Съдържа аденозин. Натриев аденозин трифосфат

Трифозаденин (натриев аденозин трифосфат) (трифозаденин)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

Разтвор за интравенозно приложение безцветен или леко жълтеникав, прозрачен.

* динатриев аденозин трифосфат дихидрат по отношение на аденозин трифосфорна киселина.

Помощни вещества: безводен натриев карбонат - 4,4 mg, - 8 mg, динатриев едетат дихидрат - 0,2 mg, пропилей гликол - 0,1 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

1 ml - ампули (5) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (10) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка от поливинилхлориден филм (1) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка от поливинилхлориден филм (2) - картонени опаковки.
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка от поливинилхлоридно фолио (4) - картонени опаковки (за болници).
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка от поливинилхлоридно фолио (5) - картонени опаковки (за болници).
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка от поливинилхлориден филм (10) - картонени опаковки (за болници).
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка от поливинилхлориден филм (50) - картонени опаковки (за болници).
1 ml - ампули (5) - контурна клетъчна опаковка от поливинилхлориден филм (100) - картонени опаковки (за болници).

Фармакологично действие

Продукт, който подобрява метаболизма и енергоснабдяването на тъканите. АТФ е естествен компонент на телесните тъкани и участва в много метаболитни процеси. Разграждането на АТФ до АДФ и неорганичен фосфат освобождава енергията, необходима за мускулната контракция и различни биохимични процеси. АТФ участва в предаването на възбуждане в адренергичните и холинергичните синапси и улеснява прехвърлянето на възбуждане от блуждаещия нерв към сърцето. Очевидно АТФ е един от медиаторите, които възбуждат аденозиновите рецептори. Укрепва мозъчното и коронарното кръвообращение, спомага за увеличаване на периферното кръвообращение.

Трифосаденинът е производно на аденозин. Аденозинът е агонист на пуринергичните рецептори, чието активиране води до инхибиране на деполяризацията на процесите на провеждане на електрически импулси в синусовите и AV възли. Този ефект е в основата на антиаритмичния ефект на трифозаденин при суправентрикуларни тахикардии. Действа кратко за няколко секунди.

Фармакокинетика

След парентерално приложение той прониква в клетките на органите, където се разгражда до аденозин и неорганичен фосфат, освобождавайки енергия. Впоследствие продуктите от разпада се включват в ресинтеза на АТФ.

Показания

Облекчаване на пароксизми на суправентрикуларна тахикардия (с изключение на предсърдно мъждене и/или трептене).

Противопоказания

Остър миокарден инфаркт, тежка артериална хипотония, тежка брадикардия, CVS, AV блок II-III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър), остра и хронична недостатъчност в стадия на декомпенсация, ХОББ, бронхиална астма, синдром на дълъг QT, бременност, период на кърмене, възраст до 18 години, повишена чувствителност към трифозаденин.

С повишено внимание

Брадикардия, AV блок първа степен, бедрен блок, предсърдно мъждене и трептене, артериална хипотония, коронарна артериална болест, хиповолемия, стеноза на сърдечната клапа, артериовенозен шънт отляво надясно, мозъчно-съдова недостатъчност, състояния след сърдечна трансплантация (по-малко от 1 година) .

Дозировка

Инжектира се венозно. Дозата се определя индивидуално, в зависимост от показанията.

Странични ефекти

При интрамускулно приложение:възможно, тахикардия, повишена диуреза, хиперурикемия.

Наред с други неща, той подобрява церебралната/коронарната циркулация и спомага за увеличаване на обема на периферния кръвен поток.

1. Указания за употреба

Лекарството Аденозин може да се използва по различни начини в зависимост от желания ефект, който трябва да се постигне, както и пряко в зависимост от заболяването, което е присъщо на конкретен човек.

Ако възникне аритмия, лекарството се прилага интравенозно за кратък период от време (1-2 секунди). Дозировката е 6 mg. Ако няма забележимо подобрение след минута или две, тогава можете да приложите друга доза, този път двойна доза. Ако е необходимо, инжекциите могат да се повтарят от време на време.

Това се отнася за възрастните. За деца в същите ситуации лекарството се прилага интравенозно като болус. Дозата се изчислява, както следва: за всеки килограм от теглото на детето са необходими 50 mcg от веществото. Повтарящите се инжекции могат да се правят на всеки две минути, като се увеличава дозата за всеки килограм с приблизително същите 50 mcg. Не можете да увеличите дозата на килограм тегло до повече от 250 mcg.

Лекарството може да се използва за чисто диагностични цели. След това се прилага интравенозно или интраосално, 6 mg. Трябва да се опитате да инжектирате възможно най-близо до сърцето. Понякога се налага допълнително прилагане на изотоничен разтвор от 5 до 10 ml. След минута или две може да се даде допълнителна доза.

Максималната единична доза за среден възрастен не трябва да надвишава 12 mg. Ако човек има повишен риск от усложнения, тогава лечението може да започне с минимални дози, последвани от постепенно увеличаване.

Лекарството се използва и в офталмологията, тогава употребата му е локална, в съответствие с препоръките на специалист.

В новините (тук) прегледи на Gliatilin.

2. Форма на освобождаване и състав

Лекарството обикновено се предлага под формата на бял кристален прах, който е лесно разтворим във вода, но практически неразтворим в етанол и подобни вещества.

Често се предлага под формата на 1% инжекционен разтвор, поставен в капсули с вместимост 1 ml. Алтернативна форма на освобождаване за използване в офталмологията са капки за очи.

3. Полезни свойства

Лекарството се използва като болус интравенозна инжекция за пароксизмална суправентрикуларна тахикардия.

Лекарството се използва чрез интравенозна инфузия в следните ситуации:

• диагностика на супрагастрална тахиаритмия;
• диагностични изследвания от електрофизичен тип.

Когато се прилага локално, лекарството може също да помогне за справяне с катаракта, когато се използва за офталмологични цели.

4. Странични ефекти

Страничните ефекти на лекарството могат да варират в зависимост от това как се използва лекарството.

Първата група нежелани реакции възниква при бързо интравенозно болус приложение:

При интравенозна инфузия страничните ефекти може да се различават леко.

Ето какво може теоретично да се случи:

Тези нежелани реакции са изключително редки, най-вероятно няма да се появят, вероятността от появата им обикновено е по-малка от един процент. Но все пак, ако се почувстват, е необходимо да се консултирате с лекар, за да коригирате правилно програмата за лечение, да промените дозата или да замените лекарството с един от неговите аналози.

Може да възникне и предозиране. Веществото се метаболизира много бързо и се елиминира много бързо от системното кръвообращение, така че в случай на предозиране всички реакции като правило преминават много бързо, буквално в рамките на няколко минути.

Но ако искате да ускорите този процес и да не причинявате негативни последици, тогава можете да използвате метилксантини, например кофеин или теофилин като конкурентни антагонисти на това лекарство.

Препоръчва се да се наблюдават промените в сърдечната честота и кръвното налягане, както и да се изследва ЕКГ по време на употреба. Не се препоръчва приложение на лекарството през централните вени. Като цяло не се препоръчва да се извършва интравенозно приложение извън болнична среда, тъй като само там е възможно пълно наблюдение на пациента.

