Дългодействащи нифедипинови препарати в съвременната кардиология. Показания и инструкции за употреба на лекарството нифедипин - състав, активно вещество и противопоказания

В тази статия можете да намерите инструкции за употреба лекарствен продукт Нифедипин. Представена е обратната връзка от посетителите на сайта - потребители от това лекарство, както и мненията на лекари специалисти за приложението на Нифедипин в тяхната практика. Молим ви активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: дали лекарството е помогнало или не е помогнало да се отървете от болестта, какви усложнения са наблюдавани и странични ефекти, може би не е посочено от производителя в анотацията. Аналози на нифедипин, ако има такива структурни аналози. Използва се за лечение на ангина пекторис и понижаване на кръвното налягане при възрастни, деца, както и по време на бременност и кърмене.

Нифедипин- селективен блокер на "бавно" калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Има вазодилатиращ, антиангинален и антихипертензивен ефект. Намалява притока на калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии; V високи дозипотиска освобождаването на калциеви йони от вътреклетъчните депа. Намалява броя на функциониращите канали, без да засяга времето на тяхното активиране, деактивиране и възстановяване.

Разединява процесите на възбуждане и съкращение в миокарда, медиирани от тропомиозин и тропонин, и в гладка мускулатурасъдове, медиирани от калмодулин. В терапевтични дози нормализира трансмембранния ток на калциеви йони, нарушен от редица патологични състояния, на първо място, с артериална хипертония. Не повлиява тонуса на вените. Укрепва коронарния кръвоток, подобрява кръвоснабдяването на исхемичните области на миокарда, без да развива феномена на кражба и активира функционирането на колатералите. Чрез разширяване на периферните артерии, той намалява общото периферно съдово съпротивление, миокардния тонус, следнатоварването, миокардната нужда от кислород и увеличава продължителността на диастолното отпускане на лявата камера. Той практически няма ефект върху синоатриалните и атриовентрикуларните възли и няма антиаритмична активност. Укрепва бъбречен кръвоток, предизвиква умерена натриуреза. Отрицателните хроно-, дромо- и инотропни ефекти се припокриват от рефлексно активиране на симпатоадреналната система и повишаване на сърдечната честота в отговор на периферна вазодилатация.

Началото на ефекта е 20 минути, продължителността на ефекта е 12-24 часа.

Съединение

Нифедипин + помощни вещества.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока (повече от 92-98%). Бионаличност - 40-60%. Яденето повишава бионаличността. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Ретардните форми осигуряват постепенно освобождаване активно веществов системното кръвообращение. Прониква през кръвно-мозъчната бариера (BBB) ​​и плацентарната бариера и се екскретира в кърмата. Напълно се метаболизира в черния дроб. Екскретира се под формата на неактивни метаболити, главно чрез бъбреците (80%) и жлъчката (20%).

Показания

• хронична стабилна стенокардия (ангина пекторис);
• вазоспастична ангина (ангина на Prinzmetal);
• артериална хипертония (в монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства);
• Болест и синдром на Рейно.

Формуляри за освобождаване

Драже 10 мг.

Таблетки 10 мг.

Таблетки с удължено освобождаване (ретард), покрити с филмово покритие 20 мг.

Капсули 5 mg и 10 mg.

Инструкции за употреба и дозировка

Дражета или таблетки

Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. Препоръчва се лекарството да се приема по време или след хранене с малко количество вода.

Начална доза: 1 драже (таблетка) (10 mg) 2-3 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се увеличи до 2 таблетки или хапчета (20 mg) - 1-2 пъти дневно.

Максималната дневна доза е 40 mg.

При пациенти в старческа възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антиангинозна или антихипертензивна) терапия, както и в случаи на увредена чернодробна функция, при пациенти с тежко увреждане мозъчно кръвообращениедозата трябва да се намали.

Ретард таблетки

Вътре. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, по време или след хранене, с малко количество вода.

При нарушена чернодробна функция дневната доза не трябва да надвишава 40 mg.

При пациенти в напреднала възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антиангинозна или антихипертензивна) терапия, обикновено се предписват по-ниски дози.

Продължителността на лечението се определя индивидуално във всеки случай.

Страничен ефект

• периферен оток (крака, глезени, крака);
• симптоми на вазодилатация (зачервяване на кожата на лицето, усещане за топлина);
• тахикардия;
• ускорен сърдечен ритъм;
• изразен спад кръвно налягане;
• припадък;
• гръдна болка (стенокардия) до развитието на миокарден инфаркт;
• развитие или влошаване на хронична сърдечна недостатъчност;
• аритмии;
• главоболие;
• световъртеж;
• сънливост;
• астения;
• нервност;
• повишена умора;
• тремор;
• лабилност на настроението;
• гадене;
• болки в стомаха и червата;
• диария;
• запек;
• сухота на устната лигавица;
• повишен апетит;
• диспнея;
• белодробен оток (затруднено дишане, кашлица, хрипове);
• подуване на ставите;
• миалгия;
• мускулни крампи;
• анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, агранулоцитоза;
• влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност);
• сърбяща кожа;
• копривна треска;
• фоточувствителност;
• ангиоедем;
• токсична епидермална некролиза;
• зрително увреждане (включително преходна загуба на зрение на фона на максималната концентрация на нифедипин в кръвната плазма);
• болка в очите;
• гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст; напълно изчезва след спиране на лекарството);
• галакторея;
• еректилна дисфункция;
• наддаване на тегло;
• втрисане;
• кървене от носа;
• назална конгестия.

