Обещаващи насоки за клинична употреба на N-ацетилцистеин. Ацетилцистеин - пълни инструкции за N ацетилцистеин в хранителни добавки

; профилактика на рак на дебелото черво; , причинени от ; ; чернодробна недостатъчност; патологична склонност към хазарт (хазартна зависимост); Защита срещу увреждане на бъбреците, причинено от контрастни вещества; пневмосклероза; ;

N-ацетил цистеин (NAC) е специално модифицирана форма на аминокиселината цистеин. Когато се приема през устата, NAC помага на тялото да прави важни неща. Той е показал ефективност особено при хроничен бронхит.

Източници

Няма дневна нужда от NAC; той не се намира в храната.

Терапевтични дози

Оптималните нива на NAC все още не са определени. Количеството, използвано в проучванията, варира от 250 до 1500 mg дневно.

Предполага се, че NAC може да увеличи отделянето на микроелементи от тялото. Някои проучвания показват, че този ефект е твърде малък, за да има реална разлика. Индивидите, приемащи NAC в дългосрочен план, също трябва да обмислят приемането на стандартна мултивитаминова/мултиминерална добавка.

Терапевтична употреба

Редовната употреба на NAC може да бъде от полза за пациенти с хроничен бронхит (състояние, обикновено свързано с тютюнопушене и емфизем), за да се намали честотата на остри рецидиви на заболяването.

Редовната употреба на NAC може да помогне, вероятно чрез стимулиране на имунната система.

Едно голямо проучване откри доказателства, че NAC може да увеличи ефективността на кломифен, използван при жени с. Друго проучване установи, че NACs са много по-малко ефективни за тази цел от лекарството метформин.

Смесени данни предполагат, че NAC може също да подобри ефективността на лекарството нитроглицерин, използван за лечение на ангина. Въпреки това, силно главоболие може да се развие като страничен ефект.

Забележка: Не се опитвайте да лекувате сами възпалено гърло, синдром на остър респираторен дистрес или отравяне с ацетаминофен (парацетамол)! Медицинското наблюдение е от съществено значение поради много реалния риск от смърт в тези случаи.

NAC може да бъде полезен при животозастрашаващо състояние, наречено синдром на остър респираторен дистрес. Много високи дози NAC се използват в болниците като рутинно лечение на отравяне с парацетамол.

Някои, но не всички, проучвания показват, че NAC може да бъде полезен за предотвратяване на усложнения, свързани със сърдечна хирургия.

Някои проучвания също предполагат, че NAC може да бъде полезен при болестта на Sjögren (заболяване, което причинява сухота в очите), инфекции на клепачите, тежко чернодробно заболяване и за намаляване на страничните ефекти от химиотерапията на рак с ифосфамид. Други проучвания показват, че NAC може да помогне за противодействие на канцерогенните ефекти от тютюнопушенето и да намали риска от рак на дебелото черво. Има слаби намеци, че NAC може да намали някои от страничните ефекти (особено кардиотоксичност и косопад), причинени от лекарството за химиотерапия на рак доксорубицин.

NAC беше предложен като .

Няколко проучвания показват, че NAC може да бъде полезен като адювантно лечение за различни психични разстройства, включително шизофрения, пристрастяване към кокаин и дори пристрастяване към хазарта.

За да получите повече информация от определени видове рентгенови лъчи, контрастни вещества. За съжаление, това може да доведе до увреждане на бъбреците. Предполага се, че NAC може да помогне за защита на бъбреците от такова увреждане; най-новите проучвания обаче не подкрепят това.

Изследователите също не са успели да потвърдят полезността на NAC за лечение на вирусен хепатит, прееклампсия или подобряване на спортните постижения.

Пневмосклерозата е хронично заболяване, което включва белези на белите дробове. В рандомизирано плацебо-контролирано проучване ACETYL CYSTEINE 600 mg 3 пъти дневно е добавен към стандартната терапия (преднизолон и азатиоприн), което запазва белодробната функция повече от стандартната терапия.

Какви са научните доказателства за ефективността на N-ацетилцистеин?

Хроничен бронхит

Индивиди, които пушат цигари в продължение на много години, в крайна сметка изпитват аномалии в белите дробове, водещи до различни симптоми, включително хронично производство на гъста слуз. Този така наречен хроничен бронхит (тясно свързан) има тенденция да се обостря периодично под формата на тежки остри пристъпи.

Редовната употреба на NAC може да намали тези атаки. Преглед и анализ на 8 двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания на N-ацетилцистеин, включващи общо приблизително 1400 участници, заключава, че NAC, когато се приема ежедневно в доза от 400 mg до 1200 mg, може да намали броя на острите пристъпи на тежък бронхит. Въпреки това, друго голямо, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на 523 души в продължение на 3 години не потвърди, че употребата на NAC 600 mg дневно намалява екзацербациите или забавя типичния прогресивен спад на белодробната функция.

Грип

Двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на 262 възрастни възрастни, приемащи редовно ацетилцистеин в доза от 600 mg два пъти дневно, доказа, че NAC помага за предотвратяване на развитието на ацетилцистеин. По време на 6-месечния период на проучване само 25% от участниците, приемащи NAC, са имали грипоподобни симптоми, в сравнение със 79% в плацебо групата, статистически значима разлика.

Интересното е, че кръвните тестове показват, че NAC не предотвратява грипната инфекция - приблизително еднакъв брой участници в двете групи показват антитела, показващи наличието на инфекция. Най-вероятно NAC намалява скоростта на развитие на инфекцията, вирусът няма време да причини забележими симптоми.

Ангина пекторис

Ангината е чувство на стягане в гърдите, причинено от недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето. Това може да е предупредителен знак за инфаркт. Хората с пристъпи на ангина често използват лекарството нитроглицерин за облекчаване на симптомите. Едно 4-месечно, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на 200 души със сърдечни заболявания установи, че комбинацията от нитроглицерин и NAC значително намалява честотата на инфаркти и други сериозни сърдечни проблеми. Само NAC и само нитроглицерин не са толкова ефективни. Единственият проблем беше, че комбинацията от нитроглицерин и NAC предизвика силно главоболие при много участници. Този ефект е наблюдаван в други проучвания.

NAC може също да помогне в случаи на толерантност към нитроглицерин, състояние, при което лекарството става по-малко ефективно с течение на времето. В малко двойно-сляпо проучване на 32 души с ангина, толерантност се развива при 15 от 16 души, които приемат само нитроглицерин, но само при 5 от 16 души, които приемат нитроглицерин плюс 2 g NAC дневно. Въпреки това, други проучвания не са открили полза.

Женско безплодие

В двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на 150 безплодни жени, които не са се повлияли от лекарството за плодовитост кломифен, употребата на NAC в доза от 1200 mg дневно значително повишава ефективността на кломифен. Лечението започва на 3-тия ден от менструалния цикъл и продължава 5 дни. Приблизително 20% от жените в групата на NAC плюс кломифен са забременели, в сравнение с 0% в групата на плацебо плюс кломифен.