5. Противопоказания

В следните ситуации това лекарство не трябва да се използва по принцип:

• свръхчувствителност;
• бронхиална астма;
• AV блок II или III степен;
• синдром на болния синус.

В следните ситуации употребата на лекарството е допустима, но трябва да се спазва изключително внимателно, в противен случай може да има отрицателни последици:

6. Взаимодействие с други лекарства

Лекарството може да взаимодейства с други лекарства, като отслабва или засилва техните ефекти. Това е важно да се има предвид при еднократно лечение.

По-долу са изброени само основните примери за взаимодействие, но не всички. Всъщност има повече от тях, така че при еднократна употреба на лекарства трябва да внимавате и да се консултирате с Вашия лекар. Ако е необходимо, той ще промени курса на лечение или ще предпише алтернативни лекарства.

Основни примери за взаимодействие:

• Ако лекарството се използва едновременно с карбамазепин, може да настъпи повишена блокада на сърдечния мускул.
• Ако лекарството се използва едновременно с дипиридамол, дозата трябва да се намали, така че да не се появят негативни последици, при това доста сериозни.
• Напротив, дозата трябва да се увеличи, когато лекарството се използва с кофеин и метилксантини. Тези вещества отслабват ефекта на лекарството, така че е необходимо да се компенсира това.
• Когато се използва интравенозно, лекарството може да се комбинира със сърдечни гликозиди, БКК и адренергични блокери, но само с повишено внимание, тъй като съществува риск от негативни ефекти.

7. Условия и срокове на съхранение

Лекарството може да се съхранява около една година на защитено от светлина място при температура от +3ºС до +7ºС.

8. Цена

Средната цена на лекарството Аденозин под формата на инжекционен разтвор в Русия за стандартна опаковка е 250 рубли.

В Киев стандартен пакет струва 20 гривни.

9. Аналози

Лекарството има редица аналози. Важно е да се разбере, че дори и с много подобно действие, аналозите не са точно сто процента идентични.

Дори много подобни вещества могат да предизвикат различни реакции при различните хора.

Ето защо е необходимо да избягвате смяната на лекарството без предварително разрешение от лекаря, в противен случай можете само да си навредите и да предизвикате допълнителни странични ефекти, което значително усложнява лечението.

Ето най-често срещаните аналози на лекарството, които можете да намерите:

10. Отзиви

Аденозинът е доста универсален и ефективен, поради което се използва толкова широко и разнообразно.

Но ако трябва да разберете още веднъж какво мислят реалните клиенти за него, тогава можете да прочетете техните отзиви, които можете да намерите точно по-долу на страницата.

11. Резултати

Лекарството трябва да се приема с повишено внимание при пациенти с проводни нарушения, синусова брадикардия, нестабилна стенокардия, както и при пациенти със сърдечни дефекти, перикардит, хиповолемия и бронхиална астма.

Необходимо е стриктно да се спазва дозировката на лекарството и препоръките на лекуващия лекар.

Аденозин

Структурна формула

Руско име

Латинското име на веществото аденозин

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото аденозин

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

Характеристики на веществото аденозин

Аденозинът е ендогенен нуклеозид, присъстващ във всички клетки на тялото.

Бял кристален прах. Разтворим във вода и практически неразтворим в етанол. Разтворимостта се увеличава при нагряване и намаляване на pH на разтвора. Молекулно тегло 267,24.

Фармакология

Има антиаритмичен ефект (главно при суправентрикуларни тахиаритмии). Забавя образуването на импулси в синоатриалния възел, намалява времето за провеждане през атриовентрикуларния възел и може да прекъсне пътя на повторно възбуждане през атриовентрикуларния възел. Помага за възстановяване на нормалния синусов ритъм при пациенти с пароксизмална суправентрикуларна тахикардия. Началото на действие е незабавно.

Аденозинът също е мощен вазодилататор в повечето съдови области, с изключение на бъбречните аферентни артериоли и чернодробните вени, където причинява вазоконстрикция. Има коронароразширяващ ефект. Може да причини артериална хипотония (главно при бавна IV инфузия в дози над 12 mg).

Появата на много фармакологични ефекти на аденозина може да се дължи на активирането на пуриновите рецептори - аденозиновите рецептори на клетъчната повърхност А 1 (инхибират аденилат циклазата) и А 2 (активират аденилат циклазата).

Механизмът на разширяващия ефект върху коронарните артерии е свързан с повишаване на проводимостта за K + и потискане на индуцираното от cAMP навлизане на Ca 2+ в клетката. Резултатът от това е хиперполяризация и потискане на калций-зависимите потенциали на действие, релаксация на гладката мускулатура на съдовите стени.

След интравенозно приложение той много бързо се биотрансформира с участието на циркулиращи ензими в еритроцитите и съдовите ендотелни клетки, главно чрез дезаминиране до неактивен инозин, а също и чрез фосфорилиране с аденозинкиназа до AMP. T1/2 от кръвта - по-малко от 10 s. Екскретира се от бъбреците под формата на метаболити (преобладаващият краен метаболит е пикочната киселина).

Канцерогенност, мутагенност, ефект върху плодовитостта

Не са провеждани проучвания върху животни за оценка на потенциалната канцерогенност на аденозин.

Аденозинът не е генотоксичен в теста на Еймс (с използване на щамове Салмонела) или в тест с микрозоми на бозайници. Аденозинът, подобно на други нуклеозиди, в милимоларни концентрации причинява промени в хромозомите в клетъчната култура.

При проучване на фертилитета при плъхове и мишки, интраперитонеалното приложение на аденозин в дози от 50, 100 и 150 mg/kg/ден в продължение на 5 дни показва намаляване на сперматогенезата и увеличаване на броя на дефектните сперматозоиди.

Приложение на веществото Аденозин

За болус IV приложение:пароксизмална суправентрикуларна тахикардия (включително със синдром на WPW e). За IV инфузия:диференциална диагноза на суправентрикуларни тахиаритмии (тахикардия с разширени QRS комплекси), диагностични електрофизиологични изследвания (определяне на локализацията на AV блокада).

Противопоказания

Свръхчувствителност, AV блок II и III степен или синдром на болния синус (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър), бронхиална астма (риск от бронхоспазъм).

Ограничения за употреба

Синусова брадикардия, нестабилна стенокардия, сърдечни дефекти, перикардит, хиповолемия.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е допустимо при крайна необходимост (няма адекватни и строго контролирани изследвания при хора). Тъй като аденозинът е ендогенен междинен продукт в тялото, не се очакват усложнения и малкото съобщения за употребата на аденозин при бременни жени не показват усложнения при плода или майката.

Смята се, че поради бързото изчезване от кръвния поток, аденозинът не прониква в кърмата.

Странични ефекти на веществото аденозин

С бързо IV болус приложение

При контролирани клинични проучвания в Съединените щати са наблюдавани следните нежелани реакции след интравенозно приложение на аденозин (всички тези реакции са наблюдавани при по-малко от 1% от случаите в плацебо групата):

леко замаяност (2%), главоболие (2%), изтръпване на ръцете, изтръпване (1%), нервност, замъглено зрение, болка във врата и гърба (по-малко от 1%).

зачервяване на лицето (18%), сърцебиене, болка в гърдите, понижено кръвно налягане (по-малко от 1%).

