Странични ефекти на трамадол при продължителна употреба. Условия за отпускане от аптеките

ALO (включен в списъка за безплатно амбулаторно предоставяне на лекарства)

производител: KRKA, d.d., Ново Место

Анатомо-терапевтично-химична класификация:Трамадол

Регистрационен номер: No RK-LS-5No 020153

Дата на регистрация: 30.09.2013 - 30.09.2018

Инструкции

• руски

Търговско име

Трамадол

Международно непатентно име

Трамадол

Лекарствена форма

Инжекционен разтвор 50 mg/ml и 100 mg/2 ml

Съединение

Една ампула съдържа

активно вещество -трамадол хидрохлорид 50 mg или 100 mg,

помощни вещества:безводен натриев ацетат, вода за инжекции

Описание

Прозрачен, безцветен разтвор, практически без механични включвания

Фармакотерапевтична група

Аналгетици. Опиоиди. Други опиоиди. Трамадол

ATX код N02AX02

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Абсолютната бионаличност след интравенозно приложение е 100%, обемът на разпределение е приблизително 203 литра. Свързването с плазмените протеини е около 20%. Трамадол преминава през плацентата и около 0,1% от лекарството се екскретира в кърмата.

МетаболизъмПриблизително 85% от трамадол се метаболизира. Трамадол се метаболизира чрез N- и O-деметилиране. С изключение на О-деметилирания метаболит (M1), всички метаболити са фармакологично неактивни.

Премахване

90% от трамадол и неговите метаболити се екскретират през бъбреците, останалата част се екскретира с изпражненията. Полуживотът е 5-6 часа и е еднакъв както за трамадол, така и за неговите метаболити.

В случай на нарушена бъбречна функция, обемът и скоростта на екскреция намаляват, поради което при пациенти с креатининов клирънс под 0,5 ml / s се препоръчва намаляване на дозата и увеличаване на интервалите между дозите.

Метаболизмът на трамадол и М1 е намален при пациенти с тежка чернодробна цироза и следователно дозировката трябва да се коригира.

При пациенти на възраст над 75 години пиковата плазмена концентрация се повишава леко и полуживотът е по-дълъг, поради което е необходимо коригиране на дозата.

Фармакодинамика

Аналгетичният ефект на трамадол се проявява по два начина: той предизвиква слабо стимулиране на централната система за инхибиране на болката чрез свързване с μ-опиоидните рецептори, като по този начин намалява усещането за болка, и също така действа върху моноаминергичната система чрез увеличаване на инхибирането на предаването на болкови импулси в гръбначния стълб. Този аналгетичен ефект е резултат от синергичната активност на двата механизма на действие. Интензивността на аналгетичния ефект е сравнима с петидина и кодеина и десет пъти по-ниска от тази на морфина.

Трамадол в терапевтични дози практически няма ефект върху сърдечно-съдовата система (няма депресивен ефект и не повишава налягането в белодробната артерия), не предизвиква спазъм на гладката мускулатура, освобождаване на хистамин, поради което рядко се появяват анафилактични реакции. . Ефектите върху дишането са минимални и могат да възникнат само при по-високи дози. Развитието на зависимост и пристрастяване също е много рядко.

Показания за употреба

Синдром на болка с различна етиология (включително при възрастни хора):

При наранявания (рани, счупвания)

При тежка невралгия

За злокачествени тумори

За болка, причинена от инфаркт на миокарда

По време на болезнени диагностични или терапевтични процедури

Следоперативна болка

Начин на употреба и дози

Дозировката трябва да се избира индивидуално и да се коригира в зависимост от тежестта на синдрома на болката.

Възрастни и деца над 12 години:

Инжекционен разтвор: 50 mg - 100 mg (1 ml - 2 ml разтвор) интравенозно, интрамускулно или подкожно.

Трамадол се предписва на възрастни и юноши на възраст над 12 години. Инжекционният разтвор не се препоръчва за деца под 12-годишна възраст

Интравенозните инжекции трябва да се прилагат много бавно или да се разреждат в инфузионен разтвор и да се прилагат чрез инфузия. Дозата може да се повтаря на интервали от 4-6 часа.

Препоръчителната максимална доза за възрастни е 400 mg, с изключение на облекчаване на болката при пациенти с рак и пациенти със силна следоперативна болка, при които дневната доза може да бъде увеличена до 600 mg.

По-ниските дози и по-дългите интервали на дозиране трябва да се определят от лекар и се препоръчват при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане. Дневни дози над 300 mg не се препоръчват при пациенти над 75 години.

Трамадол не трябва да се използва по-дълго от абсолютно необходимото

за лечение.

