Solution d'amitriptyline pour administration intraveineuse et intramusculaire « Plante endocrinienne de Moscou. Amitriptyline - mode d'emploi, ce qu'elle aide, spectre d'utilisation, règles de prise d'un antidépresseur, médicaments analogues Forme de libération et emballage

Description

Chaque comprimé d'Amitriptyline contient le principe actif - chlorhydrate d'amitriptyline, 25 mg, et des excipients : lactose, amidon de maïs, phosphate dicalcique, gélatine, talc, stéarate de magnésium, silice colloïdale anhydre, polyéthylène glycol 6000, bleu Opadry (hydroxypropylméthylcellulose, dioxyde de titane). (E 171), talc, polyéthylène glycol, bleu brillant (E 133)).

Appartient au groupe des antidépresseurs, a un effet sédatif, améliore l'humeur et aide à éliminer l'énurésie nocturne.

Indications d'utilisation

Dépression sévère, notamment avec des signes caractéristiques d'anxiété, d'agitation et de troubles du sommeil ;

énurésie nocturne chez l'enfant en l'absence de pathologie organique.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amitriptyline ou à l'un des composants de ce médicament ; glaucome à angle fermé; perturbation de l'urodynamique due à une hypertrophie prostatique ou à une atonie vésicale ; infarctus du myocarde récent, troubles de la conduction ou du rythme cardiaque, insuffisance coronarienne ; utilisation simultanée avec des inhibiteurs de la MAO, le sultopride. :

Avant rendez-vous

médicamentglaucome à angle fermé;Assurez-vous d'informer votre médecin de la présence de traces:

tricherie– niya dans ta santé

Tendance à développer une hypotension orthostatique et une sédation pendant le traitement par l'amitriptyline ;constipation chronique;hyperplasie prostatique; maladies du système cardiovasculaire;hypothyroïdie, prise de médicaments à base d'hormones thyroïdiennes ;- insuffisance hépatique ou rénale.Sur rendez-vousAssurez-vous d'informer votre médecin si vous prenez l'un des médicaments suivantsMédicaments antihypertenseurspour le traitement de l'hypertension;Atropine et autres, semblable à l'atropinesubstances (sédatif H1-histamine,antiparkine– co-

sympa– , anticholinergique, antispasmodiqueatropinefonds,disopyramidephéno; thiazineneuroleptiques)doxipine, miaserine, mirtazapine, trimipramine), neuroleptiques ; sédatif H1-antihistaminiques - nouveaux agents ;antihylertensifmoyens d'action centrale;thalidomide) – pour soulager la douleur, traiter la toux, la dépression, les allergies, l’hypertension.

Baclofène – relaxant musculaire.

Bêta-bloquants (bisoprolol. Àarvédilol, métoprolol) – pour le traitement des maladies cardiaques.

Les combinaisons d'amitriptyline avec certains médicaments sont moins efficaces latentes, nécessitent une surveillance médicale et un ajustement posologique des médicaments : Médicaments contenant de l'alcool.

Clonidine,guanfacine – pour le traitement de l'hypertension.

Sélectioninhibiteurs évidents de la MAO (moclobémide, Toloxatone) – pour le traitement de la dépression.

Linézolide – pour le traitement des infections.

Sympathomimétiques alpha et bêta (épinéphrine, norépinéphrine, adrénaline, noradrénaline,dopamineaction systémique pour la voie d'administration parentérale).

Médicaments antiépileptiques, eny compris. carbamazépine, valproïqueacide,valpromide – pour le traitement de l'épilepsie.

Antidépresseurs– inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, escitalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline).

Alpha et Bêta– Simpathomimétiques (adrénaline,épinéphrinecomme un localhémostatiqueet poursous-cutané/ sous-bucalinjections).

Phénothiazides (thioridazine) – pour le traitement des troubles mentaux.

Accueil communglaucome à angle fermé;et les médicaments anti-inflammatoires suivantsindiqué:

Inhibiteurs non sélectifsmonoamine oxydases(MAO) - pour le traitement de la dépression, des troubles anxieux et d'autres maladies.

Sultopride - pour le traitement des troubles mentaux.

Grossesseet période de lactation

La prise d'amitriptyline pendant la grossesse n'est possible sous contrôle médical que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque possible pour le fœtus. Si un traitement par amitriptyline est nécessaire pour maintenir la santé mentale de la mère, le traitement avec le médicament à une dose efficace peut être poursuivi tout au long de la grossesse. Les nouveau-nés peuvent ressentir certains effets secondaires qui apparaissent dès les premiers jours de leur vie et sont généralement de courte durée et légers. Assurez-vous d'avertir votre médecin de la prise d'amitriptyline : l'observation et la prise en charge des nouveau-nés sont effectuées en tenant compte des effets ci-dessus.

L'amitriptyline passe dans le lait maternel. Si un traitement avec le médicament est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

DANSimpact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines Le médicament peut réduire l’aptitude à conduire un véhicule et à utiliser d’autres machines, ce qui doit être pris en compte.

La dose du médicament est déterminée par le médecin. Prendre pendant ou après les repas avec de l'eau. Pour améliorer le sommeil, le médicament peut être pris le soir. La dose est généralement augmentée en prenant le médicament le soir ou avant le coucher. Pour le traitement d’entretien, il peut être pris une fois par jour. Le retrait du médicament s'effectue progressivement sous la surveillance d'un médecin.

La marque sur le comprimé est uniquement destinée à faciliter l'administration au patient.

Dépression. Le traitement commence par de faibles doses et est progressivement augmenté sous la surveillance étroite d'un médecin pour évaluer l'efficacité et la tolérabilité du traitement.

Généralement, la dose est de 75 à 150 mg par jour, des doses plus élevées sont utilisées en milieu hospitalier. La dose quotidienne moyenne chez l'adulte est généralement de 75 mg (25 mg 3 fois par jour). Après 3 semaines de traitement efficace, la dose journalière peut être révisée individuellement.

Chez les enfants, la dose quotidienne efficace ne dépasse pas 1 mg/kg de poids corporel.

Le traitement par antidépresseurs est symptomatique. La durée du traitement est d'environ 6 mois pour éviter les rechutes.

Nuiténurésiechez les enfants. Les doses d'amitriptyline utilisées pour l'énurésie sont inférieures à celles utilisées pour traiter la dépression. La dose quotidienne pour les enfants âgés de 6 à 10 ans pesant 25 kg ou plus est de 25 mg par jour (1 comprimé), de 11 à 16 ans - de 25 à 50 mg par jour (1 à 2 comprimés). Le médicament est pris avant le coucher. La durée du traitement ne dépasse pas 3 mois.

Catégories particulières de patients. Chez les patients âgés de plus de 65 ans, la dose initiale doit être réduite (à 50 % du minimum). La dose quotidienne peut être divisée en plusieurs prises ou prise une fois avant le coucher. Si nécessaire, la dose est augmentée progressivement, sous surveillance médicale étroite en raison de la possibilité d'effets secondaires graves chez cette catégorie de patients (évanouissements, confusion). En cas d'insuffisance hépatique et rénale, il est recommandé de sélectionner soigneusement une dose individuelle, qui peut être réduite par rapport aux patients présentant une fonction normale de ces organes.

Surdosage

Si le nombre de comprimés que vous prenez par jour dépasse le nombre recommandé par votre médecin, ou si votre enfant avale les comprimés, consultez un médecin ou appelez immédiatement une ambulance ! Arrêtez immédiatement de prendre le médicament ! Les symptômes de surdosage sont susceptibles d'inclure une bouche sèche, des troubles de l'accommodation, une tachycardie, des troubles du rythme cardiaque, une diminution de la tension artérielle, une transpiration accrue et une rétention urinaire. La confusion et le coma sont possibles. En premiers secours, effectuer les mesures suivantes : lavage gastrique, prise d'une suspension de charbon actif, laxatifs, maintien de la température corporelle, surveillance de la tension artérielle, ECG.

Si vous oubliez de prendre votre prochaine dose à temps glaucome à angle fermé; . Prenez le comprimé dès que vous vous en rendez compte, en vous assurant de disposer de suffisamment de temps avant de prendre la dose suivante. S'il reste peu de temps avant votre prochaine dose, prenez-la selon les directives de votre médecin. Ne prenez pas de double dose si vous oubliez la dose suivante !

Effets indésirables possibles

L'amitriptyline peut provoquer des effets indésirables similaires à ceux observés avec d'autres antidépresseurs tricycliques. Certains des effets secondaires énumérés ci-dessous (maux de tête, tremblements, difficultés de concentration, constipation et diminution de la libido) peuvent également être des symptômes de dépression et disparaîtront à mesure que la dépression se résorbera.

Bouche sèche, constipation, troubles de l'accommodation, tachycardie, transpiration accrue, rétention urinaire ;

hypotension orthostatique, diminution de la fonction sexuelle ; somnolence ou sédation, tremblements, convulsions chez les personnes sensibles, confusion, perte de conscience, dysarthrie ;

risque de développer des comportements/pensées suicidaires, des changements d'humeur avec l'apparition d'un épisode maniaque, des manifestations d'anxiété ;

La dépression est associée à un risque accru de comportement suicidaire, d’auto-agression et de suicide. Un tel risque peut exister jusqu'à l'obtention d'une rémission stable et peut survenir spontanément tout au long du traitement, en particulier dans les premiers stades de la rémission ou lorsque la posologie est modifiée. Lors d'un traitement par antidépresseurs, il est nécessaire de surveiller attentivement votre état, notamment au début du traitement : changements d'humeur, de comportement, détérioration clinique et/ou apparition de pensées suicidaires, développement d'effets secondaires. Demandez à vos proches de vous aider à évaluer votre état pendant le traitement. En cas de changement d’état ou de doute sur son appréciation, merci de consulter un médecin ou d’en parler à vos proches !

Si une insomnie ou une nervosité survient en début de traitement, il est recommandé de consulter un médecin pour réduire la dose du médicament et effectuer le traitement symptomatique nécessaire.

