Nom international Nebilet. Nebilet : mode d'emploi, indications, contre-indications et tarifs

Les vraies contractions avant l'accouchement sont contractions involontaires couche musculaire de l'utérus. Pendant les contractions, non seulement le bébé est expulsé, mais aussi la préparation canal de naissance. A ce moment, le col se lisse et s'étend progressivement jusqu'à un diamètre de 10 à 12 cm. Il y a de vraies contractions avant l'accouchement et de fausses ou d'entraînement. Ces dernières surviennent dans la seconde moitié de la grossesse et représentent des contractions de l'utérus, au cours desquelles il se prépare au travail. Dans cet article, vous apprendrez comment les contractions commencent avant l'accouchement, à quoi ressemblent les contractions et comment distinguer les vraies contractions des fausses.

Comment reconnaître les contractions avant l'accouchement ?

Surtout lors du premier accouchement, les femmes enceintes se demandent comment reconnaître les contractions avant l'accouchement. Très souvent, avant même le début des contractions, les femmes sentent intuitivement que le travail va bientôt commencer. Lors des contractions, la douleur n'apparaît pas immédiatement ; elle commence généralement par une sensation d'inconfort au niveau de l'abdomen ou du bas du dos, certaines femmes ressentent des douleurs similaires aux douleurs menstruelles. Peu à peu ces sensations deviennent plus fortes, s'étendent à tout l'abdomen et au bas du dos, des douleurs apparaissent, qui peuvent varier de assez forte pressionà une sensation de contraction.

La douleur lors des contractions est paroxystique, son apparition, son intensification, son pic et sa diminution progressive se font clairement sentir, puis une période sans douleur commence. Au début, les contractions avant l'accouchement se produisent avec un intervalle de 15 à 30 minutes et durent 5 à 10 secondes. Les premières heures, ils apportent un léger inconfort plutôt que de la douleur. Progressivement, la durée et la force des contractions augmentent et les intervalles diminuent.

Même avant le début des contractions, le bébé commence à moins bouger. S'il bouge très activement pendant les contractions, cela indique une hypoxie fœtale. Vous devez en parler à votre médecin.

Apparaître avant la naissance écoulement sanglant- c'est ainsi que le bouchon muqueux se détache. Ça ne devrait pas être rouge vif un grand nombre sang. Le bouchon peut se détacher avant le début des contractions. Parfois, les eaux se brisent avant le début des contractions.

Juste avant la naissance de l'enfant, les contractions deviennent si fréquentes qu'elles se succèdent presque sans intervalle. Ensuite, ils sont joints par poussées - contractions des muscles de l'utérus, paroi abdominale et le périnée. À ce moment-là, l'enfant appuie sa tête sur le petit bassin, la femme en travail a envie de pousser et la douleur se déplace vers le périnée. Lorsque le col est complètement dilaté, le travail commence.

Comment se produisent les contractions ?

Les contractions avant l'accouchement se développent progressivement, on peut donc distinguer trois étapes :

• La première étape est la phase initiale, qui dure 7 à 8 heures. À ce stade, les contractions se produisent avec un intervalle d'environ 5 minutes et leur durée est de 30 à 45 secondes.
• La deuxième phase est active. Sa durée est d'environ 5 heures, les contractions utérines deviennent plus fréquentes et durent plus longtemps - avec un intervalle de 2 à 4 minutes, la durée des contractions atteint 60 secondes.
• La dernière phase de transition dure entre une demi-heure et une heure et demie. Les contractions deviennent encore plus fréquentes et durent plus longtemps. Ils peuvent survenir à intervalles d'une minute et durer de 70 à 90 secondes.

Si la naissance n’est pas la première, le processus va plus vite.

Comment distinguer les vraies contractions des fausses ?

Les fausses contractions ou contractions d'entraînement, également appelées contractions de Braxton-Hicks, sont des contractions de l'utérus, à la suite desquelles le col ne s'ouvre pas. Ils surviennent bien avant la naissance et, contrairement aux vrais, sont irréguliers.

Toutes les femmes ne ressentent pas de fausses contractions ; tout est individuel - leur présence et leur absence sont une variante de la norme. Ils sont indolores, mais apportent un inconfort.

Les contractions d'entraînement sont appelées car pendant celles-ci, l'utérus se prépare aux contractions lors de l'accouchement. De plus, lors de fausses contractions, le sang afflue vers le placenta, ce qui est bon pour le fœtus. Les fausses contractions sont normales pendant la grossesse et ne présentent aucun danger. Les fausses contractions commencent vers la 20ème semaine.

Les femmes qui attendent un bébé pour la première fois ont souvent peur de confondre les fausses contractions avec le véritable début du travail. Quelle est la différence entre un entraînement et de vraies contractions ?

1. Les fausses contractions peuvent survenir plusieurs fois par jour jusqu'à six fois par heure. En même temps, ils ne sont pas rythmés et l'intensité diminue progressivement. Les vraies contractions avant l'accouchement sont régulières et se répètent à des intervalles plus rapprochés et avec une plus grande intensité, et leur durée augmente également progressivement.
2. La durée des contractions réelles peut varier, mais les intervalles entre elles sont presque toujours égaux.
3. Les fausses contractions sont indolores ; elles provoquent une sensation de compression dans une partie de l’abdomen ou de l’aine. Avec une vraie douleur, les sensations se propagent à l'ensemble de l'abdomen et des articulations de la hanche.
4. Lors de véritables contractions avant l'accouchement, d'autres symptômes sont observés : perte des eaux, bouchon muqueux, douleurs dans le bas du dos, diarrhée.

Que faire quand les contractions commencent ?

L'heure du début des contractions, leur durée et la taille des intervalles entre elles doivent être enregistrées. Ces informations seront utiles aux obstétriciens ; de plus, prendre des notes vous aidera à vous calmer et à oublier la douleur.

Vous pouvez vous préparer en toute sécurité pour la maternité. Si les contractions se répètent après 15 à 20 minutes, la naissance du bébé n'aura pas lieu de sitôt. S'il n'y a pas de pathologies, la grossesse n'est pas multiple, il vaut mieux passer cette période à la maison : un environnement familier vous aidera à mieux vous détendre. Vous pouvez faire des choses agréables : écouter de la musique, regarder un film. S'ils ne te le font pas césarienne, vous pouvez manger quelque chose de léger.

Lors des contractions avant l'accouchement, il est utile de bouger. Cela réduit la douleur, permet au bébé de prendre une position confortable dans l'utérus et prévient l'hypoxie fœtale. Il est utile non seulement de marcher, mais aussi de faire des mouvements de balancement avec les hanches. Ainsi, la circulation sanguine s'améliore, les muscles se détendent, sensations douloureuses sont en diminution.

Lorsque les contractions utérines deviennent plus fréquentes et intensifiées, la première chose qu'une femme doit faire est de prendre une position confortable et de se détendre. La douleur sera alors moindre. Les vraies contractions avant l'accouchement deviennent de plus en plus longues et les intervalles entre elles deviennent de plus en plus courts. La douleur se propage de l'abdomen au bas du dos et ne s'atténue pas lors du changement de position du corps.

Signes de pathologie lors des contractions

Parfois par diverses raisons activité de travail peut être ralenti. Les premières contractions ne seront pas nécessairement suivies d'un travail : les contractions utérines peuvent devenir régulières seulement après quelques jours. Cela arrive plus souvent chez les femmes primipares. Dans de tels cas, la maternité recourt à la stimulation du travail.

Quand faut-il aller à la maternité ?

Si les vraies contractions commencent avant l'accouchement, cela signifie que le travail approche. Ne vous inquiétez pas, vous avez le temps de vous ressaisir sereinement pendant que les contractions se produisent à intervalles de 20 à 30 minutes. Bien entendu, il est conseillé que le sac contenant les objets soit déjà récupéré à l'avance.