Противопоказания

• артериална хипотония(систолично кръвно налягане под 90 mm Hg);
• кардиогенен шок;
• колапс;
• тежка аортна или субаортна стеноза;
• остра сърдечна недостатъчност;
• хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
• нестабилна стенокардия;
• остър периодмиокарден инфаркт (през първите 4 седмици);
• хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• синдром на болния синус;
• AV блокада 2-3 градуса;
• бременност (до 20 седмици);
• период на кърмене;
• възраст под 18 години (ефективността и безопасността на употребата не са проучени);
• повишена чувствителносткъм нифедипин или други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Няма контролирани проучвания за употребата на нифедипин при бременни жени.

Тестовете при животни показват наличието на ембриотоксичност, плацентотоксичност, фетотоксичност и тератогенност при приема на нифедипин по време и след периода на органогенеза.

Въз основа на наличните клинични данни е невъзможно да се прецени специфичният перинатален риск. В същото време има доказателства за увеличаване на вероятността от перинатална асфиксия, цезарово сечение, преждевременно ражданеи закъснения вътрематочно развитиеплода Не е ясно дали тези случаи са следствие от основното заболяване (артериална хипертония), лечението или специфичен ефектлекарство Нифедипин. Наличната информация е недостатъчна, за да се изключи възможността от странични ефекти, които представляват опасност за плода и новороденото. Поради това употребата на Nifedipine след 20-та седмица от бременността изисква внимателна индивидуална оценка на съотношението риск-полза за пациента, плода и/или новороденото и може да се има предвид само в случаите, когато други методи на лечение са противопоказани или неефективни.

Кръвното налягане трябва да се проследява внимателно при бременни жени, когато Nifedipine се използва едновременно с интравенозен магнезиев сулфат, поради възможността от прекомерно понижаване на кръвното налягане, което представлява опасност както за майката, така и за плода и/или новороденото.

Нифедипин е противопоказан по време на кърмене, тъй като се екскретира в кърмата. Ако терапията с нифедипин е абсолютно необходима, се препоръчва спиране на кърменето.

Употреба при деца

Противопоказан при деца под 18 години.

Специални инструкции

По време на лечението трябва да се въздържате от употребата на алкохол.

Въпреки липсата на синдром на отнемане при бавни блокери на калциевите канали, се препоръчва постепенно намаляване на дозата преди спиране на лечението.

Едновременното приложение на бета-блокери трябва да се извършва при условия на внимателно медицинско наблюдение, тъй като това може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и в някои случаи влошаване на сърдечната недостатъчност. По време на лечението е възможно положителни резултатипри провеждане на директната реакция на Кумбс и лабораторни изследванияза антинуклеарни антитела.

Редовността на лечението е важна, независимо от това как се чувствате, тъй като пациентът може да не почувства симптомите на артериална хипертония.

Диагностичните критерии за предписване на лекарството за вазоспастична ангина са: класически, клинична картина, придружен характерни промениелектрокардиограми (елевация на ST сегмента); поява на индуцирана от ергометрин ангина или спазъм коронарни артерии; идентифициране на коронарен спазъм по време на ангиография или идентифициране на ангиоспастичен компонент без потвърждение (например с различен праг на напрежение или с нестабилна стенокардиякогато данните от електрокардиограмата показват преходен вазоспазъм).

За пациенти с тежки хипертрофична кардиомиопатиясъществува риск от увеличаване на честотата, тежестта и продължителността на пристъпите на ангина след прием на нифедипин; V в този случайе необходимо спиране на лекарството.

При пациенти на хемодиализа с високо кръвно налягане, необратима бъбречна недостатъчност и намален обем на циркулиращата кръв, лекарството трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да предизвика рязък спадкръвно налягане.

Пациентите с увредена чернодробна функция се наблюдават внимателно и при необходимост дозата на лекарството се намалява и / или се използват други лекарствени форми на нифедипин.

Трябва да се има предвид, че ангина пекторис може да възникне в началото на лечението, особено след скорошно рязко спиране на бета-блокерите (последните се препоръчват да се преустановят постепенно).

Ако по време на терапията пациентът изисква операцияпод обща анестезия, е необходимо да се информира хирургът-анестезиолог за характера на провежданата терапия.

При ин витро оплождане в в някои случаиБлокерите на "бавните" калциеви канали причиняват промени в главата на спермата, което може да доведе до дисфункция на спермата. В случаите, при които се повтаря ин витро опложданене се осъществи неизвестна причина, бяха обмислени блокери на бавни калциеви канали, включително нифедипин възможна причинанеуспехи.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други дейности опасни видоведейности, изискващи повишена концентрациявнимание и бързина психомоторни реакции.

Лекарствени взаимодействия

Тежестта на понижението на кръвното налягане се увеличава с едновременна употребанифедипин с други антихипертензивни лекарства, нитрати, циметидин, ранитидин (в по-малка степен), инхалационни анестетици,

диуретици и трициклични антидепресанти.

