Антисептик със свойството на рефлекторно стимулиране на дишането. Аналептици (аналептици)
При лечението на остри и хронични респираторни заболявания, които са широко разпространени в медицинската практика, могат да се използват лекарства от различни групи, включително антимикробни, антиалергични и други антивирусни.
В тази тема ще разгледаме групи вещества, които влияят върху функциите на дихателния апарат:
1. Стимуланти на дишането;
2. Бронходилататори;
3. Отхрачващи средства;
4. Антитусиви.
аз . Респираторни стимуланти (респираторни аналептици)
Дихателната функция се регулира от дихателния център (продълговатия мозък). Активността на дихателния център зависи от съдържанието на въглероден диоксид в кръвта, което стимулира дихателния център директно (директно) и рефлекторно (чрез рецепторите на каротидния гломерул).
Причини за спиране на дишането:
а) механично запушване на дихателните пътища (чуждо тяло);
б) отпускане на дихателната мускулатура (мускулни релаксанти);
в) директен инхибиторен ефект върху дихателния център на химикали (анестетици, опиоидни аналгетици, хипнотици и други вещества, които потискат централната нервна система).
Респираторни стимуланти вещества, които стимулират дихателния център. Някои средства възбуждат центъра директно, други рефлекторно. В резултат на това се увеличава честотата и дълбочината на дишането.
Вещества с пряко (централно) действие.
Те имат пряко стимулиращо действие върху дихателния център на продълговатия мозък (вижте темата „Аналептици”). Основното лекарство еетимизол . Етимизолът се различава от другите аналептици:
а) по-изразен ефект върху дихателния център и по-слаб ефект върху вазомотора;
б) по-продължително действие IV, IM ефектът продължава няколко часа;
в) по-малко усложнения (по-малко склонност към изчерпване на функцията).
Кофеин, камфор, кордиамин, сулфокамфокаин.
Вещества с рефлексно действие.
Сититон, лобелинстимулират дихателния център рефлекторно поради активиране N-XP каротиден гломерул. Те са ефективни само в случаите, когато е запазена рефлекторната възбудимост на дихателния център. При интравенозно приложение, продължителността на действие е няколко минути.
Лекарството може да се използва като дихателен стимуланткарбоген (смес от 5-7% CO 2 и 93-95% O 2) чрез вдишване.
Противопоказания:
Асфиксия на новородени;
Респираторна депресия поради отравяне с вещества, които потискат централната нервна система, CO, след наранявания, операции, анестезия;
Възстановяване на дишането след удавяне, мускулни релаксанти и др.
В момента дихателните стимуланти се използват рядко (особено рефлексните). Те се използват, ако няма други технически възможности. И по-често прибягват до помощта на апарат за изкуствено дишане.
Въвеждането на аналептик дава временна печалба във времето, което е необходимо за отстраняване на причините за разстройството. Понякога това време е достатъчно (асфиксия, удавяне). Но в случай на отравяне или нараняване е необходим дългосрочен ефект. А след аналептици след известно време ефектът отслабва и дихателната функция отслабва. Повтарящи се инжекции→ PbD + отслабена дихателна функция.
II. Бронходилататори
Това са вещества, които се използват за премахване на бронхоспазъм, тъй като разширяват бронхите. Използва се при бронхоспастични състояния (BSS).
BSS, свързан с повишен бронхиален тонус, може да се появи при различни заболявания на дихателните пътища: хроничен бронхит, хронична пневмония, някои белодробни заболявания (емфизем); в случай на отравяне с определени вещества, вдишване на пари или газове. Бронхоспазъм може да бъде причинен от лекарства, химиотерапия, V-AB, резерпин, салицилати, тубокурарин, морфин...
Бронходилататорите се използват в комплексното лечение на бронхиална астма (пристъпи на задушаване поради бронхоспазъм; разграничават се инфекциозно-алергични и неинфекциозно-алергични (атопични) форми).
Вещества от различни групи имат способността да разширяват бронхите:
- β 2 -AM (α,β-AM),
- M-HL,
- Миотропни спазмолитици,
- Различни средства.
Бронходилататорите обикновено се използват чрез вдишване: аерозоли и други лекарствени форми (капсули или дискове + специални устройства). Но те могат да се използват ентерално и парентерално (таблетки, сиропи, ампули).
1. Широко използванадреномиметици , които влияятβ2-AR , активността на симпатиковата нервна система се повишава, има намаляване на тонуса на гладката мускулатура и разширяване на бронхите (+ ↓ освобождаване на спазмогенни вещества от мастоцитите, тъй като ↓ Ca++ и без дегранулация).
Селективните β са от най-голямо практическо значение 2 сутринта:
Салбутамил (Вентолин),
Фенотерол (Berotec),
Тербуталин (Бриканил).
По-малка селективност:Орципреналин сулфат(астмопент, алупент).
PC: облекчаване и предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма 3-4 пъти на ден.
Когато се използва инхалация под формата на аерозоли, като правило няма странични ефекти. Но във високи дози (перорално) могат да се появят главоболие, световъртеж и тахикардия.
При продължително лечение β 2 -AM пристрастяване може да се развие, тъй като чувствителността на β намалява 2 -AR и терапевтичният ефект е отслабен.
Комплексни препарати: "Беродуал", "Дитек", "Интал плюс".
Неселективните АМ могат да се използват за премахване на бронхоспазъм, но те имат много странични ефекти:
Изадрин β 1 β 2 -Влияние на АР върху сърцето, централната нервна система; разтвор / инхалация; хапчета; аерозоли;
Адреналин - α,β-AM ампули (облекчаване на пристъпите);
Ефедрин - α,β-AM ампули, таблетки, комбинирани аерозоли.
PbD: кръвно налягане, сърдечен ритъм, централна нервна система.
2. М антихолинергици
Елиминирайте холинергичната инервация на бронхите, което води до бронхоспазъм. Те са по-ниски по активност от β 2 - сутринта Неселективни средства (атропин, метацин, препарати от беладона...) не се използват поради големия брой странични ефекти. Атропинът се използва само при отравяне с M-ChM или AChE агенти.
Атровент (ипратропиев бромид) засяга само M-ChR на бронхите, тъй като не се абсорбира от лигавицата на дихателните пътища и не навлиза в кръвта. Само за инхалация. Ефектът започва след 5-15 минути, продължителността е 4-6 часа, 3-4 пъти на ден. Pbd: рядко сухота в устата, сгъстена храчка. Може да засили ефекта на други бронходилататори. Част от Berodual.
3. Миотропни спазмолитици
действат директно върху гладкомускулните клетки (миотропно).Механизъм на действие: инхибират ензима фосфодиестераза, което води до натрупване на cAMP в клетките. В резултат на това в клетката↓Ca++ , мускулната контрактилност намалява, бронхите се отпускат, бронхоспазмът се елиминира.
Освен това: ксантините а) блокират аденозиновите рецептори→ намаляване на бронхоспазма, б) намаляване на освобождаването на алергични медиатори от мастоцитите.
За премахване на бронхоспазъм се използват ксантини, теофилин, аминофилин.
Теофилин най-широко използвани. “Теопек”, “Теотард” и др. дългодействащи лекарства х 1-2 пъти на ден през устата. Имат бронходилататорен ефект + противовъзпалителен ефект + нормализират функционирането на имунната система. Действието се развива постепенно, в рамките на максимум 3-4 дни. PC: профилактика на пристъпи на бронхиална астма. PbD: стомашно-чревен тракт, централна нервна система, тахикардия, аритмии.
Еуфилин водоразтворима форма на теофилин. Вътре, интравенозно, 3-4 пъти на ден. PC: облекчаване и предотвратяване на атаки. Има бронходилататор, хипотензивен, диуретичен ефект върху централната нервна система. Още странични ефекти
4. Различни средства
а) Intal, кетотифен вижте темата „Противоалергични лекарства“. Комбинирани лекарства "Дитек", "Интал плюс".
б) Глюкокортикоиди вижте темата „Хормони“. Най-мощната група лекарства. Предписва се при тежки форми на бронхиална астма за предотвратяване на пристъпи и лечение на бронхиална астма. Имат противовъзпалителен и антиалергичен ефект. Няма директен бронходилататорен ефект.
Беклометазон (Becotide).
Будезонид.
III . Отхрачващи и муколитици
Предназначен да улесни отделянето на слуз (храчки), произведена от бронхиалните жлези и отстраняването на тази слуз от дихателните пътища.
Използва се при различни респираторни заболявания: остри респираторни заболявания, плеврит, бронхит, магарешка кашлица, хронични респираторни заболявания...
Тези инструменти могат:
1. засилват секрецията на бронхиалните жлези (секретират се повече течности, увеличаване на обема);
2. предизвикват втечняване на секретите, намаляват вискозитета на храчките;
3. повишаване на физиологичната активност на ресничестия епител, което насърчава движението на храчките от долните отдели на дихателните пътища към горните отдели и неговото елиминиране.
В резултат на това:
а) възпалителните явления са отслабени;
б) раздразнението намалява. в лигавицата на дихателните пътища;
в) поради подобрения дренаж се намалява натрупването на m/o в бронхите;
г) газообменът се подобрява.
Разделянето на отхрачващи и муколитици е условно, тъй като всяко втечняване на храчките ще допринесе за тяхното отхрачване.Някои лекарства комбинират и двата вида активност.
Стимуланти на отхрачването.
Основното в тяхното действие е да увеличат секрецията на бронхиалните жлези и да активират работата на цилиарния епител (1.3).
В началото на острите респираторни заболявания се образуват оскъдни вискозни храчки, които трудно се отделят от повърхността на бронхите и трахеята и трудно се откашлят.
а) Отхрачващи средства с директно (резорбтивно) действие.
Когато се приемат през устата, те се абсорбират, навлизат в кръвта и след това се секретират от лигавицата на дихателните пътища и увеличават отделянето на течни храчки. Обилните храчки се отделят по-лесно с кашлица.
Йодиди KJ, NaJ в случай на предозиране да предизвика дразнене на лигавицата.
NaHC03 има изсушаващ ефект.
NH4CI амониев хлорид; предписани перорално (отвари, таблетки) или инхалация.
Подобен ефект предизвикват билкови лекарства, съдържащиетерични масла плодове от анасон, билка див розмарин, билка риган, девисил, евкалиптово масло, борово масло, амонячно-анасонови капки.
