Un moyen de stimulation réflexe du centre respiratoire. Médicaments affectant la fonction respiratoire
Les médicaments analeptiques (du grec analeptikos - réparateur, fortifiant) désignent un groupe médicaments, stimulant avant tout les centres vitaux moelle oblongate- vasomoteur et respiratoire. À fortes doses, ces médicaments peuvent exciter les zones motrices du cerveau et provoquer des convulsions.
DANS doses thérapeutiques les analeptiques sont utilisés pour affaiblir tonus vasculaire, avec dépression respiratoire, avec maladies infectieuses, en période postopératoire etc.
Actuellement, le groupe des analeptiques selon la localisation d'action peut être divisé en trois sous-groupes :
1) Médicaments qui activent directement, directement, le centre respiratoire (revitalisant) :
Bémegrid ;
Étimizole.
2) Des moyens qui stimulent par réflexe le centre respiratoire :
Cititon ;
Lobéline.
3) Moyens type mixte actions qui ont et dirigent
action lavable et réflexe : - cordiamine ;
Camphre;
Corazol;
Dioxyde de carbone.
BEMEGRIDUM (en amp. 10 ml de solution à 0,5%) est un antagoniste spécifique des barbituriques et a un effet « revitalisant » en cas d'intoxication provoquée par des médicaments de ce groupe. Le médicament réduit la toxicité des barbituriques, leur inhibition de la respiration et de la circulation sanguine. Le médicament stimule également le système nerveux central, il est donc efficace non seulement en cas d'intoxication aux barbituriques, mais également avec d'autres médicaments qui dépriment complètement les fonctions du système nerveux central.
Bemegride est utilisé pour intoxication aiguë les barbituriques, pour rétablir la respiration à la sortie de l'anesthésie (éther, fluorotane, etc.), pour sortir le patient d'un état hypoxique sévère. Le médicament est administré par voie intraveineuse, lentement jusqu'à ce que la respiration, la tension artérielle et le pouls soient rétablis.
Effets secondaires : nausées, vomissements, convulsions.
Parmi les analeptiques action directe endroit spécial occupe le médicament étimizol.
ETIMIZOL (Aethimizolum; dans le tableau 0, 1; en amp. 3 et 5 ml de solution à 1%). Le médicament s'active formation réticulaire tronc cérébral, augmente l'activité neuronale centre respiratoire, améliore la fonction adrénocorticotrope de l'hypophyse. Cette dernière conduit à la libération de portions supplémentaires de glucocorticoïdes. Dans le même temps, le médicament diffère du bemegride par des symptômes légers
effet non fondant sur le cortex cérébral ( effet sédatif), améliore la mémoire à court terme, favorise les performances mentales. Étant donné que le médicament favorise la libération d'hormones glucocorticoïdes, il a un effet anti-inflammatoire et bronchodilatateur secondaire.
Indications d'utilisation : l'étimizol est utilisé comme analeptique, stimulant respiratoire en cas d'intoxication morphinique, analgésiques non narcotiques, V période de récupération après l'anesthésie, avec atélectasie pulmonaire. En psychiatrie, il est utilisé pour son effet sédatif dans les états anxieux. Compte tenu de l'effet anti-inflammatoire du médicament, il est prescrit dans le traitement des patients souffrant de polyarthrite et d'asthme bronchique, ainsi que comme agent antiallergique.
Effets secondaires : nausées, dyspepsie.
Les stimulants à action réflexe sont des N-cholinomimétiques. Ce sont les médicaments CYTITON et LOBELIN. Ils excitent les récepteurs H-cholinergiques dans la zone sinocarotidienne, d'où les impulsions afférentes pénètrent dans la moelle allongée, augmentant ainsi l'activité des neurones du centre respiratoire. Ces remèdes agissent pendant une courte période, en quelques minutes. Cliniquement, la respiration devient plus fréquente et plus profonde et la pression artérielle augmente. Les médicaments sont administrés uniquement par voie intraveineuse. Utilisé pour une seule indication - en cas d'intoxication monoxyde de carbone.
Pour les agents de type mixte (sous-groupe III) effet central(stimulation directe du centre respiratoire) est complétée par un effet stimulant sur les chimiorécepteurs du glomérule carotidien (composante réflexe). Il s'agit, comme indiqué ci-dessus, de la CORDIAMINE et du DIOXYDE DE CARBONE. DANS pratique médicale le carbogène est utilisé : un mélange de gaz - dioxyde de carbone (5-7%) et oxygène (93-95%). Prescrit sous forme d'inhalations, qui augmentent le volume respiratoire de 5 à 8 fois.
Carbogen est utilisé en cas de surdosage anesthésies générales, intoxication au monoxyde de carbone, asphyxie des nouveau-nés.
En tant que stimulant respiratoire, le médicament CORDIAMIN est utilisé - un médicament néogalénique (prescrit comme médicament officiel, mais il s'agit d'une solution à 25 % de diéthylamide acide nicotinique). L'effet du médicament est obtenu en stimulant les centres respiratoires et vasculaires, ce qui entraînera une respiration plus profonde, une amélioration de la circulation sanguine et une augmentation de la pression artérielle.
Prescrit en cas d'insuffisance cardiaque, de choc, d'asphyxie, d'intoxication (voies d'administration intraveineuse ou intramusculaire), de faiblesse cardiaque, états d'évanouissement(gouttes dans la bouche).
MÉDICAMENTS ANTITOUSS
Les médicaments de ce groupe suppriment la toux - mécanisme de défenseélimination du contenu des bronches. Utilisation d'antitussifs
les médicaments sont conseillés lorsque la toux est inefficace (improductive) ou même contribue à mouvement rétrograde sécrétion profondément dans les poumons ( bronchite chronique, emphysème, mucoviscidose, ainsi que toux réflexe).
Selon la composante prédominante du mécanisme d'action, on distingue deux groupes d'antitussifs :
1. Moyens type central actions - stupéfiant
analgésiques (codéine, morphine, chlorhydrate d'éthylmorphine -
2. Médicaments de type périphérique (libexine,
tusuprex, chlorhydrate de glaucine - glauvent).
CODEINE (Codeinum) est un médicament à action centrale, un alcaloïde de l'opium, un dérivé du phénanthrène. Il a un effet antitussif prononcé, un faible effet analgésique et provoque une pharmacodépendance.
La codéine est disponible sous forme de base et également sous forme de phosphate de codéine. La codéine fait partie d'un certain nombre de médicaments combinés : le mélange de Bekhterev, les comprimés de Codterpin, la panadéine, la solpadéine (Sterling Health SV), etc.
Le mélange pour la spondylarthrite ankylosante contient une infusion d'adonis, de bromure de sodium et de codéine.
Codterpine contient de la codéine et un expectorant (hydrate de terpine ou bicarbonate de sodium).
MORPHINE - analgésique narcotique, alcaloïde de l'opium, groupe phénanthrène. Il a un effet antitussif plus fort que la codéine, mais est rarement utilisé à cet égard, car il déprime le centre respiratoire et provoque une toxicomanie. Utilisé uniquement pour des raisons de santé, lorsque la toux devient mettant la vie en danger patient (crise cardiaque ou lésion pulmonaire, chirurgie d'organe poitrine, tuberculose purulente, etc.).
Les antitussifs à effet principalement périphérique comprennent les médicaments suivants :
LIBEXIN (Libexinum; comprimés 0, 1) - drogue synthétique, prescrit un comprimé 3 à 4 fois par jour. Le médicament agit principalement de manière périphérique, mais il existe également un composant central.
Le mécanisme d'action de la libexine est associé à :
Avec un léger effet anesthésique sur les muqueuses de la partie supérieure
voies respiratoires et faciliter la séparation des crachats,
Avec un léger effet bronchodilatateur.
Le médicament n'affecte pas le système nerveux central. L'effet antitussif est inférieur à celui de la codéine, mais ne provoque pas le développement de toxicomanie. Efficace pour la trachéite, la bronchite, la grippe, la pleurésie, la pneumonie, l'asthme bronchique, l'emphysème.
Les effets secondaires incluent une anesthésie excessive des muqueuses.
Un médicament similaire est la GLAUCINE, un alcaloïde issu de la plante macaque jaune (Glaucium flavum). Le médicament est disponible sous forme de comprimés
kah 0, 1. L'action consiste à supprimer le centre de la toux, effet sédatif sur le système nerveux central. La glaucine réduit également les spasmes muscle lisse bronches avec bronchite. Le médicament est prescrit pour supprimer la toux en cas de trachéite, de pharyngite, bronchite aiguë, coqueluche. Lorsqu'il est utilisé, on note une dépression respiratoire, un retard de sécrétion des bronches et une expectoration des crachats. Une diminution modérée de la pression artérielle est possible, car le médicament a un effet alpha-bloquant adrénergique. Par conséquent, la glaucine n'est pas prescrite aux personnes souffrant d'hypotension et aux personnes souffrant d'infarctus du myocarde.
