Gangliobloquants. Pharmacodynamie, complications possibles

Le bromure d'azaméthonium est un bloqueur de ganglions, c'est un composé bis-quaternaire d'ammonium.

Quel est le mécanisme d'action d'un gangliobloquant ?

Ganglioblokator Le bromure d'azaméthonium a un effet hypotenseur sur le corps et favorise également la vasodilatation, c'est-à-dire qu'il a un effet dit vénodilatateur.

À la suite de l'utilisation de cette substance, il se produit un blocage des récepteurs n-cholinergiques, après quoi la transmission est inhibée. excitation nerveuse. La sensibilité des ganglions autonomes à l'action excitatrice de certains stimuli cholinergiques, tels que la cytisine, l'acétylcholine, la nicotine, mais aussi la lobéline, est supprimée.

Interrompant la conduction des impulsions, les gangliobloquants affectent la fonction des organes à innervation autonome. En conséquence, il y a une diminution pression artérielle, cela est dû à une diminution des impulsions vasoconstrictrices vers les vaisseaux et à l'expansion des artérioles.

Freinage par impulsion selon fibres nerveuses conduit à un changement d'accommodation, à l'expansion des bronches, l'oppression se produit fonction sécrétoire glandes, diminution de la motilité des organes tube digestif, en plus de cela, tachycardie, tonus Vessie diminue.

DANS fortes doses Le bromure d'azaméthonium peut bloquer les récepteurs Muscle squelettique Et système nerveux.

Quelles sont les indications d'utilisation d'un gangliobloquant ?

Il existe un certain nombre de conditions dans lesquelles le bromure d'azaméthonium est indiqué, je vais les énumérer :

Maladies causées par des spasmes des vaisseaux périphériques, y compris l'endartérite, ainsi que la claudication intermittente ;
Le bromure d'azaméthonium fait partie de traitement combiné avec œdème cérébral, si présent crise d'hypertension, ainsi qu'avec un œdème pulmonaire;
Il est également utilisé dans la pratique de l'anesthésiologie dans le but d'un abaissement contrôlé pression artérielle.

De plus, il est démontré qu'il est utilisé dans la pratique urologique, par exemple pour la cystoscopie chez l'homme, afin de faciliter l'avancement du cystoscope directement dans l'urètre.

Quelles sont les contre-indications à l'utilisation d'un gangliobloquant ?

Parmi les contre-indications, on peut noter les affections suivantes : glaucome à angle fermé, infarctus du myocarde chez phase aigüe, la présence d'un prononcé Pression réduite, état de choc.

De plus, le bromure d'azaméthonium est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale, avec certains maladies degeneratives système nerveux, avec phéochromocytome, ainsi qu'avec une hypersensibilité à substance active.

Quelle est l'utilisation et la posologie du gangliobloquant ?

Appliquer le bromure d'azaméthonium par voie intramusculaire, ainsi que sous forme d'injection intraveineuse. La dose est fixée par le médecin individuellement, en fonction des indications et de la situation clinique.

La posologie maximale sera la suivante : en cas d'administration intramusculaire une seule dose correspond à 150 mg et la dose quotidienne ne doit pas dépasser 450 mg. Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, les gangliobloquants peuvent augmenter effet médicinal adrénomimétiques.

Les agents anticholinestérasiques sont considérés comme des antagonistes des ganglions bloquants. À application simultanée avec les antidépresseurs, l'effet hypotenseur du bromure d'azaméthonium est réduit.

Il n'y a aucune information sur la sécurité de l'utilisation du bromure d'azaméthonium pendant l'allaitement et la grossesse.

Quels sont les effets secondaires d'un gangliobloquant ?

Du côté du système cardio-vasculaire: il y a une augmentation de la fréquence cardiaque, survenue possible collapsus orthostatique, car les mécanismes réflexes qui maintiennent le niveau de pression seront inhibés.

Du côté du système urinaire, des changements sont également possibles si le bromure d'azaméthonium est utilisé à fortes doses pendant une longue période, en particulier, une atonie de la vessie se produit et une anurie peut également se joindre.

Du côté système digestif: le patient peut signaler une bouche sèche ; si l'application a été effectuée sur une longue période, une atonie intestinale est possible, ce qui peut entraîner sa iléus paralytique.

Du système nerveux : étourdissements et faiblesse générale. Du côté de l'organe de la vision : pupilles dilatées, parésie d'accommodation, ainsi que rougeur de la sclérotique.

instructions spéciales

Avec prudence, le bromure d'azaméthonium est prescrit pour l'asthme bronchique, en présence d'atonie de la vessie et des intestins, avec thrombose, thrombophlébite, avec certaines maladies dégénératives du système nerveux, en outre, ils limitent l'utilisation dans la vieillesse.

Il est recommandé d'effectuer le traitement avec des bloqueurs de ganglions sous la supervision directe d'un médecin qualifié. Pour prévenir le développement d'un collapsus orthostatique, il est nécessaire de donner au patient position horizontale avant l'introduction du bromure d'azaméthonium, ainsi qu'après l'injection, le patient doit être en décubitus dorsal pendant au moins une heure.

S'il y a des antécédents de glaucome à angle ouvert, la pression intraoculaire peut diminuer, cela est dû à forte baisse l'humeur aqueuse, qui se produit sous l'action des bloqueurs ganglionnaires.

Préparations contenant du bromure d'azaméthonium

Pentamine en solution pour voie intraveineuse et injection intramusculaire et aussi en poudre.

Conclusion

Nous avons évoqué les paramètres qui décrivent le bromure d'azaméthonium (gangliobloquant) : indications d'utilisation, effets secondaires, mécanisme d'action, surdosage. Il est recommandé d'utiliser le bromure d'azaméthonium uniquement après consultation préalable d'un spécialiste, et il est nécessaire de respecter exactement la posologie recommandée par le médecin traitant.