Chez les patients souffrant de troubles maniaco-dépressifs, l'évolution de la maladie peut s'aggraver. Vous devez arrêter de prendre de l'amitriptyline et consulter votre médecin pour un traitement approprié.

Chez les patients épileptiques prenant de l'amitriptyline, le seuil de crise peut être réduit. Si des convulsions se développent, l'amitriptyline doit être arrêtée. Consultez un médecin pour un traitement approprié.

Lorsque vous arrêtez de prendre le médicament, des signes rares de syndrome de sevrage sont observés (maux de tête, malaises, nausées, anxiété, troubles du sommeil), pour éviter lesquels une réduction progressive (sur plusieurs semaines) de la dose avec une surveillance attentive de l'état est nécessaire.

Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients âgés.

En raison de la présence de lactose dans le médicament, le médicament est contre-indiqué chez les personnes atteintes de galactosémie congénitale, d'absorption altérée du glucose et du galactose ou d'un déficit en lactose.

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique classique. Supprime la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine par les neurones présynaptiques, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de ces médiateurs et le développement d'un effet antidépresseur. Avec une utilisation régulière, il supprime l'activité des récepteurs bêta-adrénergiques cérébraux et des récepteurs de sérotonine, normalise la propagation de l'influx nerveux à travers ces récepteurs, élimine le déséquilibre de ces systèmes provoqué par la dépression, présente un effet anxiolytique (éliminant l'anxiété), réduit l'agitation ( surexcitation émotionnelle) et manifestations de dépression. Il a un léger effet analgésique qui, selon les scientifiques, est dû aux fluctuations du niveau de monoamines (principalement le neurotransmetteur sérotonine) dans le système nerveux central et à l'effet sur les propres systèmes opiacés (internes) de l'organisme. La capacité prononcée à se lier aux récepteurs m-cholinergiques détermine le puissant effet anticholinergique de l'amitriptyline, et sa capacité à interagir avec les récepteurs de l'histamine H1 et à bloquer les récepteurs alpha-adrénergiques provoque un effet sédatif. Il a un effet antiulcéreux, réduit la gravité de la douleur dans les ulcères gastriques et duodénaux et assure une cicatrisation rapide de l'ulcère. L'activité anticholinergique mentionnée ci-dessus de l'Amitriptyline, qui augmente l'élasticité des parois de la vessie et leur capacité à s'étirer, la rend efficace dans le traitement de l'énurésie. Cette propriété du médicament est renforcée par une stimulation bêta-adrénergique directe et par le blocage de l'absorption de l'émetteur sérotonine par les synapses neuronales centrales. L'amitriptyline réduit la boulimie mentale avec et sans dépression comorbide. L'effet antidépresseur du médicament commence à se manifester clairement 2 à 3 semaines après le début du traitement médicamenteux.

La biodisponibilité de l'Amitriptyline est d'environ 50 %, la demi-vie est de 30 à 45 heures. L'élimination du corps se fait par l'urine. Le médicament est disponible sous forme de comprimés et d'ampoules. La pharmacothérapie commence avec une dose de 25 à 50 mg, le moment optimal d'administration étant avant le coucher. Progressivement, au cours d'une semaine, la dose est augmentée de 3 à 4 fois. S'il n'y a pas d'amélioration de l'état au cours de la deuxième semaine, la dose quotidienne est augmentée à 300 mg. L'élimination des symptômes dépressifs n'est pas une raison pour refuser le traitement : dans ce cas, la dose est réduite à 50-100 mg par jour et la pharmacothérapie est poursuivie pendant au moins trois mois supplémentaires. Chez les personnes âgées souffrant de dépression légère, la dose du médicament est comprise entre 30 et 100 mg par jour et, lorsque des résultats positifs sont obtenus, elles passent à une dose quotidienne d'entretien de 250 à 50 mg. Pendant le traitement, il est nécessaire d'éviter les situations nécessitant de se lever brusquement d'une position assise ou couchée. Il n'est pas recommandé d'interrompre brutalement le traitement : dans ce cas, un syndrome de sevrage peut se développer. Il est nécessaire de prendre les précautions nécessaires lors de l'utilisation de l'Amitriptyline chez des patients souffrant d'épilepsie, car le médicament à une dose quotidienne supérieure à 150 mg réduit le seuil de crise. Lors de la planification d'un traitement, il convient d'être conscient des éventuelles tentatives de suicide chez les patients souffrant de dépression sévère. L'utilisation combinée de l'amitriptyline et de la thérapie électroconvulsive n'est possible qu'avec une surveillance médicale constante. Chez les patients ayant des antécédents médicaux compliqués et les personnes âgées, la prise du médicament peut entraîner l'apparition de psychoses pharmacologiques (après l'arrêt du traitement médicamenteux, ces phénomènes disparaissent rapidement). L'utilisation à long terme d'Amitriptyline peut entraîner le développement de caries. Le médicament n'est pas compatible avec l'alcool.

Pharmacologie

Un antidépresseur du groupe des composés tricycliques, un dérivé de la dibenzocycloheptadine.

Le mécanisme d'action des antidépresseurs est associé à une augmentation de la concentration de noradrénaline dans les synapses et/ou de sérotonine dans le système nerveux central en raison de l'inhibition de la captation neuronale inverse de ces médiateurs. Avec une utilisation à long terme, il réduit l'activité fonctionnelle des récepteurs β-adrénergiques et des récepteurs de sérotonine dans le cerveau, normalise la transmission adrénergique et sérotoninergique et rétablit l'équilibre de ces systèmes, perturbé lors des états dépressifs. Dans les états anxio-dépressifs, il réduit l’anxiété, l’agitation et les symptômes dépressifs.

Il a également un certain effet analgésique, qui serait associé à des modifications des concentrations de monoamines dans le système nerveux central, en particulier de la sérotonine, et à des effets sur les systèmes opioïdes endogènes.

Il a un effet anticholinergique périphérique et central prononcé en raison de sa forte affinité pour les récepteurs m-cholinergiques ; fort effet sédatif associé à une affinité pour les récepteurs de l'histamine H1 et à un effet bloquant alpha-adrénergique.

Il a un effet antiulcéreux dont le mécanisme est dû à sa capacité à bloquer les récepteurs de l'histamine H2 dans les cellules pariétales de l'estomac, ainsi qu'à avoir un effet sédatif et anticholinergique (en cas d'ulcères gastriques et duodénaux, il réduit la douleur et aide à accélérer la guérison des ulcères).

L'efficacité contre l'énurésie nocturne semble être due à une activité anticholinergique entraînant une distensibilité accrue de la vessie, une stimulation β-adrénergique directe et une activité agoniste α-adrénergique accompagnée d'une augmentation du tonus du sphincter et d'un blocage central de l'absorption de la sérotonine.

Le mécanisme d’action thérapeutique de la boulimie mentale n’a pas été établi (peut-être similaire à celui de la dépression). L'amitriptyline s'est révélée clairement efficace contre la boulimie chez les patients souffrant ou non de dépression, tandis qu'une diminution de la boulimie peut être observée sans diminution concomitante de la dépression elle-même.

Pendant l'anesthésie générale, il réduit la tension artérielle et la température corporelle. N'inhibe pas la MAO.

L'effet antidépresseur se développe dans les 2-3 semaines suivant le début de l'utilisation.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de l'amitriptyline est de 30 à 60 %. Liaison aux protéines plasmatiques 82-96%. Vd - 5-10 l/kg. Métabolisé pour former le métabolite actif nortriptyline.

T1/2 - 31-46 heures Excrété principalement par les reins.

Formulaire de décharge

10 pièces. - emballages à cellules de contour (5) - packs en carton.
50 pièces. - pots en polymère (1) - packs en carton.

Dosage

Pour l'administration orale, la dose initiale est de 25 à 50 mg le soir. Ensuite, sur 5 à 6 jours, la dose est augmentée individuellement jusqu'à 150 à 200 mg/jour (la majeure partie de la dose est prise le soir). S'il n'y a pas d'amélioration au cours de la deuxième semaine, la dose quotidienne est augmentée à 300 mg. Lorsque les signes de dépression disparaissent, la dose est réduite à 50-100 mg/jour et le traitement est poursuivi pendant au moins 3 mois. Chez les patients âgés présentant des troubles légers, la dose est de 30 à 100 mg/jour, généralement 1 fois/jour la nuit, après avoir obtenu un effet thérapeutique, ils passent à la dose efficace minimale - 25 à 50 mg/jour.

Pour l'énurésie nocturne chez les enfants âgés de 6 à 10 ans - 10 à 20 mg/jour la nuit, chez les enfants âgés de 11 à 16 ans - 25 à 50 mg/jour.

IM - la dose initiale est de 50 à 100 mg/jour en 2 à 4 injections. Si nécessaire, la dose peut être progressivement augmentée jusqu'à 300 mg/jour, dans des cas exceptionnels - jusqu'à 400 mg/jour.

Interaction

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments ayant un effet dépresseur sur le système nerveux central, une augmentation significative de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, de l'effet hypotenseur et de la dépression respiratoire est possible.

Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des médicaments ayant une activité anticholinergique, les effets anticholinergiques peuvent être renforcés.

Avec une utilisation simultanée, il est possible d'améliorer l'effet des médicaments sympathomimétiques sur le système cardiovasculaire et d'augmenter le risque de développer des troubles du rythme cardiaque, une tachycardie et une hypertension artérielle sévère.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des antipsychotiques (neuroleptiques), le métabolisme est mutuellement inhibé et le seuil de préparation convulsive diminue.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des médicaments antihypertenseurs (à l'exception de la clonidine, de la guanéthidine et de leurs dérivés), l'effet antihypertenseur et le risque de développer une hypotension orthostatique peuvent être augmentés.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs de la MAO, une crise hypertensive peut se développer ; avec de la clonidine, de la guanéthidine - il est possible de réduire l'effet hypotenseur de la clonidine ou de la guanéthidine ; avec les barbituriques, la carbamazépine - l'effet de l'amitriptyline peut être réduit en raison d'une augmentation de son métabolisme.