задух (12%), натиск в гърдите (7%), хипервентилация.

От стомашно-чревния тракт:гадене (3%), метален вкус в устата, усещане за притискане в гърлото.

Други:повишено изпотяване (по-малко от 1%).

При постмаркетингови наблюдения са отбелязани случаи на поява на нови аритмии - камерни и предсърдни екстрасистоли, синусова брадикардия, синусова тахикардия, загуба на пулс (новопоявилите се аритмии обикновено продължават няколко секунди), преходно повишаване на налягането, бронхоспазъм.

При контролирани и неконтролирани клинични проучвания в Съединените щати са наблюдавани следните нежелани реакции след интравенозно приложение на аденозин (n=1421), които са настъпили в най-малко 1% от случаите.

Въпреки краткия полуживот на аденозин, в 10,6% от случаите нежеланите реакции са регистрирани не по време на инфузията, а няколко часа след нейното завършване. В 8,4% от случаите проявата на нежелани реакции съвпада с началото на инфузията и завършва 24 часа след нейното приключване. В много случаи няма начин да се определи дали по-късните странични ефекти са резултат от инфузията на аденозин.

Зачервяване на лицето (44%), дискомфорт в гърдите (40%), диспнея (28%), главоболие (18%), дискомфорт в гърлото, челюстта или шията (15%), стомашно-чревно разстройство (13%), замайване (12%), дискомфорт в ръцете (4%), намаляване на ST сегмента (3%), AV блок от първа степен (3%), AV блок от втора степен (3%), парестезия (2%) ), артериална хипотония (2%), нервност (2%), аритмия (1%).

Нежеланите реакции с различна тежест, докладвани при по-малко от 1% от пациентите, включват:

Тялото като цяло:чувство на дискомфорт в гърба и/или долните крайници, слабост.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):нефатален инфаркт на миокарда, животозастрашаваща камерна аритмия, AV блок трета степен, брадикардия, сърцебиене, изпотяване, промени в Т вълната, артериална хипертония (САН >200 mm Hg).

От нервната система и сетивните органи:сънливост, емоционална лабилност, тремор, замъглено зрение.

От страна на дихателната система:кашлица.

Други:сухота в устата, дискомфорт в ушите, метален вкус в устата, запушен нос, скотома, дискомфорт в езика.

Взаимодействие

Дипиридамолът засилва ефекта на аденозина чрез инхибиране на усвояването му от клетките (препоръчва се намаляване на дозата). Вазоактивните ефекти на аденозина се отслабват от антагонистите на аденозиновите рецептори, като метилксантини, вкл. кофеин и теофилин (може да са необходими по-високи дози аденозин или промени в лечението). Карбамазепин може да потенцира сърдечния блок, причинен от аденозин. Трябва да се внимава при интравенозно приложение на аденозин с други кардиотропни лекарства (като бета-блокери, сърдечни гликозиди, CCB), тъй като тяхната ефективност в такива случаи не е систематично оценена; Въпреки че не са отбелязани нежелани взаимодействия, потенциално са възможни адитивни или синергични инхибиторни ефекти върху синоатриалната и AV проводимостта.

Предозиране

Поради краткия T1/2 нежеланите реакции (ако се появят) бързо изчезват. Конкурентни антагонисти на аденозин са кофеин, теофилин и други метилксантини.

Пътища на приложение

IV(болус или инфузия).

Предпазни мерки за веществото аденозин

Прилагането през централните вени намалява риска от странични ефекти.

IV приложение е допустимо само в болнични условия, където е възможно проследяване на сърдечната дейност. При пациенти, при които употребата на една доза аденозин е усложнена от AV блок, не трябва да се прилагат допълнителни дози.

Взаимодействия с други активни съставки

Търговски наименования

• Комплект за първа помощ
• Онлайн магазин
• За фирмата
• Контакти

• Контакти на издателството:
• Имейл:
• Адрес: Русия, Москва, ул. 5-та Магистрална, № 12.

При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на уебсайта www.rlsnet.ru, е необходима връзка към източника на информация.

©. РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®

Всички права запазени

Използването на материали с търговска цел не е разрешено

Информация, предназначена за здравни специалисти

Аденозин

Описание актуално към 02.07.2015 г

• Латинско име: Adenosinum
• ATX код: C01EB10
• Химична формула: C 1 0 H 1 3 N 5 O 4
• CAS код:

Химично наименование

Химични свойства

В човешкото тяло това вещество е част от АТФ (аденозин трифосфат), нуклеинови киселини и различни ензими. По този начин компонентът играе важна роля в химията. процеси, протичащи в тялото, предаване на енергия и сигнали. По време на будност концентрацията на аденозин леко се повишава. Брутната формула на аденозин е C10H13N5O4. Неговото молекулно тегло = 267,2 грама на мол.

Аденозин монофосфатът участва в процеса на предаване на клетъчния сигнал. Има 4 вида аденозинови рецептори, 7 от които осигуряват предаването на импулси между клетъчните мембрани. В близост до нормалните здрави клетки концентрацията на това вещество достига 300 nM. Ако клетката е увредена, възпалена или подложена на исхемия, тогава този показател бързо се увеличава. Така аденозинът предпазва клетките от въздействието на неблагоприятните фактори.

Лекарството има формата на бял кристален хигроскопичен прах. След хидролиза на аденозин се образува разтвор - бяла или бяла с жълтеникав оттенък течност, чието рН е от 7 до 7,3. Веществото е силно разтворимо във вода и практически неразтворимо в алкохол.

Аденозинът има силно противовъзпалително действие. Лекарството действа върху 4 рецептора, които са свързани с G-протеина. При експерименти, проведени върху плъхове с диабет, след прием на аденозин, заздравяването на рани става много по-бързо.

Когато веществото се прилага интравенозно, то блокира функционирането на увредените сегменти на артериите и се развива временен сърдечен блок в атриовентрикуларния възел. По този начин се диагностицира блокада на коронарните артерии и суправентрикуларна тахикардия. Веществото е класифицирано като антиаритмично лекарство от клас 5.

Напоследък към козметиката се добавя аденозин. Този компонент стимулира производството на колаген и еластин в горните слоеве на епидермиса и има цитопротективен ефект. Въз основа на него се създават кремове и маски за намаляване на свързаните с възрастта бръчки и изглаждане на текстурата на кожата.

Фармакологично действие

Антиаритмични, метаболитни, диагностични.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аденозин фосфатът е естествено високоенергийно съединение. Неговият антиаритмичен ефект се основава на способността да потиска автоматизма на синусовия възел и да блокира провеждането на нервните импулси по влакната на Purkinje. Лекарството разширява коронарните съдове (увеличава притока на калиеви йони и блокира калция, гладката мускулатура на съдовите стени се отпуска) и е силен вазодилататор в почти всички съдови легла, с изключение на чернодробните вени и аферентните артериоли.

След проникване в тялото лекарството се превръща в инозин и аденозин монофосфат. Бързо се елиминира от системното кръвообращение чрез клетъчно поемане. Не се свързва с протеините на кръвната плазма. Веществото има изключително бърз полуживот - по-малко от 30 секунди в пречистена плазма. Аденозинът се метаболизира напълно до хипоксантин, пикочна киселина или ксантин.