Avant d'accoucher, les femmes se posent souvent la question : comment reconnaître les contractions, dont les sensations peuvent être décrites en détail. Comment commence ce processus, ressentez-vous immédiatement de la douleur ? Ne pas identifier les événements importants et perdre un temps précieux, voilà ce que craignent les femmes, surtout lors de leur première grossesse. Il n'y a pas lieu de s'inquiéter. L'intuition naturelle fait rarement défaut au beau sexe. Si vous restez calme, l'accouchement se déroulera normalement et la douleur des contractions ne semblera pas prohibitive. Méthodes spéciales la respiration et les mouvements pendant l'accouchement aideront également à faire face à un moment aussi difficile.

Comment se déroulent les contractions ? Ils se déroulent différemment pour chacun. Certaines femmes ressentent une sensation de tiraillement au niveau de la zone abdominale à partir de la 20ème semaine. L’utérus se tend et l’illusion des contractions se crée. Un médecin vous aidera à comprendre cela. Souvent ce phénomène associé à facteurs psychologiques, et cela peut être résolu. Les médecins recommandent de marcher davantage et de prendre procédures d'eau. Les véritables signes du travail apparaissent progressivement, plutôt que de s’annoncer soudainement. Il arrive que des sensations semblables à des contractions disparaissent rapidement et ne se reproduisent pas avant plusieurs jours. C'est un signal que la femme en travail doit consulter immédiatement un médecin.

Que ressent une femme pendant les premières contractions et plus tard ?

Les contractions sont le travail de l’utérus dans une certaine direction pour aider le bébé à venir au monde. Dans ce cas, l’utérus se contracte et se détend alternativement. De cette façon, le bébé a la possibilité de se déplacer le long du canal génital.

Les sensations lors des contractions dépendent de la physiologie de la femme en travail et de la localisation du fœtus. Pour beaucoup, tout commence par une légère douleur dans la région lombaire ; puis ils se déplacent progressivement vers l'estomac. D’autres ressentent un inconfort comparable aux sensations ressenties avant les règles. En même temps désagréable syndrome douloureux est en pleine croissance. Si vous posez votre main sur votre ventre, votre utérus peut être très tendu.

Les signes généraux caractéristiques des femmes en travail lors des premières contractions sont les suivants :

1. Régularité.
2. Douleur croissante.
3. Augmentation progressive de la fréquence des contractions utérines.

Au début, les contractions surviennent après une très longue période. Ce sont les premiers signes avant-coureurs du travail, dont la douleur est subtile et a une douleur lancinante bas-ventre. Plus tard, l'intervalle entre l'apparition de la douleur aux ceintures diminue progressivement.

Les obstétriciens divisent le processus des contractions en plusieurs étapes :

1. Caché (vient au tout début).
2. Actif.
3. De transition.

La première phase peut durer jusqu'à 8 heures. La sensation de contraction elle-même dure jusqu'à 40 secondes. Environ 5 à 7 minutes s'écoulent avant la suivante. Dans ce cas, le col s'ouvre de 2 à 3 cm.

La phase active se caractérise par une durée pouvant aller jusqu'à 5 heures. Désormais, les contractions durent une minute et leur fréquence est de 3 minutes. Le col s'ouvre déjà de 6 à 7 centimètres.

La troisième étape est de courte durée. Dure jusqu'à une heure et demie. Les contractions deviennent longues et l'intervalle diminue plus intensément que lors des périodes précédentes. Lors du deuxième accouchement, les contractions sont divisées en mêmes phases, mais avec le temps elles sont délimitées en segments beaucoup plus petits.

Actions d'une femme pendant le travail

Dès qu’une femme se rend compte qu’elle a ses premières contractions, elle doit cesser toute forme de panique. Asseyez-vous sur une chaise ou sur le canapé et prenez la montre. À l’aide de la trotteuse, notez les intervalles entre les sensations douloureuses et leur durée. Enregistrez les résultats des contractions avant l'accouchement dans un cahier. Des contractions faibles et courtes indiquent que l'accouchement est encore loin. Récupérez sereinement les affaires dont vous avez besoin pour la maternité et mettez-les dans un sac. Si vous le souhaitez, prenez une douche. Demandez aux personnes qui seront à proximité à ce moment-là de vous aider.

Un chronomètre vous aidera encore une fois à comprendre qu'il est temps d'aller à la maternité. Lorsque l'intervalle entre les contractions atteint 5 minutes, appelez une ambulance. Bien sûr, il vous reste encore quelques heures à souffrir avant la deuxième étape du travail, mais essayez de ne pas retarder votre visite au centre médical. Ensuite, tout devrait se dérouler sous la surveillance de médecins, d'autant plus que de l'eau peut commencer à couler. Si cela se produit, il ne faut pas hésiter, mais se rendre d'urgence à la maternité.

Certaines femmes craignent que le travail ne démarre pas. Si les médecins fixent correctement le moment, le bébé devrait naître entre 37 et 40 semaines. Mais il arrive que même après cette période, le travail ne commence pas. Contactez immédiatement votre gynécologue. Il existe des cas où, si le moment est correct, le vieillissement du placenta entraîne la mort du bébé. Pour provoquer des contractions, vous devez consulter un médecin. Lui seul dira ça dans ce cas faire. Si tout va bien avec le placenta et qu'il n'y a pas de pathologies, cela ne sert à rien d'agir. Mais s’il y a des écarts, l’obstétricien décidera de déclencher le travail. Femme enceinte Il faut être conscient de la gravité de ce qui se passe et ne pas abandonner cette nécessité.

Comment soulager la douleur et s'aider pendant l'accouchement

Les contractions prénatales, si elles se sont déjà intensifiées, peuvent être anesthésiées. Les médecins travaillent dur médicaments spéciaux pour que la femme ne ressente pas de douleur. Mais ces médicaments pourraient ne pas fonctionner. La science ne connaît pas encore de remède qui soulagerait complètement les douleurs lors de l'accouchement.

Depuis l'époque de nos lointains ancêtres, une méthode simple a été inventée, grâce à laquelle vous pouvez atténuer considérablement votre sensibilité lors de l'accouchement : il faut apprendre bonne respiration. Ensuite, tout se passe plus facilement et sans douleur. Dès qu'une contraction se produit, vous devez concentrer votre attention sur l'expiration et comme pour « libérer » la sensation désagréable de douleur de votre corps.

Bien sûr, quand situation stressante Une fois le travail commencé, toutes les femmes ne peuvent pas se concentrer sur leur respiration, il est donc conseillé de s'entraîner à l'avance.

Un simple massage vous aidera à vous détendre. Cela devrait être léger. Il faut masser lentement partie inférieure dos. En même temps, vous pouvez vous asseoir et vous allonger. Cette procédure est considérée comme très utile. C'est avec région sacrée il existe une connexion directe avec l'utérus. Le massage aide à soulager tensions musculaires et rassurer moralement la future maman.

Préparez-vous psychologiquement à l’avance. Pensez uniquement aux bons moments et imaginez à quoi ressemble votre bébé, comment vous le tiendrez dans vos bras ou le nourrirez.

Entre les contractions, essayez de ne pas penser à l'imminence douleur et détendez-vous. Cette décision est importante pour conserver ses forces avant le processus le plus important - l'accouchement, d'autant plus que tous les sentiments désagréables seront oubliés dès la naissance du bébé.

Caractéristiques du processus physiologique auquel l'utérus est exposé pendant le travail et après l'accouchement

La contraction commence au sommet et se propage vers le bas. Cela ressemble à une sorte de tension dans l’utérus qui s’atténue progressivement. Étant donné que le bébé avance généralement avec l'arrière de la tête, vous pouvez découvrir grâce aux contractions dans quelle position il se trouve actuellement.

S’il y a une douleur dans le sacrum, le fœtus fait face au bas du dos de la femme en travail. Lorsque l'accouchement lui-même est proche, les sensations de contractions se transforment en un grand flux de douleur, ne laissant pratiquement aucun répit à la femme. Cela signifie que l’utérus s’ouvre plus largement et que ses muscles travaillent plus intensément.

