"Pyrazinamide": effets secondaires et contre-indications. Est-il dangereux de ne pas suivre les instructions d'utilisation du Pyrazinamide ?

Soigneusement! Le traitement par Pyrazinamide est effectué uniquement sous la surveillance d'un médecin. L'automédication peut avoir des conséquences désastreuses.

Le pyrazinamide est classé comme analogues synthétiques du nicotinamide. Il est considéré comme un antibiotique du deuxième groupe d’efficacité (moyenne). Formule chimique représente ce qui suit : C5H5N3O. Le médicament produit un effet bactéricide à condition que le pH de l'environnement soit faible. En médecine, il est utilisé pour lutter contre les bactéries du type Mycobactérie tuberculose.

Photo 1. Sur une radiographie des poumons d’une personne, les zones touchées par la tuberculose sont indiquées en rouge.

Le médicament a le plus puissant effet stérilisant sur les bactéries pathogènes dans les zones de leur accumulation. Il pénètre dans les cellules pathogènes et les détruit. La dépendance de Mycobacterium tuberculosis au médicament se développe en monothérapie, c'est pour cette raison que le Pyrazinamide utilisé en combinaison avec d'autres médicaments.

Substance active du médicament : pyrazinamide.

Composants supplémentaires du médicament

En plus de la substance principale, le pyrazinamide, le médicament contient les composants supplémentaires suivants :

• talc;
• fécule de pomme de terre;
• le stéarate de magnésium ;
• povidone.

La concentration maximale des substances actives du médicament dans le corps est atteinte environ après 3 heures après l'administration. L'absorption s'effectue sans entrave par les organes du tractus gastro-intestinal. Le processus de dégradation du médicament se produit dans les cellules hépatiques et les résidus sont éliminés par le système urinaire.

Attention! En cas d'anomalies au niveau du foie et des reins, le pyrazinamide est contre-indiqué. Pendant la grossesse et l'allaitement, il est utilisé avec prudence.

Forme de libération du médicament - comprimés

Le médicament est libéré uniquement au format tablette. Ils ont une forme ronde et une surface plane. Il y a une ligne de démarcation au milieu. La couleur varie du blanc au beige.

Il existe deux options de conditionnement possibles : contenants en plastique et bouteilles noircies. La concentration de la substance active atteint 250 mg ou 500 mg. Le paquet contient 1 000 ou 100 comprimés. Les ventes en pharmacie sont réalisées sur prescription médicale.

Le coût d'un paquet de comprimés de Pyrazinamide d'une quantité de 100 comprimés est en moyenne de 212 roubles. Le médicament est produit par des sociétés telles que Ozon, Linaria Chemicals, Northern Star, Darnitsa, etc.

Référence. La durée du traitement par Pyrazinamide est de 3 à 6 mois.

À quoi sert le pyrazinamide ?

Les comprimés de pyrazinamide sont utilisés exclusivement pour traitement de la tuberculose. Ils sont considérés comme efficaces pour lutter contre les éléments suivants variétés de la maladie:

• tuberculose osseuse;
• dommages au système génito-urinaire;
• tuberculose pulmonaire;
• méningite.

Photo 2. Stades de développement de la tuberculose vertébrale - l'une des localisations les plus courantes de la tuberculose extrapulmonaire.

Le pyrazinamide est utilisé dans le cadre d'une thérapie complexe. Cette méthode d'utilisation augmente considérablement l'efficacité du traitement. La prise de comprimés est prescrite à un stade précoce du développement de la tuberculose.

• âge jusqu'à 3 ans;
• maladie du foie;
• grossesse et période de lactation ;
• goutte;
• réactions allergiques sur les composants de la composition.

Particularités. Le traitement par Pyrazinamide implique un examen régulier du foie, car ses composants actifs ont un effet destructeur sur celui-ci.

Dose quotidienne du médicament déterminé en fonction du poids corporel total d'une personne. Pour 1 kg de poids, 30 à 35 mg de médicament sont prescrits. Le schéma thérapeutique standard consiste à prendre un comprimé par jour. Il est conseillé de le faire pendant les repas.

Le mécanisme d'action du médicament - quelle est son efficacité ?

Si vous suivez le schéma thérapeutique prescrit, la prise du médicament conduira au résultat souhaité. L'efficacité du mécanisme d'action du pyrazinamide est directement influencée par régularité des apports.

C'est interdit interrompre le traitement sans bonne raison. La monothérapie n'apportera aucun bénéfice. De plus, les cellules bactériennes développeront une immunité contre la substance active du médicament.

Les statistiques montrent que le pyrazinamide assez efficace au début du développement de la tuberculose. Son améliore l'effet rifampicine et isoniazide. Les propriétés négatives du médicament comprennent présence d'effets secondaires, pour beaucoup de gens, ils sont prononcés. Ceux-ci incluent des troubles des selles, des nausées et des vomissements, ainsi que des sensations douloureuses au niveau des articulations et des rougeurs du corps.

