За какво помага ацетиловата киселина? Ацетилсалицилова киселина: инструкции за употреба
Ацетилсалициловата киселина (разговорно аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салицилов естер на оцетната киселина) е лекарствено средство, което има аналгетично (болкоуспокояващо), антипиретично, противовъзпалително и антиагрегантно действие.
Механизмът на действие и профилът на безопасност на ацетилсалициловата киселина са добре проучени, а ефективността й е клинично тествана.
В тази връзка това лекарство е включено в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация, както и в списъка на жизненоважните и основни лекарства на Руската федерация.
Ацетилсалициловата киселина е широко известна и под марката Aspirin, патентована от Bayer.
История
Въпреки това, всички съществуващи терапевтични средства от върбова кора имаха много сериозен страничен ефект - причиняваха силна коремна болка и гадене.
Салициловата киселина е изолирана за първи път в стабилна форма, подходяща за пречистване от върбова кора от италианския химик Рафел Пирия през 1838 г. За първи път е синтезиран от Чарлз Фредерик Жерар през 1853 г.
През 1859 г. професорът по химия Херман Колбе от университета в Марбург открива химичната структура на салициловата киселина, което прави възможно откриването на първата фабрика за нейното производство в Дрезден през 1874 г.
През 1875 г. натриевият салицилат е използван за лечение на ревматизъм и като антипиретик. Скоро се установява неговият глюкозуричен ефект и салицин започва да се предписва при подагра.
На 10 август 1897 г. Феликс Хофман, работещ в лабораториите на Bayer AG, за първи път получава проби от ацетилсалицилова киселина във форма, подходяща за медицинска употреба; Използвайки метода на ацетилиране, той става първият химик в историята, получил салицилова киселина в химически чиста и стабилна форма.
Заедно с Хофман, Артур Айхенгрюн е наричан още изобретател на аспирина.
Суровината за производството на ацетилсалицилова киселина е кората на върбата. Байер регистрира ново лекарство под марката аспирин. Хофман открива лечебните свойства на ацетилсалициловата киселина, докато се опитва да намери лек за баща си, който страда от ревматизъм.
През 1971 г. фармакологът Джон Уейн демонстрира, че ацетилсалициловата киселина инхибира синтеза на простагландини и тромбоксани. За това откритие той, заедно със Суна Бергстрьом и Бенгт Самуелсон, са удостоени с Нобелова награда за медицина през 1982 г.; през 1984 г. е удостоен със званието Рицар бакалавър.
Търговско наименование Аспирин
След дълги дебати те решават да вземат за основа вече споменатото латинско име на растението, от което берлинският учен Карл Якоб Ловиг за първи път изолира салицилова киселина - Spiraea ulmaria.
„a“ беше добавено към четирите букви „spir“, за да се подчертае специалната роля на реакцията на ацетилиране, а „in“ беше добавено отдясно за благозвучие и в съответствие с установената традиция.
Резултатът беше лесно за произнасяне и запомняне име Аспирин.
Още през 1899 г. първата партида от това лекарство е пусната в продажба. Първоначално е известно само антипиретичното действие на аспирина, но по-късно са открити и неговите аналгетични и противовъзпалителни свойства.
В първите години аспиринът се продава на прах, а от 1904 г. под формата на таблетки.
През 1983 г. New England Journal of Medicine публикува проучване, което доказва ново важно свойство на лекарството - когато се използва по време на нестабилна стенокардия, рискът от такъв изход като инфаркт на миокарда или смърт се намалява наполовина.
Ацетилсалициловата киселина също намалява риска от рак, особено на гърдата и дебелото черво.
Механизъм на действие
Потискане на синтеза на простагландини и тромбоксани.
Ацетилсалициловата киселина е инхибитор на циклооксигеназата (PTGS), ензим, участващ в синтеза на простагландини и тромбоксани.
Ацетилсалициловата киселина действа по същия начин като другите нестероидни противовъзпалителни средства (по-специално диклофенак и ибупрофен), които са обратими инхибитори.
Благодарение на забележката на нобеловия лауреат Джон Уейн, която той предположи в една от статиите си, дълго време се смяташе, че ацетилсалициловата киселина действа като самоубийствен инхибитор на циклооксигеназата чрез ацетилиране на хидроксилната група в активното място на ензима. Допълнителни изследвания показаха, че това не е така.
Фармакологично действие
Ацетилсалициловата киселина има противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие и се използва широко при трескави състояния, главоболие, невралгия и др., както и като противоревматично средство.
Противовъзпалителният ефект на ацетилсалициловата киселина (и други салицилати) се обяснява с влиянието й върху процесите, протичащи в мястото на възпалението: намаляване на капилярната пропускливост, намаляване на активността на хиалуронидазата, ограничаване на енергийното снабдяване на възпалителния процес чрез инхибиране на образуването на АТФ и др.
Инхибирането на биосинтезата на простагландин е важно в механизма на противовъзпалителното действие.
Антипиретичният ефект също е свързан с ефекта върху центровете за терморегулация на хипоталамуса.
Аналгетичният ефект се дължи на ефекта върху центровете за чувствителност към болка, както и на способността на салицилатите да намаляват алгогенния ефект на брадикинина.
Ефектът на разреждане на кръвта на ацетилсалициловата киселина позволява да се използва за намаляване на вътречерепното налягане по време на главоболие.
Салициловата киселина е послужила като основа за цял клас лекарствени вещества, наречени салицилати, пример за такова лекарство е дихидроксибензоената киселина.
Приложение
Ацетилсалициловата киселина се използва широко като противовъзпалително, антипиретично и аналгетично средство. Използва се самостоятелно и в комбинация с други лекарства.
Има редица готови лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина (таблетки "Citramon", "Coficil", "Asphen", "Askofen", "Acelysin" и др.).