F.v. инхалации, инфузии, капки за уста...
Билкови препарати, съдържащи полизахариди, препарати от корен на бяла ружа, живовляк, подбел (екстракт, сироп, смес, сборове, сок...).
б) Рефлекторни отхрачващи средства действията, когато се приемат перорално, предизвикват дразнене на стомашните рецептори, като същевременно рефлексивно увеличават секрецията на бронхиалните жлези. Повишава се активността на ресничестия епител. Храчките стават по-течни, което улеснява отстраняването им.
В големи дози такива вещества могат да причинят гадене и понякога повръщане. PPC заболявания на стомаха и дванадесетопръстника.
Билкови препарати, съдържащисапонини: лекарства билки термопсис(настойки, смеси, прахове, таблетки, сух екстракт), коренженско биле, билка теменужка , коренища с кореницианоза.
Ликорин алкалоид. F.v. таблетки в комбинация с NaHC03.
Терпинхидрат синтетична дрога. F.v. прах, таблетки в комбинация с други отхрачващи средства.
Други растителни вещества също могат да се използват като отхрачващи средства. Тъй като растенията съдържат едновременно няколко групи биологично активни вещества (сапонини, етерични масла, гликозиди, полизахариди...), лекарствата могат да имат едновременно директно и рефлексно действие.
В медицинската практика билковите лекарства се използват не само под формата на отвари, млечни смеси, смеси, екстракти, но също така широко се използват комбинирани препарати и фабрично произведени препарати.
Глицирам таблетки, гранули (женско биле).
Мукалтин таблетки (маршмелоу).
Пертусин ет. по 100 мл.
Доктор МАМА.
Бронхикум.
Муколитици
Те имат пряк ефект върху храчките, като ги правят по-течни и по-малко вискозни (2). Те разреждат храчките, без да увеличават обема им (амброксол) или да ги увеличават (ACC).
Секретът на бронхиалните жлези съдържа муцин, вискозна слуз, състояща се от мукополизахариди, протеинови и пептидни полимери и други вещества (епител, възпалителни клетки, м/о...).
Муколитиците се секретират от бронхиалната лигавица след поглъщане или влизат в директен контакт със слуз по време на вдишване. В резултат на това пептидните връзки или дисулфидните връзки (-С-С -) полизахаридните мостове, образуват се по-малки молекули, т.е. вискозитетът на слузта намалява (разреждане на храчките), което създава условия за освобождаване на храчки.
При обостряне на хронични заболявания се образува многокомпонентна плътна, понякога гнойна храчка с висок вискозитет. Основата на храчката е мрежеста рамка. Това може да доведе до разрушаване на ресничестия епител и заместването му с плоскоклетъчен слой → ↓ дренажна функция → бронхиално заболяване.
Най-широко използвани в медицинската практика са следните муколитици:
Ацетилцистеин (ACC, Mucosolvin, Fluimucil...) производни на аминокиселината цистеин. Освен това има противовъзпалително и антиоксидантно действие.
PC: заболявания, придружени от образуване на гъста слуз; остър и хроничен бронхит; пневмония; трахеит; кистозна фиброза (увреждане на жлезите и повишен вискозитет на секретите); бронхиектазии (торбовидна дилатация на бронхиалните сегменти); инфекциозно-алергични заболявания на бронхите; бронхиална астма; профилактика на бронхопулмонални усложнения след операции и наранявания.
F.v. гранули, перорални разтвори, таблетки, ефервесцентни таблетки, разтвори за инхалация в ампули, инжекционни разтвори в ампули.
Деца от 2 години. Курс 5-14 дни, 2-3 пъти на ден.
PbD: стомашно-чревен тракт, рядко алергии, главоболие.
PPC: бременност, пептична язва, свръхчувствителност.
карбоцистеин (Мукодин, Флудитек). F.v. капсули, сиропи перорално. Възрастни и деца х 2-3 пъти на ден.
Бромхексин (Солвин, Фленамин, Бисолвин). Има муколитичен, отхрачващ и слаб антитусивен ефект. Активността е умерена. Терапевтичният ефект се проявява след 24-48 часа, максимум 5-10 дни. Курсът на лечение е от 5 дни до 1 месец, 3 пъти на ден. понася се добре. PbD: диспепсия, рядко алергии. F.v. таблетки, сироп и др.
Амброксол (Лазолван, Амброгексал, Амбробене...). По структура и механизъм на действие е аналог на бромхексин (метаболит). Има по-бърз ефект (максимален ефект след 2-3 дни). Понася се добре. Предписва се на деца и възрастни 2-3 пъти на ден. F.v. сироп, разтвори, таблетки. Ако е необходимо: инхалации, инжекции. PbD: рядко гадене, кожни обриви.
IV . Антитусиви
кашлица защитна рефлексна реакция в отговор на дразнене на дихателните пътища (чуждо тяло, m / o, алергени, слуз, натрупана в дихателните пътища и др., дразнят чувствителните рецептори→ център за кашлица). Мощна въздушна струя освобождава дихателните пътища.
Кашлицата възниква поради инфекциозни и възпалителни процеси на дихателните пътища (бронхит, трахеит, катар...).
Продължителната кашлица натоварва сърдечно-съдовата система, белите дробове, гръдния кош, коремните мускули, нарушава съня и допринася за дразнене и възпаление на дихателната лигавица.
PCP: “мокра”, продуктивна кашлица, бронхиална астма.
Ако има наличие на храчки, тогава инхибирането на кашличния рефлекс ще допринесе за натрупването на храчки в бронхите, увеличаване на вискозитета им и прехода на остро възпаление към хронично (средно за o / o).
Лекарства с централно действие
Те имат потискащ ефект върху центъра на кашлицата на продълговатия мозък.
Кодеин . Активира инхибиторните опиоидни рецептори на центъра, което намалява чувствителността му към рефлексна стимулация.
Недостатъци: безразборно, високо PbD, респираторна депресия, пристрастяване, зависимост от наркотици.
Използват се само комбинирани лекарства с ниско съдържание на кодеин: "Коделак", "Терпинкод", "Неокодион", "Кодипронт".
Глауцин алкалоид от жълта мака, има по-селективен ефект върху центъра на кашлицата. Подобен по действие на кодеина. Няма пристрастяване и лекарствена зависимост, не потиска дихателния център. Има бронходилататорен ефект. Намалява отока на лигавицата. F.v. таблетки, х2-3 пъти дневно. Включен в лекарството "Бронхолитин".
Широко използван
Окселадин (тусупрекс),
Бутамират (Синекод, Стоптусин).
Селективно потискат центъра на кашлицата. Те нямат недостатъците на опиоидните лекарства. Използват се и в детската практика. Предписва се 2-3 пъти на ден, страничните ефекти са редки: диспепсия, кожни обриви. Бутамиратът има бронходилататор, противовъзпалителен и отхрачващ ефект. F.v. таблетки, капсули, сироп, капки.
Периферни лекарства
Либексин засяга периферната част на кашличния рефлекс. Инхибира чувствителността на рецепторите в лигавицата на дихателните пътища. Има локален анестетичен ефект (част от механизма на действие) и спазмолитичен ефект върху бронхите (миотпропик + N-CL). Когато се приема перорално, ефектът се развива в рамките на 20-30 минути и продължава 3-5 часа.
F.v. табл., х3-4 дневно за деца и възрастни.
PbD: диспепсия, алергии, анестезия на лигавиците на устната кухина (не дъвчете).
ВЪВЕДЕНИЕ
Резюмето разглежда лекарства, които засягат функцията на дихателната система.
Целта на това резюме е да се разгледат и проучат групи от лекарства, които засягат функциите на дихателните органи и механизма на тяхното въздействие върху тялото.
Респираторните заболявания представляват един от наболелите проблеми на съвременната вътрешна медицина, което се свързва с тяхното разпространение и значително влияние върху качеството на живот и социалното функциониране на човека.
Добре известен факт е, че лигавицата, покриваща вътрешната повърхност на назофаринкса, трахеята и бронхите, е първата бариера за патогенните микроорганизми и различни вредни вещества (включително никотин), навлизащи с вдишвания въздух. В допълнение към механичната защита - например трептенето на ресничките на епителните клетки - лигавицата произвежда вещества, които убиват микробите (лизозим и други). Но постоянният контакт на обширната лигавица на дихателните пътища с въздуха (и всичко, което носи със себе си) често причинява възпалителна реакция. Виновниците могат да бъдат химикали във въздуха, микроби, температурни промени и т.н. Известни заболявания са ринит (възпаление на носната лигавица или хрема), ларингит (възпаление на лигавицата на ларинкса), синузит (възпаление на лигавицата на лицевите синуси), трахеит (възпаление на лигавицата на трахея), бронхит (възпаление на бронхите). Бронхиалната астма е комплексно респираторно заболяване, което се характеризира с различни причини. Тя може да бъде причинена от инфекция, алергени, лекарства (например "аспиринова" астма) и други причини, но във всеки случай се основава на повишената способност на бронхите да реагират на различни дразнители (хиперреакция). Това се проявява чрез бронхоспазъм, повишена секреция на храчки в бронхите и подуване на тяхната лигавица с развитие на задушаване.
Алергията (повишената чувствителност на организма към определени вещества - алергени) - много често срещано заболяване в днешно време - играе важна роля в развитието на възпалителни реакции на дихателната система. Независимо от вида на алергена, лигавиците на дихателните пътища се възпаляват и набъбват, отделянето на храчки се увеличава.
Инфекциозните белодробни заболявания като туберкулоза и пневмония са широко разпространени. И, разбира се, допринасят онкологичните заболявания, главно рак на белия дроб, който по правило се появява на фона на хроничен бронхит, причинен от вдишване на въздух, съдържащ канцерогенни вещества и тютюнопушене.
Провеждането на диагностични, терапевтични и рехабилитационни мерки при пациенти с респираторни патологии е свързано със значителни разходи, което определя както медицинските, така и социалните аспекти на проблема.
Медикаментозната терапия на редица остри и хронични респираторни заболявания заема водещо място в медицинската практика. Тази терапия винаги е комплексна и включва използването на лекарства от различни фармакологични групи (антимикробни, антиалергични и др.).