Странични ефекти

Много чести (>1/10)

световъртеж

Често (>1/100 -<1/10)

главоболие

мозъчна мъгла

сухота в устата, повръщане, запек

изпотяване

силна умора

Нечести (>1/1000 -<1/100)

сърцебиене, тахикардия, ортостатична хипотония, сърдечно-съдова недостатъчност

повръщане, стомашно-чревно дразнене (напр. усещане за тежест в стомаха, метеоризъм), диария

кожен сърбеж, обрив, уртикария

Рядко (> 1/10 000 -< 1/1000)

халюцинации, объркване

нарушения на съня, кошмари

еуфория, понякога дисфория

промени в активността (обикновено намалена, понякога повишена)

промени в когнитивното и сетивното възприятие (напр. вземане на решения, перцептивни смущения)

наркотична зависимост

промени в апетита

парестезия, тремор

респираторна депресия

конвулсии от церебрален произход (наблюдавани в почти всички случаи, когато трамадолов хидрохлорид е приложен интравенозно във високи дози или ако са предписани едновременно антипсихотици)

неволни мускулни контракции

нарушена координация на движенията

припадък, брадикардия, артериална хипертония

епилептиформени припадъци

намалена зрителна острота

• мускулна слабост

  нарушения на уринирането (затруднено уриниране, дисурия и задържане на урина)

  алергични реакции (диспнея, бронхоспазъм, хрипове, ангиоедем

подуване), анафилаксия

Много рядко (< 1/10 000)

повишена активност на чернодробните ензими

В единични случаи

Затруднено преглъщане на течности

Може да настъпи респираторна депресия, ако препоръчителната доза е значително превишена или при едновременна употреба на други лекарства, които засягат централната нервна система

(вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

Епилептиформните припадъци се появяват главно след употреба на високи дози трамадол или при едновременна употреба на лекарства, които понижават прага на гърчовете (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия").

При пациенти, страдащи от бронхиална астма, състоянието може да се влоши. Причинно-следствена връзка с употребата на трамадол обаче не е установена.

Възможните симптоми на отнемане са подобни на тези при опиати. Тези симптоми включват: възбуда, безпокойство, нервност, нарушения на съня, хиперкинезия, тремор и стомашно-чревни симптоми. Други симптоми, които се появяват много рядко по време на спиране на трамадол, включват: пристъпи на паника, тежка тревожност, халюцинации, парестезия, шум в ушите.

Противопоказания

свръхчувствителност към трамадол или към съставките на лекарството

остра интоксикация с депресанти на централната нервна система (алкохол, антидепресанти, антипсихотици, седативи, транквиланти, хипнотици)

едновременна употреба с МАО инхибитори или лечение с МАО инхибитори през последните 14 дни

тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност

пациенти, страдащи от епилепсия и неконтролирани с адекватно лечение

детска възраст до 12 години

опиоидна зависимост

Лекарствени взаимодействия

Когато използвате трамадол едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, а също така с етанол, е възможно действията им да се засилят взаимно.

Приложение карбамазепин, барбитурати и други индуктори на микрозомални ензимиможе да доведе до отслабване на аналгетичния ефект на трамадол.

Дългосрочната употреба на трамадол стимулира развитието на кръстосана толерантност към други опиоидни аналгетици.

Анксиолитиците повишават тежестта на аналгетичния ефект на трамадол, продължителността на анестезията се увеличава, когато се комбинира с барбитурати. Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.

При едновременната употреба на трамадол с МАО инхибитори, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотици съществува риск от развитие на гърчове (намаляване на гърчовия праг).

Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява съдържанието на метаболита моно-О-дезметилтрамадол поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP2D6.

Когато се прилага едновременно или предварително с циметидин (ензимен инхибитор), клинично значими взаимодействия са малко вероятни. Комбинирането на опиоидни агонисти/антагонисти (напр. бупренофин, налбуфин, пентазоцин) и трамадол не се препоръчва, тъй като аналгетичният ефект на чистия агонист е намален при тези състояния. Развитието на серотонинов синдром е възможно, когато трамадол се използва в комбинация с други серотонинергични вещества, като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина. Симптомите на серотониновия синдром включват объркване, дисфория, хипертермия, диафореза, атаксия, хиперрефлексия, миоклонус и диария. Спирането на серотонинергичните лекарства води до бързо облекчаване на симптомите.

При едновременна употреба на трамадол със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които понижават гърчовия праг (например бупропион, миртазапин, хидроканабинол),рискът от гърчове се увеличава.

