Inclus dans les préparatifs

ATX :

A.03.B.B.01 Bromure de butyle et d'hyoscine

Pharmacodynamie :

Bloque les récepteurs m-cholinergiques, réduisant l'effet stimulant de l'acétylcholine : réduit la sécrétion des glandes lacrymales, bronchiques, sudoripares, gastriques, ainsi que l'activité exocrine du pancréas. En tant qu'antispasmodique, il réduit le tonus des voies biliaires et de la vésicule biliaire, du tractus gastro-intestinal, tout en augmentant le tonus des sphincters. Améliore la conduction auriculo-ventriculaire, provoque une tachycardie. Il empêche l'écoulement du liquide intraoculaire, augmente la pression intraoculaire et provoque une paralysie de l'accommodation.

Pharmacocinétique :

Après administration orale à jeun, jusqu'à 8 % sont absorbés dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte 2 heures et 5 minutes après l'administration intraveineuse. La liaison aux protéines plasmatiques est de 4,4 %.

Métabolisme dans le foie.

La demi-vie est de 6 heures. Élimination dans les selles et les reins.

Indications :

Utilisé pour traiter les ulcères gastriques et duodénaux. Utilisé pour les lithiase biliaire, les coliques biliaires et néphrétiques, les spasmes des muscles lisses du tractus gastro-intestinal, la pancréatite aiguë, la dysménorrhée, les hémorroïdes et la fissure anale.

XI.K20-K31.K25 Ulcère de l'estomac

XI.K20-K31.K26 Ulcère duodénal

XI.K20-K31.K31.3 Pylorospasme, non classé ailleurs

XI.K80-K87.K80 Maladie des calculs biliaires [lithiase biliaire]

XI.K80-K87.K81.0 Cholécystite aiguë

XI.K80-K87.K81.1 Cholécystite chronique

XI.K80-K87.K82.8 Autres maladies précisées de la vésicule biliaire

XIV.N20-N23.N23 Colique néphrétique, sans précision

XIV.N80-N98.N94.5 Dysménorrhée secondaire

XIV.N80-N98.N94.4 Dysménorrhée primaire

XVIII.R10-R19.R10.4 Douleurs abdominales autres et non précisées

XI.K55-K63.K60.2 Fissure anale, sans précision

XI.K94.K94* Diagnostic des maladies gastro-intestinales

XIV.N80-N98.N94.6 Dysménorrhée, sans précision

Contre-indications :

Kératocône, synéchies de l'iris, glaucome à angle fermé et à angle ouvert, intolérance individuelle.

Avec prudence :

Maladie coronarienne, polyneuropathie, hypertension, hernie diaphragmatique, hypersensibilité.

Grossesse et allaitement :

Recommandations de la FDA - catégorie C. A utiliser avec prudence pendant la grossesse et l'allaitement dans les cas où le bénéfice attendu l'emporte sur le risque pour le fœtus et le nouveau-né. Avec une utilisation à long terme, il supprime la lactation.

Conseil d'utilisation et posologie :

Utilisation chez les enfants

Par voie intraveineuse lente, pour les indications d'urgence : 0,3-0,6 mg/kg jusqu'à 12 ans. La dose quotidienne maximale est de 1,5 mg/kg de poids corporel.

A partir de 12 ans : par voie intraveineuse lente, intramusculaire ou sous-cutanée, 20-40 mg (1-2 ampoules).

À l'intérieur chez les enfants de plus de 6 ans, des doses pour adultes sont utilisées.

Adultes

Par voie orale, 10 à 20 mg 3 à 5 fois par jour.

Par voie rectale, 1 à 2 suppositoires (10 à 20 mg) 3 fois par jour.

Par voie intraveineuse lente, sous-cutanée, intramusculaire, 20 à 40 mg (1 à 2 ampoules).

Dose quotidienne la plus élevée : 100 mg.

Dose unique la plus élevée : 40 mg.