Les gangliobloquants empêchent l'action de l'acétylcholine sur les récepteurs neuronaux HH-cholinergiques des ganglions autonomes (sympathiques et parasympathiques), de la médullosurrénale et des glomérules carotidiens, n'affectent pas les récepteurs HM-cholinergiques évolutifs plus anciens des muscles squelettiques.
La plupart médicaments actifs- Composés de bisammonium symétriques quaternaires avec une distance entre les têtes cationiques de 5 - 6 atomes de carbone ou 0,6 - 0,7 nm (benzohexonium, pentamine). Ils bloquent les centres anioniques de deux récepteurs H-cholinergiques voisins ou deux centres anioniques d'un récepteur cholinergique (l'un de ces centres n'interagit pas avec l'acétylcholine). Les caractéristiques des gangliobloquants sont données dans le tableau. 23.
Les bloqueurs de ganglions provoquent une dénervation pharmacologique, car ils bloquent simultanément les récepteurs sympathique et divisions parasympathiques système nerveux autonome. Tout d'abord, l'influence végétative prédominante sur les fonctions des organes est désactivée (tableau 24). Camphonium, kvateron et pyrylène dans plus bloquer les ganglions parasympathiques. La faible sélectivité d'action limite l'utilisation des gangliobloquants dans la pratique médicale.
EFFETS DU BLOCAGE DES GANGLIONS SYMPATIQUES Hypotension orthostatique
Les gangliobloquants réduisent la tension artérielle en bloquant les récepteurs H-cholinergiques des ganglions sympathiques et de la médullosurrénale. Les amines tertiaires qui pénètrent dans le système nerveux central réduisent la sécrétion de vasopressine (hormone antidiurétique).
Les anglobloquants dilatent les artères et les veines et provoquent une hypotension orthostatique importante ; détendre les sphincters précapillaires, améliorer la circulation sanguine et la microcirculation dans les tissus en cas de choc, toxicose infectieuse, brûlure, pneumonie.
Tableau 23

Les préparatifs	Façons présentations	Durée Actions	Indications pour l'utilisation
Amines quaternaires Composés bisammonium symétriques
BENZOHEXONIE (HEXAMÉTHONIUM BENZOSULPHONE T)	sous la peau, muscle, à l'intérieur	3 - 4h	Spasme des vaisseaux périphériques, crise hypertensive, ulcère peptique, maladie pulmonaire obstructive chronique
PENTAMINE (AZAMETHONIUM BROMURE)	Dans le muscle, dans la veine	3 - 4h	Œdème cérébral, œdème pulmonaire, spasme des vaisseaux périphériques, des intestins, des voies urinaires et biliaires, crise hypertensive, maladie pulmonaire obstructive chronique
Composés de bisammonium asymétriques
hygronie (IODURE DE TRÉPIRIUM)	Dans une veine	5 - 15 minutes	Crise hypertensive, pour une hypotension contrôlée
DIMECOLINE	à l'intérieur	5 - bch	Spasme des vaisseaux périphériques, ulcère peptique, colite spastique, cholécystite
CAMFONIE (TRIMÉTHYDIINE MÉTHOSULFATE)	sous la peau, muscle, à l'intérieur	3 - 4h	Spasme des vaisseaux périphériques, crise hypertensive, ulcère peptique, pour hypotension contrôlée
Composés ayant un atome quaternaire (azote, soufre)
ARFONAD (TRIMÉTAPHANE)	Dans une veine	5 - 20 minutes	Pour une hypotension contrôlée
IMEKHIN	Dans une veine	5 - 20 minutes	Pour une hypotension contrôlée
KVATERON	à l'intérieur	5 - 6h	ulcère peptique
Amines tertiaires
PAHIKARPIN	sous la peau, muscle, à l'intérieur	b - 8h	Spasme des vaisseaux périphériques, faiblesse activité de travail

Tableau 24. Influence dominante des parties du système nerveux autonome sur les fonctions des organes et les effets des bloqueurs ganglionnaires

Organe	Influence dominante	Effets des bloqueurs ganglionnaires
Artérioles	sympathique (adrénergique)	Expansion, amélioration de l'apport sanguin aux organes
Vienne	sympathique (adrénergique)	Expansion, hypotension orthostatique, dépôt veineux de sang, diminution de la précharge, diminution débit cardiaque
Cœur	Parasympathique (cholinergique)	Rythme cardiaque augmenté
Iris	Parasympathique (cholinergique)	dilatation de la pupille
muscle ciliaire de l'oeil	Parasympathique (cholinergique)	Détérioration de l'hébergement (cycloplégie)
Estomac, intestins	Parasympathique (cholinergique)	Diminution du tonus et du péristaltisme, constipation, diminution de la fonction sécrétoire des glandes de l'estomac et du pancréas
Vessie	Parasympathique (cholinergique)	Rétention urinaire
Glandes salivaires	Parasympathique (cholinergique)	Bouche sèche
glandes sudoripares	sympathique (cholinergique)	Peau sèche

Ils réduisent la précharge (dilater les veines) et la postcharge sur le cœur (dilater les artères). Contribuer à l'amélioration fonction contractile ventricule gauche.
Après l'injection de bloqueurs de ganglions, les patients doivent s'allonger pendant 2 à 2,5 heures pour éviter un collapsus orthostatique.
L'effet hypotenseur orthostatique des bloqueurs ganglionnaires est utilisé dans les situations suivantes:

• gonflement du cerveau (développer les veines de la moitié inférieure du corps et réduire l'apport sanguin aux vaisseaux du cerveau);
• œdème pulmonaire dans l'insuffisance ventriculaire gauche aiguë ;
• hypotension artérielle contrôlée en chirurgie (pour réduire le risque de saignement, de l'hygronium ou de l'arfonad est versé dans une veine, la zone opérée est surélevée pour que le sang se trouve dans les vaisseaux sous-jacents);
• soulagement de la crise hypertensive et dissection de l'anévrisme de l'aorte.

EFFETS DU BLOC GANGLIAIRE PARASYMPATHY Tachycardie
L'augmentation de la fréquence cardiaque se produit à la suite du blocage des ganglions nerf vague dans le cœur, ainsi qu'une réaction réflexe à l'hypotension artérielle et une diminution du retour sanguin veineux. La tachycardie interfère avec l'effet hypotenseur.
Relaxation des muscles lisses bronches, intestins, voies biliaires et voies urinaires
Effet antispasmodique les bloqueurs de ganglions sont utilisés pour arrêter le bronchospasme, obstruction spastique intestins, coliques rénales et hépatiques.