Les muscles utérins sont forts. C'est pourquoi ils sont capables naturellement aider l'enfant à sortir. Si normal processus de naissance la mère est dérangée et elle, ressentant des contractions, ne peut pas accoucher complètement, c'est-à-dire l'enfant ne bouge pas comme il le devrait, les médecins ont recours à la chirurgie. Ceci est également contraint par les pathologies du développement fœtal. Parfois, si l’utérus est incapable de se contracter activement, l’opération commence plusieurs heures après le début des contractions. Mais seuls les médecins déterminent la nécessité de telles manipulations.

Après une contraction, l'utérus s'épaissit au sommet, mais devient plus petit et cavités internes contractez intensément et propulsez le bébé vers l’avant. Après la naissance du bébé, les contractions utérines ne disparaissent pas. C'est donc toujours en cours léger saignement. Cela durera jusqu'à ce que l'organe génital revienne à sa position d'origine.

Certaines femmes ressentent des sensations de contraction pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines après l'accouchement.

Ce processus n'apporte pas de douleur. L'allaitement peut y contribuer, puisqu'il existe un lien entre l'utérus et les glandes mammaires. Si vous arrêtez d'allaiter, l'utérus aura moins de chances de revenir à sa position normale.

Forme posologique"type="case à cocher">

Forme posologique

Comprimés 5 mg

Composé

Un comprimé contient
substance active– chlorhydrate de nébivolol 5,45 mg (équivalent à nébivolol 5,00 mg),

excipients : polysorbate 80, hypromellose 2910 15 mPa×s, lactose monohydraté, amidon de maïs, croscarmellose sodique, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium anhydre colloïdal, stéarate de magnésium.

Description

Les comprimés sont de forme ronde, avec une surface biconvexe, presque blanc, avec une marque en forme de croix sur un côté.

Groupe pharmacothérapeutique

Les bêta-bloquants sont sélectifs. Nébivolol.

Code ATXS07AV12

Propriétés pharmacologiques"type="case à cocher">

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Après administration orale Les deux énantiomères du nébivolol sont rapidement absorbés. La nourriture n'affecte pas l'absorption du nébivolol ; il peut être pris avec ou sans repas.

Le nébivolol subit une métabolisation complète, en partie avec la formation d'hydroxymétabolites actifs. Le nébivolol est métabolisé par hydroxylation alicyclique et aromatique, N-désalkylation et glucuronidation ; de plus, des glucuronides d'hydroxymétabolites se forment. La métabolisation du nébivolol par hydroxylation aromatique est soumise à des polymorphismes génétiques oxydatifs dépendants du CYP2D6. La biodisponibilité du nébivolol administré par voie orale est en moyenne de 12 % chez les individus atteints de métabolisme rapide et est presque complet chez les personnes ayant un métabolisme lent. Lorsque l'état d'équilibre est atteint et à la même dose, la concentration plasmatique maximale de nébivolol inchangé chez les métaboliseurs lents est environ 23 fois plus élevée que chez les métaboliseurs rapides. Lors de l'analyse de la somme constituée de la substance inchangée et des métabolites actifs, la différence entre les concentrations plasmatiques maximales est de 1,3 à 1,4 fois. En fonction de la différence dans le degré de métabolisation, la dose de Nebilet doit toujours être fixée en fonction de besoins individuels Patient : Les métaboliseurs lents peuvent donc nécessiter des doses plus faibles.

Chez les métaboliseurs rapides, la demi-vie des énantiomères du nébivolol est en moyenne de 10 heures. Chez les individus ayant un métabolisme lent, ces valeurs sont 3 à 5 fois plus élevées. Chez les métaboliseurs rapides, la concentration plasmatique de l'énantiomère RSSS est légèrement supérieure à celle de l'énantiomère SRRR. Chez les individus ayant un métabolisme lent, cette différence est plus grande. Chez les métaboliseurs rapides, les demi-vies des métabolites hydroxyles des deux énantiomères sont en moyenne de 24 heures, tandis que chez les métaboliseurs lents, ces valeurs sont environ deux fois plus longues.

Les taux plasmatiques à l'état d'équilibre du nébivolol chez la plupart des patients (métaboliseurs rapides) sont atteints dans les 24 heures, pour les hydroxymétabolites - après plusieurs jours.

Pour des quantités de nébivolol allant de 1 à 30 mg, les concentrations plasmatiques sont proportionnelles à la dose. L'âge n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol.

Dans le plasma, les deux énantiomères sont principalement associés à l'albumine. La liaison aux protéines plasmatiques du SRRR-nébivolol est de 98,1 % et celle du RSSS-nébivolol est de 97,9 %.

Une semaine après l'administration, 38 % de la dose est excrétée par les reins et 48 % dans les selles. L'excrétion du nébivolol inchangé par les reins est inférieure à 0,5 % de la dose.

Pharmacodynamie

Le nébivolol est un mélange de deux énantiomères : SRRR-nébivolol (ou D-nébivolol) et RSSS-nébivolol (ou L-nébivolol). Il combine deux actions pharmacologiques :

est compétitif et bloqueur sélectif
Récepteurs b1-adrénergiques : cet effet est attribué à l’énantiomère SRRR (énantiomère D) ;

a de légères propriétés vasodilatatrices en raison de son échange avec la L-arginine/oxyde nitrique.

Avec une fois et réadmission le nébivolol diminue la fréquence cardiaque et pression artérielle au repos et pendant l'exercice - comme chez les patients atteints pression normale et chez ceux qui souffrent d'hypertension artérielle. Effet hypotenseur lorsque traitement à long terme est sauvegardé.

DANS doses thérapeutiques Il n’y a pas d’antagonisme α-adrénergique.

Pendant le traitement à court et à long terme par le nébivolol chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, systémique résistance vasculaire. Malgré la réduction de la fréquence cardiaque, la réduction du débit cardiaque au repos et à l'exercice est limitée en raison de l'augmentation du volume systolique. Signification clinique Ces différences hémodynamiques par rapport aux autres bêtabloquants ne sont pas encore totalement élucidées.

Chez les patients souffrant d'hypertension, le nébivolol augmente la réponse vasculaire à l'acétylcholine médiée par le monoxyde d'azote ; chez les patients présentant un dysfonctionnement endothélial, cette réponse est réduite.

Dans une étude de mortalité et de morbidité contrôlée par placebo incluant 2 128 patients âgés de ≥ 70 ans ( âge moyen 75,2 ans), souffrant d'insuffisance cardiaque chronique stable avec diminution de la fraction d'éjection ventriculaire gauche

(FEVG) ou sans ( moyenne FEVG 36 ± 12,3% avec la répartition suivante : FEVG inférieure à 35% chez 56% des patients, FEVG 35%-45% chez 25% des patients, FEVG supérieure à 45% chez 19% des patients), qui a duré en moyenne de 20 mois, le nébivolol, en complément du traitement standard, a prolongé de manière significative le délai jusqu'au décès ou à l'hospitalisation en raison de pathologie cardiovasculaire(critère principal de jugement) : La réduction du risque relatif était de 14 % (réduction absolue : 4,2 %). Cette réduction du risque était évidente après 6 mois de traitement et le restait tout au long du traitement (durée médiane : 18 mois). L'effet du nébivolol ne dépendait pas de l'âge, du sexe ou de la fraction d'éjection ventriculaire gauche chez les participants à l'étude. Le bénéfice du nébivolol dans la prévention des décès toutes causes confondues par rapport au placebo n'était pas statistiquement significatif (réduction absolue : 2,3 %).

Chez les patients prenant du nébivolol, une diminution de l'incidence des cas a été constatée mort subite(4,1% contre 6,6%, soit une baisse relative de 38%).

Des études animales in vitro et in vivo ont montré que le nébivolol n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque.

Des expériences in vitro et in vivo sur des animaux ont montré que le nébivolol à des doses pharmacologiques n'a pas d'effet stabilisant sur les membranes.

Chez les sujets sains, le nébivolol n'a aucun effet influence notable pour une tolérance maximale activité physique ou l'endurance.

Données de sécurité préclinique

Les données précliniques basées sur des études conventionnelles de toxicité génétique et des études de cancérogénicité n'indiquent pas de danger pour l'homme.