Un cas de développement du syndrome sérotoninergique avec utilisation simultanée de sertraline a été décrit.

Lorsqu'elle est utilisée simultanément avec le sucralfate, l'absorption de l'amitriptyline diminue ; avec la fluvoxamine - la concentration d'amitriptyline dans le plasma sanguin et le risque de développer des effets toxiques augmentent ; avec la fluoxétine - la concentration d'amitriptyline dans le plasma sanguin augmente et des réactions toxiques se développent en raison de l'inhibition de l'isoenzyme CYP2D6 sous l'influence de la fluoxétine ; avec la quinidine - le métabolisme de l'amitriptyline peut être ralenti ; avec la cimétidine - il est possible de ralentir le métabolisme de l'amitriptyline, d'augmenter sa concentration dans le plasma sanguin et de développer des effets toxiques.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec de l'éthanol, l'effet de l'éthanol est renforcé, en particulier pendant les premiers jours du traitement.

Effets secondaires

Du système nerveux central et du système nerveux périphérique : somnolence, asthénie, évanouissement, anxiété, désorientation, agitation, hallucinations (en particulier chez les patients âgés et les patients atteints de la maladie de Parkinson), anxiété, agitation motrice, état maniaque, état hypomaniaque, agressivité, troubles de la mémoire. , dépersonnalisation, dépression accrue, diminution de la capacité de concentration, insomnie, cauchemars, bâillements, activation des symptômes de psychose, maux de tête, myoclonies, dysarthrie, tremblements (notamment des mains, de la tête, de la langue), neuropathie périphérique (paresthésie), myasthénie grave, myoclonie, ataxie, syndrome extrapyramidal, augmentation de la fréquence et de l'intensification des crises d'épilepsie, modifications de l'EEG.

Du système cardiovasculaire : hypotension orthostatique, tachycardie, troubles de la conduction, vertiges, modifications non spécifiques de l'ECG (intervalle ST ou onde T), arythmie, labilité de la pression artérielle, troubles de la conduction intraventriculaire (élargissement du complexe QRS, modifications de l'intervalle PQ, bloc de branche de faisceau).

Du côté du système digestif : nausées, brûlures d'estomac, vomissements, gastralgie, augmentation ou diminution de l'appétit (augmentation ou diminution du poids corporel), stomatite, modification du goût, diarrhée, assombrissement de la langue ; rarement - altération de la fonction hépatique, ictère cholestatique, hépatite.

Du système endocrinien : gonflement des testicules, gynécomastie, hypertrophie mammaire, galactorrhée, modifications de la libido, diminution de la puissance, hypo ou hyperglycémie, hyponatrémie (diminution de la production de vasopressine), syndrome de sécrétion inadéquate d'ADH.

Du système hématopoïétique : agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, purpura, éosinophilie.

Réactions allergiques : éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, photosensibilité, gonflement du visage et de la langue.

Effets dus à l'activité anticholinergique : bouche sèche, tachycardie, troubles de l'accommodation, vision floue, mydriase, augmentation de la pression intraoculaire (uniquement chez les personnes présentant un angle de chambre antérieure étroit), constipation, iléus paralytique, rétention urinaire, diminution de la transpiration, confusion, délire ou hallucinations. .

Autres : perte de cheveux, acouphènes, œdème, hyperpyrexie, gonflement des ganglions lymphatiques, pollakiurie, hypoprotéinémie.

Indications

Dépression (en particulier avec anxiété, agitation et troubles du sommeil, y compris pendant l'enfance, endogènes, involutifs, réactifs, névrotiques, d'origine médicamenteuse, avec lésions cérébrales organiques, sevrage alcoolique), psychoses schizophréniques, troubles émotionnels mixtes, troubles du comportement (activité) et de l'attention ), énurésie nocturne (sauf chez les patients présentant une hypotension vésicale), boulimie mentale, syndrome douloureux chronique (douleur chronique chez les patients cancéreux, migraine, douleurs rhumatismales, douleurs atypiques au visage, névralgie post-herpétique, neuropathie post-traumatique, neuropathie diabétique, neuropathie périphérique), prévention de la migraine, ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum.

énurésie nocturne chez l'enfant en l'absence de pathologie organique.

Période aiguë et période de récupération précoce après un infarctus du myocarde, intoxication alcoolique aiguë, intoxication aiguë aux hypnotiques, analgésiques et psychotropes, glaucome à angle fermé, troubles graves de la conduction AV et intraventriculaire (bloc de branche, bloc AV du deuxième degré), lactation période, enfants jusqu'à 6 ans (pour administration orale), enfants jusqu'à 12 ans (pour administration intramusculaire et intraveineuse), traitement simultané par des inhibiteurs de la MAO et un délai de 2 semaines avant le début de leur utilisation, hypersensibilité à amitriptyline.

Caractéristiques de l'application

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'amitriptyline ne doit pas être utilisée pendant la grossesse, en particulier au cours des premier et troisième trimestres, sauf en cas d'absolue nécessité. Aucune étude clinique adéquate et strictement contrôlée sur l’innocuité de l’amitriptyline pendant la grossesse n’a été menée.

L'amitriptyline doit être arrêtée progressivement au moins 7 semaines avant la naissance prévue pour éviter un syndrome de sevrage chez le nouveau-né.

Dans des études expérimentales, l'amitriptyline a eu un effet tératogène.

Contre-indiqué pendant l'allaitement. Excrété dans le lait maternel et peut provoquer une somnolence chez les nourrissons allaités.

Utilisation chez les enfants

Contre-indication : enfants de moins de 6 ans (pour administration orale), enfants de moins de 12 ans (pour administration intramusculaire et intraveineuse).

Instructions spéciales

Utiliser avec prudence en cas de cardiopathie ischémique, d'arythmie, de bloc cardiaque, d'insuffisance cardiaque, d'infarctus du myocarde, d'hypertension artérielle, d'accident vasculaire cérébral, d'alcoolisme chronique, de thyréotoxicose et pendant un traitement par des médicaments thyroïdiens.

Pendant le traitement par l'amitriptyline, la prudence est de mise lors du passage soudain à une position verticale à partir d'une position couchée ou assise.

Si vous arrêtez brusquement de le prendre, un syndrome de sevrage peut se développer.

L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg/jour réduit le seuil épileptique ; le risque de développer des crises d'épilepsie chez les patients prédisposés doit être pris en compte, ainsi qu'en présence d'autres facteurs augmentant le risque de développer un syndrome convulsif (y compris des lésions cérébrales de toute étiologie, l'utilisation simultanée de médicaments antipsychotiques, pendant la période de sevrage de l'éthanol ou de sevrage de médicaments, ayant une activité anticonvulsive).

Il faut tenir compte du fait que les patients souffrant de dépression peuvent faire des tentatives de suicide.

Ne doit être utilisé qu'en association avec une thérapie par électrochocs sous étroite surveillance médicale.

Chez les patients prédisposés et les patients âgés, il peut provoquer le développement de psychoses médicamenteuses, principalement la nuit (après l'arrêt du médicament, elles disparaissent en quelques jours).

Peut provoquer un iléus paralytique, principalement chez les patients souffrant de constipation chronique, les personnes âgées ou celles obligées de rester au lit.

Avant de procéder à une anesthésie générale ou locale, l'anesthésiste doit être averti que le patient prend de l'amitriptyline.

Avec une utilisation à long terme, on observe une augmentation de l'incidence des caries. Le besoin en riboflavine peut augmenter.

L'amitriptyline peut être utilisée au plus tôt 14 jours après l'arrêt des inhibiteurs de la MAO.

Ne doit pas être utilisé simultanément avec des adrénergiques et des sympathomimétiques, incl. avec épinéphrine, éphédrine, isoprénaline, noradrénaline, phényléphrine, phénylpropanolamine.

Utiliser avec prudence simultanément avec d'autres médicaments ayant des effets anticholinergiques.

Évitez de boire de l'alcool pendant que vous prenez de l'amitriptyline.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

Pendant la période de traitement, vous devez vous abstenir de toute activité potentiellement dangereuse nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides.

Amitriptyline: mode d'emploi et avis

Nom latin : Amitriptyline

Code ATX : N06AA09

Ingrédient actif : amitriptyline

Fabricant : ALSI Pharma CJSC (Russie), Ozon LLC (Russie), Sintez LLC (Russie), Nycomed (Danemark), Grindeks (Lettonie)

Mise à jour de la description et de la photo : 16.08.2019

L'amitriptyline est un antidépresseur ayant des effets sédatifs, antibulémiques et antiulcéreux prononcés.

Forme et composition de la version

Le médicament est disponible sous forme de solution et de comprimés.

Les comprimés sont biconvexes, ronds, jaunes, pelliculés.

L'ingrédient actif du médicament est le chlorhydrate d'amitriptyline. Les composants auxiliaires des comprimés sont :

• Lactose monohydraté ;
• Stéarate de calcium ;
• Maïzena;
• Dioxyde de silicium colloïdal ;
• Gélatine;
• Talc.

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie

L'amitriptyline est un antidépresseur tricyclique appartenant au groupe des inhibiteurs non sélectifs de la captation neuronale de la monoamine. Il se caractérise par des effets sédatifs et thymoanaleptiques prononcés.

Le mécanisme de l'effet antidépresseur du médicament est dû à la suppression de la recapture neuronale des catécholamines (dopamine, noradrénaline) et de la sérotonine dans le système nerveux central. L'amitriptyline présente les propriétés d'un antagoniste des récepteurs cholinergiques muscariniques dans le système nerveux périphérique et central, et elle se caractérise également par un antihistaminique périphérique associé aux récepteurs H1 et à des effets antiadrénergiques. La substance a des effets antinévralgiques (analgésique central), antiboulimiques et antiulcéreux, et aide également à éliminer l'énurésie nocturne. L'effet antidépresseur se développe dans les 2 à 4 semaines suivant le début de l'utilisation.

