Prescription d'Amoxiclav (comprimés) en latin - comment le prescrire correctement. Utilisation de l'acide clavulanique Effet de l'acide clavulanique sur le corps

Nom latin :
Amoxycillinum+Acidum clavulanicum
Code ATX : J01CR02
Ingrédient actif :
amoxicilline et acide clavulanique
Fabricant: Sandoz, Suisse
Conditions de délivrance en pharmacie : Sur ordonnance

L'amoxicilline et l'acide clavulanique ont des propriétés antibactériennes. L'amoxicilline est un antibiotique d'application importante et l'acide clavulanique est un inhibiteur des bêta-lactamases des micro-organismes. Le médicament est efficace dans la lutte contre les bactéries qui y sont particulièrement sensibles. En raison des paramètres pharmacocinétiques, les deux substances n’affectent pas leurs propriétés respectives. Le médicament a une excellente absorption lorsqu'il est pris par voie orale. La saturation plasmatique la plus élevée est détectée une heure après l'administration.

Indications d'utilisation

Les instructions d'utilisation doivent être strictement suivies. Les indications d'utilisation peuvent inclure :

• Infections bactériennes
• Bronchite, pneumonie, abcès du poumon
• Maladies infectieuses des organes ORL
• Maladies de l'appareil génito-urinaire et des organes pelviens (pyélite, urétrite, prostatite, salpingite, endomérite, vaginite bactérienne, septicémie, avortements septiques, gonorrhée, etc.)
• Infections des tissus mous et de la peau
• Infections postopératoires.

Composition du médicament

Substances principales : amoxicilline sous forme de trihydrate, acide clavulinique sous forme de sel de potassium.

Substances supplémentaires : dioxyde de silicium colloïdal, crospovidone, stéarate de magnésium croscarmellose, cellulose microcristalline, hypromellose, dioxyde de titane, talc, citrate de triéthyle, polysorbate.

Propriétés médicinales

Les substances actives agissent comme irritants pour les bactéries, les neutralisent et les détruisent. L'amoxicilline et l'acide clavulanique sont très efficaces en combinaison, car ce sont des substances complémentaires, ce qui ne fait que renforcer l'effet.

L'acide clavulanique est excrété par les reins, mais en partie par l'air expiré et les selles. Amoxicilline - directement dans l'urine pendant les premières heures après l'injection.

Formulaires de décharge

• Mélange pour suspension (bulles) 156 mg, 312,5 mg (293-345 rub.)
• Comprimés enrobés 375 mg, 500 mg, 625 mg (RUB 220-420)
• Mélange pour administration intraveineuse 0,6 mg et 1,2 mg. (49-835 frotter.)

Conseils d'utilisation et doses

Suspension

Assurez-vous de secouer le flacon avant utilisation pour vous assurer que le mélange de poudre se dissout. Pour deux doses du médicament, environ 86 ml d'eau sont ajoutés au flacon. Une cuillère doseuse contient 5 ml de médicament. Pour les enfants, la dose de suspension est calculée en fonction du poids corporel.

Les nouveau-nés et les enfants de moins de 3 ans doivent prendre 30 mg pour 1 kg de poids toutes les 24 heures. La dose est divisée en deux et bue après le même nombre d'heures. Pour les maladies infectieuses modérées, le médecin prescrit 20 mg pour 1 kg de poids par jour, mais dans les situations particulièrement graves, 45 mg sont autorisés - c'est la dose limite pour les enfants pendant 24 heures.

Administration parentérale

30 mg contiennent 25 mg d'amoxicilline et 5 mg d'acide clavulanique. L'analogue le plus proche, Augmentin, contient de fortes concentrations d'ingrédients actifs.

Afin de préparer une solution intraveineuse, vous devez mélanger le liquide du flacon et de l'eau pour préparations injectables. Pour un sachet de 600 mg vous aurez besoin de 10 ml d'eau, pour 1,2 g - 20 ml. Le liquide ne peut être utilisé que pendant 20 minutes. La congélation du médicament est interdite.

Les adultes et les enfants de plus de 12 ans doivent recevoir 1,2 mg toutes les 8 heures, mais en cas de complications, le médicament est administré toutes les 6 heures. Pour les bébés prématurés - 30 mg pour 1 kg de poids toutes les 11 à 12 heures.

Après avoir obtenu un effet thérapeutique, le passage à l'administration orale est autorisé. Il faut le suivre pendant deux semaines.

Prévention des processus purulents avant la chirurgie

1,2 mg sont administrés par voie intraveineuse avant l'anesthésie. Si l'opération dure plus d'une heure, une autre dose peut être nécessaire. Vous ne pouvez pas injecter plus de 4 fois à raison de 1,2 mg par jour. En cas de complications possibles, l'administration intraveineuse ou orale doit être poursuivie en postopératoire.

Insuffisance rénale

La posologie doit être ajustée pour les adultes et les enfants en fonction de la clairance de la créatinine. Dans le cas de l'hémodialyse, 85 % de la substance sera éliminée du corps, donc 600 mg sont ensuite prescrits par voie intraveineuse. Pendant la dialyse péritonéale, l'acide clavulanique n'est pas excrété, il n'est donc pas nécessaire de modifier la posologie.

Pilules

Écrasez le comprimé dans un récipient rempli d'eau (volume d'au moins 100 ml) et attendez qu'il soit complètement dissous. Vous pouvez également mâcher le comprimé et boire beaucoup d'eau avant de manger. Les comprimés sont prescrits aux adultes et aux enfants de plus de 12 ans pesant plus de 40 kg. En fonction de l'évolution de la maladie, le patient prend environ 3 comprimés par jour pendant un nombre d'heures égal. Dans certaines situations, il est permis de prendre 4 comprimés. La poudre peut être blanche ou avoir une teinte jaunâtre.

La solution doit être injectée très lentement, sur 3 à 4 minutes.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Toute maladie infectieuse doit être prise particulièrement au sérieux lorsque vous portez ou nourrissez un enfant. Le traitement doit commencer immédiatement.

Le médicament est prescrit aux femmes enceintes et allaitantes dans les cas suivants :

• Maladies du système respiratoire
• Organes ORL
• Anomalies gynécologiques
• Maladies des reins et du système génito-urinaire.

Le danger de l'antibiotique est que sa faible concentration peut pénétrer dans le placenta. La règle principale pour une utilisation sûre du médicament chez les femmes enceintes est le strict respect des instructions du médecin et de la posologie exacte.

Contre-indications

Il est fortement déconseillé d'associer le médicament à la prise d'autres médicaments. Les personnes souffrant d’insuffisance rénale doivent être particulièrement prudentes lorsqu’elles prennent des pilules.

• Haute sensibilité aux antibiotiques bêta-lactamines
• Intolérance à la substance principale
• Leucémie lymphoïde
• Mononucléose infectieuse.

Précautions

Ce n'est qu'après consultation chez le médecin que le médicament est prescrit aux patients présentant une allergie prévisible aux céphalosporines et aux antibiotiques bêta-lactamines, car il peut exister un risque de sensibilité croisée accrue à l'ampicilline. En cas d'insuffisance hépatique et rénale, la dose est considérablement ajustée. La prise d'un médicament similaire, Augmentin, n'est pas recommandée dans ce cas en raison de la teneur accrue en substances actives.