Наскоро бяха получени инжекционни препарати, чиято основна активна съставка е ацетилсалицилова киселина (виж Acelizin, Aspizol).
Ацетилсалициловата киселина се предписва перорално след хранене под формата на таблетки. Обичайни дози за възрастни като аналгетик и антипиретик (при фебрилни заболявания, главоболие, мигрена, невралгия и др.) 0,25-0,5-1 g 3-4 пъти дневно; за деца в зависимост от възрастта от 0,1 до 0,3 g на доза.
При ревматизъм, инфекциозно-алергичен миокардит, ревматоиден полиартрит, възрастни се предписват 2-3 g (по-рядко 4 g) на ден за дълго време, деца 0,2 g на година от живота на ден.
Еднократна доза за деца на възраст 1 година е 0,05 g, 2 години - 0,1 g, 3 години - 0,15 g, 4 години - 0,2 g, като се започне от 5-годишна възраст, може да се предписва в таблетки от 0,25 g на прием .
Ацетилсалициловата киселина е ефективно, доста достъпно лекарство, което се използва широко в амбулаторната практика.
Трябва да се има предвид, че употребата на лекарството трябва да се извършва с предпазни мерки поради възможността от редица странични ефекти.
Описани са много случаи, когато поглъщането дори на 40 грама етанол (100 грама водка) в комбинация с такива конвенционални лекарства като аспирин или амидопирин е придружено от тежки алергични реакции, както и стомашно кървене.
Използването на ацетилсалицилова киселина в ежедневието е широко разпространено като средство за облекчаване на страданието сутрин след алкохолно отравяне (за облекчаване на махмурлук). Той е съставна част на широко известното лекарство Alka-Seltzer.
Според изследване на професор Питър Ротуел (Оксфордския университет), базирано на анализ на здравословното състояние на 25 570 пациенти, редовната употреба на ацетилсалицилова киселина намалява 20-годишния риск от развитие на рак на простатата с приблизително 10%, рак на белия дроб с 30%, и рак на червата с 30% с 40%, рак на хранопровода и гърлото - с 60%.
Редовната употреба на ацетилсалицилова киселина за повече от 5 години в доза от 75 до 100 mg намалява риска от колоректален рак с до 16%
Антитромбоцитен ефект
Важна характеристика на ацетилсалициловата киселина е нейната способност да има антитромбоцитен ефект, т.е. да предотвратява спонтанната и индуцирана тромбоцитна агрегация.
Веществата, които имат антиагрегантен ефект, са широко разпространени в медицината за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци при хора, претърпели инфаркт на миокарда, мозъчно-съдов инцидент, които имат други прояви на атеросклероза (например ангина при усилие, интермитентно накуцване), както и с висок сърдечно-съдов риск.
Рискът се счита за „висок“, когато рискът от развитие на нефатален миокарден инфаркт или смърт поради сърдечно заболяване през следващите 10 години е по-голям от 20%, или рискът от смърт от всяко сърдечно-съдово заболяване (включително инсулт) през следващите 10 години е по-голяма от 5%. Нарушения на кръвосъсирването като хемофилия повишават риска от кървене.
Ацетилсалициловата киселина, като средство за първична профилактика на усложненията на атеросклерозата, може да се използва ефективно в доза от 75-100 mg / ден, тази доза е добре балансирана в съотношението ефективност / безопасност.
Ацетилсалициловата киселина е единственото антиагрегантно лекарство, чиято ефективност, когато се предписва в острия период на исхемичен инсулт, се подкрепя от медицината, основана на доказателства.
Проучванията показват тенденция за намаляване на смъртността както през първите 10 дни, така и в рамките на 6 месеца след исхемичен инсулт, при липса на значими хеморагични усложнения.
Страничен ефект
Безопасна дневна доза ацетилсалицилова киселина: 4 гр. Предозирането води до тежки патологии на бъбреците, мозъка, белите дробове и черния дроб.
Историците на медицината смятат, че масовата употреба на ацетилсалицилова киселина (10-30 g всяка) значително е увеличила смъртността по време на грипната пандемия от 1918 г.
При употреба на лекарството може да се развие обилно изпотяване, шум в ушите и загуба на слуха, ангиоедем, кожни и други алергични реакции.
Така нареченият улцерогенен (причиняващ появата или обострянето на язва на стомаха и/или дванадесетопръстника) ефект е характерен в една или друга степен за всички групи противовъзпалителни лекарства: както кортикостероидни, така и нестероидни (например бутадион, индометацин, и т.н.).
Появата на стомашни язви и стомашно кървене при употреба на ацетилсалицилова киселина се обяснява не само с резорбтивния ефект (инхибиране на факторите на кръвосъсирването и др.), Но и с прякото й дразнещо действие върху стомашната лигавица, особено ако лекарството се приема в под формата на несмлени таблетки. Това се отнася и за натриевия салицилат.
При продължителна употреба на ацетилсалицилова киселина без лекарско наблюдение могат да се появят нежелани реакции като диспептични разстройства и стомашно кървене.
За да намалите улцерогенния ефект и стомашното кървене, трябва да приемате ацетилсалицилова киселина (и натриев салицилат) само след хранене, препоръчително е да раздробите таблетките и да ги измиете с много течност (за предпочитане мляко). Има обаче доказателства, че стомашно кървене може да възникне и при прием на ацетилсалицилова киселина след хранене.
Натриевият бикарбонат насърчава по-бързото освобождаване на салицилатите от тялото, но за да се намали дразнещият ефект върху стомаха, те прибягват до приемане на алкални минерални води или разтвор на натриев бикарбонат след ацетилсалицилова киселина.
В чужбина таблетките ацетилсалицилова киселина се произвеждат в ентерично (киселинноустойчиво) покритие, за да се избегне директен контакт на ASA със стомашната стена.