ЛЕКАРСТВА, ПОВЛИЯВАЩИ ФУНКЦИИТЕ НА ДИХАТЕЛНИТЕ ОРГАНИ
Основни групи лекарства. При лечението на заболявания на дихателната система се използват:
1) Стимуланти на дишането (респираторни аналептици);
2) Антитусиви;
3) Отхрачващи и муколитици;
4) Бронходилататори (бронходилататори).
РЕСПИРАТОРНИ СТИМУЛАНТИ (РЕСПИРАТОРНА АНАЛЕПТИКА)
Респираторните стимуланти са лекарства, които могат да възстановят намалената дълбочина и честота на дишане.
Класификация на респираторните аналептици:
I. Средства с централно действие (имащи директен стимулиращ ефект върху дихателния център: пиперидинови производни - бемегрид, метилксантинови производни - кофеин, кофеин натриев бензоат, производни на дикарбоксилната киселина - етимизол).
II. Стимуланти на рефлексите (N-холиномиметици - цититон, лобелин).
III. Стимуланти на дишането със смесен тип действие - (производни на никотиновата киселина - Никетамид (кордиамин), сулфокамфокаин)).
IV . Аналептици, които реализират ефекта на ниво гръбначен мозък (Securinega subshrub alkaloids - Securinine nitrate).
Механизъм на действие на респираторните аналептици:
Лекарствата с централно и смесено действие директно стимулират дихателния център (RC), смесеното действие, освен това, стимулира хеморецепторите на каротидните гломерули.
Рефлекторни лекарства – възбуждат Н - холинергичните рецептори на синокаротидната зона, откъдето аферентните импулси навлизат в продълговатия мозък и повишават активността на ДК.
Средства, повлияващи нивото на гръбначния мозък – блокиращи глициновите рецептори (глицинът е инхибиторен невротрансмитер).
Фармакокинетика на респираторни аналептици:
Никетамид се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и от местата на парентерално приложение. Подлежи на биотрансформация в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците.
Sulfocamofcaine се абсорбира бързо след подкожно и интрамускулно приложение.
Фармакодинамика на респираторните аналептици:
1) Активиране на потиснатия дихателен център (за кратко) - учестяване и задълбочаване на дишането, увеличаване на минутния обем на дишане.
2) Активиране на вазомоторния център - повишаване на тонуса на артериите и вените, увеличаване на венозното връщане към сърцето и вторично увеличаване на сърдечния дебит (с изключение на кофеина и камфора).
Показания за употреба на респираторни аналептици:
1) Лека степен на отравяне със хипнотици (кордиамин подкожно, мускулно, венозно, сулфокамфокаин венозно, бемегрид венозно, камфор подкожно).
2) Възстановяване от анестезия в следоперативния период.
3) Асфиксия на новородени (етимизол).
4) Колаптоидни състояния от централен произход (кофеин - натриев бензоат подкожно, кордиамин подкожно или интрамускулно).
5) Отслабване на сърдечната дейност при възрастни хора, с инфекциозни заболявания (кордиамин интрамускулно или перорално).
Противопоказания за дихателни аналептици: жсвръхчувствителност; склонност към конвулсивни реакции; епилепсия.
Странични ефекти на респираторните аналептици:
1) Развитие на различни конвулсивни синдроми (използване на големи дози).
2) Двигателна и психическа възбуда, нарушение на съня.
Поставяне на акцента: ANALEPTICA РЕМЕДИ
АНАЛЕПТИЦИ (Analeptica; гръцки analeptikos - възстановяващ; синоним аналептици) - вещества, които в терапевтични дози възстановяват отслабената функция на жизнените центрове на продълговатия мозък (дихателен и вазомоторен) и сърцето.
Тонизиращ ефект на A. s. върху дихателния център се проявява чрез задълбочаване и увеличаване на дихателните движения, повишена чувствителност към въглероден диоксид. Възбуждането на вазомоторния център води до свиване на периферните съдове, главно съдовете на коремните органи, с повишаване на системното кръвно налягане.
Към А. с. лекарства включват стрихнин(см.), въглероден анхидрид(см.), бемегрид(см.), камфор(см.), коразол(см.), кордиамин(см.), кофеин(см.), лобелин(см.), субехолин(см.), тауремизин(см.), cititon(см.), атимизол(см.). Редица други вещества също имат аналептични свойства, например. фенилалкиламини (ефедрин, фенамин). Установено е, че А. с. ускоряват предаването на възбуждане в интерневронните синапси, подобряват сумирането на подпрагови стимули, улесняват облъчването на импулси в двигателните центрове на гръбначния мозък („сегментен апарат“), стимулират „супрасегментните структури“ на мозъка, поддържайки състояние на централно възбуждане. Те могат да отслабят определени форми на инхибиране, например. инхибиране, дължащо се на ноцицептивна стимулация, както и свързано с възбуждане на по-високи части на мозъка, развиващо се според типа инхибиране на Сеченов. Възбуждането на гръбначния мозък от стрихнин възниква поради отслабването на постсинаптичното инхибиране, по-специално извършвано от клетките на Renshaw. В мозъка, под въздействието на A. s. консумацията на кислород и аеробната гликолиза се увеличават и съдържанието на норепинефрин се увеличава.
По естеството на действието на гр.д. п. с. Аналептиците са физиологични антагонисти на наркотичните вещества. В тази връзка те се използват за стимулиране на дихателните и вазомоторните центрове, депресирани в резултат на предозиране на наркотични вещества. Според силата на антилекарственото действие на A. s. могат да бъдат подредени в следния ред: бемегрид > коразол > кордиамин > стрихнин.
Като лекарства против наркотици A. s. ефективен само в големи дози, няколко пъти по-високи от обичайните. Антагонизъм на лекарства и A.s. двустранно, т.е. действието на A. s. може да се облекчи с лекарства.
| Име на лекарството (руски, латински, международен) | Фармакологично действие | Основни показания за употреба | По-високи дози за възрастни | По-високи дози за деца | Странични ефекти и усложнения | Противопоказания | Основни форми на освобождаване и съхранение | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| еднократен | дневни пари | еднократен | дневни пари | ||||||
| Бемегрид Бемегрид | Стимулира централната нервна система, намалява депресията на дихателните и вазомоторните центрове, причинена от барбитурати и в по-малка степен други хипнотични и наркотични вещества | Остро отравяне с барбитурати и други хипнотици. За премахване на респираторната депресия по време на анестезия с барбитурати и други наркотични вещества; за спиране на анестезията и ускоряване на събуждането | 0,025-0,05 Ж | 0,3-0,5 Ж | Конвулсивно потрепване на крайниците; конвулсии (когато се прилагат в големи дози) | Ампули по 10 бр мл 0,5% разтвор, херметически затворени бутилки от 30 и 100 бр мл 0,5% разтвор. Sp. б | |||
| Камфор | Стимулира централната нервна система. Стимулира дишането и кръвообращението отчасти поради локалния дразнещ ефект (при подкожно приложение) и произтичащите от това рефлекторни ефекти върху дихателния и вазомоторния център и върху сърцето. Освен това има пряк ефект върху сърдечния мускул, като засилва метаболитните процеси в него и повишава чувствителността към влиянието на симпатиковите нерви. Екскретиран през дихателните пътища, спомага за разреждането на храчките. Действа локално като слаб антисептик | Подкожно се инжектира: при сърдечна недостатъчност, колапс, отравяне с наркотични и сънотворни; за стимулиране на дишането при лобарна пневмония и други инфекциозни заболявания. Използва се локално: при възпалителни процеси, ревматизъм, артралгия, миозит; за профилактика на рани от залежаване | 1-5 мл 20% маслен разтвор подкожно (средни терапевтични дози) | До 1 година | Инфилтрати на мястото на инжектиране | Склонност към гърчове | 20% разтвор на камфор в масло от праскова, 1 и 2 ml в ампули, алкохолни и маслени разтвори за външна употреба, мехлеми. Съхранявайте в добре затворени буркани на хладно място. | ||
| 0,5-1 мл 20% маслен разтвор | |||||||||
| До 2 години | |||||||||
| 1 мл | |||||||||
| 3-6 години | |||||||||
| 1,5 мл | |||||||||
| 7-9 години | |||||||||
| 2 мл | |||||||||
| 12-14 години | |||||||||
| 2-2,5 мл | |||||||||
| подкожно от това лекарство като аналептик | |||||||||
| Corazolum Corazolum Pentetrazolum | Има директен стимулиращ ефект върху жизнените центрове на продълговатия мозък. Възбуждането на дишането и подобряването на кръвообращението са особено изразени, ако центровете на продълговатия мозък са били в състояние на депресия. В големи дози предизвиква стимулация на главния и гръбначния мозък. Има “събуждащ” ефект при остро отравяне със сънотворни и лекарства | Потискане на дишането и сърдечно-съдовата дейност при шок, асфиксия и инфекциозни заболявания. Отравяне с наркотични вещества, сънотворни, наркотични аналгетици. Фетална асфиксия, за лечение на гърчове при шизофрения | 0,2 Ж | 0,5 Ж | До 6 месеца | Конвулсии (при бързо интравенозно приложение в големи дози - 3-5 мл 10% разтвор) | Прах, таблетки 0,1 Ж, ампули 1 бр мл 10% разтвор. Sp. Б. Да се съхранява в добре затворен съд, защитен от светлина. | ||
| перорално, подкожно, интравенозно | 0,02 Ж | 0,04 Ж | |||||||
| До 1 година | |||||||||
| 0,02 Ж | 0,06 Ж | ||||||||
| 2 години | |||||||||
| 0,03 Ж | 0,09 Ж | ||||||||
| 3-4 години | |||||||||
| 0,05 Ж | 0,15 Ж | ||||||||
| 5-6 години | |||||||||
| 0,06 Ж | 0,18 Ж | ||||||||
| 7-9 години | |||||||||
| 0,075 Ж | 0,2 Ж | ||||||||
| 10-14 години | |||||||||
| 0,08 Ж | 0,25 Ж | ||||||||
| вътре, подкожно | |||||||||