Остър респираторен дистрес синдром

Двойно-сляпо, плацебо-контролирано клинично изпитване сравнява ефективността на NAC, Procysteine ​​​​(синтетичен цистеинов изграждащ блок лекарство) и плацебо при 46 души с остър респираторен дистрес синдром. Това катастрофално белодробно заболяване може да възникне, когато човек в безсъзнание вдишва малки количества от собственото си повръщане. NAC и Procysteine ​​намаляват тежестта на състоянието при някои хора (в сравнение с плацебо). Като цяло обаче това не намалява броя на смъртните случаи.

Профилактика на рак на дебелото черво

Проведено е предварително двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване на NAC върху 62 пациенти, всеки от които е с отстранен полип на дебелото черво. Патологичният растеж на полипи е тясно свързан с развитието на рак на дебелото черво. В това проучване потенциалните противоракови ползи от лечението с NAC са оценени чрез вземане на ректални биопсии. Индивидите, приемащи NAC 800 mg дневно в продължение на 12 седмици, са имали по-голям брой нормални клетки, взети при тъканни биопсии, в сравнение с тези в групата на плацебо.

Проблеми със сигурността

NAC изглежда е много безопасна добавка, когато се приема самостоятелно, въпреки че едно проучване на плъхове установи, че 60 до 100 пъти по-висока от нормалната доза може да причини увреждане на черния дроб.

Както бе споменато по-горе, комбинацията от нитроглицерин и NAC може да причини силно главоболие. Безопасността при малки деца, бременни или кърмещи жени и лица с тежко чернодробно или бъбречно увреждане не е установена.

Взаимодействие с други вещества

Ако приемате нитроглицерин, NAC може да причини силно главоболие.

Къде да купя

Doctor's Best, Детокс бустер N-ацетил цистеин, 60 вегетариански капсули

16 август 2016 г HerbApteka

Съветвам тези, които приемат много странични ефекти по здравословни причини и тези, които имат проблеми с дихателната система, да обърнат внимание на това лекарство.

• прекурсор на глутатион


• подкрепа на черния и белия дроб


• хранителна добавка

N-Acetyl-L-Cysteine ​​​​(NAC) е мощна антиоксидантна аминокиселина и прекурсор на глутатиона, най-важният антиоксидант за тялото. Глутатионът осигурява подобрени защитни функции, включително вътреклетъчна детоксикация и защита срещу оксидативен стрес. Вещества като ацетаминофен и алкохол намаляват ефектите на глутатиона.

Приемайте по 1 капсула 1 или 2 пъти дневно или както е препоръчано от лекар.

N-ацетил-L-цистеин, NAC е модифицирана форма на аминокиселината цистеин. Като антиоксидант предпазва черния дроб от въздействието на някои токсични вещества.Има значителен принос към глутатионовата каскада, насърчавайки синтеза на глутатион в тялото. Метаболизмът и производството на ацетилцистеин и глутатион са тясно свързани: приемането на ацетилцистеин повишава нивото на глутатион в тялото, което не може да се постигне дори чрез приемане на добавки с глутатион.

Глутатионът е мощен подтискащ рак и агент против стареене. Способността на ацетилцистеина да детоксикира определени химикали го прави ефективен детоксикатор. Ацетилцистеинът се използва широко от кардиолозите в превантивната и терапевтичната практика. Ацетилцистеинът понижава кръвното налягане при пациенти с хипертония, като предизвиква отпускане на кръвоносните съдове и подобрява притока на кръв. Прилагането на ацетилцистеин по време на развиващ се инфаркт на миокарда позволява да се запази целостта на по-голямата част от сърдечния мускул.

Показания за употреба на ацетилцистеин

Ацетилцистеинът се използва активно при заболявания на дихателната система, придружени от образуване на вискозна, трудно отделима храчка и добавяне на гнойна инфекция (трахеит, остър и хроничен бронхит, пневмония, бронхиектазия, кистозна фиброза, бронхиална астма ).

Мама пие по една капсула на ден сутрин на гладно. Показания: както много тежки лекарства, така и хроничен бронхит.
Различни холеретични лекарства и особено тези, които съдържат бял трън, са противопоказани.
NAC се понася добре. За първи път от много години тя спря да се оплаква от тази област на корема си.
Essentiale и други аптечни изкушения, предписани от терапевти, не доведоха до никакви резултати.

Ако имате добър лекар и имате подобни проблеми, консултирайте се за прием на НАЦ.
Вярвам на Jarrow повече от руските аптеки.

Доказани хранителни добавки за белите дробове и черния дроб.

Фармакологична група: муколитични лекарства
Систематично (IUPAC) наименование: (2R)-2-ацетамидо-3-сулфанилпронова киселина
Търговски наименования: Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex
Приложение: орално, инжекционно, инхалационно
Бионаличност 4-10% (орално)
Свързване с протеини 80-83%
Метаболизъм: черен дроб
Полуживот 5,6 часа
Екскреция: бъбреци (22%), изпражнения (3%)
Формула C5H9NO3S
Mol. тегло 163.195

Ацетилцистеин (ACC/Fluimucil), известен също като N-ацетилцистеин или N-ацетил-L-цистеин (NAC), е фармацевтично лекарство и хранителна добавка, използвана предимно като муколитик и за лечение на (ацетаминофен ) предозиране. Лекарството се използва и за сулфатно натоварване при заболявания като аутизъм, изчерпване на нивата и свързаните със сяра съдържащи аминокиселини. Ацетилцистеинът е производно; ацетилова група, която е прикрепена към азотен атом. Това съединение се продава като хранителна добавка, която според производителите действа като антиоксидант и протектор на черния дроб. Лекарството се използва като средство за потискане на кашлицата, тъй като разрушава дисулфидните връзки в слузта и я разрежда, облекчавайки кашлицата. Разрушаването на дисулфидните връзки служи за разреждане на доставката на необичайно гъста слуз при пациенти с кистозна и белодробна фиброза. Известен още като: N-ацетил-L-цистеин, NAC, N-Ac
Приема се срещу:

Зависимости

Не е съвместим с:

Активен въглен (тъй като последният може да намали абсорбцията на N-ацетилцистеин)

Описание на действието на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil) е производно на N-ацетил естествена аминокиселина. Веществото има много мощен и бързо действащ муколитичен ефект. Благодарение на свободните сулфхидрилни групи, ацетилцистеинът може да разцепи дисулфидните връзки в гликопротеиновата слуз с едновременното образуване на хидрофилни комплекси, което води до втечняване на образуването и намаляване на вискозитета на слузта в бронхиалната секреция. Ацетилцистеинът проявява антиоксидантни ефекти чрез неутрализиране на свободните радикали във възпалени или хипоксични клетки. Ацетилцистеинът действа като антидот при отравяне или предозиране, тъй като инактивира токсичните метаболити и позволява да се поддържат правилни нива, предпазвайки черния дроб от увреждане. Ацетилцистеинът е най-ефективен в рамките на 8 часа след отравяне или предозиране; обаче са описани случаи на ефективност на лекарството в случай на отравяне с продължителност около 36 ч. Ацетилцистеинът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, достигайки максимална концентрация в дихателните пътища след 0,5-3 часа черния дроб и се екскретира в урината.