При продължителна употреба на салицилати трябва да се има предвид възможността за развитие на анемия и системно да се правят кръвни изследвания и да се проверява наличието на кръв в изпражненията.
Поради възможността от алергични реакции трябва да се внимава при предписване на ацетилсалицилова киселина (и други салицилати) на лица със свръхчувствителност към пеницилини и други "алергенни" лекарства.
При повишена чувствителност към ацетилсалицилова киселина може да се развие аспиринова астма, за профилактиката и лечението на която са разработени методи за десенсибилизираща терапия с нарастващи дози ацетилсалицилова киселина.
Трябва да се има предвид, че под въздействието на ацетилсалициловата киселина се засилва ефектът на антикоагуланти (кумаринови производни, хепарин и др.), хипогликемични лекарства (сулфонилурейни производни), рискът от стомашно кървене се увеличава при едновременната употреба на кортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и страничните ефекти на метотрексат се увеличават. Ефектът на фуроземид, урикозурични лекарства и спиронолактон е донякъде отслабен.
При деца и бременни
Поради наличните експериментални данни за тератогенния ефект на ацетилсалициловата киселина не се препоръчва предписването й и препарати, които я съдържат, на жени през първите 3 месеца от бременността.
Приемът на ненаркотични болкоуспокояващи (аспирин, ибупрофен и парацетамол) по време на бременност увеличава риска от нарушения на развитието на гениталните органи при новородени момчета под формата на крипторхизъм.
Резултатите от проучването показват, че едновременната употреба на две от трите изброени лекарства по време на бременност увеличава риска от раждане на дете с крипторхизъм до 16 пъти в сравнение с жените, които не са приемали тези лекарства.
Понастоящем има доказателства за възможната опасност от употребата на ацетилсалицилова киселина при деца за намаляване на температурата по време на грип, остри респираторни и други фебрилни заболявания във връзка с наблюдаваните случаи на развитие на синдром на Reye (хепатогенна енцефалопатия).
Патогенезата на развитието на синдрома на Reye не е известна. Заболяването протича с развитие на остра чернодробна недостатъчност. Честотата на синдрома на Reye сред деца под 18-годишна възраст в Съединените щати е приблизително 1 на 100 000, като смъртността надвишава 36%.
Противопоказания
Пептичните язви на стомаха и дванадесетопръстника и кървенето са противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина и натриев салицилат.
Употребата на ацетилсалицилова киселина е противопоказана и при анамнеза за пептична язва, портална хипертония, венозен застой (поради намалена резистентност на стомашната лигавица) и нарушения на кръвосъсирването.
Препаратите с ацетилсалицилова киселина не трябва да се предписват на деца под 12-годишна възраст за понижаване на телесната температура при вирусни заболявания поради възможността за развитие на синдром на Reye. Препоръчва се ацетилсалициловата киселина да се замени с парацетамол или ибупрофен.
Някои хора могат да получат така наречената аспиринова астма.
Свойства на материята
Ацетилсалициловата киселина е бели малки игловидни кристали или лек кристален прах с леко кисел вкус, слабо разтворим във вода при стайна температура, разтворим в гореща вода, лесно разтворим в алкохол, разтвори на каустик и газирани основи.
Ацетилсалициловата киселина по време на хидролиза се разпада на салицилова и оцетна киселина. Хидролизата се извършва чрез кипене на разтвор на ацетилсалицилова киселина във вода в продължение на 30 минути.
След охлаждане салициловата киселина, която е слабо разтворима във вода, се утаява под формата на пухкави игловидни кристали.
Незначителни количества ацетилсалицилова киселина се откриват при реакцията с реактива на Коберт в присъствието на сярна киселина (2 части сярна киселина, една част реактив на Коберт): разтворът става розов (понякога е необходимо нагряване). Ацетилсалициловата киселина се държи напълно подобно на салициловата киселина.
Ацетилсалициловата киселина при нагряване над 200 градуса по Целзий се превръща в изключително активен поток, който разтваря оксиди на мед, желязо и други метали.
производство
Ацетилсалициловата киселина се получава от салицилова киселина чрез естерификация с оцетна киселина.
Синтез
Ацетилсалициловата киселина се получава в лаборатория чрез взаимодействие на салицилова киселина и оцетен анхидрид в присъствието на сярна киселина.
За пречистване продуктът се прекристализира. Рандеманът е около 80%.
факти
В Русия традиционното наименование на ацетилсалициловата киселина е аспирин. Въз основа на традиционния характер на термина, на Bayer е отказана регистрация на марката "аспирин" в Русия.
Повече от 80 милиарда таблетки аспирин се консумират годишно.
През 2009 г. изследователите откриха, че салициловата киселина, чието производно е ацетилсалициловата киселина, може да се произвежда от човешкото тяло.
Ацетилсалициловата киселина се използва като активен киселинен флюс за спояване и калайдисване с нискотопими припои.
Учените са открили, че аспиринът може да помогне при лечението на много случаи на безплодие при жените, защото... противодейства на възпалението, причинено от протеин, чиито повишени нива причиняват спонтанни аборти. Жените могат да увеличат шансовете си за забременяване, като приемат ограничени дози аспирин.
Дата на публикуване: 2017-04-18
Последна промяна: 2020-01-31
Всеки ден милиони хора отварят домашните си аптечки в търсене на аспирин. Приема се при главоболие, махмурлук и в много други случаи. Лекарството е толкова познато, че рядко някой гледа инструкциите, за да разбере за какво помага ацетилсалициловата киселина. Но дали това лекарство е толкова безопасно, как може да помогне и да навреди на тялото?
Аспиринова мания: какви са опасностите от прекомерната употреба на ацетилсалицилова киселина?
