Нифедипин: инструкции за употреба. Надежден помощник при лечението на сърдечно-съдови патологии Нифедипин: за какво се предписва и как да приемате лекарството правилно

Нифедипин: инструкции за употреба и прегледи

Нифедипин е блокер на калциевите канали.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - таблетки жълто(10 броя в блистери, 5 блистера в картонена опаковка).

Активно вещество: нифедипин, 1 таблетка – 10 mg.

Помощни вещества: пшенично нишесте, желатин, магнезиев стеарат, лактоза, микрокристална целулоза PH101, талк.

Състав на обвивката: изопропанол, глицерол, кармелоза 7MF, ацетон, арлацел 186, пречистена вода, етилцелулоза N22, титанов диоксид, повидон K30, захар, етанол 96%, макрогол 6000, талк, полисорбат 20, колоиден силициев диоксид, Eurolake Quinoline Yellow 21 ( E104) и Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Нифедипин е селективен блокер на бавните калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Лекарството има антиангинален, хипотензивен и вазодилатиращ ефект. Намалява притока на калциеви йони в периферните гладкомускулни клетки и коронарни артерии, както и вътре в кардиомиоцитите. В големи дози нифедипинът потиска освобождаването на калциеви йони от депото вътре в клетките. Намалява броя на функциониращите калциеви канали, без да засяга времето на тяхното възстановяване, инактивиране и активиране.

Нифедипин разединява процесите на свиване и възбуждане в гладка мускулатуракръвоносни съдове, медииран от калмодулин, и в сърдечния мускул, медииран от тропонин и тропомиозин. IN терапевтични дозилекарството нормализира транспортирането на калциеви йони през мембраната, което е нарушено при определени условия патологични състояния, например артериална хипертония.

Нифедипин не повлиява венозния тонус. Намалява спазъма, разширява периферните и коронарни съдове(главно артериален), понижава кръвното налягане и общото периферно съдово съпротивление, намалява миокардния тонус, следнатоварването и кислородната нужда на сърдечния мускул и удължава диастолното отпускане на лявата камера. Под негово влияние се увеличава коронарният кръвоток, подобрява се кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда и се активира функционирането на колатералите. Няма почти никакъв ефект върху атриовентрикуларните и синоатриалните възли и няма ефект антиаритмичен ефект. Увеличава притока на кръв в бъбреците, предизвиква умерена екскреция на натрий с урината.

Клиничният ефект настъпва в рамките на 20 минути и продължава от 4 до 6 часа.

Фармакокинетика

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (92-98%) в храносмилателен тракт. Бионаличността на лекарството след перорално приложениеварира от 40 до 60% (приеман едновременно с храна се увеличава този показател). Нифедипин претърпява ефект на първо преминаване през черния дроб. В кръвната плазма максималната концентрация на веществото е 65 ng / ml и се наблюдава след 1-3 часа. 90% се свързва с плазмените протеини. Нифедипин преминава плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и се секретира от кърма.

Метаболизира се напълно. Метаболизмът се извършва в черния дроб с участието на изоензимите CYP3A5, CYP3A7 и CYP3A4.

Около 80% от приетата доза се екскретира под формата на неактивни метаболити чрез бъбреците и други 20% с жлъчката. Времето на полуживот е от 2 до 4 часа. При недостатъчна чернодробна функция общият клирънс се намалява и полуживотът се удължава.

Нифедипин не се натрупва в организма. Хронична недостатъчностбъбречната функция, перитонеалната диализа и хемодиализата не повлияват фармакокинетичните параметри. Дългосрочната употреба (2-3 месеца или повече) води до развитие на толерантност към лекарството. Плазмаферезата може да ускори клирънса.

Показания за употреба

• Ангина пекторис в покой и усилие (включително вариант) с коронарна болестсърца;
• Артериална хипертония (като самостоятелно лекарство или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).

Противопоказания

• Кардиогенен шок, колапс;
• Синдром на болния синус;
• Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
• Тежка аортна/митрална стеноза;
• Артериална хипотония със систолично кръвно налягане под 90 mmHg;
• Идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;
• тахикардия;
• Период 4 седмици след остър миокарден инфаркт;
• Възраст до 18 години;
• Свръхчувствителност към лекарството или други дихидропиридинови производни.

Нифедипин също е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Поради риск от усложнения, лекарството трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

• захарен диабет;
• Тежки нарушения мозъчно кръвообращение;
• Тежка бъбречна/чернодробна дисфункция;
• Хронична сърдечна недостатъчност;
• Злокачествена артериална хипертония.

Необходимо е повишено внимание при употребата на лекарството при пациенти на хемодиализа.

Инструкции за употреба на нифедипин: метод и дозировка

Нифедипин се приема перорално, като таблетките се поглъщат цели и се пият достатъчно количествотечности, по време или след хранене.

Дозите се определят индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към лекарството.

В началото на лечението се предписва 1 таблетка 2-3 пъти на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава до 2 таблетки 1-2 пъти на ден.

Максимално допустимата дневна доза е 40 mg нифедипин (4 таблетки).

Необходимо е намаляване на дозата при пациенти в напреднала възраст, пациенти с увредена чернодробна функция, тежки мозъчно-съдови инциденти, както и пациенти, получаващи комбинирана терапия (хипотензивна или антиангинална).

Странични ефекти

• Сърдечно-съдова система: усещане за топлина, зачервяване на лицето, периферен оток (глезени, стъпала, крака), тахикардия, синкоп, прекомерно намаляване кръвно налягане, сърдечна недостатъчност; в някои случаи, особено в началото на лечението, появата на пристъпи на стенокардия, изискващи спиране на лекарството;
• Централна нервна система: повишена умора, сънливост, световъртеж, главоболие; при продължителна употреба в високи дози– тремор, парестезия на крайниците;
• Стомашно-чревен тракт, черен дроб: диспептични разстройства; при продължително лечение - чернодробна дисфункция (повишена активност на чернодробните трансаминази, интрахепатална холестаза);
• Мускулно-скелетна система: миалгия, артрит;
• Пикочна система: увеличаване дневна диуреза, при пациенти с бъбречна недостатъчност - влошаване на бъбречната функция;
• Хематопоетични органи: тромбоцитопения, левкопения, тромбоцитопенична пурпура, анемия;
• Алергични реакции: екзантема, уртикария, сърбеж, автоимунен хепатит;
• Други: гингивална хиперплазия, хипергликемия, промяна визуално възприятие, зачервяване на кожата на лицето, при възрастни хора - гинекомастия (изчезва напълно след спиране на лекарството).

Предозиране

В случай на предозиране на нифедипин се появява главоболие, развиват се аритмия и брадикардия, активността на синусовия възел се инхибира, кръвното налягане се понижава, кожата на лицето става червена.

Като първа помощ се препоръчва промиване на стомаха и приемане активен въглен. Проведено симптоматична терапиянасочени към стабилизиране на функционирането на сърдечно-съдовата система. Антидотът за нифедипин е калций. Необходимо е бавно интравенозно приложение на калциев глюконат или 10% калциев хлорид в доза 0,2 ml/kg (общо не повече от 10 ml) за 5 минути. Ако ефектът не се постигне, може да се извърши повторна инфузия под контрола на серумната концентрация на калций. Възобновяването на симптомите на отравяне е индикация за продължителна инфузия със скорост 0,2 ml/kg/h, но не повече от 10 ml/h.

Ако кръвното налягане е силно ниско, на пациента се прилага интравенозно допамин или добутамин. Ако сърдечната проводимост е нарушена, е показано прилагане на изопреналин, атропин или инсталиране на електрически пейсмейкър (изкуствен пейсмейкър). Развиващата се сърдечна недостатъчност трябва да се компенсира чрез интравенозно приложение на строфантин. Катехоламините могат да се използват само в случаи на животозастрашаваща циркулаторна недостатъчност. Препоръчително е да се следи нивото на електролитите (калций, калий) и глюкозата в кръвта.

Хемодиализата е неефективна.

Специални инструкции

В случай на внезапно спиране на лечението съществува риск от развитие на синдром на отнемане, така че дозата трябва да се намалява постепенно.

По време на лечението с нифедипин трябва да се въздържате от пиене на алкохол, шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват бързи психофизични реакции и повишена концентрациявнимание.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и сложни механизми

По време на лечението с нифедипин трябва да се въздържате от потенциално опасна работа, изискващи висока концентрациявнимание и скорост на психомоторна реакция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Според инструкциите нифедипин е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Използване в детска възраст

Нифедипин не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като безопасността и ефективността на лекарството в това възрастова групане е инсталиран.

