Ingrédient actif : 1 ml 1 fl. métronidazole 5 mg 500 mg ;

Excipients: sel disodique de l'acide éthylènediaminetétraacétique, eau d/i.

Description : solution pour perfusion 0,5 % transparente, de teinte verdâtre.

Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, un dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro par les protéines de transport intracellulaire des micro-organismes anaérobies et des protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit interagit avec l'ADN de la cellule microbienne, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui entraîne la mort des bactéries.

Le médicament est actif contre : Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. ; bactéries anaérobies : Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. La CMI pour ces souches est de 0,125 à 6,25 µg/ml.

En association avec l'amoxicilline, il est actif contre Helicobacter pylori (l'amoxicilline supprime le développement d'une résistance au métronidazole).

Les micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs sont résistants au médicament, mais en présence d'une flore mixte (aérobies et anaérobies), le métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies.

Le médicament augmente la sensibilité des tumeurs aux radiations, a un effet similaire au disulfirame et stimule les processus de réparation.

Pharmacocinétique. Succion

Après administration intraveineuse à la dose de 500 mg pendant 20 minutes, la Cmax dans le sérum sanguin après 1 heure est de 35,2 μg/ml, après 4 heures - 33,9 μg/ml, après 8 heures - 25,7 μg/ml ; La Cmin lors d'une administration ultérieure est de 18 mcg/ml.

Avec l'administration intraveineuse, la Cmax est atteinte en 30 à 60 minutes, la concentration thérapeutique est maintenue pendant 6 à 8 heures.

Avec une formation biliaire normale, la concentration de métronidazole dans la bile après administration intraveineuse peut dépasser considérablement la concentration plasmatique.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques - 10-20%. Vd chez les adultes - 0,55 l/kg, chez les nouveau-nés - 0,54-0,81 l/kg.

Le métronidazole a une capacité de pénétration élevée. Atteint des concentrations bactéricides dans les poumons, les reins, le foie, le cerveau, la peau, le liquide céphalorachidien, la bile, la salive, le liquide amniotique, les abcès, les sécrétions vaginales, le liquide séminal, le lait maternel. Pénètre la BHE et traverse la barrière placentaire.

Métabolisme

Métabolisé (environ 30 à 60 %) par hydroxylation, oxydation et glucuronidation. Le principal métabolite - le 2 oxymétronidazole - a des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

Suppression

Excrété par les reins (60-80%), 20% - inchangé ; 6 à 15 % sont excrétés par les intestins. T1/2 - 8 heures (6-12 heures). Clairance rénale - 10,2 ml/min.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

En cas d'atteinte hépatique alcoolique, T1/2 est de 18 heures (10-29 heures), chez les nouveau-nés nés à un âge gestationnel de 28-30 semaines - 75 heures, à une période de 32-35 semaines - 35 heures, à un période de 36-40 semaines - 25 h.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, une accumulation de métronidazole dans le sérum sanguin peut survenir après une administration répétée.

—infections causées par Bacteroides spp., incl. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (infections des os et des articulations, infections du système nerveux central / y compris, /, empyème et) ;

—les infections causées par Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (infections de la cavité abdominale /péritonite, foie/, infections des organes pelviens /endométrite, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infections de la voûte vaginale après interventions chirurgicales/, infections de la peau et des tissus mous) ;

— sepsis provoqué par Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis) et Clostridium spp. ;

Conseil d'utilisation et posologie :

Caractéristiques de l'application :

Interactions avec d'autres médicaments :

Contre-indications :

Surdosage :

Conditions de stockage :

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants, à une température de 15°C à 25°C. Durée de conservation - 2 ans.

Conditions de vacances :

Sur ordonnance

Emballer:

100 ml - flacons en verre foncé (1) - emballages en carton.

L'automédication peut être nocive pour votre santé.
Vous devriez consulter votre médecin et lire les instructions avant utilisation.

Solution de métronidazole : mode d'emploi

Composé

substance active: métronidazole – 500 mg ;

excipients: chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.

Description

solution transparente, incolore ou légèrement jaune verdâtre.

Action pharmacologique

Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, un dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro du métronidazole par les protéines de transport intracellulaire des micro-organismes anaérobies et des protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit du métronidazole interagit avec l'ADN des cellules microbiennes, inhibant la synthèse de leurs acides nucléiques, ce qui entraîne la mort des bactéries. Actif concernant Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), ainsi que les bactéries anaérobies obligatoires Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) et certains micro-organismes à Gram positif (souches sensibles Eubactérie, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). En association avec l'amoxicilline, il est actif contre Helicobacter pylori(l'amoxicilline supprime le développement d'une résistance au métronidazole). Les micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs sont insensibles au métronidazole, mais en présence d'une flore mixte (aérobies et anaérobies), le métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies communs. Provoque des réactions de type disulfirame.