Indications d'utilisation

Hypertension essentielle

Traitement des maladies cardiaques chroniques stables légère insuffisance et de gravité modérée en complément du traitement standard chez les patients âgés de ≥ 70 ans.

Conseils d'utilisation et doses

Hypertension essentielle

Adultes

La dose est de 1 comprimé (5 mg de nébivolol) par jour ; Il est conseillé de toujours le prendre à la même heure de la journée.

L'effet hypotenseur apparaît après 1 à 2 semaines de traitement. Parfois, l’effet optimal n’est atteint qu’après 4 semaines.

Combinaison avec d'autres médicaments antihypertenseurs

Les bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques peuvent être utilisés à la fois en monothérapie et en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs. Encore en supplément effet hypotenseur n'a été observé que lorsque Nebilet 5 mg était associé à 12,5 à 25 mg d'hydrochlorothiazide.

Pour les patients souffrant insuffisance rénale, la dose initiale recommandée est de 2,5 mg par jour. Si nécessaire dose quotidienne peut être augmenté à 5 mg.

Concernant l'utilisation du médicament chez les patients atteints insuffisance hépatique ou un dysfonctionnement hépatique, seules des données limitées sont disponibles. Pour cette raison, l’utilisation de Nebilet chez ces patients est contre-indiquée.

Patients âgés

Pour les patients de plus de 65 ans, la dose initiale recommandée est de 2,5 mg par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à 5 mg. Cependant, étant donné l'expérience insuffisante avec ce médicament chez les patients de plus de 75 ans, la prudence et une surveillance étroite sont de mise lors de sa prescription à ces patients.

Enfants et adolescents

La sécurité et l'efficacité de Nebilet chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Il n'y a pas de données sur ce sujet. Pour cette raison, l’utilisation de ce médicament chez les enfants et les adolescents n’est pas recommandée.

Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable doit commencer par une titration lente de la dose jusqu'à ce que la dose d'entretien optimale individuelle soit atteinte.

Le médicament est prescrit à ces patients s'ils présentent une insuffisance cardiaque chronique stable sans épisodes de décompensation aiguë au cours des 6 dernières semaines.

Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique doit être effectué par un médecin expérimenté.

Chez les patients prenant d'autres médicaments cardiovasculaires, y compris les diurétiques et/ou la digoxine et/ou les inhibiteurs de l'ECA et/ou les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II - avant de commencer le traitement par Nebilet - la dose sélectionnée de ces médicaments doit être stable au cours des 2 dernières semaines.

L’ajustement posologique initial doit être effectué selon le schéma suivant, en maintenant des intervalles d’une à deux semaines et en se concentrant sur la tolérance du patient à cette dose :

Le nébivolol 1,25 mg une fois par jour peut être augmenté à 2,5 mg une fois par jour, puis à 5 mg une fois par jour, puis à 10 mg une fois par jour.

Au début du traitement et à chaque augmentation de dose, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin expérimenté pendant au moins 2 heures afin de s'assurer que état clinique reste stable (notamment en termes de pression artérielle, fréquence cardiaque, troubles de la conduction et symptômes d'aggravation de l'insuffisance cardiaque).

La survenue d’effets secondaires peut signifier que tous les patients ne peuvent pas être traités avec les doses maximales recommandées. Si nécessaire, vous pouvez réduire progressivement la dose déjà atteinte ou, en conséquence, y revenir.

Si l'insuffisance cardiaque s'aggrave ou si le médicament est intolérant pendant sa phase de titration, il est recommandé de réduire d'abord la dose de nébivolol ou, si nécessaire, de l'arrêter immédiatement (en cas d'hypotension sévère, aggravation de l'insuffisance cardiaque avec œdème aigu poumons, avec développement d'un choc cardiogénique, d'une bradycardie symptomatique ou d'un bloc AV).

En règle générale, le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable par le nébivolol est à long terme.

Le traitement par nébivolol ne doit pas être arrêté brutalement car cela pourrait entraîner une aggravation temporaire de l'insuffisance cardiaque. Si l'arrêt du médicament est nécessaire, la dose doit être réduite progressivement, en la réduisant de moitié à intervalles d'une semaine.

Patients souffrant d'insuffisance rénale

Le titrage de la dose au maximum toléré étant effectué individuellement, sa correction en cas d'insuffisance rénale légère à degré moyen aucune gravité requise.

Il n'existe aucune expérience concernant l'utilisation de ce médicament chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine sérique ≥ 250 µmol/l). Par conséquent, l’utilisation du nébivolol chez ces patients n’est pas recommandée.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

Seules des données limitées sont disponibles concernant l'utilisation du médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Pour cette raison, l’utilisation de Nebilet chez ces patients est contre-indiquée.

Patients âgés

Étant donné que le titrage de la dose jusqu'au maximum toléré est effectué sur une base individuelle, aucun ajustement n'est nécessaire.

Enfants et adolescents

La sécurité et l'efficacité de Nebilet chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. Pour cette raison, l’utilisation de ce médicament chez les enfants et les adolescents n’est pas recommandée. Il n'y a pas de données sur ce sujet.

Mode d'emploi

Les comprimés peuvent être pris avec de la nourriture.

Effets secondaires

Événements indésirables avec hypertension artérielle et pour l'insuffisance cardiaque chronique - en raison des différences dans les maladies sous-jacentes à ces affections - sont données séparément.

Hypertension artérielle

Les effets indésirables observés, qui étaient dans la plupart des cas légers à modérés, classés par système organique et par fréquence, sont répertoriés ci-dessous :

Souvent (≥ 1/100 à< 1/10)

Maux de tête, vertiges, paresthésies

Dyspnée

Constipation, nausées, diarrhée

Fatigue, gonflement

Parfois (≥ 1/1000 à ≤ 1/100)

Cauchemars, dépression

Déficience visuelle

Bradycardie, insuffisance cardiaque, ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire/bloc AV

Hypotension, aggravation de la claudication intermittente

Bronchospasme

Dyspepsie, flatulences, vomissements

Démangeaison, éruption cutanée de nature érythémateuse

Impuissance

Très rare (≤ 1/10 000)

Syncope

Aggravation du psoriasis

Inconnu

Angio-œdème, hypersensibilité

Urticaire

De plus, les éléments suivants ont été signalés effets secondaires provoquées par certains bêta-bloquants : hallucinations, psychose, confusion, froid/cyanose des extrémités, phénomène de Raynaud, sécheresse oculaire et toxicité oculo-mucocutanée de type practolol.

Insuffisance cardiaque chronique

Les données sur les effets secondaires liés à l'insuffisance cardiaque chronique ont été obtenues grâce à essais cliniques avec contrôle placebo, dans lequel 1 067 patients ont reçu du nébivolol et 1 061 patients ont reçu un placebo. À propos des effets secondaires cette étude Des symptômes potentiellement liés au médicament ont été signalés par un total de 449 patients prenant du nébivolol (42,1 %) et 334 patients prenant un placebo (31,5 %). Les effets secondaires les plus fréquemment rapportés par les patients prenant du nébivolol étaient la bradycardie et les étourdissements, survenant chez environ 11 % des patients. L'incidence correspondante chez les patients recevant un placebo était d'environ 2 % et 7 %.

La fréquence suivante d'effets secondaires soupçonnés d'être liés au médicament et considérés comme caractéristiques et significatifs dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique a été rapportée :

Une aggravation de l'insuffisance cardiaque est survenue chez 5,8 % des patients prenant du nébivolol et 5,2 % des patients prenant un placebo ;

Une hypotension orthostatique est survenue chez 2,1 % des patients prenant du nébivolol et 1,0 % des patients prenant un placebo ;

Intolérance médecine observé chez 1,6 % des patients prenant du nébivolol et 0,8 % des patients prenant un placebo ;

Un bloc AV du premier degré est survenu chez 1,4 % des patients recevant du nébivolol et chez 0,9 % des patients recevant le placebo ;

Œdème membres inférieurs est survenu chez 1,0 % des patients prenant du nébivolol et 0,2 % des patients prenant un placebo.