При нарушена бъбречна функция

Нифедипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко увредена бъбречна функция.

За чернодробна дисфункция

Нифедипин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко увредена чернодробна функция.

Използвайте в напреднала възраст

При пациенти в напреднала възраст лекарството се предписва в намалени дози.

Лекарствени взаимодействия

• Други антихипертензивни лекарства, диуретици, трициклични антидепресанти, ранитидин, циметидин: повишена тежест на понижаване на кръвното налягане;
• Нитрати: повишена тахикардия и хипотензивен ефект на нифедипин;
• Бета-блокери: риск от изразено понижение на кръвното налягане, в някои случаи - влошаване на сърдечната недостатъчност (напр. комбинирано лечениетрябва да се извършва под строго медицинско наблюдение);
• Хинидин: намаляване на концентрацията му в кръвната плазма;
• Теофилин, дигоксин: повишаване на концентрацията им в кръвната плазма;
• Рифампицин: ускоряване на метаболизма и в резултат на това отслабване на ефекта на нифедипин.

Аналози

Аналози на нифедипин са: Cordaflex, Cordipin HL, Cordipin Retard, Nifecard CL.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява при температура до 25 ºC на защитено от светлина и влага място, недостъпно за деца.

Срок на годност – 3 години.

Показания за употреба:
Нифедипин (фенигидин) се използва като антиангинозно средство при исхемична болест на сърцето със стенокардни пристъпи, за намаляване на кръвното налягане по време на различни видовехипертония, включително бъбречна хипертония. Има индикации, че нифедипин (и верапамил) при нефрогенна хипертония забавят прогресията на бъбречната недостатъчност.
Използва се и в комплексна терапияхронична сърдечна недостатъчност. Преди това се смяташе, че нифедипин и други антагонисти на калциевите йони не са показани при сърдечна недостатъчност поради отрицателния инотропен ефект. Наскоро беше установено, че всички тези продукти, благодарение на периферното си вазодилататорно действие, подобряват сърдечната функция и спомагат за намаляване на размера му при хронична сърдечна недостатъчност. Има и намаляване на налягането в белодробна артерия. Въпреки това не трябва да се изключва възможността за отрицателен инотропен ефект на нифедипин; трябва да се внимава в случаи на тежка сърдечна недостатъчност. Наскоро се появиха съобщения за неуместността на употребата на нифедипин при артериална хипертония, поради повишен риск от инфаркт на миокарда, също с възможност за повишаване на риска смъртни случаипри пациенти с коронарна болест на сърцето с продължителна употреба на idenfat.
Това се отнася главно за употребата на „обикновен“ нифедипин ( кратко действие), но не и неговите удължени лекарствени форми и дихидропиридини дълго действащ(например амлодипин). Този въпрос обаче остава дискусионен.
Има данни за положително въздействиенифедипин върху церебралната хемодинамика, неговата ефективност при болестта на Рейно. При болни хора бронхиална астмаНе се наблюдава значим бронходилататорен ефект, но продуктът може да се използва в комбинация с други бронходилататори (симпатикомиметици) за поддържаща терапия.

Фармакологично действие:
Подобно на верапамил и други антагонисти на калциевите йони, нифедипин разширява коронарните и периферните (предимно артериални) съдове, има отрицателен инотропен ефект и намалява потребността на миокарда от кислород. За разлика от vera pamila, той няма потискащ ефект върху проводната система на сърцето и има слаба антиаритмична активност. В сравнение с верапамил, той намалява периферните съдова резистентности по-значително намалява кръвното налягане.
Лекарството се абсорбира бързо, когато се приема перорално. Максималната концентрация в кръвната плазма се наблюдава 1/2-1 час след приложението.
Има кратък полуживот - 2 - 4 часа. Около 80% се екскретира чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити, в рамките на 15% - с изпражненията. Установено е, че при продължителен прием (2 - 3 месеца) се развива толерантност (за разлика от верапамил) към действието на продукта.

Начин на приложение и дозировка на нифедипин:
Приемайте нифедипин перорално (независимо от времето на хранене) 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4 пъти на ден (до 120 mg на ден). Продължителността на лечението е 1-2 месеца. и повече.
За купиране (отстраняване) хипертонична криза(бързо и рязко покачване на кръвното налягане), а понякога и при пристъпи на стенокардия, използвайте продукта сублингвално. Таблетка (10 mg) се поставя под езика. Таблетките Нифедипин, поставени несдъвкани под езика, се разтварят за няколко минути. За да ускорите ефекта, сдъвчете таблетката и я задръжте под езика, без да гълтате. При този метод на приложение пациентите трябва да останат в легнало положение за 30-60 минути. При необходимост повторете приема на продукта след 20-30 минути; понякога дозата се увеличава до 20-30 mg. След спиране на атаките преминават към прием на веществото през устата.
Таблетките Ретард се препоръчват за продължителна терапия. Предписвайте 20 mg 1-2 пъти на ден; по-рядко 40 mg 2 пъти на ден. Таблетките Ретард се приемат след хранене, без да се дъвчат, с малко количество течност.
За облекчаване (облекчаване) на хипертонична криза (бързо и рязко покачване на кръвното налягане) продуктът се препоръчва да се приема в доза от 0,005 g за 4-8 часа (0,0104-0,0208 mg/min). Това съответства на 6,3-12,5 ml инфузионен разтвор на час. Максимална дозапродукт - 15-30 mg на ден - може да се използва за не повече от 3 дни.

Противопоказания за нифедипин:
Тежки форми на сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, остър инфарктмиокард, синдром на болния синус (сърдечно заболяване, придружено от ритъмни нарушения), тежко артериална хипотония(ниско кръвно налягане). Нифедипин е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Необходимо е повишено внимание, когато продуктът се предписва на шофьори на превозни средства и хора с други професии, които изискват бързо умствено и физическа реакция.

Нифедипин странични ефекти:
Нифедипин обикновено се понася добре. Въпреки това, зачервяване на лицето и кожата на горната част на тялото, главоболие, вероятно свързано с намаляване на тонуса на церебралните (церебрални) съдове (главно капацитивни) и тяхното разтягане поради увеличаване на кръвния поток през артериовенозни анастомози (артерия и венозни връзки), са сравнително често срещани. В тези случаи дозата се намалява или продуктът се приема след хранене.
Възможни са също сърцебиене, гадене, замайване, подуване долни крайници, хипотония (ниско кръвно налягане), сънливост.

Форма за освобождаване:
Филмирани таблетки, съдържащи 0,01 g (10 mg) продукт. Дългодействащи таблетки нифедипин ретард, 0,02 g (20 mg). Инфузионен разтвор (1 ml съдържа 0,0001 g нифедипин) в бутилки от 50 ml в комплект със спринцовка „Perfusor” (или „Injectomat”) и полиетиленова тръба „Perfusor” (или „Injectomat”). Разтвор за интракоронарно приложение (1 ml съдържа 0,0001 g нифедипин) в спринцовки от 2 ml в опаковка от 5 броя.

Синоними:
Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Нифкард, Адарат, Калцигард, Нифакард, Нифелат, Прокардия, Фенигидин, Кордафлекс, Нифесан, Апо-Нифед, Депин Е, Дигноконстант, Нифадил, Нифебене, Нифехексал, Нифедипат, Ново-Нифидин , Пидилат, Рониан, Санфидипин, Фенамон, Екодипин.

Условия на съхранение:
Списък Б. На защитено от светлина място.

Състав на нифедипин:
Диметилов естер на 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дихидропиридин-3,5-дикарбоксилна киселина.
Жълт кристален прах. Практически неразтворим във вода, слабо разтворим в алкохол.
Нифедипин (фенигидин) е основният представител на антагонистите на калциевите йони - 1,4-дихидропиридинови производни.

Допълнително:
Нифедипин също е включен в продукта Калбет.
Нифедипин съответства на домашен продукт - фенигидин (Phenyhydinum; Phenigidin, Phenihidin).

внимание!
Преди употреба на лекарството "нифедипин"Трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Инструкциите са предоставени само за информационни цели. Нифедипин».