Едно от най-известните лекарства е аспиринът. Много хора се доверяват само на него: той е евтин, тестван от няколко поколения. Ако здравето ви се влоши - имате главоболие, треска или се появят симптоми на ARVI, тогава аспиринът става вашето спасение. До него прибягват и прекалили с алкохола. Дори и да те боли стомаха се използва същото хапче.
През годините на „работа“ като аналгетик и антипиретик, ацетилсалициловата киселина придоби добра репутация сред пациентите. Това лекарство се използва по целия свят и постоянно демонстрира висока ефективност. В допълнение, аспиринът може да предотврати образуването на кръвни съсиреци и се предписва на възрастни хора за разреждане на кръвта и предотвратяване на удари.
В същото време лекарите започнаха да подозират, че аспиринът не е толкова безвреден, колкото изглеждаше преди. Проучванията показват, че това лекарство често провокира вътрешни кръвоизливи. При редовен и неконтролиран прием може да причини сериозни смущения във функционирането на стомашно-чревния тракт (включително да причини язва). Има регистрирани случаи на развитие на други патологии поради постоянна употреба на лекарството. По този начин, поради способността на ацетилсалициловата киселина да повишава съдовата пропускливост, съставът на кръвта може да се промени, което се отразява негативно на процеса на съсирване.
Носят се слухове, че в някои страни аспиринът е станал забранено лекарство. Това не е истина. Просто не се предписва на деца под 15 години, бременни жени, кърмачки и страдащи от заболявания на храносмилателната система. Ацетилсалициловата киселина е полезна само за тези лица, които са изложени на риск от мозъчен кръвоизлив. Здравите хора могат да приемат 1-2 таблетки аспирин, но това трябва да се прави само при крайна необходимост. За да избегнете неприятни (и опасни) странични ефекти, по-добре е да не злоупотребявате.
Всяко лекарство, дори и толкова известно и достъпно като аспирина, трябва да се използва според указанията. Основните показания за употребата му са следните заболявания и състояния:
- треска;
- главоболие (включително мигрена);
- нарушения на кръвообращението (включително кръвоснабдяване на мозъка);
- тромбоза;
- сърдечен удар;
- ревматизъм;
- болка от различен произход.
През студения сезон ацетилсалициловата киселина може да бъде особено полезна. С какво помага? От температурата, която придружава инфекциозно-възпалителния процес. За предпочитане е да го съборите с водоразтворими таблетки или прахове. Попът съдържа не само ацетилсалицилова киселина, но и витамин С, който ще ви помогне да се преборите по-бързо с настинката. Ако имате под ръка само обикновена таблетка аспирин, трябва да я натрошите. Ефервесцентният аспирин се разрежда в 50-70 ml вода със стайна температура. Прахът се изсипва в гореща вода.
Аспиринът не трябва да се приема на празен стомах! Трябва да вземете таблетката с голяма порция вода или желе, или дори по-добре, използвайте мляко за тези цели. Стандартната дозировка е 0,25-1 g 3 до 4 пъти на ден.
Ако температурата продължава повече от 3 дни, трябва да спрете приема на ацетилсалицилова киселина и незабавно да се обадите на лекар.
Днес са разработени по-ефективни и безопасни лекарства за борба с треската - на базата на парацетамол или ибупрофен: Panadol, Paracetamol, Efferalgan. Вероятността от странични ефекти при приемането им е много по-ниска, отколкото при употребата на аспирин.
Много хора имат опит с лечението на главоболие с аспирин. Резултатът не винаги е успешен. Помага ли ацетилсалициловата киселина при главоболие? Ако човек страда от обикновена болка (а не от мигрена) и вземе хапчето при първите признаци на дискомфорт, тогава да, това лекарство ще бъде ефективно.
Ако възникне главоболие при възрастен здрав човек по време на работа, тогава можете да вземете натоварваща доза ацетилсалицилова киселина - 2 таблетки. Ако имате възможност да си починете, тогава не трябва да рискувате, по-добре е да вземете 1 таблетка.
Аспиринът не може да се приема дълго време, така че ако дискомфортът не изчезне няколко дни, трябва да спрете приема му и да се прегледате, тъй като главоболието е симптом на 40 заболявания!
В асортимента на аптеката можете да намерите по-мощни лекарства от същия спектър. Те струват много повече, но и действат бързо и много по-деликатно. Това са Imet, Nurofen, Ibuprom.
Синдромът на отнемане (или махмурлук) е болезнено състояние, което лишава човек от способността му да работи и носи много неудобства. Много хора знаят, че аспиринът е добър помощник за някой, който е пил твърде много. Ацетилсалициловата киселина ще облекчи махмурлука, но ще премахне само външните прояви на отравяне (тоест главоболие, болки в ставите и мускулите), но не и самата отрова и няма да помогне за освобождаването на тялото от продуктите на разпадане на етанол. Пиенето на аспирин е разрешено не по-рано от 6 часа след приема на алкохол.
Най-добрият вариант за премахване на синдрома на махмурлук е ефервесцентният аспирин. Съдържа адсорбенти, които премахват токсините. Таблетката се разрежда в голямо количество вода - това ще намали дехидратацията.
Друго известно лекарство, което ще „излекува“ след прекомерно пиене, е Alka-Seltzer.
Как да приемате аспирин за разреждане на кръвта?
Проблем като гъста кръв става актуален в напреднала възраст. На фона на хормоналния дисбаланс агрегацията на тромбоцитите намалява, което води до появата на кръвни съсиреци. След 40 години (за жени) и 45 години (за мъже) се препоръчва да се вземат лекарства за разреждане на кръвта. И първата в техния списък е ацетилсалициловата киселина.
Аспиринът често се предписва за предотвратяване на тромбоза в зряла възраст. За да направите това, лекарството трябва да се приема дълго време (цял живот) в много малки дози. Таблетките се приемат вечер преди лягане с вода. При спешни случаи таблетката трябва да се сдъвче или да се постави под езика. Дневната доза ацетилсалицилова киселина е 100 mg.