Diminution de la fonction sécrétoire de la sueur, des glandes lacrymales, salivaires, bronchiques et de la sécrétion suc gastrique
L'effet antisécrétoire des gangliobloquants est utilisé pour le traitement ulcère peptique estomac et duodénum. Les médicaments inhibent la production de suc gastrique, normalisent le tonus du sphincter pylorique, améliorent la régénération de la muqueuse gastrique.
De plus, les bloqueurs ganglionnaires provoquent des pupilles dilatées et une altération de l'accommodation. Pahikarpin stimule la contraction utérine, en raison de son effet direct sur le myomètre et le blocage des ganglions sympathiques. Ce médicament est prescrit pour la faiblesse du travail, en particulier il est indiqué pour les femmes en travail souffrant d'hypertension artérielle. Il existe des cas d'utilisation de la pachycarpine à des fins d'avortement criminel.
Effets secondaires des bloqueurs ganglionnaires - collapsus orthostatique, crises d'angine, constipation atonique, rétention urinaire (avec développement de cystite), peau sèche, muqueuses de la bouche, larynx, inhibition de la sécrétion du suc gastrique, dilatation des pupilles, augmentation pression intraocculaire, paralysie de l'hébergement. Les amines tertiaires pénètrent dans le système nerveux central et peuvent provoquer des tremblements, des troubles de la pensée et de la mémoire. En cas d'empoisonnement agitation psychomotrice et convulsions.
Un antidote à l'intoxication par les bloqueurs ganglionnaires est agent anticholinestérasique prozérine. Il favorise l'accumulation d'acétylcholine, un antagoniste compétitif des bloqueurs ganglionnaires.
Attribuez également des a-agonistes norépinéphrine et mezaton pour éliminer l'effondrement.
L'utilisation des gangliobloquants est contre-indiquée dans l'infarctus aigu du myocarde, sévère hypotension artérielle, choc, lésions hépatiques et rénales, thrombose, maladies dégénératives du système nerveux, glaucome, phéochromocytome (avec blocage des ganglions sympathiques, la sensibilité des récepteurs adrénergiques à l'action des catécholamines circulant dans le sang augmente). Une grande prudence est requise lors de la prescription de bloqueurs de ganglions aux personnes âgées en raison du risque de collapsus orthostatique.
L'abolition des gangliobloquants est réalisée progressivement, car une augmentation significative de la pression artérielle est possible avec une annulation rapide.

En plus du système nerveux central du corps humain, il en existe un autre qui contrôle le travail de nombreux les organes internes. Plus récemment, des scientifiques ont nouveau groupe substances chimiques appelées bloqueurs ganglionnaires. Les médicaments de ce groupe peuvent contrôler le travail du système nerveux autonome, améliorer l'état du patient dans de nombreuses maladies.

Informations de base

Merci à de nombreux terminaisons nerveuses système autonome contrôle l'activité de presque tous les organes internes (poumons, cœur, intestins, etc.). Le travail du système nerveux autonome lui-même est régulé par le cerveau. La transmission de l'influx nerveux est réalisée grâce à des produits chimiques. Dans certaines cas cliniques il peut être nécessaire de bloquer la transmission de l'influx nerveux, c'est-à-dire de suspendre la production de ces substances. Ce problème peut être résolu par des bloqueurs ganglionnaires.

Les préparations peuvent être courtes, moyennes et longue durée d'action. Ces agents sont utilisés en anesthésiologie, pour la thérapie cas difficiles toxicose des femmes enceintes, hypertension. Cependant, l'action des gangliobloquants n'est pas toujours efficace et peut s'accompagner d'effets secondaires. Par conséquent, il est absolument impossible d'utiliser de tels médicaments sans consulter un médecin. La plupart des médicaments ne sont pas délivrés en pharmacie sans ordonnance.

"Higronium"

Le médicament est disponible sous forme de poudre pour la préparation d'une solution. Le médicament est administré par injection intraveineuse ou intramusculaire. Vous ne pouvez pas simplement l'acheter à la pharmacie Gigroniy. L'ordonnance doit être rédigée par le médecin traitant. En raison de l'action gangliobloquante, le médicament est utilisé en anesthésiologie, lorsqu'il est nécessaire de contrôler la pression du patient. De plus, le médicament est utilisé dans pratique obstétricale. Avec son aide, il est possible d'arrêter les crises d'éclampsie.

"Gigronium" a un certain nombre de contre-indications. Ceux-ci comprennent la thrombose, l'hypotension, stade aigu infarctus du myocarde, insuffisance rénale ou hépatique. Dans la vieillesse (après 65 ans), le médicament est utilisé avec prudence. Certains patients peuvent développer une hypersensibilité.

L'effet gangliobloquant est déjà observé 5 minutes après l'administration intraveineuse du médicament et persiste pendant 15 à 20 minutes. Ceci est suffisant pour un contrôle à court terme de la pression artérielle (avec des interventions chirurgicales simples).

"Bromure d'azaméthonium"

Le médicament est un puissant bloqueur ganglionnaire. L'ingrédient actif bloque sélectivement les récepteurs nerveux autonomes. Le "bromure d'azaméthonium" est largement utilisé dans les crises hypertensives, l'asthme bronchique, l'œdème pulmonaire et cérébral. Avec l'aide du médicament, il est possible de contrôler la pression artérielle en anesthésiologie, de normaliser l'état des patientes enceintes souffrant d'éclampsie.

Le médicament est utilisé sous forme d'injections (par voie intramusculaire ou intraveineuse). Dosage précis déterminée par le médecin en fonction de la maladie du patient, caractéristiques individuelles organisme. Dans ce cas, des contre-indications doivent être prises en compte. Il s'agit notamment des affections suivantes : glaucome à angle fermé, système nerveux central, troubles des reins et du foie, période aiguë infarctus du myocarde. Le médicament est utilisé avec prudence chez les personnes âgées, ainsi que chez les patients souffrant d'asthme bronchique, de thrombophlébite.

"Gangléron"

En raison du blocage des impulsions végétatives, le médicament a un effet anesthésique et antispasmodique. Avec l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​le remède "Gangleron" est largement utilisé. L'instruction indique que le médicament peut également être prescrit pour l'angine de poitrine, les troubles de la mobilité tube digestif. Le médicament est administré par voie intramusculaire ou sous-cutanée. La posologie est déterminée par le médecin.