Нифедипин се използва от 70-те години на миналия век за лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания. Тези таблетки принадлежат към групата. И до днес нифедипинът остава едно от най-популярните лекарства в кардиологията, т.е. лекарите го предписват много често. Нифедипин стана още по-популярно лекарство, след като през 2000-те бяха представени таблетки от това лекарство, които действаха 24 часа. Те могат да се приемат веднъж на ден, а не 2-4 пъти на ден, както досега.

Има нифедипин таблетки, които действат бързо, както и "разширени" лекарствени форми. Дългодействащият нифедипин започва да действа по-късно, но понижава кръвното налягане плавно и за дълго време, т.е. за 12-24 часа.

От 1998г медицински списанияЗапочнаха да се появяват статии, че бързодействащият нифедипин повишава общата смъртност на пациентите, както и честотата на инфаркти и инсулти. Това означава, че за дългосрочно лечениеПри хипертония и исхемична болест на сърцето са подходящи само таблетките нифедипин с удължено освобождаване. Най-популярните от тях са OSMO-Adalat и Corinfar UNO, които ще разгледаме подробно по-долу в статията. Бързодействащият нифедипин е подходящ само за. За съжаление малко пациенти и лекари знаят за това. Стотици хиляди хора продължават да се лекуват редовно с него. Пациенти - ако искате да живеете по-дълго, използвайте нифедипин таблетки с удължено освобождаване,не "бързо".

Нифедипин - инструкции

Тази статия се състои от инструкции за нифедипин, които се допълват от информация от местни и чуждестранни медицински списания. Официалните инструкции за употреба на таблетки нифедипин за кръвно налягане и за лечение на сърдечни проблеми са написани подробно, но не са много ясни. Постарали сме се да представим информацията удобно, за да можете бързо да намерите отговори на въпросите, които ви интересуват.

Инструкциите за лекарството нифедипин, както и всички други материали в интернет или в печатен вид, са предназначени за специалисти. Пациенти - не използвайте тази информация за самолечение. Страничните ефекти от самолечението с нифедипин могат да навредят на вашето здраве, включително смърт.Вземете това лекарство само според указанията на Вашия лекар. Инструкциите за нифедипин съдържат обширен списък на това лекарство. Лекарите от практиката знаят, че тези странични ефекти се наблюдават доста често.

Отделно, заслужава да се отбележи, че е почти невъзможно самостоятелно да се избере дозата на нифедипин. Тя ще бъде или твърде ниска, или твърде висока. И в двата случая няма да има полза от приема на хапчета, а само вреда. Следователно, лечението с това лекарство трябва да се извършва само под наблюдението на опитен, квалифициран лекар.

Показания за употреба

Основните показания за употребата на нифедипин са хипертония (артериална хипертония), както и ангина пекторис при пациенти, които страдат от хронична коронарна болест на сърцето. Нифедипин принадлежи към групата на калциевите антагонисти, дихидропиридинови производни. В съответствие с всички международни препоръки, лекарствата от тази група са включени в списъка на лекарствата за хипертония на първи избор, т.е. основните.

Прочетете за лечението на заболявания, свързани с хипертония:

Допълнителни показания за предписване на нифедипин:

• напреднала възраст на пациента;
• атеросклероза на периферните артерии (в краката) и/или каротидната артерия;
• бременност.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на нифедипин са:

• хипотония (прекомерно ниско кръвно налягане);
• кардиогенен шок;
• свръхчувствителност към лекарството.

Не се препоръчва да се предписва това лекарство при нестабилен ход на коронарна болест на сърцето след инфаркт на миокарда.

Доказано ефективни и рентабилни добавки за нормализиране на кръвното налягане:

Прочетете повече за методологията в статията „“. Как да поръчам добавки за хипертония от САЩ - . Върнете нормалното си кръвно налягане без вредните странични ефекти на химическите хапчета. Подобрете сърдечната си функция. Станете по-спокойни, отървете се от безпокойството, спете като бебе през нощта. Магнезият с витамин B6 прави чудеса при хипертония. Ще имате отлично здраве, завистта на връстниците ви.

Странични ефекти

Нифедипинът няма отрицателен ефект върху нивата на холестерола и пикочна киселинав кръвта. Най-честите нежелани реакции на това лекарство са:

• подуване на краката;
• главоболие;
• зачервяване на кожата;
• световъртеж
• сърцебиене (тахикардия).

През 1982 г. бяха публикувани резултатите от мащабно проучване на страничните ефекти на нифедипин, в което участваха повече от 3 хиляди пациенти. От тези пациенти 2147 са имали тежка стенокардия, която е била рефрактерна на лечение с бета-блокери и нитрати в обичайни дози. Следователно диапазонът на използваните дози нифедипин се оказа широк - от 10 до 240 mg на ден. На пациентите са предписани таблетки нифедипин, които действат бързо, но не продължават дълго, тъй като дългодействащите форми на това лекарство все още не са измислени.

Оказа се, че нифедипин има странични ефекти при почти 40% от пациентите:

• световъртеж - 12,1%;
• отоци по краката - 7,7%;
• усещане за топлина - 7,4%;
• оплаквания от стомашно-чревния тракт - 7,5%;
• повишена ангина пекторис - 1,2%.

За подобряване на поносимостта и премахване нежелани ефектиПрепоръчително е нифедипин да се комбинира с или. Прочетете бележката "" за повече подробности. Ако отокът се появи в резултат на приема на нифедипин, тогава при прекратяване на лечението те най-често бързо изчезват.

Нифедипин и други калциеви антагонисти

Нифедипин принадлежи към групата лекарства, производни на дихидропиридин. Две други подгрупи калциеви антагонисти са бензотиазепини () и фенилалкиламини (). Лекарствата от групата на дихидропиридините имат следните предимства:

• по-голяма способност за релаксация кръвоносни съдове;
• няма ефект върху функцията на синусовия възел на сърцето и атриовентрикуларната проводимост;
• намалена способност за инхибиране на контрактилитета на лявата камера на сърцето.

Тези различия до голяма степен определят характеристиките практическо приложениедихидропиридинови калциеви антагонисти като цяло и по-специално нифедипин.

Какви са лекарствените форми на това лекарство?

Ефективността и безопасността на нифедипин до голяма степен зависи от степента, в която лекарствена формапациентът го приема. Таблетките и капсулите с бързодействащ нифедипин се използват от 70-те години на миналия век. В края на 90-те години се появиха дългодействащи лекарствени форми. Нифедипин, който рязко понижава кръвното налягане и бързо се елиминира от тялото, е по-малко ефективен и по-лошо поносим от този, който действа постепенно за 12-24 часа.

Ефектът на нифедипин зависи от това колко варира концентрацията му в кръвта, колко бързо се покачва и пада. Редовни таблеткинифедипин се различават по това, че рязко намаляват кръвното налягане. В отговор на това възниква рефлексно освобождаване на адреналин и други „стимулиращи“ хормони. Тези хормони могат да причинят тахикардия (палпитации), главоболие, усещане за топлина и зачервяване на кожата. Тъй като краткодействащият нифедипин се елиминира бързо от тялото, може да възникне феномен на "отскок". Това означава, че понякога кръвното ви налягане се повишава дори по-високо, отколкото е било преди приема на хапчето.

Какви други недостатъци имат "бързите" дозирани форми на нифедипин:

• те трябва да се приемат няколко пъти през деня, което е неудобно за пациентите и поради това пациентите често отказват лечение;
• ефектът на лекарствата не е стабилен през целия ден и се променя в зависимост от храненето;
• Тези хапчета действат много различно на различните хора, в зависимост от генетични характеристики, възраст и запазване на бъбречната функция;
• Под въздействието на тези лекарства кръвното налягане се колебае като на влакче в увеселителен парк, поради което атеросклерозата се ускорява в кръвоносните съдове.

Понастоящем "бързият" нифедипин се препоръчва за употреба само за облекчаване на хипертонични кризи. Не е предназначен за продължително лечение, защото не подобрява и дори влошава дългосрочната прогноза за пациентите. За постоянен приемПри хипертония и сърдечно-съдови заболявания е подходящ нифедипин в лекарствена форма с продължително действие.

Разширена форма и нейните предимства

Дългодействащите дозирани форми на нифедипин осигуряват бавно освобождаване на активното вещество в кръвта. Пиковите нива на нифедипин в кръвта са много по-ниски, отколкото при таблетката с бързо освобождаване. Кръвното налягане се понижава за период от 12-24 часа и много повече постепенно. Следователно няма рефлексно освобождаване на "стимулиращи" хормони в кръвта. Съответно, тахикардия (палпитации) и други странични ефекти на нифедипин се наблюдават няколко пъти по-рядко и са по-слабо изразени. Дългодействащите форми на нифедипин не са ефективни за облекчаване на хипертонична криза. Но е по-малко вероятно те да имат отрицателни странични ефекти и, най-важното, подобряват дългосрочната прогноза за пациентите.