Pharmacocinétique

Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et fluides corporels, notamment les poumons, les reins, le foie, la peau, liquide céphalo-rachidien, le cerveau, la bile, la salive, le liquide amniotique, les abcès, les sécrétions vaginales, le liquide séminal, le lait maternel, pénètrent dans le processus hémato-encéphalique et la barrière placentaire. Volume de distribution : adultes – environ 0,55 l/kg, nouveau-nés – 0,54-0,81 l/kg. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 10 à 20 %. Avec une administration intraveineuse de 500 mg pendant 20 minutes, la concentration sérique maximale après 1 heure est de 35,2 µg/ml, après 4 heures – 33,9 µg/ml, après 8 heures – 25,7 µg/ml ; la concentration minimale lors d'une administration ultérieure est de 18 mcg/ml. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 30 à 60 minutes, la concentration thérapeutique est maintenue pendant 6 à 8 heures. Avec une formation biliaire normale, la concentration de métronidazole dans la bile après administration intraveineuse peut dépasser considérablement la concentration plasmatique. Environ 30 à 60 % du métronidazole est métabolisé dans l’organisme par hydroxylation, oxydation et glucuronidation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens. La demi-vie pour une fonction hépatique normale est de 8 heures (de 6 à 12 heures), pour les lésions hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés : ceux nés pendant la grossesse - 28-30 semaines - environ 75 heures , 32 à 35 semaines – 35 heures, 36 à 40 semaines – 25 heures, 60 à 80 % sont excrétés par les reins (20 % sous forme inchangée), par les intestins – 6 à 15 %. Clairance rénale – 10,2 ml/min. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, après une administration répétée, une accumulation de métronidazole dans le sérum sanguin peut survenir (par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la fréquence d'administration doit être réduite). Le métronidazole et ses principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang pendant l'hémodialyse (la demi-vie est réduite à 2,6 heures). Lors de la dialyse péritonéale, il est excrété en petites quantités.

Indications d'utilisation

Infections à protozoaires : amibiase extra-intestinale, y compris abcès amibien du foie, amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase, balantidiase, giardiase (giardiase), leishmaniose cutanée, vaginite à trichomonas, urétrite à trichomonas.

Infections causées par Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infections des os et des articulations, infections du système nerveux central, incl. méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème et abcès pulmonaire, septicémie.

Infections causées par les espèces Clostridium spp., Peptococcus et Peptostreptococcus : infections de la cavité abdominale (péritonite, abcès du foie), infections des organes pelviens (endométrite, abcès des trompes de Fallope et des ovaires, infections de la voûte vaginale).

Colite pseudomembraneuse(associé à l’utilisation d’antibiotiques). Gastrite ou ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori.

Prévention complications postopératoires (notamment les interventions sur côlon, zone pararectale, appendicectomie, opérations gynécologiques).

Contre-indications

Hypersensibilité, leucopénie (y compris antécédents), lésions organiques du système nerveux central (y compris épilepsie), insuffisance hépatique (en cas de doses élevées), grossesse (premier trimestre), période d'allaitement.

Avec prudence. Grossesse (trimestres II-III), insuffisance rénale/foie.

Grossesse et allaitement

L'utilisation pendant la grossesse (premier trimestre) est contre-indiquée, avec prudence aux deuxième et troisième trimestres de la grossesse. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Conseils d'utilisation et doses

Perfusion intraveineuse.

Adultes et enfants de plus de 12 ansà une dose initiale de 0,5 à 1 g par voie intraveineuse (durée des perfusions - 30 à 40 minutes), puis toutes les 8 heures, 500 mg à raison de 5 ml/min. S'ils sont bien tolérés, ils passent à l'administration par jet après les 2-3 premières perfusions. La durée du traitement est de 7 jours. Si nécessaire, l'administration intraveineuse est poursuivie plus longtemps. La dose quotidienne maximale est de 4 g. Selon les indications, passer à l'administration orale d'entretien à la dose de 400 mg 3 fois par jour.

Enfants de moins de 12 ans prescrit selon le même schéma thérapeutique en une seule dose - 7,5 mg/kg.

Pour les maladies purulentes-septiques effectue généralement 1 traitement.

À titre préventif chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans 0,5 à 1 g sont prescrits par voie intraveineuse la veille de l'intervention chirurgicale, le jour de l'intervention chirurgicale et le lendemain - 1,5 g/jour (500 mg toutes les 8 heures). Après 1 à 2 jours, ils passent au traitement d'entretien par voie orale.

Schéma posologique pour la giardiase et l'amibiase :

L'administration intraveineuse de métronidazole est indiquée pour les infections graves, ainsi qu'en l'absence de possibilité de prendre le médicament par voie orale.

Giardiase :

Enfants de plus de 10 ans: 2000 mg une fois par jour pendant 3 jours, ou 400 mg trois fois par jour pendant 5 jours, ou 500 mg deux fois par jour pendant 7 à 10 jours.