Le médicament a ses propres contre-indications, comme les autres bloqueurs ganglionnaires. Les médicaments de ce type ne sont pas utilisés pour l'hypotension artérielle, en présence de changements dégénératifs dans le système nerveux central. DANS Cas rares une hypersensibilité au principe actif peut se développer. En aucun cas, le médicament ne doit être administré par voie intraveineuse. Cela peut entraîner une chute brutale de la pression artérielle.

"Benzohexonium"

L'outil est considéré comme l'un des plus populaires dans le traitement hypertension artérielle. Permet d'arrêter rapidement la crise hypertensive "Benzohexonium". Les instructions d'utilisation indiquent que le médicament peut également être prescrit pour gastrite chronique, certaines formes d'asthme bronchique, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum. Pour le traitement des pathologies bénignes, des comprimés de benzohexonium sont utilisés. Les instructions d'utilisation indiquent que le médicament est également disponible sous forme de solution injectable.

Le médicament est utilisé pour abaisser la tension artérielle dans la pratique chirurgicale ( effet anesthésiant). Dans ce cas, le médicament est utilisé sous forme de solution, il est administré par voie intraveineuse. Pour le traitement des maladies de l'estomac, une solution pour injection intramusculaire peut être utilisée.

Une prescription incorrecte du médicament peut entraîner le développement Effets secondaires(faiblesse, vertiges, bouche sèche). La détérioration du bien-être est associée à une forte diminution de la pression artérielle. Il est recommandé d'utiliser le médicament dans un hôpital, où le patient peut recevoir une assistance rapide en cas d'effondrement.

"Pentamine"

Le médicament a un effet hypotenseur prononcé. Le médicament "Pentamine" est largement utilisé dans les crises hypertensives. L'instruction indique qu'il est produit sous la forme d'une solution pour voie intramusculaire ou injections intraveineuses. L'ingrédient actif est le bromure d'azométhonium.

Le médicament est utilisé en milieu hospitalier et peut être prescrit pour les processus pathologiques: œdème cérébral, œdème pulmonaire, forte hausse tension artérielle, crises aiguës d'asthme bronchique, spasmes intestinaux, coliques néphrétiques. Pour créer une hypotension contrôlée, la Pentamine peut également être utilisée en anesthésiologie. L'instruction indique que le médicament est délivré exclusivement sur ordonnance.

Le médicament a les mêmes contre-indications que les autres bloqueurs ganglionnaires. Ce sont l'infarctus du myocarde, l'hypotension, la thrombophlébite, le glaucome à angle fermé.

"Imekhin"

Le médicament produit un effet hypotenseur prononcé, comme les autres bloqueurs ganglionnaires. Les préparations de ce groupe sont largement utilisées dans la pratique chirurgicale, ainsi que pour soulager les crises hypertensives. Cependant, supprimez hypertension artérielle l'utilisation de ce médicament à la maison ne réussira pas. Le médicament est utilisé exclusivement sous la surveillance d'un médecin. Signifie "Imekhin" est également utilisé pour le traitement de l'œdème du cerveau et des poumons, le soulagement attaques aiguës l'asthme bronchique.

Le médicament a de nombreux effets secondaires. L'un d'eux est caractérisé par une forte diminution de la pression artérielle lors du changement de position du corps (de la verticale à l'horizontale). De plus, pendant le traitement, le patient peut se plaindre de bouche sèche, de faiblesse générale et de vertiges fréquents.

"Temekhin"

Cet agent de blocage ganglionnaire est disponible sous forme de comprimés. Le médicament est prescrit pour le syndrome de Raynaud, les ulcères gastriques et duodénaux, l'hypertension artérielle. L'ingrédient actif produit un effet analgésique prononcé. Il est recommandé de prendre les comprimés après les repas. La posologie et la durée du traitement sont déterminées par le médecin.

Les contre-indications comprennent la période aiguë de l'infarctus du myocarde, l'hypotension, les lésions hépatiques et rénales, le glaucome à angle fermé. Le médicament ne convient pas à l'automédication. Vous ne pouvez acheter des pilules que sur ordonnance d'un médecin.

Résultat

Les agents gangliobloquants sont indispensables dans de nombreux domaines de la médecine. Cependant, l'utilisation de médicaments de ce groupe doit être strictement contrôlée par un spécialiste. Un surdosage peut entraîner des effets secondaires graves, pouvant aller jusqu'à résultat mortel. Par conséquent, les gangliobloquants sont utilisés en hospitalisation ou lors de la prestation d'urgence soins médicaux. Il est impossible d'utiliser de tels médicaments par vous-même, même après avoir étudié attentivement les instructions.

Introduction

Gangliobloquants et médicaments de type curare appartenir à un grand groupe les moyens qui affectent l'innervation efférente, cependant, sont complètement diverses drogues dans son effet sur le corps humain.

Substances bloquant les ganglions ont la capacité de bloquer les récepteurs n-cholinergiques des ganglions nerveux autonomes et donc d'inhiber la transmission de l'excitation nerveuse des fibres préganglionnaires aux fibres postganglionnaires des nerfs autonomes. Les bloqueurs ganglionnaires modernes inhibent ou arrêtent complètement la conduction impulsion nerveuse dans les nœuds sympathiques et parasympathiques, le glomérule carotidien et le tissu chromaffine des glandes surrénales, ce qui entraîne une dénervation artificielle temporaire des organes internes et une modification de leur fonction. Cependant différents médicaments peuvent avoir une activité différente selon les différents groupes de ganglions. Le premier bloqueur ganglionnaire à recevoir utilisation pratique en médecine au début des années 50, il y avait l'hexaméthonium (hexonium). Puis reçu toute la ligne autres bloqueurs ganglionnaires ; certains d'entre eux, comme l'hexaméthonium, sont des composés d'ammonium quaternaire, et certains sont des amines tertiaires.

Médicaments de type curare utilisé en médecine pour détendre les muscles squelettiques, principalement dans opérations chirurgicales. L'action de ces médicaments est associée à leur effet spécifique sur les récepteurs cholinergiques dans la région des terminaisons. nerfs moteurs. Le curare est un mélange d'extraits condensés de plantes sud-américaines des espèces Strychnos (S. toxifera et autres) et Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum et autres); a longtemps été utilisé par la population locale comme poison pour les flèches. Blessé par une flèche empoisonnée provoque l'immobilisation de l'animal ou la mort par asphyxie due à l'arrêt des contractions des muscles respiratoires. En 1935, on a constaté que le principal substance active"pipe" curare et Chondodendron tomentosum - alcaloïde d-tubocurarine. La d-tubocurarine a trouvé un usage médical comme relaxant des muscles squelettiques (relaxant des muscles périphériques).