Особено внимание трябва да се подхожда при едновременната употреба на трамадол и кумарини (например варфарин) поради риска от намалено протромбиново време с развитие на кървене и синини. Други инхибитори на CYP3A4, като кетоконазол и еритромицин, могат да инхибират метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и активния О-дезметилтрамадол.

Ограничен брой проучвания са установили, че пред- или следоперативната употреба на антиеметичния 5-HT3 антагонист ондансетрон увеличава нуждата от трамадол за следоперативна болка.

Специални инструкции

Трамадол трябва да се използва с изключително внимание:

за бъбречни и чернодробни заболявания

при пациенти с черепно-мозъчна травма

с повишено вътречерепно налягане

при пациенти с епилепсия

при пациенти с опиоидна зависимост

за коремна болка с неясен произход („остър корем“)

с объркване с неизвестен произход

за нарушения на дихателния център или дихателната функция

в шоково състояние

Трамадол има нисък потенциал за пристрастяване. Но при продължителна употреба може да се развие пристрастяване, психическа и физическа зависимост. При пациенти със склонност към злоупотреба с лекарства или зависими от лекарства, лечението с Трамадол трябва да се провежда само за кратък период от време под строг лекарски контрол.

Трамадол може да увеличи риска от гърчове при пациенти, приемащи други лекарства, които понижават гърчовия праг. Лечение с трамадол при пациенти с епилепсия или предразположение към гърчове трябва да се има предвид само когато обстоятелствата го налагат. Пациентите с церебрални гърчове трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време и известно време след лечението. Трамадол не е подходящ за опиоидно заместително лечение, тъй като не потиска симптомите на отнемане на морфин. При продължителна употреба на трамадол не може напълно да се изключи развитието на лекарствена зависимост и кръстосана поносимост към други опиоидни лекарства. Следователно само лекарят трябва да реши дали да продължи или да прекъсне лечението. Пациентите трябва да бъдат предупредени да спазват дозата и продължителността на лечението, предписани от лекаря, и да не споделят лекарството с други хора. Дългосрочното лечение на синдрома на хронична болка трябва да се извършва само по строги показания. Консумацията на алкохол трябва да се избягва, когато се използват каквито и да е лекарствени форми на трамадол.

Бременност

Няма достатъчно клинични данни за употребата на лекарството при жени по време на бременност и кърмене. Трамадол прониква през плацентарната бариера. Много високи дози трамадол засягат развитието на вътрешните органи, растежа на костите и неонаталната смъртност. Не са отбелязани тератогенни ефекти на лекарството. Трамадол не повлиява контрактилитета на матката по време на раждане.

Трамадол не трябва да се използва по време на бременност.

Предписването на лекарството е възможно само по здравословни причини; употребата на трамадол трябва да бъде ограничена само до еднократна доза.

Кърмене

Трамадол не трябва да се използва по време на кърмене.

По време на кърмене трамадол може да се предписва само по здравословни причини; употребата трябва да бъде ограничена само до еднократна доза. След еднократна употреба на Трамадол обикновено не е необходимо да се прекъсва кърменето. В тази връзка, след еднократна употреба на трамадол, е необходимо да изцедите първата част от кърмата и да не използвате изцедено мляко за хранене. Когато лекарството се прилага на майката при новородени, съществува риск от промени в дихателната честота, което обикновено не е клинично значимо.

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

По време на лечението е забранено шофирането и работата с потенциално опасни механизми.

Предозиране

Симптомите на предозиране с трамадол са подобни на тези, които могат да възникнат при други аналгетици с централно действие (опиоиди).

Симптоми:свиване или разширяване на зениците, повръщане, колапс, спадане на кръвното налягане, сърцебиене, потискане на съзнанието (до кома), епилептични гърчове, затруднено дишане, дори спиране (апнея).

Лечение:

Основни общи мерки

Диагностика (дишане, кръвообращение, съзнание), поддържане/възстановяване на жизнените функции на дишането и кръвообращението.

Специални мерки

Гърчове: предпазвайте пациента от свързани синини; интравенозно се прилагат диазепам или други бензодиазепини.

Хипотония: хоризонтално положение на тялото на пациента, ако е необходимо, интраваскуларна инфузия на електролитни разтвори, вазопресори.

Анафилактичен шок: Свържете се с вашия спешен лекар. Междувременно поставете пациента в хоризонтално положение, повдигнете долната част на тялото и приложете интензивна инфузия на електролитни разтвори.

Спрете Сърце: Незабавна кардиопулмонална реанимация, свържете се с спешен лекар.

Респираторен арест: незабавна кардиопулмонална реанимация, свържете се с спешен лекар, антидот на респираторната депресия е налоксон.