| Cordiamin Cqrdiaminurr Nicethamidum | Стимулира централната нервна система, възбужда дихателния и вазомоторния център. По „събуждащ” ефект отстъпва на Коразол | Респираторна депресия, съдов колапс поради шок, асфиксия, инфекциозни заболявания, отравяне с наркотични и хипнотични вещества, наркотични аналгетици | 2 мл | 6 мл | До 6 месеца | Сърцебиене, усещане за топлина. Конвулсии (когато се използват в големи дози) | Тежки увреждания на сърцето и белите дробове (активна туберкулоза), остри фебрилни състояния, предразположение към конвулсивни реакции | В ампули по 1 и 2 бр мли в бутилки по 10 и 30 бр мл. Sp. Б. Да се съхранява в оранжеви стъклени бутилки, инжекционните разтвори - в ампули, защитени от светлина. | |
| перорално, подкожно, интравенозно. При отравяне с наркотични вещества най-високата еднократна доза се прилага подкожно и венозно 5 мл | 0,1 мл | 0,2 мл | |||||||
| 6-12 месеца | |||||||||
| 0,1 мл | 0,2 мл | ||||||||
| 2 години | |||||||||
| 0,15 мл | 0,3 мл | ||||||||
| 3-4 години | |||||||||
| 0,25 мл | 0,5 мл | ||||||||
| 5-6 години | |||||||||
| 0,3 мл | 0,6 мл | ||||||||
| 7-9 години | |||||||||
| 0,5 мл | 1 мл | ||||||||
| 10-14 години | |||||||||
| 0,8 мл | 1,5 мл | ||||||||
| под кожата | |||||||||
| Кофеин | Стимулира централната нервна система. Повишава умствената и физическа работоспособност, намалява умората и сънливостта. Възбужда дихателния и вазомоторния център, повишава рефлекторната възбудимост на гръбначния мозък. Отслабва ефекта на сънотворните и наркотичните вещества. Укрепва работата на сърцето: увеличава ударния обем, ускорява сърдечната честота. Разширява кръвоносните съдове в мозъка, сърцето и бъбреците. Увеличава диурезата | За подобряване на умственото и физическото представяне при спазми на мозъчните съдове, хипотония, отравяне с лекарства и сърдечно-съдова недостатъчност | 0,3 Ж | 1 Ж | Не се предписва на деца под 2 години 2 години |
Повишена възбудимост, безсъние, тахикардия, екстрасистолия | Повишена възбудимост, безсъние, тежка хипертония и атеросклероза, органични заболявания на сърдечно-съдовата система, напреднала възраст, глаукома | Прах, таблетки; включени в комбинираните таблетки. Sp. Б. Съхранявайте в добре затворен съд | |
| вътре | 0,04 Ж | 0,12 Ж | |||||||
| 3-4 години | |||||||||
| 0,05 Ж | 0,15 Ж | ||||||||
| 5-6 години | |||||||||
| 0,06 Ж | 0,18 Ж | ||||||||
| 7-9 години | |||||||||
| 0,075 Ж | 0,25 Ж | ||||||||
| 10-14 години | |||||||||
| 0,075-0,1 Ж | 0,25-0,3 Ж | ||||||||
| вътре | |||||||||
| Кофеин натриев бензоат Coffeinumnatrii benzoas | Същото като кофеина | Депресия на централната нервна система в случай на отравяне с наркотични и хипнотични лекарства, сърдечно-съдова недостатъчност, церебрални съдови спазми, хипотония. За подобряване на умственото и физическото представяне | 0,5 Ж | 1,5 Ж | До 6 месеца | Същото като при използване на кофеин (вижте) | Същото като за кофеина (вижте) | Прах, таблетки 0,1 и 0,2 Ж, в ампули по 1 и 2 бр мл 10 и 20% разтвор. Sp. Б. Да се съхранява в добре затворени контейнери и запечатани ампули | |
| вътре | 0,5 Ж | 0,15 Ж | |||||||
| 0,4 Ж | 1 Ж | 6-12 месеца | |||||||
| подкожно | 0,06 Ж | 0,18 Ж | |||||||
| 2 години | |||||||||
| 0,07 Ж | 0,2 Ж | ||||||||
| 3-4 години | |||||||||
| 0,08 Ж | 0,25 Ж | ||||||||
| 5-6 години | |||||||||
| 0,1 Ж | 0,3 Ж | ||||||||
| 7-9 години | |||||||||
| 0,15 Ж | 0,5 Ж | ||||||||
| 10-14 години | |||||||||
| 0,15-0,2 Ж | 0,5-0,6 Ж | ||||||||
| вътре, подкожно | |||||||||
| Lobelini hydrochloridum Lobelini hydrocnloridum | Има н-холиномиметични свойства. Предизвиква рефлекторно (чрез каротидните гломерули) възбуждане на дихателния център. Възбуждането на центъра на блуждаещия нерв води до забавяне на сърдечната честота. Той също така стимулира ганглиите на автономната нервна система и хромафиновата тъкан на надбъбречните жлези. | Рефлекторно спиране на дишането (поради вдишване на дразнещи вещества, отравяне с въглероден окис) при липса на значителни нарушения на сърдечно-съдовата система. Асфиксия на новородени | 0,005 Ж | 0,01 Ж | Повръщане, спазъм на малки периферни съдове; конвулсии | Внезапни органични промени в сърдечно-съдовата система; отслабване или спиране на дишането, развиващо се в резултат на прогресивно изчерпване на дихателния център | Ампули по 1 бр мл 1% разтвор. Sp. Б. Да се съхранява на защитено от светлина място | ||
| интравенозно | |||||||||
| 0,01 Ж | 0,02 Ж | ||||||||
| интрамускулно | |||||||||
| Securinini nitrate Securinini nitras | Същото като стрихнин (виж по-долу); по-малко активни и по-малко токсични | Астенични състояния, неврастения с бърза умора, отслабена сърдечна дейност, пареза, вяла парализа (включително след полиомиелит в периода на възстановяване), със сексуална импотентност поради нервни разстройства | 0,005 Ж | 0,015 Ж | Същото като при използване на стрихнин (виж по-долу) | Същото като за стрихнина (виж по-долу) | Таблетки 0,002 Ж, ампули 1 бр мл 0,2% разтвор; 0,4% разтвор в бутилки по 15 бр млза перорално приложение. Sp. А. Съхранявайте в добре затворени буркани от оранжево стъкло на сухо място, защитено от светлина. | ||
| вътре | |||||||||
| 0,003 Ж | 0,005 Ж | ||||||||
| подкожно | |||||||||
| Стрихнин нитрат Strychnini nitras | Стимулира централната нервна система, като основно повишава рефлекторната възбудимост на гръбначния мозък; има стимулиращ ефект върху сетивните органи (изостря зрението, вкуса, слуха, осезанието), стимулира вазомоторния и дихателния център, тонизира скелетната мускулатура и сърдечната мускулатура, стимулира метаболитните процеси | Хипотония от различен произход, отслабване на сърдечната дейност поради интоксикация и инфекция, пареза и парализа, атония на червата, пикочния мехур, функционални заболявания на зрителния апарат (амблиопия, амавроза) | 0,02 Ж | 0,005 Ж | Не се предписва на деца под 2 години 2 години |
Напрежение на цервикалните и лицевите мускули, затруднено дишане, конвулсии с опистотонус | Хипертония, бронхиална астма, ангина пекторис, атеросклероза, остър и хроничен нефрит, хепатит, дифузна токсична гуша, склонност към конвулсивни реакции | Прах и ампули по 1 бр мл 0,1% разтвор. Sp. А. Съхранявайте в добре затворени буркани или ампули | |
| подкожно и вътрешно | 0,00025 Ж | 0,0005 Ж | |||||||
| 3-4 години | |||||||||
| 0,0003 Ж | 0,0006 Ж | ||||||||
| 5-6 години | |||||||||
| 0,0005 Ж | 0,001 Ж | ||||||||
| 7-9 години | |||||||||
| 0,0006-0,00075 Ж | 0,0012-0,0015 Ж | ||||||||
| 10-14 години | |||||||||
| 0,00075-0,001 Ж | 0,0015-0,002 Ж | ||||||||
| вътре и под кожата | |||||||||
| субехолин | Има н-холиномиметични свойства. Той възбужда хеморецепторите на каротидните гломерули и следователно рефлексивно засилва дишането. Чрез стимулиране на хромафиновата тъкан на надбъбречната медула, това води до повишено кръвно налягане и ускорен сърдечен ритъм. За разлика от лобелин и цититон, той не прониква през кръвно-мозъчната бариера | Рефлекторно спиране на дишането. За подобряване на вентилацията след операция за предотвратяване на пневмония | 0,025-0,05 Ж | 0,04-0,08 Ж | Замаяност, периферен вазоспазъм, мускулна релаксация (при прилагане на големи дози) | Тежка атеросклероза, тежко увреждане на сърдечно-съдовата система и белите дробове. Не може да се използва, ако пациентът е получил антихолинестеразни вещества (прозерин, галантамин) | Флакони или ампули, съдържащи 0,05 Жпрах. Разтворът се приготвя ex tempore при 1 млвода за инжекции. Sp. Б. Да се съхранява в херметически затворени флакони или ампули на хладно място, защитено от светлина. | ||
| подкожно, интрамускулно (средни терапевтични дози) | |||||||||
| Тауремизин Tauremisinum | Стимулира централната нервна система, усилва сърдечните контракции, повишава кръвното налягане, повишава диурезата | Същото като за камфор (виж) | 0,005 Ж | 0,01-0,015 Ж | Същото като при използване на камфор (виж) | Същото като за камфор (виж) | Таблетки 0,005 Ж, ампули 1 бр мл 0,25% разтвор, бутилки по 10 бр мл 0,5% разтвор за перорално приложение. Sp. B. Съхранявайте в буркани от оранжево стъкло, защитени от светлина. | ||
| 1-2 мл 0,25% разтвор интравенозно, интрамускулно, подкожно (средни терапевтични дози) | |||||||||
| Въглена киселина (Въглероден анхидрид) Acidum carbonicum anhydricum Carbonei dioxidum | Има пряко и рефлекторно (чрез каротидните гломерули) въздействие върху дихателния център. Стимулира вазомоторния център, което е придружено от вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане | Използва се в смес с кислород за потискане на дихателния център при отравяне с летливи лекарства, въглероден оксид, сероводород; с асфиксия на новородени; за предотвратяване на белодробна ателектаза и пневмония в следоперативния период | При вдишване на високи концентрации (повече от 7%), спазъм на периферните съдове и повишено кръвно налягане, ацидоза, задух, конвулсии, парализа на дихателния център | В черни стоманени цилиндри | |||||