Подобен ефект имат лекарствата Cardiomagnyl, Warfarin, Aspercard.
Аспиринът може да се приема не само през устата, но и външно. В козметологията ацетилсалициловата киселина често се използва за акне. За да направите това, нанесете маска върху проблемната зона. Приготвя се лесно: натрошете няколко таблетки, разредете с хладка вода, довеждайте до каша и нанесете върху пъпките за 5-7 минути.
Кога аспиринът става отровен?
Преди да погълнете друго хапче аспирин, препоръчително е да се уверите, че нямате противопоказания за приемането му. На първо място, това се отнася за жените, тъй като лекарството не може да се приема по време на бременност и кърмене.
Лекарства на базата на ацетилсалицилова киселина не трябва да се приемат, ако имате следните патологии:
- язва;
- вътрешно кървене;
- бъбречни и чернодробни заболявания;
- назални полипи в комбинация с астматичен синдром;
- тромбоцитопения;
- алергия към активни съставки.
За пациенти, които страдат от подагра, гастрит, анемия и сърдечна дисфункция, е по-добре да получат разрешение от лекар, преди да приемат аспирин.
Ако детето е на възраст под 15 години, тогава е по-добре да не провеждате експерименти и да откажете лечение с аспирин, тъй като СЗО не препоръчва това, за да избегнете непредвидени усложнения. В краен случай е по-добре да се даде предпочитание на ефервесцентно лекарство: то има по-нежен ефект върху храносмилателния тракт.
За да сведете до минимум или напълно да премахнете нежеланите реакции, не трябва да приемате лекарството повече от 2-14 дни, а най-голямата дневна доза не трябва да надвишава 3 g (и трябва да бъде разделена на 2-3 дози).
Смята се, че 1-2 таблетки аспирин няма да навредят. В повечето случаи това е вярно. Но дори краткосрочната употреба на ацетилсалицилова киселина може да причини следните нежелани реакции:
- гадене, киселини, загуба на апетит;
- повръщане, стомашна болка;
- смущения в чернодробната функция;
- световъртеж;
- загуба на слуха;
- кървене;
- кожни обриви.
Предозирането на лекарството е изключително опасно.
Аспиринът има много предимства, основните от които са ниската цена и ефективността. Но, като се вземат предвид всички предимства на лекарството, трябва да се претеглят такива характеристики на лечението с ацетилсалицилова киселина като риска от развитие на сериозни усложнения и вероятността от странични ефекти. Ако това лекарство ви помага, тогава не трябва да го изхвърляте в боклука, основното е да не превишавате предписаните дози и да не се самолекувате.
Ацетилсалицилова киселина
Състав и форма на освобождаване на лекарството
◊ Хапчета бели, плоскоцилиндрични, леко мраморизирани, набраздени и скосени, без мирис или със слаб характерен мирис.
Помощни вещества: картофено нишесте - 91 mg, талк - 9 mg.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (10) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (20) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (300) - картонени опаковки (за болници).
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (500) - картонени опаковки (за болници).
20 бр. - полимерни буркани (1) - картонени опаковки.
20 бр. - полимерни буркани (30) - картонени опаковки (за болници).
20 бр. - полимерни буркани (40) - картонени опаковки (за болници).
30 бр. - полимерни буркани (1) - картонени опаковки.
30 бр. - полимерни буркани (30) - картонени опаковки (за болници).
30 бр. - полимерни буркани (40) - картонени опаковки (за болници).
Фармакологично действие
НСПВС. Има противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект, а също така инхибира тромбоцитната агрегация. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на COX, основният ензим в метаболизма на арахидоновата киселина, която е предшественик на простагландините, които играят основна роля в патогенезата на възпалението, болката и треската. Намаляването на съдържанието на простагландини (главно Е 1) в центъра на терморегулацията води до понижаване на телесната температура поради разширяване на кожните съдове и повишено изпотяване. Аналгетичният ефект се дължи както на централните, така и на периферните ефекти. Намалява тромбоцитната агрегация, адхезията и образуването на тромби чрез потискане на синтеза на тромбоксан А2 в тромбоцитите.
Намалява смъртността и риска от миокарден инфаркт при нестабилна стенокардия. Ефективен при първична профилактика на заболявания на сърдечно-съдовата система и при вторична профилактика на инфаркт на миокарда. В дневна доза от 6 g или повече, той потиска синтеза на протромбин в черния дроб и увеличава протромбиновото време. Повишава фибринолитичната активност и намалява концентрацията на витамин К-зависимите коагулационни фактори (II, VII, IX, X). Увеличава честотата на хеморагични усложнения по време на хирургични интервенции и увеличава риска от кървене по време на терапията. Стимулира отделянето на пикочна киселина (нарушава нейната реабсорбция в бъбречните тубули), но във високи дози. Блокирането на COX-1 в стомашната лигавица води до инхибиране на гастропротективните простагландини, което може да причини улцерация на лигавицата и последващо кървене.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо главно от проксималните тънки черва и в по-малка степен от стомаха. Наличието на храна в стомаха значително променя абсорбцията на ацетилсалицилова киселина.
Метаболизира се в черния дроб чрез хидролиза до образуване, последвано от конюгиране с глицин или глюкуронид. Концентрацията на салицилати в кръвната плазма е променлива.
Около 80% от салициловата киселина се свързва с протеините на кръвната плазма. Салицилатите лесно проникват в много тъкани и телесни течности, вкл. в цереброспиналната, перитонеалната и синовиалната течност. Салицилатите се откриват в малки количества в мозъчната тъкан, следи в жлъчката, потта и изпражненията. Той бързо прониква през плацентарната бариера и се екскретира в малки количества в кърмата.