Rapports d'effets indésirables possibles :

Signalement des effets secondaires possibles après l’enregistrement médicament joue rôle important. Cela permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les agents de santé sont tenus de signaler tout effet secondaire possible via le système national de déclaration.

Contre-indications

Sensibilité accrueà la substance active ou à l’un des autres composants du médicament

Insuffisance hépatique ou dysfonctionnement hépatique

Insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique ou des périodes de décompensation de l'insuffisance cardiaque, nécessitant l'administration intraveineuse de substances actives à effet inotrope.

De plus, comme les autres bêtabloquants, Nebilet est contre-indiqué dans :

Syndrome de maladie des sinus, y compris bloc sino-auriculaire,

Bloc AV II et IIIe degré(sans stimulateur cardiaque artificiel),

Bronchospasme et asthme bronchique dans l'anamnèse,

Phéochromocytome non traité,

Acidose métabolique,

Bradycardie (avant traitement, fréquence cardiaque inférieure à 60 par minute),

Hypotension artérielle (pression artérielle systolique 90 mm Hg),

Violations graves circulation périphérique.

Interactions médicamenteuses"type="case à cocher">

Interactions médicamenteuses

Interactions dues à la pharmacodynamique du médicament

Les interactions suivantes sont considérées comme courantes pour les bêta-bloquants.

Médicaments antiarythmiques du groupe I (quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flécaïnide, disopyramide, lidocaïne, mexilétine, propafénone) : l'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire et l'effet inotrope négatif peuvent être renforcés (voir rubrique instructions particulières).

Antagonistes du calcium tels que vérapamil/diltiazem : impact négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L'administration intraveineuse de vérapamil à des patients prenant des bêtabloquants peut entraîner une hypotension artérielle sévère et un bloc AV (voir la section Instructions spéciales).

Médicaments antihypertenseurs action centrale(clonidine, guanfacine, moxonidine, méthyldopa, rilménidine) : utilisation associée à médicaments antihypertenseurs une action centrale peut - en raison d'une diminution du tonus sympathique système nerveux de nature centrale (diminution de la fréquence cardiaque et du volume systolique, vasodilatation) - entraînent une aggravation de l'insuffisance cardiaque (voir rubrique instructions particulières). En cas d'arrêt brutal du traitement, en particulier avant la fin du traitement par bêtabloquant, le risque d'augmentation de la pression artérielle (syndrome de sevrage) peut augmenter.

À utilisation conjointe soins particuliers requis

Antiarythmique médicaments III groupe (amiodarone) : l'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire peut être potentialisé.

Halogène anesthésiques volatils: L'utilisation concomitante de bêtabloquants et d'anesthésiques peut supprimer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension (voir section instructions spéciales). L’arrêt brutal du traitement bêtabloquant doit toujours être évité. Si le patient prend Nebilet, l'anesthésiste doit en être informé.

Insuline et antidiabétiques oraux : Bien que Nebilet n'affecte pas les taux de glucose, lorsqu'ils sont pris ensemble, ils peuvent masquer certains symptômes d'hypoglycémie (palpitations, tachycardie).

Baclofène (relaxant musculaire antispastique), amifostine (médicament adjuvant en thérapie avec des médicaments anticancéreux) : pour utilisation simultanée avec les antihypertenseurs, le risque de chute de la tension artérielle peut augmenter ; par conséquent, la dose des médicaments antihypertenseurs doit être ajustée en conséquence.

Lorsqu'ils sont utilisés ensemble, il est nécessaire de prendre en compte

Glycosides du groupe digitalique : pris ensemble, ils peuvent ralentir la conduction auriculo-ventriculaire. Cependant, les études cliniques sur le nébivolol n’ont montré aucune preuve de cette interaction. Le nébivolol n'affecte pas la cinétique de la digoxine.

Antagonistes calciques de type dihydropyridine (tels que l'amlodipine, la félodipine, la laquidipine, la nifédipine, la nicardipine, la nimodipine, la nitrendipine) : réception commune peut augmenter le risque d’hypotension. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, un risque accru de détérioration supplémentaire de la fonction de pompage ventriculaire ne peut être exclu.

Antipsychotiques, antidépresseurs (antidépresseurs tricycliques, barbituriques et dérivés de la phénothiazine) : lorsqu'ils sont utilisés ensemble, l'effet hypotenseur des bêtabloquants peut être renforcé sur la base du principe de sommation des effets.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) : n'affectent pas l'effet hypotenseur du nébivolol.

Sympathomimétiques : lorsqu’ils sont utilisés ensemble, ils peuvent avoir l’effet inverse des bêtabloquants. Les substances actives ayant un effet b-adrénergique peuvent conduire à une activité a-adrénergique sans entrave des sympathomimétiques avec la présence d'effets a- et b-adrénergiques (risque de développer hypertension artérielle, bradycardie sévère et bloc cardiaque).

Interactions dues à la pharmacocinétique des médicaments

L'isoenzyme CYP2D6 étant impliquée dans le métabolisme du nébivolol, la co-administration de médicaments inhibant cette enzyme, notamment la paroxétine, la fluoxétine, la thioridazine et la quinidine, augmente le taux plasmatique de nébivolol et augmente ainsi le risque de développer bradycardie sévère et d'autres effets secondaires.

Avec l'administration simultanée de cimétidine, le taux plasmatique de nébivolol a toutefois augmenté sans changer. efficacité clinique. La co-administration de ranitidine n'a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du nébivolol.

À condition que Nebilet soit pris avec les repas et que l'antiacide soit pris entre les repas, les deux médicaments peuvent être prescrits ensemble.

Lorsque le nébivolol a été associé à la nicardipine, les taux plasmatiques des deux substances ont légèrement augmenté sans modifier l'efficacité clinique. Utilisation simultanée l'alcool, le furosémide ou l'hydrochlorothiazide n'ont eu aucun effet sur la pharmacocinétique du nébivolol. Le nébivolol n'affecte pas la pharmacocinétique et la pharmacodynamique de la warfarine.

Instructions spéciales"type="case à cocher">

Instructions spéciales

Voir la section sur les effets indésirables.

Les avertissements et précautions suivants sont communs aux β-bloquants.

Anesthésie

Le blocage des récepteurs b-adrénergiques réduit le risque de troubles fréquence cardiaque pendant l'induction de l'anesthésie et de l'intubation. Si en préparation pour intervention chirurgicale le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques doit être interrompu, puis les bêtabloquants doivent être arrêtés au moins 24 heures avant.

Certains anesthésiques provoquant une dépression myocardique doivent être utilisés avec prudence. L'apparition de réactions vagales chez le patient peut être évitée par l'atropine intraveineuse.

Coeur et vaisseaux sanguins

En règle générale, les bêtabloquants ne sont pas prescrits aux patients souffrant d'insuffisance cardiaque non traitée jusqu'à ce que leur état se soit stabilisé.

Chez les patients souffrant maladie coronarienne En cas de maladie cardiaque, le traitement bêtabloquant doit être arrêté progressivement, c'est-à-dire sur 1 à 2 semaines. Si nécessaire, afin de prévenir l'exacerbation de l'angine de poitrine, il est recommandé de commencer simultanément un traitement avec des médicaments de substitution.

Les bloqueurs β-adrénergiques peuvent provoquer une bradycardie. Si la fréquence cardiaque au repos tombe en dessous de 50 à 55 battements par minute et/ou si le patient développe des symptômes évocateurs d'une bradycardie, la dose doit être réduite.

Les bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques doivent être utilisés avec prudence dans :

Patients présentant des troubles circulatoires périphériques (maladie de Raynaud ou syndrome de Raynaud, claudication intermittente), car une exacerbation de ces maladies peut survenir ;

Patients présentant un bloc AV du premier degré en raison de l'effet négatif des bêta-bloquants sur la conduction ;

Patients souffrant d'angine de Prinzmetal due à une vasoconstriction artères coronaires causée par l'activation des récepteurs a-adrénergiques : les bloqueurs des récepteurs b-adrénergiques peuvent augmenter la fréquence et la durée des crises d'angine.