TUSUPREX (Tusuprex ; comprimés de 0,01 et 0,02 ; sirop de 0,01 dans 1 ml) est un médicament qui agit principalement sur le centre de la toux sans supprimer le centre respiratoire. Utilisé pour les ventouses crises de toux pour les maladies des poumons et des voies respiratoires supérieures.
FALIMINT (Falimint ; comprimés 0,025) - a un faible effet anesthésique local et un bon effet désinfectant sur la membrane muqueuse de la cavité buccale et du nasopharynx, réduisant, lors de l'inflammation, le phénomène d'irritation des muqueuses, l'apparition de réflexes de leur part, notamment ceux de la toux.
Tous ces remèdes sont prescrits pour les peaux sèches toux non productive. Avec sécheresse de la muqueuse bronchique, avec visqueux et épais secret glandes bronchiques, la toux peut être réduite en augmentant la sécrétion des glandes de la muqueuse bronchique, ainsi qu'en diluant la sécrétion, et à cet effet des expectorants sont prescrits.
EXPECTORANTS
Il existe actuellement un grand nombre de ces fonds. Ils ont différents mécanismes d’action et points d’application.
Selon le mécanisme d'action principal, les expectorants sont divisés en stimulants expectorants et en agents mucolytiques (sécrétolytiques).
CLASSIFICATION DES ATTENTES
1. Médicaments qui stimulent l’expectoration :
UN) action réflexe(préparations thermopsis, al
thé, réglisse, thym, anis, ipéca, istoda, prepa
Rata de feuille de plantain, herbe bogulnik,
tussilage, hydrate de terpène, benzoate de sodium, divers
nouveau huiles essentielles etc.);
b) action de résorption directe (iodure de sodium et calcium
lithium, chlorure d'ammonium, bicarbonate de sodium, etc.).
2. Agents mucolytiques (sécrétolitiques) :
a) non enzymatique (acétylcystéine, méthylcystéine, brome
b) enzymatique (trypsine, chymotrypsine, ribonucléase, desoc
siribonucléase).
Les expectorants à action directe (résorbante) après administration orale sont absorbés, pénètrent dans le sang et sont délivrés aux bronches, où ils sont sécrétés par la membrane muqueuse, stimulent la sécrétion des glandes bronchiques, pénètrent dans les crachats, les liquéfient et facilitent leur séparation. . Renforce le péristaltisme bronchique. Les préparations de chlorure d'ammonium et de bicarbonate de sodium alcalinisent le contenu des bronches, ce qui favorise la liquéfaction et meilleure décharge expectorations.
Contenu dans préparations à base de plantes l'action réflexe des alcaloïdes (dans thermopsis - saponines), lorsqu'ils sont administrés par voie orale, provoquent une irritation des récepteurs de la muqueuse gastrique et duodénum. En même temps, par réflexe (par nerf vague) la sécrétion des glandes bronchiques augmente. Le péristaltisme bronchique augmente, l'activité de l'épithélium cilié augmente (le transport mucociliaire est stimulé). Les crachats deviennent plus abondants, plus fins, avec moins de protéines et il devient plus facile de cracher.
MUKALTIN - une préparation de racine d'Althea se caractérise également par un effet enveloppant. La racine de réglisse et sa préparation - l'élixir thoracique - ont un effet anti-inflammatoire. Plante du thym, de l'anis, ainsi que bourgeons de pin, contiennent des huiles essentielles qui ont un effet réflexe.
Les agents mucolytiques enzymatiques, les préparations d'enzymes protéolytiques, perturbent les liaisons peptidiques dans la molécule protéique des expectorations ( TRYPSINE cristalline et CHYMOTRYPSINE), provoquent une dépolymérisation acides nucléiques(désoxyribonucléase, ribonucléase), réduisant la viscosité des crachats.
BROMHEXINE (Bromhexinum; tab. 0,008) - un agent mucolytique non enzymatique (sécrétolytique) conduit à la dépolymérisation et à la liquéfaction des mucoprotéines et des fibres mucopolysaccharides des crachats, ayant ainsi un effet mucolytique. L'effet expectorant du médicament est également prononcé. La bromhexine augmente la synthèse des tensioactifs et a un faible effet antitussif.
D'autres médicaments de ce groupe fluidifient les crachats en brisant les liaisons disulfure des mucopolysaccharides, réduisant ainsi la viscosité des crachats et favorisant leur meilleure évacuation. Ce groupe comprend l'ACETYL et le METHYL CYSTEINE (lors de la prise d'acétylcystéine, le bronchospasme peut augmenter). Prescrire 2 à 5 ml d'une solution à 20 % pour 3 à 4 inhalations par jour ou laver la trachée et les bronches ; une utilisation intramusculaire est possible.
Les expectorants sont utilisés pour maladies inflammatoires voies respiratoires supérieures et thérapie complexe(avec des antibiotiques, des bronchodilatateurs, etc.) patients atteints de pneumonie, de tuberculose pulmonaire, de bronchectasie, d'asthme bronchique (avec viscosité accrue des crachats, ajouter
avis infection purulente). De plus, il est justifié de prescrire ces médicaments pour la prévention des complications postopératoires après interventions chirurgicales sur les organes système respiratoire et anesthésie post-lintratrachéale.
CLASSIFICATION DES MÉDICAMENTS UTILISÉS DANS L'ASTHME BRONCHIQUE
1. Bronchodilatateurs :
a) neurotrope ; b) myotrope.
2. Médicaments combinés(ditek, berodual).
3. Médicaments antiallergiques.
L'un des composants traitement complexe asthme bronchique sont des bronchodilatateurs - des médicaments qui dilatent les bronches, puisque la composante principale de l'asthme bronchique est le syndrome broncho-obstructif (BOS). BOS est compris comme une condition accompagnée d'attaques périodiques dyspnée expiratoire en raison d'un bronchospasme, d'une obstruction bronchique altérée et de la sécrétion des glandes bronchiques. Les bronchodilatateurs sont utilisés pour soulager et prévenir les bronchospasmes.
BRONCHOLYTIQUES NEUROTROPIQUES (MÉDICAMENTS ADRÉNERGIQUES)
Un certain nombre de bronchodilatateurs peuvent être utilisés divers groupes fonds. L'un d'eux est le groupe des agonistes bêta-2 adrénergiques, qui comprend à la fois des médicaments non sélectifs et sélectifs.
Les médicaments suivants sont largement utilisés parmi les bêta-agonistes non sélectifs pour les bronchospasmes :
ADRENALINE, affectant alpha, bêta (bêta 1 et bêta 2)
récepteurs adrénergiques. L'adrénaline est généralement utilisée pour le cupiro
pour une crise d'asthme bronchique (0,3-0,4 ml d'adrénaline
par voie sous-cutanée). Avec cette méthode d'administration, le médicament agit
assez rapide et efficace, mais ne dure pas longtemps.
ÉPHÉDRINE - agoniste alpha-, bêta-adrénergique de type indirect
actes. En termes d'activité, elle est inférieure à l'adrénaline, mais l'action
dure plus longtemps. Utilisé comme médicament
(soulagement du bronchospasme par administration parentérale
médicament), et avec prophylactique (sous forme de comprimés)
forme) des objectifs.
ISADRINE, qui est habituellement utilisée dans le but d’arrêter
bronchospasme. À cette fin, le médicament est prescrit par inhalation.
Pour la prévention, des comprimés peuvent être utilisés
forme posologique d'isadrine. Médicament, non sélectif
agissant sur les récepteurs bêta-adrénergiques, stimule la bêta-1-ad
rénocepteurs, ce qui entraîne une augmentation de la fréquence et
augmentation des contractions cardiaques.
Tropisme plus prononcé pour les récepteurs adrénergiques arbre bronchique contient un agoniste bêta-adrénergique ORCIPRENALINE (alupent,
Asthmopent; languette. 0,01 et 0,02 chacun ; sirop 10 mg par cuillère à soupe ; inhalateur pour 400 doses de 0,75 mg). En termes d'activité bronchodilatatrice, il n'est pas inférieur à l'isadrine, mais sa durée d'action est plus longue. Le médicament est prescrit par voie orale et inhalée, ainsi que par voie parentérale, sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse (lentement). L'effet se développe après 10 à 60 minutes et dure environ 3 à 5 heures. Les effets secondaires comprennent la tachycardie et les tremblements.
Parmi les agonistes bêta-adrénergiques sélectifs, les agents qui stimulent les récepteurs bêta-2-adrénergiques des bronches sont intéressants :
SALBUTAMOL (durée d'effet - 4-6 heures);
FENOTEROL (Berotec ; inhalateur pour 300 doses de 0,2 mg) -
médicament de choix, l'effet dure 7 à 8 heures.