Под въздействието на нифедипин концентрацията на хинидин в кръвната плазма е значително намалена. Повишава концентрацията на дигоксин в кръвната плазма, поради което трябва да се наблюдава клиничен ефекти нивото на дигоксин в кръвната плазма.

Рифампицин е мощен индуктор на изоензима CYP3A4. При съвместно използванес рифампицин, бионаличността на нифедипин е значително намалена и съответно неговата ефективност е намалена. Употребата на нифедипин в комбинация с рифампицин е противопоказана. В комбинация с цитрати се засилва тахикардията и антихипертензивният ефект на нифедипин. Калциевите добавки могат да намалят ефекта на бавните блокери на калциевите канали. Когато се използва заедно с нифедипин, антикоагулантната активност на кумариновите производни се повишава.

Може да измести свързването с протеини лекарства, характеризира висока степенподвързване (вкл. индиректни антикоагуланти- производни на кумарин и индандион, антиконвулсанти, хинин, салицилати, сулфинпиразон), в резултат на което може да се повиши концентрацията им в кръвната плазма. Потиска метаболизма на празозин и други алфа-блокери, в резултат на което антихипертензивният ефект може да се засили.

Прокаинамид, хинидин и други лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала, засилват отрицателния инотропен ефект и могат да повишат риска от значително удължаване на QT интервала.

Едновременната употреба с магнезиев сулфат при бременни жени може да причини блокада на нервно-мускулните синапси.

Инхибитори на цитохром P450 3A като макролиди (напр. еритромицин), флуоксетин, нефазодон, протеазни инхибитори (напр. ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогъбични средства(кетоконазол, итраконазол или флуконазол) водят до повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма. Като се има предвид опитът с употребата на "бавния" блокер на калциевите канали нимодипин, не могат да бъдат изключени следните взаимодействия с нифедипин: карбамазепин, фенобарбитал - намаляване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма; хинупристин, далфопристин, валпроева киселина- повишаване на концентрацията на нифедипин в кръвната плазма.

Нифедипин трябва да се предписва с повишено внимание едновременно с дизопирамид и флекаинид поради възможно засилване на инотропния ефект.

Нифедипин инхибира елиминирането на винкристин от тялото и може да причини повишени странични ефекти; ако е необходимо, намалете дозата на винкристин.

Сокът от грейпфрут потиска метаболизма на нифедипин в организма, поради което едновременната им употреба е противопоказана.

Аналози на лекарството Нифедипин

Структурни аналози на активното вещество:

• Адалат;
• Vero Nifedipine;
• Калцигард ретард;
• Кордафен;
• Cordaflex;
• Cordaflex RD;
• Кордипин;
• Кордипин XL;
• Кордипин ретард;
• коринфар;
• Коринфар ретард;
• Коринфар УНО;
• Никардия;
• Nicardia SD retard;
• нифадил;
• Нифебене;
• нифехексал;
• Nifedex;
• нифедикап;
• нифедикор;
• Нифекард;
• Nifecard HL;
• нифелат;
• нифелат Q;
• Нифелат R;
• Нифесан;
• Осмо Адалат;
• Санфидипин;
• Sponif 10;
• Фенигидин.

Ако няма аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, за които помага съответното лекарство, и да разгледате наличните аналози за терапевтичния ефект.

Нифедипин е антагонист на калциевите йони, инхибирайки навлизането им в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии през бавните мембранни канали. Разширява коронарните и периферните артериални съдове, намалява нуждата на миокарда от кислород, понижава периферното съдово съпротивление и кръвното налягане.
Бързо се абсорбира в храносмилателния тракт(когато се използва под формата на разтвор или таблетки с редовно освобождаване на активното вещество). Максималната концентрация в кръвната плазма при приемане на конвенционален лекарствени формипостига се за 30-60 минути. При използване на различни бавни форми, максималната концентрация на нифедипин в кръвната плазма се наблюдава няколко часа след перорално приложение, продължителността на действие е средно 10-12 часа, за някои лекарствени форми - до 24 часа.

Показания за употреба на лекарството Нифедипин

Ангина пекторис (особено стабилна ангина пекторис и вариантна ангина), есенциална и симптоматична хипертония (артериална хипертония).

Употреба на лекарството Нифедипин

Перорално, независимо от приема на храна, 10-30 mg 3-4 пъти на ден. За облекчаване на хипертонична криза, прилагайте сублингвално в доза от 10 mg като разтвор за перорално приложение(или след дъвчене на таблетката), ако е необходимо, след 20-30 минути повторете нифедипин, понякога увеличавайки дозата до 20-30 mg; или лекарството се прилага интравенозно в доза от 5 mg за 4-8 часа, максимална доза- 15-30 mg/ден (за не повече от 3 дни). За дългосрочно лечениеХипертонията (артериална хипертония) и/или ангина пекторис трябва да се използват под формата на забавени форми, които се предписват 1-2 пъти дневно.

Противопоказания за употребата на лекарството Nifedipine

Бременност и кърмене, тежка сърдечна недостатъчност, синдром на болния синус, тежка артериална хипотония, порфирия, свръхчувствителност към нифедипин или други дихидропиридинови производни.