Форма за освобождаване и опаковка

Tramal® инжекционен разтвор 50 mg/ml е предназначен за интравенозно струйно, мускулно, подкожно и интравенозно капково приложение. Интравенозното приложение на инжекционния разтвор се извършва в бавна струя или капково след разреждане в инжекционния разтвор. Методът за приготвяне на инжекционен разтвор Tramal® е описан в раздела "Изчисляване на обема на инжекционния разтвор". Използваните дози зависят от тежестта на болковия синдром и индивидуалната чувствителност на пациента. Необходимо е да се избере минималната ефективна доза от лекарството. При лечение на синдром на хронична болка трябва да се придържате към определена схема на приложение на лекарството.

Възрастни и юноши над 12 години

Единична доза за еднократно приложение е 50 - 100 mg трамадол (1-2 ml инжекционен разтвор). Ако не е настъпила задоволителна аналгезия 30-60 минути след първото приложение, може да се предпише повторно 50 mg (1 ml) трамадол.

При силна болка се препоръчва 100 mg трамадол като начална доза. В зависимост от интензивността на болковия синдром, аналгетичният ефект на трамадол продължава 4-8 часа. В следоперативния период е възможно краткосрочно приложение на трамадол в дози, надвишаващи посочените. Максималната дневна доза трамадол не трябва да надвишава 400 mg, с изключение на някои клинични случаи (например при лечение на болка при пациенти с рак и в следоперативния период).

Деца на възраст от 1 до 12 години

Tramal® под формата на инжекционен разтвор се предписва еднократно в доза 1-2 mg / kg телесно тегло на детето. Необходимо е да се избере минималната ефективна доза. Общата дневна доза трамадол не трябва да надвишава 8 mg/kg телесно тегло на детето или не повече от 400 mg на ден, изчислението се основава на най-ниската стойност.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в старческа възраст (до 75 години), които нямат клинично значима чернодробна или бъбречна недостатъчност, обикновено не се налага коригиране на дозата. При пациенти на възраст над 75 години елиминирането на лекарството може да бъде по-бавно. Следователно, ако е необходимо, увеличете интервала при предписване на лекарството в съответствие с характеристиките на пациента.

Пациенти с бъбречна недостатъчност или на диализа и пациенти с чернодробна недостатъчност

Ако бъбречната и/или чернодробната функция е нарушена, елиминирането на трамадол от тялото се забавя. Ако е необходимо, интервалът между дозите на лекарството трябва да се увеличи.

Изчисляване на обема на инжекционния разтвор:

1. За да изчислите общата доза трамадол (mg), трябва: телесно тегло (kg) x доза (mg/kg).

2. Обемът (ml) на разредения разтвор, който трябва да се приложи, се изчислява, както следва: разделете общата доза (mg) на подходящата концентрация на разредения разтвор (mg/ml; вижте таблицата по-долу).

Tramal® 50 mg (50 mg/ml - 1 ml) инжекционен разтвор + добавен разтворител

Tramal® 100 mg (50 mg/mg - 2 ml) инжекционен разтвор + добавен разтворител

Концентрация на разреден инжекционен разтвор (mg трамадол/ml)

2 мл + 10 мл

2 мл + 12 мл

2 мл + 14 мл

2 мл + 16 мл

2 мл + 18 мл

В съответствие с изчислението, разредете съдържанието на ампулата, като добавите разтворител, разбъркайте и въведете изчисления обем на готовия разтвор. Изхвърлете неизползвания инжекционен разтвор.

Продължителност на терапията

Трамадол при никакви обстоятелства не трябва да се използва по-дълго от необходимото. При продължителна употреба на трамадол, в зависимост от интензивността или етиологията на синдрома на болката, е необходимо периодично наблюдение (ако е необходимо, с прекъсвания в приема на лекарството), за да се определи необходимостта от по-нататъшно лечение и да се оптимизира режимът на дозиране.

Регистрационен номер:Р No 014048/03-2002г
Търговско име на лекарството:Трамадол Lannacher

Международно непатентно наименование:

Трамадол хидрохлорид
Химично рационално наименование: (±)транс-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)-циклохексанол хидрохлорид
Лекарствена форма: Инжекционен разтвор в ампули от 50 mg/ml и 100 mg/2 ml.

Съединение:

1 ml от разтвора съдържа 50 mg трамадол хидрохлорид.

Помощни вещества:натриев ацетат, вода за инжекции.

Описание: Безцветна, прозрачна течност.

Фармакотерапевтична група: Аналгетично опиоидно лекарство. ATS код: .

Фармакологични свойства

Трамадол хидрохлорид е аналгетик с централно действие. Има изразен аналгетичен ефект.