Медицински употреби на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Предозиране на парацетамол

Интравенозният ацетилцистеин се използва за лечение на предозиране (ацетаминофен). Когато се приема в големи количества, второстепенен метаболит, наречен N-ацетил-р-бензохинонимин (NAPQI), се натрупва в тялото. Обикновено се комбинира с , но когато се използва прекомерно, резервите на тялото са недостатъчни, за да инактивират токсичния NAPQI. Този метаболит може свободно да реагира с ключови чернодробни ензими, като по този начин уврежда хепатоцитите. Това може да доведе до тежко увреждане на черния дроб и дори смърт от остра чернодробна недостатъчност. Ацетилцистеинът действа чрез увеличаване на телесните резерви и, заедно с това, директно свързване с токсични метаболити. Тези действия служат за защита на хепатоцитите в черния дроб от токсичността на NAPQI. Въпреки че ацетилцистеинът е еднакво ефективен, когато се прилага интравенозно или перорално, той може да се понася лошо, когато се прилага перорално поради ниската перорална бионаличност (тъй като са необходими много високи дози от лекарството), поради неговия много неприятен вкус и мирис и поради странични ефекти, особено гадене и повръщане. В предишни проучвания на фармакокинетиката на ацетилцистеин, ацетилирането не се счита за причина за ниската бионаличност на ацетилцистеин. Оралният ацетилцистеин е идентичен по отношение на бионаличността на прекурсорите. Въпреки това, 3% до 6% от хората, приемащи ацетилцистеин интравенозно, изпитват тежка алергична реакция, подобна на анафилаксия, която може да включва затруднено дишане (поради бронхоспазъм), понижено кръвно налягане, обрив, ангиоедем и понякога гадене и повръщане. Повтарящите се дози интравенозен ацетилцистеин ще причинят прогресивно влошаване на тези алергични реакции. Проучванията показват, че тези подобни на анафилаксия реакции се появяват най-често при хора, приемащи ацетилцистеин интравенозно, въпреки че серумните нива не са достатъчно високи, за да се считат за токсични. В някои страни няма специфични интравенозни формули за лечение на предозиране. В тези случаи инхалаторното лекарство може да се използва интравенозно.

Муколитична терапия

Ацетилцистеинът се използва чрез вдишване заради неговия муколитичен ефект (разтваряне на слуз) като помощно средство при респираторни състояния с прекомерно производство на слуз. Такива заболявания включват емфизем, бронхит, туберкулоза, бронхиектазии, амилоидоза, пневмония, кистозна фиброза, хронична обструктивна белодробна болест и белодробна фиброза. Лекарството се използва и след операция, за извършване на диагностика и при лечение на пациенти с трахеотомия. Лекарството е неефективно при кистозна фиброза. Въпреки това, неотдавнашна работа, публикувана в Proceedings of the National Academy of Sciences, съобщава, че високата доза перорален ацетилцистеин модулира възпалението при кистозна фиброза и че лекарството има потенциала да противодейства на редокс дисбаланса и възпалителния дисбаланс при кистозната фиброза. Оралният ацетилцистеин може също да се използва като муколитичен агент в по-леки случаи. Ацетилцистеинът действа като намалява вискозитета на слузта чрез разцепване на дисулфидни връзки, които свързват протеините, присъстващи в слузта (мукопротеини).

Нефропротективно лекарство

Пероралният ацетилцистеин се използва за предотвратяване на рентгеноконтрастна нефропатия (форма на остра бъбречна недостатъчност). Някои проучвания показват, че предварителното приложение на ацетилцистеин значително намалява рентгеноконтрастната нефропатия, докато други поставят под съмнение неговата ефективност. Беше направено заключението, че "N-ацетилцистеинът, приложен интравенозно и перорално, може да предотврати нефропатия със зависим от дозата ефект при пациенти, подложени на първична ангиопластика, и може да подобри резултата." коронарни ангиографски процедури." с минимални странични ефекти." Клинично изпитване от 2010 г. обаче установи, че ацетилцистеинът е неефективен за предотвратяване на индуцирана от контраст нефропатия. Това проучване на 2308 пациенти установи, че ацетилцистеинът не превъзхожда плацебо; Независимо дали е използван ацетилцистеин или плацебо, честотата на нефропатия е 13%. Ацетилцистеинът все още се използва широко при хора с бъбречна недостатъчност за предотвратяване на развитието на остра бъбречна недостатъчност.

Лечение на хеморагичен цистит, индуциран от циклофосфамид

Ацетилцистеинът се използва за лечение на индуциран от циклофосфамид хеморагичен цистит, въпреки че месна обикновено се предпочита в този случай, тъй като ацетилцистеинът може да намали ефективността на циклофосфамид.

Микробиологична употреба

Ацетилцистеинът може да се използва в метода на Петров, т.е. при втечняване и обеззаразяване на храчки, като подготовка за диагностика на туберкулоза. Той също така показва значителна антивирусна активност срещу вируси на грип А.

Колагенова белодробна болест

Ацетилцистеинът се използва при лечението на интерстициална белодробна болест, за да се предотврати прогресирането на болестта.

Психиатрия

Ацетилцистеинът успешно се използва за лечение на различни психични разстройства. По-специално, той се използва за лечение на шизофрения, биполярно разстройство, трихотиломания, дерматиломания, аутизъм, обсесивно-компулсивно разстройство, пристрастяване към наркотици (включително никотин, канабис, метамфетамин, кокаин и др.) и пристрастяване към хазарта. Способността на ацетилцистеина да потиска р53-индуцираната апоптоза и да насърчава аутофагията може да бъде фактор за неговата ефективност при лечението на невропсихиатрични разстройства.

Синдром на поликистозни яйчници

В малко проспективно проучване, сравняващо ацетилцистеин с метформин (което е стандартното лечение за PCOS), беше показано, че и двете лечения водят до значително намаляване на индекса на телесната маса, хирзутизма, индекса HOMA, нивата на свободния тестостерон и менструалната нередовност в сравнение с изходното ниво стойности и двете процедури имаха еднаква ефективност.

Черепно-мозъчна травма

Доказано е, че ацетилцистеинът е ефективен при лечението на леко до умерено травматично мозъчно увреждане, особено при намаляване на загубата на неврони и при намаляване на когнитивните и неврологични симптоми, когато се прилага веднага след нараняване.

Исхемия

Ацетилцистеинът намалява увреждането, свързано с исхемично мозъчно увреждане, когато се прилага скоро след инсулт.

Механизъм на действие на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Ацетилцистеинът служи като пролекарство, което е предшественик на биологичен антиоксидант и следователно използването на ацетилцистеин попълва запасите. L-цистеинът също, от своя страна, служи като прекурсор на цистин и като субстрат за цистин-глутаматния антипортер в астроцитите, като по този начин увеличава освобождаването на глутамат в извънклетъчното пространство. Този глутамат от своя страна действа върху mGluR2/3 рецепторите, а при по-високи дози ацетилцистеин – върху mGluR5. също така модулира NMDA рецептора чрез действие в редокс мястото. Ацетилцистеинът също има известна противовъзпалителна активност, вероятно чрез инхибиране на NF-kB и модулиране на синтеза на цитокини. Може също така да насърчи освобождаването на допамин в определени области на мозъка.