Странични ефекти на лекарството Нифедипин

главоболие, сънливост, замаяност, тахикардия, гадене, подуване долни крайници, хиперемия на кожата на лицето и горната част на тялото. В тези случаи дозата трябва да се намали.

Специални инструкции за употреба на лекарството Нифедипин

Лица, които управляват превозни средства или потенциално работят с други хора опасни механизмитрябва да се внимава при приема на нифедипин, особено в началото на лечението.
Пациенти с хипертрофична кардиомиопатия, нестабилна стенокардия, диабет, тежко чернодробно заболяване, белодробна хипертония, както и възрастни хора трябва да бъдат лекувани с нифедипин. медицинско наблюдение. Нифедипин трябва да се използва с изключително внимание при пациенти с нестабилна стенокардия и инфаркт на миокарда, тъй като рефлексната тахикардия, която се появява по време на лечението, може да влоши хода на заболяването.
Нифедипин може да повлияе стойността на някои лабораторни параметрии тестове (ALP, LDH, ALT, AST, фалшиво положителна реакция на Coombs). Тези промени обикновено не са придружени от клинични признаци, въпреки че има случаи, когато повишаването на активността на серумните трансаминази е придружено от появата на холестаза и жълтеница. Нифедипин може да има умерен антиагрегантен ефект.

Лекарствени взаимодействия Нифедипин

Когато се предписват едновременно други антихипертензивни лекарства, включително блокери на β-адренергичните рецептори, диуретици и органични нитрати, трябва да се вземе предвид синергичният ефект на нифедипин. Едновременното приложение на фентанил потенцира хипотензивния ефект на нифедипин; Лечението с нифедипин трябва да се прекрати 36 часа преди планираната анестезия с фентанил. Нифедипин повишава концентрацията на дигоксин, карбамазепин, фенитоин и теофилин в кръвта. Циметидин повишава концентрацията на нифедипин в кръвния серум.

Предозиране на нифедипин, симптоми и лечение

Проявява се с артериална хипотония, брадикардия, сърдечна недостатъчност, шок, метаболитна ацидоза и конвулсии. Препоръчва се стомашна промивка, приемане активен въглен, контрол на хемодинамичните параметри и симптоматично лечение(попълване на кръвния обем, прилагане на симпатикомиметици, калциев хлорид).

Списък на аптеките, където можете да закупите Нифедипин:

• Санкт Петербург

Преди да използвате НИФЕДИПИН трябва да се консултирате с Вашия лекар. Тези инструкции за употреба са само за информационни цели. За да получите повече пълна информацияМоля, вижте инструкциите на производителя.

Клинична и фармакологична група

01.015 (блокер на калциевите канали)

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Драже правилна форма, жълто; върху фрактурата има жълто ядро ​​с финозърнеста структура.

1 драже
нифедипин	10 мг

Помощни вещества: желатин - 2 mg, пшенично нишесте - 5 mg, лактоза - 50 mg, магнезиев стеарат - 1,2 mg, талк - 3,6 mg, микрокристална целулоза PH101 - 48,2 mg.

Състав на обвивката: арлацел 186 - 0,068 mg, ацетон - 0,06 mg, глицерол - 0,008 mg, изопропанол - 0,4 mg, кармелоза 7MF - 0,344 mg, пречистена вода - 70,231 mg, Eurolake Sunset Yellow 22 (E110) - 0,024 mg, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) - 0,576 mg, колоиден силициев диоксид - 0,256 mg, макрогол 6000 - 0,06 mg, повидон К30 - 0,384 mg, полисорбат 20 - 0,132 mg, захар - 74,376 mg, талк - 1,828 mg, титанов диоксид - 1,6 mg, напр танол 96% - 4,56 mg, етилцелулоза N22 - 0,344 mg.

10 бр. - блистери (5) - картонени опаковки.

Фармакологично действие

Нифедипин е селективен блокер на бавните калциеви канали, производно на 1,4-дихидропиридин. Има антиангинозни и антихипертензивни ефекти. Намалява притока на извънклетъчни калциеви йони в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки на коронарните и периферните артерии.

Намалява спазмите и разширява коронарните и периферните (предимно артериални) съдове, намалява кръвното налягане, общото периферно съдова резистентност, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. Увеличава коронарния кръвен поток. Отрицателните хроно-, дромо- и инотропни ефекти се компенсират от рефлексно активиране на симпатоадреналната система в отговор на периферна вазодилатация. Повишава бъбречния кръвоток, предизвиква умерена натриуреза. Времето за настъпване на клиничния ефект е 20 минути, продължителността на клиничния ефект е 4-6 часа.

Фармакокинетика

Нифедипин се абсорбира бързо и почти напълно (повече от 90%) стомашно-чревния тракт. След перорално приложение бионаличността му е 40-60%. Яденето повишава бионаличността. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб. Cmax в кръвната плазма се наблюдава след 1-3 часа и е 65 ng/ml. Прониква през BBB и плацентарната бариера, екскретира се в кърмата. Комуникация с протеини на кръвната плазма - 90%. Напълно се метаболизира в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити (70-80% от приетата доза). T1/2 е 24 часа. Кумулативен ефектотсъстващ.