| Cytitonum Cytitonum | Активният компонент на лекарството, цитизин, има n-холиномиметични свойства. Предизвиква рефлекторно (чрез каротидните гломерули) възбуждане на дихателния център. Той също така стимулира ганглиите на автономната нервна система и хромафиновата тъкан на надбъбречните жлези. Краткосрочно повишава кръвното налягане | Рефлекторно спиране на дишането. Респираторна депресия при запазване на възбудимостта на дихателния център (отравяне с въглероден окис и др.). Асфиксия на новородени | 1 мл | 3 мл | До 6 месеца | Тежка атеросклероза и хипертония, кървене от големи съдове, белодробен оток | Ампули, съдържащи 1 мллекарство. Sp. б | ||
| интравенозно и интрамускулно | 0,15 мл | 0,3 мл | |||||||
| До 12 месеца | |||||||||
| 0,15 мл | 0,3 мл | ||||||||
| 2 години | |||||||||
| 0,2 мл | 0,4 мл | ||||||||
| 3-4 години | |||||||||
| 0,25 мл | 0,5 мл | ||||||||
| 5-6 години | |||||||||
| 0,3 мл | 0,6 мл | ||||||||
| 7-9 години | |||||||||
| 0,4 мл | 0,8 мл | ||||||||
| 10-14 години | |||||||||
| 0,6 мл | 1,2 мл | ||||||||
| интрамускулно и венозно | |||||||||
| Етимизол Aethimizolum | Аналептик, който съчетава стимулиращ ефект върху дихателния център и успокояващ ефект върху кората на главния мозък. | За предотвратяване на респираторна депресия по време на анестезия с барбитурат, за стимулиране на дишането след анестезия, за предотвратяване на пневмония в следоперативния период; с асфиксия на новородени. В психиатрията: за заболявания, придружени от тревожност | 0,05-0,1 Ж | 0,15-0,3 Ж | За асфиксия на новородени и за профилактика на дихателна недостатъчност през първите дни от живота: 0,1-0,2 мл 1,5% разтвор интрамускулно или подкожно | Гадене, повръщане, двигателна възбуда | Състояние на възбуда | Прах, таблетки 0,1 Ж, ампули по 2 бр мл 1,5% разтвор. Sp. Б. Да се съхранява на защитено от светлина място | |
| перорално (средни терапевтични дози) | |||||||||
| 0,03-0,045 Ж | |||||||||
| интравенозно (средни терапевтични дози) | |||||||||
| 0,06-0,075 Ж Не повече от 0,001 g/kgинтрамускулно, подкожно |
|||||||||
| Ехинопсин нитрат Echinopsini nitras | Същото като стрихнин (q.v.) | Мускулна атрофия, периферна парализа, астенично състояние със симптоми на хипотония, атрофия на зрителния нерв | 10-20 капки 1% разтвор | 20-40 капки 1% разтвор | Същото като при използване на стрихнин (виж) | Същото като за стрихнин (виж) | Бутилки от 20 бр мл 1% разтвор, 1 ампула мл 0,4% разтвор. Sp. А. Съхранявайте в оранжеви стъклени бутилки и запечатани ампули на хладно място | ||
| перорално (средни терапевтични дози) | |||||||||
| 1 мл 0,4% разтвор | 1 мл 0,4% разтвор | ||||||||
| подкожно (средни терапевтични дози) | |||||||||
Лекарства, които възбуждат централната нервна система. Аналептици. Антидепресанти.
Аналептиците (analeptica - ревитализиращи средства) са лекарствени вещества, които стимулират жизнените центрове на продълговатия мозък - дихателен и вазомоторен. В големи дози аналептиците могат да стимулират други части на централната нервна система и да причинят конвулсии. Поради тази причина аналептиците понякога се наричат конвулсивни отрови.
Като аналептици се използват бемегрид, никетамид, камфор, сулфокамфокаин и кофеин.
Аналептиците се различават по своя механизъм на действие. Някои лекарства (бемегрид, камфор) директно стимулират дихателните и вазомоторните центрове. Те са лекарства с директно действие. Редица аналептици действат рефлексивно. Рефлекторните аналептици цититон (0,15% разтвор на цитизин) и лобелия възбуждат N-холинергичните рецептори в синокаротидната зона от тези рецептори, импулсите по аферентните пътища навлизат в продълговатия мозък и стимулират дихателните и вазомоторните центрове. Тези лекарства са неефективни при потискане на рефлексната възбудимост на дихателния център с анестетици и хипнотици от наркотичен тип (например барбитурати). Лобелията и цитизинът могат да стимулират дишането в случаи на асфиксия на новородено и отравяне с въглероден окис. Лекарствата се прилагат интравенозно. Niketamide има смесен ефект (директен и рефлекторен).
Бемегрид(ахипнон) е силно активен аналептик от синтетичен произход. Има стимулиращ ефект върху дишането и кръвообращението, като проявява антагонизъм към хипнотици (особено барбитурати) и анестетици.
Лекарството се прилага интравенозно при леко отравяне с барбитурати (при тежко отравяне с барбитурати бемегридът не е много ефективен), както и за ускоряване на възстановяването от анестезия в следоперативния период. В случай на предозиране бемегрид предизвиква гърчове.
Никетамид(кордиамин) - 25% разтвор на диетиламид на никотиновата киселина - се отнася до аналептици със смесен тип действие (едновременно пряко и рефлекторно). От една страна, никетамидът има аналептичен ефект, като директно стимулира дихателните и вазомоторните центрове, особено при понижен тонус. От друга страна, аналептичният му ефект се допълва от рефлексен ефект - от хеморецепторите на каротидните гломерули.
Показания за употребата на лекарството са нарушения на кръвообращението, намален съдов тонус и отслабено дишане при пациенти с инфекциозни заболявания, колапс и асфиксия (включително асфиксия на новородени), шокови състояния. Никетамид се използва перорално (на капки) или парентерално, 15-40 капки се приемат през устата 2-3 пъти на ден, 30-40 минути преди хранене, с достатъчно количество течност.
Лекарството се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и от местата на парентерално приложение, причинявайки болка на мястото на инжектиране. Страничните ефекти включват мускулни потрепвания, тревожност, повръщане и аритмии. В случай на предозиране на лекарството се появяват тонично-клонични конвулсии. Противопоказан при предразположение към конвулсивни реакции или епилепсия.
Камфор- съединение, получено от камфорово дърво (дясновъртящ изомер) или от масло от ела (лявовъртящ изомер). И двата изомера са сходни по свойства и се използват в медицинската практика. Камфорът има резорбтивно и локално дразнещо действие.
Подкожно се инжектира маслен разтвор на камфор. По естеството на резорбтивния си ефект камфорът е типичен аналептик: стимулира дихателните и вазомоторните центрове.
Камфорът стимулира сърдечната дейност, повишавайки чувствителността на миокарда към стимулиращото влияние на симпатиковата инервация и действието на адреналина.
С резорбтивния ефект на камфора се проявяват неговите отхрачващи свойства: секретиран частично от бронхиалните жлези, камфорът стимулира тяхната секреция.
Камфорът се използва за намаляване на кръвното налягане, потискане на дишането и за стимулиране на сърдечната дейност. Когато камфорът се прилага подкожно, на местата на инжектиране могат да се появят болезнени инфилтрати.
При локално приложение на камфор под формата на мехлеми, маслени и спиртни разтвори се използват дразнещите му свойства. Благодарение на тези свойства камфорът може да има разсейващ ефект при ставни, мускулни и невралгични болки. Разтворите на камфор се използват за лечение на кожата за предотвратяване на рани от залежаване.
Сулфокамфокаине комплексно съединение, състоящо се от сулфокамфорна киселина и новокаин. Лекарството е подобно по действие на камфора, но за разлика от него се разтваря във вода и бързо се абсорбира при подкожно и интрамускулно приложение (не предизвиква образуване на инфилтрати). Лекарството се използва за депресия на дихателните и вазомоторните центрове (при инфекциозни заболявания, кардиогенен шок и др.).
Лекарството има положителен ефект върху белодробната вентилация, подобрява белодробния кръвоток и функцията на миокарда.
Кофеин- алкалоид; намира се в чаени листа, семена от кафе, какао, ядки кола. Химическата му структура е триметилксантин. Кофеинът се различава от другите аналептици по това, че има не само аналептични, но и психостимулиращи свойства.
Психостимулиращите свойства на кофеина се проявяват в това, че кофеинът повишава умствената и физическа работоспособност, намалява чувството на умора и нуждата от сън. Ефектът на кофеина зависи от вида на нервната дейност; При някои хора кофеинът в големи дози засилва процесите на инхибиране.
Като аналептик кофеинът се прилага парентерално. Аналептичният ефект на кофеина се проявява чрез стимулиране на дихателните и вазомоторните центрове. Стимулирайки дихателния център, кофеинът увеличава честотата и обема на дишането. Стимулирайки вазомоторния център, кофеинът засилва стимулиращия ефект на симпатиковата инервация върху сърцето и кръвоносните съдове.
Кофеинът има пряк ефект и върху сърцето и кръвоносните съдове – увеличава честотата и силата на сърдечните съкращения и разширява кръвоносните съдове.
Механизмът на стимулиращия ефект на кофеина върху сърцето се свързва със способността му да 1) инхибира кардиомиоцитната фосфодиестераза, 2) да стимулира рианодиновите рецептори.
Чрез инхибиране на кардиомиоцитната фосфодиестераза, кофеинът предотвратява инактивирането на cAMP; cAMP активира протеин киназата, която насърчава фосфорилирането (активирането) на Ca 2+ каналите на клетъчната мембрана; Увеличава се навлизането на Ca 2+ в кардиомиоцитите.
Кардиотоничният ефект на кофеина се обяснява и с активирането на Ca 2+ канали (рианодинови рецептори) в мембраната на саркоплазмения ретикулум на кардиомиоцитите. В същото време се увеличава освобождаването на Ca 2+ от саркоплазмения ретикулум и се повишава нивото на цитоплазмения Ca 2+.
Ca 2+ йони свързват тропонин С и по този начин предотвратяват инхибиторния ефект на комплекса тропонин-тропомиозин върху взаимодействието на актин и миозин.