Веществото няма мутагенен ефект върху тялото и намалява плодовитостта (при експерименти с плъхове).

Показания за употреба

Предписани са лекарства на базата на аденозин:

• за интравенозно приложение и облекчаване на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия;
• при извършване на сцинтиграфия или двуизмерна ехокардиография, като помощно диагностично средство;
• за лечение на катаракта в офталмологията (локално).

Противопоказания

Странични ефекти

След инжектиране на лекарството може да изпитате:

• зачервяване на лицето, брадикардия, болка в гърдите, понижено кръвно налягане;
• затруднено дишане, бронхоспазъм;
• нарушение на AV проводимостта;
• диспнея, диплопия;
• главоболие, нервност и световъртеж;
• дискомфорт в крайниците, особено в ръцете;
• метален вкус в устата, гадене, повишено изпотяване;
• алергични реакции (изключително рядко);
• парестезия;
• неприятни, болезнени усещания в гърлото, долната челюст, шията.

Много рядко се появяват:

При локално приложение системни реакции обикновено не се появяват. Най-вероятното развитие е парене, дискомфорт и изтръпване в очите.

Аденозин, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

В зависимост от желания ефект и заболяване се използват различни дозировки и начин на приложение.

За да се елиминира аритмията, възрастните се прилагат интравенозно, бързо (1-2 секунди) 6 mg от веществото. Ако в рамките на секунди няма подобрение в състоянието на пациента, може да се приложат още 12 mg. Ако е необходимо, инжекциите могат да се повторят.

Като антиаритмично лекарство за деца, веществото се прилага интравенозно като болус в размер на 50 mcg на 1 kg тегло на детето. Повторни инжекции могат да бъдат направени след 120 секунди, като се увеличи дозата с 50 mcg на kg тегло.

Максималната еднократна доза е 250 mcg на kg тегло.

Като диагностично средство се използва интравенозно или вътрекостно приложение на 6 mg от лекарството. Препоръчва се инжекцията да се постави възможно най-близо до сърцето. Често след прилагане на аденозин може да се наложи инжектиране на изотоничен разтвор в доза от 5 или 10 ml. Допълнителна доза може да бъде приложена в рамките на секунди.

Максималната еднократна доза за възрастен е 12 mg.

При пациенти с повишен риск от усложнения лечението започва с минимални дози.

В офталмологията лекарството се използва локално, в съответствие с препоръките на специалист.

Предозиране

Тъй като веществото се метаболизира бързо и се отстранява от системното кръвообращение, в случай на предозиране всички нежелани реакции изчезват сами в рамките на няколко минути. Въпреки това, метилксантините (кофеин, теофилин) могат да се използват като конкурентни антагонисти.

Взаимодействие

Това вещество трябва да се комбинира с карбамазепин с повишено внимание. Тъй като антиепилептичното лекарство може да увеличи блокадата на сърдечния мускул.

Метилксантините, кофеинът и аденозинът отслабват действието на аденозин. В тази връзка може да се наложи увеличаване на дозата на лекарството.

Трябва да се внимава при интравенозно приложение на лекарството в комбинация с бета-блокери, CCB и сърдечни гликозиди.

Условия за продажба

Условия на съхранение

Лекарствата на основата на аденозин трябва да се съхраняват в съответствие с препоръките на опаковката.

Специални инструкции

По време на бременност и кърмене

При бременни жени лекарството не трябва да предизвиква нежелани реакции. Въпреки това, поради недостатъчния брой клинични проучвания, лекарството може да се предписва по време на бременност след консултация със специалист. Веществото не се екскретира в кърмата, така че може да се използва по време на кърмене.

Лекарства, съдържащи (аналози)

Отзиви за аденозин

Има малко отзиви за употребата на този продукт. Най-често инжекциите се извършват в болнични условия под лекарско наблюдение. персонал. Нежеланите реакции се появяват с описаната по-горе честота и обикновено преминават бързо.

Аденозин цена, къде да купя

В момента е трудно да се посочи приблизителната цена на лекарствата, съдържащи аденозин като активно вещество.

Яна Попова: Отлично лекарство Elufor (по-евтин аналог), което перфектно убива всяка диария. Ако u.

Ирина: Счупване на лъчева кост във връзка с дясна ръка, след сваляне на гипса.

Маликова: Все едно отидохме на градина, започна класиката на жанра: отиваме за три дни, седим вкъщи 2 седмици.

Андрей: Лекарят предписа Tribestan за лечение на еректилна дисфункция, а в аптеката видях аналог на Effex.

Всички материали, представени на сайта, са само за справка и информационни цели и не могат да се считат за метод на лечение, предписан от лекар или достатъчен съвет.

Кардиолог - сайт за сърдечни и съдови заболявания

Сърдечен хирург онлайн

Аденозин

Фармакологично действие

Ендогенно биологично активно вещество, което участва в различни процеси в организма. Аденозинът има положителен ефект върху метаболизма на миокарда. Болусното му интравенозно приложение има дозозависим отрицателен хронотропен и дромотропен ефект. Има антиаритмичен ефект чрез забавяне на провеждането на импулси в AV кръстовището и влакната на Purkinje, както и чрез блокиране на мембранните калциеви канали и повишаване на пропускливостта на кардиомиоцитните мембрани за калиеви йони. Ефективен при суправентрикуларна пароксизмална тахикардия. Отрицателният хронотропен ефект на аденозин може да причини временна синусова брадикардия, последвана от рефлексна синусова тахикардия. Аденозинът в доза от 6-12 mg няма системен хемодинамичен ефект; когато се влива в по-високи дози, особено при първоначално нисък TPR, може да има хипотензивен ефект и поради това се използва за контролирана хипотония по време на хирургични интервенции. Използва се и за диференциална диагноза на суправентрикуларна и камерна тахикардия.

Фармакокинетика

T1/2 на аденозин е няколко секунди. Елиминирането става чрез медиирано от носителя поемане в клетки (включително ендотелни клетки) и последващо разграждане от аденозин деаминаза. Аденозинът е може би единственото лекарство, което изисква бързо болус приложение, за предпочитане в централна вена; Когато се прилага бавно, лекарството се елиминира преди да достигне сърцето.

Показания

За болус IV приложение - облекчаване на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия (включително тези, свързани със синдрома на WPW).

Дозов режим

Определя се от целта и начина на използване на аденозин. При възрастни аденозинът като антиаритмично средство се прилага интравенозно като болус (за 1-2 секунди) в доза от 6 mg. При липса на ефект се прилагат 12 mg интравенозно в рамките на 1-2 минути, при необходимост приложението се повтаря в посочената доза.

Страничен ефект

Важно предимство на аденозина е кратката продължителност на нежеланите реакции поради високата скорост на елиминиране. Преходна асистолия (< 5 с) является скорее целью лечения, чем побочной реакцией. В большинстве случаев при обычных дозах (6-12 мг в/в) возникают одышка и ощущение тяжести в груди. В редких случаях струйное введение аденозина вызывает мерцательную аритмию (возможно, из-за неоднородного укорочения потенциалов действия в разных кардиомиоцитах предсердий) и бронхоспазм.