Du côté du système nerveux central, le risque de développer des étourdissements, une excitabilité nerveuse et des troubles du sommeil augmente. Certaines personnes notent l'apparition d'un goût métallique dans la bouche, une diminution de l'appétit et une exacerbation des maladies du tractus gastro-intestinal lors de l'utilisation.

Vidéo utile

Après avoir regardé la vidéo, vous découvrirez l'histoire du développement du traitement de la tuberculose, les principaux médicaments et méthodes actuellement utilisés.

Analogues du pyrazinamide

S'il n'y a pas d'efficacité ou s'il existe des contre-indications d'utilisation, des analogues de ce médicament sont utilisés. Ceux-ci incluent :

• Linamide;
• Macroside ;
• Pyrazinamide NIKka;
• Pyrafate;
• Paisina;
• Pira.

Pyrazinamide - synthétique antituberculeux un médicament qui a un effet bactéricide. C'est un promédicament qui arrête la croissance de Mycobacterium tuberculosis.

En monothérapie, les bactéries développent rapidement une immunité contre la substance active. Recommandé pour une utilisation dans combinaison avec d'autres moyens dans le cadre d'une thérapie combinée.

L'élimination du sang se fait par hémodialyse. En cas d'utilisation à long terme de Pyrazinamide, il est nécessaire de subir des examens mensuels pour détecter une augmentation de l'activité des aminotransférases hépatiques et s'assurer que la quantité d'acide urique ne dépasse pas la norme.

Indications d'utilisation du pyrazinamide

Selon les instructions, le pyrazinamide est le plus actif dans environnement acide. La pénétration dans les foyers de lésions tuberculeuses affecte efficacement les bactéries intracellulaires.

En combinaison avec d'autres agents antibactériens et antibiotiques, la probabilité de développer une immunité contre la substance active est réduite. Le pyrazinamide est inefficace dans le traitement forme cachée tuberculose. Le mécanisme de fonctionnement n’est pas entièrement compris. Dispensé sur prescription médicale.

Forme de libération du médicament

Le pyrazinamide est disponible sous forme de comprimés ou de poudre. Contient 250/500 mg de la substance active du même nom.

Photo 1. Comprimés de pyrazinamide, 100 pièces, 400 mg.

Régime et posologie

Le médicament est administré par voie orale, une à deux fois par jour après les repas. La façon recommandée d'utiliser le Pyrazinamide est pendant le petit-déjeuner, avec beaucoup d'eau tiède :

• les adultes prennent 20-25 mg/1 kg de poids ;
• les personnes ayant du poids moins de 60 kg - 11,5 g par jour ;
• patients avec du poids plus de 60 kg -1,5-2 g par jour.

La dose maximale de pyrazinamide pour un adulte est de 2,5 g par jour. La dose maximale pour les personnes âgées est de 10 à 15 mg/kg de poids corporel par jour.

Dans certains cas, lorsque le médecin traitant prescrit une posologie individuelle en fonction de l’état corporel du patient, un schéma thérapeutique alternatif est utilisé.

Schéma posologique alternatif

Centre de recherche américain "La Société Thoracique Américaine" propose une version alternative du schéma posologique du Pyrazinamide, prenant en compte le poids d'un patient adulte.

Posologie quotidienne :

• 40-50 kg : 1 000 mg ;
• 50 à 70 kg : 1500 mg ;
• 70-90kg : 1500mg.

Hebdomadaire :

• 40-50 kg : 1 500 mg ;
• 50 à 70 kg : 3000 mg ;
• 70 à 90 kg : 4000 mg.

Mensuel :

• 40-50 kg : 1 500 mg ;
• 50 à 70 kg : 2500 mg ;
• 70 à 90 kg : 3000 mg.

Mode d'emploi pour les enfants

Posologie du pyrazinamide pour les enfants - 10-12 mg/kg 1 fois par jour(dose maximale - 1,5 g par jour). Le médicament est plus efficace dans le cadre d'une thérapie combinée en association avec des aminosides et des antibiotiques.

Durée du traitement - env. 3 mois.

Caractéristiques d'utilisation pendant la grossesse

Pendant la grossesse, le médecin traitant prescrit personnellement le schéma thérapeutique et la posologie du Pyrazinamide, en fonction de la sensibilité de l'organisme et de la tolérabilité des composants individuels. En cas d'effets secondaires évidents, il est possible de remplacer les médicaments pris en association avec le médicament principal ( Éthambutol, isoniazide et rifampicine).

Après la première utilisation, vous devez passer par laboratoire examen de la réaction du corps. Si des complications de la maladie sous-jacente surviennent au cours du traitement, il est fortement recommandé de consulter votre médecin et, si l'état s'aggrave, d'arrêter de prendre le médicament.