Вазодилататорните ефекти на кофеина са свързани с инхибиране на фосфодиестеразите и повишени нива на cAMP и cGMP в гладкомускулните съдове. В този случай се активират cAMP- и cGMP-зависими протеин кинази, което води до намаляване на нивото на Ca 2+ и активността на киназата на леката верига на миозина в цитоплазмата на гладките мускули.
Ефектът на кофеина върху кръвното налягане зависи от нивото на вашето кръвно налягане. При значително понижение на кръвното налягане (шок, колапс) преобладава централният ефект на кофеина - повишава се кръвното налягане. Кофеинът не променя нормалното кръвно налягане (централният ефект на кофеина се балансира от директен вазодилататорен ефект).
Чрез блокиране на рецепторите на аденозин, който има бронхоконстрикторни свойства, както и поради инхибирането на фосфодиестераза, кофеинът отпуска гладките мускули на бронхите и може да предотврати бронхоспазъм. Теофилинът (диметилксантин), активният компонент на аминофилина, има по-изразени бронходилататорни свойства.
Системната консумация на кофеин, както и големи количества чай и кафе, могат да доведат до нервно-психични разстройства; Възможно е да се развие зависимост от кофеина.
Кофеинът има слаби диуретични свойства.
Кофеинът се използва при състояния, придружени от респираторна и циркулаторна депресия. В комбинация с ненаркотични аналгетици и други лекарства (например като част от таблетките "Кофетамин", "Етамин", "Пирамеин", "Пенталгин" и др.), Кофеинът се използва за мигрена и главоболие от друг произход.
Кофеинът е слабо токсичен, но в големи дози може да предизвика възбуда. , безсъние, гадене. Кофеинът не трябва да се предписва на хора, страдащи от безсъние или повишена умствена възбудимост.
Кофеинът е противопоказан при артериална хипертония, атеросклероза, сърдечни заболявания,
4.3.3.2.Антидепресанти(тимоаналептици)
Антидепресанти– лекарства, използвани за лечение на депресия.
депресия(от лат. депресия -потискане, потискане) е психично разстройство, чиято основна проява е патологично ниско настроение. Проявява се по различни начини – от чувство на скука и тъга до анхедония (намалена способност за изпитване на удоволствие), чувство на безнадеждност, социална и психологическа безизходица. Пациентите развиват песимизъм в оценката на своите способности, мисли за собствената си малоценност и безполезност и идеята за вина пред другите. Опитите за самоубийство са чести.
Най-развитата биохимична теория за появата на депресия. Според тази теория при това заболяване има патологично намалено ниво на моноамините норепинефрин (NA) и серотонин (5-хидрокситриптамин - 5-HT) в мозъка, както и намаляване на чувствителността на рецепторите, които възприемат ефектите на тези невротрансмитери. С други думи, развитието на депресия е свързано с нарушаване на серотонинергичното и норадренергичното предаване в мозъчните синапси.
Установено е, че лекарствата, които повишават съдържанието на моноамини (NA и серотонин) в мозъка, имат антидепресивен ефект.
Антидепресантите засягат предимно патологично пониженото настроение (депресивен афект). Те не предизвикват подобряване на настроението при здрави хора.
Антидепресантите се различават по своя механизъм на действие и се разделят на следните групи:
Класификация на антидепресантите по механизъм на действие
Изпращането на вашата добра работа в базата знания е лесно. Използвайте формата по-долу
Студенти, докторанти, млади учени, които използват базата от знания в обучението и работата си, ще ви бъдат много благодарни.
Публикувано на http://www.allbest.ru/
- Въведение
- Антитусиви
- Отхрачващи средства
- Комбинирани лекарства
- Референции
Въведение
Респираторните аналептици са вещества, които пряко или рефлексивно стимулират дихателния и вазомоторния център.
Аналептичните лекарства (от гръцки analeptikos - възстановителен, укрепващ) означава група лекарства, които стимулират преди всичко жизненоважните центрове на продълговатия мозък - вазомоторни и дихателни. В големи дози тези лекарства могат да възбудят двигателните области на мозъка и да причинят гърчове.
В терапевтични дози аналептиците се използват за отслабване на съдовия тонус, при респираторна депресия, при инфекциозни заболявания, в следоперативния период и др.
Аналептици (аналептици)
Понастоящем групата аналептици според локализацията на действие може да бъде разделена на три подгрупи:
1) Лекарства, които директно, директно, активират дихателния център (ревитализиращи):
бемегрид;
етимизол.
2) Средства, които рефлексивно стимулират дихателния център:
cititon;
лобелин.
3) Средства от смесен тип, които имат както директен, така и рефлексен ефект: - кордиамин;
камфор;
коразол;
въглероден диоксид.
BEMEGRIDUM (в ампл. 10 ml 0,5% разтвор) е специфичен антагонист на барбитуратите и има "ревитализиращ" ефект при интоксикация, причинена от лекарства от тази група. Лекарството намалява токсичността на барбитуратите, тяхното инхибиране на дишането и кръвообращението. Лекарството също така стимулира централната нервна система, поради което е ефективно не само при отравяне с барбитурати, но и с други лекарства, които напълно потискат функциите на централната нервна система. Bemegride се използва при остро отравяне с барбитурати, за възстановяване на дишането след възстановяване от анестезия (етер, флуоротан и др.), За извеждане на пациента от тежко хипоксично състояние. Лекарството се прилага интравенозно, бавно до възстановяване на дишането, кръвното налягане и пулса. Странични ефекти: гадене, повръщане, конвулсии. Сред аналептиците с пряко действие лекарството етимизол заема специално място.
ЕТИМИЗОЛ (Aethimizolum; в таблицата 0, 1; в ампл. 3 и 5 ml 1% разтвор). Лекарството активира ретикуларната формация на мозъчния ствол, повишава активността на невроните в дихателния център и подобрява адренокортикотропната функция на хипофизната жлеза. Последното води до освобождаване на допълнителни порции глюкокортикоиди. В същото време лекарството се различава от бемегрид по лекия си инхибиторен ефект върху кората на главния мозък (седативен ефект), подобрява краткосрочната памет и насърчава умствената дейност. Поради факта, че лекарството насърчава освобождаването на глюкокортикоидни хормони, то има вторичен противовъзпалителен и бронходилатативен ефект.
Показания за употреба: etimizol се използва като аналептик, респираторен стимулант при отравяне с морфин, ненаркотични аналгетици, в периода на възстановяване след анестезия и при белодробна ателектаза. В психиатрията се използва заради седативния му ефект при тревожни състояния. Като се има предвид противовъзпалителният ефект на лекарството, той се предписва при лечението на пациенти с полиартрит и бронхиална астма, както и като антиалергично средство.
Странични ефекти: гадене, диспепсия.
Стимулантите с рефлексно действие са N-холиномиметици. Това са лекарствата ЦИТИТОН и ЛОБЕЛИН. Те възбуждат Н-холинергичните рецептори в синокаротидната зона, откъдето аферентните импулси влизат в продълговатия мозък, като по този начин повишават активността на невроните в дихателния център. Тези средства действат за кратко време, в рамките на няколко минути. Клинично дишането става по-често и дълбоко, кръвното налягане се повишава. Лекарствата се прилагат само интравенозно. Използва се само за едно показание - за отравяне с въглероден окис.
За лекарства със смесен тип действие (подгрупа III) централният ефект (директно стимулиране на дихателния център) се допълва от стимулиращ ефект върху хеморецепторите на каротидния гломерул (рефлексен компонент). Това са, както е посочено по-горе, КОРДИАМИН и ВЪГЛЕРОДЕН ДИОКСИД. В медицинската практика се използва карбоген: смес от газове - въглероден диоксид (5-7%) и кислород (93-95%). Предписва се под формата на инхалации, които увеличават дихателния обем 5-8 пъти.
Карбоген се използва при предозиране на общи анестетици, отравяне с въглероден окис и асфиксия на новородени.
Като респираторен стимулант се използва лекарството CORDIAMINE - неогаленово лекарство (предписва се като официално лекарство, но е 25% разтвор на диетиламид на никотиновата киселина). Ефектът на лекарството се осъществява чрез стимулиране на дихателния и съдовия център, което ще доведе до задълбочаване на дишането и подобряване на кръвообращението и повишаване на кръвното налягане.
Предписва се при сърдечна недостатъчност, шок, асфиксия, интоксикация (интравенозно или мускулно приложение), при сърдечна слабост, припадък (капки в устата).
Антитусиви
Лекарствата от тази група потискат кашлицата - защитен механизъм за отстраняване на съдържанието от бронхите. Употребата на антитусивни лекарства е препоръчителна, когато кашлицата е неефективна (непродуктивна) или дори допринася за ретроградно движение на секрети дълбоко в белите дробове (хроничен бронхит, емфизем, кистозна фиброза, както и при рефлексна кашлица).
Според преобладаващия компонент на механизма на действие се разграничават две групи антитусиви:
1. Средства с централно действие - наркотични аналгетици (кодеин, морфин, етилморфин хидрохлорид - дионин).
2. Лекарства с периферно действие (либексин, тусупрекс, глауцин хидрохлорид - глаувент).
КОДЕИН (Codeinum) е лекарство с централно действие, опиумен алкалоид, производно на фенантрен. Има изразен антитусивен ефект, слаб аналгетичен ефект, предизвиква лекарствена зависимост.
Кодеинът се предлага като основа, а също и като кодеин фосфат. Кодеинът е част от редица комбинирани лекарства: смес на Бехтерев, таблетки Codterpin, панадеин, солпадеин (Sterling Health SV) и др.
Сместа от анкилозиращ спондилит съдържа инфузия на адонис, натриев бромид и кодеин.
Codterpine съдържа кодеин и експекторант (терпин хидрат или натриев бикарбонат).
МОРФИН - наркотичен аналгетик, опиев алкалоид, фенантренова група. Той има по-силен антитусивен ефект от кодеина, но рядко се използва в това отношение, тъй като потиска дихателния център и причинява наркотична зависимост. Използва се само по здравословни причини, когато кашлицата става животозастрашаваща за пациента (сърдечен удар или нараняване на белия дроб, операция на гръдни органи, гнойна туберкулома и др.).
Антитусивите с предимно периферен ефект включват следните лекарства:
ЛИБЕКСИН (Libexinum; таблетки 0, 1) е синтетично лекарство, което се предписва по една таблетка 3-4 пъти дневно. Лекарството действа предимно периферно, но има и централен компонент.