Effets secondaires :

Système nerveux central et périphérique : vertiges, somnolence, hallucinations, sensibilité tactile altérée.

Système cardiovasculaire : tachycardie.

Système digestif : bouche sèche, constipation.

Organes des sens: mydriase, paralysie de l'accommodation, photophobie.

Système urinaire : rétention urinaire.

Réactions allergiques.

Surdosage :

Agitation motrice et de la parole, vision floue, somnolence, instabilité de la démarche, hallucinations, dépression du centre respiratoire.

Traitement. Administration de physostigmine (par voie intraveineuse de 0,5 à 2 mg à raison de jusqu'à 1 mg/min, pas plus de 5 mg par jour) ou de méthylsulfate de néostigmine (par voie intramusculaire 1 mg toutes les 2-3 heures, par voie intraveineuse - jusqu'à 2 mg) .

Interaction:

Les antiacides contenant du carbonate d'aluminium ou de calcium réduisent l'absorption du médicament dans le tractus gastro-intestinal. Il est recommandé de maintenir un intervalle d'au moins 1 heure.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la phényléphrine, le développement d'une hypertension artérielle est possible.

Réduit la concentration de lévodopa dans le plasma sanguin, réduit ou élimine l'effet des médicaments anticholinestérase et des m-cholinomimétiques. L'utilisation concomitante avec l'atropine augmente les effets secondaires.

Consignes particulières :

L'utilisation du médicament dans des conditions de température de l'air élevée peut provoquer un coup de chaleur.

Instructions

Bromure de butyle d'hyoscine - mode d'emploi, description, action pharmacologique, indications d'utilisation, posologie et mode d'administration, contre-indications, effets secondaires. Substance active des préparations de bromure d'hyoscyamine et de butyle

Formule structurelle

nom russe

Le nom latin de la substance est Bromure de butyle d’hyoscine.

Hyoscini butylbromidum ( genre. Hyoscini butylbromidi)

Nom chimique

Bromure de 9-butyl-7-(3-hydroxy-1-oxo-2-phénylpropoxy)-9-méthyl-3-oxa-9-azonium tricyclononane

Formule brute

C21H30BrNO4

Groupe pharmacologique de la substance Bromure de butyle d'hyoscine

Classification nosologique (ICD-10)

Code CAS

149-64-4

Caractéristiques de la substance Bromure de butyle et d'hyoscine

Un dérivé semi-synthétique de l'hyoscyamine, un alcaloïde présent dans la belladone, la jusquiame, le datura et la scopolia ; composé d'ammonium quaternaire. Poudre cristalline blanche, facilement soluble dans l'eau, soluble dans l'alcool. Poids moléculaire - 440,38.

Pharmacologie

Action pharmacologique- antispasmodique, m-anticholinergique.

Bloque les récepteurs m-cholinergiques. Provoque des effets de type atropine : dilatation des pupilles, paralysie de l'accommodation, augmentation de la pression intraoculaire, augmentation de la fréquence cardiaque, accélération de la conduction sino-auriculaire et AV, stimule l'automatisme du nœud sinusal et l'activité fonctionnelle du nœud AV, détend les muscles lisses du tractus gastro-intestinal. voies biliaires et urinaires, utérus, bronches, ralentit le péristaltisme, réduit la sécrétion des glandes excrétrices (salivaires, muqueuses, sudoripares).

Après administration orale, il est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines est faible.

Application de la substance Bromure de butyle d’hyoscine

Conditions spastiques du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires et génito-urinaires (coliques néphrétiques, coliques biliaires, cholécystite, coliques intestinales, pylorospasme), dyskinésie spastique des voies biliaires et de la vésicule biliaire, ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum en phase aiguë (dans le cadre de thérapie complexe), algodisménorrhée, études diagnostiques endoscopiques et fonctionnelles des organes digestifs (pour détendre les muscles lisses).