Le but du travail est d'étudier propriétés pharmacologiques groupes représentés médicaments, ainsi que la possibilité de leur application en médecine pratique.

Gangliobloquants

1.1 Mécanisme d'action et principaux effets pharmacodynamiques

Les bloqueurs de ganglions bloquent de manière compétitive les récepteurs n-cholinergiques et inhibent la transmission de l'influx nerveux dans les ganglions des nerfs sympathiques et parasympathiques. Certains médicaments (benzogexonium, pentamine, pyrilène, dimécoline) bloquent les ganglions sympathiques et parasympathiques à peu près dans la même mesure, d'autres agissent principalement sur les ganglions parasympathiques (kvateron).A fortes doses, ces substances peuvent bloquer les récepteurs n-cholinergiques des synapses neuromusculaires et de la centrale système nerveux. Interrompre la conduction de l'influx nerveux par le système autonome ganglions, les gangliobloquants modifient les fonctions des organes dotés d'une innervation autonome. Dans ce cas, il y a une diminution de la pression artérielle, qui est principalement associée à une diminution du flux d'impulsions vasoconstrictrices vers vaisseaux sanguins et expansion du périphérique lit vasculaire(principalement des artérioles). L'inhibition de la conduction des impulsions le long des fibres nerveuses cholinergiques entraîne une perturbation de l'accommodation, une expansion des bronches, une diminution de la motilité des organes du tractus gastro-intestinal, une inhibition de la sécrétion des glandes, une augmentation de la fréquence cardiaque et une diminution de la tonicité de la vessie. L'inhibition du tissu chromaffine des glandes surrénales entraîne une diminution de la libération de substances adrénergiques et un affaiblissement des réactions réflexes pressives.

Certains bloqueurs ganglionnaires (pachycarpine, dimécoline) ont un effet stimulant direct sur l'activité contractile de l'utérus. Le chlorhydrate de pachycarpine augmente le tonus et augmente la contraction du myomètre, sans provoquer, contrairement à la pituitrine, une augmentation de la pression artérielle, et donc la pachycarpine peut être prescrite pour un travail faible chez les femmes en travail avec une hypertension concomitante.

1.2 Pharmacocinétique

Par structure chimique les bloqueurs ganglionnaires sont divisés en Composés d'ammonium quaternaire(benzogexonium, pentamine, dimécoline, hygronium, camphonium, imekhin) et amines tertiaires(pachycarpine, pyrilène, etc.). Leur principale différence est que les amines tertiaires sont mieux absorbées par le tractus gastro-intestinal. Les composés quaternaires sont moins bien absorbés, pénètrent mal la barrière hémato-encéphalique, mais ils sont plus actifs lorsqu'ils sont administrés par voie parentérale. Selon la durée d'action, les bloqueurs ganglionnaires sont divisés en bloqueurs ganglionnaires d'action rapide, moyenne et longue. Aux drogues action rapide comprennent le camsylate de trimétofan, l'hygronium, l'imekhin (de 4 à 30 minutes). Durée moyenne actions de pentamine, benzohexonium, kvateron - de 2 à 6 - 8 heures. Longue durée d'action (10 - 12 heures ou plus) ont: pahikarpin, camphonium, dimecolin.

À administration intraveineuse gangliobloquants, leur action commence en 2-3 minutes, effet maximal se produit en 5 à 10 minutes avec l'introduction de gigronium, de trimétofan, d'imekhine et après 30 à 60 minutes avec l'introduction de pentamine, de benzohexonium, de dimécoline.

À administration intramusculaire et sous-cutanée les médicaments commencent à agir après 15 à 20 minutes et l'effet maximal se produit après 30 à 60 minutes (pentamine, benzohexonium, quateron, dimécoline, témékhine, pahikarpine, camphonium).

Certaines substances bloquant les ganglions (benzohexonium, quateron, pyrylène, dimécoline, témékhine, pachycarpine, camphonium) sont utilisées pour prendre à l'intérieur. Avec cette méthode d'administration, leur action commence 30 à 60 minutes après l'ingestion et l'effet maximal est atteint après 1 à 2 heures.

1.3 Indications et schéma posologique

Les préparatifs action courte (camsilate de triméthophane, hygronium, imechin) sont principalement utilisés en anesthésiologie pour le contrôle de l'hypotension et la prévention des réflexes autonomes liés à l'opération (en particulier lors d'interventions neurochirurgicales). Lors d'opérations sur le cerveau, le risque de développer son œdème est réduit. Application correcte les agents bloquants ganglionnaires réduisent généralement le risque de choc et facilitent période postopératoire. De plus, l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires pour anesthésie générale réduit quantité requise substance narcotique. Parfois, ils sont utilisés pour arrêter les crises hypertensives sévères, ainsi qu'en pratique obstétricale pour le traitement de la néphropathie chez la femme enceinte, l'éclampsie.

Médicaments à action intermédiaire et prolongée(benzohexonium, dimécoline, pyrilène, témékhine, camphonium) sont utilisés par voie orale (rarement) pour traiter hypertension, toxicose des femmes enceintes. Pour le traitement des crises hypertensives, l'œdème pulmonaire dans le contexte d'une crise hypertensive, l'éclampsie, la pentamine, le benzohexonium, la dimécoline, la témékhine, le camphonium sont administrés par voie parentérale.

Initialement, les bloqueurs ganglionnaires étaient largement utilisés dans les maladies associées à une déficience régulation nerveuse lorsqu'une diminution du flux d'influx nerveux vers les organes peut donner l'effet thérapeutique souhaité. Ceux-ci comprennent l'hypertension artérielle, les spasmes des vaisseaux périphériques (endartérite, claudication intermittente, etc.), le syndrome diencéphalique, la causalgie, l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​l'asthme bronchique, l'hyperhidrose, etc. Avec l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, cholécystite chronique, colite chronique la nomination de benzohexonium, pyrilène, dimecolin, temekhin, kvateron, camphonium à l'intérieur est montrée. Avec des spasmes des vaisseaux périphériques, la pentamine, le benzohexonium, la dimécoline sont utilisés par voie parentérale. Avec causalgie, ganglionite, douleur sympathique, des bloqueurs de ganglions à longue durée d'action - pyrilène, dimécoline, témékhine - ont été prescrits.