Pharmacocinétique

Le pyrazinamide est facilement absorbé dans le sang, pénètre dans les méninges enflammées et fait partie intégrante du traitement de la méningite tuberculeuse.

S'il est utilisé régulièrement, il peut provoquer photosensibilité, après l'arrêt du médicament, le symptôme disparaît. Métabolisés par le foie, les produits métaboliques sont excrétés par les reins.

Effets négatifs sur le fœtus pendant la grossesse non prouvé. Il y a eu des cas isolés de complications dans le développement fœtal, mais il n'a jamais été établi que cette complication soit causée par des réactions à un médicament spécifique. La recherche en laboratoire est compliquée par le fait qu'une thérapie complexe rend beaucoup plus difficile la détermination des mécanismes d'action sur le corps humain.

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Contre-indications

Parmi les contre-indications du médicament :

• lourd dommages au foie;
• aigu goutte;
• hypersensibilité aux composants.

Le médicament est incompatible avec l'alcool. Le pyrazinamide en association avec l'éthanol augmente les effets négatifs de l'alcool sur les organes vitaux.

Pyrazinamide améliore effets secondaires d'autres médicaments (à l'exception des médicaments nécessaires au traitement combiné de la tuberculose) et affecte le diagnostic par les tests de laboratoire.

Lorsqu'il est utilisé avec la rifampicine, la probabilité de développer hépatotoxicité. Toute utilisation concomitante de médicaments tiers doit être approuvée par votre médecin.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants du pyrazinamide sont possibles :

1. Fréquent : douleur dans articulations.
2. Rarement: perte d'appétit, gonflement des articulations des membres inférieurs, fatigue accrue, faiblesse, altération de la pigmentation de la peau.
3. Les effets secondaires trouvés dans cas isolés: hypertension aiguë, hépatite granulomateuse, nausées, vomissements, jaunisse, anorexie, augmentation de la glycémie, goutte, thrombocytopénie, modifications des mécanismes de coagulation sanguine, urticaire, desquamation, photosensibilité accrue, dysurie, néphrite interstitielle, fièvre, érythème.

Certains effets secondaires du Pyrazinamide (éruption cutanée, démangeaisons) ne nécessitent pas d'intervention médicale. Au fur et à mesure que vous vous y habituerez, ces effets secondaires disparaîtront progressivement.

Attention! Lors de la reprise du traitement après une longue pause Symptômes grippaux possibles, éruptions cutanées, arthralgie, anémie, purpura.

Interaction avec d'autres médicaments

Les antiacides, les opiacés, les anticholinergiques réduisent la biodisponibilité du pyrazinamide. Il est recommandé de prendre les préparations contenant de la bentonite au plus tôt dans 4 heures après élimination du pyrazinamide du corps.

Rifampicine augmente le taux d'excrétion la bromsulfaléine, provoque l'induction des enzymes hépatiques, accélère le métabolisme. L'association avec l'isoniazide augmente la concentration de phénytoïne dans le sang, réduit l'efficacité des contraceptifs, augmente les effets secondaires de la phénytoïne, inhibe la libération du triazolam et augmente l'excrétion.

En association avec la rifampicine et l'isoniazide, le risque de développer pathologies du foie et perturbation du fonctionnement stable du tractus gastro-intestinal.

Combinaisons dangereuses de médicaments :

• Aspirine;
• Acide ascorbique ;
• préparations contenant iode;
• probénécide ;
• inhibiteurs alpha-glucosidases.

Avec un cours long, des changements dans les résultats des tests suivants sont observés :

• réaction Van den Bergh ;
• phénolhypochlorite réaction;
• définition INR;
• détection d'activité enzymes hépatiques.

Surdosage

En cas de surdosage du médicament, le risque de complications, d'effets secondaires du système nerveux central et de développement d'anomalies de la fonction hépatique augmente.

Le traitement est symptomatique.

Important! Le pyrazinamide affecte directement tous les organes vitaux. La violation des instructions peut entraîner irréversible nuire à la santé.

• Certainement pas ne pas dépasser la dose prescrit par le médecin traitant.
• N'interrompez pas le cours pour éviter les complications de la maladie.
• N'essayez pas de le corriger vous-même schéma d'accueil.
• Abandonner nicotine et caféine pendant toute la durée du cours.

Principales caractéristiques de l'action : tableau

Début d'action de la substance active L'action se produit dans 2 heures.	Durée de l'effet L'effet dure en moyenne de 27 à 30 heures.
Interaction avec l'alcool Lorsque vous prenez simultanément du Pyrazinamide et de l'alcool, des complications au travail sont possibles. fonctions hépatiques.	addictif Dans certains cas, on a observé addictifà la substance active.
	Utiliser pendant l'allaitement Excrété dans le lait maternel. Pour les femmes qui allaitent, le médicament n'est prescrit que si extrême nécessaire.