Комплексообразуващ реагент

Химия

Ацетилцистеинът е производно на N-ацетил | |аминокиселини]] и е предшественик при образуването на антиоксиданти в тялото. Тиоловата (сулфхидрилна) група има антиоксидантен ефект и може да намали свободните радикали.

Източници и структура

Биологично значение

Цистеинът е ограничаващият фактор в синтеза на глутатион.

Промяна и формулировка

N-ацетилцистеинът е подобен на L-цистеин (това е неговата ацетилирана форма) и на самия ензим глутатион (той е предшественик на синтеза на глутатион); Проведени са изследвания върху употребата на L-цистеин и глутатион като добавка. Глутатионът има ограничена терапевтична употреба, тъй като бързо се хидролизира в чревния тракт, така че повишаването на нивата на глутатион, когато се приема перорално като добавка, не е клинично значимо.

Фармакология

Кръвен серум

200-400 mg N-ацетилхолин достига пикова концентрация от 350-400 μg/ml с Tmax 1-2 часа.

Екскреция от тялото

До 70% от N-ацетилцистеин не се екскретира в урината. Основният бъбречен метаболит на N-ацетилцистеин, приеман перорално, е уринарният сулфат.

Биоакумулиране на минерали

При гризачи се наблюдава намалено натрупване на тъкани и повишена екскреция на олово в урината. При хора се наблюдава намаляване на нивата на олово в кръвта. N-ацетилцистеинът има хелатираща активност. Оловото е тежък минерал, който има токсичен ефект и блокира активността на глутатиона. Токсичният ефект на оловото зависи пряко от изчерпването на запасите от глутатион в клетките; това се дължи на високия афинитет на оловото към тиоловата група. Смята се, че цистеинът (чрез NAC) смекчава токсичните ефекти на оловото, като осигурява субстрат и намалява взаимодействието на оловото с тиоловите групи. Проучвания при животни (базирани на кръвни биомаркери и хистологично изследване) показват благоприятни ефекти на N-ацетилцистеин срещу ефектите на оловото върху бъбречната, мозъчната и чернодробната тъкан. Смята се, че N-ацетилцистеинът смекчава токсичните ефекти на оловото, което има висок афинитет към тиоловите групи, които обикновено потискат концентрациите на глутатион в тялото; позицията на външните тиоли може да поддържа концентрацията на глутатион. Приемането на 200-800 mg (400-800 mg разделени за два дни) добавка N-ацетилцистеин в продължение на 12 седмици от работници, които са силно изложени на олово, може да намали концентрациите на олово в кръвта с 4,72+/-7,08% (не е свързано с дозата) .открит). Еритроцитният липофусцин се намалява с 11% с N-ацетилцистеин (200-800 mg дневно за повече от 12 седмици). Но това е вторично за намаляване на токсичността на оловото (омрежване в резултат на оксидативен стрес и увеличаване на липофуцина). Когато се приема през устата в стандартна доза, той може да има защитен ефект срещу токсичност с олово, като вероятно намалява концентрациите на олово в тялото и ефектите, причинени от него.

Неврология

Кинетика

N-ацетилцистеинът повишава концентрациите на глутатион в нервната тъкан на гризачи, когато се приема перорално, което предполага, че NAC може да премине кръвно-мозъчната бариера. При приемане на L-цистеин не се наблюдава такова увеличение на концентрацията на глутатион, тъй като ацетилирането на N-ацетилцистеин забавя неговия метаболизъм, смята се, че метаболизмът на първо преминаване ограничава разпределението на цистеин в тялото.

Глутаматергична невротрансмисия

Цистин-глутаматният антипортер в астроцитите медиира синаптичните нива на глутамат и също така поема цистин (цистеинов димер) в замяна на освобождаване на глутамат, което ангажира инхибиторни метаботропни глутаматни рецептори (група II) на глутаматергичните нервни терминали и намалява последващото синаптично освобождаване на глутамат. Смята се, че добавянето на N-ацетилцистиен осигурява субстрат за реакцията за намаляване на стимулацията на глутаматергичната система. При прием на лекарства антипортът може да бъде намален и функциите му да бъдат нарушени; N-ацетилцистинът може да обърне спада, наблюдаван при лекарствата, и да инхибира авторегулацията на транспортерите. Смята се, че цистеинът може да намали глутаматергичната невротрансмисия чрез намаляване на невронното освобождаване на глутамат в синапса (основният ефект е да се насърчи освобождаването му от астроцитите). По време на изследването зависимите от кокаин приемали 2400 mg N-ацетилцистеин. Показанията, взети един час по-късно (чрез MRI и MRS), показват, че високите нива на глутамат на наркозависимите (които са по-високи от тези при здрави хора) са се нормализирали. Приемането на N-ацетилцистеин може да намали нивата на глутамат (при хора с високи нива) в рамките на един час след приемането му. Окисленият и редуцираният глутатион са лиганди за NMDA и AMPA рецепторите. Те потискат активността на лигандите на мястото на свързване на глутамата и също така повишават свързването на антагониста MK-801 (към NMDA рецепторите). Повлиява невротрансмисията на рецепторно ниво, намалява сигналната способност на лигандите на глутамат-свързващия център, но увеличава свързването на антагониста MK-801.

Допаминергична невротрансмисия

Освобождаването на допамин от невроните се увеличава в присъствието на ниска концентрация на N-ацетилцистеин, но висока концентрация на веществото (10 mmol) инхибира процеса. Това може да се дължи на начина, по който глутатионът увеличава освобождаването на допамин, причинено от глутамата. Интравенозното приложение на N-ацетилцистеин забавя регулирането на допаминовите транспортери при маймуни, на които е прилаган метамфетамин. 3.4. Стрес и безпокойство В някои случаи се съобщава, че N-ацетилцистеинът има благоприятен ефект при разстройства, свързани с тревожност. Например, няколко казуси са открили благоприятни ефекти срещу гризане на нокти и дерматиломания.

Нервна възбудимост

Проведени са две проучвания върху пациенти с аутизъм. Беше отбелязано, че възбудимостта, като симптом на аутизма, е значително намалена (в сравнение с плацебо) при дневен прием на 900-2700 mg от веществото и стандартна терапия.