Показания за употреба

Синдром на болка с умерена и тежка интензивност с различна етиология:

следоперативен период,

наранявания,

миокарден инфаркт,

невралгия,

болка при пациенти с рак,

облекчаване на болката по време на болезнени диагностични и терапевтични процедури. ПротивопоказанияСвръхчувствителност към трамадол хидрохлорид или опиати. Състояния, придружени от респираторна депресия или тежка депресия на централната нервна система (отравяне с алкохол, сънотворни, наркотични аналгетици, психотропни лекарства). Едновременна употреба на МАО инхибитори и двуседмичен период след спирането им; Бременност и кърмене (употребата е възможна само по здравословни причини) и трябва да се ограничи само до еднократни приложения. Детска възраст до 1 година. Предупреждения Tramadol Lannacher трябва да се използва с повишено внимание при централни гърчове, пристрастяване към наркотици, объркване, черепно-мозъчна травма, повишено вътречерепно налягане, при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, както и при повишена чувствителност към други опиоидни рецепторни агонисти. Tramadol Lannacher не трябва да се използва по-дълго, отколкото е оправдано от терапевтична гледна точка. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост. Трамадол хидрохлорид се използва на увеличени интервали при пациенти в напреднала възраст. Под строг лекарски контрол и в намалени дози трамадол хидрохлорид трябва да се използва на фона на ефектите на анестезия, хипнотици и психотропни лекарства. Лекарството не трябва да се комбинира с наркотични аналгетици поради слабата предвидимост на ефектите на взаимодействие. Не се препоръчва за употреба при лечение на синдром на отнемане на лекарството. Комбинацията с МАО инхибитори трябва да се избягва. Пациенти с епилепсия или пациенти, предразположени към развитие на гърчове, трябва да приемат Tramadol Lannacher само по здравословни причини. По време на лечението с лекарството не се допуска употребата на алкохол и не се препоръчва извършването на дейности, които изискват повишено внимание и висока скорост на психомоторни реакции (шофиране на превозни средства и работа с машини). Предозиране (интоксикация) на лекарството При използване на трамадол хидрохлорид в доза от 3 g или повече се наблюдават следните признаци на интоксикация: повръщане, гадене, разширени зеници, спад на кръвното налягане. Най-опасните последици от предозиране на трамадол хидрохлорид са респираторна депресия и гърчове. Ако подозирате отравяне, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ.Първа помощ при отравяне – поддържане на адекватна белодробна вентилация и симптоматична терапия в специализирано отделение. Употребата на налоксон не е критична, тъй като не премахва всички симптоми на отравяне и може да причини конвулсии. Хемодиализата е неефективна. При гърчове е препоръчително да се използва диазепам. Tramadol Lannacher се използва, когато е предписан от лекар; режимът на дозиране на лекарството се избира индивидуално в зависимост от тежестта на синдрома на болката и чувствителността на пациента. Продължителността на лечението се определя индивидуално; лекарството не трябва да се предписва след периода, оправдан от терапевтична гледна точка. Трамадол хидрохлорид е предназначен за интравенозно (въвеждай бавно! ), интрамускулно или подкожно приложение. Обикновено лекарството се предписва на възрастни и деца над 14 години (телесно тегло над 50 kg). Обичайната единична доза за интравенозно (прилагайте бавно!) приложение е 50-100 mg трамадолов хидрохлорид. При необходимост, при недостатъчен ефект, са възможни допълнителни инжекции след 30-60 минути до максималната възможна дневна доза. При извършване на интравенозна капкова инфузия първоначалната доза от 50-100 mg трамадолов хидрохлорид се прилага интравенозно бавно (в продължение на 20 минути), след което се започва поддържаща капкова инфузия със скорост от 12 mg трамадолов хидрохлорид на час до максимума възможна дневна доза, която е 400 мг. При интрамускулно или подкожно приложение първоначалната доза обикновено е 50-100 mg, възможни са допълнителни инжекции, ако е необходимо, в доза от 50 mg до максималната възможна дневна доза. Максималната дневна доза на лекарството не трябва да надвишава 400 mg. За деца на възраст от 1 до 14 години се препоръчва трамадол хидрохлорид да се предписва еднократно в размер на 1-2 mg на 1 kg телесно тегло на детето, максималната дневна доза не трябва да надвишава 4-8 mg на 1 kg. от телесното тегло на детето. Лекарството трябва да се разрежда с вода за инжекции и е необходимо да се вземе предвид какви концентрации на лекарството могат да бъдат получени (1 ml от лекарството съдържа 50 mg трамадолов хидрохлорид):Разреждане: Концентрация: Страничен ефект Най-честите симптоми са замаяност, гадене, запек, главоболие, сънливост, по-рядко повръщане, сърбеж, симптоми на психостимулиращо действие, астения, изпотяване, диспепсия, сухота в устата, диария. Понякога са възможни загуба на тегло, хипотония и тахикардия, парестезия, халюцинации, тремор, коремна болка, зрителни нарушения и задържане на урина. Честотата на страничните ефекти нараства с увеличаване на продължителността на употребата на лекарството. При продължителна употреба в големи дози не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост. Всички нежелани реакции, включително тези, които не са изброени по-горе, трябва да бъдат докладвани на Вашия лекар. Взаимодействие с други лекарства При едновременната употреба на трамадол хидрохлорид с лекарства, които засягат централната нервна система (антидепресанти, антипсихотици, седативи, анксиолитици, хипнотици и лекарства, използвани в анестезиологията), както и с алкохол, ефектът на последния може да се засили. Употребата на карбамазепин и други индуктори на метаболитни ензими може да доведе до отслабване на аналгетичния ефект на трамадол хидрохлорид, съответно до необходимост от по-високи дози от лекарството. При системна употреба на барбитурати, особено фенобарбитал, има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност. Едновременното приложение на трамадолов хидрохлорид и селективни инхибитори на захващането на серотонин, трициклични антидепресанти и антипсихотици може да повиши риска от гърчове. Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици. Форма за освобождаване Ампули от 1 и 2 ml, в опаковка от 5 ампули. Условия на съхранение Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25°C, на защитено от светлина място.Да се ​​пази от деца. Най-добър до дата 36 месеца. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката. Условия за отпускане от аптеките По рецепта.