Характеристики на "разширените" лекарствени форми на нифедипин

Нифедипин - търговско наименование	производител	Продължителност на действие, h	Характеристика	Лекарствена форма
Коринфар ретард	AWD	12	Матричен тип	Таблетки с продължително освобождаване (SR/ER)
Кордипин ретард	КРКА
Nicardia CD retard	Уникален
Адалат СЛ	Bayer AG	12	Матрична система с микроперли с 2-фазно освобождаване	Рапид ретард таблетки (SL)
Кордипин XL	КРКА	24	Матрица с разпределени микрочастици	Таблетки с изменено освобождаване
Коринфар UNO	AWD
Адалат СС	Bayer AG	24	Двуслойни системи с външен хидрогелов слой и вътрешно ядро	Таблетки с контролирано освобождаване (CC)
Сиофедипин XL		24	Система, базирана на хидрофилна гелообразуваща матрица, която освобождава лекарствено веществопрез латентен период (TIMERx)	Таблетки с контролирано забавено освобождаване
Nifecard XL	Лек	24	Система с матрица и микрокапсули с разтворимо покритие с контролирано освобождаване (пелети)	Таблетки с контролирано освобождаване (XL)
ОСМО-Адалат	Bayer AG	24	Осмотична система с контролирано освобождаване	Стомашно-интерстициални (стомашно-чревни) терапевтични системи (GITS)
Прокардия XL	Pfizer

Оригиналното лекарство нифедипин е разработено от немската компания Bayer AG и се нарича Adalat. Вече не се предлага под формата на капсули с бързо освобождаване. включено фармацевтичен пазарпредставени в момента:

• Adalat-SL - валиден за 12-16 часа, предписан за употреба 2 пъти на ден;
• OSMO-Adalat - поддържа стабилна концентрация на нифедипин в кръвта за повече от 24 часа, предписва се веднъж дневно.

ОСМО-Адалат е лекарствена форма на нифедипин със значително удължено действие. Нарича се GITS или GITS – гастроинтерстициална (гастроинтестинална) терапевтична система. Той има най-благоприятен ефект поради способността си да поддържа равномерна концентрация на нифедипин в кръвта.

Таблетките нифедипин с продължително действие продължават 12-24 часа и се предписват 1-2 пъти на ден. Тяхната фармакокинетика не зависи от приема на храна. Osmo-Adalat и Corinfar Uno са най-популярните нифедипинови препарати, тъй като с еднократна доза те осигуряват повече или по-малко стабилна концентрация на лекарството в кръвта за цял ден. Благодарение на това се повишава ефективността на лечението, намалява се увреждането на целевите органи (сърце, бъбреци, очи и други) и намалява честотата на усложненията на хипертонията. Освен това пациентите са по-склонни да се лекуват с хапчета за кръвно налягане, които могат да се приемат само веднъж на ден.

внимание! Нифедипин таблетките с удължено освобождаване изискват специална обработка. Те не могат да бъдат смачкани, разтворени или абсорбирани в устата. Тези лекарства трябва да се поглъщат незабавно с вода. Не разделяйте таблетката, за да намалите дозата, освен ако инструкциите не казват, че можете да направите това.

Аналози и синоними на нифедипин

Нифедипин (adalat, cordafen, cordaflex, corinfar, cordipine, nicardia, nifebene, procardia, farmadipine, phenigidine и др.) се предлага в таблетки и капсули от 10 и 20 mg, farmadipine - на капки. Удължените форми - adalat-SL, corinfar Uno, corinfar-retard, cordipin-retard, nifebene-retard, nifedipine SS и други - се предлагат в таблетки с бавно освобождаване от 20, 30, 40, 60 и 90 mg. Както можете да видите, има почти две дузини синоними на нифедипин. много фармацевтични компанииТе произвеждат аналози на нифедипин с бързо и продължително действие, тъй като това лекарство е в голямо търсене.

Краткодействащият нифедипин вече не се препоръчва за дългосрочно лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания. Препоръчва се да се приема само за спешна помощ по време на хипертонични кризи. Въпреки това, в страните от ОНД той все още представлява повече от половината от продажбите. Евтиното, бързодействащо лекарство най-често се предлага под формата на таблетки, наречено нифедипин. Например нифедипин-Дарница.

Нифедипин със стомашно-чревни терапевтична система(GITS или GITS) се произвежда под наименованието OSMO-Adalat в капсули със специална мембрана, през отвор, в който лекарството се освобождава постепенно в продължение на 24 часа. В тази връзка може да се предписва веднъж дневно, подобно на Corinfar Uno.

Нифедипин за кръвно налягане

Като таблетки за кръвно налягане се използват 3 подгрупи лекарства от класа на калциевите антагонисти:

• фенилалкиламини();
• бензотиазепини ();
• дихидропиридини, които включват нифедипин.

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти (израдипин и най-популярният сред тях нифедипин) се предписват най-често за кръвно налягане. Тъй като те се характеризират с минимален ефект върху проводната функция на сърцето и функцията на синусовия възел. Тези лекарства също отпускат добре кръвоносните съдове.

През 1995 г. в американски медицински списания започнаха да се появяват статии, че нифедипинът при лечението на хипертония не подобрява, а дори влошава прогнозата за пациентите, т.е. увеличава вероятността от инфаркт или инсулт. По-късни проучвания показват, че това се отнася само за бързодействащи таблетки нифедипин. А - полезни са за понижаване на кръвното налягане, подобряват прогнозата и се понасят добре от пациентите. Nifedipine retard, който действа 12-16 часа, потвърди своята ефективност, а още по-добър е nifedipine под формата на GITS (GITS), една таблетка от който понижава кръвното налягане за цели 24 часа и е достатъчно да се вземе веднъж на ден.

През 2000 г. бяха публикувани резултатите от голямо проучване INSIGHT, което сравнява ефективността на 24-часов нифедипин с диуретици за лечение на хипертония. Повече от 6300 пациенти взеха участие в това проучване. Половината от тях приемаха нифедипин, а другата половина . Оказа се, че нифедипин под формата на GITS (GITS) и диуретици приблизително еднакво намаляват кръвното налягане, общата и сърдечно-съдовата смъртност. Освен това сред пациентите, лекувани с нифедипин, новите случаи на захарен диабет, подагра и атеросклероза на съдовете на краката са по-редки.

Особено важна ролянифедипин и неговите „роднини“ (дихидропиридинови калциеви антагонисти) играят роля в лечението на хипертония при пациенти с диабет и метаболитен синдром(преддиабет). Тъй като тези лекарства не нарушават метаболизма, т.е. не влияят върху нивата на кръвната захар, холестерола и триглицеридите. Nifedipine 24-hour GITS е лекарството на избор за контрол на кръвното налягане при пациенти с диабет, метаболитен синдром и висок сърдечно-съдов риск.

Нифедипин 24-часово действие при лечение на хипертония не само понижава кръвното налягане, но и предпазва значително вътрешните органи.Органопротективният ефект на нифедипин се проявява в следното:

• намалено ремоделиране на лявата камера на сърцето;
• оптимизиране на кръвоснабдяването на тъканите;
• благоприятен ефект върху бъбречната функция;
• подобряване на функционалното състояние на ретината.

При лечението на хипертония нифедипин се комбинира добре с почти всички групи лекарства за кръвно налягане, които се използват в момента:

Изолирана систолна хипертония при възрастни хора

Сред възрастните хора най-малко 40-50% страдат от високо кръвно налягане. Изолираната систолна хипертония е особено честа при по-възрастни пациенти. Високо кръвно наляганескъсява продължителността на живота, често причинява инфаркт, инсулт или развитие на хронична бъбречна недостатъчност. Ефективно лекарствоза лечение на хипертония при пациенти в напреднала възраст трябва не само да понижава кръвното налягане, но и да предпазва от увреждане на целевите органи. Нифедипин (само в дозирана форма с удължено освобождаване!) е един от подходящи лекарствав този случай.