Обсесивно състояние

Проведени са изследвания върху употребата на N-ацетилцистеин за лечение на обсесивно-компулсивно разстройство, така че някои области на мозъка (nucleus accumbens и rectus cingulate cortex) показват подобен отговор при пристрастяване към наркотици и OCD и приема на N- Известно е, че ацетилцистеинът има благоприятен ефект при пристрастяване към наркотици. Хората с OCD имат повишена липидна пероксидация в мозъка, свързана с ниски мозъчни нива на витамин Е и намалена антиоксидантна ензимна активност (с изключение на повишена супероксид дисмутаза). Тези оксидативни промени са пряко свързани с влошаване на симптомите. Приликите между пристрастяването към наркотици (доказани благоприятни ефекти) и OCD, както и прооксидативните свойства на OCD, предполагат, че добавянето на N-ацетилцистеин може да има терапевтични ползи. При миши модел на OCD се наблюдава, че интраперитонеалното приложение на 150 mg/kg N-ацетилцистеин е полезно (както е оценено чрез защитния тест за заравяне), докато доза от 50-100 mg/kg е неефективна. Установено е също, че витамин Е е неефективен при всяка доза (10-100 mg/kg). Не е наблюдаван адитивен ефект при употребата на N-ацетилцистеин и малка доза от инхибитора на обратното захващане на серотонина, флувоксамин. Забелязан е благоприятен ефект на ацетилцистеин при животни, а друг антиоксидант няма същия ефект. Проучването отбелязва, че зависимите от кокаин имат повишени нива на глутамат в мозъка и тези повишени нива на глутамат са свързани с импулсивност; N-ацетилцистеинът понижава нивата на глутамат, но степента на импулсивност не е определена в края на експеримента. Импулсивността е свързана с високи церебрални концентрации на глутамат. Беше проведено проучване на случай на пациент, който беше рефрактерен на стандартна терапия със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs; наблюдавани в 20% от случаите). След дневен прием на 3000 mg N-acetylcysteine ​​терапията дава резултат. В последващо проучване ежедневното приложение на 2400 mg N-ацетилцистеин в продължение на 12 седмици при резистентни на лечение пациенти със SSRI (и страдащи от OCD) повишава отговора на лечението (повече от 35% по обсесивно-компулсивната скала на Yale-Brown) от 15% до 52,6%. Предварителните данни сочат, че N-ацетилцистеинът може да повиши ефективността на терапията със SSRI за лечение на OCD, но не е известно дали N-ацетилцистеинът може да упражнява подобни благоприятни ефекти сам по себе си (тъй като е по-скоро адювантна терапия, отколкото монотерапия). Друго заболяване, което е подобно по симптоми и лечение на ОКР (тъй като е нарушение на контрола на импулсите) е трихотиломания, което включва накъсване и разяждане на косата на главата или други части на тялото. Има много видове това заболяване, някои от тях са подобни по симптоми и патология на ОКР, други са подобни на пристрастяване. Поради това се проучва използването на N-ацетилцистеин за лечение на това заболяване (тъй като има благоприятен ефект при лечението на OCD и пристрастяване). Казуси показват благоприятни ефекти на N-ацетилцистеин при 1800 mg и 1200 mg (в едно проучване) дневно в продължение на 6 седмици, последвани от увеличаване на дозите (2400 mg). Приемът на веществото показва, че хората, страдащи от трихотиломания, изпитват намаляване на общите симптоми (31-45%, в зависимост от скалата за оценка), както и симптомите на съпътстващи заболявания като тревожност (31% намаление) и депресия (34% намаление). .%). Предварителните данни сочат, че N-ацетилцистеинът има благоприятен ефект при лечението на трихотиломания, вероятно поради ефективността му при лечението на пристрастяване и OCD (заболявания, сходни по патология с трихотиломания).

Пристрастяване

В отворено проучване юноши, които са признали, че са употребявали марихуана, са приемали 2400 mg (два пъти по 1200 mg) N-ацетилцистеин перорално в продължение на четири седмици. Резултатът е намаляване на симптомите на зависимост (според проучването), компулсивност и емоционалност, но не и тревожно очакване. Пристъпите на „желание“ за марихуана намаляват с 25% (ефектът се наблюдава след 2 седмици и продължава след това), но нивото на канабиноидите в урината остава същото. Предварителните данни показват, че приемането на N-ацетилцистеин само леко намалява зависимостта от марихуана и проявява ефект против пристрастяване. Тестването е проведено върху кокаинозависими, които се въздържат от употреба на наркотици (оценка на симптомите на отнемане). През деня те приемат 2400 mg N-ацетилцистеин (600 mg на всеки 6 часа), в резултат на което се отбелязва, че два часа след първата доза (пиковата концентрация на NAC в кръвта) желанието не намалява , но беше по-малко след 14 часа, ефектът се запази в рамките на 24 часа след последната доза от лекарственото вещество. N-ацетилцистеинът може да намали желанието за кокаин по време на отнемане на лекарството. В проучване при плъхове беше отбелязано, че самоприлагането на никотин за повече от 21 дни намалява експресията на GLT-1 и цистин-глутаматния антипортер в nucleus accumbens (префронталната кора и амигдалата не са засегнати). Резултатите от експеримента показват, че приемането на 2400 mg N-ацетилцистеин в продължение на 4 седмици от пушачи намалява честотата на пушене (в сравнение с плацебо) две седмици след приложението. Консумацията на никотин може да намали нивата на експресия на цистин глутамат антипортер и GLT-1, а приемът на N-ацетилцистеин може да има благоприятен ефект при лечението на никотинова зависимост (намалява броя на изпушените цигари, но не намалява желанието за пушене).

Въздействие върху сърдечно-съдовото здраве

Кръв

Ежедневният прием на 400-800 mg/kg N-ацетилцистеин за 12 седмици повишава концентрацията на глутатион в еритроцитите с 5-6% в сравнение с контролната група, както и повишаване на активността на G6PD с 17% (на базата на резултати от проучване на всички групи).

Скелетна мускулна тъкан и физическо представяне

При приемане на N-ацетилцистеин в продължение на 6 дни преди тест за спринт интервал, който се прави три пъти на ден, представянето се поддържа същото на следващия ден, но няма ефект върху изокинетичния тест; това проучване е дублирано в Pubmed.

Умора

Приемането на 150 mg/kg N-ацетилцистеин (чрез инжектиране) преди повтарящи се пикови контракции на мускулите на долната част на краката не повлиява производството на енергия в покой, но го увеличава с 15% в сравнение с контролната група, което показва ефекта против умора на веществото. Резултатът е получен чрез ниски електрически импулси (10Hz), които въвеждат субектите в състояние на умора. Тестът за интервал на спринт показва благоприятен ефект на N-ацетилцистеин, но не е открит ефект преди и след тренировка при изокинетичната динамометрия. Въпреки че N-ацетилцистеинът има благоприятен ефект против умора, за постигане на този ефект са необходими големи дози и следователно инжекции; но дори и в този случай ефектът на веществото не е изразен.

Ефект върху окисляването

Глутатион

N-ацетилцистеинът действа като глутатионов субстрат. Глутатионът (GSH) отделя реактивни кислородни и азотни видове в процес, който превръща глутатиона (в глутатион дисулфид; GSSG), след което глутатион дисулфидът се редуцира до глутатион от ензимите на глутатион S-трансфераза (GST). Антиоксидантният цикъл се повтаря, докато глутатионът се разгради от гама-глутамилтрансфераза до свободни глутамати и дипептида глицин-цистеин. В крайна сметка, свободните аминокиселини могат да се използват за намаляване на глутатиона, първо чрез глутамат цистеин лигаза (за създаване на дипептид отново) и след това чрез синтез на глутатион (за създаване на самия глутатион); първият етап е ограничаващ скоростта поради наличието на L-цистеин. Глутатионът участва в цикъла за блокиране на кислород- и азотсъдържащи радикали, след няколко цикъла се разгражда. Глутатионът може лесно да се намали, но ограничаващият фактор е наличието на L-цистеин; приемането на N-ацетилцистеин позволява на L-цистеин да ускори ресинтезата.