Interactions croisées

L'antibiotique peut être pris avec d'autres médicaments après consultation d'un médecin, mais il ne doit en aucun cas être associé à des médicaments bêta-lactamines (« Augmentin »).

Effets secondaires

Les effets secondaires de l’acide comprennent :

• Nausées et vomissements
• Vertiges
• Diminution de l'appétit
• Maux d'estomac et diarrhée
• Anxiété et nervosité
• Convulsions
• Dysfonctionnement des reins, du foie et des intestins
• Diverses réactions allergiques
• Trouble des propriétés du sang.

Surdosage

S’il y a un excès d’acide clavulanique, cela provoque les symptômes suivants :

• Nausée
• Diarrhée
• Bâillonnement
• Insomnie
• Vertiges
• Crampes.

Aucun décès ou risque pour la santé n’a été signalé. Après avoir pris une dose importante, vous devez rincer le tractus gastro-intestinal et boire du charbon actif pour réduire l'absorption.

Conditions et durée de conservation

La période de stockage en toute sécurité est de 2 ans à compter de la date de fabrication. La suspension fraîche ne peut être conservée qu’une semaine.

Analogues

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Royaume-Uni
Prix oscille entre 220 et 835 roubles.

Augmentin est le plus proche en termes de composition et de principe d'action du médicament original. Augmentin est disponible sous forme de comprimés, de poudre pour injection et de suspension.

Avantages:

• Traitement rapide
• Plus grande sécurité des principes actifs
• Prix ​​inférieur

Inconvénients

• Faible biodisponibilité

Les antibiotiques sont des traitements puissants contre les infections bactériennes. Les thérapeutes et les médecins spécialistes des maladies infectieuses ne peuvent plus s’en passer. Les bactéries deviennent résistantes aux antibiotiques. Les antibiotiques les plus courants sont les groupes des pénicillines et des céphalosporines, et les bactéries produisent des bêta-lactamases pour les contrecarrer (les pénicillines et les céphalosporines sont également appelées antibiotiques bêta-lactamines). Dans de tels cas, des agents supplémentaires sont utilisés pour combattre l’infection, comme l’acide clavulanique.

En latin, le nom de la substance active s’écrit acidum clavulanicum.

Ath

Formulaires de décharge et composition

Pilules

Sous forme de comprimés, le clavulanate est utilisé avec l'amoxicilline. Cette forme posologique est la plus pratique à administrer aux adultes, car l’observance du traitement par le patient est d’autant plus élevée que la prise de médicaments est plus pratique et moins fréquente. Posologie - 125 mg de clavulanate en association avec un antibiotique.

Gouttes

Ils sont utilisés chez les enfants de moins de 1 an, puisque cette forme peut être administrée à un enfant sans crainte d'étouffement.

Poudre

Disponible en sachet, utilisé pour préparer une suspension.

Sirop

Cette forme posologique est utilisée chez les nourrissons et les enfants de moins de 1 an.

Suspension

Cette forme galénique est utilisée chez les jeunes enfants. La suspension est disponible en flacons et est prête à l'emploi.

Mécanisme d'action

Le clavulanate a un effet antimicrobien contre de nombreux micro-organismes. Son activité est particulièrement efficace contre les bactéries résistantes aux antibiotiques bêta-lactamines (il s'agit le plus souvent de staphylocoques, un peu moins souvent de streptocoques). En plus de son activité antimicrobienne, le médicament inactive les lactamases bactériennes, les empêchant de résister aux antibiotiques non protégés. En raison de cette propriété, le clavulanate est souvent utilisé en association avec un autre antibiotique, ce qui potentialise mutuellement l'effet des deux substances.

Pharmacocinétique

La substance active est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale de la substance active dans le sang survient dans l'heure qui suit l'administration. La substance active ne se lie pas aux protéines sanguines et reste inchangée dans le plasma. Le médicament est excrété principalement par les reins.

Indications d'utilisation

Il est utilisé pour les maladies causées par des bactéries, telles que :

1. Maladies bactériennes du nez et des sinus.
2. Inflammation purulente aiguë de l'oreille moyenne.
3. Amygdalite folliculaire et lacunaire, accompagnée d'un écoulement de pus des amygdales.
4. Bronchite purulente aiguë et chronique.
5. Abcès pulmonaires aigus et chroniques.
6. Pneumonie de diverses localisations, dont les agents responsables sont les pneumocoques, les staphylocoques, les streptocoques.
7. Pyélonéphrite aiguë et chronique.
8. Cystite aiguë, accompagnée d'une accumulation de pus.
9. Ostéomyélite hématogène aiguë (plus fréquente chez les enfants que chez les adultes).
10. Péritonite aiguë résultant de percées d'abcès des organes internes dans la cavité abdominale.
11. Conditions septiques telles que septicémie, septicopyémie.

Contre-indications

Il n’existe aucune contre-indication absolue à l’utilisation de médicaments contenant du clavulanate. Il n'est pas recommandé de le prendre uniquement si une intolérance individuelle aux composants du médicament est détectée.

En cas d'insuffisance rénale ou hépatique, le médicament ne doit pas être utilisé.

Comment prendre de l'acide clavulanique

Les préparations contenant du clavulanate doivent être prises pendant 7 à 14 jours, selon les symptômes de la maladie. Une utilisation inférieure à 7 jours n'est pas recommandée car des micro-organismes pathogènes peuvent survivre et développer une résistance à la substance active. Posologie pour adultes - 125 mg de clavulanate de potassium et 875 mg de trihydrate d'amoxicilline (en association). Pour les maladies bénignes, la posologie est de 500 mg d'amoxicilline et de 125 mg de clavulanate.

La posologie pour les enfants est de 30 mg d'amoxicilline et 15 mg de clavulanate pour 1 kg de poids corporel par jour. Il est préférable de prendre le comprimé avec de la nourriture, car l'absorption et la biodisponibilité du médicament seront plus élevées.

Prendre le médicament contre le diabète sucré

Le diabète sucré peut s'accompagner d'une néphropathie diabétique, entraînant une insuffisance rénale. Étant donné que le médicament est excrété principalement par les reins, il faut en tenir compte lors du traitement des patients diabétiques.

Effets secondaires de l'acide clavulanique

Les effets secondaires sont répartis en fonction du système corporel.

Tractus gastro-intestinal

Le clavulanate peut provoquer divers types de réactions dyspeptiques indésirables. Cela est principalement dû à un péristaltisme accru, qui peut se manifester par de la diarrhée. Cette affection doit être distinguée de la diarrhée associée aux antibiotiques, qui survient en raison de la mort de la microflore et de la prolifération de micro-organismes pathogènes dans l'intestin.

Pendant le traitement par le médicament, un ictère cholestatique peut survenir, se manifestant par un jaunissement de la peau et une douleur dans l'hypocondre droit. En outre, il existe un risque d'hépatite d'origine médicamenteuse, plus fréquente chez les hommes âgés et résultant d'une utilisation à long terme de ce médicament.

Organes hématopoïétiques

Ce médicament affecte la pousse blanche de la moelle osseuse rouge, provoquant une diminution réversible (le niveau est rétabli après l'arrêt du médicament) du niveau de leucocytes et de neutrophiles. Parallèlement aux globules blancs, le niveau de plaquettes diminue pendant l'utilisation, ce qui peut affaiblir la coagulation sanguine.