Le pyrazinamide n'est efficace que lorsqu'il est inclus combiné thérapie, le prendre sans médicaments auxiliaires est extrêmement dangereux. Les bactéries acquièrent une immunité, après quoi les médicaments analogues ne pourront plus éliminer les complications de la tuberculose.

Photo 2. Le sang est prélevé sur le patient pour analyse. Cela aidera à prévenir les complications.

Tout au long du parcours, une surveillance constante de la part du médecin traitant et des contrôles réguliers sont nécessaires. analyses d'urine et de sang. Dans le diabète de type II, les taux de cétones urinaires sont considérablement altérés.

Vidéo utile

Regardez la vidéo qui décrit la méthode de traitement de la tuberculose, y compris l'utilisation du pyrazinamide.

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Effondrement

Le pyrazinamide est l'un des médicaments de premier choix dans le traitement de la tuberculose. Une fois un tel diagnostic posé, une thérapie complexe avec plusieurs médicaments est prescrite, dont le pyrazinamide. Il s’agit d’un remède efficace, bien qu’assez difficile à tolérer, qui ne peut être pris que sur prescription d’un médecin.

Cet article fournit une brève description du pyrazinamide et contient de brèves instructions d'utilisation. Cependant, avant d'utiliser le médicament, vous devez consulter votre médecin.

Qu'est-ce que c'est?

Le pyrazinamide est un médicament entièrement synthétique développé spécifiquement pour le traitement de la tuberculose chez l'adulte. Le médicament a un effet multiforme - il empêche la division et la croissance des cellules pathogènes - les mycobactéries. Et en plus, cela arrête la possibilité de développement et d’action pathogène des bactéries existantes.

Il se distingue par une efficacité assez élevée, ce qui en fait le médicament de premier choix dans le traitement de la tuberculose. Cette efficacité est obtenue grâce à la pénétration de la substance active principale dans les lésions.

Propriétés

Une caractéristique intéressante de ce médicament est que son mécanisme d’action n’est pas connu avec certitude, ce qui est mentionné dans le mode d’emploi officiel. Parallèlement, son efficacité a été constatée par les chercheurs.

Le médicament est pris par voie orale et est rapidement absorbé dans l'estomac (une petite partie est également absorbée en dehors de l'estomac). La concentration maximale du médicament dans le sang est atteinte deux à trois heures après l'administration. Selon le dosage de la substance active, la concentration maximale varie de 35 à 66 mcg par ml.

La substance active est largement distribuée et distribuée à la fois dans les fluides corporels et dans ses tissus. La demi-vie est de 9 à 10 heures.

Le médicament est excrété principalement par les reins - ses concentrations maximales se trouvent dans l'urine. De plus, 70 % du médicament à la sortie est représenté par des métabolites, et le reste est une substance inchangée.

Formulaires de décharge

Actuellement, une seule forme de ce médicament est vendue sur le marché, à savoir les comprimés. Ils sont prescrits aussi bien aux enfants qu'aux adultes, bien que leur dosage soit assez difficile. Les comprimés sont conditionnés dans des plaquettes thermoformées sans cellules de 10 pièces. Un de ces blisters, accompagné des instructions d'utilisation, est emballé dans une boîte en carton. Les comprimés eux-mêmes sont de forme ronde et de couleur claire.

La concentration de la substance active dans un comprimé est de 500 mg. Actuellement, c’est la seule dose dans laquelle le médicament est vendu.

Indications d'utilisation

Le médicament a été délibérément développé par le laboratoire comme agent antituberculeux. C’est ainsi qu’il faut l’accepter. La principale indication d'utilisation est la présence de tuberculose à tout stade. De plus, il est efficace non seulement contre les lésions des poumons, mais également de tout autre organe (bronches, système génito-urinaire, estomac, intestins, etc.). Il est prescrit pour les processus primaires et secondaires.

Mais il est important de rappeler que le médicament a été développé pour agir en combinaison. Il est donc très important de suivre un traitement avec plusieurs médicaments prescrits par votre médecin. Dans ce cas, l'efficacité de chacun d'eux, y compris le Pyrazinamide, sera maximale.

Contre-indications d'utilisation

Le médicament est assez toxique et, dans certains cas, son utilisation est interdite. De plus, il interagit également mal avec d’autres médicaments :

1. Totalement interdit en cas de dysfonctionnement hépatique ;
2. Ne doit pas être pris en association avec des médicaments anti-goutte tels que l'allopurinol, la sulfinpyrazone, car cela réduit ou élimine complètement leur efficacité ;
3. L'intolérance individuelle au pyrazinamide est assez fréquente (de nombreux patients y réagissent mal, mais cela ne nécessite pas dans tous les cas l'arrêt du médicament) ;
4. L'utilisation pendant la grossesse, dans la plupart des cas, est également contre-indiquée, car il n'existe pas d'études cliniques adéquates sur les effets de ce médicament sur le corps de la mère et du fœtus (cependant, si une résistance à d'autres types de médicaments se développe, la question de la prescription du pyrazinamide peut être décidé sur une base individuelle);
5. L'allaitement est également une contre-indication : l'allaitement doit être interrompu pendant la prise du médicament, car de petites concentrations du médicament se trouvent dans le lait maternel.