Супероксид

Супероксидът (O2-) е анион и свободен радикал, който се блокира от антиоксидантния ензим супероксид дисмутаза (SOD). N-ацетилцистеинът, както цистеинът, така и глутатионът, има относително бавна ин витро скорост на реакция за блокиране на O2-; Освен това, N-ацетилцистеинът проявява по-малко антиоксидантни свойства от глутатиона, който също е доста неефективен. N-ацетилцистеинът не проявява защитни ефекти срещу супероксиди, нито директно, нито чрез глутатион.

Водороден прекис

Водородният пероксид (H2O2) е свободен радикал в тялото. Той взаимодейства директно и бавно с N-ацетилцистеин in vitro. N-ацетилцистеинът не е обещаващ ловец на свободни радикали.

Хидроксилна група

Тиоловите антиоксиданти като глутатион и N-ацетилцистеин са доста добри в изчистването на хидроксилните радикали (OH-). N-ацетилцистеинът ефективно пречиства хидроксилните радикали (OH-) както директно, така и чрез производството на глутатион.

Хипохлорна киселина

Хипохлорната киселина (HClO) е окислител, получен от миелопероксидаза (MPO) след комбиниране на хлориден анион и водороден пероксид; Ензимът е най-активен в неутрофилите (вид имунна клетка) по време на окислителен взрив. N-ацетилцистеинът е доста мощен поглъщач на HOCl in vitro. N-ацетилцистеинът блокира хипохлорната киселина доста ефективно.

Възпаление и имунология

Левкоцити

Добавянето на 200-800 mg N-ацетилцистеин за 12 седмици се свързва с леко намаляване на активността на глутатион S-трансферазата в белите кръвни клетки при работници, изложени на олово.

Еозинофили

Добавянето на 600 mg N-ацетилцистеин за 10 седмици се свързва с по-ниски нива на еозинофилен катионен протеин (който се освобождава, когато еозинофилите дегранулират) при индивиди с ХОББ.

Ефект върху органите

Стомах

Приемът на 600 mg N-ацетицистеин, в допълнение към стандартната терапия, спомага за увеличаване на степента на ерадикация при пациенти с инфекция с Helicobacter pylori, които също страдат от диспепсия (киселини) от 60,7% на 70%.

черен дроб

Намаляването на токсичните ефекти на парацетамол с N-ацетилцистеин е докладвано за първи път през 1978 г., като 7 g се приемат перорално на всеки 216 минути (17 дози).

Бъбреци

Добавянето на N-ацетилцистеин (100 mg/kg интраперитонеална инжекция) може да намали нивата на олово в кръвта и тъканите на плъхове (предварително изложени на олово в продължение на 8 седмици), което води до по-малко увреждане на бъбреците.

белите дробове

N-ацетилцистеинът проявява муколитични свойства при лица, страдащи от ХОББ. N-ацетилцистеинът намалява адхезията на имунните клетки, когато се приема ежедневно в продължение на 10 месеца като профилактично средство, но е неефективен, когато се приема в продължение на 8 седмици.

Други заболявания

Хронична обструктивна белодробна болест

е заболяване, свързано с ограничаване на въздушния поток. Заболяването е напълно необратимо и е свързано с патологичен възпалителен и оксидативен отговор на стресови фактори, по-специално в белодробната тъкан. Провеждат се изследвания за благоприятните ефекти на ацетилцистеин при ХОББ, поради оксидативния и възпалителния характер на заболяването. При приемане на 600 mg N-ацетилцистеин два пъти на ден са наблюдавани по-ниски нива на водороден пероксид в издишания въздушен кондензат при хора с ХОББ (22% след 15 дни, 29% след месец и 35% след два месеца). Това предполага по-ниски нива на оксидативен стрес в белодробната тъкан, особено от имунни клетки като активирани неутрофили и макрофаги. При приема на плацебо се наблюдава повишаване на H2O2, но няма ефект върху белодробната функция. Намаляването на нивата на водороден пероксид може да бъде свързано с повишаване на активността на глутатион пероксидазата. Ежедневното приложение на 600 mg N-ацетилцистеин в продължение на 10 месеца намалява адхезията на неутрофилите, докато приложението в продължение на 8 седмици е неефективно. Кортикостероидите имат обратен ефект, тъй като инхибират адхезията с 31% след 8 месеца употреба, но в крайна сметка увеличават адхезията след 10 месеца. Намаляването на адхезията може да бъде пряко свързано с увеличаването на концентрацията на глутатион. Тъй като ежедневният прием на 600 mg N-ацетилцистеин намалява фактора на клетъчна адхезия ICAM-1 и IL-8, намаляването на тези два фактора е отрицателно свързано с повишаване на активността на глутатион пероксидазата. Краткосрочното приложение на N-ацетилцистеин може да причини промени в респираторните биомаркери, което предполага потискане на оксидативния стрес в белодробната тъкан. Това предполага възможността за терапевтично използване на N-ацетилцистеин при ХОББ. Приемането на 600 mg N-ацетилцистеин два пъти дневно в продължение на 3 години (проучване BRONCUS) не намалява скоростта на намаляване на белодробната функция. Проучването BRONCUS отбелязва, че N-ацетилцистеинът няма защитен ефект при приема на кортикостероиди. Това предполага, че адювантната терапия е била неефективна. Дългосрочното приложение на N-ацетилцистеин демонстрира благоприятни ефекти при лечението на ХОББ, но N-ацетилцистеинът няма адювантни свойства, когато се използва с кортикостероиди. Това предполага, че благоприятният ефект на кортикостероидите е сходен по ефект с този на N-acetylcysteine, но комбинацията от двете лекарства подобрява този ефект. Ежедневното приложение на 600 mg N-ацетилцистеин за една седмица (едновременно с 40 mg преднизолон и 5 mg салбутамол) не показва никакъв ефект на N-ацетилцистеин върху белодробната функция или симптомите на задух при лица с остра екзацербация на ХОББ. N-ацетилцистеинът е неефективен при лечението на остри форми на ХОББ.