Système nerveux central

Des étourdissements ou des maux de tête peuvent survenir pendant le traitement par clavulanate. Dans de rares cas, des convulsions d’origine centrale peuvent survenir. Les convulsions sont associées à une altération de l'élimination du médicament du corps ou à l'utilisation de doses élevées.

Allergies

Lorsqu'il est traité par le clavulanate, divers types de réactions allergiques peuvent survenir, telles que l'urticaire, le syndrome de Stevens-Johnson et la dermatite atopique. Ils surviennent extrêmement rarement en raison d'une intolérance individuelle au médicament. Pour éviter l’apparition de ces conditions, un test de sensibilité aux médicaments doit être effectué.

Impact sur la capacité à utiliser des machines

Les effets secondaires incluent des étourdissements, qui peuvent affecter la clarté mentale. Par conséquent, pendant le traitement par ce médicament, il est nécessaire de s'abstenir de conduire un véhicule ou d'utiliser des machines nécessitant une concentration accrue.

Instructions spéciales

En plus du test obligatoire de sensibilité individuelle au médicament, vous devez vous assurer que le patient n'a pas déjà eu de réactions aux antibiotiques du groupe des pénicillines, aux céphalosporines ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines.

Si vous avez des antécédents d'allergies à l'amoxicilline (un groupe de pénicillines semi-synthétiques), à la ceftazidime (ou à un autre antibiotique du groupe des céphalosporines), à la ticarcilline ou à la pénicilline, n'utilisez pas ce médicament. Dans de tels cas, un traitement avec un macrolide (par exemple, l'azithromycine) qui ne provoquera pas d'allergie croisée doit être envisagé.

Si le patient souffre d'insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 30 mg par minute, l'utilisation du médicament n'est pas recommandée, car il peut être difficile d'éliminer le médicament par les reins et de s'accumuler dans les tissus et les organes. Dans le cas où la clairance de la créatinine endogène est supérieure à 30 mg par minute, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie du médicament.

Si le patient présente un dysfonctionnement hépatique (par exemple en cas d'hépatite ou d'ictère cholestatique), le clavulanate est prescrit avec prudence, en évaluant les risques et le résultat positif attendu.

Les préparations contenant du clavulanate ne doivent être utilisées que si les micro-organismes pathogènes sont résistants à un antibiotique non protégé. S'il existe une possibilité que les micro-organismes ne produisent pas de facteurs détruisant un antibiotique non protégé, il convient alors de privilégier un traitement avec uniquement un antibiotique sans ajout de clavulanate.

Le clavulanate peut provoquer une conjugaison non spécifique des immunoglobulines G et des albumines sur les membranes des globules rouges, ce qui peut donner un résultat faussement positif au test de Coombs en laboratoire. Ceci doit être pris en compte lors du traitement avec ce médicament.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Les données sur l'utilisation du médicament chez les femmes enceintes sont insuffisantes et il est impossible de parler d'une sécurité totale pour la santé de la mère et du fœtus. S'il est nécessaire de prendre du clavulanate, le médecin doit comparer les risques possibles avec les résultats attendus du traitement et ensuite seulement décider de prescrire le médicament.

Prescription d'acide clavulanique pour les enfants

Les enfants peuvent se voir prescrire des médicaments contenant du clavulanate dès les premiers jours de leur vie. Pour les nourrissons et les jeunes enfants, les formes galéniques sous forme de suspension ou de sirop sont utilisées car elles sont plus faciles à doser et à administrer aux enfants.

Utilisation chez les personnes âgées

Chez les personnes âgées, le clavulanate est prescrit avec prudence uniquement en présence d'une pathologie rénale ou hépatique. En l’absence de violations de ces systèmes, l’utilisation du médicament n’a pas besoin d’être limitée.

Surdosage d'acide clavulanique

La prise de doses élevées de médicaments s'accompagne d'une augmentation des effets secondaires du tractus gastro-intestinal. Cela peut inclure des nausées, des vomissements et de la diarrhée sévères. Il existe également une violation de l'équilibre eau-électrolyte, qui doit être corrigée principalement avec des solutions d'infusion eau-sel. Un surdosage se caractérise par de l'euphorie, de l'insomnie, des étourdissements, des convulsions (dans de rares cas avec de graves troubles hydriques et électrolytiques).

Interaction avec d'autres médicaments

Étant donné que le clavulanate affecte la composition de la microflore intestinale (en particulier en cas d'utilisation à long terme), il peut réduire l'absorption des œstrogènes et ainsi réduire l'effet contraceptif des contraceptifs hormonaux combinés oraux.

L'effet sur la microflore se manifeste également par une activité accrue des anticoagulants indirects, car les bactéries de l'intestin grêle sont responsables de la synthèse de la vitamine K (l'un des facteurs de coagulation, cible des anticoagulants indirects) et de l'absorption de la vitamine E (système antioxydant). .

L’un des effets secondaires fréquents et frappants du médicament est le relâchement des selles et, par conséquent, l’apparition de diarrhée. Par conséquent, l’utilisation combinée de clavulanate et de laxatifs peut provoquer une diarrhée abondante. Cette association de médicaments doit être évitée car elle aggraverait les troubles hydroélectrolytiques et augmenterait le risque de convulsions. Les laxatifs réduisent l'absorption du médicament, réduisant ainsi son activité antimicrobienne.

L'acide ascorbique peut augmenter l'absorption de ce médicament, renforçant ainsi son effet antimicrobien.

Pendant le traitement, il est nécessaire de vérifier périodiquement la fonction rénale avec des tests de laboratoire.

Compatibilité avec l'alcool

Il n'y a pas de réactions biochimiques à la croisée de l'alcool et du clavulanate, nous ne pouvons donc pas parler de leur incompatibilité. Mais vous devez néanmoins vous abstenir de boire de l'alcool pendant le traitement afin de réduire la charge sur le foie.

Analogues

Les analogues suivants sont disponibles sur le marché - Panklav, Ecoclave, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.

Conditions de délivrance en pharmacie

Puis-je l'acheter sans ordonnance ?

Ce médicament peut être acheté sans ordonnance, mais avant utilisation, vous devez consulter votre médecin et le prendre conformément aux instructions.

Prix ​​​​de l'acide clavulanique

Le prix varie de 150 à 300 roubles selon le fabricant.

Conditions de stockage du médicament

Conservez le médicament dans son emballage d'origine à température ambiante. Tenir hors de portée des enfants.

Date de péremption

3 ans à compter de la date de fabrication indiquée sur l'emballage en carton.

Description du composant actif

Action pharmacologique

Inhibiteur de bêta-lactamase. Produit par des cultures de Streptomyces clavuligerus. Il a une structure bêta-lactamine similaire à la structure centrale de la molécule de pénicilline, contrairement à laquelle il contient un cycle oxazolidine au lieu d'un cycle thiazolidine fermé. A une faible activité antimicrobienne. C'est un inhibiteur des bêta-lactamases produites par les bactéries Gram-négatives, notamment Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bacteroides fragilis et certaines Enterobacter spp. De plus, il inhibe les bêta-lactamases de Staphylococcus aureus. Il a la capacité de pénétrer dans la paroi cellulaire bactérienne et de provoquer l'inactivation des enzymes situées à la fois à l'intérieur de la cellule et à ses frontières. Agit comme un inhibiteur compétitif et souvent irréversible.