Pharmacocinétique

L'amitriptyline a un degré élevé d'absorption dans l'organisme. Après administration orale, sa concentration maximale est atteinte après environ 4 à 8 heures et est égale à 0,04 à 0,16 µg/ml. Les concentrations à l'état d'équilibre sont déterminées environ 1 à 2 semaines après le début du traitement. La teneur en amitriptyline dans le plasma sanguin est inférieure à celle des tissus. La biodisponibilité de la substance, quelle que soit sa voie d'administration, varie de 33 à 62 %, et son métabolite pharmacologiquement actif, la nortriptyline, de 46 à 70 %. Le volume de distribution est de 5 à 10 l/kg. Les concentrations thérapeutiques d'amitriptyline dans le sang, dont l'efficacité a été prouvée, sont de 50 à 250 ng/ml, et les mêmes indicateurs pour le métabolite actif de la nortriptyline sont de 50 à 150 ng/ml.

L'amitriptyline se lie aux protéines plasmatiques à hauteur de 92 à 96 %, surmonte les barrières histohématiques, notamment la barrière hémato-encéphalique (il en va de même pour la nortriptyline) et la barrière placentaire, et est également détectée dans le lait maternel à des concentrations similaires aux concentrations plasmatiques.

L'amitriptyline est métabolisée principalement par hydroxylation (l'isoenzyme CYP2D6 en est responsable) et déméthylation (le processus est contrôlé par les isoenzymes CYP3A et CYP2D6) avec formation ultérieure de conjugués avec l'acide glucuronique. Le métabolisme est caractérisé par un polymorphisme génétique important. Le principal métabolite pharmacologiquement actif est l’amine secondaire, la nortriptyline. Les métabolites cis- et trans-10-hydroxynortriptyline et cis- et trans-10-hydroxyamitriptyline ont un profil d'activité presque similaire à celui de la nortriptyline, mais leur effet est moins prononcé. L'amitriptyline-N-oxyde et la déméthylnortriptyline ne sont détectées dans le plasma sanguin qu'à l'état de traces, et le premier métabolite n'a pratiquement aucune activité pharmacologique. Par rapport à l'amitriptyline, tous les métabolites se caractérisent par un effet m-anticholinergique significativement moins prononcé. Le taux d'hydroxylation est le principal facteur déterminant la clairance rénale et, par conséquent, les taux plasmatiques. Un petit pourcentage de patients présentent une diminution génétiquement déterminée du taux d’hydroxylation.

La demi-vie plasmatique de l'amitriptyline est de 10 à 28 heures pour l'amitriptyline et de 16 à 80 heures pour la nortriptyline. En moyenne, la clairance totale de la substance active est de 39,24 ± 10,18 l/h. L'amitriptyline est excrétée principalement dans l'urine et les selles sous forme de métabolites. Environ 50 % de la dose administrée est excrétée par les reins sous forme de 10-hydroxy-amitriptyline et de son conjugué acide glucuronique, environ 27 % est excrétée sous forme de 10-hydroxy-nortriptyline et moins de 5 % de l'amitriptyline est excrétée sous forme de nortriptyline et inchangée. Le médicament est complètement éliminé du corps en 7 jours.

Chez les patients âgés, le taux de métabolisme de l'amitriptyline diminue, ce qui entraîne une diminution de la clairance du médicament et une augmentation de la demi-vie. Un dysfonctionnement hépatique peut provoquer un ralentissement des processus métaboliques et une augmentation de la teneur en amitriptyline dans le plasma sanguin. Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal, l'excrétion des métabolites de la nortriptyline et de l'amitriptyline est ralentie, mais les processus métaboliques sont similaires. Étant donné que l'amitriptyline se lie bien aux protéines plasmatiques, son élimination du corps par dialyse est presque impossible.

Indications d'utilisation

Selon les instructions, l'Amitriptyline est prescrit pour le traitement des états dépressifs de nature involutive, réactive, endogène, médicinale, ainsi que de la dépression due à l'abus d'alcool, aux lésions cérébrales organiques, accompagnées de troubles du sommeil, d'agitation et d'anxiété.

Les indications d'utilisation de l'Amitriptyline sont :

• Psychoses schizophréniques ;
• Troubles émotionnels mixtes ;
• Troubles du comportement ;
• Énurésie nocturne (sauf celle provoquée par un faible tonus vésical) ;
• Boulimie mentale ;
• Douleurs chroniques (migraine, douleur faciale atypique, douleur chez les patients cancéreux, neuropathie post-traumatique et diabétique, douleur rhumatismale, névralgie postherpétique).

Le médicament est également utilisé pour traiter les ulcères gastro-intestinaux, pour soulager les maux de tête et prévenir les migraines.

énurésie nocturne chez l'enfant en l'absence de pathologie organique.

• Troubles de la conduction myocardique ;
• Hypertension sévère ;
• Maladies aiguës des reins et du foie ;
• Atonie de la vessie ;
• Hypertrophie de la prostate ;
• Iléus paralytique ;
• Hypersensibilité ;
• Grossesse et allaitement ;
• Âge jusqu'à 6 ans.

Mode d'emploi de l'Amitriptyline : méthode et posologie

Les comprimés d'amitriptyline doivent être avalés sans être croqués.

La posologie initiale pour les adultes est de 25 à 50 mg, à prendre le médicament le soir. Sur une période de 5 à 6 jours, la posologie est augmentée, portée à 150-200 mg/jour, à prendre en 3 prises.

Les instructions de l'Amitriptyline indiquent que la posologie est augmentée à 300 mg/jour si aucune amélioration n'est observée après 2 semaines. Lorsque les symptômes de dépression ont disparu, la posologie doit être réduite à 50-100 mg/jour.

Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3 à 4 semaines suivant le traitement, la poursuite du traitement est considérée comme inappropriée.

Pour les patients âgés présentant des troubles mineurs, les comprimés d'Amitriptyline sont prescrits à la dose de 30 à 100 mg/jour, à prendre le soir. Après amélioration de l'état, les patients sont autorisés à passer à une dose minimale de 25 à 50 mg/jour.

Le médicament est administré lentement par voie intraveineuse ou intramusculaire à une dose de 20 à 40 mg 4 fois par jour. Le traitement dure 6 à 8 mois.

Le médicament contre les douleurs neurologiques (y compris les maux de tête chroniques) et pour la prévention des migraines est pris à une dose de 12,5 à 100 mg/jour.

Les enfants de 6 à 10 ans souffrant d'énurésie nocturne reçoivent 10 à 20 mg du médicament par jour, la nuit, les enfants de 11 à 16 ans - 25 à 50 mg/jour.

Pour le traitement de la dépression chez les enfants âgés de 6 à 12 ans, le médicament est prescrit à une dose de 10 à 30 mg ou 1 à 5 mg/kg/jour, en fractions.

Effets secondaires

L'utilisation d'Amitriptyline peut provoquer une vision floue, des difficultés à uriner, une bouche sèche, une augmentation de la pression intraoculaire, une augmentation de la température corporelle, de la constipation et une occlusion intestinale fonctionnelle.

Habituellement, tous ces effets secondaires disparaissent après avoir réduit les doses prescrites ou une fois que le patient s'est habitué au médicament.

De plus, pendant le traitement avec le médicament, les éléments suivants peuvent être observés :

• Faiblesse, somnolence et fatigue ;
• Ataxie;
• Insomnie;
• Vertiges;
• Cauchemars ;
• Confusion et irritabilité ;
• Tremblement;
• Agitation motrice, hallucinations, attention altérée ;
• Paresthésie ;
• Convulsions ;
• Arythmie et tachycardie ;
• Nausées, brûlures d'estomac, stomatite, vomissements, décoloration de la langue, gêne épigastrique ;
• Anorexie;
• Activité accrue des enzymes hépatiques, diarrhée, jaunisse ;
• Galactorrhée ;
• Modifications de la puissance, de la libido, gonflement des testicules ;
• Urticaire, démangeaisons, purpura ;
• Perte de cheveux ;
• Ganglions lymphatiques hypertrophiés.

Surdosage

Les réactions à un surdosage d'Amitriptyline varient considérablement selon les patients. Chez les patients adultes, l'administration de plus de 500 mg du médicament entraîne une intoxication modérée ou grave. La prise d'Amitriptyline à une dose de 1 200 mg ou plus provoque la mort.

Les symptômes de surdosage peuvent se développer soit rapidement et soudainement, soit lentement et inaperçus. Durant les premières heures, on note des hallucinations, un état d'agitation, d'agitation ou de somnolence. Lors de la prise de doses élevées d'Amitriptyline, les éléments suivants sont souvent observés :

• symptômes neuropsychiatriques : troubles du fonctionnement du centre respiratoire, dépression soudaine du système nerveux central, convulsions, diminution du niveau de conscience jusqu'au coma ;
• signes anticholinergiques : ralentissement de la motilité intestinale, mydriase, fièvre, tachycardie, sécheresse des muqueuses, rétention urinaire.

À mesure que les symptômes de surdosage s'intensifient, les modifications du système cardiovasculaire augmentent également, se traduisant par des arythmies (fibrillation ventriculaire, troubles du rythme cardiaque de type torsade de pointes, tachyarythmie ventriculaire). L'ECG montre une dépression du segment ST, un allongement de l'intervalle PR, une inversion ou un aplatissement de l'onde T, un allongement de l'intervalle QT, un élargissement du complexe QRS et un bloc de conduction intracardiaque à des degrés divers, pouvant évoluer vers une augmentation de la fréquence cardiaque, une diminution du sang. pression, bloc intraventriculaire, insuffisance cardiaque et arrêt cardiaque. Il existe également une corrélation entre l'élargissement du complexe QRS et la gravité des réactions toxiques en cas de surdosage aigu. Les patients présentent souvent des symptômes tels qu'une hypokaliémie, une acidose métabolique, un choc cardiogénique, une diminution de la tension artérielle et une insuffisance cardiaque. Après le réveil du patient, des symptômes négatifs sont à nouveau possibles, exprimés par une ataxie, une agitation, des hallucinations et une confusion.