От сърдечно-съдовата система: възможно зачервяване на лицето, дискомфорт в гърдите, нарушения на AV проводимостта, брадикардия, артериална хипотония.

Противопоказания

AV блок II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър), SSSU (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър), камерна тахикардия, повишена чувствителност към аденозин.

Специални инструкции

По време на лечението е необходимо да се измерва кръвното налягане, сърдечната честота (на всеки няколко минути) и да се регистрира ЕКГ (за проследяване на ефективността на терапията). В зависимост от състоянието на пациента може да се наложи проследяване на други показатели. Ако след първата доза аденозин възникне висока степен на AV блок, по-нататъшното приложение на лекарството е неприемливо. За да се постигнат отрицателни хронотропни и дромотропни ефекти, инжекциите трябва да се правят бързо (в рамките на

1-2 s). Бавното приложение може да причини учестяване на сърдечната честота поради разширяване на кръвоносните съдове.

Лекарствени взаимодействия

При едновременна употреба на дипиридамол ефектът на аденозин се засилва.

Кардиолог – сайт за сърдечни и съдови заболявания

Включени в препаратите

ATX:

C.01.E.B.10 Аденозин

Фармакодинамика:

Ендогенно биологично активно вещество, което осигурява:

- антиаритмичен ефект (забавя AV проводимостта, повишава рефрактерността на AV възела и намалява автоматизма на синусовия възел);

- вазодилататор - може да провокира артериална хипотония, особено при бавна интравенозна инфузия.

Аденозинът се характеризира с незабавно начало на действие, вероятно в резултат на активиране на специфични аденозинови рецептори.

Приложението в офталмологията се дължи и на редица функции:

- участие в репаративни процеси, което от своя страна забавя дегенерацията на лещата;

- има съдоразширяващ ефект и подобрява кръвоснабдяването на очната тъкан, което стимулира синтеза на вътреочна течност и я почиства от токсини;

- намалява възпалението в конюнктивата, роговицата и други тъкани на окото;

- има индиректен ефект върху възстановяването на глутатионите.

Фармакокинетика

Аденозинът има бърз метаболизъм, с участието на циркулиращи ензими в еритроцитите и съдовите ендотелни клетки, той се превръща в неактивен аденозин монофосфат и се екскретира от бъбреците под формата на метаболити.

В офталмологията при локално приложение лесно прониква през роговицата и се разпределя във всички тъкани.

Полуживотът на аденозин от кръвната плазма е не повече от 1 минута.

Показания:

- облекчаване на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия - за болус интравенозно приложение;

- като помощно диагностично средство при извършване на двуизмерна ехокардиография, сцинтиграфия - за венозна инфузия;

- катаракта.

VII.H25-H28.H26 Други катаракти

VII.H25-H28.H25 Старческа катаракта

IX.I30-I52.I45.6 Синдром на преждевременна възбуда

IX.I30-I52.I47.1 Суправентрикуларна тахикардия

Противопоказания:

- AV блок II и III степен (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);

- синдром на болния синус (с изключение на пациенти с изкуствен пейсмейкър);

- камерна тахикардия;

- индивидуална непоносимост.

С повишено внимание:

Аденозинът се предписва с повишено внимание при пациенти с нестабилна стенокардия, проводни нарушения, синусова брадикардия, както и при пациенти с хиповолемия, перикардит, сърдечни дефекти и бронхиална астма.

Терапията изисква редовно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Начин на употреба и дозировка:

Като антиаритмично средство, 6 mg от лекарството се прилага интравенозно като болус (за 1-2 секунди). При липса на ефект се прилагат 12 mg интравенозно в рамките на 1-2 минути, при необходимост приложението се повтаря в посочената доза.

При деца лекарството се прилага интравенозно като болус в доза от 50 mcg / kg. Дозата може да се повишава с 50 mcg/kg на всеки 2 минути до максимална доза от 250 mcg/kg.

При провеждане на диагностични изследвания се прилага интравенозно в доза от 140 mcg/kg/min за 6 минути (обща доза - 840 mcg/kg).

Ако рискът от странични ефекти е висок, инфузията започва с по-ниски дози (от 50 mcg/kg/min).

Максимална доза от лекарствотоза възрастни е 12 мг.

При използване на аденозин в офталмологията режимът на дозиране зависи от използваната лекарствена форма.

Странични ефекти:

Сърдечно-съдова система:дискомфорт в гърдите, артериална хипотония, нарушения на AV проводимостта, зачервяване на лицето, брадикардия.

Дихателна система:респираторен дистрес, бронхоспазъм.

Нервна система:нервност, замаяност и главоболие, парестезия, диплопия.

Храносмилателна система:гадене, метален вкус в устата.

Местни реакции:усещане за парене и изтръпване в очите, което се появява при локално приложение в офталмологията.

Други:повишено изпотяване, болка в гърлото, врата и долната челюст.

Взаимодействие:

Едновременната употреба с дипиридамол може да доведе до засилване на ефектите на аденозин.

Едновременната употреба с кофеин и теофилин може да доведе до намаляване на ефекта на аденозин, което се дължи на антагонистичния ефект на кофеина и теофилина върху аденозиновите рецептори.

Специални инструкции:

Необходимо е стриктно да се спазва дозировката на лекарството в съответствие с показанията за употреба.

Инструкции

Тъжно е да признаем, че кожата на жената не винаги ще бъде толкова стегната, млада и гладка, колкото е била, когато е била на 20 години. И този процес на изсъхване се влияе не само от годините, но и от влиянието на околната среда, стреса и лошото здраве, липсата на витамини, лошото качество на градския въздух и много други.

За щастие повече от един учен и повече от един изследователски институт се борят с проблема на ако не вечната, то дълготрайната младост. Целият свят се опитва да разработи идеалната съставка или цял комплекс от компоненти, които могат да повлияят на процеса на стареене. Ако преди това основният център за красота се намираше в Европа, сега азиатските учени активно се присъединиха към него. Пробивът на корейската козметика е показателен знак.

Напоследък бяха направени много открития в областта на красотата. Едно от нововъведенията е премахването на компонент като аденозин.

ОТКРИВАНЕ НА АДЕНОЗИН

Това вещество, което присъства в състава на нуклеиновите киселини, присъства в клетките на човешкото тяло. Аденозинът играе активна роля в промяната на много процеси. Съдържа се и в гъбата codyceps chinensis, използвана за лечение в китайската народна медицина.

Една от най-важните функции на аденозина, която привлече вниманието на учените, е способността му да влияе положително на производството на колаген в клетките.

Първите, които проучиха подробно този компонент, бяха специалисти от Масачузетския университет.

Те обявиха иновативното си откритие и целият свят се заинтересува от аденозин.

Оказа се, че този компонент може да изпълнява много функции едновременно.

Какво прави аденозинът?

Активно повлиява производството на колаген,
- провокира производството на еластин в епидермалните клетки,
- намалява броя на бръчките, които се появяват с възрастта, намалява тяхната дълбочина,
- изравнява текстурата на кожата,
- намалява скоростта на развитие на процесите, свързани с възрастта,
- предпазва клетките от окисление,
- лекува рани с ускорени темпове,
- има противовъзпалителен ефект,
- провокира производството на проколаген 1 (вещество, което влияе върху тургора и здравината на кожата).