Механизмът на действие на либексин е свързан с:
с лек анестетичен ефект върху лигавицата на горните дихателни пътища и улесняване на отделянето на храчки,
с лек бронходилататорен ефект.
Лекарството не засяга централната нервна система. Антитусивният ефект е по-нисък от кодеина, но не предизвиква развитие на лекарствена зависимост. Ефективен при трахеит, бронхит, грип, плеврит, пневмония, бронхиална астма, емфизем.
респираторен аналептик антиалергично отхрачващо средство
Страничните ефекти включват прекомерна анестезия на лигавиците.
Подобно лекарство е ГЛАУЦИН, алкалоид от растението жълт макак (Glaucium flavum). Лекарството се предлага в таблетки от 0, 1. Действието е да потисне центъра на кашлицата и да има седативен ефект върху централната нервна система. Глауцинът също така отслабва спазма на гладката мускулатура на бронхите по време на бронхит. Лекарството се предписва за потискане на кашлица при трахеит, фарингит, остър бронхит, магарешка кашлица. Когато се използва, се отбелязват респираторна депресия, забавена секреция от бронхите и отхрачване на храчки. Възможно е умерено понижаване на кръвното налягане, тъй като лекарството има алфа-адренергичен блокиращ ефект. Поради това глауцинът не се предписва на хора, страдащи от хипотония и хора с инфаркт на миокарда.
ТУСУПРЕКС (Tusuprex; таблетки от 0,01 и 0,02; сироп от 0,01 в 1 ml) е лекарство, което действа предимно върху кашличния център, без да потиска дихателния център. Използва се за облекчаване на пристъпи на кашлица при заболявания на белите дробове и горните дихателни пътища.
FALIMINT (Falimint; таблетки 0,025) - има слаб локален анестетичен ефект и добър дезинфекционен ефект върху лигавицата на устната кухина и назофаринкса, намалявайки по време на възпаление феномена на дразнене на лигавиците, възникването на рефлекси, в т.ч. кашлица такива.
Всички тези лекарства се предписват за суха, непродуктивна кашлица. Ако лигавицата на бронхите е суха, ако секрецията на бронхиалните жлези е вискозна и гъста, кашлицата може да бъде намалена чрез увеличаване на секрецията на жлезите на лигавицата на бронхите, както и чрез разреждане на секрецията и за тази цел се предписват отхрачващи средства.
Отхрачващи средства
В момента има доста от тези средства. Те имат различни механизми на действие и точки на приложение.
Според основния механизъм на действие отхрачващите се разделят на отхрачващи стимуланти и муколитични средства (секретолитици).
Класификация на отхрачващите средства
1. Лекарства, които стимулират отхрачването:
а) рефлекторно действие (препарати от термопсис, бяла ружа, женско биле, мащерка, анасон, ипекакуана, истода, препарати от живовляк, билки от богулник, подбел, терпенхидрат, натриев бензоат, различни етерични масла и др.);
б) пряко резорбтивно действие (натриев и калиев йодид, амониев хлорид, натриев бикарбонат и др.).
2. Муколитични средства (секретолитици):
а) неензимни (ацетилцистеин, метилцистеин, бромхексин);
б) ензимни (трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза).
Експекторантите с директно (резорбтивно) действие след перорално приложение се абсорбират, навлизат в кръвта и се доставят в бронхите, където се секретират от лигавицата, стимулират секрецията на бронхиалните жлези, навлизайки в храчките, разреждат ги и улесняват отделянето им . Укрепва бронхиалната перисталтика. Препаратите от амониев хлорид и натриев бикарбонат алкализират съдържанието на бронхите, което насърчава разреждането и по-доброто отделяне на храчките.
Алкалоидите (в термопсис - сапонини), съдържащи се в билкови препарати с рефлекторно действие, когато се приемат перорално, предизвикват дразнене на рецепторите на стомашната и дуоденалната лигавица. В същото време секрецията на бронхиалните жлези се увеличава рефлекторно (чрез блуждаещия нерв). Засилва се бронхиалната перисталтика, повишава се активността на ресничестия епител (стимулира се мукоцилиарния транспорт). Храчките стават по-обилни, по-тънки, с по-малко протеини и по-лесно се откашлят.
MUKALTIN - препаратът от корен на алтея също се характеризира с обгръщащ ефект. Коренът от женско биле и неговият препарат - гръден еликсир - имат противовъзпалително действие. Растенията мащерка, анасон и борови пъпки съдържат етерични масла, които имат рефлексен ефект.
Ензимни муколитични агенти, препарати от протеолитични ензими, разрушават пептидните връзки в протеиновата молекула на храчките (кристален трипсин и химотрипсин), причиняват деполимеризация на нуклеиновите киселини (дезоксирибонуклеаза, рибонуклеаза), намалявайки вискозитета на храчките.
БРОМХЕКСИН (Bromhexinum; tab. 0.008) - неензимен муколитичен агент (секретолитичен) води до деполимеризация и втечняване на мукопротеините и мукополизахаридните влакна на храчките, като по този начин има муколитичен ефект. Отхрачващият ефект на лекарството също е изразен. Бромхексинът повишава синтеза на повърхностно активно вещество и има слаб антитусивен ефект.
Други лекарства от тази група разреждат храчките чрез разрушаване на дисулфидните връзки на мукополизахаридите, като по този начин намаляват вискозитета на храчките и насърчават по-доброто им отделяне. Тази група включва АЦЕТИЛ- и МЕТИЛ ЦИСТЕИН (при прием на ацетилцистеин може да се увеличи бронхоспазъм). Предписват се 2-5 ml 20% разтвор за 3-4 инхалации на ден или се измиват трахеята и бронхите; възможно е интрамускулно приложение.
Отхрачващите се използват при възпалителни заболявания на горните дихателни пътища и в комплексна терапия (заедно с антибиотици, бронходилататори и др.) При пациенти с пневмония, белодробна туберкулоза, бронхиектазии, бронхиална астма (с увеличаване на вискозитета на храчките, добавяне на гноен инфекция). В допълнение, предписването на тези лекарства за профилактика на следоперативни усложнения след хирургични интервенции на дихателната система и пост-интратрахеална анестезия е оправдано.
Класификация на лекарствата, използвани при бронхиална астма
1. Бронходилататори:
а) невротропен; б) миотропен.
2. Комбинирани лекарства (Дитек, Беродуал).
3. Противоалергични лекарства.
Един от компонентите на комплексното лечение на бронхиална астма са бронходилататори - лекарства, които разширяват бронхите, тъй като основният компонент на бронхиалната астма е бронхообструктивен синдром (BOS). BOS се разбира като състояние, придружено от периодично възникващи пристъпи на експираторна диспнея, дължащи се на бронхоспазъм, нарушена бронхиална обструкция и секреция на бронхиалните жлези. Бронходилататорите се използват за облекчаване и предотвратяване на бронхоспазъм.
Невротропни бронходилататори (адренергични средства)
Редица различни групи лекарства могат да се използват като бронходилататори. Една от тях е групата на бета-2 адренергичните агонисти, която включва както неселективни, така и селективни лекарства.
Следните лекарства се използват широко сред неселективните бета-агонисти за бронхоспазми:
АДРЕНАЛИН, въздействащ на алфа, бета (бета-1 и бета-2) адренергичните рецептори. Обикновено адреналинът се използва за облекчаване на пристъп на бронхиална астма (0,3-0,4 ml адреналин подкожно). С този метод на приложение лекарството действа доста бързо и ефективно, но не трае дълго. - ЕФЕДРИН - алфа-, бета-адреномиметик с индиректен тип действие. Той е по-малко активен от адреналина, но продължава по-дълго. Използва се както за терапевтични (облекчаване на бронхоспазъм чрез парентерално приложение на лекарството), така и за профилактични (под формата на таблетки) цели.
ISADRINE, който обикновено се използва за облекчаване на бронхоспазъм. За тази цел лекарството се предписва чрез вдишване. За профилактика може да се използва таблетна лекарствена форма на изадрин. Лекарството, действащо неселективно върху бета-адренергичните рецептори, стимулира бета-1-адренергичните рецептори, което води до повишена сърдечна честота и повишена сърдечна честота.
Бета-адренергичният агонист ORCIPRENALINE (алупент, астмапент; таблетки 0,01 и 0,02; сироп 10 mg на супена лъжица; инхалатор за 400 дози от 0,75 mg) има по-изразен тропизъм към адренергичните рецептори на бронхиалното дърво. По отношение на бронходилататорната активност не отстъпва на изадрин, но има по-продължително действие. Лекарството се предписва перорално и инхалаторно, както и парентерално подкожно, интрамускулно, интравенозно (бавно). Ефектът се развива след 10-60 минути и продължава около 3-5 часа. Страничните ефекти включват тахикардия и тремор.
Сред селективните бета-адренергични агонисти представляват интерес средства, които стимулират бета-2 адренергичните рецептори на бронхите:
САЛБУТАМОЛ (продължителност на ефекта - 4-6 часа);
FENOTEROL (Berotec; инхалатор за 300 дози от 0,2 mg) е лекарство на избор, ефектът продължава 7-8 часа.
Цялата изброена група лекарства, които засягат бета-адренергичните рецептори, е обединена от сходството на техните механизми на действие, т.е. фармакодинамиката. Терапевтичният ефект на адренергичните агонисти е свързан с техния ефект върху аденилатциклазата, под влиянието на която се образува сАМР в клетката, затваряйки калциевия канал в мембраната и по този начин инхибирайки навлизането на калций в клетката или дори насърчавайки неговата екскреция . Увеличаването на вътреклетъчния сАМР и намаляването на вътреклетъчния калций води до отпускане на гладките мускулни влакна на бронхите, както и до инхибиране на освобождаването на хистамин, серотонин, левкотриени и други биологично активни вещества от мастоцитите и базофилите.
За предотвратяване на бронхоспазми (нощни пристъпи на бронхиална астма) се произвеждат дългодействащи (забавени) бета-адренергични агонисти: салметерол (Servent), формотерол, биголтерол и др.
Невротропни бронходилататори (холинергици)
Лекарства, които блокират холинергичната инервация на бронхите, по-специално М-антихолинергични блокери или атропиноподобни лекарства, също имат бронходилататорни свойства. Като бронходилататори те са по-слаби от адренергичните агонисти и в същото време уплътняват бронхиалния секрет. Най-често използваните лекарства от тази група са ATROPINE, ATROVENT, METACINE и PLATIFYLLINE. В този случай бронходилататорният ефект е свързан с намаляване на съдържанието на cGMP.