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris à d'autres alcaloïdes de la belladone), glaucome à angle fermé, myasthénie grave, mégacôlon, enfants de moins de 6 ans.

Restrictions d'utilisation

Suspicion d'occlusion intestinale (y compris sténose pylorique), d'obstruction des voies urinaires (y compris adénome de la prostate), tendance aux tachyarythmies (y compris fibrillation auriculaire).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Peut-être si l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Effets secondaires de la substance Bromure de butyle d'hyoscine

Du système nerveux et des organes sensoriels : somnolence, amnésie, troubles de l'accommodation, sensibilité oculaire accrue à la lumière, exacerbation du glaucome.

Du tractus gastro-intestinal : sécheresse de la membrane muqueuse de la bouche et du pharynx, constipation, nausées et vomissements.

Réactions allergiques : manifestations cutanées, anaphylaxie avec épisodes de difficultés respiratoires.

Autres: peau sèche, rougeur de la peau, tachycardie, difficulté à uriner, diminution de la transpiration.

Interaction

Améliore l'effet m-anticholinergique des antidépresseurs tricycliques (y compris l'amitriptyline, la clomipramine, l'imipramine), les antihistaminiques H 1, la quinidine, l'amantadine, le disopyramide et d'autres m-anticholinergiques (y compris le bromure d'ipratropium, le bromure de tiotropium). L'utilisation combinée de bromure de butyle d'hyoscine et d'antagonistes dopaminergiques (par exemple le métoclopramide) entraîne un affaiblissement de l'effet des deux médicaments sur le tractus gastro-intestinal. Le butylbromure d'hyoscine augmente le risque de tachycardie induite par la bêta-adrénergique.

Surdosage

Symptômes: pupilles dilatées et absence de réaction à la lumière, muqueuses sèches, enrouement, difficulté à avaler, tachycardie, hyperthermie, rougeur de la peau, troubles de la conscience, hallucinations, convulsions, suivis d'une dépression du système nerveux central, arrêt respiratoire, parésie intestinale et vésicale .

Traitement: lavage gastrique avec du charbon actif puis avec 15% de sulfate de magnésium, diurèse forcée, administration répétée de physostigmine (toutes les 0,5 à 1 heure) ou de galantamine (toutes les 1 à 2 heures), pour éliminer la parésie intestinale et la tachycardie, il est possible d'administrer de la néostigmine sulfate de méthyle, avec agitation modérée et légères convulsions - sulfate de magnésium ; dans les cas graves - oxybate de sodium, oxygénothérapie, ventilation mécanique ; en cas de difficulté à uriner - cathétérisme vésical. Pour les patients atteints de glaucome, l'instillation de pilocarpine si nécessaire, une administration systémique de cholinomimétiques est possible ;

Précautions concernant la substance Bromure de butyle d'hyoscine

Il est nécessaire de prendre en compte les différences significatives de sensibilité individuelle à l'hyoscine, incl.

la possibilité d'agitation et d'hallucinations lors de la prise de doses normales chez certains patients. Le risque d’effets secondaires augmente avec l’âge. La consommation d'alcool est interdite pendant le traitement. La surchauffe doit être évitée lors d'une activité physique intense et par temps chaud, ainsi que lors des bains chauds et des saunas. Pendant la période de traitement, la conduite automobile et d'autres activités nécessitant une vitesse de réaction accrue ne sont pas recommandées. Pour réduire la sécheresse buccale, vous pouvez utiliser du chewing-gum sans sucre, des petits morceaux de glace et des substituts de salive. Il convient de noter que la sécheresse buccale qui persiste pendant plus de 2 semaines augmente le risque de maladies de l'émail des dents, des gencives et des infections fongiques de la cavité buccale. L'arrêt du médicament doit être effectué progressivement (en cas d'arrêt rapide, des nausées, des sueurs et des étourdissements peuvent survenir).