При новородени салицилатите могат да изместят билирубина от свързването му с албумина и да допринесат за развитието на билирубинова енцефалопатия.
Проникването в ставната кухина се ускорява при наличие на хиперемия и оток и се забавя в пролиферативната фаза на възпалението.
При възникване на ацидоза по-голямата част от салицилата се превръща в нейонизирана киселина, която прониква добре в тъканите, вкл. в мозъка.
Екскретира се главно чрез активна секреция в бъбречните тубули непроменен (60%) и под формата на метаболити. Екскрецията на непроменен салицилат зависи от рН на урината (с алкализиране на урината, йонизацията на салицилатите се увеличава, тяхната реабсорбция се влошава и екскрецията се увеличава значително). T1/2 на ацетилсалициловата киселина е приблизително 15 минути. T1/2 на салицилат, когато се приема в ниски дози, е 2-3 часа, с увеличаване на дозите може да се увеличи до 15-30 часа. При новородени елиминирането на салицилат е много по-бавно, отколкото при възрастни.
Показания
Ревматизъм, ревматоиден артрит, инфекциозно-алергичен миокардит; треска при инфекциозни и възпалителни заболявания; синдром на болка със слаба и умерена интензивност от различен произход (включително невралгия, миалгия, главоболие); предотвратяване на тромбоза и емболия; първична и вторична профилактика на инфаркт на миокарда; предотвратяване на исхемични мозъчно-съдови инциденти.
В клиничната имунология и алергология: в постепенно увеличаващи се дози за продължителна "аспиринова" десенсибилизация и формиране на стабилна толерантност към НСПВС при пациенти с "аспиринова" астма и "аспиринова триада".
Противопоказания
Ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, стомашно-чревно кървене, "аспиринова триада", анамнеза за признаци на уртикария, ринит, причинен от приема на ацетилсалицилова киселина и други НСПВС, хемофилия, хеморагична диатеза, хипопротромбинемия, дисекираща аортна аневризма, портал хипертония, дефицит на витамин К, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, синдром на Reye, детска възраст (под 15-годишна възраст - риск от развитие на синдром на Reye при деца с хипертермия поради вирусни заболявания), аз и III триместър на бременността, кърмене, свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и други салицилати.
Дозировка
Индивидуален. За възрастни еднократната доза варира от 40 mg до 1 g, дневна - от 150 mg до 8 g; честота на употреба - 2-6 пъти на ден.
Странични ефекти
От храносмилателната система:гадене, повръщане, анорексия, епигастрална болка, диария; рядко - появата на ерозивни и язвени лезии, кървене от стомашно-чревния тракт, нарушена чернодробна функция.
От страна на централната нервна система:при продължителна употреба са възможни замаяност, главоболие, обратимо зрително увреждане, шум в ушите и асептичен менингит.
От страна на хематопоетичната система:рядко - тромбоцитопения, анемия.
От системата за коагулация на кръвта:рядко - хеморагичен синдром, удължаване на времето на кървене.
От пикочната система:рядко - бъбречна дисфункция; при продължителна употреба - остра бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром.
Алергични реакции:рядко - кожен обрив, оток на Quincke, бронхоспазъм, "аспиринова триада" (комбинация от бронхиална астма, повтаряща се полипоза на носа и параназалните синуси и непоносимост към ацетилсалицилова киселина и лекарства от пиразолонов тип).
Други:в някои случаи - синдром на Reye; при продължителна употреба - повишени симптоми на хронична сърдечна недостатъчност.
Лекарствени взаимодействия
Когато се използват едновременно, антиацидите, съдържащи магнезий и/или алуминиев хидроксид, забавят и намаляват абсорбцията на ацетилсалициловата киселина.
При едновременната употреба на лекарства, които ограничават приема на калций или увеличават отделянето на калций от тялото, рискът от кървене се увеличава.
Когато се използва едновременно с ацетилсалицилова киселина, ефектът на хепарин и индиректни антикоагуланти, хипогликемични средства, сулфонилурейни производни, инсулини, метотрексат, фенитоин се засилва.
Когато се използва едновременно с GCS, рискът от улцерогенни ефекти и стомашно-чревно кървене се увеличава.
При едновременна употреба ефективността на диуретиците (спиронолактон, фуроземид) намалява.
При едновременната употреба на други НСПВС рискът от странични ефекти се увеличава. Ацетилсалициловата киселина може да намали плазмените концентрации на индометацин и пироксикам.
Когато се използва едновременно със златни препарати, ацетилсалициловата киселина може да предизвика увреждане на черния дроб.
При едновременна употреба ефективността на урикозуричните лекарства (включително пробенецид, сулфинпиразон, бензбромарон) намалява.
При едновременната употреба на ацетилсалицилова киселина и натриев алендронат може да се развие тежък езофагит.
При едновременна употреба на гризеофулвин може да се наруши абсорбцията на ацетилсалицилова киселина.
Описан е случай на спонтанен кръвоизлив в ириса при прием на екстракта при продължителна употреба на ацетилсалицилова киселина в доза 325 mg/ден. Смята се, че това може да се дължи на допълнителен инхибиторен ефект върху тромбоцитната агрегация.
При едновременна употреба на дипиридамол е възможно повишаване на Cmax на салицилат в кръвната плазма и AUC.
Когато се използва едновременно с ацетилсалицилова киселина, концентрациите на дигоксин, барбитурати и литиеви соли в кръвната плазма се повишават.
При едновременната употреба на салицилати във високи дози с инхибитори на карбоанхидразата е възможна салицилатна интоксикация.
Ацетилсалициловата киселина в дози под 300 mg/ден има минимален ефект върху ефективността на каптоприл и еналаприл. Когато се използва ацетилсалицилова киселина във високи дози, ефективността на каптоприл и еналаприл може да бъде намалена.