Au fil du temps, il s'est toutefois avéré que l'utilisation des gangliobloquants n'est pas toujours assez efficace et s'accompagne souvent d'effets secondaires : hypotension orthostatique, tachycardie, atonie de l'intestin et de la vessie, etc. En raison de l'émergence de nouveaux médicaments plus efficaces et sélectifs, l'utilisation des gangliobloquants dans l'hypertension artérielle et l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum est devenue plus limitée.

Les préparations de durée moyenne et à action prolongée sont prescrites par voie parentérale et orale.

Pentamine (Pentaminum) appartient à la liste B. Disponible en ampoules de 1 et 2 ml d'une solution à 5%. Pour la réussite effet thérapeutique peut être administré sous forme de solution à 5 % 2 à 3 fois par jour, en goutte-à-goutte i.m., i.v., i.v. En cas de crises hypertensives, d'œdème pulmonaire, d'œdème cérébral, 0,2 - 0,3 ml ou plus d'une solution à 5% diluée dans 20 ml est injectée dans une veine solution isotonique solution de chlorure de sodium ou de glucose à 5 %. L'introduction se fait lentement, sous le contrôle de la tension artérielle et conditions générales. Il y a une expérience significative demande efficace pentamine également avec des spasmes des vaisseaux périphériques, des spasmes des intestins et voie biliaire, colique néphrétique, asthme bronchique (arrêt des crises aiguës), avec éclampsie, causalgie. En pratique urologique, la pentamine est utilisée en cystoscopie chez l'homme pour faciliter le passage d'un cystoscope dans l'urètre. En cas de spasmes des vaisseaux périphériques et d'autres maladies, commencez par introduire 1 ml d'une solution à 5%, puis augmentez la dose à 1,5 à 2 ml 2 à 3 fois par jour. Doses plus élevées pour les adultes : 0,15 g unique (3 ml de solution de pentamine à 5 %), 0,45 g par jour (9 ml de solution de pentamine à 5 %)

Benzohexonium (Benzohexonium ) fait référence à la liste B. Le médicament est utilisé sous forme de comprimés de 0,1 g et 0,25 g, ainsi qu'une solution à 2,5 % dans des ampoules de 1 ml. Le benzohexonium peut également être utilisé pour les spasmes des vaisseaux périphériques, les bronchospasmes, pour le soulagement des crises hypertensives et l'hypotension contrôlée. Le médicament est administré sous la peau, par voie intramusculaire et orale, pour une hypotension contrôlée, le médicament est administré par voie intraveineuse. Les doses doivent être individualisées compte tenu de la grande variabilité de la réponse des différents patients par rapport au médicament. À réutilisation la réponse médicamenteuse à celui-ci diminue progressivement, ce qui nécessite une augmentation de la dose. Par conséquent, il est recommandé de commencer le traitement avec les doses les plus faibles qui donnent l'effet désiré, puis d'augmenter progressivement la dose. Pour le traitement des spasmes des vaisseaux périphériques, le médicament est utilisé par voie orale (avant les repas), 0,1 g 3 à 4 fois par jour. Pour le soulagement des crises hypertensives, 12,5 mg - 25 mg (0,5 - 1 ml d'une solution à 2,5%) sont administrés par voie intramusculaire ou sous-cutanée. Si nécessaire, le benzohexonium peut être administré de manière répétée (3 à 4 injections par jour). Il convient de noter que le benzohexonium (ainsi que d'autres bloqueurs ganglionnaires) est rarement utilisé pour le traitement de l'hypertension. Pour une hypotension contrôlée, le benzohexonium est administré lentement par voie intraveineuse (dans les 2 minutes) 1 à 1,5 ml d'une solution à 2,5%; l'effet se développe en 12 à 15 minutes; si nécessaire, entrez des quantités supplémentaires de médicament. Doses plus élevées pour les adultes à l'intérieur : 0,3 g unique, 0,9 g quotidien ; sous la peau : 0,075 g unique, 0,3 g quotidien.

Chlorhydrate de pachycarpine (Pachicarpini hydrochloridi) est disponible en comprimés de 0,1 g et sous forme de solution à 3 % en ampoules de 2 ml, administrée par voie sous-cutanée et orale. La pachycarpine est utilisée comme bloqueur ganglionnaire principalement pour les spasmes des vaisseaux périphériques, ainsi que pour les ganglionites. Le médicament améliore la fonction musculaire dans la myopathie, peut être utilisé pour effacer l'endartérite. Un des caractéristiques importantes la pachycarpine est sa capacité à augmenter le tonus et à augmenter la contraction des muscles de l'utérus. À cet égard, la pahikarpine était relativement largement utilisée pour améliorer l'activité de travail avec une faiblesse des douleurs du travail et avec un écoulement précoce de l'eau, ainsi qu'avec une faiblesse des tentatives. DANS dernières années en raison de l'émergence de plus médicaments efficaces La pachycarpine est relativement rarement utilisée à ces fins. Dans le cas de l'utilisation de pahikarpin pour stimuler le travail, il est prescrit par voie intramusculaire ou sous-cutanée, 2 à 4 ml d'une solution à 3% (moins souvent, à l'intérieur, 0,1 à 0,15 g par dose); après 1-2 heures, le médicament peut être réintroduit. L'effet stimulant commence à apparaître 5 à 30 minutes après l'administration de pachycarpine. Avec subinvolution de l'utérus dans période post-partum donner pahikarpin à l'intérieur de 0,1 g 2 à 3 fois par jour. Doses plus élevées pour les adultes à l'intérieur : 0,2 g unique, 0,6 g quotidien ; sous la peau : 0,15 g unique (5 ml de solution à 3 %), 0,45 g par jour (15 ml de solution à 3 %).

Les gangliobloquants à courte durée d'action (triméthophane, hygronium, imekhin) sont principalement utilisés pour l'hypotension contrôlée sous forme de perfusion intraveineuse.