À titre thérapeutique, l'amitriptyline doit être arrêtée. Il est recommandé d'administrer la physostigmine à une dose de 1 à 3 mg toutes les 1 à 2 heures par voie intramusculaire ou intraveineuse, en maintenant l'équilibre hydrique et électrolytique et en normalisant la pression artérielle, le traitement symptomatique et la perfusion de liquide. Une surveillance de l'activité cardiovasculaire au moyen d'un ECG pendant 5 jours est également nécessaire, car une rechute d'une maladie aiguë peut survenir après 48 heures ou plus. L'efficacité du lavage gastrique, de la diurèse forcée et de l'hémodialyse est considérée comme faible.

Instructions spéciales

L'effet antidépresseur du médicament se développe dans les 14 à 28 jours suivant le début de l'utilisation.

Selon les instructions, le médicament doit être pris avec prudence lorsque :

• Asthme bronchique ;
• Psychose maniaco-dépressive ;
• Alcoolisme;
• Épilepsie;
• Inhibition de la fonction hématopoïétique de la moelle osseuse ;
• Hyperthyroïdie ;
• Angine de poitrine ;
• Insuffisance cardiaque;
• Hypertension intraoculaire ;
• Glaucome à angle fermé ;
• Schizophrénie.

Pendant le traitement par Amitriptyline, il est interdit de conduire une voiture et de travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux qui nécessitent une concentration élevée d'attention, ainsi que de boire de l'alcool.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation d'Amitriptyline chez la femme enceinte n'est pas recommandée. Si le médicament est prescrit pendant la grossesse, la patiente doit être avertie des risques potentiellement élevés pour le fœtus, en particulier au cours du troisième trimestre de la grossesse. La prise d'antidépresseurs tricycliques au troisième trimestre de la grossesse peut provoquer le développement de troubles neurologiques chez le nouveau-né. Des cas de somnolence ont été observés chez des nouveau-nés dont les mères prenaient de la nortriptyline (un métabolite de l'amitriptyline) pendant la grossesse, et des cas de rétention urinaire ont été rapportés chez certains enfants.

L'amitriptyline est détectée dans le lait maternel. Le rapport de ses concentrations dans le lait maternel et le plasma sanguin est de 0,4 à 1,5 chez les enfants allaités. Pendant le traitement avec le médicament, vous devez arrêter d'allaiter. Si, pour une raison quelconque, cela n’est pas possible, l’état de l’enfant doit être étroitement surveillé, en particulier au cours des 4 premières semaines de sa vie. Les enfants dont les mères refusent d’arrêter l’allaitement peuvent ressentir des effets secondaires indésirables.

Utilisation dans l'enfance

Chez les enfants, adolescents et jeunes patients (jusqu'à 24 ans) souffrant de dépression et d'autres troubles mentaux, les antidépresseurs, par rapport au placebo, augmentent le risque d'idées suicidaires et peuvent provoquer des comportements suicidaires. Par conséquent, lors de la prescription d’Amitriptyline, il est recommandé de peser soigneusement les bénéfices potentiels du traitement et le risque de suicide.

Utilisation chez les personnes âgées

Chez les patients âgés, l'Amitriptyline peut conduire au développement de psychoses médicamenteuses, principalement la nuit. Après l'arrêt du médicament, ces phénomènes disparaissent en quelques jours.

Interactions médicamenteuses

L'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'inhibiteurs de la MAO peut provoquer un syndrome sérotoninergique, accompagné d'hyperthermie, d'agitation, de myoclonies, de tremblements et de confusion.

L'amitriptyline peut renforcer les effets de la phénylpropanolamine, de l'épinéphrine, de la noradrénaline, de la phényléphrine, de l'éphédrine et de l'isoprénaline sur le fonctionnement du système cardiovasculaire. À cet égard, il n'est pas recommandé de prescrire des décongestionnants, des anesthésiques et d'autres médicaments contenant ces substances en association avec l'Amitriptyline.

Le médicament peut affaiblir l'effet antihypertenseur de la méthyldopa, de la guanéthidine, de la clonidine, de la réserpine et de la bétanidine, ce qui peut nécessiter un ajustement posologique.

Lors de l'association de l'Amitriptyline avec des antihistaminiques, un effet suppresseur accru sur le système nerveux central est parfois observé, et avec des médicaments provoquant des réactions extrapyramidales, une augmentation de la fréquence et de la gravité des effets extrapyramidaux est observée.

La prise simultanée d'amitriptyline et de certains antipsychotiques (notamment le sertindole et le pimozide, ainsi que le sotalol, l'halofantrine et le cisapride), d'antihistaminiques (terfénadine et astémizole) et de médicaments prolongeant l'intervalle QT (antiarythmiques, par exemple la quinidine) augmente le risque de diagnostic arythmie ventriculaire. Les agents antifongiques (terbinafine, fluconazole) augmentent la concentration sérique d'amitriptyline, augmentant ainsi ses propriétés toxiques. Des manifestations telles que des évanouissements et le développement de paroxysmes caractéristiques de la tachycardie ventriculaire (Torsade de Pointes) ont également été enregistrées.

Les barbituriques et autres inducteurs enzymatiques, notamment la carbamazépine et la rifampicine, peuvent intensifier le métabolisme de l'amitriptyline, ce qui entraîne une diminution de sa concentration dans le sang et une diminution de l'efficacité de cette dernière.

Lorsqu'il est associé à des inhibiteurs calciques, au méthylphénidate et à la cimétidine, il est possible d'inhiber les processus métaboliques caractéristiques de l'amitriptyline, d'augmenter son taux dans le plasma sanguin et de provoquer des réactions toxiques.

Lors de l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'antipsychotiques, il faut tenir compte du fait que ces médicaments se suppriment mutuellement le métabolisme, contribuant ainsi à abaisser le seuil de préparation aux convulsions.

Lors de la prescription d'amitriptyline en association avec des anticoagulants indirects (indanedione ou dérivés de la coumarine), l'effet anticoagulant de ces derniers peut être renforcé.

L'amitriptyline peut aggraver l'évolution de la dépression provoquée par les glucocorticostéroïdes. L'utilisation concomitante d'anticonvulsivants peut renforcer l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, réduire le seuil d'activité convulsive (en cas de prise à fortes doses) et conduire à un affaiblissement de l'effet du traitement par ce dernier.

L'association de l'amitriptyline avec des médicaments destinés au traitement de la thyréotoxicose augmente le risque d'agranulocytose. Chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie ou chez les patients prenant des médicaments pour la thyroïde, le risque de développer des arythmies augmente, il est donc recommandé d'être prudent lors de l'utilisation de l'amitriptyline dans cette catégorie de patients.

La fluvoxamine et la fluoxétine peuvent augmenter les taux plasmatiques d'amitriptyline, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose de cette dernière. Lorsque cet antidépresseur tricyclique est prescrit avec des benzodiazépines, des phénothiazines et des bloqueurs cholinergiques, il existe parfois une augmentation mutuelle des effets anticholinergiques et sédatifs centraux et un risque accru de développer des crises d'épilepsie en raison d'une diminution du seuil d'activité convulsive.

Les œstrogènes et les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent augmenter la biodisponibilité de l'amitriptyline. Pour maintenir l'efficacité ou réduire la toxicité, une réduction de la dose d'amitriptyline ou d'œstrogène est recommandée. En outre, dans certains cas, ils ont recours au sevrage médicamenteux.

L'association de l'amitriptyline avec du disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéhydrogénase peut augmenter le risque de développer des troubles psychotiques et de la confusion. Lorsque le médicament est prescrit avec de la phénytoïne, les processus métaboliques de cette dernière sont inhibés, ce qui entraîne parfois une augmentation de son effet toxique, accompagnée de tremblements, d'ataxie, de nystagmus et d'hyperréflexie. Au début du traitement par l'amitriptyline chez les patients prenant de la phénytoïne, il est nécessaire de surveiller la teneur de cette dernière dans le plasma sanguin en raison du risque accru de suppression de son métabolisme. Vous devez également surveiller en permanence la gravité de l'effet thérapeutique de l'amitriptyline, car un ajustement de la dose à la hausse peut être nécessaire.

Les préparations de millepertuis réduisent la concentration maximale d'amitriptyline dans le plasma sanguin d'environ 20 %, en raison de l'activation du métabolisme de cette substance, qui se produit dans le foie à l'aide de l'isoenzyme CYP3A4. Ce phénomène augmente le risque de développer un syndrome sérotoninergique et il peut donc être nécessaire d'ajuster la dose d'amitriptyline en fonction des résultats de la détermination de sa concentration dans le plasma sanguin.

L'association d'amitriptyline et d'acide valproïque contribue à réduire la clairance de l'amitriptyline du plasma sanguin, ce qui peut contribuer à une augmentation de la teneur en amitriptyline et de son métabolite nortriptyline. Dans ce cas, il est recommandé de surveiller en permanence le taux de nortriptyline et d'amitriptyline dans le plasma sanguin afin de réduire la dose de cette dernière si nécessaire.

La prise de doses élevées d'amitriptyline et de lithium pendant plus de 6 mois peut provoquer le développement de complications cardiovasculaires et de convulsions. Dans ce cas également, des signes d'effet neurotoxique sont parfois déterminés, à savoir : désorganisation de la pensée, tremblements, mauvaise concentration, troubles de la mémoire. Ceci est possible même lorsque l'amitriptyline est prescrite à des doses modérées et que la concentration d'ions lithium dans le sang est normale.

Analogues

Les analogues de l'Amitriptyline sont : Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline et Vero-Amitriptyline.

Conditions générales de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, hors de portée des enfants, à une température de 15-25 °C.

Durée de conservation : 4 ans.

Le médicament Amitriptyline est un médicament synthétique utilisé en médecine pour traiter diverses formes de névrose. Prescrit pour la dépression légère, modérée et sévère, en diagnostiquant des troubles nerveux et phobiques. Le médicament appartient à la catégorie des antidépresseurs tricycliques.