Enfants de 7 à 10 ans : 1000 mg une fois par jour pendant 3 jours.

Enfants de 3 à 7 ans : 600 à 800 mg une fois par jour pendant 3 jours.

Enfants de 1 à 3 ans: 500 mg une fois par jour pendant 3 jours.

Amibiase :

Enfants de plus de 10 ans: 400 à 800 mg 3 fois par jour pendant 5 à 10 jours.

Enfants de 7 à 10 ans: 200 à 400 mg 3 fois par jour pendant 5 à 10 jours.

Enfants de 3 à 7 ans: 100 à 200 mg 4 fois par jour pendant 5 à 10 jours.

Enfants de 1 à 3 ans: 100 à 200 mg 3 fois par jour pendant 5 à 10 jours.

Un traitement des infections anaérobies pendant 7 à 10 jours devrait être suffisant pour la plupart des patients, mais, en fonction de l'évaluation clinique et bactériologique, le médecin peut décider de prolonger le traitement, par exemple pour éliminer une infection présentant un risque de réinfection endogène. avec des agents pathogènes anaérobies de l'intestin, des organes pelviens, etc.

Il n'est pas recommandé de mélanger le métronidazole pour perfusion intraveineuse avec d'autres médicaments.

Patients présentant une insuffisance rénale chronique et une clairance de la créatinine moins de 30 ml/min et/ou insuffisance hépatique La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 1 g, la fréquence d'administration est de 2 fois par jour.

Effet secondaire

De l'extérieur système digestif: diarrhée, perte d'appétit, nausées, vomissements, colique intestinale, constipation, goût « métallique » dans la bouche, bouche sèche, glossite, stomatite, pancréatite.

Du système nerveux :étourdissements, troubles de la coordination des mouvements, ataxie, confusion, irritabilité, dépression, excitabilité accrue, faiblesse, insomnie, maux de tête, convulsions, hallucinations, neuropathie périphérique.

Réactions allergiques : urticaire, éruption cutanée, hyperémie cutanée, congestion nasale, fièvre, arthralgie.

Du système urinaire : dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, candidose, coloration rouge-brun des urines.

Réactions locales : thrombophlébite (douleur, hyperémie ou gonflement au site d'injection).

Autres: neutropénie, leucopénie, aplatissement de l'onde T sur l'ECG.

Surdosage

Symptômes: nausées, vomissements, ataxie, dans les cas graves, neuropathie périphérique et crises d'épilepsie.

Traitement: symptomatique, il n’existe pas d’antidote spécifique.

Interaction avec d'autres médicaments

Avec l'utilisation simultanée de métronidazole avec l'astémizole et la terfénadine, il est possible Modifications de l'ECG, arythmies, évanouissements. Renforce l'effet des anticoagulants indirects, ce qui entraîne une augmentation du temps de Quick. Semblable au disulfirame, il provoque une intolérance à l’éthanol. L'utilisation concomitante avec le disulfirame peut entraîner l'apparition de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les prescriptions est d'au moins 2 semaines). La cimétidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires. L'administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne) peut accélérer l'élimination du métronidazole, entraînant une diminution de sa concentration plasmatique. Lorsqu'ils sont pris simultanément avec des médicaments Li+, la concentration de ces derniers dans le plasma peut augmenter et entraîner le développement de symptômes d'intoxication. Il est déconseillé de l'associer à des myorelaxants non dépolarisants (bromure de vécuronium). Les sulfamides renforcent l'effet antimicrobien du métronidazole.

Précautions

Il n'est pas recommandé de mélanger le métronidazole pour administration intraveineuse avec d'autres médicaments.

Pendant la période de traitement, la consommation d'éthanol est contre-indiquée (le développement de réactions de type disulfirame est possible : douleurs abdominales spastiques, nausées, vomissements, maux de tête, afflux soudain de sang au visage).

Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller le bilan sanguin.

En cas de leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

Peut immobiliser les tréponèmes et conduire à un test de Nelson faussement positif. L'urine est de couleur foncée.

En raison de données insuffisantes concernant le risque de mutagénicité chez l’homme, la décision de prescrire une utilisation à long terme du métronidazole doit être soigneusement étudiée. Lors du traitement de la vaginite à Trichomonas chez la femme et de l'urétrite à Trichomonas chez l'homme, il est nécessaire de s'abstenir de toute activité sexuelle. Nécessairement traitement simultané partenaires sexuels. Après un traitement contre la trichomonase, des tests de contrôle doivent être effectués pendant 3 cycles consécutifs avant et après les règles. Après le traitement de la giardiase, si les symptômes persistent, 3 analyses de selles doivent être effectuées après 3 à 4 semaines à plusieurs jours d'intervalle (chez certains patients traités avec succès, l'intolérance au lactose causée par une infestation peut persister pendant plusieurs semaines ou mois, ressemblant aux symptômes de la giardiase). ).