Hygronium (Hygronium) fait référence à la liste B. Disponible en flacons ou ampoules de 10 ml contenant 0,1 g d'hygronium. Dissoudre le médicament immédiatement avant utilisation. Le médicament a un effet gangliobloquant à court terme, et il est donc pratique pour une utilisation dans la pratique anesthésique pour l'hypotension contrôlée. Appliqué par voie intraveineuse sous la forme d'une solution à 0,1% dans une solution isotonique de chlorure de sodium. Commencez par 70 à 100 gouttes par minute et après avoir atteint l'effet hypotenseur souhaité, réduisez le nombre de gouttes à 30 à 40 par minute. L'action se produit en 2 à 3 minutes et la pression artérielle initiale est rétablie 10 à 15 minutes après l'arrêt de la perfusion. Avec une administration simultanée ou fractionnée (40-80 mg dans 3-5 ml de solution isotonique de chlorure de sodium), l'effet hypotenseur dure 10-15 minutes. Gigronium, comme les autres bloqueurs ganglionnaires, peut être utilisé en pratique obstétricale pour la néphropathie chez la femme enceinte, l'éclampsie. Il existe des données sur candidature réussie médicament pour le soulagement des crises hypertensives (40 à 80 mg dans 15 à 20 ml de solution isotonique de chlorure de sodium par voie intraveineuse lente en 7 à 10 minutes).

Imechin (Imechinum) a un effet à court terme et l'effet hypotenseur qu'il provoque est facilement contrôlé avec un dosage approprié. Le médicament appartient également à la liste B, est disponible sous forme de solution à 1% en ampoules de 1 et 2 ml. En relation avec les propriétés ci-dessus, l'imekhine est beaucoup plus pratique pour l'hypotension contrôlée dans la pratique anesthésique que les gangliobloquants à longue durée d'action, tels que le benzohexonium et la pentamine. De plus, le médicament peut être utilisé pour arrêter les crises hypertensives et l'œdème des poumons et du cerveau. Imekhin est administré par voie intraveineuse. Pour une hypotension contrôlée, présentation goutte à goutte Solution à 0,01 % (1 : 10 000) ; pour cela, diluer 1 ml d'une solution à 1 % dans 100 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou de solution de glucose à 5 % ; administré à raison de 90 à 120 gouttes par minute. Après avoir atteint effet recherché le nombre de gouttes est réduit à 30 - 50 par minute. Avec une insuffisance effet hypotenseur augmenter la concentration de la solution d'imekhin à 1: 5 000. Le médicament peut également être administré une fois ou fractionné à une dose de 5 - 7 - 10 mg (0,5 - 0,7 - 1 ml de solution à 1%) dans 5 - 7 - 10 ml de solution isotonique chlorure de sodium ou solution de glucose à 5 %. Entrez lentement immédiatement ou par fractions à intervalles de 2-3 ml et 3-4 minutes. La durée de l'action hypotensive est de 4 à 20 minutes. Vous pouvez également commencer par une injection unique de 5 à 10 ml d'une solution à 0,1 %, puis passer à une administration goutte à goutte. Après l'arrêt de l'introduction de la solution d'imekhin, la pression artérielle est généralement rétablie après 4 à 15 minutes. Il faut se rappeler qu'avec l'anesthésie à l'halothane et l'utilisation de la tubocurarine, l'effet hypotenseur de l'imechin peut être plus fort.

1.4 Contre-indications et effets secondaires

Une contre-indication absolue à l'utilisation des bloqueurs ganglionnaires est phéochromocytome, puisque le blocage des ganglions autonomes augmente la sensibilité des récepteurs adrénergiques périphériques, et donc l'effet presseur des catécholamines circulantes peut augmenter considérablement.

En raison du ralentissement du flux sanguin, il faut être prudent avec une tendance à thrombose. Pour la même raison, il n'est pas souhaitable de prescrire des gangliobloquants aux patients de plus de 60 ans.

Lors de l'utilisation de substances gangliobloquantes, les pupilles se dilatent, ce qui peut entraîner une fermeture partielle de la zone filtrante de l'angle de la chambre antérieure de l'œil et une détérioration de l'écoulement de liquide des cavités oculaires. À glaucome à angle fermé par conséquent, il peut y avoir une augmentation de la pression intraoculaire, et donc les patients souffrant de cette forme de glaucome, les bloqueurs de ganglions sont contre-indiqués. Avec le glaucome à angle ouvert, on peut observer une diminution de la pression intraoculaire, qui est due à une diminution de la production d'humeur aqueuse sous l'influence des gangliobloquants.

En raison de la capacité des gangliobloquants (en particulier le chlorhydrate de pachycarpine et le pyrilène) à avoir un effet stimulant sur le myomètre, ils doivent être utilisés avec prudence chez la femme enceinte.

De plus, les gangliobloquants sont contre-indiqués en cas de choc avancé, d'atteinte cérébrale ou athérosclérose coronarienne subi récemment un infarctus du myocarde, AVC ischémique(moins de deux mois), graves troubles rénaux ou insuffisance hépatique, hémorragie sous-arachnoïdienne.

Lors de l'utilisation de bloqueurs de ganglions, il faut tenir compte du fait qu'en raison de l'inhibition des mécanismes réflexes qui maintiennent un niveau constant de pression artérielle, un collapsus orthostatique peut se développer. Pour éviter cette complication, il est recommandé qu'avant l'administration (en particulier avec l'administration parentérale) et pendant 2 à 2,5 heures après l'injection du gangliobloquant, les patients soient en décubitus dorsal. Au début du traitement, il est recommandé de vérifier la réponse du patient à de petites doses du médicament : injecter la moitié de la dose moyenne et surveiller l'état du patient. Il convient de garder à l'esprit qu'avec l'hypertension artérielle, l'effet hypotenseur est plus prononcé.

Lors de l'utilisation de bloqueurs de ganglions, les événements suivants sont également possibles: faiblesse générale, vertiges, accélération du rythme cardiaque, bouche sèche, pupilles dilatées, injection de vaisseaux scléraux. Ces événements disparaissent d'eux-mêmes. Lorsqu'il est administré à fortes doses ou utilisation à long terme possible : atonie vésicale avec anurie et atonie intestinale (jusqu'à iléus paralytique). Cela est dû au fait que les bloqueurs de ganglions bloquent simultanément non seulement les ganglions sympathiques, mais également les ganglions parasympathiques.