Хронична бъбречна недостатъчност, хемодиализата и перитонеалната диализа не повлияват фармакокинетиката. При продължителна употреба(в рамките на 2-3 месеца) се развива толерантност към действието на лекарството.

НИФЕДИПИН: ДОЗИРОВКА

Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. Препоръчва се лекарството да се приема по време или след хранене с малко количество вода.

Начална доза: 1 таблетка (10 mg) 2-3 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се увеличи до 2 таблетки (20 mg) 1-2 пъти дневно.

Максималната дневна доза е 40 mg.

При пациенти в старческа възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антиангинозна или антихипертензивна) терапия, както и в случаи на нарушена чернодробна функция, при пациенти с тежки мозъчно-съдови инциденти, дозата трябва да се намали.

Предозиране

Симптоми: главоболие, зачервяване на кожата на лицето, понижено кръвно налягане, депресия на синусовия възел, брадикардия, аритмия.

Лечение: стомашна промивка с прилагане на активен въглен, симптоматична терапиянасочени към стабилизиране на дейностите сърдечно-съдовата система. Антидотът е калций; показано е бавно интравенозно приложение на 10% калциев хлорид или калциев глюконат, последвано от преминаване към продължителна инфузия.

При изразено понижение на кръвното налягане, интравенозно приложение на допамин или добутамин. В случай на нарушения на проводимостта е показано прилагане на атропин, изопреналин или инсталиране на изкуствен пейсмейкър. С развитието на сърдечна недостатъчност -интравенозно приложениестрофантин. Катехоламините трябва да се използват само в случаи на циркулаторна недостатъчност, животозастрашаващи(поради намалената им ефективност е необходимо висока доза, в резултат на което се увеличава опасността от повишаване на склонността към аритмия поради интоксикация). Препоръчва се да се контролира кръвната захар и електролитите (калиеви и калциеви йони), тъй като освобождаването на инсулин е нарушено.

Хемодиализата не е ефективна.

Лекарствени взаимодействия

Тежестта на понижението на кръвното налягане се увеличава, когато се прилага едновременно с други антихипертензивни лекарства, циметидин, ранитидин, диуретици и трициклични антидепресанти.

В комбинация с нитрати се засилва тахикардията и хипотензивният ефект на нифедипин.

Едновременното приложение на бета-блокери трябва да се извършва при условия на повишено внимание медицинско наблюдение, тъй като това може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и в някои случаи влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност.

Нифедипин намалява концентрацията на хинидин в кръвната плазма. Повишава концентрацията на дигоксин и теофилин в кръвната плазма, поради което трябва да се следи клиничният ефект и / или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.

Рифампицин отслабва ефекта на нифедипин (ускорява метаболизма на последния поради индуциране на активността на чернодробните ензими).

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене.

НИФЕДИПИН: СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ

От страна на сърдечно-съдовата система: лицева хиперемия, усещане за топлина, тахикардия, периферен оток (глезени, стъпала, крака), прекомерно понижение на кръвното налягане (BP), синкоп, сърдечна недостатъчност при някои пациенти, особено в началото на лечението, пристъпи може да възникне ангина пекторис, което налага спиране на лекарството.

От страна на централната нервна система: главоболие, замаяност, повишена умора, сънливост. При продължително перорално приложение във високи дози - парестезия на крайниците, тремор.

От стомашно-чревния тракт, черния дроб: диспептични разстройства(гадене, диария или запек), при продължителна употреба - чернодробна дисфункция (интрахепатална холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази).

От страна на опорно-двигателния апарат: артрит, миалгия.

Алергични реакции: кожен сърбеж, уртикария, екзантема, автоимунен хепатит.

От страна на хематопоетичните органи: анемия, левкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.

От отделителната система: повишаване дневна диуреза, влошаване на бъбречната функция (при пациенти с бъбречна недостатъчност).

Други: прилив на кръв към кожата на лицето, промяна визуално възприятие, гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст, напълно изчезваща след оттегляне), хипергликемия, хиперплазия на венците.

Условия и срокове на съхранение

Списък Б. На сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Срок на годност: 3 години. Не използвайте твърде къснопосочени на опаковката.

Показания

• ИБС: ангина пекторис и почивка (включително вариант);
• артериална хипертония (като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства).

Противопоказания

• свръхчувствителност към нифедипин и други дихидропиридинови производни;
• остър стадий на инфаркт на миокарда (първите 4 седмици);
• кардиогенен шок,
• колапс;
• артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 90 mmHg);
• синдром на болния синус;
• сърдечна недостатъчност (в стадия на декомпенсация);
• тежка аортна стеноза;
• тежка митрална стеноза;
• тахикардия;
• идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;
• бременност,
• период на кърмене;
• възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти: с хронична сърдечна недостатъчност, тежко увреждане на чернодробната и/или бъбречната функция; тежки мозъчно-съдови инциденти, захарен диабет, злокачествена артериална хипертония, пациенти на хемодиализа (поради риск от артериална хипотония).

Специални инструкции

По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции, както и от употребата на етанол.

Лекарството се спира постепенно (риск от синдром на отнемане).

Употреба при бъбречно увреждане

Използвайте с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

Употреба при чернодробна дисфункция

Използвайте с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Профилактика и лечение на остри и хронични коронарна недостатъчност, ангина пекторис, слединфарктни състояния, хипертония.