Indications

En association avec l'amoxicilline ou la ticarcilline pour le traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes sensibles à l'association utilisée.

Schéma posologique

Individuel, en fonction des indications, de l'âge du patient et de la forme galénique utilisée.

Effet secondaire

Du système cardiovasculaire : rarement lorsqu'il est pris par voie orale - symptômes dyspeptiques, dysfonctionnement hépatique, hépatite, ictère cholestatique ; dans certains cas - colite pseudomembraneuse.

Réactions allergiques : dans certains cas - érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, dermatite exfoliative, ainsi que urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Autres: dans certains cas - candidose.

Contre-indications

Hypersensibilité à l'acide clavulanique.

Grossesse et allaitement

En association avec l'amoxicilline ou la ticarcilline, l'utilisation pendant la grossesse n'est possible qu'en présence d'indications vitales ; dans les autres cas, l'utilisation n'est pas recommandée ;

Utiliser pour un dysfonctionnement hépatique

Instructions spéciales

IV doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère.

En cas d'apparition d'urticaire ou d'éruption érythémateuse, le traitement doit être interrompu.

Catad_pgroup Antibiotiques pénicillines

Amoxiclav par voie intraveineuse - mode d'emploi

INSTRUCTIONS
sur l'usage médical du médicament

Numéro d'enregistrement :

P N012124/02

Nom commercial du médicament :

Amoxiclav ®

Dénomination commune internationale :

amoxicilline + acide clavulanique.

Forme posologique :

poudre pour la préparation de solution pour administration intraveineuse.

Composé:

1 bouteille contient:
Amoxiclav ® 500 mg+100 mg : 500 mg d'amoxicilline (sous forme de sel de sodium) et 100 mg d'acide clavulanique (sous forme de sel de potassium).
Amoxiclav ® 1000 mg+200 mg : 1000 mg d'amoxicilline (sous forme de sel de sodium) et 200 mg d'acide clavulanique (sous forme de sel de potassium).

Description:
Poudre blanche à blanc jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique :

antibiotique - pénicilline semi-synthétique + inhibiteur de bêta-lactamase.

CodeATX: J01CR02

Propriétés pharmacologiques :

Pharmacodynamie
Mécanisme d'action
L'amoxicilline est un antibiotique semi-synthétique à large spectre actif contre de nombreux micro-organismes Gram-positifs et Gram-négatifs. L'amoxicilline inhibe une ou plusieurs enzymes (souvent appelées protéines liant la pénicilline, PBP) dans la voie de biosynthèse du peptidoglycane bactérien, qui fait partie intégrante de la structure de la paroi cellulaire bactérienne. L'inhibition de la synthèse du peptidoglycane entraîne un affaiblissement de la paroi cellulaire, généralement suivi d'une lyse et de la mort des cellules. Dans le même temps, l'amoxicilline est susceptible d'être détruite par les bêta-lactamases et, par conséquent, le spectre d'activité de l'amoxicilline ne s'étend pas aux micro-organismes qui produisent cette enzyme.
L'acide clavulanique est un inhibiteur de bêta-lactamase, structurellement apparenté aux pénicillines, et a la capacité d'inactiver un large éventail de bêta-lactamases présentes dans les micro-organismes résistants aux pénicillines et aux céphalosporines. L'acide clavulanique est suffisamment efficace contre les bêta-lactamases plasmidiques, qui provoquent le plus souvent une résistance bactérienne, et n'est pas efficace contre les bêta-lactamases chromosomiques de type I, qui ne sont pas inhibées par l'acide clavulanique.
La présence d'acide clavulanique dans le médicament protège l'amoxicilline de la destruction par les enzymes - les bêta-lactamases, qui élargissent le spectre antibactérien de l'amoxicilline.
Vous trouverez ci-dessous l'activité de la combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique. in vitro.
Bactéries généralement sensibles à la combinaison d'amoxicilline et d'acide clavulanique
Aérobies à Gram positif: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, autres steptocoques bêta-hémolytiques 1,2, Staphylococcus aureus (sensible à la méthicilline) 1, Staphylococcus saprophyticus (sensible à la méthicilline linna) , staphylocoques à coagulase négative (sensibles à la méthicilline).
Aérobies à Gram négatif: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Autres: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Anaérobies à Gram positif: espèce du genre Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, espèce du genre Peptostreptocoque.
Anaérobies à Gram négatif: Bactérie fragilis, espèce du genre Bactéroides, espèce du genre Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucléatum, espèce du genre Fusobactérie, espèce du genre Porphyromonas, espèce du genre Prévotelle.

Bactéries pour lesquelles une résistance acquise à l’association amoxicilline et acide clavulanique est probable
Aérobies à Gram négatif: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, espèce du genre Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, espèce du genre Protée, espèce du genre Salmonelle, espèce du genre Shigelle.
Aérobies à Gram positif: espèce du genre Corynebacterium, Interococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, streptocoques du groupe Viridans.

Bactéries naturellement résistantes à l’association amoxicilline et acide clavulanique
Aérobies à Gram négatif: espèce du genre Acinetobacter, Citrobacter freundii, espèce du genre Interobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, espèce du genre Providence, espèce du genre Pseudomonas, espèce du genre SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Autres: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, espèce du genre Chlamydia, Coxiella burnetii, espèce du genre Mycoplasme.
1 Pour ces bactéries, l’efficacité clinique de l’association amoxicilline-acide clavulanique a été démontrée dans des études cliniques.
2 souches de ces espèces bactériennes ne produisent pas de bêta-lactamases. La sensibilité pendant la monothérapie à l'amoxicilline suggère une sensibilité similaire à l'association d'amoxicilline et d'acide clavulanique.

Pharmacocinétique
Succion
Vous trouverez ci-dessous les résultats d'une étude pharmacocinétique de l'administration en bolus intraveineux d'amoxicilline et d'acide clavulanique à des volontaires sains à la dose de 500 mg + 100 mg (0,6 g) ou 1 000 mg + 200 mg (1,2 g) pendant 30 minutes.

Valeur moyenne des paramètres pharmacocinétiques

Paramètres pharmacocinétiques moyens (± écart-type)
Actif substance	Dose unique (mg)	Cmax (µg/ml)	T½ (h)	AUC (h*mg/l)	Excrétion dans l'urine % 0-6 heures
Amoxicilline	500	32,2	1,07	25,5	66,5
	1000	105,4	0,9	76,3	77,4
Acide clavulanique	100	10,5	1,12	9,2	46,0
	200	28,5	0,9	27,9	63,8