Lors de la prescription de gangliobloquants, il faut tenir compte du fait qu'ils peuvent interagir avec d'autres médicaments. groupes pharmacologiques affectant les performances de l'autre. Lorsqu'il est administré simultanément Inhibiteurs de la MAO et les gangliobloquants, l'effet hypotenseur sur le corps est potentialisé, ce qui entraîne un risque d'effondrement. Avec l'introduction de gangliobloquants dans le contexte de la prise par le patient antihistaminiques, médicaments, somnifères, neuroleptiques, anesthésiques locaux il existe une synergie (renforcement mutuel) de l'action de ces médicaments. La même chose se produit lors de l'attribution médicaments antihypertenseurs autres groupes en association avec des bloqueurs de ganglions. Dans ce cas, une surveillance attentive des patients et un ajustement posologique sont nécessaires.

Anticholinestérase drogues et m-cholinomimétiques avoir un effet antagoniste sur les gangliobloquants. Cet effet peut être utilisé en cas de surdosage de bloqueurs ganglionnaires. En particulier, dans l'atonie de la vessie avec anurie et atonie des intestins causées par l'administration de fortes doses ou l'utilisation prolongée de ces médicaments, l'utilisation de prozerin, de galantamine ou d'autres médicaments antagonistes est appropriée.

Après avoir étudié le groupe des médicaments gangliobloquants, nous pouvons conclure que malgré la masse des indications, leur champ d'application est plutôt limité. Ceci est principalement dû à la présence un grand nombre effets secondaires et contre-indications. Comme indiqué précédemment, le traitement de nombreuses maladies avec des médicaments de ce groupe ne se justifie souvent pas pour cette raison et peut être remplacé par un traitement plus sûr et thérapie efficace autres groupes médicaments. Cependant, dans la pratique de l'anesthésie et dans la prestation de soin d'urgence les gangliobloquants sont d'une grande importance pratique.

Pour le traitement de l'hypertension artérielle, divers médicaments sont utilisés, notamment des bloqueurs ganglionnaires. Mais les médicaments de ce groupe ont très grande liste Effets secondaires Par conséquent, ils doivent être pris avec prudence et uniquement selon les prescriptions d'un médecin. Les bloqueurs de ganglions de pression sont utilisés lorsque d'autres moyens ne permettent pas de réduire la pression artérielle. Ils sont largement utilisés en chirurgie.

Quels sont-ils et quel est le mécanisme de travail?

Les bloqueurs de ganglions sont des médicaments qui peuvent bloquer la transmission de l'influx nerveux dans les ganglions du système nerveux autonome. Ils ont un effet vasodilatateur, ils abaissent donc la tension artérielle. Les médicaments de ce type sont utilisés pour traiter les crises hypertensives. Le mécanisme de leur action est de bloquer les récepteurs H-cholinergiques des ganglions et de la médullosurrénale. Après l'utilisation de bloqueurs ganglionnaires, ils se développent vaisseaux périphériques et améliore la circulation sanguine dans les membres. Ils sont largement utilisés en anesthésiologie, pour le traitement de l'hypertension et des toxicoses sévères chez la femme enceinte.

Classification des gangliobloquants

Par structure chimique partager:

• Composés d'ammonium quaternaire. Les moyens de ce type sont bien absorbés par le tractus gastro-intestinal, ont action forte. La liste des médicaments est la suivante :
  • "Benzohexonium" ;
  • "Pentamine".
• Sans atomes d'azote quaternaire. Le représentant de cette espèce est "Pirilene".

Classement par durée d'action :

Papazol fait référence à des médicaments avec Durée moyenne Actions.

• Fonds à court terme :
  • "Higronium".
• Durée moyenne :
  • "Benzohexonium" ;
• Longue durée d'action :
  • "Pyrilène".

Les indications

• Hypertension.
• Crise d'hypertension.
• Œdème pulmonaire et cérébral dû à l'hypertension artérielle.
• hypotension contrôlée.
• Spasme des vaisseaux périphériques.
• Maladie ulcéreuse.
• Colite spastique.
• L'asthme bronchique.

Comment s'inscrire?

S'il existe un risque de saignement pendant l'opération, un médicament à action brève peut être administré au patient pour le prévenir.

Des moyens avec une durée d'action moyenne, qui dure de 2 à 4 heures, sont utilisés pour traiter une crise hypertensive. Le plus souvent, dans ce cas, le médicament "Benzohexonium" est utilisé. Après l'injection de ce médicament, le patient doit s'allonger horizontalement pour éviter le développement d'une hypotension orthostatique. Pour accueil permanent les bloqueurs de ganglions ne sont pas prescrits, car ils ont beaucoup d'effets secondaires. Les médicaments à courte durée d'action sont utilisés dans les opérations chirurgicales pour abaisser artificiellement la tension artérielle afin de réduire les saignements.

Une surdose de bloqueurs de ganglions peut être mortelle.

Contre-indications et effets secondaires

Présenté dans ce tableau actions négatives bloqueurs ganglionnaires, et dans quels cas les produits pharmaceutiques ne doivent pas être utilisés :

Liste des fonds

Médicament "Imekhin"

Un tel médicament peut être prescrit aux patients souffrant d'œdème pulmonaire.

Disponible uniquement sous la forme pour administration intraveineuse. Il a un effet à court terme, il est bon de l'utiliser pour une hypotension contrôlée. Indications pour l'utilisation:

• hypotension contrôlée;
• œdème pulmonaire;
• crise d'hypertension.

Contre-indications :

• crise cardiaque;
• hypotonie;
• glaucome;
• défaillance du foie et des reins.

Effet secondaire :

• bouche sèche;
• vertiges;
• collapsus orthostatique;
• tachycardie;
• atonie de la vessie et des intestins.

Signifie "Temekhin"

La pharmacologie clinique de ce médicament est la vasodilatation, la diminution de la motilité gastro-intestinale et la sécrétion des glandes. Les indications:

Temehin est utilisé dans le traitement de l'endartérite oblitérante.

• le syndrome de Raynaud ;
• endartérite oblitérante;
• ulcère de l'estomac;
• TA élevée.

Les contre-indications incluent :

• thrombose;
• crise cardiaque;
• Pression artérielle faible;
• hypersensibilité;
• maladie du rein;
• glaucome.

Effet secondaire :

• faiblesse;
• tachycardie;
• collapsus orthostatique;
• vertiges;
• rétention urinaire.