Оказва се, че един аденозин може да замени много компоненти. Има многофункционален ефект върху човешката кожа. Друго предимство пред конвенционалните съставки е, че не променя свойствата си под въздействието на светлина и температура (което не може да се каже за витамин С и ретинол). Това означава, че може да се включва както в дневни, така и в нощни кремове.

Аденозин в корейската козметика

Азиатски учени направиха свои собствени изследвания. Въз основа на резултатите си, те създадоха идеалната „рецепта“ за използване на аденозин в корейски кремове и серуми. Можете също така да намерите корейски пълнители, гелове и тонери, пластири и маски, съдържащи този компонент. В комбинация с други вещества има удивителен подмладяващ ефект.

Аденозин: невропротективен антифриз на мозъка. Имате голям интерес към съня и възстановяването, това наистина е основата на здравето. Писал съм много за мелатонина и начините, по които се регулира (светлина, температура и т.н.). Но мелатонинът е един от двата процеса, които влияят на заспиването, вторият процес се контролира от аденозин. В статията ще говоря за аденозиновата система, а също така ще засегнем въпроса за кофеина, като най-често срещания блокер на аденозин.

Два механизма на съня: време на деня (мелатонин) и умора (аденозин).

Защо всеки ден по приблизително едно и също време човек има възможност да заспи и да се събуди на следващата сутрин, обяснява теорията “два процеса” (умора и денонощен ритъм).Според тази теория вероятността от настъпване на сън се регулира от взаимодействието на два процеса в мозъка. Първият от тях, хомеостатичен, е свързан с натрупването по време на будност и последващото неутрализиране по време на сън на определено вещество - „хипнотоксин“. В допълнение към постоянно нарастващата склонност към сън по време на бодърстване през деня, има и колебания в стойностите на някои характеристики на висшата нервна дейност, като нивото на будност, способността за концентрация на вниманието и субективно оценената умора през деня. . Минималните стойности на тези показатели се наблюдават в ранните сутрешни часове, най-добрите - следобед. В продължение на няколко дни такива промени придобиват формата на синусоидална крива, която отразява влиянието на определен хронобиологичен фактор, свързан с времето на деня.

Според теорията за "двата процеса"възможността за възникване на сън, когато нивото на хипнотоксин в тялото вече е достигнало достатъчно висока концентрация, а нивото на мозъчната активност, напротив, се доближава до долната стойност на синусоидата и се отваря „портата на съня“. Ако по това време човек изключи светлината (т.е. стимулира производството на мелатонин), заеме хоризонтално положение, затвори очи, той ще заспи доста бързо. Неговият сън ще продължи, докато хипнотоксинът бъде обработен и нивото на мозъчна активация, след като премине своя минимум за една нощ, ще започне да се увеличава на сутринта. В този случай „вратата на съня“ ще се затвори и човекът ще се събуди от всяко външно влияние.

Налягането на съня или теорията за хипнотоксина.

Хипнотоксинът е хипотетично вещество, което се натрупва по време на бодърстване и предизвиква сън. Legendre и Pieron провеждат известните си експерименти върху кучета през 19 век. Кучетата, вързани за стената, не могат да спят ден след ден. На десетия ден кучетата вече не могат да отворят очи или да движат лапите си; Те висят безпомощно в яките си, оплетени с ремъци, които ги поддържат. Тук ги убиват и мозъците им се изследват. Нещо немислимо се случва в мозъка. „Наистина ужасни неща се случват с пирамидните неврони на фронталния кортекс“, казва очевидец, „те сякаш току-що са претърпели атака от врагове, формата на техните ядра се е променила до неузнаваемост, мембраните са разядени от левкоцити.“ Но ако кучетата се оставят да поспят поне малко преди да бъдат убити, промени в клетките няма! Руският физиолог М. М. Манасеина наблюдава същото в своята лаборатория. Кученцата се държат без сън за не повече от пет дни. Температурата им спада и кръвта им се сгъстява. В мозъчната кора на мъртвите животни Манасейна открива мастна дегенерация на нервните центрове. Съдовете са заобиколени от дебел слой левкоцити и на места са разкъсани, сякаш наистина са били погълнати от някаква отрова. Лежандр и Пиерон го нарекоха така: хипнотоксин, сънотворна отрова.

Но съществува ли наистина хипнотоксин? Legendre и Pieron взеха кръв, цереброспинална течност и екстракт от мозъчна материя от кучета, които не са спали дълго време, и ги инжектираха в будни кучета. Кучетата веднага показаха всички признаци на умора и потънаха в здрав сън. В техните нервни клетки се наблюдават същите промени, както при кучетата, които не са спали дълго време. Ясно е, че хипнотоксин съществува. Но Лежандре и Пиерон не успяха да разберат какво е той. Техните експерименти бяха продължени и доведени до наши дни. Цереброспиналната течност е взета от пациенти с патологична сънливост, инжектирана на будни кучета и те веднага са заспивали. Екстрактът от мозъка, взет от зимуващи земни катерици, се оказа отлично сънотворно средство за котки. През 1965 г. швейцарският неврофизиолог Моние създава модел на сиамски близнаци при кучета. Двете кучета имаха кръстосана циркулация: кръвта от мозъка на едното куче течеше към тялото на другото и обратно. Когато едно куче беше стимулирано в частта от мозъка, която контролира съня, то заспа. Няколко минути по-късно друго куче се присъедини към нея. Моние обясни това, като каза, че заедно с кръвта на първото куче, някакво вещество, което стимулира съня, пристига при второто.

Аденозин и регулиране на съня.

Съвременно казано, „хипнотоксин“ е вещество, наречено аденозин. Аденозинът е нуклеозид, съставен от аденин и D-рибоза. По-специално, той е част от молекулата на АТФ - аденозинтрифосфорна киселина. Това вещество играе основна роля в енергийния метаболизъм на тъканите и, наред с други неща, регулира мозъчната функция, причинявайки изключване на уморените неврони.

Аденозинът е много често срещана молекула в тялото, която играе важна роля в биохимичните процеси като предаване на енергия и сигнал. Но ние се интересуваме преди всичко от работата на аденозина в мозъка. Аденозинът също е потискащ невротрансмитер.Аденозинът играе роля в насърчаването на съня и потискането на бдителността, тъй като концентрацията му се увеличава по време на продължително будно състояние на тялото и намалява по време на последващ сън.

Аденозинът е основният регулатор на енергийния метаболизъм на невроните.Аденозинът има много механизми на действие, но най-важният от тях е защитен и задържащ. Той играе роля в насърчаването на съня и потискането на бдителността, тъй като концентрацията му се увеличава, докато тялото е будно.

Аденозинът е централната връзка между енергийния метаболизъм и невронната активност.Нивата на аденозин варират според поведенческото състояние и (пато)физиологичните условия. При условия на повишено търсене на енергия и намалена наличност (като хипоксия, хипогликемия и/или прекомерна невронна активност), аденозинът осигурява ефективен защитен механизъм за обратна връзка.