Опиоиден аналгетик, производно на циклохексанол. Неселективен агонист на μ-, Δ- и κ-рецепторите в централната нервна система. Представлява рацемат от (+) и (-) изомери (50% всеки), които участват по различни начини в аналгетичния ефект. (+) Изомерът е чист опиоиден рецепторен агонист, има нисък тропизъм и няма изразена селективност към различни подтипове рецептори. Изомерът (-), инхибирайки невронното поемане на норепинефрин, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болковите импулси към желатиновата субстанция на гръбначния мозък.

Предизвиква седативен ефект. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в плазмата се достига 2 часа след перорално приложение. Бионаличността след единична доза е 68% и се увеличава при многократна употреба.

Свързване с плазмените протеини - 20%. Трамадолът се разпределя широко в тъканите. Vd след перорално и интравенозно приложение е съответно 306 l и 203 l. Прониква през плацентарната бариера в концентрация, равна на концентрацията на активното вещество в плазмата. 0,1% се екскретира в кърмата.

Метаболизира се чрез деметилиране и конюгация до 11 метаболита, от които само 1 е активен.

Екскретира се чрез бъбреците - 90% и през червата - 10%.

Форма за освобождаване

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.
10 бр. - контурни клетъчни опаковки (5) - картонени опаковки.

Дозировка

За възрастни и деца над 14 години еднократна доза при перорално приложение е 50 mg, ректално - 100 mg, бавно интравенозно или интрамускулно - 50-100 mg. Ако парентералното приложение е недостатъчно ефективно, след 20-30 минути е възможно перорално приложение в доза от 50 mg.

За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.

Продължителността на лечението се определя индивидуално.

Максимална доза: възрастни и деца над 14 години, независимо от начина на приложение - 400 mg/ден.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, етанолът може да увеличи депресивния ефект върху централната нервна система.

Когато се използва едновременно с МАО инхибитори, съществува риск от развитие на серотонинов синдром.

Когато се използва едновременно с инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които понижават прага на гърчовете, рискът от развитие на гърчове се увеличава.

При едновременна употреба антикоагулантният ефект на варфарин и фенпрокумон се засилва.

Когато се използва едновременно с карбамазепин, концентрацията на трамадол в кръвната плазма и неговият аналгетичен ефект намаляват.

Когато се използва едновременно с пароксетин, са описани случаи на развитие на серотонинов синдром и гърчове.

При едновременна употреба със сертралин и флуоксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром.

При едновременна употреба има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.

Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици.

Странични ефекти

От централната нервна система: замаяност, слабост, сънливост, объркване; в някои случаи - пристъпи на конвулсии от церебрален произход (с интравенозно приложение във високи дози или с едновременното предписване на невролептици).

От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, ортостатична хипотония, колапс.

От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане.

Метаболизъм: повишено изпотяване.

От страна на опорно-двигателния апарат: миоза.