Cmax - concentration maximale dans le plasma sanguin ;
AUC - aire sous la courbe concentration-temps ;
T½ - demi-vie.
Distribution
Lors de l'administration intraveineuse d'une association d'amoxicilline et d'acide clavulanique, des concentrations thérapeutiques d'amoxicilline et d'acide clavulanique sont trouvées dans divers tissus et liquides interstitiels (dans la vésicule biliaire, les tissus abdominaux, la peau, les tissus adipeux et musculaires, les liquides synovial et péritonéal, la bile, les tissus purulents). décharge).
L'amoxicilline et l'acide clavulanique ont un faible degré de liaison aux protéines plasmatiques. Des études ont montré qu'environ 13 à 20 % de chaque composant du médicament Amoxiclav ® se lie aux protéines du plasma sanguin.
Dans les études animales, aucune accumulation des composants du médicament Amoxiclav ® n'a été détectée dans aucun organe.
L'amoxicilline, comme la plupart des pénicillines, passe dans le lait maternel. Des traces d'acide clavulanique peuvent également être trouvées dans le lait maternel. À l’exception de la possibilité de diarrhée ou de candidose buccale, il n’existe aucun autre effet négatif connu de l’amoxicilline et de l’acide clavulanique sur la santé des nourrissons allaités. Des études sur la reproduction animale ont montré que l'amoxicilline et l'acide clavulanique traversent la barrière placentaire. Cependant, aucun effet négatif sur le fœtus n’a été détecté.
Métabolisme
10 à 25 % de la dose initiale d'amoxicilline est excrétée par les reins sous la forme d'un métabolite inactif (acide pénicillique). L'acide clavulanique est largement métabolisé en acide 2,5-dihydro-4-(2-hydroxyéthyl)-5-oxo-1H-pyrrole-3-carboxylique et en 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one et est excrété par les reins. par le tractus gastro-intestinal (GIT), ainsi qu'avec l'air expiré sous forme de dioxyde de carbone.
Suppression
Comme les autres pénicillines, l’amoxicilline est éliminée principalement par les reins, tandis que l’acide clavulanique est éliminé par des mécanismes rénaux et extrarénaux. Environ 60 à 70 % de l'amoxicilline et 40 à 65 % de l'acide clavulanique sont excrétés sous forme inchangée par les reins au cours des 6 premières heures après une injection unique en bolus d'Amoxiclav ® à la dose de 500 mg + 100 mg ou 1 000 mg + 200 mg.
La co-administration de probénécide ralentit l'excrétion de l'amoxicilline mais ne ralentit pas l'excrétion rénale de l'acide clavulanique.
La pharmacocinétique de l’association amoxicilline/acide clavulanique ne dépend pas du sexe du patient.
Patients présentant une insuffisance rénale
La clairance totale de l'amoxicilline/acide clavulanique diminue proportionnellement à la diminution de la fonction rénale. La diminution de la clairance est plus prononcée pour l’amoxicilline que pour l’acide clavulanique, car La majeure partie de l'amoxicilline est excrétée par les reins. Les doses du médicament pour l'insuffisance rénale doivent être choisies en tenant compte du caractère indésirable de l'accumulation d'amoxicilline tout en maintenant des niveaux normaux d'acide clavulanique.
Patients présentant un dysfonctionnement hépatique
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, le médicament est utilisé avec prudence ; une surveillance continue de la fonction hépatique est nécessaire.
Les deux composants sont éliminés par hémodialyse et des quantités mineures par dialyse péritonéale.

Indications d'utilisation

Infections causées par des souches de micro-organismes sensibles à l'association d'amoxicilline et d'acide clavulanique (y compris les infections mixtes causées par des aérobies et anaérobies à Gram négatif et à Gram positif) :

• infections des voies respiratoires supérieures et des organes ORL (sinusite aiguë et chronique, otite moyenne aiguë et chronique, amygdalite) ;
• infections des voies respiratoires inférieures (exacerbation de bronchite chronique, pneumonie lobaire et bronchopneumonie) ;
• infections des voies urinaires (cystite, urétrite, pyélonéphrite) ;
• infections en gynécologie;
• infections de la peau et des tissus mous, y compris les morsures humaines et animales ;
• infections des os et des articulations (par exemple, ostéomyélite) ;
• infections abdominales, incl. voies biliaires (cholécystite, cholangite);
• infections sexuellement transmissibles (gonorrhée, chancre mou) ;
• prévention des infections après une intervention chirurgicale.

Contre-indications

• hypersensibilité à l'amoxicilline et à d'autres pénicillines, à l'acide clavulanique et à d'autres composants du médicament ;
• antécédents de réactions d'hypersensibilité sévères (par exemple, réactions anaphylactiques) à d'autres antibiotiques bêta-lactamines (céphalosporine, carbapénème ou monobactame) ;
• antécédents d'ictère cholestatique et/ou d'autres dysfonctionnements hépatiques causés par l'utilisation d'amoxicilline/acide clavulanique.

Avec prudence
Avec des antécédents de colite pseudomembraneuse, de maladies du tractus gastro-intestinal, d'insuffisance hépatique, d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Grossesse
Dans les études précliniques sur la reproduction, l'administration parentérale d'amoxicilline + acide clavulanique n'a pas provoqué d'effets tératogènes. Dans une seule étude menée auprès de femmes présentant une rupture prématurée des membranes, il a été constaté qu'un traitement prophylactique avec le médicament pouvait être associé à un risque accru de développer une entércolite nécrosante chez les nouveau-nés. L'utilisation d'Amoxiclav ® n'est pas recommandée pendant la grossesse, à moins que le bénéfice attendu pour la mère ne l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Allaitement maternel
À l'exception de la possibilité de sensibilisation, de diarrhée ou de candidose de la muqueuse buccale associée à la pénétration de traces des principes actifs de ce médicament dans le lait maternel, aucun autre effet indésirable n'a été observé chez les nourrissons allaités. Cependant, pendant l'allaitement, Amoxiclav ® n'est utilisé que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus et l'enfant. Si des effets indésirables surviennent, l'allaitement doit être interrompu.

Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation concomitante avec le probénécide n'est pas recommandée. Le probénécide réduit la sécrétion tubulaire de l'amoxicilline. L'utilisation concomitante de probénécide peut entraîner une augmentation et une prolongation des concentrations sanguines d'amoxicilline, mais pas d'acide clavulanique.
Diurétiques, allopurinol, phénylbutazone, anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et d'autres médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration d'amoxicilline (l'acide clavulanique est excrété principalement par filtration glomérulaire).
L'utilisation simultanée d'Amoxiclav ® et de méthotrexate augmente la toxicité du méthotrexate.
Médicaments bactériologiques ( macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfamides) ont un effet antagoniste. Réduit l'efficacité des médicaments, au cours du métabolisme desquels se forme l'acide para-aminobenzoïque, l'éthinylestradiol - le risque de développer des saignements « percés ». Augmente l'efficacité des anticoagulants indirects (suppression de la microflore intestinale, réduit la synthèse de la vitamine K et de l'indice de prothrombine). Dans certains cas, la prise du médicament peut prolonger le temps de prothrombine ; par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation simultanée d'anticoagulants et du médicament Amoxiclav ®.
Les anticoagulants indirects et les antibiotiques pénicillines sont largement utilisés en pratique ; aucune interaction n’a été notée. Cependant, la littérature décrit des cas d'augmentation du rapport international normalisé (INR) chez des patients utilisant simultanément de l'acénocoumarine ou de la warfarine avec de l'amoxicilline. Si une utilisation simultanée avec des anticoagulants est nécessaire, le temps de prothrombine ou l'INR doit être soigneusement surveillé lors de la prescription ou de l'arrêt du médicament ; un ajustement de la dose des anticoagulants peut être nécessaire ;
Chez les patients recevant du mycophénolate mofétil, après le début de l'association d'amoxicilline et d'acide clavulanique, une diminution d'environ 50 % de la concentration du métabolite actif, l'acide mycophénolique, a été observée avant de prendre la dose suivante du médicament. Les changements de cette concentration peuvent ne pas refléter avec précision les changements globaux de l'exposition à l'acide mycophénolique.
L'utilisation concomitante d'allopurinol et d'amoxicilline peut augmenter le risque de réactions allergiques cutanées. Actuellement, il n'existe aucune donnée dans la littérature sur l'utilisation simultanée d'une association d'amoxicilline avec de l'acide clavulanique et de l'allopurinol. Lorsqu'il est associé à la rifampicine, un affaiblissement mutuel de l'effet antibactérien est observé.
L'utilisation concomitante avec le disulfirame doit être évitée.
Le médicament Amoxiclav ® et les antibiotiques aminosides sont physiquement et chimiquement incompatibles. L'utilisation simultanée d'amoxicilline et de digoxine peut entraîner une augmentation de la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.
Le médicament Amoxiclav ® réduit l'efficacité des contraceptifs oraux.
Incompatibilité pharmaceutique
Amoxiclav ® ne doit pas être mélangé avec des produits sanguins, d'autres liquides contenant des protéines tels que des protéines hydrolases ou des émulsions lipidiques intraveineuses. Lorsqu'ils sont utilisés en concomitance avec des aminosides, les antibiotiques ne doivent pas être mélangés dans la même seringue ou dans le même flacon pour liquides intraveineux, car dans de telles conditions, les aminosides perdent leur activité.
Évitez de mélanger avec des solutions de dextrose, dextran, de bicarbonate de sodium.