Description

Description détaillée

Classe pharmacothérapeutique : m-cholinolytiques Classification nosologique (ICD-10) : K25 Ulcère gastrique K26 Ulcère duodénal K31.3 Pylorospasme, non classé ailleurs K59.8.1* Dyskinésie intestinale K81 Cholécystite K82.8.0* Dyskinésie de la vésicule biliaire et des voies biliaires K94 * Diagnostic de maladies gastro-intestinales N23 Colique néphrétique, sans précision N94.6 Dysménorrhée, sans précision R10.4 Douleurs autres et sans précision dans la région abdominale

Description détaillée

Action pharmacologique

Bloque les récepteurs m-cholinergiques. Provoque des effets de type atropine : dilatation de la pupille, paralysie de l'accommodation, augmentation de la pression intraoculaire, augmentation de la fréquence cardiaque, accélération de la conduction sino-auriculaire et AV, stimule l'automatisme du nœud sinusal et l'activité fonctionnelle du nœud AV, détend les muscles lisses du tractus gastro-intestinal. voies biliaires et urinaires, utérus, bronches, ralentit le péristaltisme, réduit la sécrétion des glandes excrétrices (salivaires, muqueuses, sudoripares).

Contre-indications

Après administration orale, il est mal absorbé par le tractus gastro-intestinal. La liaison aux protéines est faible.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Peut-être si l'effet attendu du traitement dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou l'enfant.

Hypersensibilité (y compris à d'autres alcaloïdes de la belladone), glaucome à angle fermé, myasthénie grave, mégacôlon, enfants de moins de 6 ans.

Du système nerveux et des organes sensoriels : somnolence, amnésie, troubles de l'accommodation, sensibilité oculaire accrue à la lumière, exacerbation du glaucome.

Effets secondaires sécheresse de la membrane muqueuse de la bouche et du pharynx, constipation, nausées et vomissements.

Réactions allergiques : manifestations cutanées, anaphylaxie avec épisodes de difficultés respiratoires.

Autres: peau sèche, rougeur de la peau, tachycardie, difficulté à uriner, diminution de la transpiration.

Interaction

Améliore l'effet m-anticholinergique des antidépresseurs tricycliques (y compris l'amitriptyline, la clomipramine, l'imipramine), les antihistaminiques H 1, la quinidine, l'amantadine, le disopyramide et d'autres m-anticholinergiques (y compris le bromure d'ipratropium, le bromure de tiotropium). L'utilisation combinée de bromure de butyle d'hyoscine et d'antagonistes dopaminergiques (par exemple le métoclopramide) entraîne un affaiblissement de l'effet des deux médicaments sur le tractus gastro-intestinal. Le butylbromure d'hyoscine augmente le risque de tachycardie induite par la bêta-adrénergique.

Surdosage

Symptômes: pupilles dilatées et absence de réaction à la lumière, muqueuses sèches, enrouement, difficulté à avaler, tachycardie, hyperthermie, rougeurs cutanées, troubles de la conscience, hallucinations, convulsions, suivis d'une dépression du système nerveux central, d'un arrêt respiratoire, d'une parésie intestinale et vésicale.

Traitement: lavage gastrique avec du charbon actif puis avec 15% de sulfate de magnésium, diurèse forcée, administration répétée de physostigmine (toutes les 0,5 à 1 heure) ou de galantamine (toutes les 1 à 2 heures), pour éliminer la parésie intestinale et la tachycardie, il est possible d'administrer de la néostigmine sulfate de méthyle, avec agitation modérée et légères convulsions - sulfate de magnésium ; dans les cas graves - oxybate de sodium, oxygénothérapie, ventilation mécanique ; pour difficulté à uriner - cathétérisme de la vessie. Pour les patients atteints de glaucome, l'instillation de pilocarpine si nécessaire, l'administration systémique de cholinomimétiques est possible ;


Conformément à la terminologie médicale, des analogues du médicament bromure de butyle d'hyoscine sont présentés, appelés «synonymes» - des médicaments interchangeables dans leurs effets sur le corps, contenant un ou plusieurs principes actifs identiques. Lors du choix des synonymes, tenez compte non seulement de leur coût, mais également du pays de production et de la réputation du fabricant.