Показания

Синдром на умерена и силна болка от различен произход (включително злокачествени тумори, остър миокарден инфаркт, невралгия, травма). Провеждане на болезнени диагностични или терапевтични процедури.

Противопоказания

Остра интоксикация с алкохол и лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, деца под 1 година, свръхчувствителност към трамадол.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност трябва да се избягва продължителна употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване в плода и синдром на отнемане в неонаталния период.

Ако е необходимо да се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в кърмата в малки количества.

Употреба при чернодробна дисфункция

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция.

Употреба при бъбречно увреждане

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 1 година. За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.

Специални инструкции

Да се ​​прилага с повишено внимание при централни гърчове, лекарствена зависимост, объркване, при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, както и при пациенти със свръхчувствителност към други опиоидни рецепторни агонисти.

Трамадол не трябва да се използва по-дълго от терапевтично оправданото. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост.

Комбинацията с МАО инхибитори трябва да се избягва.

По време на лечението избягвайте употребата на алкохол.

Трамадол в лекарствени форми с удължено освобождаване не трябва да се използва при деца под 14-годишна възраст.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

(трамадол | трамадол)

Регистрационен номер:

P N 015731/01 от 03.06.2004 г

Търговско име на лекарството:Трамадол

Международно непатентно наименование:

трамадол

Лекарствена форма:

хапчета

Съединение:

1 таблетка съдържа:
активно вещество:трамадол хидрохлорид 50 mg
Помощни вещества:
Лактоза, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, макрогол 4000, натриев захарин, колоиден силициев оксид, ароматизатор.

Описание:кръгли, плоски, бели с едва забележими включвания, леко грапави таблетки с фаска с характерна миризма на ягода.

Фармакотерапевтична група:

Аналгетично опиоидно лекарство
ATX код:

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика:
Опиоиден синтетичен аналгетик, който има централен ефект и ефект върху гръбначния мозък (насърчава отварянето на K + и Ca + канали, предизвиква хиперполяризация на мембраните и инхибира провеждането на болкови импулси), засилва ефекта на седативите. Активира специфични опиоидни рецептори (mu-, delta-, kappa-) на пре- и постсинаптичните мембрани на аферентните влакна на ноцицептивната система в мозъка и стомашно-чревния тракт.

Фармакокинетика:
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Максималната концентрация в кръвната плазма се определя 2 часа след перорално приложение. Бионаличността след единична перорална доза е 68% и се увеличава при многократна употреба. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери.
0,1% се екскретира в кърмата. Разпределителен обем – 306 л. Комуникация с плазмени протеини - 20%.
Метаболизира се в черния дроб чрез N- и O-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина. Идентифицирани са 11 метаболита, от които моно-О-дезметилтрамадол (М1) има фармакологична активност. T ½ във втората фаза - 6 часа (трамадол), 7,9 часа (моно-О-дезметилтрамадол); при пациенти над 75 години – 7,4 часа (трамадол); при чернодробна цироза – 13,3 + 4,9 часа (трамадол), 18,5 + 9,4 часа (моно-О-дезметилтрамадол), при тежки случаи – съответно 22,3 часа и 36 часа; при хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 5 ml/min) - 11 + 3,2 часа (трамадол), 16,9 + 3 часа (моно-О-дезметилтрамадол), в тежки случаи - съответно 19,5 часа и 43,2 часа.
Екскретира се през бъбреците (25-35% непроменен), средната кумулативна степен на бъбречна екскреция е 94%. Около 7% се елиминират чрез хемодиализа.

Показания за употреба:

Синдром на болка с умерена и тежка интензивност с различна етиология (следоперативен период, травма, болка при пациенти с рак). Облекчаване на болката по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.

Противопоказания:

• Свръхчувствителност към лекарството и други опиоиди.
• Състояния, придружени от респираторна депресия или тежка депресия на централната нервна система (отравяне с алкохол, сънотворни, наркотични аналгетици, психотропни лекарства).
• Тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml/min).
• Едновременна употреба на МАО инхибитори (и две седмици след спирането им).
• По време на бременност и кърмене употребата е възможна само по здравословни причини и трябва да бъде ограничена до еднократна доза.
• Детска възраст (до 14 години).

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание и под наблюдението на лекар при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, с черепно-мозъчна травма, повишено вътречерепно налягане, пациенти с епилепсия, както и лица с наркотична зависимост към опиоиди, при пациенти с абдоминална болка с неизвестен произход („остър корем“).

