Тримекаин - инструкции за употреба, дози, странични ефекти, противопоказания - лекарствен справочник геотар. Използване на анестетика тримекаин за лечение на хемороиди Форма на освобождаване на тримекаин
Търговско име
Тримекаин
Международно име
Тримекаин
Групова принадлежност
Местен анестетик
Описание на активното вещество
Тримекаин
Лекарствена форма
Инжекционен разтвор
Фармакологично действие
Локален анестетик, има антиаритмичен ефект. Предизвиква бързо настъпваща дълготрайна повърхностна, проводна, инфилтрационна, епидурална и спинална анестезия. Притежавайки достатъчна липофилност, той прониква в обвивката на нервните влакна, свързва се с рецепторите и нарушава процесите на деполяризация. Има по-интензивен и дълготраен ефект от прокаина. Не предизвиква локално дразнене на тъканите и е относително слабо токсичен. Според класификацията на антиаритмичните лекарства принадлежи към клас Ib. Антиаритмичната активност се дължи на стабилизиране на мембраните на кардиомиоцитите и инхибиране на бавния натриев ток. Насърчава освобождаването на К+, потиска автоматичността на ектопичните пейсмейкъри, скъсява продължителността на акционния потенциал и ефективния рефрактерен период. Антиаритмичният ефект на тримекаин е 1,5 пъти по-силен от този на лидокаин, но в случай на камерна екстрасистола при пациенти с остър инфаркт на миокарда, той е по-малко ефективен от лидокаин.
Показания
Повърхностна, инфилтрационна, проводна, епидурална и спинална анестезия; камерна екстрасистола, пароксизмална камерна тахикардия, вкл. при интоксикация със сърдечни гликозиди, аритмии при хирургични интервенции и сърдечна катетеризация.
Противопоказания
Свръхчувствителност, SSSS, тежка синусова брадикардия, AV блок, кардиогенен шок. С повишено внимание. Чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, сърдечна недостатъчност.
Странични ефекти
Главоболие, световъртеж, сънливост, безпокойство, шум в ушите, изтръпване на езика и устната лигавица, замъглено зрение, мускулни потрепвания, клонични гърчове, тремор, гадене, повръщане, бледност на кожата и лигавиците, понижено кръвно налягане, брадикардия, алергични реакции ( уртикария, анафилактичен шок).
Начин на употреба и дози
За проводна анестезия - от 20 до 100 ml 1-2% разтвор, за спинална анестезия - 2-3 ml 5% разтвор, за повърхностна анестезия - 2-5% разтвори; за инфилтрация - 0,125-0,25-0,5% разтвор в количества съответно до 1500-800-400 ml; за епидурална анестезия - 1%, 2% разтвор (добавете епинефрин хидрохлорид 5-8 капки на 20-25 ml разтвор на тримекаин), прилаган фракционно: 1% разтвор - първо в доза от 5 ml, след това 10-50 ml, 2 % разтвор - до 20-25 мл. За облекчаване на ритъмни нарушения - интравенозно капково 80-120 mg 2% разтвор със скорост 2 mg / min. При бъбречна и чернодробна недостатъчност, поради опасност от кумулиране, дозата се намалява.
Специални инструкции
Тримекаин (подобно на други локални анестетици) в комбинация с вазоконстриктори не се използва при пациенти с артериална хипертония, периферни съдови заболявания или за анестезия на тъкани, доставяни от терминални артерии (терминални фаланги, пенис). С развитието на клонични гърчове, приложението на тримекаин се спира и, ако е необходимо, се предписват вазоконстриктори и аналептични лекарства, кислород, а в случай на тежки гърчове се предписват мускулни релаксанти и механична вентилация. Безопасността на тримекаин по време на бременност и кърмене не е установена.
Взаимодействие
Вазоконстриктори, вкл. норепинефрин, засилване и удължаване на ефекта, намаляване на системния ефект.
Клинични и фармакологични групи
29.011 (Лекарствено средство с антимикробно и локално анестетично действие за външна и локална употреба)29.006 (Лекарствено средство с антибактериално, локално анестетично и подобряващо тъканната регенерация действие за външна употреба)
27.008 (Лекарство с противовъзпалително, стягащо, подсушаващо и локално анестетично действие за локално приложение в проктологията)
01.057 (Местен анестетик. Антиаритмично лекарство. Клас I B)
Фармакологично действие
Местен анестетик. Предизвиква бързо настъпваща дългосрочна проводна, инфилтрационна, епидурална, спинална анестезия. Механизмът на действие се дължи на стабилизирането на невронните мембрани и предотвратяването на възникването и провеждането на нервен импулс. Има по-интензивен и дълготраен ефект от прокаина. Ниска токсичност, не предизвиква локално дразнене на тъканите.
Има антиаритмичен ефект и принадлежи към клас IB. Експериментални изследвания показват, че неговият антиаритмичен ефект е 1,5 пъти по-силен от този на лидокаина. Въпреки това, за камерна екстрасистола при пациенти с остър инфаркт на миокарда, той е по-малко ефективен от лидокаин.
Фармакокинетика
При интравенозно приложение T1/2 в α-фазата е около 8,3 минути, в β-фазата - около 168 минути.
Дозировка
Индивидуално, в зависимост от вида на упойката и показанията.
Лекарствени взаимодействия
Норепинефринът, който често се използва в комбинация с тримекаин, причинява локална вазоконстрикция, което води до забавяне на абсорбцията на тримекаин, засилване и удължаване на неговия анестетичен ефект и намаляване на системния ефект.
Употреба по време на бременност и кърмене
Безопасността на тримекаин по време на бременност и кърмене (кърмене) не е установена.