Pays d'origine

Groupe de produits

Médicament antiprotozoaire avec activité antibactérienne

Formulaires de décharge

• 100 ml - flacons en verre foncé (1) - emballages en carton. bouteille 100ml

Description de la forme galénique

• Solution pour perfusion La solution pour perfusion à 0,5 % est transparente, avec une teinte verdâtre.

Action pharmacologique

Pharmacocinétique

Conditions particulières

Composé

• métronidazole - 5,0 mg; Excipients : édétate disodique (acide éthylènediamine-N,N,N`,N`-tétraacétique disodique 2-aqueux [trilon B]) - 0,1 mg, eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.

Indications d'utilisation du métronidazole-AKOS

• infections à protozoaires : amibiase extra-intestinale (y compris abcès amibien du foie), amibiase intestinale (dysenterie amibienne), trichomonase, vaginite à trichomonas, urétrite à trichomonas, giardiase (giardiase), balantidiase, leishmaniose cutanée ; - infections provoquées par des micro-organismes anaérobies : - infections provoquées par Bacteroides spp. (y compris Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) : infections des os et des articulations, infections du système nerveux central, incl. méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème et abcès du poumon ; - les infections causées par les espèces de Bacteroides, dont le groupe Bacteroides fragilis, ainsi que par les espèces de Clostridium, Eubacterium, Peptococcus et Peptostreptococcus : infections abdominales (péritonite, abcès intra-abdominal, abcès du foie), infections pelviennes (endométrite, endomyométrite, trompes de Fallope et abcès des ovaires). abcès, infections de la voûte vaginale après une intervention chirurgicale, telles que

Contre-indications du métronidazole-AKOS

• -leucopénie (y compris les antécédents) ; -lésions organiques SNC ; -épilepsie; - insuffisance hépatique (lors de l'utilisation du médicament à fortes doses) ; -grossesse (premier trimestre) ; -lactation (allaitement); -une sensibilité accrueà la drogue.

Posologie du métronidazole-AKOS

• 5mg/ml

Effets secondaires du métronidazole-AKOS

• Du système digestif : diarrhée, anorexie, nausées, vomissements, coliques intestinales, constipation, goût « métallique » dans la bouche, bouche sèche, glossite, stomatite, pancréatite. Du système nerveux : vertiges, troubles de la coordination des mouvements, ataxie, confusion, irritabilité, dépression, excitabilité accrue, faiblesse, insomnie, maux de tête, convulsions, hallucinations, neuropathie périphérique. Réactions allergiques : urticaire, éruption cutanée, hyperémie cutanée, congestion nasale, fièvre, arthralgie. Du système urinaire : dysurie, cystite, polyurie, incontinence urinaire, candidose, coloration rouge-brun de l'urine. Réactions locales : thrombophlébite (douleur, rougeur ou gonflement au site d'injection). Autres : neutropénie, leucopénie, aplatissement de l'onde T sur l'ECG.

Interactions médicamenteuses

Conditions de stockage

• conserver à température ambiante 15-25 degrés
• tenir à l'écart des enfants
• conserver dans un endroit à l'abri de la lumière

Synonymes

• Klion, Metrogyl, Trihazol, Flagyl, Efloran, etc.

Forme posologique"type="case à cocher">

Forme posologique

Solution pour perfusion 5 mg/ml

Composé

1 ml de solution contient

substance active– métronidazole 5,00 mg,

excipients: chlorure de sodium, acide citrique monohydraté, phosphate disodique anhydre, eau pour préparations injectables.

Description

Solution transparente avec une teinte jaune verdâtre

Groupe pharmacothérapeutique

Médicaments antibactériens à usage systémique. Autres médicaments antibactériens. Dérivés d'imidazole. Métronidazole

Code ATXJ01XD01

Propriétés pharmacologiques"type="case à cocher">

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée (biodisponibilité d'au moins 80 %). Il a une capacité de pénétration élevée, atteignant des concentrations bactéricides dans la plupart des tissus et fluides corporels, notamment les poumons, les reins, le foie, la peau, le liquide céphalo-rachidien, le cerveau, la bile, la salive, le liquide amniotique, les abcès, les sécrétions vaginales, le liquide séminal, le lait maternel, pénètre la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire. Volume de distribution : adultes – environ 0,55 l/kg, nouveau-nés – 0,54-0,81 l/kg.

La concentration maximale varie de 6 à 40 mcg/ml, selon la dose. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 1 à 3 heures. La communication avec les protéines plasmatiques est de 10 à 20 %.