През 2008 г. специалисти от медицински институтПенза държавен университетпубликува статия, базирана на проучване на ефективността на лечението на хипертония с дългодействащ нифедипин при 48 възрастни пациенти. От тези 48 пациенти:

• 20 души страдат от изолирана систолна хипертония;
• 28 са имали повишено „горно“ и „долно“ кръвно налягане.

Резултати от намаляване кръвно наляганесе оценява чрез измерване с тонометър при лекарски преглед. Освен това всеки пациент е подложен на 24-часово проследяване на кръвното налягане в началото и след 24 седмици лечение. Авторите на изследването също установиха дали "удълженият" нифедипин има свойствата да предпазва целевите органи от увреждане. За да направят това, участниците са били подложени на ехокардиография (на сърцето) и са били тествани за микроалбуминурия - отделяне на протеин в урината - важен показател за оценка на бъбречната функция.

Динамика на понижение на "горното" и "долното" кръвно налягане при пациенти в старческа възраст по време на лечение с нифедипин 24-часови таблетки

Забележка към таблицата. Всички стойности са получени от резултатите от ежедневното мониториране на кръвното налягане. Авторите на изследването установяват, че в резултат на „ефекта бяло палто“ при лекарски преглед систолно наляганесе оказва повишено средно с 13-15 mm Hg. Чл.

Участниците в проучването отбелязват, че тяхното кръвно налягане започва да намалява стабилно още през втората седмица от лечението и този ефект се засилва през следващите седмици и месеци. Таблицата показва, че при пациенти с изолирана систолна хипертония нифедипин значително понижава „горното“ налягане, а „долното“ налягане е много по-малко. Това предполага, че nifedipine е лекарството на избор за лечение на изолирана систолна хипертония при възрастни хора, тъй като няма прекомерно понижение на диастолното налягане.

Нормално здрав човекПрез нощта по време на сън кръвното налягане намалява. Дневната динамика на колебанията на кръвното налягане може да се проследи въз основа на резултатите от 24-часов мониторинг с помощта на специално устройство. Ако се окаже, че кръвното налягане на пациента не се понижава през нощта, още по-малко, ако се повишава, тогава това се нарича „профил на абнормно кръвно налягане“ и означава, че рискът от инфаркт или инсулт е значително повишен. В проучването, чиито резултати обсъждаме, 80% от пациентите с изолирана систолна хипертония първоначално са имали абнормален профил на кръвното налягане. В групата на пациентите със систолно-диастолна хипертония това е 65%. Оказа се, че лечението с 24-часов нифедипин подобрява 24-часовия профил на кръвното налягане при много пациенти.

Микроалбуминурия - отделяне на протеин в урината - в началото на изследването е установена при 11 от 26 пациенти със систолно-диастолна хипертония и при всички 20 (100%) пациенти с изолирана систолна хипертония. Приемането на таблетки с удължено освобождаване на нифедипин в продължение на 24 седмици доведе до факта, че в първата група броят на пациентите с микроалбуминурия намалява от 11 на 9, а във втората - от 20 на 8. По този начин се потвърждава, че нифедипинът защитава бъбреците .

Хипертрофията на лявата камера е начин, към който сърцето да се адаптира повишено натоварванекоето възниква поради артериална хипертония. Ако изследванията покажат, че пациентът има промяна във формата (ремоделиране) на сърцето, това значително влошава неговата прогноза. Защото вероятността от инфаркт се увеличава. Проучване върху лечението на хипертония при пациенти в напреднала възраст тества как лечението с нифедипин повлиява степента на левокамерна хипертрофия на сърцето. Въз основа на резултатите от ехокардиографията е установено, че приемът на нифедипин в продължение на 24 часа намалява дебелината на сърдечните стени, подобрява систолната и диастолната функция на лявата камера и намалява общото периферно съдово съпротивление. По този начин хипертрофията на лявата камера на сърцето регресира при много пациенти.

Тъй като нифедипин има положителен ефект върху сърдечната и бъбречната функция, може да се твърди, че той не само понижава кръвното налягане, но и предпазва целевите органи от увреждане при пациенти в напреднала възраст. В групата пациенти с изолирана систолна хипертония всичките 20 души (100%) са завършили проучването. В групата пациенти, които са имали повишено и „горно“ и „долно“ кръвно налягане, 2 души са отпаднали поради странични ефекти на нифедипин. Те получиха прилив на кръв към кожата на лицето и подуване.

Вижте също статии:

Нифедипин се използва широко за лечение на коронарна болест на сърцето. Явно намалява болката в сърдечната област, намалява честотата на стенокардните пристъпи при пациентите и намалява нуждата от нитроглицерин. Всичко това е доказано в клинични проучвания в началото на 80-те години. При приемане на нифедипин в дозирана форма с удължено освобождаване, поносимостта се увеличава физическа активност. Това лекарство е толкова ефективно, колкото бета-блокерите и нитратите при сърдечни проблеми.

В съответствие с международните препоръки те са основната група лекарства, предписани за коронарна болест на сърцето. В практиката на лекаря често възниква въпросът: кое лекарство е най-добре да добавите към тях? Което допълнително лекарствоще ви позволи да получите по-изразен антиангинален ефект - нитрати или нифедипин?

Насоките за лечение на Американската сърдечна асоциация стабилна стенокардиянапрежение, ефективността на нитратите и дихидропиридиновите калциеви антагонисти се счита за еднаква. Въпреки това се препоръчва да се даде предпочитание на нифедипин с удължено освобождаване, тъй като той остава ефективен в продължение на 24 часа. Друго предимство на дихидропиридиновите калциеви антагонисти в сравнение с нитратите: пациентите са много по-малко склонни да развият пристрастяване към тях

IN практическа работадихидропиридинови калциеви антагонисти, включително нифедипин, стават лекарства на избор, ако бета-блокерите са противопоказани. Такива ситуации включват:

• синдром на болния синус;
• атриовентрикуларен блок;
• бронхиална астма.

Също така дихидропиридините понякога могат да се предписват в случаите, когато употребата на верапамил и дилтиазем, недихидропиридинови калциеви антагонисти, е противопоказана. Това се случва, ако пациентът има синдром на болния синус или тежък атриовентрикуларен блок.

През 2004 г. бяха публикувани резултатите от мащабното проучване ACTION, в което участваха 7665 пациенти с коронарна болест на сърцето или инфаркт на миокарда. Целта на това проучване е да се определи ефектът от добавянето на 24-часов нифедипин под формата на GITS (вижте “”) към конвенционален режим на лечение. Пациентите са били лекувани преди началото на проучването и са продължили да се лекуват със статини и аспирин. Те бяха разделени на две групи. Тези, които са включени в първата група, са добавени към лечение с нифедипин, а пациентите от втората група получават плацебо за контрол.

Лекарите наблюдават всички участници в проучването в продължение на 5 години. Оказа се, че нифедипин под формата на GITS не подобрява или влошава общата и сърдечно-съдовата смъртност, както и честотата на новите случаи на миокарден инфаркт. Но това намали броя на новите случаи на сърдечна недостатъчност с 29%, инсултите с 22% и необходимостта от коронарен артериален байпас с 14%. Сред пациентите, при които коронарната болест на сърцето е комбинирана с хипертония, резултатите са дори по-добри, приблизително 1,5 пъти. Нямаше повече странични ефекти от приема му, отколкото от плацебо. Авторите на изследването обясняват ефективността на нифедипин с факта, че той допълнително понижава кръвното налягане при пациентите и също така инхибира развитието на атеросклероза.

Защита на бъбреците при хипертония и диабет

Ако пациентът има увреждане на бъбреците поради диабет или други причини, тогава целевото ниво на кръвното налягане за него ще бъде 130/80 mmHg. чл., а не 140/90, както е за хората с здрави бъбреци. Ако протеинурията (отделянето на протеин в урината) е повече от 1 g на ден, тогава целевото ниво на кръвното налягане е още по-ниско - 125/75 mm Hg. Чл. За да защитите бъбреците по време на хипертония, трябва да осигурите строг контрол на кръвното налягане, да спрете да пушите и да се опитате да нормализирате нивата на холестерола в кръвта.

Очевидно е, че редовен приемХапчетата за кръвно могат значително да забавят развитието на бъбречна недостатъчност. При интензивно лечениеувеличава се вероятността собствените бъбреци на пациента да издържат до края на живота му и той няма да трябва да изпита „удоволствията“ на диализата или бъбречната трансплантация. Проучванията показват, че всички основни класове лекарства за хипертония намаляват увреждането на бъбреците. Но кои лекарства правят това по-добре от други?