Description du médicament

L'amitriptyline est un médicament très efficace avec un effet sédatif, antisérotinique prononcé, des propriétés thymoanaleptiques et anxiolytiques. Appartient au groupe des inhibiteurs non sélectifs de l'absorption neuronale de la monoamine. L'antidépresseur est produit par de nombreuses sociétés pharmaceutiques. Également connu sous les noms commerciaux suivants : Amirol, Triptisol, Elivel, Amizol.

L'amitriptyline est disponible en pharmacie uniquement sur prescription médicale.

L'amitriptyline est disponible sous forme de comprimés ou de pilules pour administration orale (voie orale), ainsi que de poudre cristalline blanche ou de solution stérile pour injection (pour administration intramusculaire).

Le principal ingrédient actif, quelle que soit la forme de libération de l'antidépresseur, est le chlorhydrate d'amitriptyline. Les comprimés contiennent 10 et 25 mg de principe actif (dans un comprimé) et 20 mg d'amitriptyline dans chaque ampoule de 2 ml de solution injectable.

La composition comprend des excipients qui diffèrent d'un fabricant à l'autre, à savoir : du glucose, de l'eau en préparations injectables et en pilules - amidon, MCC, lactose monohydraté, talc, amidon, polyvinylpyrrolidone, stéarate de magnésium.

Conservez le médicament dans un endroit sec et frais, à l'abri de la lumière directe du soleil, à une température de 6 à 24 degrés Celsius. La durée de conservation à compter de la date d'émission est de trois ans.

Pharmacodynamique et mécanisme d'action

Amitriptyline, les instructions d'utilisation indiquent que ce médicament a un effet anticholinergique périphérique et central prononcé, qui est dû à sa forte affinité pour les récepteurs m-cholinergiques.

L'effet antidépresseur de ce médicament est dû à la suppression de la recapture neuronale de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine par les membranes des neurones présynaptiques. Une augmentation de la quantité de neurotransmetteurs améliore l’état psychologique et émotionnel.

L'amitriptyline réduit la gravité des symptômes dépressifs, de l'agitation et élimine les sentiments d'anxiété dans les états anxieux-dépressifs légers à modérés.

L'antidépresseur a un effet sédatif et bloquant alpha-adrénergique. Il possède les propriétés des médicaments antiarythmiques de classe A. Aux doses thérapeutiques recommandées, il inhibe et ralentit la conduction ventriculaire, mais en cas de surdosage, le médicament peut provoquer un bloc intraventriculaire sévère.

Important! Il convient de noter que la prise de médicaments pharmacologiques de ce groupe présente ce qu'on appelle un « seuil antidépresseur », qui se manifeste par la perception individuelle du corps. Par conséquent, le médecin sélectionne une dose qui réduira l'absorption des neurotransmetteurs de 5 à 10 fois, individuellement pour chaque patient.

Sinon, l’effet antidépresseur ne sera pas obtenu et des effets secondaires pourraient survenir.

Un antidépresseur tricyclique a un effet sédatif et thymoleptique. Il a également un effet sédatif, antiboulimique, antihistaminique et anticholinergique. Avec une utilisation à long terme du médicament, l'équilibre des systèmes perturbé par des états dépressifs est rétabli.

Le médicament Amitriptyline a un effet analgésique supplémentaire d'origine centrale. En bloquant les récepteurs de l'histamine H2 dans les cellules pariétales (parois ventriculaires), un effet antiulcéreux est obtenu. De plus, le médicament abaisse la température corporelle et la tension artérielle pendant l'anesthésie générale.

La concentration maximale du médicament dans le sang survient après 3 à 12 heures. Métabolisé dans le foie, où il forme des métabolites actifs et inactifs. Il est excrété par l'organisme dans l'urine. l'élimination complète prend une à deux semaines.

L'effet antidépresseur est constaté environ trois à quatre semaines après le début de la consommation du médicament.

Indications d'utilisation

L'antidépresseur, la fréquence d'administration et la durée du traitement sont prescrits individuellement par le médecin traitant.

Indications :

• états dépressifs et anxieux d'étiologies diverses (endogènes, réactifs) ;
• dépression modérée, légère ou sévère ;
• troubles émotionnels accompagnés de troubles du comportement ;
• troubles du sommeil (insomnie) ;
• psychoses schizophréniques;
• douleur neurogène chronique :
• phobies, attaques de panique ;
• névroses boulimiques, anorexie psychogène.

L'antidépresseur Amitriptyline est également utilisé en pédiatrie pour le traitement de l'énurésie nocturne chez les enfants, également causée par une faiblesse du sphincter de la vessie.

Un antidépresseur soulage les maux de tête provoqués par les migraines. Le médicament est prescrit pour le traitement des ulcères gastro-intestinaux et pour le traitement de la toxicomanie et de l'alcoolisme.

Mode d'emploi

Selon les instructions, les comprimés d'amitriptyline doivent être pris après ou pendant les repas. Sans mâcher les comprimés, vous devez boire beaucoup d'eau.

La dose quotidienne initiale du médicament est de 50 à 75 mg, divisée en deux à trois doses. Augmentez progressivement la dose jusqu'à 150-200 mg par jour pour obtenir le meilleur effet. Parfois, la dose est augmentée jusqu'à 300 mg ou plus (jusqu'à la dose maximale tolérée). Dans ce cas, la dose quotidienne est divisée en trois prises, la majeure partie du médicament étant utilisée avant le coucher.

Important! La posologie de tout antidépresseur doit être augmentée progressivement.

15 à 30 jours après avoir obtenu l'effet thérapeutique prononcé souhaité, la posologie est progressivement réduite. Après amélioration de l'état, la dose quotidienne minimale peut être de 25 à 50 mg.
Mais une forte diminution est inacceptable, car un syndrome de sevrage peut se développer.

Lors du traitement de l'énurésie infantile, l'amitriptyline est prescrite à raison de 10 à 25 mg au coucher. La dose est calculée individuellement sur la base de la recommandation de 2,5 mg par kg de poids de l'enfant. Pour la dépression infantile, 1,5 mg par kg de poids corporel est prescrit.

Contre-indications d'utilisation

L'amitriptyline a de nombreuses contre-indications, donc avant utilisation, lisez attentivement les instructions du médicament.

Contre-indications :

• infarctus du myocarde;
• insuffisance cardiaque chronique;
• perturbation de la conduction du muscle cardiaque;
• pathologies hépatiques chroniques, insuffisance rénale ;
• exacerbation de l'ulcère gastroduodénal;
• maladies du sang;
• hypertrophie de la prostate;
• grossesse, allaitement;
• troubles du fonctionnement du système urinaire.

L'amitriptyline est strictement interdite chez les enfants de moins de six ans. L'antidépresseur est utilisé avec prudence dans le glaucome secondaire, l'asthme bronchique, l'épilepsie, l'hypertension intraoculaire, les psychoses maniaco-dépressives, l'inhibition de l'hématopoïèse médullaire, la rétention urinaire, la thyréotoxicose.

Le médicament n'est pas prescrit aux patients présentant une intolérance individuelle aux composants du médicament.

Effets secondaires

S'il n'y a pas de contre-indications à la prise d'amitriptyline, ni d'hypersensibilité du corps, si la posologie est respectée, les effets secondaires surviennent rarement. Un abus excessif ou le non-respect de la dose peut provoquer un empoisonnement, une intoxication et un certain nombre d'effets secondaires.

En cas de surdosage, notez :

• vertiges;
• nausées, diarrhée, vomissements, brûlures d'estomac ;
• instabilité de la pression artérielle;
• manifestations allergiques, démangeaisons, éruptions cutanées ;
• diminution de la libido;
• crises d'épilepsie, convulsions, spasmes ;
• coordination altérée des mouvements, désorientation dans l'espace;
• acouphènes, maux de tête sévères ;
• angio-œdème;
• diminution de la fonction visuelle;
• gastralgie;
• constipation, obstruction intestinale;
• difficulté à uriner;
• bouche sèche;
• assombrissement de la langue;
• excitabilité accrue, irritabilité;
• anémie des muqueuses;
• changements dans la formule circulatoire;
• augmentation de la pression intraoculaire;
• ganglions lymphatiques hypertrophiés;
• modification des sensations gustatives.

Les patients peuvent avoir des cauchemars, des hallucinations et des troubles du sommeil. La fréquence cardiaque augmente (tachycardie, arythmie), la transpiration augmente et la température générale augmente. Un coma peut survenir.

Si des symptômes de surdosage apparaissent, consultez immédiatement un médecin. Pour éviter des complications graves, des soins médicaux d'urgence sont nécessaires. En cas d'intolérance individuelle, le traitement par amitriptyline est arrêté. Les patients se voient prescrire un autre antidépresseur.

Avant d'effectuer un traitement, les niveaux de pression artérielle doivent être surveillés. L'amitriptyline parentérale est utilisée uniquement sous la supervision d'un médecin en milieu hospitalier. Durant les premiers jours de traitement, il est conseillé aux patients de rester au lit.

Compatibilité avec d'autres médicaments

L'antidépresseur Amitriptyline renforce l'effet inhibiteur sur le système nerveux central lorsqu'il interagit avec des hypnotiques, des sédatifs, des anticonvulsivants, des analgésiques et des prémédications.

Le médicament ne peut pas être combiné avec de l’alcool ou des drogues, ce qui augmente leurs effets toxiques sur l’organisme. Pendant toute la durée du traitement, la consommation de toute boisson alcoolisée est strictement interdite, car elle peut entraîner des conséquences très graves, des dysfonctionnements et des troubles de l'organisme. Si vous prenez de l'alcool et de la drogue en même temps, votre rythme cardiaque est perturbé, votre tension artérielle augmente et une obstruction paralytique se produit.

Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline avec des neuroleptiques, une augmentation de la température générale et le développement d'une occlusion intestinale paralytique sont possibles.

En association avec des anticonvulsivants et de la guanéthidine, leur effet thérapeutique peut être affaibli. Lorsqu'elle est utilisée simultanément, l'Amitriptyline augmente l'activité des anticoagulants. En association avec la cimétidine, la concentration d'amitriptyline dans le sang augmente, ce qui augmente son effet toxique sur l'organisme dans son ensemble.