L'association du nébivolol avec des antagonistes du calcium tels que le vérapamil et le diltiazem, avec des médicaments antiarythmiques du groupe I, ainsi qu'avec des antihypertenseurs à action centrale n'est pas recommandée (pour plus d'informations, voir la section sur les interactions médicamenteuses).

Métabolisme et système endocrinien

Nebilet n'a aucun effet sur les taux de glucose chez les patients diabétiques. Malgré cela, la prudence est de mise dans ce cas, car le nébivolol peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, palpitations).

Avec hyperfonction glande thyroïde Les bêtabloquants peuvent masquer un symptôme de la maladie tel que la tachycardie. À arrêt soudain traitement, ces symptômes peuvent s’intensifier.

Voies aériennes

Chez les patients atteints de maladies obstructives chroniques voies respiratoires Les bêtabloquants doivent être utilisés avec prudence, car la constriction des voies respiratoires peut augmenter.

Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne doivent se voir prescrire des bêtabloquants qu'après une évaluation approfondie de la situation.

Les bloqueurs β-adrénergiques peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques.

En début de traitement de l'insuffisance cardiaque chronique par nébivolol, une surveillance régulière du patient est nécessaire (voir rubrique administration et posologie). Le traitement ne doit pas être arrêté brusquement, sauf en cas d'absolue nécessité. Plus informations détaillées présenté dans la section sur le mode d’administration et la posologie.

DANS ce médicament contient du lactose. Les patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, un déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre Nebilet.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Le nébivolol a effets pharmacologiques, qui peut fournir impact négatif pour la grossesse et/ou le fœtus et le nouveau-né. En général, on pense que les bêta-bloquants réduisent le flux sanguin vers le placenta, ce qui a été associé à un retard de croissance, à une mort intra-utérine, à une fausse couche et à un travail prématuré. Le fœtus et le nouveau-né peuvent avoir événements indésirables, comme par exemple l'hypoglycémie et la bradycardie. Si un traitement par b-bloquants est nécessaire, la préférence doit être donnée aux b-bloquants sélectifs b1.

Le nébivolol ne doit être utilisé pendant la grossesse qu'en cas d'absolue nécessité. Si un traitement par nébivolol est nécessaire, le débit sanguin utéroplacentaire et la croissance fœtale doivent être surveillés. Une fois trouvé influence néfaste grossesse ou fœtus, un traitement avec des médicaments alternatifs doit être envisagé. Le nouveau-né doit être étroitement surveillé. L'apparition de symptômes tels qu'une hypoglycémie et une bradycardie peut être attendue dans la plupart des cas dans les 3 premiers jours.

Utiliser pendant l'allaitement

Des expériences sur des animaux ont montré que le nébivolol passe dans lait maternel. On ne sait pas si ce processus se produit également chez l’homme. La plupart des bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques, en particulier les composés lipophiles tels que le nébivolol et ses métabolites actifs, sont transférés, bien que divers degrés, dans le lait maternel. Par conséquent, l’allaitement n’est pas recommandé pendant le traitement par nébivolol.

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou sur des mécanismes potentiellement dangereux

Recherche sur les effets du Nebilet sur la capacité de conduire véhicules et aucun entretien n'a été effectué sur les mécanismes. Des études pharmacodynamiques ont montré que Nebilet n'a aucun effet sur la fonction psychomotrice. Lors de la conduite de véhicules ou de l'entretien de machines, sachez que des étourdissements et une sensation de fatigue peuvent parfois survenir.

Surdosage

Il n'existe aucune donnée concernant un surdosage de Nebilet.

Les symptômes d'un surdosage de bêtabloquants sont : bradycardie, hypotension artérielle, bronchospasme et insuffisance cardiaque aiguë.

Traitement

En cas de surdosage ou de développement d'une réaction d'hypersensibilité, le patient doit être constamment surveillé et traité en service. soins intensifs. Une surveillance de la glycémie est recommandée. Succion substance active, toujours dans tractus gastro-intestinal, peut être évité par un lavage gastrique, l'administration charbon actif et des laxatifs. Il faudra peut-être effectuer ventilation artificielle poumons. Pour éliminer la bradycardie ou l'augmentation de la vagotonie, l'administration d'atropine ou de méthylatropine est recommandée. L'hypotension et le choc doivent être traités avec du plasma/des substituts du plasma et, si nécessaire, des catécholamines.

L'effet bêta-bloquant peut être inversé en lent administration intraveineuse chlorhydrate d'isoprénaline, à partir d'une dose d'environ 5 mcg/min, ou dobutamine, à partir d'une dose de 2,5 mcg/min, jusqu'à ce que l'effet attendu soit obtenu. En cas de résistance, l'isoprénaline peut être associée à la dopamine. Si cette mesure ne produit pas l'effet souhaité, le glucagon peut être administré par voie intraveineuse à raison de 50 à 100 mcg/kg. Si nécessaire, l'injection doit être répétée dans l'heure puis, si nécessaire, une perfusion intraveineuse de glucagon à raison de 70 mcg/kg/heure doit être réalisée. Dans les cas extrêmes - en cas de bradycardie résistante au traitement - un stimulateur cardiaque artificiel peut être utilisé.

Formulaire de décharge et emballage

7 ou 14 comprimés sont placés dans une plaquette thermoformée constituée d'un film de chlorure de polyvinyle et d'une feuille d'aluminium.

Fabricant

Berlin-Chemie AG (GROUPE MENARINI)

Glieniker Weg 125 D-12489 Berlin, Allemagne

Nom: NEBILET®, Berlin-Chemie AG

pharmacodynamique. Le nébivolol est un racémate constitué de deux énantiomères : SRRR-nébivolol (ou D-nébivolol) et RSSS-nébivolol (ou L-nébivolol). Il combine deux propriétés pharmacologiques :

• en raison de son énantiomère D, le nébivolol est considéré comme un bloqueur compétitif et sélectif des récepteurs β1-adrénergiques ;
• Grâce à son énantiomère L, il a un léger effet vasodilatateur dû à l'interaction métabolique avec la L-arginine/oxyde nitrique (NO).

Avec l'utilisation unique et répétée de nébivolol, la fréquence cardiaque diminue au repos et pendant l'exercice chez les personnes présentant une tension artérielle normale et une hypertension. Le résultat hypotenseur persiste avec un traitement à long terme. Aux doses thérapeutiques, l'antagonisme α-adrénergique ne se développe pas. Au cours d'un traitement à court et à long terme de l'hypertension par le nébivolol, la résistance vasculaire périphérique totale diminue. Malgré la diminution de la fréquence cardiaque, débit cardiaque au repos et pendant l'exercice ne change pas de manière significative en raison d'une augmentation du volume sanguin systolique. La signification clinique de cette caractéristique hémodynamique par rapport à d’autres bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques n’a pas été suffisamment étudiée. Dans l'hypertension, le nébivolol augmentera la réponse vasculaire à l'acétylcholine médiée par le monoxyde d'azote ; chez les patients présentant un dysfonctionnement endothélial, cette réaction est réduite. L'utilisation du nébivolol en complément du traitement standard chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique avec une fraction d'éjection ventriculaire gauche réduite ou préservée améliore le pronostic concernant la fréquence des hospitalisations pour maladies cardiovasculaires et l'espérance de vie. L'effet du nébivolol est indépendant de l'âge, du sexe ou de la fraction d'éjection ventriculaire gauche. Une diminution de l'incidence des accidents soudains décès coronarien chez les patients utilisant du nébivolol.
Pharmacocinétique. Après administration orale Les deux énantiomères du nébivolol sont rapidement absorbés dans tube digestif. Manger n’affecte pas l’absorption, il peut donc être pris indépendamment de la nourriture. Métabolisé dans le foie pour former des hydroxymétabolites actifs. La biodisponibilité du nébivolol administré par voie orale est en moyenne de 12 % chez les patients chez lesquels le médicament est rapidement métabolisé et est considérée comme presque complète chez les patients chez qui le médicament est métabolisé lentement. Basé sur différentes vitesses métabolisation, l'administration de Nebilet doit être effectuée en tenant compte caractéristiques individuelles patient. Compte tenu de cela, les patients ayant un métabolisme lent se voient prescrire le médicament à un rythme plus élevé. faibles doses. Chez les patients à métabolisme rapide, la demi-vie des énantiomères du nébivolol est en moyenne de 10 heures, chez les patients à métabolisme lent, elle est 3 à 5 fois plus longue. La concentration plasmatique du nébivolol est comprise entre 1 et 30 mg et est proportionnelle à la dose. L'âge du patient n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol. 1 semaine après la prise du médicament, 38 % sont excrétés dans les urines et 48 % dans les selles. L'excrétion du nébivolol inchangé dans l'urine est<0,5% дозировки.