Калциевите антагонисти отпускат и разширяват кръвоносните съдове, които хранят бъбреците. Под въздействието на нифедипин се повишава бъбречен кръвотокнива на гломерулна филтрация и филтрационна фракция. Калциевите антагонисти забавят развитието на нефросклероза. Дългодействащият нифедипин (не краткодействащ!) намалява микроалбуминурията. Това лекарство запазва бъбречната функция при пациенти със захарен диабет и диабетна нефропатия. Нифедипин предпазва бъбреците както директно, така и чрез понижаване на кръвното налягане.

Нифедипин и други калциеви антагонисти се използват особено често за инхибиране на развитието на бъбречна недостатъчност, ако пациентът има хипертония и диабет. Защото в такива случаи е противопоказано да се предписват диуретици или бета-блокери. Но кои лекарства предпазват бъбреците по-добре - калциевите антагонисти или? Този въпрос все още не е напълно изяснен и изисква допълнителни изследвания.

През 2000 г. бяха публикувани резултатите от голямо проучване, което показа, че нифедипинът предотвратява бъбречната недостатъчност по-ефективно от диуретиците. Също така споменаваме, че това лекарство до известна степен повишава чувствителността на тъканите към инсулин. По този начин протичането на хипертонията с захарен диабетсе подобрява.

Забавяне на прогресията на атеросклерозата

Още през 90-те години на миналия век проучвания с нифедипин с кратко действие показват, че лекарството има благоприятен ефект върху метаболизма и до известна степен забавя развитието на атеросклероза. Индикатор, който характеризира риска сърдечно-съдови усложнения, е дебелината на комплекса интима-медия (IMC) на каротидните артерии. Измерва се с ултразвук. Колкото по-голяма е тази дебелина, толкова по-висок е рискът от инфаркт или инсулт на пациента. Проучванията показват надеждно, че приемането на нифедипин забавя увеличаването на IMT. Освен това този ефект на лекарството не зависи от действието му за понижаване на кръвното налягане.

друг важен факторрискът е отлагането на калций в атеросклеротичните плаки по стените на артериите. Калцият ги прави жилави и подобни на варовикна водопроводни тръби. Процесът на натрупване на калций в атеросклеротичните плаки се нарича калцификация. Оказа се, че нифедипинът, макар и леко, забавя калцификацията на коронарните (хранещи сърцето) артерии.

Понастоящем се смята, че нифедипинът забавя развитието на атеросклерозата по-добре от други калциеви антагонисти. В същото време не бива да се надяваме да инхибираме напълно атеросклерозата само с нифедипин. Препоръчваме да се изследвате за рискови фактори за атеросклероза, които са изброени в статията "". Той също така показва какви мерки ефективно помагат за защита на кръвоносните съдове от атеросклероза.

Нифедипин по време на бременност

При продължителна терапия с нифедипин, започнала през ранни датибременност, описани са случаи на вътрематочна смърт на плода и аномалии в развитието на скелета при новородени. Смята се, че нифедипин и други дихидропиридинови калциеви антагонисти (с изключение на) не са безопасни през първия триместър на бременността, така че не се препоръчват за употреба при жени в детеродна възраст. В същото време някои проучвания показват, че нифедипин е в състояние ефективно да контролира артериална хипертонияпри жените в късни датибременност (не по-рано от 18-21 седмици), без да се предоставя неблагоприятно влияниевърху развитието на плода.

Нифедипин, приеман сублингвално и перорално, е особено полезен при лечението на хипертонични кризи при бременни жени. В литературата има отделни съобщения за безопасността на употребата на дихидропиридинови калциеви антагонисти в късна бременност. Те обаче са малко и затова все още е вътре фармакологични справочнициНифедипин не се препоръчва за употреба по време на бременност. Лекарите го предписват само в тежки случаи, когато смятат, че ползите от приема на хапчетата ще бъдат по-големи от рисковете.

Не приемайте нифедипин без разрешение по време на бременност! Консултирайте се с лекар!

През 2008 г. специалисти от Медицинския институт на Държавния университет на украинския град Суми публикуваха резултатите от своето малко проучване на ефективността и безопасността на нифедипин при лечението на хронична хипертония, прееклампсия и гестационна хипертония по време на бременност. Под тяхно наблюдение бяха 50 бременни жени с хипертония, които бяха разделени на три групи:

• Група 1 включва 20 бременни жени с гестационна хипертония (започнала по време на бременност);
• група 2 - 20 бременни с прееклампсия;
• Група 3 включва 10 бременни жени с хронична хипертония, която са имали преди бременността.

Цялостният преглед на бременните жени се повтаря редовно, за да се оценят промените. Включва общ клиничен преглед, оценка на състоянието на плода в дадения функционални методи(определяне на биофизичния профил на плода), Доплер изследване. Определянето на биофизичния профил на плода се извършва чрез трансабдоминално сканиране с помощта на ултразвуков преносим скенер „Aloka SSD - 1800 (Toshiba, Япония) със сензор от 3,5 до 10 MHz. Оценката на биофизичния профил на плода се извършва въз основа на оценка на данните от фетометрията, антенатална кардиотокография, резултатите от изследване на тонуса, дихателната и двигателна активностплода, ултразвукова плацентометрия, определяне на обем амниотична течност. Състоянието на новородените е оценено въз основа на общ клиничен преглед, преглед при генетик и ултразвуково изследване.

Нифедипин се използва за гестационна хипертония и прееклампсия, както и за хронична хипертония при бременни жени като ефективен бързодействащо средствои за продължителна терапия по време на бременност 12-38 седмици. Индикацията за предписване на таблетки нифедипин с кратко действие е повишаване на кръвното налягане до ниво от 150\100 mmHg. и по-високи. Лекарството се предписва перорално в еднократни дози от 5 и 10 mg и сублингвално 10 и 20 mg. Дневните дози варират от 30 до 120 mg. Дозата на лекарството за всеки пациент се избира индивидуално.

Проучванията отбелязват бързо и значително намалениекръвно налягане (систолно до 30-та минута, диастолно до 20-та минута, когато се приема перорално), което се запазва в продължение на 2-4 часа. Още повече бързо действиенаблюдавани при използване на лекарството под езика. Тежестта на ефекта върху понижаването на кръвното налягане е почти еднаква при бременни жени, които не са получавали предшестващо лечение, и при пациенти, които са получавали терапия с метилдопа преди предписването на нифедипин. Провеждайки ежедневно наблюдение на кръвното налягане, беше установено, че лекарството има мощен ефект. Въпреки това, при бременни жени с хронична хипертония, след избор на дозата, ефектът остава същият за период от 24 часа. Кръвното им налягане не надвишава 120/90 mmHg.

Подобна картина се наблюдава и в групата жени с гестационна хипертония. При жени с преекламизия кръвното налягане е по-малко стабилно през деня; ефектът от приема на нифедипин е особено изразен вечер и през нощта. В някои случаи терапията с нифедипин е допълнена с прилагане на клонидин (клонидин). Пет бременни жени са приети в болница по време на хипертонична криза. За облекчаване на последното е използван нифедипин 10 mg сублингвално. Положителен резултатсе постига чрез приемане на лекарството два пъти на всеки 30 минути.

Странични ефекти на нифедипин по време на бременност

При бременни жени, получаващи нифедипин, странични ефектибяха отбелязани от:

• сърдечен ритъм на плода (нестабилна сърдечна дейност - в 14,0%, тахикардия - в 8,0%);
• дихателни движенияплода (увеличаване на броя на епизодите на дихателни движения - в 14,0%, нарушение под формата на фетални дихателни движения - движения тип газс - в 10,0%);
• двигателна активност на плода (повишена двигателна активност - при 6,0%);
• фетален тонус (намален с 6,0%).

Доста често се наблюдава вътрематочно забавяне на растежа - при 60,0%, полихидрамнион - при 20,0% от бременните жени, олигохидрамнион - при други 20,0%.

При изследване на структурата на плацентата при 10,0% от бременните жени се наблюдава намаляване на междинното пространство. При бременни жени, получаващи хапчета за кръвно налягане, хипертрофията на плацентата (12,0%) се наблюдава по-рядко от хипопластичните промени (30,0%). По време на изследването е установено забавяне на узряването му с 18,0%. Деструктивни промени в плацентата се наблюдават рядко - 2,0%. Отлепване на плацентата е диагностицирано при 2 (4,0%) бременни жени.