Форма на освобождаване на лекарството Нифедипин

таблетки 10 mg; контурна опаковка 10, кутия (кутия) 2 или 5;
филмирани таблетки с удължено освобождаване 20 mg; контурна опаковка 10, картонена опаковка 5 или 10;
филмирани таблетки 10 mg; блистер 10, кутия (кутия) 5;
филмирани таблетки 10 mg; контурна опаковка 10, картонена опаковка 1;

Фармакодинамика на лекарството нифедипин

Блокира калциевите канали, инхибира трансмембранното навлизане на калциеви йони в клетките гладка мускулатураартериални съдове и кардиомиоцити. Разширява периферните, предимно артериални, съдове, вкл. коронарна, понижава кръвното налягане (лека рефлекторна тахикардия и повишена сърдечен дебит), намалява периферното съдово съпротивление и последващото натоварване на сърцето. Увеличава коронарния кръвен поток, намалява силата на сърдечните контракции, сърдечната функция и миокардната нужда от кислород. Подобрява функцията на миокарда и спомага за намаляване размера на сърцето при хронична сърдечна недостатъчност. Намалява кръвното налягане белодробна артерия, рендери положително влияниевърху церебралната хемодинамика. Инхибира тромбоцитната агрегация, има антиатерогенни свойства (особено когато продължителна употреба), подобрява постстенотичното кръвообращение при атеросклероза. Увеличава екскрецията на натрий и вода, намалява тонуса на миометриума (токолитичен ефект). Дългосрочната употреба (2-3 месеца) е придружена от развитие на толерантност. За дългосрочно лечение на артериална хипертония е препоръчително да се използват бързодействащи лекарствени форми в доза до 40 mg / ден (с увеличаване на дозите е по-вероятно развитието на съпътстващи рефлексни реакции). При пациенти с бронхиална астмаможе да се използва с други бронходилататори (симпатикомиметици) за поддържащо лечение.

Фармакокинетика на лекарството нифедипин

Когато се приема перорално, се абсорбира бързо и напълно. Бионаличността на всички лекарствени форми е 40-60% поради ефекта на "първото преминаване" през черния дроб. Около 90% от приетата доза се свързва с плазмените протеини. При интравенозно приложение T1/2 е 3,6 часа, обемът на разпределение е 3,9 l/kg, плазменият Cl е 0,9 l/min, постоянната концентрация е 17 ng/ml. След перорално приложение Cmax в плазмата се създава в рамките на 30 минути, T1/2 - 2-4 часа. Около 80% се екскретира чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити и приблизително 15% с изпражненията. В малки количества преминава през BBB и плацентарната бариера, прониква в кърма. При пациенти с увредена чернодробна функция общият Cl намалява и T1/2 се повишава. Когато капсулите се приемат перорално, ефектът се проявява в рамките на 30-60 минути (дъвченето ускорява развитието на ефекта) и продължава 4-6 часа, когато се прилага сублингвално, настъпва в рамките на 5-10 минути и достига максимум в рамките на 15-45 минути; . Ефектът на таблетките с двуфазно освобождаване се развива след 10-15 минути и продължава 21 часа. Няма мутагенна или канцерогенна активност.

Употреба на лекарството Нифедипин по време на бременност

Противопоказан по време на бременност.
По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Противопоказания за употребата на лекарството Nifedipine

Свръхчувствителност, остър период на миокарден инфаркт (първите 8 дни), кардиогенен шок, тежка аортна стеноза, сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация, тежка артериална хипотония, тахикардия, бременност, кърмене.

Странични ефекти на лекарството Нифедипин

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза: често (в началото на лечението) - зачервяване на лицето с усещане за топлина, сърцебиене, тахикардия; рядко - хипотония (до припадък), болка, подобна на стенокардия, много рядко - анемия , левкопения , тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура.

Отвън нервна системаи сетивни органи: в началото на лечението - замаяност, главоболие, рядко - ступор, много рядко - промени в зрителното възприятие, нарушена чувствителност в ръцете и краката.

От стомашно-чревния тракт: често - запек, рядко - гадене, диария, много рядко - хиперплазия на венците (при продължително лечение), повишена активност на чернодробните трансаминази.

От страна на дихателната система: много рядко - бронхоспазъм.

От страна на опорно-двигателния апарат: много рядко - миалгия, тремор.

Алергични реакции: сърбеж, уртикария, екзантема, рядко - ексфолиативен дерматит.

Други: често (в началото на лечението) - подуване и зачервяване на ръцете и краката, много рядко - фотодерматит, хипергликемия, гинекомастия (при пациенти в напреднала възраст), усещане за парене на мястото на инжектиране (при интравенозно приложение).

Начин на приложение и дозировка на лекарството Нифедипин

Вътре, дозата и курсът на лечение се определят индивидуално.

Началната доза е 10 mg 2 пъти на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 20 mg 2 пъти на ден. В някои случаи на кратко времедозата може да се увеличи до 20 mg 4 пъти дневно. Максималната дневна доза е 80 mg.