Странични ефекти
От страна на централната нервна система: главоболие, световъртеж.
Алергични реакции: уртикария, анафилактичен шок.
Други: бледа кожа, гадене.
Показания
Проводна, инфилтрационна, епидурална и спинална анестезия.
Вентрикуларни аритмии при остър миокарден инфаркт, камерни аритмии (независими от концентрацията на калий в кръвта) при интоксикация с дигиталисови лекарства, камерна тахикардия, аритмии по време на хирургични интервенции и сърдечна катетеризация.
Противопоказания
Свръхчувствителност към тримекаин.
Специални инструкции
Тримекаин (подобно на други локални анестетици) в комбинация с вазоконстриктори не се използва при пациенти с артериална хипертония, периферни съдови заболявания или за анестезия на тъкани, доставяни от терминални артерии (терминални фаланги, пенис).
Препарати, съдържащи ТРИМЕКАИН
. SIMETRIDE® ◊ ректални супозитории: 10 бр.. DIOXYSOL разтвор за локално и външно приложение. прибл. 12 mg+60 mg/1 g: флакон. 50 гр
. ТРИМЕКАИН инжекционен разтвор. 2% (100 mg/5 ml): амп. 10 бр.
. ТРИМЕКАИН инжекционен разтвор. 2% (40 mg/2 ml): амп. 10 бр.
. ТРИМЕКАИН инжекционен разтвор. 2% (200 mg/10 ml): амп. 10 бр.
. DIOXYSOL аерозол за локално и външно приложение. прибл. 12 mg+60 mg/1 g: 30 g или 60 g цилиндри
. ТРИМЕКАИН инжекционен разтвор. 2% (20 mg/1 ml): амп. 10 бр.
. ЛЕВОСИН® ◊ мехлем за външно приложение. забележка: туба 40 g, кутии 50 g или 100 g
. ТРИМЕКАИН инжекционен разтвор. 2% (40 mg/2 ml): амп. 10 бр.
Тримекаин
Тримекаин :: Лекарствена форма
инжекционен разтвор
Тримекаин :: Фармакологично действие
Локален анестетик, има антиаритмичен ефект. Предизвиква бързо настъпваща дълготрайна повърхностна, проводна, инфилтрационна, епидурална и спинална анестезия. Притежавайки достатъчна липофилност, той прониква в обвивката на нервните влакна, свързва се с рецепторите и нарушава процесите на деполяризация. Има по-интензивен и дълготраен ефект от прокаина. Не предизвиква локално дразнене на тъканите и е относително слабо токсичен. Според класификацията на антиаритмичните лекарства принадлежи към клас Ib. Антиаритмичната активност се дължи на стабилизирането на мембраните на кардиомиоцитите и инхибирането на "бавния" натриев ток. Насърчава освобождаването на К+, потиска автоматичността на ектопичните пейсмейкъри, скъсява продължителността на акционния потенциал и ефективния рефрактерен период. Антиаритмичният ефект на тримекаин е 1,5 пъти по-силен от този на лидокаин, но в случай на камерна екстрасистола при пациенти с остър инфаркт на миокарда, той е по-малко ефективен от лидокаин.
Тримекаин :: Показания
Повърхностна, инфилтрационна, проводна, епидурална и спинална анестезия; камерна екстрасистола, пароксизмална камерна тахикардия, вкл. при интоксикация със сърдечни гликозиди, аритмии при хирургични интервенции и сърдечна катетеризация.
Тримекаин :: Противопоказания
Свръхчувствителност, SSSS, тежка синусова брадикардия, AV блок, кардиогенен шок. Чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, сърдечна недостатъчност.
Тримекаин :: Странични ефекти
Главоболие, световъртеж, сънливост, безпокойство, шум в ушите, изтръпване на езика и устната лигавица, замъглено зрение, мускулни потрепвания, клонични гърчове, тремор, гадене, повръщане, бледност на кожата и лигавиците, понижено кръвно налягане, брадикардия, алергични реакции ( уртикария, анафилактичен шок).
Тримекаин: Начин на приложение и дозировка
За проводна анестезия - от 20 до 100 ml 1-2% разтвор, за спинална анестезия - 2-3 ml 5% разтвор, за повърхностна анестезия - 2-5% разтвори; за инфилтрация - 0,125-0,25-0,5% разтвор в количества съответно до 1500-800-400 ml; за епидурална анестезия - 1%, 2% разтвор (добавете епинефрин хидрохлорид 5-8 капки на 20-25 ml разтвор на тримекаин), прилаган фракционно: 1% разтвор - първо в доза от 5 ml, след това 10-50 ml, 2 % разтвор - до 20-25 мл. За облекчаване на ритъмни нарушения - 80-120 mg 2% разтвор интравенозно със скорост 2 mg / min. При бъбречна и чернодробна недостатъчност, поради опасност от кумулиране, дозата се намалява.
Тримекаин :: Специални инструкции
Тримекаин (подобно на други локални анестетици) в комбинация с вазоконстриктори не се използва при пациенти с артериална хипертония, периферни съдови заболявания или за анестезия на тъкани, доставяни от терминални артерии (терминални фаланги, пенис). С развитието на клонични конвулсии, приложението на тримекаин се спира и, ако е необходимо, се предписват вазоконстриктори и аналептични лекарства, кислород, а в случай на тежки конвулсии се предписват мускулни релаксанти и механична вентилация. Безопасността на тримекаин по време на бременност и кърмене не е установена.
Тримекаин :: Взаимодействие
Вазоконстриктори, вкл. норепинефрин, засилване и удължаване на ефекта, намаляване на системния ефект.