Avec une administration intraveineuse de 500 mg pendant 20 minutes, la concentration sérique maximale après 1 heure est de 35,2 µg/ml, après 4 heures – 33,9 µg/ml, après 8 heures – 25,7 µg/ml ; la concentration minimale lors d'une administration ultérieure est de 18 mcg/ml. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 30 à 60 minutes, la concentration thérapeutique est maintenue pendant 6 à 8 heures. Avec une formation biliaire normale, la concentration de métronidazole dans la bile après administration intraveineuse peut dépasser considérablement la concentration plasmatique. Environ 30 à 60 % du métronidazole est métabolisé dans l’organisme par hydroxylation, oxydation et glucuronidation. Le principal métabolite (2-oxymétronidazole) a également des effets antiprotozoaires et antimicrobiens.

La demi-vie pour une fonction hépatique normale est de 8 heures (de 6 à 12 heures), pour les lésions hépatiques alcooliques - 18 heures (de 10 à 29 heures), chez les nouveau-nés : ceux nés pendant la grossesse - 28-30 semaines - environ 75 heures , respectivement , 32 à 35 semaines - 35 heures, 36 à 40 semaines - 25 heures, 60 à 80 % sont excrétés par les reins (20 % sous forme inchangée), par les intestins - 6 à 15 %. Clairance rénale – 10,2 ml/min. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, après une administration répétée, une accumulation de métronidazole dans le sérum sanguin peut survenir (par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la fréquence d'administration doit être réduite).

Le métronidazole et ses principaux métabolites sont rapidement éliminés du sang pendant l'hémodialyse (la demi-vie est réduite à 2,6 heures). Lors de la dialyse péritonéale, il est excrété en petites quantités.

Pharmacodynamie

Médicament antiprotozoaire et antimicrobien, un dérivé du 5-nitroimidazole. Le mécanisme d'action est la réduction biochimique du groupe 5-nitro des protéines de transport intracellulaire des micro-organismes anaérobies et des protozoaires. Le groupe 5-nitro réduit interagit avec l'ADN de la cellule microbienne, inhibant la synthèse des acides nucléiques, ce qui entraîne la mort des bactéries.

Actif concernant :

Protozoaires : Trichomonas vaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp. ;

Bactéries anaérobies : Bacteroides spp. (y compris Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Pepto-streptococcus spp.), Prevotella spp. (y compris Prevotellabivia, Prevotellabuccae, Prevotelladisiens), Veillonella spp.;

Gardnerella vaginalis.

La CMI pour ces souches est de 0,125 à 6,25 μg/ml.

Le métronidazole en association avec l'amoxicilline est actif contre Helicobacter pylori (l'amoxicilline supprime le développement d'une résistance au métronidazole). Les micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs sont insensibles au métronidazole, mais en présence d'une flore mixte (aérobies et anaérobies), le métronidazole agit en synergie avec des antibiotiques efficaces contre les aérobies communs.

Augmente la sensibilité des tumeurs aux radiations, provoque une sensibilisation à l'alcool (effet de type disulfirame), stimule les processus réparateurs.

Indications d'utilisation

La solution de métronidazole est indiquée pour les maladies infectieuses et inflammatoires causées par des micro-organismes anaérobies sensibles :

Amibiase extra-intestinale (y compris abcès amibien du foie), amibiase intestinale (dysenterie amibienne) ;

Infections osseuses, infections du système nerveux central, incl. méningite, abcès cérébral, endocardite bactérienne, pneumonie, empyème et abcès du poumon ;

Péritonite, abcès intra-abdominal, abcès du foie ;

Endométrite, endomyométrite, abcès des trompes de Fallope et de l'ovaire, infections de la voûte vaginale après intervention chirurgicale, abcès pelvien

Infections de la peau et des tissus mous ;

Prévention des complications infectieuses postopératoires (notamment lors d'interventions sur le côlon et le rectum, la zone quasi rectale, lors d'opérations gynécologiques et sur les organes abdominaux, lors d'appendicectomie).

Conseils d'utilisation et doses

L'administration intraveineuse de METRONIDAZOLE-AKOS est indiquée en cas d'infections graves, ainsi qu'en l'absence de possibilité de prendre le médicament par voie orale.

Traitement

Pour le traitement d'une infection anaérobie établie, si l'état du patient exclut la possibilité d'un traitement oral, les produits suivants sont prescrits par voie intraveineuse :

Pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose initiale est de 0,5 g par voie intraveineuse (la durée de la perfusion est de 30 à 60 minutes) toutes les 8 heures à raison de 5 ml/min. La durée du traitement est de 7 jours, mais si nécessaire, l'administration intraveineuse est poursuivie plus longtemps. La dose quotidienne maximale ne dépasse pas 4 g. Si l'état du patient s'améliore, selon les indications, une transition vers une administration orale d'entretien est effectuée.

Pour les enfants âgés de 8 semaines à 12 ans, METRONIDAZOLE-AKOS est prescrit à une dose quotidienne de 20 à 30 mg/kg/jour en dose unique ou divisée en 7,5 mg/kg toutes les 8 heures. La dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à 40 mg/kg, en fonction de la gravité de l'infection. La durée du traitement est généralement de 7 jours.