Si des contre-indications à l'utilisation de ce médicament sont identifiées, le médecin peut sélectionner des analogues en fonction du principe d'action.

Comment le prendre correctement pour la tuberculose ?

La prise de pyrazinamide ne doit pas nécessairement être liée aux repas. Le médicament peut être utilisé indépendamment de cela, cependant, il est souhaitable que, tant pour une utilisation quotidienne que périodique, le moment où le patient boit le médicament coïncide.

Pour les enfants

Le médicament peut également être prescrit aux enfants de moins de 12 ans, mais dans ce cas, la posologie doit être strictement individuelle et prescrite par un médecin. Alors qu'après 12 ans, le patient prend le médicament aux mêmes doses que les adultes, et les doses individuelles sont calculées selon le même algorithme.

Il n'est pas très pratique d'utiliser ce médicament chez les enfants, car il est dosé assez fortement lorsque le poids du patient est faible (500 mg de substance active par comprimé sont parfois indiqués chez les enfants) ; De plus, le médicament peut être assez difficile à tolérer. Dans le même temps, les symptômes négatifs chez les enfants sont souvent plus prononcés.

Pour les adultes

Pour les enfants de plus de 12 ans et les patients adultes, les posologies sont standards et se situent dans la fourchette indiquée ci-dessous. Dans ce cas, le médecin calculera le plus précisément la posologie, en fonction des caractéristiques du processus tuberculeux et de l’état du corps du patient. Il est possible de prescrire des médicaments selon l'un des schémas suivants :

1. 15-25 mg pour 1 kg de poids une fois par jour par jour ;
2. 50 à 70 mg pour 1 kg de poids une fois par jour - 2 à 3 fois par semaine (tous les deux jours).

Les posologies maximales de ce médicament sont les suivantes : 2 g par jour en prise quotidienne, 3 g par jour en prise 3 fois par semaine et 4 g par jour en prise 2 fois par semaine.

Le traitement est très long et peut durer de six mois à deux ans. Pendant toute cette période, le médicament est pris en continu. Si la bactérie y est résistante, elle est remplacée par un analogue. Lorsque le pyrazinamide est utilisé en monothérapie (c'est-à-dire s'il est utilisé uniquement), une résistance bactérienne se développe très rapidement.

Effets secondaires

Ce médicament est assez mal toléré. Cela peut provoquer des effets secondaires désagréables et parfois graves, tels que :

1. Réactions allergiques de divers types (douleurs articulaires, éruptions cutanées avec démangeaisons, juste démangeaisons) ;
2. Dysbactériose des intestins, du vagin ;
3. Stomatite ;
4. Candidose vaginale ;
5. Photosensibilité accrue (plutôt rare) ;
6. Nausées, vomissements ;
7. Diarrhée;
8. Dysfonctionnement hépatique ;
9. Hyperurecémie ;
10. Rarement - exacerbation de la goutte.

Mais très souvent, les effets secondaires ne constituent pas une indication pour arrêter de prendre du pyrazinamide. Cela est dû au fait qu’il est très efficace et que lorsque ses avantages l’emportent sur ses inconvénients, il n’est pas remplacé. Cependant, si des effets secondaires, même minimes, sont détectés, il est nécessaire de consulter un médecin pour décider de l'opportunité d'un tel remplacement.

Stockage

Le produit doit être stocké dans un endroit sombre et sec avec une température moyenne de 0 à +25 degrés. La plupart des places dans l'appartement correspondent à ces indicateurs. La durée de conservation approximative du médicament, ouvert et non ouvert, sous réserve des conditions appropriées, ne dépasse pas trois ans à compter de la date de sortie indiquée sur l'emballage.

Comment distinguer un produit de haute qualité d’un produit de mauvaise qualité ?

Il existe une règle générale qui s'applique à tous les produits pharmaceutiques destinés aux enfants et aux adultes : les médicaments produits par des sociétés canadiennes, américaines ou d'Europe occidentale sont toujours de meilleure qualité que ceux produits en Inde, en Russie et dans les pays d'Europe de l'Est. Malgré le fait qu'ils aient une composition totalement identique, leur efficacité peut différer. Cela est dû aux technologies de purification des substances auxiliaires et basiques pendant la production - en Inde, en Russie et en Europe de l'Est, les niveaux de purification sont beaucoup plus faibles.

Analogues

Le médicament a un certain nombre d'analogues selon le principe d'action et la composition chimique :

1. Éthambutol ;
2. Macroside ;
3. Paisina;
4. Pira.