аутизъм

Свързва се с повишени нива на окисление в мозъка, кръвта и урината. N-ацетилцистеинът има терапевтичен ефект при хора с аутизъм, тъй като това състояние се характеризира с ниски нива на глутатион в малкия мозък (34,2%) и темпоралната кора (44,6%) в сравнение със здрави хора. Аутизмът също се характеризира с генетични промени в пътя на глутатиона. Освен това, повишените нива на глутамат нямат значителен ефект върху патологията на аутизма (глутаматните антагонисти облекчават симптомите на аутизъм при животни). Допълнителният N-ацетилцистеин намалява повишените нива на глутамат (механизъм, който подчертава свойствата против пристрастяване). N-ацетилцистинът подобрява симптомите на аутизъм поради антиоксидантните си свойства и също така намалява прекомерните нива на глутамат в мозъка; Нивата на оксидация и глутамат са необичайно повишени при индивиди с аутизъм в сравнение със здрави контроли. Казус демонстрира обещаващите ефекти на N-ацетилцистеин. В пилотно проучване (двойно-сляпо) пациентите са приемали 900 mg N-ацетилцистеин дневно през първите 4 седмици, двойна доза (1800 mg) през следващите 4 седмици и тройна доза (2700 mg) през последните четири седмици. Установено е, че N-ацетилцистеинът може да намали чувството на възбудимост (измерено чрез теста за девиантно поведение) след 12 седмици при пациенти с аутизъм, но не повлиява никоя от скалите за оценка ABC, мярка за социална отговорност (. SRS скала) или скала за изкривяване на реакцията (RBS скала). По-късно експериментът е повторен върху индивиди с аутизъм, които са били лекувани с рисперидон. Ежедневният прием на 1200 g от веществото в продължение на 8 седмици намалява чувството на възбуда само по скалата ABC. Предварителните данни сочат, че N-ацетилцистеинът може да намали чувството на възбуда при хора с аутизъм, особено когато са подложени на терапия. Но N-ацетилцистеинът не повлиява други симптоми.

Синдром на Sjögren

Едно проучване отбелязва, че приемането на N-ацетилцистеин подобрява очните симптоми на синдрома на Sjögren чрез намаляване на раздразнителността и сухотата в очите, както и намаляване на лошия дъх и жаждата.

Взаимодействия с хранителни вещества

Активен въглен

Беше отбелязано, че N-ацетилцистеинът се свързва с въглен в червата (96%). Проучванията показват, че комбинираната консумация на 100 g активен въглен намалява абсорбцията на N-ацетилцистеин (140 mg/kg) с 39% и намалява пиковите нива на плазмена концентрация с 26%. Това твърдение не е напълно потвърдено, тъй като има доказателства, че 60 g активен въглен не повлиява кинетиката на 140 mg/kg N-ацетилцистеин. Възможно е N-ацетилцистеинът да се свърже с активен въглен в червата (активният въглен се свързва с токсините и ги извежда от тялото). Следователно двете вещества не трябва да се използват заедно.

Етанол

Оксидативният стрес обикновено се оценява чрез нивата и активността на глутатиона. Приемането на N-ацетилцистеин и алкохол заедно потиска индуцираното от алкохола намаляване на нивата на глутатион след 4 седмици и след шест месеца. Оксидативният стрес също засяга черния дроб, кръвта и мозъчната тъкан. Преди началото на експеримента плъховете са инжектирани с етилов алкохол, след което е инжектиран етилов алкохол заедно с N-ацетилцистеин. 15 дни след започване на добавяне на N-ацетилцистеин беше отбелязан защитен ефект на веществото, тъй като беше установено намаляване на оксидативния стрес в черния дроб. Но когато приемате N-ацетилцистеин след спиране на етиловия алкохол, защитният ефект е по-висок. N-ацетилцистеинът, приет 30 минути преди доза етилов алкохол, показва защитен ефект, докато приемането на N-ацетилцистеин 4 часа след доза етилов алкохол влошава увреждането. Това проучване също отбелязва намаляване на степента на хистологично увреждане при мишки, които са били предварително третирани с N-ацетилцистеин. Предварителното приложение (30 минути) на N-ацетилцистеин преди консумация на етилов алкохол намалява увреждането на черния дроб при гризачи, докато приемането на N-ацетилцистеин 4 часа след консумация на етилов алкохол може да влоши увреждането, предизвикано от алкохола. Митохондриалната биогенеза при плъхове (оценена чрез активността на гена PGC-1α), усилена от етилов алкохол, се потиска от приема на 1,7 g/kg N-ацетилцистеин, докато етиловият алкохол намалява структурната цялост и функцията на митохондриите, независимо от ефекта на N-ацетилцистеин. Проучване, оценяващо митохондриалната структура на чернодробната тъкан на плъхове, установи, че добавянето на N-ацетилцистеин потиска индуцираната от алкохол повишена митохондриална биогенеза, но изглежда не предпазва от други видове митохондриални увреждания; това се случва едновременно със стандартното намаляване на оксидативното увреждане.

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil): инструкции за употреба

Показания за употреба

Остри и хронични бронхити и бронхиолити, бронхиектазии, кистозна фиброза, емфизем и други респираторни заболявания с голямо количество гъст слуз или мукопурулентен секрет. В токсикологията се използва като антидот при предозиране. Използва се и за продължителна изкуствена вентилация при лечение на дихателна недостатъчност, остър и хроничен синузит, ексудативен среден отит, както и при подготовка за бронхография.

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil): противопоказания

Свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството, тежък астматичен пристъп. Не използвайте или внимавайте, когато използвате лекарството при пациенти с активни пептични язви на стомаха и дванадесетопръстника. Трябва да се внимава и при пациенти в старческа възраст с тежка дихателна недостатъчност, астма или варици на хранопровода. Не трябва да се използва при пациенти с намалена способност за отхрачване при липса на дихателна физиотерапия. Големи дози ацетилцистеин като антидот могат да намалят протромбиновото време; Миризмата на сяра не показва промяна в свойствата на лекарството и е типична за активните вещества, съдържащи се в лекарството.

Ацетилцистеин (ACC / Fluimucil): взаимодействие с други лекарства

Едновременната употреба на лекарства за кашлица може да бъде свързана със задържане на рядка слуз в бронхите. Едновременната употреба с нитроглицерин или нитрати повишава техния съдоразширяващ ефект и тромбоцитната агрегация. Не използвайте лекарството в рамките на два часа след приема на антибиотици, особено полусинтетични пеницилини, тетрациклини, цефалоспорини и аминогликозиди (при използване на ацетилцистеин като антидот, тези предпазни мерки не са необходими). Нищо не е известно за възможните взаимодействия на ацетилцистеин с амоксицилин, доксициклин, еритромицин, тиамфеникол и (ацетилцистеинът повишава проникването в бронхиалните секрети). Разтворите, съдържащи ацетилцистеин, не трябва да се смесват с други лекарства.

Странични ефекти на ацетилцистеин (ACC / Fluimucil)

Гадене, повръщане, киселини, диария, главоболие, шум в ушите, водниста секреция от носа, стоматит. Понякога алергичната реакция се проявява като кожна лезия под формата на сърбящ обрив. При прием на големи дози може да се наблюдава разширяване на кръвоносните съдове и внезапно зачервяване на лицето, както и прекомерно разреждане на мукопурулентни секрети (особено при пациенти с неадекватен кашличен рефлекс). Много рядко в началния период на употреба на лекарството може да се наблюдава бронхоконстрикция, хиперсекреция на слуз и остра суха кашлица. При инхалационен прием на лекарството могат да се появят бронхоспазми и задух, особено при пациенти с астма. Свръхчувствителността към ацетилцистеин може да доведе до възпаление на лигавицата на устата и носа.