Tous groupe répertorié les médicaments qui affectent les récepteurs bêta-adrénergiques sont unis par le point commun de leurs mécanismes d'action, c'est-à-dire la pharmacodynamique. Effet thérapeutique les agonistes adrénergiques sont associés à leur effet sur l'adénylate cyclase, sous l'influence de laquelle l'AMPc se forme dans la cellule, qui se ferme canal calcique dans la membrane et inhibant ainsi l'entrée du calcium dans la cellule, voire favorisant son excrétion. Une augmentation de l'AMPc intracellulaire et une diminution du calcium intracellulaire entraînent un relâchement des fibres musculaires lisses bronchiques, ainsi qu'une inhibition de la libération d'histamine, de sérotonine, de leucotriènes et d'autres substances biologiquement actives de mastocytes et les basophiles.
Pour prévenir les bronchospasmes (crise nocturnes d'asthme bronchique), des agonistes bêta-adrénergiques à action prolongée (retardée) sont produits : salmétérol (Servent), formotérol, bigoltérol, etc.
BRONCHOLUTIQUES NEUROTROPIQUES (CHOLINERGIQUES)
Les médicaments qui bloquent l'innervation cholinergique des bronches, en particulier les bloqueurs M-anticholinergiques, ou médicaments de type atropine, ont également des propriétés bronchodilatatrices. En tant que bronchodilatateurs, ils sont plus faibles que les agonistes adrénergiques et épaississent en même temps les sécrétions bronchiques. Les médicaments les plus couramment utilisés dans ce groupe sont l'ATROPINE, l'ATROVENT, la METACINE et la PLATIFYLLINE. DANS dans ce cas l'effet bronchodilatateur est associé à une diminution de la teneur en GMPc.
BRONCHODILITIQUES À ACTION MYOTROPE
L'effet bronchodilatateur peut être obtenu à l'aide de médicaments myotropes. Parmi antispasmodiques myotropes ils utilisent de la papavérine, du no-shpa, mais le plus souvent, afin de soulager le bronchospasme, ils utilisent EUPHYLLIN (Euphyllinum ; en comprimés de 0,15 ; en amp. 1 ml de solution à 24 % pour administration intramusculaire et en amp. 10 ml 2 , 4 % solution injectable dans une veine). Ce dernier est actuellement le principal médicament myotrope pour les maladies bronchiques.
asthme chial. C'est un dérivé de la théophylline. En plus de l'effet bronchodilatateur prononcé, il réduit également la pression dans la circulation pulmonaire, améliore la circulation sanguine dans le cœur, les reins et le cerveau. Un effet diurétique modéré est noté. Eufillin a un effet stimulant sur le système nerveux central. Utilisé sous forme de comprimés par voie orale pour traitement chronique asthme bronchique. Peut dans ce cas provoquer une dyspepsie. Administration intramusculaire le médicament est douloureux. La voie d'administration intraveineuse est utilisée pour le bronchospasme, état de mal asthmatique. Dans ce cas, des étourdissements, des palpitations et une diminution de la pression artérielle sont possibles.
AVEC à titre préventif utiliser des préparations de théophylline à action prolongée (sous contrôle de la concentration de théophylline dans la salive) :
I génération : théophylline, diprophylline ;
II génération : théotard, teopek, rotafil ;
III génération : Teonova, Unifil, Armophylline, Euphylong, etc.
MÉDICAMENTS COMBINÉS
DANS dernièrement Médicaments à double action : BERODUAL et DITEK sont largement utilisés comme bronchospasmolytiques.
La composition de Berodual comprend :
Agoniste bêta-2 adrénergique - FENOTEROL ;
Agent M-anticholinergique - bromure d'ipratropium (ATROVENT).
Le but de la combinaison est de créer un complexe dont les composants ont des structures différentes au niveau de leurs points d'application et agissent selon des mécanismes différents, mais sont synergiques dans leur effet bronchodilatateur.
Ditek contient :
Agoniste bêta-2-adrénergique - FENOTEROL (Berotec), qui a
effet bronchodilatateur;
Médicament antiallergique - CROMOLIN SODIUM (intal),
inhibiteur du développement réaction allergique GNT.
Ainsi, ditek permet de combiner deux principes thérapeutiques : la prévention et le soulagement des crises d'asthme bronchique.
MÉDICAMENTS ANTIALLERGIQUES
Dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, en plus des véritables bronchodilatateurs, les médicaments antiallergiques sont largement utilisés. Il s'agit tout d'abord des hormones glucocorticoïdes qui, ayant la capacité de stabiliser la membrane des mastocytes et de leurs granules, ont un effet bronchodilatateur, ainsi qu'un effet anti-inflammatoire qui, en général, a également valeur positive. Plus souvent que d'autres à cet effet
utiliser PREDNISOONE, TRIAMCINOLONE, METHYLPREDNISOLONE, BECLOMETHASONE (ce médicament se caractérise par un léger effet systémique).
Le CROMOLIN-SODIUM (INTAL), un médicament synthétique dont l'effet est de réduire l'entrée des ions calcium dans les mastocytes et de stabiliser leur membrane, est d'une grande importance. De plus, sous l'influence de l'intal, l'excitabilité des myocytes bronchiques diminue et les membranes de ces cellules deviennent plus denses. Tout cela empêche généralement le processus de dégranulation des mastocytes et la libération de composés spasmogènes (histamine, leucotriènes, etc. BAS). Intal est disponible sous forme de poudre blanche en gélules contenant 20 mg substance active. Le médicament est inhalé 4 fois par jour à l'aide d'un inhalateur spinhaler. La durée d'action du médicament est d'environ 5 heures. Dépendance à ce médicament ne se développe pas. Intal est prescrit exclusivement à des fins prophylactiques. Le traitement intal est généralement effectué pendant 3 à 4 semaines. Si le bien-être du patient s'améliore dose quotidienne réduire à 1-2 capsules. Effets secondaires : irritation de la muqueuse nasale, de la gorge, bouche sèche, toux.
KETOTIFEN (zaditen) est un autre médicament antiallergique, mais plus récent, dont le mécanisme d'action est similaire à celui d'Intal, mais de manière plus pratique. forme posologique. Le médicament empêche la dégranulation des mastocytes et inhibe la libération de médiateurs de l'inflammation allergique par ceux-ci. Zaditen a de faibles propriétés antihistaminiques, a un effet antispasmodique direct sur les parois des bronches et est efficace aussi bien dans l'asthme bronchique atopique que dans l'asthme d'origine infectieuse-allergique. Effet maximal apparaît quelques semaines après le début du traitement. Prescrire 1 mg 2 fois par jour. Les effets secondaires incluent uniquement la somnolence. Dans l’ensemble, il s’agit d’un médicament oral efficace.
MÉDICAMENTS UTILISÉS DANS L'ŒDÈME PULMONAIRE AIGU
Un œdème pulmonaire peut se développer lorsque diverses maladies système cardiovasculaire, en cas de défaite produits chimiques poumons, avec un numéro maladies infectieuses, maladies du foie, des reins et œdème cérébral. Naturellement, le traitement des patients présentant un œdème pulmonaire doit être effectué en tenant compte forme nosologique affection sous-jacente. Cependant, les principes de la pharmacothérapie pathogénétique de l'œdème pulmonaire sont les mêmes.
I. En cas d'hypertension artérielle (avec hypertension) en utilisant
Il existe tout d'abord les groupes de médicaments suivants :
1. Gangliobloquants (pentamine, hygronium, benzohexonium)
2. Alpha-bloquants (aminazine, phentolamine, dipra
3. Vasodilatateurs type d'action myotrope
(aminophylline, nitroprussiate de sodium).
Sous l'influence de ces médicaments, la pression artérielle est normalisée, ce qui signifie que l'hémodynamique, l'efficacité du cœur augmente et la pression dans la circulation pulmonaire diminue.
4. Diurétiques (furosémide ou Lasix, mannitol, urée).
III. À certains typesœdème pulmonaire, par exemple avec le
en cas d'insuffisance voventriculaire, utiliser :
5. Glycosides cardiaques (strophanthine, corglycone).
6. Analgésiques narcotiques (morphine, fentanyl, thalamo
L'usage de ces médicaments est dû à une diminution sous l'influence de analgésiques narcotiques excitabilité du centre respiratoire. De plus, ces médicaments, en expansion vaisseaux périphériques, réduisent le retour veineux du sang vers le cœur. Une redistribution sanguine se produit, ce qui réduit la pression artérielle dans la circulation pulmonaire.
IV. Lorsque les alvéoles gonflent et que de la mousse s'y forme, des agents antimousse sont utilisés. Ces derniers comprennent l'ALCOOL ÉTHYLIQUE, dont les vapeurs sont inhalées avec de l'oxygène à travers un cathéter nasal ou à travers un masque. L'alcool éthylique irrite les muqueuses, c'est son effet secondaire. Le meilleur antimousse est un composé silicone aux propriétés tensioactives, à savoir l'ANTIFOMSILAN. Le médicament a un effet antimousse rapide et n'irrite pas les muqueuses. Il est administré par inhalation sous forme d'aérosol solution d'alcool avec de l'oxygène.