Enfants de moins de 8 semaines : le médicament est prescrit à la dose de 15 mg/kg en une seule prise quotidienne ou divisée en 7,5 mg/kg toutes les 12 heures.

Le traitement des infections anaérobies pendant 7 à 10 jours devrait être satisfaisant pour la plupart des patients, mais, en fonction de l'évaluation clinique et bactériologique, le médecin peut décider de prolonger le traitement, par exemple pour éliminer une infection qui présente un risque de réinfection endogène par agents pathogènes anaérobies de l'intestin, des organes pelviens, etc.

Pour la prévention des infections postopératoires causées par bactéries anaérobies Le métronidazole est utilisé aux doses :

Adultes – 500 mg avant, pendant ou après la chirurgie toutes les 8 heures.

Enfants de 8 semaines à 12 ans - à la dose de 20 à 30 mg/kg en dose unique 1 à 2 heures avant l'intervention chirurgicale.

Enfants de moins de 8 semaines : 10 mg/kg en dose unique.

Chez les nouveau-nés âgés de moins de 40 semaines de gestation, une accumulation de métronidazole peut survenir au cours de la première semaine de vie. Il est donc préférable de surveiller les concentrations sériques de métronidazole sur plusieurs jours de traitement.

Il n'est pas recommandé de mélanger le métronidazole pour perfusion intraveineuse avec d'autres médicaments.

Utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance rénale

À insuffisance rénale la demi-vie biologique du métronidazole ne change pas. Dans ce cas, il n'est pas nécessaire de réduire la dose du médicament. Chez les patients hémodialysés, le métronidazole et ses métabolites sont éliminés en 8 heures. Immédiatement après la dialyse, METRONIDAZOL-AKOS doit être prescrit à nouveau au patient. Chez les patients sous dialyse péritonéale fractionnée ou sous dialyse continue, il n'est pas nécessaire de modifier la dose.

Pour les patients atteints de graves insuffisance hépatique(Child-Pugh C), une réduction de dose de 50 % est nécessaire.

Utilisation chez les patients âgés

Le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés, en particulier en cas de prise de doses élevées.

Effets secondaires

Violations par tractus gastro-intestinal: douleurs épigastriques, nausées, vomissements, diarrhée, glossite, stomatite, goût métallique dans la bouche, diminution de l'appétit, anorexie, muqueuse buccale sèche, constipation, pancréatite (cas réversibles), changement de couleur de la langue / langue enduite (de - pour la croissance de champignons microflore).

Violations par système immunitaire: angio-œdème, choc anaphylactique.

Troubles du système nerveux : neuropathie sensorielle périphérique, maux de tête, convulsions, étourdissements, encéphalopathie et subaiguë syndrome cérébelleux(altérations de la coordination et de la synergie des mouvements, ataxie, dysarthrie, troubles de la marche, nystagmus, tremblements), réversibles après arrêt du métronidazole, méningite aseptique.

Troubles mentaux : troubles psychotiques, y compris confusion, hallucinations ; dépression, insomnie, irritabilité, excitabilité accrue.

Troubles visuels : déficiences visuelles transitoires, telles que diplopie, myopie, contours flous des objets, diminution de l'acuité visuelle, perception altérée des couleurs ; neuropathie/névrite optique.

Troubles du système sanguin et lymphatique : agranulocytose, leucopénie, neutropénie, thrombocytopénie.

Troubles du foie et des voies biliaires : activité accrue des enzymes hépatiques (aspartate aminotransférase, alanine aminotransférase, phosphatase alcaline), développement d'une hépatite cholestatique ou mixte et d'une atteinte hépatocellulaire du foie, parfois accompagnée d'un ictère ; chez les patients traités par métronidazole en association avec d'autres agents antibactériens, il y a eu des cas d'insuffisance hépatique nécessitant une transplantation hépatique.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés :éruption cutanée, démangeaisons, rougeurs cutanées, urticaire, éruption cutanée pustuleuse, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.

Troubles rénaux et voies urinaires: coloration de l'urine de couleur brunâtre-rougeâtre, causée par la présence dans l'urine d'un métabolite hydrosoluble du métronidazole, dysurie, polyurie, cystite, incontinence urinaire, candidose.

Troubles généraux et troubles au site d'injection : fièvre, congestion nasale, arthralgie, faiblesse, thrombophlébite (douleur, hyperémie ou gonflement au site d'injection).

Données de laboratoire et instrumentales : aplatissement de l'onde T sur l'électrocardiogramme.

Contre-indications

Hypersensibilité au métronidazole ou à d'autres dérivés du 5-nitroimidazole

Leucopénie (y compris les antécédents)

Granulopénie

Utilisation combinée avec du disulfirame, de l'alcool

Lésions organiques du système nerveux central (y compris l'épilepsie)

Insuffisance hépatique (en cas de doses élevées)

Grossesse (1er trimestre)

Période de lactation

Interactions médicamenteuses

Il n'est pas recommandé de mélanger le métronidazole pour administration intraveineuse avec d'autres médicaments !