Начин на употреба и дозировка:

Трамадол се използва, когато е предписан от лекар, режимът на дозиране се избира индивидуално в зависимост от тежестта на болковия синдром и чувствителността на пациента.
Освен ако не е предписано друго, трамадол трябва да се предписва в следните дози:
За възрастни и юноши над 14 години- 1 таблетка (50 mg), ако е необходимо, след 30-60 минути можете да вземете друга таблетка; при силна болка единична доза може да бъде 100 mg (2 таблетки). Таблетките се поглъщат без дъвчене, измиват се с малко количество течност или предварително се разтварят в ½ чаша вода, независимо от храненето.
Дневната доза не трябва да надвишава 400 mg (8 таблетки).
За лечение на болка, дължаща се на рак и силна болка в следоперативния периодМогат да се използват по-високи дози.
При пациенти в напреднала възраст(на възраст над 75 години) поради възможността за забавено елиминиране, интервалът между приложението на лекарството може да бъде увеличен в съответствие с индивидуалните характеристики.
При пациенти с бъбречни и чернодробни заболяванияТрамадол може да продължи по-дълго. За такива пациенти лекарят може да препоръча увеличаване на интервала между единичните дози.
Трамадол не трябва да се предписва по-дълго от терапевтично необходимото.

Странични ефекти:
От страна на сърдечно-съдовата система:тахикардия, ортостатична хипотония, синкоп, колапс.
От храносмилателната система:сухота в устата, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка, запек, диария, затруднено преглъщане.
От нервната система:изпотяване, замаяност, главоболие, слабост, повишена умора, летаргия, парадоксална стимулация на централната нервна система (нервност, възбуда, тревожност, треперене, мускулни спазми, еуфория, емоционална лабилност, халюцинации), сънливост, нарушения на съня, объркване, нарушена координация, конвулсии централен произход (при интравенозно приложение във високи дози или при едновременно приложение на антипсихотични лекарства), депресия, амнезия, нарушена когнитивна функция, парестезия, нестабилност на походката.
Алергични реакции:уртикария, сърбеж, екзантема, булозен обрив.
От пикочната система:затруднено уриниране, дизурия, задържане на урина.
От сетивата:нарушение на зрението, вкуса.
От страна на дихателната система:диспнея.
Други: менструални нередности.

При продължителна употреба - развитие на лекарствена зависимост. В случай на внезапно отнемане е възможно развитие на синдром на отнемане.

Предозиране (интоксикация) на лекарството:
Симптоми: миоза, повръщане, колапс, кома, конвулсии, депресия на дихателния център, апнея.
Лечение: осигуряване на проходимост на дихателните пътища, подпомагане на дишането и функционирането на сърдечно-съдовата система. Опиатните ефекти могат да бъдат облекчени с налоксон, а гърчовете с бензодиазепин.

Взаимодействие с други лекарства:

Засилва ефекта на етанола и лекарствата, които имат депресивен ефект върху централната нервна система.
Индукторите на микрозомалното окисление (включително карбамазепин, барбитурати) намаляват тежестта на аналгетичния ефект и продължителността на действие. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.
Анксиолитиците повишават тежестта на аналгетичния ефект, продължителността на анестезията се увеличава, когато се комбинира с барбитурати.
Налоксонът активира дишането, премахвайки аналгезията след употребата на опиоидни аналгетици. МАО инхибитори, фуразолидон, прокарбазин и антипсихотици могат да причинят риск от развитие на гърчове (намаляване на гърчовия праг).
Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява съдържанието на метаболита M1 поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP2D6.

Специални инструкции:

Трамадол се използва на увеличени интервали при пациенти в напреднала възраст. Под строг медицински контрол и в намалени дози трамадол трябва да се използва на фона на ефектите на анестезия, хипнотици и психотропни лекарства.
По време на лечението е забранено да се пие алкохол.
Не се използва за лечение на синдром на отнемане на лекарството.
В случай на еднократна доза не е необходимо да се прекъсва кърменето.

Когато използвате лекарството, трябва да се въздържате от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване:

По 10 таблетки всяка в блистери от Al фолио и OPA/Al/PVC комбинация.
1, 2, 3 или 5 блистера заедно с инструкция за употреба в картонена кутия.

Условия на съхранение:

При температура не по-висока от 25 °C, на място, недостъпно за деца.
Лекарството принадлежи към списък № 1 на мощните вещества на Постоянния комитет за контрол на наркотиците към Министерството на здравеопазването на Руската федерация.

Най-добър до дата:

5 години. Лекарството не трябва да се използва след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките:

По лекарско предписание.

производител:
Hexal AG, произведен от Salutas Pharma GmbH, Industrialstrasse 25, Holzkirchen, 83607, Германия.

Представителство в Москва:
121170 Москва, ул. Кълнева, 3