Enfin, pour les œdèmes pulmonaires de toute origine, des préparations d'hormones glucocorticoïdes sous forme galénique injectable sont également utilisées. Lors de l'administration de prednisolone et de ses analogues par voie intraveineuse, ils s'appuient principalement sur l'effet stabilisant des hormones sur la membrane. De plus, ces derniers augmentent fortement la sensibilité des récepteurs adrénergiques aux catécholamines (effet permissif), ce qui est également important pour l'effet anti-œdémateux.
Département de Pharmacologie
Cours sur le cours « Pharmacologie »
Sujet : Médicaments affectant la fonction respiratoire
Assoc. N / A. Anisimova
Dans le traitement des maladies respiratoires aiguës et chroniques, très répandues dans la pratique médicale, des médicaments de divers groupes peuvent être utilisés, notamment des antimicrobiens, des antiallergiques et d'autres antiviraux.
Dans ce sujet, nous considérerons des groupes de substances qui affectent les fonctions de l'appareil respiratoire :
1. Stimulants respiratoires ;
2. Bronchodilatateurs ;
3. Expectorants ;
4. Antitussifs.
I. Stimulants respiratoires (Analeptiques respiratoires)
La fonction respiratoire est régulée par le centre respiratoire (médulla oblongata). L'activité du centre respiratoire dépend du contenu du sang dioxyde de carbone, qui stimule le centre respiratoire directement (directement) et par réflexe (via les récepteurs du glomérule carotidien).
Causes d'arrêt respiratoire :
a) blocage mécanique des voies respiratoires (corps étranger) ;
b) relaxation des muscles respiratoires (relaxants musculaires) ;
c) effet inhibiteur direct sur le centre respiratoire des substances chimiques (anesthésiques, analgésiques opioïdes, hypnotiques et autres substances qui dépriment le système nerveux central).
Les stimulants respiratoires sont des substances qui stimulent le centre respiratoire. Certains moyens stimulent le centre directement, d'autres de manière réflexive. En conséquence, la fréquence et la profondeur de la respiration augmentent.
Substances à action directe (centrale).
Ils ont un effet stimulant direct sur le centre respiratoire du bulbe rachidien (voir le thème « Analeptiques »). Le médicament principal est étimizol . L'étimizole diffère des autres analeptiques :
a) un effet plus prononcé sur le centre respiratoire et un effet moindre sur le vasomoteur ;
b) plus action à long terme– IV, IM – l'effet dure plusieurs heures ;
c) moins de complications (moins de tendance à l'épuisement fonctionnel).
Caféine, camphre, cordiamine, sulfocamphocaïne.
Substances à action réflexe.
Cititon, lobéline – stimuler le centre respiratoire par réflexe grâce à l’activation du N-XP du glomérule carotidien. Ils ne sont efficaces que dans les cas où l'excitabilité réflexe du centre respiratoire est préservée. Administré par voie intraveineuse, la durée d'action est de plusieurs minutes.
Le médicament peut être utilisé comme stimulant respiratoire carbogène (un mélange de 5 à 7 % de CO 2 et de 93 à 95 % d'O 2) par inhalation.
Contre-indications :
Asphyxie des nouveau-nés ;
Dépression respiratoire due à une intoxication par des substances qui dépriment le système nerveux central, CO, après des blessures, des opérations, une anesthésie ;
Restauration de la respiration après une noyade, relaxants musculaires, etc.
Actuellement, les stimulants respiratoires sont rarement utilisés (surtout les réflexes). Ils sont utilisés s'il n'existe pas d'autres possibilités techniques. Et le plus souvent, ils ont recours à un appareil de respiration artificielle.
L'introduction d'un analeptique permet un gain de temps temporaire, nécessaire pour éliminer les causes du trouble. Parfois ce temps est suffisant (asphyxie, noyade). Mais en cas d'empoisonnement ou de blessure, un effet à long terme est requis. Et après les analeptiques, au bout d'un certain temps, l'effet s'estompe et la fonction respiratoire s'affaiblit. Injections répétées →PbD + affaiblissement de la fonction respiratoire.
II. Bronchodilatateurs
Ce sont des substances utilisées pour éliminer les bronchospasmes, car elles dilatent les bronches. Utilisé pour les conditions bronchospastiques (BSS).
Le BSS associé à une augmentation du tonus bronchique peut survenir dans diverses maladies des voies respiratoires : bronchite chronique, pneumonie chronique, certaines maladies pulmonaires (emphysème) ; en cas d'intoxication par certaines substances, inhalation de vapeurs ou de gaz. Le bronchospasme peut être provoqué par des médicaments, une chimiothérapie, du V-AB, de la réserpine, des salicylates, de la tubocurarine, de la morphine...
Les bronchodilatateurs sont utilisés dans le traitement complexe de l'asthme bronchique (on distingue les crises d'étouffement dues à un bronchospasme ; on distingue les formes infectieuses-allergiques et non infectieuses-allergiques (atopiques)).
Les substances de différents groupes ont la capacité de dilater les bronches :
β 2 -AM (α, β-AM),
Antispasmodiques myotropes,
Divers moyens.
Les bronchodilatateurs sont généralement utilisés par inhalation : aérosols et autres formes galéniques (gélules ou disques + dispositifs spéciaux). Mais ils peuvent être utilisés par voie entérale et parentérale (comprimés, sirops, ampoules).
1. Largement utilisé adrénomimétique , qui influencent β 2 -AR , l'activité sympathique augmente système nerveux, il y a une diminution du tonus muscles lisses et dilatation bronchique (+ ↓ libération de substances spasmogènes par les mastocytes, puisque ↓ Ca++ et pas de dégranulation).
Les β 2 -AM sélectifs sont de la plus grande importance pratique :
Salbutamil (Ventoline),
Fénotérol (Bérotek),
Terbutaline (Bricanil).
Moins de sélectivité : Sulfate d'orciprénaline (asthmopent, alupent).
PC : soulagement et prévention des crises d'asthme bronchique - 3 à 4 fois par jour.
Lorsqu'il est utilisé par inhalation sous forme d'aérosols, en règle générale, il n'y a pas d'effets secondaires. Mais à fortes doses (par voie orale), des maux de tête, des étourdissements et une tachycardie peuvent survenir.
Avec un traitement à long terme par β 2 -AM, une dépendance peut se développer, car la sensibilité de β 2 -AR diminue et l'effet thérapeutique est affaibli.
Préparations complexes : « Berodual », « Ditek », « Intal plus ».
Les AM non sélectifs peuvent être utilisés pour éliminer le bronchospasme, mais ils entraînent de nombreux effets secondaires :
Izadrine – β 1 β 2 -AR – effet sur le cœur, le système nerveux central ; solution/inhalation ; pilules; les aérosols ;
Adrénaline - α,β-AM – ampoules (soulagement des crises) ;
Éphédrine - α,β-AM – ampoules, comprimés, aérosols combinés.
PbD : tension artérielle, fréquence cardiaque, système nerveux central.
Les médicaments analeptiques (du grec analeptikos - réparateur, fortifiant) désignent un groupe de médicaments qui stimulent tout d'abord les centres vitaux de la moelle allongée - vasomoteurs et respiratoires. À fortes doses, ces médicaments peuvent exciter les zones motrices du cerveau et provoquer des convulsions.
A doses thérapeutiques, les analeptiques sont utilisés pour affaiblir le tonus vasculaire, pour la dépression respiratoire, pour les maladies infectieuses, en période postopératoire, etc.
Actuellement, le groupe des analeptiques selon la localisation d'action peut être divisé en trois sous-groupes :
1) Médicaments qui activent directement, directement, le centre respiratoire (revitalisant) :
Bémegrid ;
Étimizole.
2) Des moyens qui stimulent par réflexe le centre respiratoire :
Cititon ;
Lobéline.
3) Moyens d'action de type mixte, ayant à la fois des effets directs
action lavable et réflexe : - cordiamine ;
Camphre;
Corazol;
Dioxyde de carbone.
BEMEGRIDUM (en amp. 10 ml de solution à 0,5%) est un antagoniste spécifique des barbituriques et a un effet « revitalisant » en cas d'intoxication provoquée par des médicaments de ce groupe. Le médicament réduit la toxicité des barbituriques, leur inhibition de la respiration et de la circulation sanguine. Le médicament stimule également le système nerveux central, il est donc efficace non seulement en cas d'intoxication aux barbituriques, mais également avec d'autres médicaments qui dépriment complètement les fonctions du système nerveux central.
Bemegride est utilisé en cas d'intoxication aiguë aux barbituriques, pour rétablir la respiration après la récupération de l'anesthésie (éther, fluorotane, etc.), pour sortir le patient d'un état hypoxique sévère. Le médicament est administré par voie intraveineuse, lentement jusqu'à ce que la respiration, la tension artérielle et le pouls soient rétablis.
Effets secondaires : nausées, vomissements, convulsions.
Parmi les analeptiques à action directe, le médicament étimizol occupe une place particulière.