При 7 жени (14,0%) с признаци на вътрематочна инфекция на плода, промените в структурата на плацентата са придружени от нарушение на сърдечния ритъм на плода (тахикардия, нестабилна сърдечна честота), при 4 (8,0%) жени - промени в двигателната активност на плода, при 9 (18,0%) - нарушена дихателна дейност и при 3 (6,0%) - понижен фетален тонус. При оценката на биофизичния профил на плода се отбелязва, че при бременни жени, получаващи терапия с нифедипин, той е 4,6+0,3 точки. Признаци на компенсирана форма на фетоплацентарна недостатъчност (4 точки) са определени при 80,0% от бременните жени в основната група, а субкомпенсирана форма (3 точки) - при 20,0%.

Всички новородени са имали оценка на Апгар от 8-10 точки при раждането, с максимален резултат от 10 точки. Преглед на новородени от генетик и ултразвуково изследване показаха, че приемането на нифедипин от жени по време на бременност не води до появата на малформации на плода. По този начин, нифедипин, според данните клинични изпитвания, е не само ефективен, но и доста безопасен лекарствоза лечение на бременни жени.

Помощни вещества: лактоза монохидрат - 50 mg, микрокристална целулоза - 48,2 mg, пшенично нишесте - 5 mg, желатин - 2 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg, талк - 3,6 mg.

Състав на черупката:талк - 1,828 mg, етилцелулоза - 0,344 mg, пропилей гликол глицерил олеат - 0,068 mg, захароза - 74,376 mg, K30 - 0,384 mg, кармелоза натрий - 0,344 mg, титанов диоксид - 1,6 mg, колоиден безводен силициев диоксид - 0,256 mg, хинолиново багрило ново жълто (Eurolake Quinoline Yellow, E104) - 0,576 mg, сънсет жълто багрило (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0,024 mg, макрогол 6000 - 0,06 mg, полисорбат 20 - 0,132 mg, глицерол - 0,008 mg.

10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.

Фармакологично действие

нифедипин - селективен блокербавни калциеви канали, 1,4-дихидропиридиново производно. Има антиангинозни и антихипертензивни ефекти. Намалява притока на извънклетъчни калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии.

Намалява спазъма и разширява коронарните и периферните (предимно артериални) съдове, намалява кръвното налягане, общото периферно съдово съпротивление, намалява следнатоварването и потребността на миокарда от кислород. Увеличава коронарния кръвен поток. Отрицателните хроно-, дромо- и инотропни ефекти се компенсират от рефлексно активиране на симпатоадреналната система в отговор на периферна вазодилатация. Повишава бъбречния кръвоток, предизвиква умерена натриуреза. Времето за настъпване на клиничния ефект е 20 минути, продължителността на клиничния ефект е 4-6 часа.

Фармакокинетика

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (повече от 90%) от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение бионаличността му е 40-60%. Яденето повишава бионаличността. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Cmax в кръвта се наблюдава след 1-3 часа и е 65 ng/ml. Прониква през BBB и плацентарната бариера, екскретира се в кърмата. Комуникация с протеини на кръвната плазма - 90%. Напълно се метаболизира в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити (70-80% от приетата доза). T 1/2 е 24 часа. Кумулативен ефектотсъстващ.

Хронична бъбречна недостатъчност, хемодиализата и перитонеалната диализа не повлияват фармакокинетиката. При продължителна употреба (за 2-3 месеца) се развива толерантност към действието на лекарството.

Показания

— ИБС: ангина пекторис и почивка (включително вариант);

- артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други).

Противопоказания

- свръхчувствителност към нифедипин и други дихидропиридинови производни;

— остър стадиймиокарден инфаркт (първите 4 седмици);

- кардиогенен шок, колапс;

— артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg);

— синдром на болния синус;

— недостатъчност (в стадия на декомпенсация);

- тежка аортна стеноза;

- тежка митрална стеноза;

- тахикардия;

— идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;

— бременност, период на кърмене;

- възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Използвайте с повишено внимание при пациенти:с хронична сърдечна недостатъчност, тежка чернодробна и/или бъбречна дисфункция; тежки мозъчно-съдови инциденти, захарен диабет, злокачествена артериална хипертония, пациенти на хемодиализа (поради риск от артериална хипотония).

Дозировка

Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. Препоръчва се лекарството да се приема по време или след хранене с малко количество вода.

Начална доза: 1 таблетка (10 mg) 2-3 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се увеличи до 2 таблетки (20 mg) 1-2 пъти дневно.

Максималната дневна доза е 40 mg.

U пациенти в напреднала възрастили пациенти, получаващи комбинирана (антиангинална или антихипертензивна) терапия, както и чернодробна дисфункция, при пациенти с тежки мозъчно-съдови инциденти дозата трябва да се намали.

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:хиперемия на лицето, усещане за топлина, тахикардия, периферен оток (глезени, стъпала, крака), прекомерно понижаване на кръвното налягане (BP), синкоп, сърдечна недостатъчност, при някои пациенти, особено в началото на лечението, могат да се появят пристъпи на стенокардия, които изисква спиране на лекарството.

От страна на централната нервна система:главоболие, замайване, повишена умора, сънливост. При продължително перорално приложение във високи дози - парестезия на крайниците, тремор.

От стомашно-чревния тракт, черния дроб:диспептични разстройства (гадене, диария или запек), при продължителна употреба - чернодробна дисфункция (интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази).

От опорно-двигателния апарат:артрит, миалгия.

Алергични реакции:кожен сърбеж, уртикария, екзантема, автоимунен хепатит.

От хемопоетичните органи:анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.

От пикочната система:повишена дневна диуреза, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност).

Други:прилив на кръв към кожата на лицето, промени в зрителното възприятие, гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст, напълно изчезваща след спиране), хипергликемия, хиперплазия на венците.

Предозиране

Симптоми:главоболие, зачервяване на кожата на лицето, понижено кръвно налягане, потискане на синусовия възел, брадикардия, аритмия.

Лечение:стомашна промивка с прилагане на активен въглен, симптоматична терапия, насочена към стабилизиране на дейността на сърдечно-съдовата система. Антидотът е калций; показано е бавно интравенозно приложение на 10% или калциев глюконат, последвано от преминаване към продължителна инфузия.

При изразено понижение на кръвното налягане, интравенозно приложение на допамин или добутамин. В случай на нарушения на проводимостта е показано прилагане на атропин, изопреналин или инсталиране на изкуствен пейсмейкър. За развитие на сърдечна недостатъчност, интравенозно приложение на строфантин. Катехоламините трябва да се използват само в случаи на циркулаторна недостатъчност, животозастрашаващи(поради намалената им ефективност е необходима висока дозировка, в резултат на което се увеличава рискът от повишаване на склонността към аритмия поради интоксикация). Препоръчва се да се контролира кръвната захар и електролитите (калиеви и калциеви йони), тъй като освобождаването на инсулин е нарушено.

Хемодиализата не е ефективна.

Лекарствени взаимодействия

Тежестта на понижението на кръвното налягане се увеличава при едновременното приложение на нифедипин с други антихипертензивни лекарства, циметидин, ранитидин, диуретици и трициклични антидепресанти.

В комбинация с нитрати се засилва тахикардията и хипотензивният ефект на нифедипин.

Едновременното приложение на бета-блокери трябва да се извършва при условия на повишено внимание медицинско наблюдение, тъй като това може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и в някои случаи влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност.

Нифедипин намалява концентрацията на хинидин в кръвната плазма. Повишава концентрацията на дигоксин и теофилин в кръвната плазма, поради което трябва да се проследява клиничен ефекти/или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

В тази медицинска статия можете да прочетете: лекарствоНифедипин. Инструкциите за употреба ще обяснят при какво налягане могат да се приемат таблетките, за какво помага лекарството, какви са показанията за употреба, противопоказанията и страничните ефекти. Анотацията представя формите на освобождаване на лекарството и неговия състав.

В статията лекарите и потребителите могат само да напуснат реални отзивиза Nifedipine, от които можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на ангина пекторис и понижаване на кръвното налягане при възрастни и деца, за които също се предписва. Инструкциите изброяват аналозите на Nifedipine, цените на лекарството в аптеките, както и употребата му по време на бременност.

Нифедипин е антихипертензивно и антиангинозно лекарство. Инструкциите за употреба показват, че таблетките и дражетата от 10 mg, забавени или удължени от 20 mg, капсули от 5 mg и 10 mg ефективно намаляват кръвното налягане, подобряват коронарното кръвоснабдяване и имат изразен антиисхемичен ефект.