Mais ces analogues sont considérés comme des médicaments de deuxième choix, c'est-à-dire moins préférables que le pyrazinamide. Le médicament ne peut être remplacé qu'après accord avec le médecin. Un remplacement indépendant n'est pas autorisé.

Prix ​​en pharmacie

Le pyrazinamide est vendu dans les pharmacies physiques et en ligne, mais il est vendu strictement selon la prescription d'un médecin. Le prix du médicament est de 160 à 250 roubles, selon le nombre de comprimés contenus dans l'emballage.

Conclusion

Bien que le pyrazinamide soit l'un des principaux médicaments utilisés dans le traitement de la tuberculose, il ne peut à lui seul faire face à la maladie et sa pleine efficacité ne se manifeste que dans le cadre d'une thérapie complexe. De plus, pour une efficacité maximale, il est nécessaire de le prendre quotidiennement, pendant une longue période, et uniquement à des doses calculées individuellement, selon le régime prescrit par le médecin. L'auto-prescription et le retrait du médicament sont inacceptables, car cette approche ne peut que vous nuire.

Le pyrazinamide est actif contre Mycobacterium tuberculosis. Selon la concentration, le pyrazinamide peut avoir un effet bactéricide ou bactériostatique. Ce n'est qu'à un pH acide (5,6 et inférieur), similaire à celui des foyers de lésions tuberculeuses actives précoces, que le pyrazinamide reste actif. Pendant le traitement, une résistance microbienne peut se développer. Lorsque le pyrazinamide est associé à d’autres médicaments antituberculeux, le risque de développer une résistance est réduit. Le pyrazinamide est particulièrement efficace dans la tuberculose destructrice nouvellement diagnostiquée, le tuberculome, la lymphadénite caséeuse et les processus caséeux-pneumoniques. Le pyrazinamide réduit l'excrétion d'urate et d'acide urique et peut provoquer une hyperglycémie.
Le pyrazinamide est presque complètement et rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Se lie aux protéines plasmatiques à hauteur de 10 à 20 %. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 à 2 heures et est de 19 et 39 mcg/ml avec une dose unique de 14 mg/kg et 27 mg/kg du médicament, respectivement. Le pyrazinamide pénètre bien dans les organes et les tissus (y compris les reins, les poumons, le foie, les foyers encapsulés de lésions tuberculeuses). Le volume de distribution est de 0,57 à 0,74 l/kg. Le pyrazinamide pénètre la barrière hémato-encéphalique. Déterminé dans le liquide céphalo-rachidien à des concentrations représentant 87 à 105 % de la concentration dans le sérum sanguin. Dans le foie, le pyrazinamide est métabolisé pour former l'acide pyrazinoïque (un métabolite actif) ; l'acide pyrazinoïque est ensuite hydroxylé par l'enzyme xanthine oxydase en acide 5-hydroxypyrazinoïque, qui n'a aucune activité tuberculostatique. L'acide pyrazonique se lie aux protéines plasmatiques à 31 %. La demi-vie du pyrazinamide est de 9 à 10 heures, augmentant jusqu'à 26 heures en cas d'insuffisance rénale. La demi-vie de l'acide pyrazonique est de 12 heures, augmentant jusqu'à 22 heures en cas d'insuffisance rénale. Si la fonction hépatique est altérée, la demi-vie augmente également. Le pyrazinamide est excrété principalement par les reins (33 % sous forme d'acide pyrazinoïque, 3 % sous forme inchangée, 36 % sous forme d'autres métabolites, principalement sous forme d'acide 5-hydroxypyrazinoïque). Lorsque l'hémodialyse est effectuée dans les 3 à 4 heures, la concentration d'acide pyrazonique diminue de 50 à 60 %, celle du pyrazinamide de 55 %.
Le pyrazinamide a provoqué des aberrations chromosomiques dans les cultures cellulaires de lymphocytes humains, mais n'a pas montré de mutagénicité dans le test bactérien d'Ames.
Le risque de tératogénicité chez les animaux et les humains n'a pas été déterminé, car aucune étude appropriée n'a été menée.
Aucune propriété cancérigène du pyrazinamide n'a été détectée chez les souris et les rats mâles lorsque le médicament a été administré par voie orale à des souris à une dose quotidienne de 2 g/kg (40 fois plus que la dose maximale recommandée pour l'homme) et à des rats à une dose quotidienne de 0,5 g. /kg (10 fois plus que la dose maximale recommandée pour l'homme). En ce qui concerne les souris femelles, aucune conclusion définitive n’a pu être tirée, car le nombre de souris survivant dans le groupe témoin n’était pas suffisant.

Indications

Tuberculose (traitement combiné) : tuberculose pulmonaire, tuberculose osseuse, méningite tuberculeuse, tuberculose génito-urinaire.