Предозиране на нифедипин

Симптоми: тежка брадикардия, брадиаритмия, артериална хипотония, в тежки случаи - колапс, забавяне на проводимостта. При постъпване голям бройретард таблетки, признаци на интоксикация се появяват не по-рано от 3-4 часа и могат допълнително да се изразят в загуба на съзнание до кома, кардиогенен шок, конвулсии, хипергликемия, метаболитна ацидоза, хипоксия.

Лечение: стомашна промивка, приемане на активен въглен, прилагане на норепинефрин, калциев хлорид или калциев глюконат в разтвор на атропин (iv). Хемодиализата е неефективна.

Взаимодействие на лекарството Нифедипин с други лекарства

Нитрати, бета-блокери, диуретици, трициклични антидепресанти, фентанил, алкохол - усилват хипотензивен ефект. Повишава активността на теофилина, намалява бъбречен клирънсдигоксин. Увеличава страничните ефекти на винкристин (намалява екскрецията). Повишава бионаличността на цефалоспорините (цефиксим). Циметидин и ранитидин повишават плазмените нива. Дилтиазем забавя метаболизма (изисква намаляване на дозата на нифедипин). Несъвместим с рифампицин (ускорява биотрансформацията и не позволява създаване на ефективни концентрации). Сок от грейпфрут ( голям брой) повишава бионаличността.

Предпазни мерки при прием на нифедипин

Пациентите в старческа възраст се съветват да намалят дневната доза (намален метаболизъм). Използвайте с повишено внимание, когато работите за шофьори превозни средстваи хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация. Лекарството трябва да се прекрати постепенно (може да се развие синдром на отнемане).

Специални указания при прием на Нифедипин

При пациенти със стабилна стенокардия в началото на лечението може да възникне парадоксално засилване на ангинозната болка с тежка коронарна склероза и нестабилна стенокардия, може да настъпи влошаване на миокардната исхемия. Не се препоръчва употребата на лекарства кратко действиеза продължително лечение на стенокардия или артериална хипертония, т.к възможно е развитието на непредсказуеми промени в кръвното налягане и рефлекторна ангина.

Условия за съхранение на лекарството Нифедипин

Списък Б: На сухо място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25 °C.

Срок на годност на лекарството Нифедипин

Лекарството Nifedipine принадлежи към класификацията ATX:

C Сърдечно-съдова система

C08 Блокери на калциевите канали

C08C Селективни блокерикалциеви канали с преобладаващ ефект върху кръвоносните съдове

C08CA Дихидропиридинови производни

Нифедипин - има антиангинозни и антихипертензивни ефекти.

Отпуска гладката мускулатура на съдовете (облекчава спазъм), разширява коронарните и периферните (предимно артериални) съдове, намалява кръвното налягане и периферното съдово съпротивление и намалява следнатоварването. Притежавайки кардиопротекторно действие, намалява нуждата от кислород в сърдечния мускул. Увеличава коронарния кръвен поток.

Нифедипинът ефективно понижава кръвното налягане и също така помага за облекчаване мускулни спазми. Без да повлиява сърдечния ритъм, значително понижава кръвното налягане. След приложение Нифедипин започва да действа в рамките на 20 минути. (дъвченето ускорява ефекта) и продължава до 12 часа.

Клинична и фармакологична група

Блокер на калциевите канали.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

цени

Колко струва нифедипин в аптеките? Средна ценае на ниво от 45 рубли.

Форма на освобождаване и състав

Филмираните таблетки са жълти на цвят, с двойно изпъкнала повърхност; на напречно сечениесе виждат два слоя.

• активно вещество: нифедипин; 1 таблетка съдържа нифедипин - 10 mg или 20 mg;
• помощни вещества: млечна захар, картофено нишесте, микрокристална целулоза, повидон 25, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, хипромелоза, туин 80, титанов диоксид Е 171, макрогол 6000, талк, хинолиново жълто Е 104.

Фармакологичен ефект

Селективен блокер на калциевите канали, дихидропиридиново производно. Инхибира потока на калций в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки.

Има антиангинозни и антихипертензивни ефекти. Намалява тонуса на гладката мускулатура на съдовете. Разширява коронарните и периферните артерии, намалява общото периферно съдово съпротивление, кръвното налягане и леко контрактилитета на миокарда, намалява следнатоварването и миокардната нужда от кислород. Подобрява коронарния кръвен поток. Не инхибира миокардната проводимост. При продължителна употреба нифедипин може да предотврати образуването на нови атеросклеротични плаки в коронарните съдове.

В началото на лечението с нифедипин може да се наблюдава преходна рефлексна тахикардия и увеличаване на сърдечния дебит, което не компенсира вазодилатацията, причинена от лекарството. Нифедипин засилва отделянето на натрий и вода от организма. В случай на синдром на Рейно, лекарството може да предотврати или намали съдовия спазъм на крайниците.

Показания за употреба

Според инструкциите за употреба Нифедипин се използва за лечение на високо кръвно налягане. Когато се използва бързо спира хипертонична криза. Нифедипин може да се препоръча в случай на:

• в застой кардиопулмонална недостатъчност;
• всяка степен;
• напрежение;
• спазъм на коронарните артерии;
• хипертрофична кардиомиопатия.