Това означава, че аденозинът създава усещане за умора, предпазвайки мозъка ни от пренапрежение. Натрупването на аденозин в мозъчната тъкан, например по време на тежка умствена и физическа работа, насърчава стимулирането на А1-аденозиновите рецептори, което води до активиране на инхибиторните процеси в мозъчната кора, предотвратявайки изчерпването на нервната активност. Това означава, че колкото повече аденозин, толкова по-голямо е потискането на нервните клетки и чувството на умора. Интересното е, че основните процеси, свързани с аденозина, се случват не в самите неврони, а в спомагателните глиални клетки на мозъка - астроцити.

Аденозин, астроцити и енергия.

Нашият мозък е доста ненаситен и изисква много енергия. Обикновено мозъкът използва до 50% от цялата глюкоза, което съответства на 100 грама глюкоза на ден. Две групи клетки вземат най-активно участие в енергозависимите процеси на мозъка - невроните и астроцитите. Астроцитите изпълняват ключови функции в мозъка: доставят хранителни вещества на невроните, контролират извънклетъчната йонна хомеостаза, модулират BBB пропускливостта, свързват невронната активност с локалното кръвоснабдяване и съхраняват и освобождават гликоген.

Астроцитите са специализирани глиални клетки, чиято функция е главно да осигуряват на невроните енергийни ресурси (глюкоза) и да се борят с реактивните кислородни видове (ROS) и азота. В този случай броят на астроцитите в мозъка е няколко пъти по-голям от броя на невроните и резултатът е, че всеки неврон е включен в цял ансамбъл от астроцитни клетки.

Съвсем различни функции на невроните и астроцитите определят различни начини за използване на енергийните ресурси от тези клетки. Глюкозо-6-фосфатът, образуван от глюкоза, се изпраща предимно от неврони към веригата на метаболитни трансформации на пентозофосфатния път (PPP), а в астроцитите участва във веригата от гликолитични реакции.

Веднага щом доставката на гликоген в астроцитите намалее, те започват да произвеждат аденозин. Аденозинът намалява невронната активност. Защо това е важно? Защото освен аденозин, астроцитите предпазват невроните от окислителни прояви. Ако невронната активност продължава, когато активността на астроцитите е ниска, може да се получи увреждане на невроните.

Ролята на аденозина е добре проучена в трудовете на McCarley. Маккарли и неговият екип първо проследиха нивата на аденозин чрез извличане на проби от мозъчна течност от котки по време на нормалните цикли на сън-събуждане. Те открили, че концентрациите на аденозин нарастват стабилно по време на периоди на бдителност, когато мозъкът използва по-голямата част от енергията си, и спадат по време на дрямка или дълбок сън. „Според една популярна теория човек натрупва аденозин през деня, а по време на сън това вещество се изразходва“, до това заключение стигна изследователят Томазо Фелин по време на своето изследване. Аденозинът потиска невроните, които обикновено стимулират мозъчната кора и поддържат човека буден. Научно доказано е, че астроцитите произвеждат аденозин. В експеримента експертите са използвали генетично модифицирани мишки, при които производството на аденозин от астроцитите е потиснато. Без това вещество мишките практически спират да спят.

Аденозин като мозъчен антифриз: защита срещу увреждане.

Нормалното функциониране на аднозиновата система е важно за поддържане на когнитивните функции на мозъка. Концентрацията на аденозин в мозъка отразява енергийния статус на клетките: колкото по-високо е нивото на потребление на енергия и колкото по-висока е степента на изчерпване на енергийните ресурси в мозъка, толкова по-бързо се увеличава концентрацията на аденозин. Когато аденозинът се натрупа в мозъка, особено след необичайно дълъг период на будност, той причинява чувство на умора и сънливост.

Доказателствата показват, че аденозинът в мозъка действа за защита на мозъка чрез потискане на невронната активност и увеличаване на притока на кръв през рецептори, разположени върху съдовата гладка мускулатура. Нивата на аденозин в мозъка се повишават, когато са изложени на метаболитен стрес, като липса на кислород и прекъсване на кръвния поток. Има доказателства, че в някои части на мозъка аденозинът функционира като синаптично освободен невротрансмитер; Въпреки това, свързаният със стреса аденозин изглежда се повишава от извънклетъчния метаболизъм на АТФ.

Невропротективен ефект на аденозин.Аденозинът действа като инхибиторен невротрансмитер, който потиска дейността на централната нервна система. Работи нещо подобно. В базалния преден мозък има голяма популация от холинергични неврони, които експресират аденозин А1 рецептори върху техните мембрани и изпращат своите проекции към неокортекса, чиито неврони също съдържат много аденозин А1 рецептори. Аденозинът, когато се натрупа, се свързва с рецепторите си, активира ги и по този начин променя електрохимичния баланс в синапсите (например намалява нивата на допамин и норепинефрин). Произведеният инхибиторен сигнал се изпраща до кората, където се получава инхибиране - преминаване от състояние на будност към състояние на сън.

Следователно аденозинът е ключова молекула в регулирането на хомеостатичния компонент на съня.Ето защо кофеинът, блокирайки аденозиновите рецептори, помага за спиране на инхибиторния ефект на аденозина, който клинично се проявява в повишаване на умствената и физическата работоспособност и удължаване на състоянието на будност. Тъй като кофеинът е водно- и мастноразтворим, той лесно преминава кръвно-мозъчната бариера, която разделя кръвния поток от вътрешността на мозъка. Веднъж попаднал в мозъка, кофеинът действа като неселективен антагонист на аденозиновите рецептори (с други думи, вещество, което намалява ефектите на аденозина). Молекулата на кофеина е структурно подобна на молекулата на аденозина и може да се свърже с аденозиновите рецептори на повърхността на клетките, без да ги активира, като по този начин действа като конкурентен инхибитор.

Но не само това.Като пречи на аденозина да върши работата си, кофеинът насърчава освобождаването на норепинефрин в кръвта от кората на надбъбречната жлеза, невротрансмитер на активното събуждане, чието ниво обикновено се повишава в стресови ситуации, за да мобилизира силата на тялото. Тъй като е невъзможно да се мобилизират тези сили за неопределено време, пиенето на кафе в крайна сметка води до изтощение.

Успокояващ ефект на аденозин.Вътре в тялото кофеинът действа чрез няколко механизма, но най-важният му ефект е да противодейства на вещество, наречено аденозин, което естествено циркулира във високи нива в тялото и особено в нервната система. В мозъка аденозинът обикновено играе защитна роля, отчасти чрез намаляване на нивата на нервната активност. Например, има доказателства, че аденозинът причинява вцепенение при животните по време на зимен сън. Аденозинът също така намалява освобождаването на множество възбуждащи медиатори. Ефектът на аденозина, водещ до намаляване на невронната активност, е най-убедително доказан експериментално. На пресинаптично ниво аденозинът инхибира освобождаването на редица невротрансмитери, като ацетилхолин, норепинефрин, допамин, серотонин, глутамат.

Блокадата на аденозиновите рецептори от кофеина води до повишаване на активността на аденилатциклазата и натрупване на сАМР, което предизвиква адреналиноподобни ефекти, които са в основата на психостимулиращото действие на кофеина. Този ефект се засилва от способността на кофеина да инхибира фосфодиестераза, което също води до повишаване на нивата на cAMP.

Благодарение на техниката за невроизобразяване можете ясно да видите в кои мозъчни структури кофеинът проявява максимален ефект (свързва се най-ефективно с аденозиновите рецептори).