Composition et forme de libération

tableau Plaquette de 5 mg, n° 7, n° 14, n° 28

Autres ingrédients : lactose monohydraté, amidon de maïs, croscarmellose sodique, hypromellose, polysorbate 80, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium.

N° UA/9136/01/01 du 25/11/2013 au 25/11/2018

Indications

essentiel. Sévérité légère à modérée soutenue, en complément des méthodes de traitement standard pour les patients de plus de 70 ans.

Application

hypertension essentielle. La posologie est de 1 comprimé (5 mg de nébivolol) par jour ; Il doit toujours être pris au même moment, éventuellement pendant les repas. Le résultat antihypertenseur est exprimé après 1 à 2 semaines de traitement, dans certains cas, l'effet optimal n'est atteint qu'en 4 semaines. Il peut être prescrit aussi bien en monothérapie qu'avec d'autres médicaments antihypertenseurs. À ce jour, des résultats hypotenseurs supplémentaires n'ont été observés qu'en association avec 12,5 à 25 mg d'hydrochlorothiazide.
Chronique. Le traitement par Nebilet doit commencer par une augmentation progressive de la posologie jusqu'à ce qu'une posologie d'entretien optimale individuelle soit atteinte. Le médicament est prescrit en l'absence d'épisodes de décompensation d'insuffisance cardiaque chronique au cours des 6 dernières semaines. Les posologies des autres médicaments (diurétiques, IEC, antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II) utilisés chez le patient doivent être ajustées dans les 2 semaines précédant le début du traitement par Nebilet.
La titration initiale de la posologie doit être effectuée selon le schéma suivant, en respectant des intervalles de 1 à 2 semaines avant chaque augmentation de la posologie et en se concentrant sur sa tolérabilité par le patient : d'abord, 1,25 mg de nébivolol sont prescrits, puis la dose peut être augmenté à 5 mg, puis à 10 mg 1 fois par jour . La dose recommandée la plus élevée est de 10 mg de nébivolol une fois par jour. En début de traitement et à chaque augmentation de posologie, le patient doit être sous surveillance médicale pendant au moins 2 heures afin de s'assurer que l'état clinique reste stable (notamment en ce qui concerne la tension artérielle, la fréquence cardiaque, les troubles de la conduction myocardique, ainsi que gravité croissante des symptômes d’insuffisance cardiaque). Si nécessaire, la dose déjà atteinte peut être à nouveau réduite progressivement ou y être rétablie. Si la gravité des symptômes d'insuffisance cardiaque ou d'intolérance médicamenteuse augmente au cours de sa phase de titration, il est recommandé de réduire d'abord la dose de nébivolol ou, si nécessaire, de l'arrêter immédiatement (en cas d'apparition d'une hypotension sévère, augmentation de la sévérité des symptômes). d'insuffisance cardiaque avec œdème pulmonaire aigu, avec apparition d'un choc cardiogénique, symptomatique ou bloc AV). En général, le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique par le nébivolol est considéré comme à long terme. Le traitement par nébivolol ne doit pas être arrêté brusquement, car cela pourrait augmenter la gravité des symptômes d'insuffisance cardiaque. Si l'arrêt du traitement est nécessaire, la dose doit être réduite par étapes, en la réduisant de moitié par semaine.
Patients souffrant d'insuffisance rénale: La posologie initiale recommandée est de 2,5 mg/jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à 5 mg.
Patients souffrant d'insuffisance hépatique: L'expérience avec ce médicament chez ces patients est limitée, c'est pourquoi le nébivolol est contre-indiqué.
Patients de plus de 65 ans: pour ce groupe de patients, la posologie initiale est de 2,5 mg par jour, et si nécessaire, elle peut être augmentée jusqu'à 5 mg. En raison du manque d'expérience dans l'utilisation du médicament chez les patients âgés de plus de 75 ans, son utilisation nécessite une prudence et une surveillance attentive.

Contre-indications

hypersensibilité à la substance active ou à d'autres composants du médicament. ou une fonction hépatique limitée. Insuffisance cardiaque aiguë ou épisodes d'insuffisance cardiaque décompensée, nécessitant l'administration de substances influençantes ayant un effet inotrope positif. Syndrome du sinus malade, y compris bloc sino-auriculaire, bloc AV de degré II-III (sans stimulateur cardiaque artificiel). et dans l'anamnèse. Non traité. Métabolique. Bradycardie (avant le traitement, fréquence cardiaque<60уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Effets secondaires

pour l'hypertension essentielle et l'insuffisance cardiaque chronique sont données séparément en raison des différences dans les formes nosologiques sous-jacentes à ces affections.
Hypertension essentielle

Des effets indésirables provoqués par certains bêta-bloquants ont également été rapportés : hallucinations, psychoses, confusion, confusion des membres, syndrome de Raynaud, sécheresse oculaire et toxicité oculomocutanée de type practolol.
Insuffisance cardiaque chronique. Les informations sur les effets indésirables chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ont été obtenues à partir d'essais cliniques contrôlés par placebo dans lesquels 1 067 patients ont reçu du nébivolol et 1 061 patients ont reçu un placebo. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés par les patients recevant du nébivolol étaient la bradycardie et les étourdissements.
Effets indésirables, au moins potentiellement liés à l'utilisation du médicament, et ceux considérés comme caractéristiques et significatifs dans le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique :

• augmentation de l'insuffisance cardiaque - chez 5,5 % des patients recevant du nébivolol et chez 5,2 % de ceux recevant un placebo ;
• hypotension orthostatique : chez 2,1 % des patients recevant du nébivolol et chez 1 % des patients recevant un placebo ;
• intolérance médicamenteuse - chez 1,6 % des patients recevant du nébivolol et chez 0,8 % de ceux recevant un placebo ;
• Blocage AV du premier degré - chez 1,4 % des patients recevant du nébivolol et chez 0,9 % des patients recevant un placebo ;
• gonflement des membres inférieurs - chez 1 % des patients recevant du nébivolol et chez 0,2 % de ceux recevant un placebo.