При едновременна употреба кофеинът повишава скоростта на абсорбция, плазмената концентрация и бионаличността на ацетилсалициловата киселина.
При едновременна употреба метопролол може да повиши Cmax на салицилат в кръвната плазма.
Когато се използва пентазоцин на фона на продължителна употреба на ацетилсалицилова киселина във високи дози, съществува риск от развитие на тежки нежелани реакции от страна на бъбреците.
При едновременна употреба фенилбутазонът намалява урикозурията, причинена от ацетилсалицилова киселина.
При едновременна употреба етанолът може да засили ефекта на ацетилсалициловата киселина върху стомашно-чревния тракт.
Специални инструкции
Използвайте с повишено внимание при пациенти с чернодробни и бъбречни заболявания, бронхиална астма, ерозивни и язвени лезии и кървене от стомашно-чревния тракт в историята, с повишено кървене или по време на антикоагулантна терапия, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност.
Ацетилсалициловата киселина, дори в малки дози, намалява отделянето на пикочна киселина от тялото, което може да причини остра атака на подагра при предразположени пациенти. При провеждане на продължителна терапия и/или използване на ацетилсалицилова киселина във високи дози е необходимо медицинско наблюдение и редовно проследяване на нивата на хемоглобина.
Употребата на ацетилсалицилова киселина като противовъзпалително средство в дневна доза от 5-8 g е ограничена поради високата вероятност от развитие на странични ефекти от стомашно-чревния тракт.
Преди операцията, за да намалите кървенето по време на операцията и в следоперативния период, трябва да спрете приема на салицилати за 5-7 дни.
При продължителна терапия е необходимо да се направи пълна кръвна картина и изследване на изпражненията за скрита кръв.
Употребата на ацетилсалицилова киселина в педиатрията е противопоказана, тъй като в случай на вирусна инфекция при деца под въздействието на ацетилсалицилова киселина се увеличава рискът от развитие на синдром на Reye. Симптомите на синдрома на Reye са продължително повръщане, остра енцефалопатия и уголемяване на черния дроб.
Продължителността на лечението (без консултация с лекар) не трябва да надвишава 7 дни, когато се предписва като аналгетик и повече от 3 дни като антипиретик.
По време на лечението пациентът трябва да се въздържа от употребата на алкохол.
Бременност и кърмене
Противопоказан за употреба през първия и третия триместър на бременността. През втория триместър на бременността е възможна еднократна доза по строги показания.
Има тератогенен ефект: когато се използва през първия триместър, води до развитие на цепнатина на небцето, през третия триместър причинява инхибиране на раждането (инхибиране на синтеза на простагландин), преждевременно затваряне на ductus arteriosus в плода, хиперплазия на белодробни съдове и хипертония в белодробната циркулация.
Ацетилсалициловата киселина се екскретира в кърмата, което увеличава риска от кървене при бебето поради нарушена функция на тромбоцитите, така че ацетилсалициловата киселина не трябва да се използва от майката по време на кърмене.
Използване в детска възраст
Противопоказание: детска възраст (под 15 години - риск от развитие на синдром на Reye при деца с хипертермия поради вирусни заболявания) .
При нарушена бъбречна функция
Противопоказание: бъбречна недостатъчност.
Използвайте с повишено внимание при пациенти с бъбречно заболяване.
За чернодробна дисфункция
Противопоказание: чернодробна недостатъчност.
Използвайте с повишено внимание при пациенти с чернодробно заболяване.
Има лекарства, които не се нуждаят от специално представяне. И се случва обхватът на познат продукт да се окаже много по-широк, отколкото си мислим. Добър пример е ацетиловата киселина, позната на повечето хора от детството. За какво помага това лекарство и какви възможности съдържа?
Оправдана популярност
Ацетиловата киселина е същото нещо като аспирина. Субстанцията е позната още от времето на Хипократ, когато от кората на върба се извлича естествено лечебно вещество. Хората обичайно наричат лекарството аспирин, въпреки че първоначалното му име звучи точно като "ацетилсалицилова киселина".
Лекарството е широко известно поради разумната си цена, както и високата ефективност при лечението на много заболявания. Много хора свързват треската и втрисането с настинки и заболявания с приема на това конкретно лекарство. Но за какво не помага ацетиловата киселина? В допълнение към борбата с настинките, веществото се използва активно като средство за кръвни съсиреци и главоболие. Това чудотворно лекарство е много по-многозадачно, отколкото много хора си мислят.
Инструкции за употреба на ацетилова киселина
Ацетилсалициловата киселина се класифицира като нестероидно противовъзпалително лекарство с аналгетичен ефект. Когато започнете да го приемате, трябва не само да знаете основните показания, но и да сте наясно с възможните допълнителни свойства на това необичайно вещество.
Кога се използва лекарството?
По правило ацетиловата киселина се използва за облекчаване на болка с различна етиология, както и за лечение на редица възпалителни заболявания. Показанията за употребата му включват следното:
- висока телесна температура, която придружава, по-специално, инфекции на дихателните пътища;
- главоболие;
- зъбобол;
- силна болка по време на менструация;
- болка поради остеоартрит;
- невралгия;
- болка в мускулите и ставите;
- болка поради остеохондроза;
- ревматична треска;
- ревматоиден артрит.
Противопоказания
Употребата на това активно вещество трябва да се избягва при следните заболявания и състояния:
- възраст до 15 години;
- стомашни и чревни язви;
- нарушения на кръвосъсирването;
- склонност към кървене;
- раждане и кърмене;
- остри и хронични патологии на бъбреците и черния дроб;
- свръхчувствителност към компонентите на лекарството.