ETIMIZOL (Aethimizolum; dans le tableau 0, 1; en amp. 3 et 5 ml de solution à 1%). Le médicament active la formation réticulaire du tronc cérébral, augmente l'activité des neurones du centre respiratoire et améliore la fonction adrénocorticotrope de l'hypophyse. Cette dernière conduit à la libération de portions supplémentaires de glucocorticoïdes. Dans le même temps, le médicament diffère du bemegride par des symptômes légers
effet non fondant sur le cortex cérébral (effet sédatif), améliore la mémoire à court terme, favorise les performances mentales. Étant donné que le médicament favorise la libération d'hormones glucocorticoïdes, il a un effet anti-inflammatoire et bronchodilatateur secondaire.
Indications d'utilisation : l'étimizol est utilisé comme analeptique, stimulant respiratoire en cas d'intoxication à la morphine, d'analgésiques non narcotiques, en période de récupération après anesthésie et en atélectasie pulmonaire. En psychiatrie, il est utilisé pour son effet sédatif dans les états anxieux. Compte tenu de l'effet anti-inflammatoire du médicament, il est prescrit dans le traitement des patients souffrant de polyarthrite et d'asthme bronchique, ainsi que comme agent antiallergique.
Effets secondaires : nausées, dyspepsie.
Les stimulants à action réflexe sont des N-cholinomimétiques. Ce sont les médicaments CYTITON et LOBELIN. Ils excitent les récepteurs H-cholinergiques dans la zone sinocarotidienne, d'où les impulsions afférentes pénètrent dans la moelle allongée, augmentant ainsi l'activité des neurones du centre respiratoire. Ces remèdes agissent pendant une courte période, en quelques minutes. Cliniquement, la respiration devient plus fréquente et plus profonde et la pression artérielle augmente. Les médicaments sont administrés uniquement par voie intraveineuse. Utilisé pour une seule indication : en cas d'intoxication au monoxyde de carbone.
Pour les médicaments à action mixte (sous-groupe III), l'effet central (stimulation directe du centre respiratoire) est complété par un effet stimulant sur les chimiorécepteurs du glomérule carotidien (composante réflexe). Il s'agit, comme indiqué ci-dessus, de la CORDIAMINE et du DIOXYDE DE CARBONE. Dans la pratique médicale, le carbogène est utilisé : un mélange de gaz - dioxyde de carbone (5-7 %) et oxygène (93-95 %). Prescrit sous forme d'inhalations, qui augmentent le volume respiratoire de 5 à 8 fois.
Carbogen est utilisé en cas de surdose d'anesthésiques généraux, d'intoxication au monoxyde de carbone et d'asphyxie des nouveau-nés.
Le médicament CORDIAMINE est utilisé comme stimulant respiratoire - un médicament néogalénique (prescrit comme médicament officiel, mais il s'agit d'une solution à 25 % de diéthylamide d'acide nicotinique). L'effet du médicament est obtenu en stimulant les centres respiratoires et vasculaires, ce qui entraînera une respiration plus profonde, une amélioration de la circulation sanguine et une augmentation de la pression artérielle.
Prescrit en cas d'insuffisance cardiaque, de choc, d'asphyxie, d'intoxication (voies d'administration intraveineuse ou intramusculaire), de faiblesse cardiaque, d'évanouissement (gouttes dans la bouche).
MÉDICAMENTS ANTITOUSS
Les médicaments de ce groupe suppriment la toux - un mécanisme de protection permettant d'éliminer le contenu des bronches. Utilisation d'antitussifs
les médicaments sont conseillés lorsque la toux est inefficace (improductive) ou même contribue au mouvement rétrograde des sécrétions profondément dans les poumons (bronchite chronique, emphysème, mucoviscidose, ainsi qu'en cas de toux réflexe).
Selon la composante prédominante du mécanisme d'action, on distingue deux groupes d'antitussifs :
1. Drogues à action centrale - stupéfiants
analgésiques (codéine, morphine, chlorhydrate d'éthylmorphine -
2. Médicaments de type périphérique (libexine,
tusuprex, chlorhydrate de glaucine - glauvent).
CODEINE (Codeinum) est un médicament à action centrale, un alcaloïde de l'opium, un dérivé du phénanthrène. Il a un effet antitussif prononcé, un faible effet analgésique et provoque une pharmacodépendance.
La codéine est disponible sous forme de base et également sous forme de phosphate de codéine. La codéine fait partie d'un certain nombre de médicaments combinés : le mélange de Bekhterev, les comprimés de Codterpin, la panadéine, la solpadéine (Sterling Health SV), etc.
Le mélange pour la spondylarthrite ankylosante contient une infusion d'adonis, de bromure de sodium et de codéine.
Codterpine contient de la codéine et un expectorant (hydrate de terpine ou bicarbonate de sodium).
MORPHINE - analgésique narcotique, alcaloïde de l'opium, groupe phénanthrène. Il a un effet antitussif plus fort que la codéine, mais est rarement utilisé à cet égard, car il déprime le centre respiratoire et provoque une toxicomanie. Il n'est utilisé que pour des raisons de santé, lorsque la toux met la vie du patient en danger (crise cardiaque ou lésion pulmonaire, intervention chirurgicale sur les organes thoraciques, tuberculose purulente, etc.).
Les antitussifs à effet principalement périphérique comprennent les médicaments suivants :
LIBEXIN (Libexinum ; comprimés 0, 1) est une drogue de synthèse prescrite à raison d'un comprimé 3 à 4 fois par jour. Le médicament agit principalement de manière périphérique, mais il existe également un composant central.
Le mécanisme d'action de la libexine est associé à :
Avec un léger effet anesthésique sur les muqueuses de la partie supérieure
voies respiratoires et facilitant la séparation des crachats,
Avec un léger effet bronchodilatateur.
Le médicament n'affecte pas le système nerveux central. L'effet antitussif est inférieur à celui de la codéine, mais ne provoque pas le développement d'une pharmacodépendance. Efficace pour la trachéite, la bronchite, la grippe, la pleurésie, la pneumonie, l'asthme bronchique, l'emphysème.
Les effets secondaires incluent une anesthésie excessive des muqueuses.
Un médicament similaire est la GLAUCINE, un alcaloïde issu de la plante macaque jaune (Glaucium flavum). Le médicament est disponible sous forme de comprimés
kah 0, 1. L'action consiste à supprimer le centre de la toux, effet sédatif sur le système nerveux central. La glaucine affaiblit également les spasmes des muscles lisses bronchiques lors de bronchite. Le médicament est prescrit pour supprimer la toux en cas de trachéite, de pharyngite, de bronchite aiguë et de coqueluche. Lorsqu'il est utilisé, on note une dépression respiratoire, un retard de sécrétion des bronches et une expectoration des crachats. Une diminution modérée de la pression artérielle est possible, car le médicament a un effet alpha-bloquant adrénergique. Par conséquent, la glaucine n'est pas prescrite aux personnes souffrant d'hypotension et aux personnes souffrant d'infarctus du myocarde.
TUSUPREX (Tusuprex ; comprimés de 0,01 et 0,02 ; sirop de 0,01 dans 1 ml) est un médicament qui agit principalement sur le centre de la toux sans supprimer le centre respiratoire. Utilisé pour soulager les crises de toux lors de maladies des poumons et des voies respiratoires supérieures.
FALIMINT (Falimint ; comprimés 0,025) - a un faible effet anesthésique local et un bon effet désinfectant sur la membrane muqueuse de la cavité buccale et du nasopharynx, réduisant, lors de l'inflammation, le phénomène d'irritation des muqueuses, l'apparition de réflexes, notamment ceux qui toussent.
Tous ces remèdes sont prescrits en cas de toux sèche et non productive. Si la muqueuse des bronches est sèche, si la sécrétion des glandes bronchiques est visqueuse et épaisse, la toux peut être réduite en augmentant la sécrétion des glandes de la muqueuse des bronches, ainsi qu'en diluant la sécrétion, et à cet effet, des expectorants sont prescrits.
EXPECTORANTS
Il existe actuellement un grand nombre de ces fonds. Ils ont différents mécanismes d’action et points d’application.
Selon le mécanisme d'action principal, les expectorants sont divisés en stimulants expectorants et en agents mucolytiques (sécrétolytiques).
CLASSIFICATION DES ATTENTES
1. Médicaments qui stimulent l’expectoration :
a) action réflexe (préparations thermopsis, al
thé, réglisse, thym, anis, ipéca, istoda, prepa
Rata de feuille de plantain, herbe bogulnik,
tussilage, hydrate de terpène, benzoate de sodium, divers
huiles essentielles, etc.);
b) action de résorption directe (iodure de sodium et calcium
lithium, chlorure d'ammonium, bicarbonate de sodium, etc.).
2. Agents mucolytiques (sécrétolitiques) :
a) non enzymatique (acétylcystéine, méthylcystéine, brome
b) enzymatique (trypsine, chymotrypsine, ribonucléase, desoc
siribonucléase).