Instructions spéciales

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'interroger le patient pour identifier des antécédents de réactions d'hypersensibilité aux pénicillines, aux céphalosporines ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines.
Des réactions d'hypersensibilité graves et parfois mortelles aux pénicillines ont été décrites. Le risque de telles réactions est plus élevé chez les patients ayant des antécédents de réactions d'hypersensibilité aux pénicillines. En cas de réaction allergique, le traitement par Amoxiclav ® doit être interrompu et un traitement alternatif approprié doit être prescrit. En cas de réactions anaphylactiques graves, le patient doit recevoir immédiatement de l'épinéphrine. Une oxygénothérapie, des corticostéroïdes intraveineux et une gestion des voies respiratoires, y compris l'intubation, peuvent également être nécessaires. Si une mononucléose infectieuse est suspectée, Amoxiclav ® ne doit pas être utilisé, car l'amoxicilline peut provoquer une éruption cutanée ressemblant à la rougeole chez les patients atteints de cette maladie, ce qui rend le diagnostic de la maladie difficile.
Amoxiclav ® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des signes d'insuffisance hépatique.
Des complications hépatiques ont été rapportées principalement chez les hommes et les patients âgés et peuvent également être associées à un traitement à long terme. De tels cas ont été très rarement rapportés chez les enfants. Dans tous les groupes de patients, les signes et symptômes apparaissent généralement pendant ou peu de temps après le traitement, mais dans certains cas, ils peuvent n'apparaître que plusieurs semaines après l'arrêt du traitement. Ils sont généralement réversibles. Les complications hépatiques peuvent être graves et, dans des cas extrêmement rares, la mort a été signalée. Ils surviennent presque toujours chez des patients présentant des pathologies sous-jacentes graves ou en cas d’utilisation concomitante de médicaments pouvant affecter le foie.
Des cas de colites pseudomembraneuses ont été décrits lors de la prise d'antibiotiques, dont la gravité peut varier de légère à potentiellement mortelle. Il est donc important de le diagnostiquer chez les patients qui développent une diarrhée pendant ou après l’utilisation d’antibiotiques. Si la diarrhée se prolonge ou si le patient présente des crampes abdominales, le traitement doit être immédiatement arrêté et le patient doit être examiné. L'utilisation de médicaments qui inhibent la motilité intestinale est contre-indiquée.
En général, Amoxiclav ® est bien toléré et présente la faible toxicité caractéristique de toutes les pénicillines. Au cours du traitement, il est nécessaire de surveiller l'état de fonctionnement des organes hématopoïétiques, du foie et des reins.
Chez les patients recevant une association d'amoxicilline et d'acide clavulanique avec des anticoagulants indirects (oraux), une augmentation du temps de Quick (INR) a été rapportée dans de rares cas. Lors de la co-prescription d'anticoagulants indirects (oraux) avec une association d'amoxicilline et d'acide clavulanique, une surveillance des indicateurs pertinents est nécessaire. Des ajustements posologiques peuvent être nécessaires pour maintenir l’effet souhaité des anticoagulants oraux.
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, un ajustement posologique adéquat ou une augmentation des intervalles entre les doses est nécessaire en fonction de la clairance de la créatinine. Il est possible qu'une surinfection se développe en raison de la croissance d'une microflore qui y est insensible, ce qui nécessite un changement correspondant dans le traitement antibactérien.
Chez les patients hypersensibles aux pénicillines, des réactions allergiques croisées avec les antibiotiques céphalosporines sont possibles.
Chez les femmes présentant une rupture prématurée des membranes, il a été constaté qu'un traitement prophylactique associant amoxicilline et acide clavulanique peut être associé à un risque accru de développer une colite nécrosante chez les nouveau-nés. L'amoxicilline et l'acide clavulanique peuvent provoquer une liaison non spécifique des immunoglobulines et des albumines à la membrane des globules rouges, ce qui peut provoquer un test de Coombs faussement positif.
La cristallurie survient très rarement chez les patients présentant une diurèse réduite. Lors de l'administration de fortes doses d'amoxicilline, il est recommandé de prendre suffisamment de liquides et de maintenir une diurèse adéquate pour réduire le risque de formation de cristaux d'amoxicilline.
Le médicament contient du potassium.
Informations destinées aux patients suivant un régime pauvre en sodium: Chaque flacon de 600 mg (500 mg+100 mg) contient 29,7 mg de sodium. Chaque flacon de 1,2 g (1 000 mg + 200 mg) contient 59,3 mg de sodium. La quantité de sodium dans la dose quotidienne maximale dépasse 200 mg.
Tests de laboratoire: Des concentrations élevées d'amoxicilline donnent une réaction faussement positive au glucose urinaire lors de l'utilisation du réactif de Benedict ou de la solution de Felling.
Il est recommandé d'utiliser des réactions enzymatiques avec la glucose oxydase. Il y a eu des cas de résultats de tests positifs utilisant le test immunoenzymatique Platelia Aspergillus des laboratoires Bio-Rad chez des patients recevant de l'amoxicilline/acide clavulanique qui se sont ensuite révélés indemnes d'infection. Aspergille. Des réactions croisées avec des non-polysaccharides ont été notées. Aspergille et les polyfuranes avec le test immunoenzymatique Platelia Aspergillus des laboratoires Bio-Rad. Par conséquent, il convient de faire preuve de prudence lors de l’interprétation des résultats de tests positifs chez les patients recevant de l’amoxicilline/acide clavulanique, et ils doivent également être confirmés à l’aide d’autres méthodes de diagnostic.
Précautions particulières lors de l'élimination des médicaments non utilisés.
Il n'est pas nécessaire de prendre des précautions particulières lors de l'élimination d'Amoxiclav ® non utilisé.