Description du médicament

Bromure de butyle et d'hyoscine- Bloqueur des récepteurs M-cholinergiques. Réduit le tonus des muscles lisses des organes internes, réduit leur activité contractile. Provoque une diminution de la sécrétion des glandes exocrines. Augmente la fréquence cardiaque. Provoque une mydriase, une paralysie de l'accommodation, augmente la pression intraoculaire.

Liste des analogues

Faites attention! La liste contient des synonymes du bromure de butyle d'hyoscine, qui ont une composition similaire, vous pouvez donc choisir vous-même un substitut, en tenant compte de la forme et de la dose du médicament prescrit par votre médecin. Privilégiez les fabricants des États-Unis, du Japon, d'Europe occidentale, ainsi que des entreprises renommées d'Europe de l'Est : KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.


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BUSKOPAN

Caractéristiques et avantages

Numéro d'enregistrement :

P N014393/01
Nom du brevet commercial : Buscopan
Nom de l'INM ou du groupe : Bromure de butyle et d'hyoscine

Forme posologique :

comprimés pelliculés

Composé:

1 comprimé contient 10 mg de bromure de butyle et d'hyoscine
Excipients : hydrogénophosphate de calcium anhydre (hydrogénophosphate de calcium) 33 mg ; amidon de maïs séché 30 mg ; amidon soluble (fécule de pomme de terre hydrolysée) 2 mg ; dioxyde de silicium colloïdal 4 mg ; acide tartrique 0,5 mg ; acide stéarique 0,5 mg.
Coquille: povidone (polyvinylpyrrolidone) 0,505 mg ; saccharose 41,182 mg ; talc 23,671 mg ; gomme arabique (gomme d'acacia) 2,761 mg ; dioxyde de titane 1,802 mg ; macrogol 6000 (polyéthylène glycol) 0,055 mg ; cire de carnauba 0,012 mg ; cire blanche (cire d'abeille blanche) 0,012 mg.
Description: Comprimés blancs, ronds, biconvexes, dragéifiés. L'odeur est presque imperceptible
Groupe pharmacologique : m-anticholinergique
Code ATX :А03ВВ01

Propriétés pharmacologiques

Il a un effet antispasmodique local sur les muscles lisses des organes internes (tractus gastro-intestinal, voies biliaires, voies urinaires), réduit la sécrétion des glandes digestives. L'effet antispasmodique local s'explique par l'activité ganglionnaire et antimuscarinique du médicament. Étant un dérivé d'ammonium quaternaire, le bromure de butyle d'hyoscine ne pénètre pas dans la barrière hémato-encéphalique, il n'y a donc pas d'effet anticholinergique sur le système nerveux central.
Pharmacocinétique
Étant un dérivé d'ammonium quaternaire et ayant une polarité élevée, le bromure de butyle d'hyoscine est légèrement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après administration orale, l'absorption du médicament est de 8 %. La biodisponibilité absolue moyenne est inférieure à 1 %. Après une administration orale unique de bromure de butyle d'hyoscine à des doses de 20 à 400 mg, les concentrations plasmatiques maximales moyennes ont été atteintes après environ 2 heures et variaient de 0,11 à 2,04 ng/ml. Le bromure de butyle d'hyoscine, en raison de sa forte affinité pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, est distribué principalement dans les cellules musculaires des organes abdominaux et pelviens, ainsi que dans les ganglions intra-muros des organes abdominaux. Le lien avec les protéines plasmatiques (albumine) est faible et s'élève à environ 4,4 %. Il a été constaté que le médicament (à une concentration de 1 mmol) in vitro interagit avec le transport de la choline (1,4 nmol) dans les cellules épithéliales du placenta humain.
La demi-vie terminale du médicament après une dose orale unique de 100 à 400 mg variait de 6,2 à 10,6 heures. Le métabolisme s'effectue principalement par hydrolyse de la liaison ester. Après administration orale, le médicament est excrété dans les selles et l'urine. Après administration orale du médicament : l'élimination rénale est de 2 à 5 %, l'élimination par les intestins est de 90 %. L'excrétion rénale des métabolites du bromure de butyle d'hyoscine est inférieure à 0,1 % de la dose. Après administration orale du médicament à des doses de 100 à 400 mg, les valeurs de clairance moyenne varient de 881 à 1420 l/min, tandis que les volumes de distribution correspondants pour la même plage de doses varient de 6,13 à 11,3 x 10 5 l, ce qui peut expliquer la faible biodisponibilité systémique.
Les métabolites excrétés dans l'urine se lient faiblement aux récepteurs muscariniques, ils ne sont donc pas actifs et n'ont pas de propriétés pharmacologiques.