Les expectorants à action directe (résorbante) après administration orale sont absorbés, pénètrent dans le sang et sont délivrés aux bronches, où ils sont sécrétés par la membrane muqueuse, stimulent la sécrétion des glandes bronchiques, pénètrent dans les crachats, les liquéfient et facilitent leur séparation. . Renforce le péristaltisme bronchique. Les préparations de chlorure d'ammonium et de bicarbonate de sodium alcalinisent le contenu des bronches, ce qui favorise l'amincissement et une meilleure évacuation des crachats.
Les alcaloïdes (dans thermopsis - saponines) contenus dans les préparations à base de plantes à action réflexe, lorsqu'ils sont administrés par voie orale, provoquent une irritation des récepteurs de la muqueuse gastrique et duodénale. Dans le même temps, la sécrétion des glandes bronchiques augmente par réflexe (via le nerf vague). Le péristaltisme bronchique augmente, l'activité de l'épithélium cilié augmente (le transport mucociliaire est stimulé). Les crachats deviennent plus abondants, plus fins, avec moins de protéines et il devient plus facile de cracher.
MUKALTIN - une préparation de racine d'Althea se caractérise également par un effet enveloppant. La racine de réglisse et sa préparation - l'élixir thoracique - ont un effet anti-inflammatoire. Les plantes de thym, d'anis et de bourgeons de pin contiennent des huiles essentielles qui ont un effet réflexe.
Les agents mucolytiques enzymatiques, les préparations d'enzymes protéolytiques, perturbent les liaisons peptidiques dans la molécule protéique des crachats (TRYPSINE cristalline et CHYMOTRYPSINE), provoquent la dépolymérisation des acides nucléiques (désoxyribonucléase, ribonucléase), réduisant ainsi la viscosité des crachats.
BROMHEXINE (Bromhexinum; tab. 0,008) - un agent mucolytique non enzymatique (sécrétolytique) conduit à la dépolymérisation et à la liquéfaction des mucoprotéines et des fibres mucopolysaccharides des crachats, ayant ainsi un effet mucolytique. L'effet expectorant du médicament est également prononcé. La bromhexine augmente la synthèse des tensioactifs et a un faible effet antitussif.
D'autres médicaments de ce groupe fluidifient les crachats en brisant les liaisons disulfure des mucopolysaccharides, réduisant ainsi la viscosité des crachats et favorisant leur meilleure évacuation. Ce groupe comprend l'ACETYL et le METHYL CYSTEINE (lors de la prise d'acétylcystéine, le bronchospasme peut augmenter). Prescrire 2 à 5 ml d'une solution à 20 % pour 3 à 4 inhalations par jour ou laver la trachée et les bronches ; une utilisation intramusculaire est possible.
Les expectorants sont utilisés pour les maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures et en thérapie complexe (avec des antibiotiques, des bronchodilatateurs, etc.) des patients atteints de pneumonie, de tuberculose pulmonaire, de bronchectasie, d'asthme bronchique (avec augmentation de la viscosité des crachats, ajouter
diagnostic d'infection purulente). De plus, la prescription de ces médicaments pour la prévention des complications postopératoires après interventions chirurgicales sur le système respiratoire et anesthésie post-intratrachéale est justifiée.
CLASSIFICATION DES MÉDICAMENTS UTILISÉS DANS L'ASTHME BRONCHIQUE
1. Bronchodilatateurs :
a) neurotrope ; b) myotrope.
2. Médicaments combinés (Ditek, Berodual).
3. Médicaments antiallergiques.
L'un des composants du traitement complexe de l'asthme bronchique sont les bronchodilatateurs - des médicaments qui dilatent les bronches, puisque le composant principal de l'asthme bronchique est le syndrome broncho-obstructif (BOS). Le BOS est compris comme une affection accompagnée d'attaques périodiques de dyspnée expiratoire dues à un bronchospasme, à une obstruction bronchique altérée et à la sécrétion des glandes bronchiques. Les bronchodilatateurs sont utilisés pour soulager et prévenir les bronchospasmes.
BRONCHOLYTIQUES NEUROTROPIQUES (MÉDICAMENTS ADRÉNERGIQUES)
Un certain nombre de groupes différents de médicaments peuvent être utilisés comme bronchodilatateurs. L'un d'eux est le groupe des agonistes bêta-2 adrénergiques, qui comprend à la fois des médicaments non sélectifs et sélectifs.
Les médicaments suivants sont largement utilisés parmi les bêta-agonistes non sélectifs pour les bronchospasmes :
ADRENALINE, affectant alpha, bêta (bêta 1 et bêta 2)
récepteurs adrénergiques. L'adrénaline est généralement utilisée pour le cupiro
pour une crise d'asthme bronchique (0,3-0,4 ml d'adrénaline
par voie sous-cutanée). Avec cette méthode d'administration, le médicament agit
assez rapide et efficace, mais ne dure pas longtemps.
ÉPHÉDRINE - agoniste alpha-, bêta-adrénergique de type indirect
actes. En termes d'activité, elle est inférieure à l'adrénaline, mais l'action
dure plus longtemps. Utilisé comme médicament
(soulagement du bronchospasme par administration parentérale
médicament), et avec prophylactique (sous forme de comprimés)
forme) des objectifs.
ISADRINE, qui est habituellement utilisée dans le but d’arrêter
bronchospasme. À cette fin, le médicament est prescrit par inhalation.
Pour la prévention, des comprimés peuvent être utilisés
forme posologique d'isadrine. Médicament, non sélectif
agissant sur les récepteurs bêta-adrénergiques, stimule la bêta-1-ad
rénocepteurs, ce qui entraîne une augmentation de la fréquence et
augmentation des contractions cardiaques.
L'agoniste bêta-adrénergique ORCIPRENALINE (alupent,
Asthmopent; languette. 0,01 et 0,02 chacun ; sirop 10 mg par cuillère à soupe ; inhalateur pour 400 doses de 0,75 mg). En termes d'activité bronchodilatatrice, il n'est pas inférieur à l'isadrine, mais sa durée d'action est plus longue. Le médicament est prescrit par voie orale et inhalée, ainsi que par voie parentérale, sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse (lentement). L'effet se développe après 10 à 60 minutes et dure environ 3 à 5 heures. Les effets secondaires comprennent la tachycardie et les tremblements.
Parmi les agonistes bêta-adrénergiques sélectifs, les agents qui stimulent les récepteurs bêta-2-adrénergiques des bronches sont intéressants :
SALBUTAMOL (durée d'effet - 4-6 heures);
FENOTEROL (Berotec ; inhalateur pour 300 doses de 0,2 mg) -
médicament de choix, l'effet dure 7 à 8 heures.
L'ensemble du groupe répertorié de médicaments qui affectent les récepteurs bêta-adrénergiques est uni par le point commun de leurs mécanismes d'action, c'est-à-dire la pharmacodynamie. L'effet thérapeutique des agonistes adrénergiques est associé à leur effet sur l'adénylate cyclase, sous l'influence de laquelle l'AMPc se forme dans la cellule, fermant le canal calcique dans la membrane et inhibant ainsi l'entrée du calcium dans la cellule, voire favorisant son excrétion. . Une augmentation de l'AMPc intracellulaire et une diminution du calcium intracellulaire entraînent un relâchement des fibres musculaires lisses bronchiques, ainsi qu'une inhibition de la libération d'histamine, de sérotonine, de leucotriènes et d'autres substances biologiquement actives par les mastocytes et les basophiles.
Pour prévenir les bronchospasmes (crise nocturnes d'asthme bronchique), des agonistes bêta-adrénergiques à action prolongée (retardée) sont produits : salmétérol (Servent), formotérol, bigoltérol, etc.
BRONCHOLUTIQUES NEUROTROPIQUES (CHOLINERGIQUES)
Les médicaments qui bloquent l'innervation cholinergique des bronches, en particulier les bloqueurs M-anticholinergiques, ou médicaments de type atropine, ont également des propriétés bronchodilatatrices. En tant que bronchodilatateurs, ils sont plus faibles que les agonistes adrénergiques et épaississent en même temps les sécrétions bronchiques. Les médicaments les plus couramment utilisés dans ce groupe sont l'ATROPINE, l'ATROVENT, la METACINE et la PLATIFYLLINE. Dans ce cas, l’effet bronchodilatateur est associé à une diminution de la teneur en GMPc.
BRONCHODILITIQUES À ACTION MYOTROPE
L'effet bronchodilatateur peut être obtenu à l'aide de médicaments myotropes. Parmi les antispasmodiques myotropes, on utilise la papavérine et le no-shpa, mais le plus souvent, afin de soulager le bronchospasme, EUPHYLLIN (Euphyllinum ; en comprimés de 0,15 ; en amp. 1 ml de solution à 24 % pour administration intramusculaire et en amp. 10 ml de solution à 2,4% injectable dans une veine). Ce dernier est actuellement le principal médicament myotrope pour les maladies bronchiques.
asthme chial. C'est un dérivé de la théophylline. En plus de l'effet bronchodilatateur prononcé, il réduit également la pression dans la circulation pulmonaire, améliore la circulation sanguine dans le cœur, les reins et le cerveau. Un effet diurétique modéré est noté. Eufillin a un effet stimulant sur le système nerveux central. Il est utilisé sous forme de comprimés par voie orale pour le traitement chronique de l'asthme bronchique. Peut dans ce cas provoquer une dyspepsie. L'administration intramusculaire du médicament est douloureuse. La voie d'administration intraveineuse est utilisée pour le bronchospasme et l'état de mal asthmatique. Dans ce cas, des étourdissements, des palpitations et une diminution de la pression artérielle sont possibles.