Impact sur l’aptitude à conduire des véhicules et des machines
En raison de la possibilité de développer des effets secondaires du système nerveux central, tels que des étourdissements, des maux de tête, des convulsions, pendant le traitement, vous devez être prudent lorsque vous conduisez et lorsque vous pratiquez d'autres activités qui nécessitent de la concentration et des réactions psychomotrices rapides.

Formulaire de décharge

Poudre pour la préparation de solution pour administration intraveineuse 500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg.
500 mg d'amoxicilline et 100 mg d'acide clavulanique ou 1000 mg d'amoxicilline et 200 mg d'acide clavulanique dans un flacon en verre incolore, fermé par un bouchon en caoutchouc et serti d'une capsule en aluminium avec un couvercle en plastique. 5 flacons par carton accompagné d'un mode d'emploi.

Conditions de stockage

A conserver dans un endroit à l'abri de la lumière et à une température ne dépassant pas 25°C.
Tenir hors de portée des enfants !

Date de péremption

2 ans.
N'utilisez pas le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage !

Conditions de délivrance en pharmacie

Selon la recette.

Fabricant

Titulaire d'UR:
Lek d.d., Verovškova 57, 1526, Ljubljana, Slovénie.
Produit:
1. Lek d.d. Verovshkova 57, Ljubljana, Slovénie ;
2. Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10 A-6250, Kundl Autriche ;
Les plaintes des consommateurs doivent être envoyées à Sandoz CJSC:
125315, Moscou, perspective Leningradsky, 72, bâtiment. 3 ;

Composition et forme de libération du médicament

Poudre pour la préparation de suspension pour administration orale (fraise) granuleux, blanc ou presque blanc ; la suspension préparée est de couleur blanche ou presque blanche, avec une odeur de fraise.

* sous forme d'un mélange de clavulanate de potassium + syloïde (1:1) - 152,78 mg.

Excipients : dioxyde de silicium colloïdal - 25 mg, acide succinique - 0,84 mg, hypromellose - 79,65 mg, gomme xanthane - 12,5 mg, arôme fraise - 11,25 mg, aspartame - 10 mg, dioxyde de silicium - 121,28 mg.

14,7 g - flacons en polyéthylène haute densité d'une contenance de 150 ml (1) munis d'un bouchon doseur - conditionnements en carton.

Action pharmacologique

Un médicament combiné d'amoxicilline et d'acide clavulanique, un inhibiteur de bêta-lactamase. Il a un effet bactéricide et inhibe la synthèse de la paroi bactérienne.

Actif contre les bactéries aérobies à Gram positif(y compris les souches productrices de bêta-lactamases) : Staphylococcus aureus ; bactéries aérobies à Gram négatif: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Les agents pathogènes suivants sont sensibles uniquement in vitro : Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes ; anaérobies Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; et aussi bactéries aérobies à Gram négatif(y compris les souches produisant des bêta-lactamases) : Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (anciennement Pasteurella), Campylobacter jejuni ; Bactéries anaérobies à Gram négatif (y compris les souches productrices de bêta-lactamase) : Bacteroides spp., y compris Bacteroides fragilis.

L'acide clavulanique inhibe les bêta-lactamases de types II, III, IV et V ; il n'est pas actif contre les bêta-lactamases de type I produites par Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. L'acide clavulanique a une grande affinité pour les pénicillinases, grâce à laquelle il forme un complexe stable avec l'enzyme, qui empêche la dégradation enzymatique de l'amoxicilline sous l'influence des bêta-lactamases.

Pharmacocinétique

Après administration orale, les deux composants sont rapidement absorbés dans le tractus gastro-intestinal. La prise alimentaire concomitante n’affecte pas l’absorption. T Cmax - 45 min. Après administration orale à la dose de 250/125 mg toutes les 8 heures, la Cmax de l'amoxicilline est de 2,18 à 4,5 mcg/ml, celle de l'acide clavulanique est de 0,8 à 2,2 mcg/ml, à la dose de 500/125 mg toutes les 12 heures, la La Cmax de l'amoxicilline est de 5,09 à 7,91 mcg/ml, l'acide clavulanique - de 1,19 à 2,41 µg/ml, à une dose de 500/125 mg toutes les 8 heures C max de l'amoxicilline - de 4,94 à 9,46 µg/ml, l'acide clavulanique de 1,57 à 3,23 µg /ml, à une dose de 875/125 mg d'amoxicilline C max - 8,82-14,38 µg/ml, acide clavulanique - 1,21-3,19 µg/ml.

Après administration intraveineuse aux doses de 1 000/200 mg et 500/100 mg, la C max de l'amoxicilline était respectivement de 105,4 et 32,2 μg/ml et celle de l'acide clavulanique était de 28,5 et 10,5 μg/ml.

Le temps nécessaire pour atteindre une concentration inhibitrice maximale de 1 mcg/ml pour l'amoxicilline est similaire lorsqu'elle est administrée après 12 heures et 8 heures chez les adultes et les enfants.

Liaison aux protéines : amoxicilline - 17-20 %, acide clavulanique - 22-30 %.

Les deux composants sont métabolisés dans le foie : amoxicilline - à hauteur de 10 % de la dose administrée, acide clavulanique - à hauteur de 50 %.

T1/2 après avoir pris une dose de 375 et 625 mg - 1 et 1,3 heures pour l'amoxicilline, 1,2 et 0,8 heures pour l'acide clavulanique, respectivement. T1/2 après administration intraveineuse à la dose de 1 200 et 600 mg - 0,9 et 1,07 heure pour l'amoxicilline, 0,9 et 1,12 heure pour l'acide clavulanique, respectivement. Excrété principalement par les reins (filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire) : 50 à 78 et 25 à 40 % de la dose administrée d'amoxicilline et d'acide clavulanique sont excrétés, respectivement, sous forme inchangée pendant les 6 premières heures suivant l'administration.

Indications

Traitement des maladies infectieuses et inflammatoires causées par des agents pathogènes sensibles : infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie, empyème pleural, abcès pulmonaire) ; infections des organes ORL (sinusite, amygdalite, otite moyenne) ; infections du système génito-urinaire et des organes pelviens (pyélonéphrite, pyélite, cystite, urétrite, prostatite, cervicite, salpingite, salpingoophorite, abcès tubo-ovarien, endométrite, vaginite bactérienne, avortement septique, septicémie post-partum, pelviopéritonite, chancre mou, gonorrhée) ; infections de la peau et des tissus mous (érysipèle, impétigo, dermatoses surinfectées, abcès, cellulite, infection de plaie) ; ostéomyélite; infections postopératoires.

Prévention des infections en chirurgie.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composants du médicament (y compris les céphalosporines et autres antibiotiques bêta-lactamines) ; (y compris lorsqu'une éruption cutanée de type rougeole apparaît) ; la phénylcétonurie; des antécédents d'épisodes de jaunisse ou d'insuffisance hépatique résultant de l'utilisation d'amoxicilline/acide clavulanique ; CC inférieur à 30 ml/min (pour les comprimés 875 mg/125 mg).

Avec prudence

Grossesse, allaitement, insuffisance hépatique sévère, maladies gastro-intestinales (y compris des antécédents de colite associée à l'utilisation de pénicillines), insuffisance rénale chronique.

Dosage

À l'intérieur, par voie intraveineuse.

Les doses sont données en amoxicilline. Le schéma posologique est défini individuellement en fonction de la gravité et de la localisation de l'infection ainsi que de la sensibilité de l'agent pathogène.