Те са неокортексът, таламусът, хипокампусът и малкият мозък. MRI/PET изображение на страничната част на главата на субекта. В центъра са аденозиновите рецептори (ярко оранжеви), мястото за свързване на кофеина, разпределени в целия мозък. Вдясно – след венозно инжектиране на кофеин (4,1 mg/kg телесно тегло). Аденозиновите рецептори вече не се виждат, защото кофеинът се е свързал с тях. Източник: Bauer, Elmenhorst. Кофеинов удар, 2013 (q-more.chemeurope.com)

Нарушения на аденозиновата система.

Работата, проведена от професора по психиатрия Робърт У. Грийн, предполага, че аденозинът е антифризът на мозъка и липсата му може да доведе до изчерпване на нервните клетки, пренапрежение на мозъка и цял набор от свързани с това ефекти като безсъние и други. Между другото, в симптомите на много психични разстройства, като шизофрения и посттравматични поведенчески разстройства, нарушенията на съня заемат ключово място.

Способността да спите достатъчно и да се възстановите от нарушения на съня.Спим достатъчно след безсънна нощ и възстановяваме способността си да мислим благодарение на аденозиновите рецептори. И ако ги блокирате, например, с кафе, тогава нищо добро няма да излезе от това. Всеки се е сблъсквал със състоянието, когато след няколко нощи без сън започвате да забравяте всичко, трудно се концентрирате и решавате сложни проблеми. Когато аварийният режим приключи, трябва да се наспите добре. Мозъкът поема и времето за сън се увеличава - това е "синдромът на отката". Без това нормалната умствена дейност няма да бъде възстановена. „Синдромът на отскок“ след лишаване от сън се проявява не само във факта, че периодите на сън в цикъла сън-бодърстване стават по-дълги, но и във факта, че ЕЕГ повишава бавновълновата електрическа активност, състояща се от делта вълни (1 -4 Hz) в сравнение с нормалните нива на сън.

Учените вече знаеха, че веществото аденозин играе ключова роля в цикъла сън-събуждане. Нивата на аденозин се повишават в мозъка с всеки час активно бодърстване. И така, д-р Робърт Грийн, професор по психиатрия в Тексаския университет, и колегите му са работили с аденозиновите рецептори върху невроните. Аденозиновите рецептори на невроните служат като "портове" за аденозиновите молекули. За да разберат ролята на рецепторите, невролозите блокираха гена на аденозин рецептора в мишки. И в експеримента те сравняват нокаут мишки с контролни мишки.

Мишките от двете групи бяха възпрепятствани да спят на движеща се пътека. По време на епизоди на сън, нормални мишки с работещ аденозин рецепторен ген са изпитали всички признаци на „синдрома на отката“ - активността на бавните вълни се е увеличила. А мишките, „нокаутирани“ за гена на аденозин рецептора, спяха както обикновено - лишаването от сън, което претърпяха, нямаше ефект върху структурата на тяхното ЕЕГ по време на последващия сън.

Невролозите също са изследвали способността на мишките да учат при различни условия. Те ги обучаваха в радиален лабиринт с осем ръце. Това е тест за пространствена памет. Мишката се поставя в центъра на лабиринта, във всеки от осемте лъча на който лежи стръв - парченце шоколад. Задачата на животното е да обиколи всички ръкави на лабиринта и да изяде целия шоколад, без да влиза многократно в същия ръкав, където стръвта вече е изядена. След две седмици тренировки и нормален сън, всички мишки, както контролните, така и нокаут, изпълниха задачата за лабиринта практически без грешки. Но когато те бяха тествани в лабиринт по време на период на ограничение на съня, имаше разлика между мишките. Нормалните мишки се ориентираха по-добре в лабиринта, но нокаутните мишки направиха значително повече грешки, многократно влизайки в едни и същи ръце. Учените сравняват състоянието на мишки в лабиринт по време на период на ограничение на съня със състоянието на човек, който има затруднения с мисленето след безсънна нощ.

Резултатите от експеримента довели учените до два извода. Първо, аденозиновите рецептори, които липсват на нокаут мишките, са отговорни за увеличаването на активността на бавните вълни след лишаване от сън. Второ, увеличаването на бавно вълновата активност е необходимо за възстановяване на ученето и паметта. И всичко това благодарение на аденозиновите рецептори. Важен извод: аденозиновите рецептори ни помагат да се възстановим от липсата на сън. „След кафе маратон бавно вълновата активност в мозъка не се увеличава, така че човек не може да заспи дълбоко“, обяснява Робърт Грийн (http://www.jneurosci.org/content/29/5/1267).

Аденозин и синаптична стабилност.

Безкраен тласък.Цялата ни нервна дейност е свързана със синапси и нервни вериги и паметта не е изключение: за да запомните нещо добре, е необходимо да се образуват силни междуневронни контакти. Въпреки това, ако невроните безкрайно укрепват своите синапси, това в крайна сметка ще доведе до информационен хаос и изтощение на самите клетки, така че няма да се случи учене или запаметяване.

Релаксация на невроните.Следователно нервните клетки трябва специално да отслабят силата на междуневронните контакти, за да поддържат баланс между необходимостта да се помни старото и да се научи новото. Известно е, че по време на будност синапсите се укрепват през цялото време, така че възниква заключението, че тяхното отслабване, което спасява нервната система от претоварване, се случва по време на сън. Всъщност изследователите са показали как точно се случва това. Ричард Хуганир и колегите му анализираха състоянието на невроните в центровете за памет на мишки по време на сън и по време на будност, като обърнаха специално внимание на синаптичните рецептори на приемните неврони. Оказало се, че при спящите мишки броят на рецепторите за невротрансмитери е намалял с 20%.

Протеин Омир.Също така беше възможно да се намери този, който контролира „сънливото“ отслабване на синапсите - това се оказа протеин, наречен Homer1a (струва си да се изясни, че самият Homer1a беше открит през 1997 г., но, както често се случва с регулаторните протеини, неговите функции все още се изучават активно). При интерневронни контакти при спящи мишки нивото на Homer1a рязко се повишава и ако неговият синтез при животни е изкуствено потиснат, тогава не се наблюдава отслабване на синапсите. По този начин Homer1a в точния момент задейства отслабването на синапсите, намалявайки броя на рецепторите за невротрансмитери - в резултат на това събуденият мозък ще има ресурси да възприема нови неща. Но как самата катерица отгатва, че индивидът е заспал и може да се захване за работа?

Аденозин и Homer1a.Оказа се, че Homer1a реагира на нивата на норепинефрин и аденозин. Норепинефринът поддържа тялото будно и когато има много от него, протеинът Homer1a напуска зоната на синапса и когато нивото на норепинефрин спадне, Homer1a се връща в синапса. Нещо повече, Homer1a реагира на нарастващата нужда от сън: когато мишките бяха насилствено лишени от сън за няколко дни, количеството на този протеин в синапсите се увеличи, въпреки че мишките не спят. Причината тук е аденозинът, който постепенно се натрупва по време на бодърстване и причинява сънливост - когато ефектите на аденозина са блокирани при животни, нивото на Homer1a в синапсите не се повишава. По този начин, ако блокирате действието на аденозина, вие нарушавате възстановяването.