Използването на лекарства за понижаване на температурата при настинка е първото нещо, което идва на ум за повечето хора. Наистина, той се справя перфектно с тази задача. В допълнение, лекарството помага за премахване на болката в гърдите поради лезии на дихателните пътища. Въпреки това, за борба с хипертермията, по-често се препоръчва употребата на парацетамол: лекарството е по-безопасно и може безопасно да се дава на деца
За сваляне на висока телесна температура пийте ацетил киселина 3-4 пъти на ден по 1-2 таблетки. Важно е да се гарантира, че дневната доза от веществото не надвишава 4 g.
Лечение на ревматизъм и болки в ставите
Ацетиловата киселина се е доказала като ефективно средство за лечение на различни видове артрит, ревматоидни и ставни болки. За лечение на такива заболявания се приемат таблетки по 2-3 g на ден, разделени на 3 пъти. Особеност на лечението на ставни заболявания с тяхна помощ е продължителността на приема, която лекарят определя индивидуално.
Антитромботични свойства
Използването на лекарството за лечение и профилактика на сърдечни и съдови заболявания стана възможно благодарение на откриването на неговите антиагрегантни свойства. Има толкова бърз и мощен антитромботичен ефект, че се използва за спешно лечение на инфаркт, ангина пекторис, исхемичен инсулт и съдова тромбоза. Навременното приложение помага да се избегнат фатални последици в редица опасни ситуации. Въпреки това си струва да запомните отрицателните аспекти на лекарството: силно дразни чревната лигавица. В тази връзка употребата на лекарството за превенция трябва да се обсъди с лекар, той трябва да избере лека доза.
Грижа за кожата
Използването на ацетилова киселина за акне в домашната козметология може да изглежда изненадващо. Нашите баби обаче знаеха този метод за подобряване на кожата на лицето.
За борба с акне и малки пъпки веществото се използва под формата на разтвор. За да създадете продукт според най-простата рецепта, просто разредете таблетките от лекарството във преварена вода, след което можете да започнете да го прилагате върху кожата. Маската се държи на лицето 10-15 минути, след което се отмива.
По-сложна и бързо действаща рецепта включва добавяне на мед и лимонов сок към получения разтвор. Една чаена лъжичка от продукта се нанася върху проблемните участъци от кожата за 10-15 минути. Тази маска е доста агресивна, но помага много бързо да се отървете от акнето.
Ацетилова киселина от помелия
Ползите от ацетилсалициловата киселина при синдром на махмурлук са широко известни сред хората. Пие се след хранене, измива се с вода или мляко. Можете да приемате не повече от две таблетки наведнъж. Продуктът може да се приема през целия ден, като се спазва максималната дневна доза.
Важно е да запомните, че комбинацията от алкохол с ацетилова киселина може да причини вътрешно кървене, така че е допустимо да приемате лекарството не по-рано от 6 часа след бурен празник.
Като разберете за какво ацетиловата киселина помага най-добре и в какви ситуации е най-добре да я избягвате, можете да я използвате ефективно в много случаи. Обичайното лекарство има доста широк спектър от възможности и може да осигури не по-малко ефективна помощ от по-скъпите си „колеги“.
Универсална помощ в най-кратки срокове за ниска цена е ацетилсалициловата киселина, която помага срещу много заболявания и належащи проблеми. В допълнение към добре известните полезни свойства, ацетилсалициловата киселина за главоболие се използва от почти всички хора в различни ситуации.
Това е популярно лекарство, което може да облекчи акнето от проблемна кожа, да подобри благосъстоянието на бременна майка или да помогне за предотвратяване на изсъхването на растенията. Въпреки това, трябва да използвате аспирин разумно и внимателно - и тогава ефективността на лекарството няма да се обърне срещу вас.
Принцип на действие на лекарството
Ацетилсалициловата киселина е аспирин, който често приемаме при температура и почти всякакви заболявания. Намалете температурата, излекувайте възпалението или облекчете болката – аспиринът е полезен навсякъде. Това е лекарство, което принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни средства и има слаб аналгетичен (болкоуспокояващ) ефект.
В оригинал ацетилсалициловата киселина се нарича на латински Acidum acetylsalicylicum. Използва се и при такива сериозни заболявания като исхемия и инфаркти от различно естество (предимно белодробни и миокардни), артрит и остри рецидиви на тромбофлебит. Също така, причината за приемането му може да бъде такива болезнени симптоми като лумбаго, мигрена и зъбобол, миалгия, главоболие със спазми в мозъка, различни форми на невралгия, артралгия. Лекарството с тази киселина ще помогне и при лезии на коронарните артерии. Преди това киселината е била използвана при лечение на ревматизъм, ревматична хорея и ревматоиден артрит, но сега рядко се използва в тази посока.
Формулата на ацетилсалициловата киселина изглежда така: C9H8O4, четете - 2-(Ацетилокси) бензоена киселина. Ацетилсалициловата киселина е включена в такива лекарства като самата тя е много сходна по степен на действие и по своята фармакодинамика. Парацетамолът подчертава антипиретичния ефект на аспирина и помага по-бързо при треска поради наличието на същия аспирин в състава. Понякога аспиринът се използва под формата на пластир - това ви позволява да излекувате рана или белег и да облекчите възпалението от определени области на кожата.
Приложение и дозировка
Такова популярно лекарство като ацетилсалицилова киселина в таблетки, използвано в съответствие с инструкциите за употреба, предоставя цялата необходима информация, например защо и колко често трябва да се приема това лекарство.
Съставът на ацетилсалициловата киселина включва сярна и салицилова киселина, оцетен анхидрид в кристално състояние. В обичайната си форма това са бели игловидни кристали или лек кристален прах с леко кисел вкус, който се разтваря леко във вода при стайна температура, но лесно и бързо в гореща вода, в алкохол.
видео:Сензационно откритие в медицината. Аспирин. Живот на страхотни идеи