Enfants de moins de 12 ans enfants de moins de 3 mois- 30 mg/kg/jour en 2 prises ; 3 mois et plus- à infections graves

Adultes et enfants de plus de 12 ans ou avec un poids corporel de 40 kg ou plus : 500 mg 2 fois/jour ou 250 mg 3 fois/jour. Pour les infections graves et les infections des voies respiratoires - 875 mg 2 fois/jour ou 500 mg 3 fois/jour.

La dose quotidienne maximale d'amoxicilline pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 6 g, pour les enfants de moins de 12 ans de 45 mg/kg de poids corporel.

La dose quotidienne maximale d'acide clavulanique pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans est de 600 mg, pour les enfants de moins de 12 ans de 10 mg/kg de poids corporel.

Lors de la préparation de la suspension, du sirop et des gouttes, l'eau doit être utilisée comme solvant.

À introduction intraveineuse les adultes et les adolescents de plus de 12 ans reçoivent 1 g (amoxicilline) 3 fois par jour, si nécessaire - 4 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 6 g. Pour les enfants de 3 mois à 12 ans : 25 mg/kg 3 fois/jour ; dans les cas graves - 4 fois par jour ; pour les enfants de moins de 3 mois : prématurés et en période périnatale - 25 mg/kg 2 fois par jour, en période postpérinatale - 25 mg/kg 3 fois par jour.

La durée du traitement peut aller jusqu'à 14 jours, pour l'otite moyenne aiguë - jusqu'à 10 jours.

Pour prévention des infections postopératoires pendant les opérations, durée inférieure à 1 heure, lors de l'induction de l'anesthésie, il est administré à la dose de 1 g par voie intraveineuse. À opérations plus longues- 1 g toutes les 6 heures dans la journée. Si le risque d'infection est élevé, l'administration peut être poursuivie pendant plusieurs jours.

À CC supérieur à 30 ml/min CC 10-30 ml/min CC inférieur à 10 ml/min- 1 g, puis 500 mg/jour IV ou 250-500 mg/jour pero en une prise. Pour les enfants, les doses doivent être réduites de la même manière.

Patients sur hémodialyse

Effets secondaires

Du système digestif : nausées, vomissements, diarrhée, gastrite, stomatite, glossite, activité accrue des transaminases hépatiques, dans des cas isolés - ictère cholestatique, hépatite, insuffisance hépatique (plus souvent chez les personnes âgées, les hommes, avec un traitement à long terme), colite pseudomembraneuse et hémorragique ( peut également se développer après un traitement), entérocolite, langue noire « poilue », assombrissement de l'émail des dents.

Depuis les organes hématopoïétiques : augmentation réversible du temps de prothrombine et du temps de saignement, thrombocytopénie, thrombocytose, éosinophilie, leucopénie, agranulocytose, anémie hémolytique.

Du système nerveux :étourdissements, maux de tête, hyperactivité, anxiété, changements de comportement, convulsions.

Réactions locales : dans certains cas - phlébite au site d'administration intraveineuse.

Réactions allergiques : urticaire, éruptions cutanées érythémateuses, rarement - érythème polymorphe exsudatif, choc anaphylactique, œdème de Quincke, extrêmement rarement - dermatite exfoliative, érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Johnson), vascularite allergique, syndrome similaire à la maladie sérique, pustulose exanthémateuse généralisée aiguë.

Autres: candidose, développement d'une surinfection, néphrite interstitielle, cristallurie, hématurie.

Interactions médicamenteuses

Antiacides, glucosamine, laxatifs, aminosides ralentir et réduire l'absorption; augmente l'absorption.

Antibiotiques bactériostatiques (macrolides, chloramphénicol, lincosamides, tétracyclines, sulfamides) avoir un effet antagoniste.

Augmente l'efficacité anticoagulants indirects(en supprimant la microflore intestinale, il réduit la synthèse de K et l'indice de prothrombine). Lors de la prise simultanée d'anticoagulants, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de coagulation sanguine.

Réduit l’efficacité contraceptifs oraux, médicaments dont le métabolisme produit du PABA, de l'éthinylestradiol- risque de développer des hémorragies intermenstruelles.

Diurétiques, phénylbutazone, AINS et autres médicaments bloquant la sécrétion tubulaire, augmenter la concentration d'amoxicilline (l'acide clavulanique est excrété principalement par filtration glomérulaire).

Allopurinol augmente le risque de développer des éruptions cutanées.

Instructions spéciales

Au cours du traitement, il est nécessaire de surveiller l'état de fonctionnement des organes hématopoïétiques, du foie et des reins.

Afin de réduire le risque d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal, vous devez prendre le médicament avec les repas.

Il est possible qu'une surinfection se développe en raison de la croissance d'une microflore qui y est insensible, ce qui nécessite un changement correspondant dans le traitement antibactérien.

Peut donner des résultats faussement positifs lorsqu'il est déterminé dans l'urine. Dans ce cas, il est recommandé d'utiliser la méthode des oxydants du glucose pour déterminer la concentration de glucose dans les urines.

Chez les patients hypersensibles aux pénicillines, des réactions allergiques croisées avec les antibiotiques céphalosporines sont possibles.

Grossesse et allaitement

Utiliser avec prudence pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).

Utilisation dans l'enfance

Enfants de moins de 12 ans- sous forme de suspension, de sirop ou de gouttes pour administration orale. Une dose unique est déterminée en fonction de l'âge : enfants de moins de 3 mois- 30 mg/kg/jour en 2 prises ; 3 mois et plus vieux - à infections bénignes- 25 mg/kg/jour à diviser en 2 prises ou 20 mg/kg/jour à diviser en 3 prises, avec infections graves- 45 mg/kg/jour à diviser en 2 prises ou 40 mg/kg/jour à diviser en 3 prises.
La dose quotidienne maximale d'amoxicilline pour les enfants de moins de 12 ans est de 45 mg/kg de poids corporel.

La dose quotidienne maximale d'acide clavulanique pour les enfants de moins de 12 ans est de 10 mg/kg de poids corporel.

En cas d'insuffisance rénale

À insuffisance rénale chronique la dose et la fréquence d'administration sont ajustées en fonction du QC : quand CC supérieur à 30 ml/min aucun ajustement posologique n'est nécessaire ; à CC 10-30 ml/min: par voie orale - 250-500 mg/jour toutes les 12 heures ; IV - 1 g, puis 500 mg IV ; à CC inférieur à 10 ml/min- 1 g, puis 500 mg/jour IV ou 250-500 mg/jour pero en une prise. Pour les enfants, les doses doivent être réduites de la même manière. Lorsque la CC est inférieure à 30 ml/min, l'utilisation de comprimés à 875 mg/125 mg est contre-indiquée.

Patients sur hémodialyse- 250 mg ou 500 mg par voie orale en une seule prise ou 500 mg par voie intraveineuse, 1 dose supplémentaire pendant la dialyse et 1 dose supplémentaire à la fin de la séance de dialyse.

Pour un dysfonctionnement hépatique

Contre-indiqué chez les patients présentant des épisodes de jaunisse ou d'insuffisance hépatique en raison d'antécédents d'utilisation d'amoxicilline/acide clavulanique.

Avec prudence : insuffisance hépatique sévère