Warfarine et autres anticoagulants indirects

Le métronidazole renforce l'effet des anticoagulants indirects, ce qui entraîne une augmentation du temps de formation de prothrombine. Il est recommandé d'ajuster la dose de l'anticoagulant oral pendant la prise de métronidazole et pendant 8 jours après son arrêt.

Les sulfamides renforcent l'effet antimicrobien du métronidazole.

Il est possible que dans le traitement des infections d'étiologie mixte anaérobie-aérobie, la solution pour perfusion METRONIDAZOL-AKOS et les médicaments antibactériens des groupes de pénicillines, céphalosporines, aminosides, fluoroquinolones, macrolides, cyclines, ainsi que cotrimoxazole, clindamycine, chloramphénicol et vancomycine.

Avec l'utilisation combinée de métronidazole et de cyclosporine, on observe une augmentation de la concentration de cette dernière dans le sang.

Semblable au disulfirame, il provoque une intolérance à l'éthanol et l'apparition d'effets du disulfirame (bouffées de chaleur, vomissements, tachycardie). L'utilisation concomitante avec le disulfirame peut entraîner l'apparition de divers symptômes neurologiques (l'intervalle entre les prescriptions est d'au moins 2 semaines). La combinaison de ces deux médicaments doit être évitée.

La cimétidine inhibe le métabolisme du métronidazole, ce qui peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sérum sanguin et un risque accru d'effets secondaires.

L'administration simultanée de médicaments stimulant les enzymes d'oxydation microsomale dans le foie (phénobarbital, phénytoïne) peut accélérer l'élimination du métronidazole, entraînant une diminution de sa concentration plasmatique.

Lorsqu'il est pris simultanément avec des préparations de lithium, la concentration de ce dernier dans le plasma peut augmenter et entraîner le développement de symptômes d'intoxication.

Un allongement de l'intervalle QT et des torsades de pointes (TdP) ont été rapportés lors de l'utilisation concomitante de métronidazole et d'amiodarone. Lorsque l'amiodarone est utilisée en association avec le métronidazole, il peut être conseillé de surveiller l'intervalle QT avec un ECG. Il convient de conseiller aux patients traités en ambulatoire de consulter un médecin s'ils présentent des symptômes pouvant indiquer une fibrillation auriculaire, tels que des étourdissements, un rythme cardiaque rapide ou une perte de conscience.

L'utilisation concomitante de métronidazole peut augmenter de manière significative les concentrations plasmatiques de busulfan. Le mécanisme de leur interaction n’a pas été décrit. En raison du risque potentiel de toxicité grave et de décès associé à des taux plasmatiques élevés de busulfan, l'utilisation concomitante de busulfan et de métronidazole doit être évitée. Le métronidazole peut inhiber le métabolisme de la carbamazépine et, par conséquent, augmenter ses concentrations plasmatiques.

Certains antibiotiques peuvent, dans certains cas, réduire l'efficacité des contraceptifs oraux en affectant l'hydrolyse bactérienne des conjugués de stéroïdes dans l'intestin et en réduisant ainsi la réabsorption des stéroïdes non conjugués, entraînant une diminution des stéroïdes actifs dans le plasma. Cette interaction inhabituelle peut survenir chez les femmes présentant une excrétion biliaire élevée de conjugués stéroïdes. Il existe des cas connus d'inefficacité des contraceptifs oraux associés à l'utilisation de divers antibiotiques, notamment l'ampicilline, l'amoxicilline, la tétracycline et le métronidazole.

L'utilisation concomitante de métronidazole et de tacrolimus peut entraîner une augmentation de la concentration de ce dernier dans le sang. Le mécanisme probable de suppression du métabolisme hépatique par le tacrolimus était dû au CYP 3A4. Les taux sanguins de tacrolimus et la fonction rénale doivent être surveillés fréquemment et les posologies ajustées en conséquence, en particulier après l'arrêt du traitement par métronidazole chez les patients stabilisés sous un régime de tacrolimus. Le métronidazole réduit la clairance du fluorouracile, ce qui peut augmenter la toxicité de ce dernier.

Instructions spéciales

Utilisation chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique

Étant donné que le métronidazole est principalement métabolisé par oxydation dans le foie, la clairance du métronidazole peut être réduite chez les patients présentant une insuffisance hépatique.

Le rapport bénéfice/risque lors de l'utilisation du métronidazole pour le traitement de la trichomonase chez ces patients doit être soigneusement étudié (pour l'ajustement de la dose, voir la rubrique « Posologie et mode d'administration »). Il convient de surveiller attentivement les taux plasmatiques de métronidazole.

Une accumulation importante de métronidazole peut survenir chez les patients atteints d'encéphalopathie hépatique. En raison d'une augmentation de la concentration de métronidazole dans le plasma sanguin, les symptômes de l'encéphalopathie peuvent s'intensifier. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être réduite à 1/3 et appliquée une fois par jour.