Mode d'administration du pyrazinamide et dose

Le pyrazinamide est pris par voie orale. Adultes - 1,5 à 2 g par jour (20 à 30 mg/kg par jour) chaque jour (poids corporel inférieur à 50 kg - 1,5 g, supérieur à 50 kg - 2 g) ; éventuellement 2 à 2,5 g 3 fois par semaine, 90 mg/kg 1 fois par semaine ou 3 à 3,5 g 2 fois par semaine. La dose quotidienne maximale est de 2,5 g. Chez les patients de plus de 60 ans, la dose ne doit pas dépasser 15 mg/kg par jour. La durée du traitement est de 0,5 à 2 ans.
Avant et pendant le traitement, en particulier chez les patients de plus de 60 ans, il est nécessaire de surveiller chaque mois les taux de bilirubine, d'acide urique, d'alanine aminotransférase et d'aspartate aminotransférase ; Si la fonction hépatique est altérée, le pyrazinamide doit être arrêté. Une sensibilité croisée avec l'isoniazide, l'éthionamide et d'autres médicaments de structure chimique similaire est possible. Le risque de développer une hypoglycémie augmente chez les patients atteints de diabète sucré.

Contre-indications d'utilisation

Hypersensibilité, maladie du foie, maladie rénale grave, allaitement, grossesse,

Restrictions d'utilisation

Dysfonctionnement hépatique, goutte, hyperuricémie, épilepsie, hypothyroïdie, diabète, psychose.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation du pyrazinamide est contre-indiquée pendant la grossesse. Pendant le traitement par pyrazinamide, vous devez arrêter d'allaiter (le pyrazinamide passe dans le lait maternel).

Effets secondaires du pyrazinamide

Système digestif : nausées, diarrhée, vomissements, goût métallique dans la bouche, diminution de l'appétit, manque d'appétit, douleurs épigastriques, exacerbation des ulcères gastroduodénaux, altération de la fonction hépatique, douleurs hépatiques, jaunisse, hépatomégalie, atrophie hépatique jaune.
Système nerveux et organes sensoriels : vertiges, troubles du sommeil, maux de tête, excitabilité accrue, hallucinations, dépression, confusion, convulsions.
Système cardiovasculaire et sang : thrombocytopénie, vacuolisation érythrocytaire, anémie sidéroblastique, hypercoagulabilité, porphyrie, splénomégalie.
Système musculo-squelettique : myalgie, arthralgie.
Système génito-urinaire : néphrite interstitielle, dysurie.
Réactions allergiques : urticaire, éruption cutanée.
Autres: acné, hyperthermie, hyperuricémie, photosensibilité, exacerbation de la goutte, augmentation de la concentration plasmatique en fer, hypoglycémie chez les patients diabétiques,

Interaction du pyrazinamide avec d'autres substances

Le pyrazinamide renforce l'effet des fluoroquinolones, utilisées dans le traitement de la tuberculose (loméfloxacine, ofloxacine), et d'autres médicaments antituberculeux. Le pyrazinamide affaiblit l'effet des médicaments anti-goutteux (colchicine, allopurinol, sulfinpyrazone, probénécide). Lorsqu'il est utilisé avec le probénécide, il est possible de réduire l'excrétion du pyrazinamide et d'augmenter les réactions toxiques. Le risque de développer des effets hépatotoxiques du pyrazinamide augmente lorsqu'il est utilisé avec la rifampicine, le prothionamide et l'éthionamide.

Surdosage

En cas de surdosage de pyrazinamide, des nausées, des douleurs abdominales, des vomissements, une augmentation des taux d'enzymes hépatiques, une jaunisse, des troubles de la conscience, un œdème pulmonaire aigu, un coma, une insuffisance respiratoire, des convulsions, une acidocétose métabolique et une hyperglycémie se développent. Nécessaire : lavage gastrique, charbon actif, diurèse forcée, traitement de soutien et symptomatique, hémodialyse.

Noms commerciaux des médicaments contenant l'ingrédient actif pyrazinamide

Médicaments combinés :
Pyrazinamide + Prothionamide + Rifabutine + [Pyridoxine] : Protubutine ;
Isoniazide + Pyrazinamide + Rifampicine : Zukoks™, Protub-3, Rimpin IPZ, Rifater, Ftizamax ;
Isoniazide + Lévofloxacine + Pyrazinamide + Rifampicine + [Pyridoxine] : Lévofloripine® ;
Isoniazide + Loméfloxacine + Pyrazinamide + Ethambutol + Pyridoxine : Lomecomb®, Protub-Lome ;
Isoniazide + Pyrazinamide : Protubpira, Phthisopyram® ;
Isoniazide + Pyrazinamide + Pyridoxine : Phthisopyram® B6 ;
Isoniazide + Pyrazinamide + Rifampicine + [Pyridoxine] : Protubvita ;
Isoniazide + Pyrazinamide + Rifampicine + Ethambutol + Pyridoxine : Isocomb®, Laslonvita, Protub-4 plus, Repin B6 ;
Isoniazide + Pyrazinamide + Rifampicine + Ethambutol : Zucox™ E, Combitub, Mairin-P, Protub-4, Ripeg, Forcox ;
Loméfloxacine + Pyrazinamide + Prothionamide + Ethambutol : Combitub-Neo ;
Loméfloxacine + Pyrazinamide + Prothionamide + Ethambutol + Pyridoxine : Prothiocomb®, Protub-5.