Лекарството Nifedipine има отлични отзиви от кардиолози и терапевти. В съответствие с инструкциите, използването му е ефективно при диагностициране на:

• сърдечна недостатъчност;
• стагнация на кръвта;
• белодробна хипертония;
• мозъчно-съдови инциденти;
• хипертонична криза;
• запушване на кръвоносни съдове;
• коронарна болест на сърцето;
• атеросклероза на периферните артерии;
• бронхоспазми.

Противопоказания

Абсолютно (употребата на лекарството е строго противопоказана):

1. тахикардия;
2. Менструация 4 седмици след остър инфарктмиокарда;
3. Възраст до 18 години;
4. Бременност;
5. кърмене;
6. Кардиогенен шок, колапс;
7. Синдром на болния синус;
8. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
9. Тежка аортна/митрална стеноза;
10. Артериална хипотония със систолично кръвно налягане под 90 mm Hg;
11. Идиопатична хипертрофична субаортна стеноза;
12. Свръхчувствителност към лекарството или други дихидропиридинови производни.

Относително (лекарството трябва да се използва с повишено внимание поради риск от усложнения):

1. Хронична сърдечна недостатъчност;
2. захарен диабет;
3. Тежки мозъчно-съдови инциденти;
4. Тежка бъбречна/чернодробна дисфункция;
5. Злокачествена артериална хипертония.

Необходимо е повишено внимание при употреба на лекарството при пациенти на хемодиализа.

Употреба по време на бременност и кърмене

Нифедипин под каквато и да е форма не се препоръчва за употреба по време на кърмене и бременност.

IN гинекологична практикав някои случаи се практикува предписването на лекарството по време на бременност като антихипертензивно лекарствокогато други лекарства са неефективни. Също така се отбелязва, че нифедипинът по време на бременност помага за намаляване на тонуса на матката, но широкото приложение тази индикацияВсе още не съм получил лекарството.

Дозировка и начин на приложение

Инструкциите за употреба показват, че режимът на дозиране на нифедипин се определя индивидуално в зависимост от тежестта на заболяването и отговора на пациента към терапията. Препоръчва се лекарството да се приема по време или след хранене с малко количество вода.

• Начална доза: 1 таблетка (10 mg) 2-3 пъти дневно. Ако е необходимо, дозата на лекарството може да се увеличи до 2 таблетки (20 mg) 1-2 пъти дневно.
• Максималната дневна доза е 40 mg.

При пациенти в старческа възраст или пациенти, получаващи комбинирана (антиангинозна или антихипертензивна) терапия, както и в случаи на нарушена чернодробна функция, при пациенти с тежки мозъчно-съдови инциденти, дозата трябва да се намали.

Странични ефекти

Подобно на други хапчета за кръвно налягане, нифедипин причинява нежелани реакции в организма:

1. От страна на хемопоезата: левкопения и тромбоцитопения;
2. Отвън ендокринна система– проява на гинекомастия;
3. Отвън пикочно-половата система: повишена диуреза, на фона на продължителна употреба - бъбречна недостатъчност;
4. От централната и периферната нервна система: главоболие, при продължителна употреба мускулна болка, проблеми със съня, треперене и зрителни смущения;
5. От сърдечно-съдовата система: подуване на кожата и крайниците, силно спадане на налягането, усещане за топлина, асистолия, тахикардия, брадикардия, ангина пекторис;
6. От стомашно-чревния тракт: диария, гадене, киселини и чернодробна недостатъчност. Ако приемате лекарството в големи дози за дълго време, това ще засегне черния дроб под формата на холестаза или повишени трансаминази.

Предозиране

Ако се препоръчва терапевтична дозаТаблетките Nifedipine развиват хиперемия на лицето, главоболие, брадикардия (намален сърдечен ритъм) и значително понижение на кръвното налягане. Лечението на предозиране се състои в измиване на стомаха, червата и приемане на чревни сорбенти (активен въглен).

В условия медицинска болницапровежда се терапия, насочена към стабилизиране на показателите функционална дейностсърдечно-съдовата система, както и въвеждането на антидот, който е калциев хлорид или глюконат. При значително намалениедопаминът се използва за контрол на нивото на системното кръвно налягане.

Специални инструкции

Лекарството се спира постепенно (риск от синдром на отнемане).

По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции, както и от употребата на етанол.

Лекарствени взаимодействия

При употребата на лекарството е необходимо да се вземат предвид взаимодействията с други лекарства:

1. В комбинация с нитрати се засилва тахикардията и хипотензивният ефект на нифедипин.
2. Нифедипин намалява концентрацията на хинидин в кръвната плазма. Повишава концентрацията на дигоксин и теофилин в кръвната плазма, поради което трябва да се следи клиничният ефект и / или съдържанието на дигоксин и теофилин в кръвната плазма.
3. Едновременното приложение на бета-блокери трябва да се извършва при условия на внимателно медицинско наблюдение, тъй като това може да причини прекомерно понижаване на кръвното налягане и в някои случаи влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност.
4. Тежестта на понижението на кръвното налягане се увеличава при едновременното приложение на нифедипин с други антихипертензивни лекарства, циметидин, ранитидин, диуретици и трициклични антидепресанти.
5. Рифампицин отслабва ефекта на нифедипин (ускорява метаболизма на последния поради индуциране на активността на чернодробните ензими).