Миотропни бронходилататори
Бронходилататорният ефект може да се постигне с помощта на миотропни лекарства. Сред миотропните спазмолитици се използват папаверин и no-shpa, но по-често, за облекчаване на бронхоспазъм, EUPHYLLIN (Euphyllinum; в таблетки от 0,15; в амп. 1 ml от 24% разтвор за интрамускулно приложение и в амп. 10 ml 2,4% инжекционен разтвор във вена). Последният в момента е основното миотропно лекарство за бронхиална астма. Това е производно на теофилина. В допълнение към изразения бронходилататорен ефект, той също така намалява налягането в белодробната циркулация, подобрява притока на кръв в сърцето, бъбреците и мозъка, отбелязва се умерен диуретичен ефект. Eufillin има стимулиращ ефект върху централната нервна система. Използва се в таблетки перорално за хронично лечение на бронхиална астма. В този случай може да причини диспепсия. Интрамускулното приложение на лекарството е болезнено. Интравенозният начин на приложение се използва при бронхоспазъм и астматичен статус. В този случай са възможни замаяност, сърцебиене и понижено кръвно налягане.
За профилактични цели се използват препарати с теофилин с продължително действие (под контрола на концентрацията на теофилин в слюнката):
I поколение: теофилин, дипрофилин;
II поколение: теотард, теопек, ротафил;
III поколение: Теонова, Унифил, Армофилин, Еуфилонг и др.
Комбинирани лекарства
Напоследък лекарствата с двойно действие: BERODUAL и DITEK са широко разпространени като бронхоспазмолитици.
Съставът на berodual включва:
бета-2-адренергичен агонист - ФЕНОТЕРОЛ;
М-антихолинергично средство - ипратропиум бромид (ATROVENT).
Целта на комбинацията е да се създаде комплекс, чиито компоненти имат различна структура в точките на приложение и действат по различни механизми, но са синергични в бронходилататорния си ефект.
Дитек съдържа:
бета-2-адренергичен агонист - FENOTEROL (Berotec), който има бронходилататорен ефект;
антиалергично лекарство - CROMOLIN SODIUM (intal), което инхибира развитието на алергична реакция на HNT.
По този начин ditek ви позволява да комбинирате два терапевтични принципа: предотвратяване и облекчаване на пристъпите на бронхиална астма.
Антиалергични лекарства
При лечението на пациенти с бронхиална астма, в допълнение към истинските бронходилататори, широко се използват антиалергични лекарства. Те включват на първо място глюкокортикоидните хормони, които, имайки способността да стабилизират мембраната на мастоцитите и техните гранули, имат бронходилататорен ефект, както и противовъзпалителен ефект, който като цяло също има положителен ефект . Най-често за тази цел се използват ПРЕДНИЗОН, ТРИАМЦИНОЛОН, МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН, БЕКЛОМЕТАЗОН (това лекарство се характеризира с лек системен ефект).
От голямо значение е КРОМОЛИН-НАТРИЙ (ИНТАЛ), синтетично лекарство, чието действие се изразява в намаляване навлизането на калциеви йони в мастоцитите и стабилизиране на тяхната мембрана. В допълнение, под въздействието на intal, възбудимостта на бронхиалните миоцити намалява и мембраните на тези клетки стават по-плътни. Всичко това като цяло предотвратява процеса на дегранулация на мастоцитите и освобождаването на спазмогенни съединения от тях (хистамин, левкотриени и др. БАН). Intal се предлага под формата на бял прах в капсули, съдържащи 20 mg активна съставка. Лекарството се инхалира 4 пъти на ден с инхалатор spinhaler. Продължителността на действие на лекарството е около 5 часа. Зависимостта от това лекарство не се развива. Intal се предписва изключително за профилактични цели. Общото лечение обикновено се провежда в продължение на 3-4 седмици. Ако благосъстоянието на пациента се подобри, дневната доза се намалява до 1-2 капсули. Странични ефекти: дразнене на носната лигавица, гърлото, сухота в устата, кашлица.
KETOTIFEN (zaditen) е друго, но по-ново антиалергично лекарство, механизмът на действие е подобен на Intal, но в по-удобна лекарствена форма. Лекарството предотвратява дегранулацията на мастоцитите и инхибира освобождаването на медиатори на алергично възпаление от тях. Задитен има слаби антихистаминови свойства, има директен спазмолитичен ефект върху стените на бронхите и е ефективен както при атопична бронхиална астма, така и при астма с инфекциозно-алергичен произход. Максималният ефект се проявява в рамките на няколко седмици от началото на терапията. Предписвайте 1 mg 2 пъти на ден. Страничните ефекти включват само сънливост. Като цяло, това е ефективно орално лекарство.
Лекарства, използвани при остър белодробен оток
Белодробният оток може да се развие при различни заболявания на сърдечно-съдовата система, при увреждане на белите дробове от химически вещества, при редица инфекциозни заболявания, чернодробни и бъбречни заболявания, при мозъчен оток. Естествено, лечението на пациенти с белодробен оток трябва да се извършва, като се вземе предвид нозологичната форма на основното заболяване. Принципите на патогенетичната фармакотерапия на белодробния оток обаче са същите.
I. При високо кръвно налягане (хипертония) се използват предимно следните групи лекарства:
1. Ганглиоблокери (пентамин, хигроний, бензохексоний)
2. Алфа-адренергични блокери (аминазин, фентоламин, дипразин).
3. Вазодилататори с миотропен тип действие (аминофилин, натриев нитропрусид).
Под въздействието на тези лекарства се нормализира кръвното налягане, което означава хемодинамика, повишава се ефективността на сърцето и се понижава налягането в белодробната циркулация.
4. Диуретици (фуроземид или лазикс, манитол, урея).
III. За някои видове белодробен оток, например левокамерна недостатъчност, се използва следното:
5. Сърдечни гликозиди (строфантин, коргликон).
6. Наркотични аналгетици (морфин, фентанил, таламонал).
Употребата на тези лекарства се дължи на намаляване на възбудимостта на дихателния център под въздействието на наркотични аналгетици. В допълнение, тези лекарства, чрез разширяване на периферните съдове, намаляват венозното връщане на кръв към сърцето. Настъпва преразпределение на кръвта, което намалява кръвното налягане в белодробната циркулация.
IV. При набъбване на алвеолите и образуване на пяна в тях се използват антипенители. Последните включват
ЕТИЛОВ АЛКОХОЛ, чиито пари се вдишват заедно с кислород през назален катетър или през маска. Етиловият алкохол дразни лигавиците, което е негов страничен ефект. Най-добрият пеногасител е силиконова смес с повърхностно активни свойства, а именно ANTIFOMSILAN. Лекарството има бърз обезпеняващ ефект и не дразни лигавиците. Прилага се инхалационно под формата на аерозол от алкохолен разтвор с кислород.
И накрая, при белодробен оток от всякакъв произход се използват и препарати от глюкокортикоидни хормони в инжекционна дозирана форма. При интравенозно приложение на преднизолон и неговите аналози се разчита предимно на мембранно-стабилизиращия ефект на хормоните. В допълнение, последните рязко повишават чувствителността на адренергичните рецептори към катехоламини (пермисивен ефект), което също е важно за антиедематозния ефект.
Референции
1. http://max.1gb.ru
2. http://www.pharmacological.ru
Публикувано на Allbest.ru
...Подобни документи
Регулиране на дишането от център, разположен в продълговатия мозък. Причини за спиране на дишането. Респираторни аналептици с рефлексно действие. Антитусиви с централно и периферно действие. Лекарства, използвани при бронхиална астма.
резюме, добавено на 15.04.2012 г
Произходът на съдовия тонус, неговите неврогенни и миогенни механизми. Авторегулацията като локален механизъм за регулиране на съдовия тонус. Хуморална регулация и вещества с локално и системно действие. Хуморални вазодилататори и вазоконстриктори.
тест, добавен на 22.02.2010 г
Стимулиране на дишането при отравяне с лекарства и аналгетици. Лекарства, използвани при бронхоспазъм. Механизъм на действие, основни ефекти на имидазол, оксидиазол, морфин. Антитусиви, тяхната класификация. Инфузия на билка термопсис, приложение.
презентация, добавена на 03/10/2015
Концепцията и функционалните характеристики на сърдечните гликозиди като билкови лекарства в терапевтични дози, които селективно действат върху сърцето. Тяхната класификация и видове, механизъм на действие и основни фактори, влияещи върху ефективността.
резюме, добавено на 23.10.2014 г
Преглед и характеристики на ноотропните лекарства - лекарства, които селективно стимулират мозъчните функции и повишават енергийния потенциал на организма. Механизмът на действие и страничните ефекти на аналептиците, показания за употребата на тези лекарства.
презентация, добавена на 14.02.2016 г
Кратко въведение в дихателната система. Основни заболявания на дихателната система, тяхната характеристика. Отхрачващи, антитусивни и повърхностно активни вещества, техният механизъм на действие. Показания и противопоказания за употребата на тази група лекарства.
резюме, добавено на 18.12.2011 г
Спиране на дишането като критично състояние. Причините, водещи до апнея, механизмът на процеса. Шумно дишане (запушване на дихателните пътища). Спешна помощ при попадане на чужди тела в дихателните пътища. Нарушения на дишането при деца.
резюме, добавено на 10/07/2013
Отхрачващи средства с рефлексно и директно действие, тяхното фармакологично действие, показания и дози. Фармакодинамика и фармакокинетика на амброксол, начин на приложение и режим на дозиране. Взаимодействие на лекарството с други лекарства.
тест, добавен на 04/07/2011
Normatymics са група психотропни лекарства, които стабилизират настроението при пациенти с различни психични разстройства. Използването на аналептици за възстановяване на функциите на дихателните и вазомоторните центрове на продълговатия мозък, както и на сърцето.
презентация, добавена на 28.04.2012 г
Основните етапи на човешкото дишане. Дихателната транспортна система, включително системата за външно дишане, кръвоносната система и клетъчната дихателна система. Разклоняване на дихателните пътища. Спирограма и плетизмография. Възрастова динамика на белодробните обеми.