Глутатион– според химичната си структура е трипептид, който се получава в организма от цистеин, глутаминова киселина и глицин. Това е едно от доста често срещаните вещества в нашето тяло. Той действа като мощен антиоксидант и детоксикатор, като допълнително трансформира злокачествените клетки в здрави.

Повечето глутатион се намират в черния дроб (част от него се освобождава директно в кръвта), както и в белите дробове и стомашно-чревния тракт. Необходим е за въглехидратния метаболизъм, а също така забавя стареенето, като повлиява липидния метаболизъм и предотвратява появата на атеросклероза. Концентрация глутатионв старите клетки е с 20-34% по-нисък, отколкото в младите клетки. Тъй като нивото глутатионв тялото намалява с възрастта, натрупват се токсини, което може би причинява процеса на стареене като такъв.

Дефицитът на глутатион засяга предимно тялото, причинявайки проблеми с координацията, умствените процеси и треперене. Количеството глутатион в тялото намалява с възрастта. В тази връзка възрастните хора трябва да го получават допълнително. За предпочитане е обаче да се използват хранителни добавки, съдържащи цистеин, глутаминова киселина и глицин - тоест веществата, от които се синтезира глутатионът. Приемането на N-ацетилцистеин се счита за най-ефективно.

Като антиоксидант глутатион, естествено унищожава вредните свободни радикали и като детоксикатор помага за елиминирането на тежките метали и други токсини от тялото. Колкото повече токсини поглъщате, толкова по-усилено трябва да работи черният дроб, за да прочисти тялото. Глутатионпредпазва черния дроб от увреждане от алкохол и други токсини. Това твърдят редица изследвания глутатионМоже дори да унищожи рак на черния дроб.

Авторът на книгата отново твърди, че редовният прием глутатионможе да спре или значително да забави процеса на стареене. Авторът на превода отново настоява за периодичен прием.

И накрая, проучванията показват, че глутатионът подобрява мозъчното кръвообращение и снабдяване, което, съчетано със способността му да защитава мозъчните клетки от химическа атака, всъщност подобрява умствената функция.

Доскоро имаше само един начин за повишаване на нивото глутатионв тялото - това е приемането на глутатион. Сега можете да вземете N-ацетил цистеин,който е предшественик ( прекурсори – вещества (междинни продукти), от които се получават всякакви крайни (целеви) вещества.) за две основни вещества за тялото наведнъж: глутатионИ глутатион пероксидази. Изследванията показват, че N-ацетил цистеинпо-ефективен източник глутатионотколкото себе си глутатион,защото повече от половината глутатионприет през устата се разрушава в храносмилателния тракт.

Проучване, публикувано в Proceedins на Националната академия на науките, посочва как глутатион, така че N-ацетил цистеинимат мощен антивирусен ефект и са в състояние да блокират до 90% от разпространението на вируса на СПИН в организма. Антивирусният ефект е правопропорционален на приетата доза.

, захарин , захароза , овкусител .

В допълнение към основното вещество, всяка опаковка прах съдържа ароматизираща добавка "Ароматен" лимон , лактоза монохидрат , .

Форма за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на разтвор за вътрешна употреба или капсули. В допълнение, такава форма на освобождаване е известна като ефервесцентни таблетки.

Фармакологично действие

Муколитичен действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

За ацетилцистеин Важно е да знаете какво представлява и какъв е механизмът му на действие, преди да използвате лекарството. Това е производно аминокиселина цистеин . Ефектът на лекарството Ацетилцистеин се дължи на факта, че той сулфхидрилна група разделя се дисулфид киселинни връзки мукополизахариди в храчките . Това е причината муколитичен действие. Мукорегулаторни активността зависи от повишената секреция на по-малко вискозни вещества сиаломуцини от чашковидни клетки . включено епителни клетки бронхиална лигавица, бактериалната адхезия е намалена. Това се дължи на намаляване на вискозитета храчки и промоции мукоцилиарен клирънс .

Дезинфекционният ефект на лекарството се дължи на действието на свободните сулфхидрилен група, която влияе електрофилни окислителни токсини , неутрализирайки ги.

Това лекарство предпазва клетките от свободните радикали както чрез директно взаимодействие с тях, така и чрез транспорт цистеин за синтез .

Лекарството се разгражда бързо, когато се използва вътрешно. Но неговата бионаличност – приблизително 10%. Степента на свързване с плазмените протеини е 50%. Максималната концентрация се наблюдава след 60-180 минути. Активното вещество може да се доставя чрез плацентарна бариера и се натрупват в амниотичната течност. Полуживотът е 60 минути. При – до 8 часа.

Екскретира се главно от бъбреците като неактивни. Част от него се екскретира непроменена от червата. В плазмата се определя непроменен, а също и като метаболит N-ацетилцистеин , цистеинов естер И N,N-диацетилцистеин .

Показания за употреба

Лекарството се използва при трудно отделяне храчки , бял дроб , катарален И гноен отит , отстраняване на вискозни секрети от дихателните пътища след операции, както и при посттравматични състояния. Освен това сред неговите показания са интерстициални белодробни заболявания , кистозна фиброза , белите дробове , отравяне

Противопоказания

Това лекарство не трябва да се използва по време на обостряне, белодробна , свръхчувствителност към лекарството хемоптиза , .

Странични ефекти

Лекарството може да причини нежелани реакции като:

• обрив, бронхоспазъм ;
• гадене, стоматит , повръщане, усещане за пълен стомах;

В редки случаи са възможни шум в ушите, парене на мястото на инжектиране (ако се използва разтвор), както и рефлексна кашлица. ринорея и локално дразнене на дихателните пътища с вдишване приложение.

Инструкции за употреба на ацетилцистеин (Метод и дозировка)

Дозировката се избира в зависимост от възрастта и естеството на заболяването на пациента.

Инструкциите за употреба на ацетилцистеин показват, че за деца на възраст 2-6 години обикновено се посочва дневна доза от 100 mg 3 пъти или 200 mg 2 пъти. Лекарството се използва под формата на водоразтворими гранули. А за деца под 2-годишна възраст се предписва дневна доза 2 пъти по 100 mg. От своя страна, деца на възраст 6-14 години получават 200 mg дневно 2 пъти, в случай на кистозна фиброза – 200 mg 3 пъти. Лекарството може да се приема под формата на ефервесцентни таблетки, капсули или гранули.

Възрастните приемат 200 mg от лекарството 2-3 пъти на ден във всяка възможна форма на освобождаване.

За аерозолна терапия В ултразвукови устройства се впръскват 20 ml от 10% разтвор, а в устройства с разпределителен клапан - 6 ml от 10% разтвор. Вдишване правете всеки ден по 15-20 минути 2-4 пъти. При остри състояния терапията продължава 5-10 дни, при хронични – до шест месеца.

Със силна секретолитичен действието трябва да бъде засмукано тайна , както и намаляване на честотата на употреба и дозировката на лекарството.

Предозиране

В случай на предозиране лекарството може да причини гадене, коремна болка и повръщане.