Форма на освобождаване и състав

Нифедипин се предлага в следните лекарствени форми:

1. Капсули 5 mg и 10 mg.
2. Таблетки 10 мг.
3. Таблетки с удължено освобождаване (ретард), покрити с филмово покритие 20 мг.
4. Драже 10 мг.

Таблетките Nifedipine са опаковани в блистери от 10 броя. Картонената опаковка съдържа 5 блистера (50 таблетки) и инструкции за употреба на лекарството. Основен активно веществоЛекарството е нифедипин.

Фармакологично действие

Терапевтичният ефект на нифедипин е насочен към намаляване на налягането, разширяване на коронарните и периферните артерии, намаляване на общото съдово периферно съпротивление, подобряване на коронарното кръвоснабдяване и предотвратяване на навлизането на калций в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки.

В допълнение, лекарството има антиисхемичен ефект. Нифедипин не повлиява проводимостта на миокарда и не проявява антиаритмична активност.

Показания за употреба

За какво помага Нифедипин? Таблетките се предписват, ако пациентът има:

• Артериална хипертония (като самостоятелно лекарство или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).
• Стенокардия в покой и усилие (включително вариантна) при коронарна болест на сърцето.

При какво налягане се предписва?

Нифедипин е достатъчен силно лекарство, който се приема при високо кръвно налягане(по време на състезания) от 150 до 110 mm Hg.

Инструкции за употреба (при какво налягане да приемате)

Нифедипин таблетки или таблетки

Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. Препоръчва се лекарството да се приема по време или след хранене с малко количество вода.

Начална доза: 1 драже (таблетка) (10 mg) 2-3 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се увеличи до 2 таблетки или хапчета (20 mg) - 1-2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 40 mg.

При пациенти в старческа възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антиангинозна или антихипертензивна) терапия, както и при пациенти с нарушена чернодробна функция, при пациенти с тежки мозъчно-съдови инциденти, дозата трябва да се намали.

Ретард таблетки

Приема се през устата. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, по време или след хранене, с малко количество вода. Препоръчваната доза от лекарството е 20 mg 2 пъти на ден. Ако ефектът не е достатъчно изразен, е възможно да се увеличи дозата на лекарството до 40 mg 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 80 mg.

При нарушена чернодробна функция дневната доза не трябва да надвишава 40 mg. При пациенти в напреднала възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антиангинозна или антихипертензивна) терапия, обикновено се предписват по-ниски дози. Продължителността на лечението се определя индивидуално във всеки случай.

Противопоказания

Приемът на таблетки Nifedipine е противопоказан при редица патологични и физиологични условияорганизми, които включват:

• Артериалната хипотония е понижение на нивото на системното кръвно налягане, при което систоличното кръвно налягане е под 90 mmHg. Чл.
• Деца под 18 години.
• Идиопатична хипертрофична субаортна стеноза, при която причината за стеснението остава неясна.
• Свръхчувствителност към нифедипин или спомагателни компонентилекарство.
• Стеноза (стеснение) на митралната или аортната клапа на сърцето.
• Кардиогенният шок е остра и тежка недостатъчност на помпената функция на сърцето, придружена от съдов колапс.
• Бременност на всеки етап от протичането й, кърмене.
• Значително повишаване на сърдечната честота (тахикардия).
• Остър миокарден инфаркт (смърт на част от сърдечния мускул поради остро разстройствокръвообращението в него) в продължение на 4 седмици.
• Синдромът на болния синус е функционална недостатъчност на предсърдния пейсмейкър на сърцето.
• Тежка сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация.

Таблетките Nifedipine се използват с повишено внимание при хронична сърдечна недостатъчност, изразено намаляване на функционална дейностчерен дроб и бъбреци, тежки нарушениямозъчно кръвообращение, захарен диабет, особено в стадия на декомпенсация, злокачествена артериална хипертония.

Също така, лекарството се използва с изключително внимание при лица на хемодиализа ( хардуерно почистванекръв) поради висок рискразвитие на изразени артериална хипотония. Преди да започнете да използвате таблетки Nifedipine, трябва да се уверите, че няма противопоказания.

Странични ефекти

Лечението с лекарството може да причини следните нежелани реакции:

• Отвън храносмилателна система: диария, киселини, гадене, влошаване на чернодробната функция; в някои случаи - хиперплазия на венците. При продължителна употреба на лекарството във високи дози е възможна поява на диспептични симптоми, развитие на интрахепатална холестаза или повишаване на активността на чернодробните трансаминази.
• От периферията нервна системаи централната нервна система: главоболие. С продължителна терапия в високи дозиВъзможна мускулна болка, парестезия, нарушения на съня, тремор, леки зрителни нарушения.
• Отвън ендокринна система: развитие на гинекомастия.
• Отвън сърдечно-съдовата система: усещане за топлина, хиперемия кожата, периферен оток, артериална хипотония, тахикардия, асистолия, камерна тахикардия, повишени пристъпи на ангина, брадикардия.
• От отделителната система: повишена дневна диуреза, нарушена бъбречна функция (при продължителна употреба във високи дози). От страна на хемопоетичната система: изключително рядко - тромбоцитопения, левкопения.
• Алергични реакции: обрив по кожата.

Когато се прилага интравенозно, лекарството причинява усещане за парене на мястото на инжектиране. При интракоронарно приложение на лекарството в рамките на една минута след началото на инфузията може да се развие хипотония и сърдечната честота може да се увеличи.

Деца, бременност и кърмене

Според инструкциите нифедипин е противопоказан по време на бременност и кърмене. В гинекологичната практика в някои случаи се практикува предписването на лекарството по време на бременност като антихипертензивно лекарствокогато други лекарства са неефективни.

Също така се отбелязва, че нифедипинът по време на бременност помага за намаляване на тонуса на матката, но широкото приложение тази индикацияВсе още не съм получил лекарството.

Използване в детска възраст

Нифедипин не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като безопасността и ефективността на лекарството в тази възрастова група не са установени.

Специални инструкции

Нифедипин трябва да се използва само под наблюдението на лекар, особено при захарен диабет, злокачествена артериална хипертония, тежки мозъчно-съдови инциденти, хиповолемия и увредена бъбречна и чернодробна функция.

Отмяната на лекарството трябва да се извършва постепенно, тъй като при рязко спиране на курса може да възникне синдром на отнемане. По време на продължителна употребаНифедипин изисква въздържание от консумация на алкохол и в началото на лечението лекарите препоръчват да се избягва шофиране превозни средстваи участие в други опасни дейности.

Лекарствени взаимодействия

Рифампицин: ускоряване на метаболизма и в резултат на това отслабване на ефекта на нифедипин. Нитрати: повишена тахикардия и хипотензивен ефект на нифедипин. Хинидин: намаляване на концентрацията му в кръвната плазма.

Бета-блокери: риск от изразено понижение на кръвното налягане, в някои случаи - влошаване на сърдечната недостатъчност (това комбинирано лечение трябва да се извършва под строг лекарски контрол).

Други антихипертензивни лекарства, диуретици, трициклични антидепресанти, ранитидин, циметидин: повишена тежест на понижаване на кръвното налягане. Теофилин, дигоксин: повишаване на концентрацията им в кръвната плазма.

Аналози на лекарството Нифедипин

Аналозите се определят от структурата:

1. Sponif 10.
2. Nifecard HL.
3. Нифелат Q.
4. Кордафлекс.
5. Нифедекс.
6. Никардия.
7. Нифадил.
8. Нифелат Р.
9. Фенигидин.
10. Нифесан.
11. Vero Nifedipin.
12. Нифедикап.
13. Калцигард ретард.
14. Кордафен.
15. Нифебене.
16. Нифедикор.
17. Коринфар.
18. Осмо Адалат.
19. Коринфар ретард.
20. Кордипин.
21. Нифелат.
22. Нифехексал.
23. Санфидипин.
24. Нифекард.
25. Адалат.

Условия и цена за почивка

Средната цена на Nifedipine (10 mg таблетки № 50) в Москва е 28 рубли. Отпуска се по лекарско предписание.

Срокът на годност на таблетките е 3 години от датата на тяхното производство. Лекарството се съхранява в оригинална опаковка, на тъмно, сухо място, недостъпно за деца, при температура на въздуха не по-висока от +25 C.