Indications d'utilisation

Colique néphrétique, colique biliaire, dyskinésie spastique des voies biliaires et de la vésicule biliaire, cholécystite, colique intestinale, pylorospasme, ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum en phase aiguë (dans le cadre d'une thérapie complexe), algodisménorrhée.

Contre-indications

Hypersensibilité au bromure de butyle d'hyoscine ou à tout autre composant du médicament. Myasthénie grave, mégacôlon.
Enfants de moins de 6 ans.
Grossesse, période d'allaitement.
Un comprimé de buscopan contient 41,2 mg de saccharose. La dose quotidienne maximale recommandée (10 comprimés) contient 411,8 mg de saccharose. Les patients présentant des troubles héréditaires rares (intolérance au fructose), tels qu'une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase, ne doivent pas prendre ce médicament.
Avec prudence
Le médicament doit être prescrit avec prudence dans les situations cliniques suivantes : suspicion d'occlusion intestinale (y compris sténose pylorique) ; obstruction des voies urinaires (y compris hyperplasie bénigne de la prostate), tachyarythmies (y compris fibrillation auriculaire), glaucome à angle fermé.
Dans les cas où des douleurs abdominales d'origine inconnue persistent ou s'aggravent, ou lorsque des symptômes tels que fièvre, nausées, vomissements, modifications de la consistance et de la fréquence des selles, sensibilité abdominale, hypotension artérielle, évanouissement ou sang dans les selles sont simultanément observés. , une attention immédiate doit être accordée à un avis médical.
Fertilité, grossesse et allaitement
Les données sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse et sur la pénétration du médicament et de ses métabolites dans le lait maternel sont limitées.
Aucune étude n’a été menée sur l’effet du médicament sur la fertilité.
Par mesure de précaution, l'utilisation du médicament pendant la grossesse et l'allaitement n'est pas recommandée.

Conseils d'utilisation et doses

À l'intérieur.
Sauf indication contraire de votre médecin, le schéma posologique suivant est recommandé :
Adultes et enfants de plus de 6 ans : 1 à 2 comprimés 3 à 5 fois par jour avec de l'eau.
Le médicament ne doit pas être utilisé quotidiennement pendant plus de 3 jours sans consulter un médecin.
Effets secondaires
Bon nombre des effets indésirables répertoriés peuvent être associés aux propriétés anticholinergiques du médicament. Les effets secondaires anticholinergiques sont généralement légers et spontanément résolutifs.
Du système immunitaire :
Choc anaphylactique, réactions anaphylactiques, essoufflement, réactions cutanées (par exemple, urticaire, éruption cutanée, érythème, prurit) et autres manifestations d'hypersensibilité
Du système cardiovasculaire :
Tachycardie
Du système digestif :
Bouche sèche
Pour la peau et les tissus sous-cutanés :
Eczéma dyshydrosiforme

Les informations sur la page ont été vérifiées par le médecin-thérapeute E.I. Vasilyeva.

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