L'association d'amitriptyline avec de la carbamazépine et des barbituriques réduit la concentration de l'antidépresseur. Lorsqu'il est utilisé avec des contraceptifs oraux à base d'œstrogènes, la biodisponibilité du tranquillisant augmente.

L'amitriptyline peut également augmenter la dépression provoquée par les glucocorticostéroïdes.

Commentaires 0

Instructions pour un usage médical

médecine

AMITRYPTYLINE-AKOS

Nom commercial

Amitriptyline-AKOS

Dénomination commune internationale

Amitriptyline

Forme posologique

Solution injectable, 20 mg/2 ml

1 ml de solution contient substance active - chlorhydrate d'amitriptyline (en termes d'amitriptyline) 10 mg,

excipients : glucose monohydraté, chlorure de sodium, chlorure de benzéthonium, eau pour préparations injectables

Description

Solution transparente incolore ou légèrement jaunâtre

Groupe pharmacothérapeutique

Psychanaleptiques. Antidépresseurs. Les inhibiteurs de la recapture des monoamines ne sont pas sélectifs. Amitriptyline

Code ATXN06AA09

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. La biodisponibilité de l'amitriptyline par diverses voies d'administration est de 30 à 60 %, celle de son métabolite actif - la nortriptyline - de 46 à 70 %. Communication avec les protéines plasmatiques - 96 %. La concentration maximale dans le plasma sanguin (Cmax) est de 0,04 à 0,16 mcg/ml. Volume de distribution - 5-10 l/kg. Les concentrations sanguines thérapeutiques pour l'amitriptyline sont de 50 à 250 ng/ml, pour la nortriptyline de 50 à 150 ng/ml. Traverse facilement (y compris la nortriptyline) à travers les barrières histohématiques, y compris la barrière hémato-encéphalique (BBB), la barrière placentaire, et pénètre dans le lait maternel.

Métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, a un effet de « premier passage » (par déméthylation, hydroxylation, N-oxydation) avec formation de métabolites actifs - nortriptyline, 10-hydroxyamitriptyline - et des métabolites inactifs. Excrété par les reins (principalement sous forme de métabolites) - 80 % en 2 semaines et en partie avec les selles. La demi-vie plasmatique (T 1/2) de l'amitriptyline est de 10 à 26 heures, celle de la nortriptyline est de 18 à 44 heures.

Pharmacodynamie

L'amitriptyline-AKOS est un antidépresseur (antidépresseur tricyclique). Il a également des effets analgésiques (origine centrale), bloquant l'histamine H2 et antisérotonine, aide à éliminer l'énurésie nocturne et réduit l'appétit.

Il a un fort effet anticholinergique périphérique et central en raison de sa forte affinité pour les récepteurs m-cholinergiques ; fort effet sédatif associé à une affinité pour les récepteurs de l'histamine H1 et à un effet bloquant alpha-adrénergique. Il a les propriétés d'un médicament antiarythmique (médicament) du sous-groupe Ia, comme la quinidine à doses thérapeutiques il ralentit la conduction ventriculaire (en cas de surdosage il peut provoquer un blocage intraventriculaire sévère). Le mécanisme d'action des antidépresseurs est associé à une augmentation de la concentration de noradrénaline dans les synapses et/ou de sérotonine dans le système nerveux central (SNC) (diminution de leur réabsorption). L'accumulation de ces neurotransmetteurs résulte de l'inhibition de leur recapture par les membranes des neurones présynaptiques. Avec une utilisation à long terme, il réduit l'activité fonctionnelle des récepteurs bêta-adrénergiques et sérotoninergiques du cerveau, normalise la transmission adrénergique et sérotoninergique et rétablit l'équilibre de ces systèmes, perturbé lors des états dépressifs. Dans les états anxio-dépressifs, il réduit l’anxiété, l’agitation et les symptômes dépressifs.

L'effet antidépresseur se développe dans les 2-3 semaines suivant le début de l'utilisation.

Indications d'utilisation

Dépression sévère

États dépressifs (notamment avec anxiété, agitation et troubles du sommeil, endogènes, involutifs, réactifs, névrotiques, médicamenteux, avec lésions cérébrales organiques, sevrage alcoolique)

Mode d'emploi et les doses

Par voie intramusculaire (i.m.).

IM à la dose de 20 à 40 mg 4 fois par jour, en remplaçant progressivement l'administration orale. La durée du traitement ne dépasse pas 6 à 8 mois.

Si l'état du patient ne s'améliore pas dans les 3 à 4 semaines suivant le traitement, la poursuite du traitement n'est pas recommandée.

Les patients âgés reçoivent des doses plus faibles et augmentent plus lentement.

Effets secondaires

Souvent

Vision floue, paralysie de l'accommodation, augmentation de la pression intraoculaire (uniquement chez les personnes présentant une prédisposition anatomique locale - un angle de chambre antérieure étroit), vertiges,

Tachycardie, labilité de la pression artérielle (diminution ou augmentation de la pression artérielle)

Bouche sèche

Constipation, iléus paralytique

Parfois

Confusion (délire ou hallucinations)

Difficulté à uriner

Somnolence, désorientation, hallucinations (surtout chez les patients âgés et chez les patients atteints de la maladie de Parkinson), agitation, nervosité, état hypomaniaque, troubles de la mémoire, diminution de la capacité de concentration, insomnie, cauchemars, maux de tête, dysarthrie, petits tremblements des muscles, notamment des bras et des mains. , tête et langue, neuropathie périphérique (paresthésie), ataxie, modifications de l'électroencéphalogramme (EEG), acouphènes,

Nausées, brûlures d'estomac, vomissements, gastralgie, stomatite, modification du goût, assombrissement de la langue

Augmentation de la taille des glandes mammaires, galactorrhée, diminution ou augmentation de la libido, diminution de la puissance, syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (ADH), gynécomastie

Rétention urinaire

Rarement

Asthénie, évanouissement, agitation, anxiété, manie, bâillements, agressivité, dépersonnalisation, dépression accrue, activation des symptômes de psychose, myoclonie

Palpitations, modifications non spécifiques sur l'ECG (intervalle S- T ou broche T) chez les patients ne souffrant pas de maladie cardiaque, d'arythmie, d'hypotension orthostatique, d'altération de la conduction intraventriculaire (expansion du complexe QRS, changements d'intervalle P.- Q, bloc de branche de faisceau)

Hépatite (y compris augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, altération de la fonction hépatique et ictère cholestatique), augmentation de l'appétit et du poids corporel ou diminution de l'appétit et du poids corporel, diarrhée

Augmentation de la taille (gonflement) des testicules, hypo- ou hyperglycémie, glycosurie, altération de la tolérance au glucose, hyponatrémie (diminution de la production de vasopressine)

Agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie, purpura, éosinophilie

Éruption cutanée, démangeaisons cutanées, urticaire, photosensibilité, gonflement du visage et de la langue

Chute de cheveux, œdème, hyperpyrexie, ganglions lymphatiques enflés,

Pollakiurie, hypoprotéinémie

Très rarement

Midriaz

Syndrome extrapyramidal, augmentation de la fréquence et intensification des crises d'épilepsie

Symptômes de sevrage : en cas de sevrage brutal après un traitement de longue durée - nausées, vomissements, diarrhée, maux de tête, malaises, troubles du sommeil, rêves inhabituels, agitation inhabituelle ; avec retrait progressif après un traitement de longue durée - irritabilité, agitation, troubles du sommeil, rêves inhabituels.

Le lien avec la prise du médicament n'est pas établi : syndrome lupique (arthrite migratoire, apparition d'anticorps antinucléaires et facteur rhumatoïde positif), altération de la fonction hépatique, agueusie.

Des pensées ou des comportements suicidaires ont été rapportés pendant ou après l'arrêt du traitement par l'amitriptyline. Les patients de plus de 50 ans présentent un risque accru de fractures osseuses lorsqu'ils reçoivent des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et des antidépresseurs tricycliques.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amitriptyline et aux composants auxiliaires du médicament

Utiliser avec les inhibiteurs de la MAO (monoamine oxydase) et 2 semaines avant le début du traitement

Infarctus du myocarde (périodes aiguës et subaiguës), maladie coronarienne

Intoxication alcoolique aiguë

Intoxication aiguë aux hypnotiques, analgésiques et drogues psychoactives

Glaucome à angle fermé

Épilepsie

Sténose pylorique

Hyperplasie prostatique

Iléus paralytique

Atonie de la vessie

Troubles sévères de la conduction auriculo-ventriculaire (AV) et intraventriculaire (bloc de branche, bloc AV stade II-III)

Grossesse et allaitement

Enfants et adolescents jusqu'à 18 ans

Interactions médicamenteuses

Lorsque l'éthanol est utilisé avec des médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris d'autres antidépresseurs, barbituriques, benzodiazépines et anesthésiques généraux), une augmentation significative de l'effet dépresseur sur le système nerveux central, de la dépression respiratoire et de l'effet hypotenseur est possible.

Augmente la sensibilité aux boissons contenant de l'éthanol.

Augmente l'effet anticholinergique des médicaments ayant une activité anticholinergique (par exemple, phénothiazines, médicaments antiparkinsoniens, amantadine, atropine, bipéridène, antihistaminiques), ce qui augmente le risque d'effets secondaires (du système nerveux central, de la vision, des intestins et de la vessie).

Lorsqu'elle est utilisée avec des antihistaminiques, la clonidine a un effet inhibiteur accru sur le système nerveux central ; avec de l'atropine - augmente le risque d'occlusion intestinale paralytique ; avec des médicaments provoquant des réactions extrapyramidales - une augmentation de la gravité et de la fréquence des effets extrapyramidaux.

Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline et d'anticoagulants indirects (dérivés de coumarine ou d'indadione), l'activité anticoagulante de ces derniers peut augmenter.

L'amitriptyline peut aggraver la dépression causée par les glucocorticostéroïdes (GCS).