Le pyrazinamide est un médicament antituberculeux synthétique.

Action pharmacologique du pyrazinamide

Le principe actif pyrazinamide a un effet antituberculeux.

Le médicament, selon la dose prise, peut avoir un effet bactériostatique ou bactéricide.

Selon les instructions, le pyrazinamide présente une plus grande activité dans un environnement acide. Pénétrant dans les foyers de lésions tuberculeuses, il affecte efficacement les mycobactéries intracellulaires.

Lorsqu'il est associé à d'autres médicaments antituberculeux, le risque de développer une résistance est réduit.

Formulaire de décharge

Le pyrazinamide est produit uniquement sous forme galénique de comprimés contenant 250 ou 500 mg de la substance active du même nom.

Les analogues du Pyrazinamide sont les médicaments Linamide, Pisina, Macrozide, Pyrazinamide-Acri, Pyrafate, Pyrazinamide STADA, Pyrazinamide-NIKKa.

Indications d'utilisation du Pyrazinamide

Selon les instructions, le pyrazinamide est prescrit pour le traitement de la tuberculose, le plus souvent dans le cadre d'une thérapie combinée.

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité existante aux composants actifs ou auxiliaires du pyrazinamide.

En règle générale, le pyrazinamide est prescrit avec prudence lorsque :

• Hyperuricémie ;
• Goutte;
• Insuffisance hépatique.

La possibilité d'utiliser Pyrazinamide pendant la grossesse est décidée individuellement par un médecin en cas de résistance existante à la rifampicine, à l'isoniazide et à l'éthambutol.

Comment utiliser le pyrazinamide

Le pyrazinamide, conformément aux instructions, doit être pris le matin, pendant ou après les repas. La dose quotidienne est généralement de 20 à 30 mg pour 1 kg de poids corporel. La dose quotidienne maximale de Pyrazinamide ne doit pas dépasser 2,5 g, qui, si elle est mal tolérée, peut être divisée en 2 à 3 prises. Au cours du traitement antituberculeux, plusieurs schémas thérapeutiques peuvent être utilisés :

• Une fois par semaine 90 mg/kg ;
• Deux fois par semaine 3-3,5 g ;
• Trois fois par semaine pendant 2 à 2,5 g.

En règle générale, la durée du traitement par Pyrazinamide est de trois mois.

Selon les critiques, chez les personnes âgées, il est efficace de ne pas prendre plus de 15 mg/kg tous les deux jours. Pour les enfants, le médicament est prescrit selon les instructions une fois par jour à raison de 15 à 20 mg/kg, maximum 1,5 g.

En traitement antituberculeux, le pyrazinamide est prescrit simultanément avec les aminosides, l'isoniazide et la rifampicine.

Effets secondaires

Le pyrazinamide, selon les critiques, provoque le plus souvent des troubles digestifs, qui apparaissent comme :

• Vomir;
• Exacerbation de l'ulcère gastroduodénal ;
• Goût « métallique » en bouche ;
• Diarrhée;
• Douleur au foie ;
• Atrophie du foie jaune ;
• Nausée;
• Diminution de l'appétit ;
• Hépatomégalie ;
• Jaunisse.

De plus, lors de la prise de Pyrazinamide, selon les critiques, les éléments suivants peuvent être observés :

• Excitabilité accrue, vertiges, troubles du sommeil, maux de tête, dépression ;
• Splénomégalie, anémie sidéroblastique, thrombocytopénie, porphyrie, hypercoagulation, vacuolisation des érythrocytes ;
• Myalgie, arthralgie ;
• Néphrite interstitielle, dysurie ;
• Urticaire, éruption cutanée ;
• Acné, hyperuricémie, hyperthermie, photosensibilité, exacerbation de la goutte.

Les troubles du système nerveux central sous forme de convulsions, d'hallucinations et de confusion sont extrêmement rares.

Le risque d'hypoglycémie augmente avec le diabète sucré.

En cas de surdosage de Pyrazinamide conformément aux instructions, les effets secondaires du système nerveux central peuvent augmenter et un dysfonctionnement hépatique peut se développer.

Lorsqu'il est utilisé avec la rifampicine, le risque de développer une hépatotoxicité augmente.

Conditions de stockage du pyrazinamide

Le pyrazinamide est un médicament antituberculeux sur ordonnance. Il n'est pas recommandé de conserver les comprimés pendant plus de 5 ans.

Sincèrement,