À des fins prophylactiques, des préparations de théophylline à action prolongée sont utilisées (sous le contrôle de la concentration de théophylline dans la salive) :
I génération : théophylline, diprophylline ;
II génération : théotard, teopek, rotafil ;
III génération : Teonova, Unifil, Armophylline, Euphylong, etc.
MÉDICAMENTS COMBINÉS
Récemment, les médicaments à double action : BERODUAL et DITEK se sont répandus comme bronchospasmolytiques.
La composition de Berodual comprend :
Agoniste bêta-2 adrénergique - FENOTEROL ;
Agent M-anticholinergique - bromure d'ipratropium (ATROVENT).
Le but de la combinaison est de créer un complexe dont les composants ont des structures différentes au niveau de leurs points d'application et agissent selon des mécanismes différents, mais sont synergiques dans leur effet bronchodilatateur.
Ditek contient :
Agoniste bêta-2-adrénergique - FENOTEROL (Berotec), qui a
effet bronchodilatateur;
Médicament antiallergique - CROMOLIN SODIUM (intal),
inhiber le développement d'une réaction allergique GNT.
Ainsi, ditek permet de combiner deux principes thérapeutiques : la prévention et le soulagement des crises d'asthme bronchique.
MÉDICAMENTS ANTIALLERGIQUES
Dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, en plus des véritables bronchodilatateurs, les médicaments antiallergiques sont largement utilisés. Il s'agit tout d'abord des hormones glucocorticoïdes qui, ayant la capacité de stabiliser la membrane des mastocytes et de leurs granules, ont un effet bronchodilatateur, ainsi qu'un effet anti-inflammatoire qui, en général, a également un effet positif. . Plus souvent que d'autres à cet effet
utiliser PREDNISOONE, TRIAMCINOLONE, METHYLPREDNISOLONE, BECLOMETHASONE (ce médicament se caractérise par un léger effet systémique).
Le CROMOLIN-SODIUM (INTAL), un médicament synthétique dont l'effet est de réduire l'entrée des ions calcium dans les mastocytes et de stabiliser leur membrane, est d'une grande importance. De plus, sous l'influence de l'intal, l'excitabilité des myocytes bronchiques diminue et les membranes de ces cellules deviennent plus denses. Tout cela empêche généralement le processus de dégranulation des mastocytes et la libération de composés spasmogènes (histamine, leucotriènes, etc. BAS). Intal se présente sous forme de poudre blanche en gélules contenant 20 mg de principe actif. Le médicament est inhalé 4 fois par jour à l'aide d'un inhalateur spinhaler. La durée d'action du médicament est d'environ 5 heures. La dépendance à ce médicament ne se développe pas. Intal est prescrit exclusivement à des fins prophylactiques. Le traitement intal est généralement effectué pendant 3 à 4 semaines. Si le bien-être du patient s’améliore, la dose quotidienne est réduite à 1 à 2 gélules. Effets secondaires : irritation de la muqueuse nasale, de la gorge, bouche sèche, toux.
KETOTIFEN (zaditen) est un autre médicament antiallergique, mais plus récent, dont le mécanisme d'action est similaire à celui d'Intal, mais sous une forme posologique plus pratique. Le médicament empêche la dégranulation des mastocytes et inhibe la libération de médiateurs de l'inflammation allergique par ceux-ci. Zaditen a de faibles propriétés antihistaminiques, a un effet antispasmodique direct sur les parois des bronches et est efficace aussi bien dans l'asthme bronchique atopique que dans l'asthme d'origine infectieuse-allergique. L'effet maximal apparaît quelques semaines après le début du traitement. Prescrire 1 mg 2 fois par jour. Les effets secondaires incluent uniquement la somnolence. Dans l’ensemble, il s’agit d’un médicament oral efficace.
MÉDICAMENTS UTILISÉS DANS L'ŒDÈME PULMONAIRE AIGU
L'œdème pulmonaire peut se développer avec diverses maladies du système cardiovasculaire, avec des lésions pulmonaires causées par des substances chimiques, avec un certain nombre de maladies infectieuses, des maladies du foie et des reins et avec un œdème cérébral. Naturellement, le traitement des patients présentant un œdème pulmonaire doit être effectué en tenant compte de la forme nosologique de la maladie sous-jacente. Cependant, les principes de la pharmacothérapie pathogénétique de l'œdème pulmonaire sont les mêmes.
I. Pour l'hypertension artérielle (hypertension), utiliser
Il existe tout d'abord les groupes de médicaments suivants :
1. Gangliobloquants (pentamine, hygronium, benzohexonium)
2. Alpha-bloquants (aminazine, phentolamine, dipra
3. Vasodilatateurs à action de type myotrope
(aminophylline, nitroprussiate de sodium).
Sous l'influence de ces médicaments, la pression artérielle est normalisée, ce qui signifie que l'hémodynamique, l'efficacité du cœur augmente et la pression dans la circulation pulmonaire diminue.
4. Diurétiques (furosémide ou Lasix, mannitol, urée).
III. Pour certains types d'œdème pulmonaire, comme la leucémie
en cas d'insuffisance voventriculaire, utiliser :
5. Glycosides cardiaques (strophanthine, corglycone).
6. Analgésiques narcotiques (morphine, fentanyl, thalamo
L'utilisation de ces médicaments est due à une diminution de l'excitabilité du centre respiratoire sous l'influence d'analgésiques narcotiques. De plus, ces médicaments, en dilatant les vaisseaux périphériques, réduisent le retour veineux du sang vers le cœur. Une redistribution sanguine se produit, ce qui réduit la pression artérielle dans la circulation pulmonaire.
IV. Lorsque les alvéoles gonflent et que de la mousse s'y forme, des agents antimousse sont utilisés. Ces derniers comprennent l'ALCOOL ÉTHYLIQUE, dont les vapeurs sont inhalées avec de l'oxygène à travers un cathéter nasal ou à travers un masque. L'alcool éthylique irrite les muqueuses, ce qui constitue son effet secondaire. Le meilleur antimousse est un composé silicone aux propriétés tensioactives, à savoir l'ANTIFOMSILAN. Le médicament a un effet antimousse rapide et n'irrite pas les muqueuses. Il est administré par inhalation sous forme d'aérosol d'une solution alcoolique contenant de l'oxygène.
Enfin, pour les œdèmes pulmonaires de toute origine, des préparations d'hormones glucocorticoïdes sous forme galénique injectable sont également utilisées. Lors de l'administration de prednisolone et de ses analogues par voie intraveineuse, ils s'appuient principalement sur l'effet stabilisant des hormones sur la membrane. De plus, ces derniers augmentent fortement la sensibilité des récepteurs adrénergiques aux catécholamines (effet permissif), ce qui est également important pour l'effet anti-œdémateux.
Corazol, activant les centres respiratoires et vasomoteurs, stimule la respiration et augmente la tension artérielle, à forte dose, il active les zones motrices du cerveau et peut provoquer des convulsions cloniques.
Bemegrid stimule la respiration, a peu d'effet sur le tonus vasculaire. C'est un antagoniste des barbituriques, mais il n'est efficace qu'en cas d'intoxication modérée ; il peut être utilisé en cas de surdosage de dépresseurs du SNC, ainsi que pour mettre fin à l'anesthésie. De fortes doses peuvent provoquer des nausées et des convulsions.
Étimizole- Par structure chimique semblable aux xanthines (caféine). Il est légèrement toxique, ne provoque pas de convulsions, selon la dose et l'état du patient, il peut exciter et déprimer le système nerveux central, stimule la moelle allongée et excite le centre respiratoire. L'activation de l'hypothalamus par l'étimizol entraîne une augmentation de la sécrétion d'ACTH et une augmentation des taux de glucocorticoïdes ; Par conséquent, l’étimizol a une activité anti-inflammatoire et antiallergique. Le médicament à petites doses améliore la mémoire à court terme et performance mentale, augmente la résistance des tissus à l'hypoxie. L'étimizole peut être utilisé en association avec d'autres mesures de réanimation en cas d'asphyxie légère des nouveau-nés.