Des cas d'hépatotoxicité sévère/d'insuffisance hépatique aiguë ont été observés, y compris des cas avec fatal, après avoir commencé un traitement chez des patients atteints du syndrome de Cockayne avec des médicaments contenant du métronidazole pour usage systémique. En cas d'absence traitement alternatif Dans cette catégorie de patients, METRONIDAZOLE-AKOS doit être utilisé après une évaluation approfondie des risques et des bénéfices.

La fonction hépatique doit être examinée avant de commencer le traitement et une surveillance pendant et après le traitement est nécessaire. Si le taux d'enzymes hépatiques dans le sérum sanguin augmente, l'utilisation du médicament doit être interrompue.

Les patients atteints du syndrome de Cockayne, si des symptômes de lésions hépatiques apparaissent lors de l’administration de METRONIDAZOLE-AKOS, doivent en informer leur médecin et cesser de prendre le médicament.

Des cas de réactions cutanées bulleuses sévères, parfois mortelles, telles que le syndrome de Stevens-Johnson ou la nécrolyse épidermique toxique, ont été rapportés avec l'utilisation du métronidazole. La plupart des cas signalés de syndrome de Stevens-Johnson sont survenus dans les 7 semaines suivant le début du traitement par métronidazole. Les patients doivent être avertis symptômes possibles et surveillez attentivement réactions cutanées. Si des symptômes du syndrome de Stevens-Johnson ou, par exemple, des symptômes pseudo-grippaux, une éruption cutanée progressive, souvent accompagnés de cloques ou de lésions des muqueuses, sont présents, le traitement par métronidazole doit être interrompu.

Avec prudence : les patients présentant une hématopoïèse altérée, sujets aux œdèmes et les patients recevant des glucocorticostéroïdes ; insuffisance rénale/foie ; les patients atteints d'une maladie chronique ou grave active du système nerveux périphérique et central en raison du risque de développer des complications neurologiques. Des symptômes neurologiques anormaux peuvent survenir plusieurs heures après l'utilisation du médicament, pendant le traitement ou après l'arrêt du traitement. L’apparition de symptômes neurologiques anormaux nécessite une évaluation précoce du rapport bénéfice/risque afin de déterminer la possibilité de poursuivre le traitement. Les symptômes du système nerveux central sont généralement réversibles quelques jours à quelques semaines après l'arrêt du métronidazole.

L'apparition d'ataxie, de vertiges et de toute autre détérioration de l'état neurologique des patients nécessite l'arrêt du traitement.

Pendant la période de traitement, la consommation d'éthanol est contre-indiquée (une réaction de type disulfirame peut se développer : crampes abdominales, nausées, vomissements, maux de tête, rougeur soudaine du visage).

Avec un traitement à long terme, il est nécessaire de surveiller le bilan sanguin.

En cas de leucopénie, la possibilité de poursuivre le traitement dépend du risque de développer un processus infectieux.

Peut immobiliser les tréponèmes et conduire à un test de Nelson faussement positif.

L'urine est de couleur foncée.

Le métronidazole est inefficace contre les micro-organismes aérobies et anaérobies facultatifs.

L'utilisation simultanée de métronidazole et d'anticoagulants indirects doit être évitée et, si leur administration conjointe est nécessaire, le temps de prothrombine doit être soigneusement surveillé et la dose appropriée d'anticoagulant doit être définie.

Des cas de méningite aseptique ont été rapportés avec l'administration de métronidazole. L'apparition des symptômes de la méningite aseptique survient quelques heures après l'administration du médicament et disparaît complètement lorsque son administration est arrêtée.

Pendant le traitement par le métronidazole, des symptômes d'infection à Candida peuvent apparaître.

Chez les patients hémodialysés, le métronidazole et ses métabolites sont efficacement éliminés pendant la période de dialyse de huit heures. Le métronidazole doit être réintroduit immédiatement après l'hémodialyse. Étant donné que le métronidazole s'est révélé cancérigène, son utilisation à long terme n'est pas recommandée.

Surveillance

Avec un traitement à long terme ou des doses élevées en cas de maladies infectieuses, dyscrasies sanguines, en cas d'insuffisance hépatique sévère, clinique et contrôle en laboratoire, y compris le contrôle de la formule leucocytaire.

Grossesse et allaitement

Le médicament ne doit être utilisé au cours des deuxième et troisième trimestres que pour des indications vitales si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque possible pour le fœtus.

Pendant l'allaitement, le métronidazole est excrété par l'organisme avec lait maternel. S'il est nécessaire de prescrire le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou sur des mécanismes potentiellement dangereux

Compte tenu des effets secondaires du médicament, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et du travail avec des mécanismes qui nécessitent de la concentration.

Surdosage

Symptômes: convulsions, neuropathie périphérique, nausées, vomissements, incoordination