Instructions spéciales

La prophylaxie et les précautions suivantes sont communes aux bloqueurs β-adrénergiques. Le maintien du blocage des récepteurs β-adrénergiques réduit le risque d'arythmies cardiaques pendant l'induction de l'anesthésie et l'intubation. Lors de la préparation à une intervention chirurgicale, vous devez arrêter d'utiliser des bêta-bloquants au moins 24 heures à l'avance. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de certains anesthésiques provoquant une dépression myocardique, tels que le cyclopropane, l'éther éthylique ou le trichloréthylène. L'apparition de réactions vagales chez un patient peut être évitée par l'administration intraveineuse d'atropine. En général, les bêtabloquants ne sont pas prescrits aux patients souffrant d’insuffisance cardiaque chronique non traitée tant que leur état n’est pas stabilisé. Les patients atteints d'une maladie coronarienne doivent interrompre progressivement le traitement par bêta-bloquants, c'est-à-dire dans un délai de 1 à 2 semaines. Si nécessaire (pour éviter une exacerbation de la maladie), il est proposé de commencer simultanément un traitement avec un médicament de remplacement. Les bloqueurs β-adrénergiques peuvent provoquer une bradycardie. Si la fréquence cardiaque au repos diminue à 50-55 battements/min et/ou si le patient développe des symptômes indiquant une bradycardie, il est recommandé de réduire la dose. Les bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques doivent être utilisés avec prudence lors du traitement : a) de patients présentant des troubles circulatoires périphériques (syndrome de Raynaud, claudication intermittente), car une exacerbation de ces maladies peut se développer ; b) les patients présentant un blocage AV du premier degré en raison de l'effet négatif des bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques sur la conduction ; c) les patients souffrant d'angine de Prinzmetal due à une vasoconstriction non entravée des artères coronaires médiée par les récepteurs α-adrénergiques (les bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques peuvent augmenter la fréquence et la durée des crises d'angine). Nebilet n'affecte pas les taux sanguins chez les personnes malades. Malgré cela, il faut être prudent lors de son utilisation pour traiter des patients de cette catégorie, car le nébivolol peut masquer certains symptômes d'hypoglycémie, notamment la tachycardie et l'augmentation de la fréquence cardiaque. Les bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques peuvent masquer les symptômes de la tachycardie due à l'hyperthyroïdie. Si le traitement est brusquement arrêté, la gravité de ces symptômes peut augmenter. Chez les patients atteints d'une maladie obstructive des voies respiratoires, les bêtabloquants doivent être utilisés avec prudence car ils peuvent augmenter la constriction des voies respiratoires. Chez les patients ayant des antécédents de psoriasis, les bloqueurs des récepteurs bêta-adrénergiques ne peuvent être prescrits qu'après une analyse approfondie de la situation. Les bloqueurs β-adrénergiques peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Ce médicament contient du lactose monohydraté (141,75 mg par comprimé), il ne doit donc pas être pris par les patients présentant une intolérance héréditaire au galactose, un déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose.
Utiliser pendant la grossesse et l'allaitement. Les effets pharmacologiques du nébivolol ont un impact négatif sur la grossesse, le fœtus et le nourrisson, c'est pourquoi il n'est utilisé que lorsque le bénéfice l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus/le nourrisson. Si un traitement par nébivolol est nécessaire, une surveillance de la circulation utéroplacentaire et de la croissance fœtale doit être effectuée. Si des effets négatifs sont confirmés, un traitement avec des médicaments alternatifs doit être envisagé. Un nourrisson nécessite une surveillance constante ; il faut garder à l'esprit que l'apparition de symptômes tels qu'une bradycardie peut être attendue dans les 3 premiers jours. L'allaitement n'est pas recommandé pendant le traitement par nébivolol.
Enfants. Aucune étude n'a été menée sur l'utilisation du médicament chez les enfants et les adolescents, l'utilisation du médicament n'est donc pas recommandée pour cette tranche d'âge.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules ou d’utiliser d’autres machines. Aucune étude pertinente n’a été menée. Les résultats des études pharmacocinétiques indiquent que Nebilet n'affecte pas la fonction psychomotrice. Mais il faut garder à l'esprit que des vertiges et une sensation de fatigue sont parfois possibles.

Interactions

une utilisation générale n’est pas suggérée : a) avec des médicaments antiarythmiques du groupe I (quinidine, hydroquinidine, cibenzoline, flécaïnide, disopyramide, mexilétine, propafénone) - l'effet sur la conduction AV peut augmenter et le résultat inotrope négatif peut augmenter ; b) avec des antagonistes du calcium tels que le vérapamil/diltiazem - un effet négatif sur la conductivité AV et la fonction contractile du myocarde. L'administration IV de vérapamil à des patients prenant des bloqueurs β-adrénergiques peut entraîner une hypotension artérielle et un blocage AV importants ; c) avec des antihypertenseurs à action centrale (clonidine, guanfacine, moxonidine, méthyldopa, rilménidine) - peut entraîner une augmentation de l'insuffisance cardiaque en raison d'une diminution de la fréquence cardiaque, du volume systolique et de la vasodilatation. En cas d'arrêt brutal du traitement, par exemple avant d'arrêter l'utilisation des bêta-bloquants, le risque d'augmentation de la pression artérielle (syndrome de sevrage) peut augmenter.
Lors d'une utilisation simultanée, il faut faire preuve de prudence : a) avec des médicaments antiarythmiques du groupe II () - l'effet sur la conduction AV peut être amélioré ; b) avec des anesthésiques halogènes volatils - peut supprimer la tachycardie réflexe et augmenter le risque de développer une hypotension. Si Nebilet est utilisé chez des patients malades, l'anesthésiste doit en être informé ; c) avec de l'insuline et des antidiabétiques oraux - bien que Nebilet n'affecte pas la glycémie, il peut néanmoins masquer les symptômes d'hypoglycémie, tels qu'une augmentation du rythme cardiaque.
En cas d'utilisation combinée, les éléments suivants doivent être pris en compte : a) glycosides du groupe digitalique - la conduction AV ralentit, bien que les études cliniques n'aient pas révélé une telle interaction. Le nébivolol n'affecte pas la cinétique de la digoxine ; b) antagonistes du calcium tels que la dihydropyridine (félodipine, lacidipine, nimodipine, nitrendipine) - le risque d'hypotension augmente et chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, la fonction de pompage des ventricules peut se détériorer ; c) médicaments antipsychotiques, antidépresseurs (antidépresseurs tricycliques, barbituriques, dérivés de phénothiazine) - l'effet antihypertenseur peut augmenter (principe d'addition d'effets) ; d) Les AINS n'affectent pas l'effet antihypertenseur de Nebilet ; e) sympathomimétiques – peuvent contrecarrer l’effet antihypertenseur des bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques. Les substances actives ayant une action β-adrénergique peuvent conduire à une activité α-adrénergique sans entrave des sympathomimétiques avec la présence d'effets α- et β-adrénergiques (risque de développer une hypertension, une bradycardie sévère et un bloc cardiaque).
Interactions dues à la pharmacocinétique du médicament : a) étant donné que l'isoenzyme CYP 2D6 est impliquée dans le métabolisme du nébivolol, l'utilisation simultanée de médicaments inhibant cette enzyme (paroxétine, quinidine) augmentera le taux de nébivolol dans le plasma sanguin et augmentera ainsi le risque de bradycardie et d'autres effets indésirables ; b) augmentera le taux de nébivolol dans le plasma sanguin, mais sans modifier l'efficacité clinique. n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol ; c) à condition que Nebilet soit utilisé pendant les repas et que l'antiacide soit utilisé entre les repas, les deux médicaments peuvent être prescrits ensemble ; d) avec l'utilisation combinée de nébivolol et de nicardipine, la concentration des deux substances dans le plasma sanguin a légèrement augmenté sans modifier l'efficacité clinique ; e) la consommation simultanée d'alcool, de furosémide ou d'hydrochlorothiazide n'affecte pas la pharmacocinétique du nébivolol ; e) le nébivolol n'affecte pas la pharmacocinétique de la warfarine.

Surdosage

En cas de surdosage en bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques, on observe : bradycardie, hypotension artérielle, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë. Traitement: lavage gastrique, prise de laxatifs. Il est suggéré de surveiller la glycémie. Si nécessaire, un traitement intensif est effectué en milieu hospitalier : en cas de bradycardie et d'augmentation de la vagotonie, administration d'atropine en cas d'hypotension et de choc, administration de substituts plasmatiques et de catécholamines. L'effet β-bloquant peut être stoppé en administrant lentement de l'isoprénaline, en commençant à une dose de 5 mcg/min, ou de la dobutamine, en commençant par une dose de 2,5 mcg/min, jusqu'à ce que l'effet attendu soit obtenu. Si les mesures prises n'ont pas l'effet recherché, le glucagon est prescrit à raison de 50-100 mcg/kg si nécessaire, l'injection peut être répétée dans l'heure et, si nécessaire, une perfusion intraveineuse de glucagon à raison de 70 mcg/kg/heure sont administrés. Dans les cas extrêmes, une ventilation mécanique et la connexion d'un stimulateur cardiaque artificiel sont réalisées.