Lorsqu'il est utilisé avec des anticonvulsivants, il est possible d'améliorer l'effet inhibiteur sur le système nerveux central, de réduire le seuil d'activité convulsive (lorsqu'il est utilisé à fortes doses) et de réduire l'efficacité de ce dernier.

Les médicaments utilisés pour traiter la thyréotoxicose augmentent le risque de développer une agranulocytose.

Réduit l'efficacité de la phénytoïne et des alpha-bloquants.

Les inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) prolongent T1/2, augmentent le risque de développer des effets toxiques de l'amitriptyline (une réduction de dose de 20 à 30 % peut être nécessaire), des inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales (barbituriques, carbamazépine, phénytoïne, nicotine et administration orale). contraceptifs) réduisent les concentrations plasmatiques et réduisent l’efficacité de l’amitriptyline.

La fluoxétine et la fluvoxamine augmentent les concentrations plasmatiques d'amitriptyline (une réduction de 50 % de la dose d'amitriptyline peut être nécessaire).

Lorsqu'il est utilisé avec des bloqueurs anticholinergiques, des phénothiazines et des benzodiazépines, il existe une augmentation mutuelle des effets sédatifs et anticholinergiques centraux et un risque accru de crises d'épilepsie (abaissement du seuil d'activité convulsive) ; les phénothiazines peuvent également augmenter le risque de syndrome malin des neuroleptiques.

Avec l'utilisation simultanée d'amitriptyline avec de la clonidine, de la guanéthidine, de la bétanidine, de la réserpine et de la méthyldopa - une diminution de l'effet hypotenseur de cette dernière ; avec la cocaïne - le risque de développer des arythmies cardiaques.

L'utilisation combinée avec le disulfirame et d'autres inhibiteurs de l'acétaldéshydrogénase provoque le délire.

Incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (une fréquence accrue des périodes d'hyperpyrexie, des convulsions sévères, des crises hypertensives et la mort du patient sont possibles).

Le pimozide et le probucol peuvent augmenter les arythmies cardiaques, qui se manifestent par un allongement de l'intervalle Q- T sur l'ECG.

Il renforce l'effet de l'épinéphrine, de la noradrénaline, de l'isoprénaline, de l'éphédrine et de la phényléphrine sur le système cardiovasculaire (y compris lorsque ces médicaments font partie des anesthésiques locaux) et augmente le risque de développer des troubles du rythme cardiaque, une tachycardie et une hypertension artérielle sévère.

En cas de co-administration avec des alpha-agonistes pour administration intranasale ou pour utilisation en ophtalmologie (avec absorption systémique significative), l'effet vasoconstricteur de ces derniers peut être renforcé.

Lorsqu'il est pris avec des hormones thyroïdiennes, il y a une amélioration mutuelle de l'effet thérapeutique et des effets toxiques (y compris des arythmies cardiaques et un effet stimulant sur le système nerveux central).

Les médicaments M-anticholinergiques et les antipsychotiques (neuroleptiques) augmentent le risque de développer une hyperpyrexie (surtout par temps chaud).

En cas de co-administration avec d'autres médicaments hématotoxiques, une hématotoxicité accrue est possible.

Instructions spéciales

Avec prudence: alcoolisme chronique, asthme bronchique, psychose maniaco-dépressive, suppression de l'hématopoïèse médullaire, maladies du système cardiovasculaire (CVS) (angine de poitrine, arythmie, bloc AV du premier stade du cœur, insuffisance cardiaque chronique (ICC), myocardique infarctus, cardiosclérose post-infarctus, hypertension artérielle), accident vasculaire cérébral, diminution de la fonction motrice du tractus gastro-intestinal (risque d'iléus paralytique), hypertension intraoculaire, insuffisance hépatique et/ou rénale, thyréotoxicose, rétention urinaire, hypotension vésicale, schizophrénie (activation possible de psychose), vieillesse.

Avant de commencer le traitement, une surveillance de la pression artérielle est nécessaire (chez les patients ayant une pression artérielle basse ou instable, elle peut diminuer encore plus) ; pendant la période de traitement - contrôle du sang périphérique (dans certains cas, une agranulocytose peut se développer, à propos de laquelle il est recommandé de surveiller le bilan sanguin, notamment en cas d'augmentation de la température corporelle, de développement de symptômes grippaux et de maux de gorge), pendant un traitement à long terme - contrôle des fonctions du système cardiovasculaire et du foie. Chez les personnes âgées et les patients atteints de maladies cardiovasculaires, une surveillance de la fréquence cardiaque (FC), de la tension artérielle et de l'ECG est indiquée. Des changements cliniquement insignifiants peuvent apparaître sur l'ECG (lissage de l'onde T, dépression segmentaire S- T, agrandissement du complexe QRS).

L'utilisation du médicament n'est possible qu'en milieu hospitalier, sous la surveillance d'un médecin, avec alitement dans les premiers jours du traitement.

La prudence est de mise lors du passage soudain à une position verticale à partir d'une position « couchée » ou « assise ».

Pendant la période de traitement, l'utilisation d'éthanol doit être évitée.

Prescrit au plus tôt 14 jours après l'arrêt des inhibiteurs de la MAO, en commençant par de petites doses.

Si vous arrêtez brusquement de le prendre après un traitement à long terme, un syndrome de sevrage peut se développer.

L'amitriptyline à des doses supérieures à 150 mg/jour réduit le seuil d'activité convulsive (le risque de crises d'épilepsie chez les patients prédisposés doit être pris en compte, ainsi qu'en présence d'autres facteurs prédisposant à la survenue d'un syndrome convulsif, par exemple, cerveau dommages de toute étiologie, utilisation simultanée de médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), pendant la période de sevrage de l'éthanol ou de retrait de médicaments ayant des propriétés anticonvulsivantes, comme les benzodiazépines).

La dépression sévère se caractérise par un risque d'actes suicidaires, qui peuvent persister jusqu'à l'obtention d'une rémission significative. À cet égard, au début du traitement, une association avec des médicaments du groupe des benzodiazépines ou des antipsychotiques et une surveillance médicale constante (en confiant le stockage et la délivrance des médicaments à des personnes de confiance) peuvent être indiquées.

Chez les patients présentant des troubles affectifs cycliques au cours de la phase dépressive, des états maniaques ou hypomaniaques peuvent se développer au cours du traitement (une réduction de la dose ou l'arrêt du médicament et la prescription d'un antipsychotique sont nécessaires). Après soulagement de ces affections, si cela est indiqué, le traitement à faibles doses peut être repris.

En raison d'effets cardiotoxiques possibles, la prudence est de mise lors du traitement de patients atteints de thyréotoxicose ou de patients recevant des préparations d'hormones thyroïdiennes.

En association avec une thérapie par électrochocs, il n'est prescrit que sous étroite surveillance médicale.

Chez les patients prédisposés et les patients âgés, il peut provoquer le développement de psychoses médicamenteuses, principalement la nuit (après l'arrêt du médicament, elles disparaissent en quelques jours).

Peut provoquer un iléus paralytique, avantageux chez les patients souffrant de constipation chronique, les personnes âgées ou ceux nécessitant un alitement.

Avant de procéder à une anesthésie générale ou locale, l'anesthésiste doit être averti que le patient prend de l'amitriptyline.

En raison de l'effet anticholinergique, il peut y avoir une diminution de la production de larmes et une augmentation relative de la quantité de mucus dans le liquide lacrymal, ce qui peut endommager l'épithélium cornéen chez les patients utilisant des lentilles de contact.

Avec une utilisation à long terme, on observe une augmentation de l'incidence des caries dentaires. Le besoin en riboflavine peut être augmenté.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou sur des mécanismes potentiellement dangereux

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.

Surdosage

Symptômes:

Somnolence, stupeur, coma, ataxie, hallucinations, anxiété, agitation psychomotrice, diminution de la capacité de concentration, désorientation, confusion, dysarthrie, hyperréflexie, rigidité musculaire, choréoathétose, syndrome épileptique ;

Diminution de la tension artérielle (TA), tachycardie, arythmie, troubles de la conduction intracardiaque, modifications de l'électrocardiogramme (ECG) caractéristiques d'une intoxication aux antidépresseurs tricycliques (en particulier QRS), choc ; dans de très rares cas - arrêt cardiaque ;

Dépression respiratoire, essoufflement, cyanose, vomissements, hyperthermie, mydriase, transpiration accrue, oligurie ou anurie ;

Les symptômes apparaissent 4 heures après un surdosage, atteignent leur maximum après 24 heures et durent 4 à 6 jours. Si un surdosage est suspecté, notamment chez les enfants, le patient doit être hospitalisé.

Traitement : thérapie symptomatique et de soutien ; en cas d'effets anticholinergiques sévères (diminution de la tension artérielle, arythmie, coma, crises d'épilepsie myoclonique) - administration d'inhibiteurs de la cholinestérase (l'utilisation de physostigmine n'est pas recommandée en raison du risque accru de convulsions) ; maintenir la pression artérielle et l’équilibre eau-électrolyte. Une surveillance des fonctions cardiovasculaires (y compris ECG) pendant 5 jours (une rechute peut survenir après 48 heures ou plus), un traitement anticonvulsivant, une ventilation artificielle (ALV) et d'autres mesures de réanimation sont indiqués.

L'hémodialyse et la diurèse forcée sont inefficaces.

Formulaire de décharge et emballage

Solution injectable 20 mg/2 ml.

2 ml en ampoules de verre neutre incolore.

Des étiquettes autocollantes sont placées sur les ampoules.

5 ampoules sont placées dans des plaquettes thermoformées en film de chlorure de polyvinyle.

2 plaquettes thermoformées sont placées dans un emballage en carton.

Chaque paquet contient des instructions à usage médical dans les langues nationales et russe.

Le scarificateur d'ampoules n'est pas inséré lors de l'utilisation d'ampoules avec un anneau de rupture ou avec une encoche et un point.

Conditions de stockage

Conserver dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température de 15 °C à 25 °C.

Tenir hors de portée des enfants !

Durée de conservation

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance

Fabricant