L'utilisation d'analeptiques pour l'asphyxie n'est pas toujours justifiée ; il est plus important d'éliminer l'hypercapnie et l'acidose et ainsi de soulager la dépression du centre respiratoire. De plus, en stimulant le système nerveux central, les analeptiques augmentent le tonus des muscles squelettiques et améliorent l'utilisation de l'oxygène, déjà insuffisante en cas d'asphyxie. Les propriétés antiallergiques et anti-inflammatoires de l'étimizol sont utilisées pour traiter l'asthme bronchique (il a également un effet bronchodilatateur modéré) et les maladies rhumatismales.
Niketamide (cordiamine) - Une solution à 25% de diéthylamide d'acide nicotinique, excite modérément les centres respiratoires et vasomoteurs, a un effet direct et partiellement réflexe (des chimiorécepteurs de la zone sinocarotidienne) sur la moelle allongée. À fortes doses, il provoque des convulsions cloniques. Utilisé pour les troubles circulatoires et la respiration affaiblie, pour états de choc, pendant interventions chirurgicales et en période postopératoire.
Camphre- a un effet analeptique modéré, inférieur aux autres médicaments de ce groupe. Solution d'huile le camphre est injecté sous la peau, ce qui entraîne une irritation des récepteurs sensibles tissu sous-cutané et favorise l'excitation réflexe des centres de la moelle oblongate. Après absorption, une activation directe des centres respiratoires et vasomoteurs se produit. Le médicament stimule les processus redox, normalise le métabolisme des glucides, augmente processus métaboliques dans le myocarde, sa contractilité et sa sensibilité aux influences adrénergiques, favorisent l'élimination des endotoxines du muscle cardiaque, augmentent le flux sanguin coronaire et l'apport sanguin au cerveau, ont un effet antiagrégant, augmentent la microcirculation, améliorent la ventilation, le flux sanguin pulmonaire ; Partiellement libéré par les voies respiratoires, le camphre aide à liquéfier et à libérer les crachats. Possédant une activité de surface, adsorbée sur les membranes des cellules tissulaires et des capillaires, il affaiblit l'effet destructeur des médiateurs inflammatoires et des produits de dégradation des protéines. Le camphre est utilisé pour l'insuffisance cardiaque aiguë et chronique, la dépression respiratoire, l'effondrement et la pneumonie. Une solution huileuse de camphre est injectée uniquement par voie sous-cutanée, l'empêchant de pénétrer dans la lumière des vaisseaux sanguins, car une embolie pourrait se développer. Des infiltrats peuvent se former au site d'injection. Actuellement, un analogue soluble dans l'eau est utilisé
De nombreux médicaments stimulent la respiration différemment et leur mécanisme d'action est différent. Souvent, lorsque la dose est augmentée, la stimulation se transforme en dépression respiratoire pouvant aller jusqu'à l'apnée, par exemple en cas d'intoxication à l'aminophylline (néophylline, etc.).
Selon le lieu d'action sur le système nerveux central, les stimulants sont divisés en : spinaux, tronc cérébral, cérébraux et réflexes. De petites doses de strychnine n'ont aucun effet sur la respiration, mais lorsque le système nerveux central est déprimé par des médicaments, cela provoque une augmentation et un approfondissement de la respiration, bien que cet effet soit plus faible que le cardiozol et la picrotoxine. La picrotoxine a peu d'effet sur la respiration personnes en bonne santé, mais en cas d'intoxication, notamment aux barbituriques, il augmente la fréquence et la profondeur de la respiration. Le pentétrazole est préféré en cas d'intoxication aux néobarbituriques (mais pas en cas d'intoxication à la morphine, à la méthadone, etc.) plutôt qu'à la picrotoxine. En cas d'intoxication aiguë aux barbituriques, le pentetrazole est administré par voie intraveineuse (5 ml d'une solution à 10 %) afin d'établir la profondeur du coma, ainsi que de traiter l'intoxication. Sur la base d'expériences, il est avancé que parmi les stimulants classiques du système nerveux central, seuls la picrotoxine et le pentetrazole ont un effet analeptique suffisant, et que la caféine, l'éphédrine, l'amphétamine, la cordiamine, la strychnine ne sont pas capables de contrecarrer l'effet des doses mortelles de barbituriques. et ce n'est que dans les cas bénins qu'ils peuvent les sortir du coma. Parmi les stimulants les plus récents, il convient de mentionner la bémégrine (mégimide), le pretkamide, etc., bien qu'ils soient rarement utilisés en cas d'empoisonnement aux barbituriques et autres. somnifères, puisque leur traitement repose sur d’autres principes.
Les xanthines stimulent également le centre respiratoire et sont utiles dans les cas légers ou degré modéré dépression. De plus, ils ont également un effet bronchodilatateur (la plupart effet fort fournit de l'aminophylline) et est très utile pour le bronchospasme. On prétend que l'atropine stimule parfois légèrement la respiration, mais chez l'homme, cela n'a été prouvé de manière concluante qu'en utilisant des doses élevées de 5 mg. En revanche, dans le cas d'une intoxication à l'atropine, étapes tardives Le coma peut survenir avec une respiration rapide et superficielle, suivie d'une apnée. L'atropine, en tant que faible stimulant respiratoire, n'est pas utilisée dans le traitement des intoxications par des opiacés et des hypnotiques, mais constitue un antidote spécifique de la dépression respiratoire centrale qui survient lors d'une intoxication par des médicaments anticholinestérase. La scopolamine stimule le centre respiratoire chez certaines personnes et déprime le centre respiratoire chez d'autres. On sait également que des doses plus élevées de cocaïne provoquent des tachynées à médiation centrale, mais une dépression respiratoire survient plus tard.
Par réflexe, à travers le sinus carotidien, la stimulation de la respiration est provoquée par les alcaloïdes de la lobéline, de l'hellébore, etc. La lobélie, en outre, stimule les récepteurs de la toux et de la douleur dans la plèvre. Les doses cliniques d'alcaloïdes hellébore utilisées ne provoquent pas violations graves respiration. Parfois seulement, les patients se plaignent d'une sensation de lourdeur dans les région épigastrique et derrière le sternum, et leur respiration s'approfondit un peu (« respiration soupirante »). Dans des conditions expérimentales, une bradypnée ou une apnée, provoquée par une voie réflexe, est survenue en fonction de la dose. Le réflexe se produit probablement en raison de la stimulation des récepteurs pulmonaires d'étirement. La vératridine, appliquée localement sur les récepteurs du sinus carotidien, stimule la respiration. Les médicaments cholinergiques peuvent également être inclus dans ce groupe. L'acétylcholine et les médicaments cholinergiques apparentés administrés par voie intraveineuse modifient la respiration. Le centre respiratoire n'est affecté que lorsqu'il y a un excès fortes doses, et la respiration est stimulée soudainement et peu de temps par réflexe quantités minimales. L'hypotension provoquée par l'acétylcholine irrite les hémorécepteurs de la paroi de l'aorte et du sinus carotidien (ils souffrent d'un manque d'O2) et stimule le centre respiratoire. Les hémorécepteurs sont moins sensibles que les cellules musculaires lisses des artérioles et sont excités directement par l'acétylcholine, mais administrés uniquement par voie intraveineuse à fortes doses.
L'épinéphrine et la noradrénaline injectées dans une veine stimulent généralement la respiration. En revanche, on sait que lors d'une réaction hypotensive aiguë à l'administration d'adrénaline, des apnées surviennent chez les animaux anesthésiés. Ceci était généralement considéré comme le résultat d'un réflexe provoqué par une augmentation pression artérielle. Cependant, de nombreuses preuves indiquent que l'apnée est causée par une inhibition directe du centre respiratoire, similaire à l'inhibition de l'adrénaline. transmission nerveuse dans les ganglions. La noradrénaline a un effet similaire. L'effet de l'adrénaline sur la respiration est cependant déterminé principalement par son effet bronchospasmolytique, qui est plus prononcé dans le bronchospasme pathologique. De plus, apparemment, l'adrénaline a également un effet direct - à petites doses, elle stimule et à fortes doses, elle déprime le centre respiratoire. En cas d'intoxication à l'adrénaline, en plus de l'œdème pulmonaire, des troubles respiratoires sans œdème pulmonaire surviennent - une tachypnée progressive, qui peut évoluer en apnée. La dibénamine et d'autres bloqueurs alpha-adrénergiques peuvent également stimuler la respiration. L'hyperventilation devient particulièrement fréquente lors du traitement de l'épilepsie par sultiam (ospolot), qui provoque également une dyspnée. La stimulation directe du centre respiratoire se produit lors d'une intoxication à l'aspirine et, en général, lors d'une intoxication aux salicylates. Grâce à l'hyperventilation, le corps élimine grandes quantités Du CO2 et une alcalose respiratoire se développent. Plus tard, l'effet direct des salicylates se développe, notamment sur les cellules hépatiques et rénales (déplétion en glycogène, augmentation du métabolisme cellulaire, etc.). Cela entraîne une modification de l'équilibre alcalino-acide du corps et une perturbation de la fonction de régulation des reins - une cétose et une acidose peuvent se développer. Le résultat final quand intoxication grave Il peut y avoir une oligurie avec des urines légèrement acides. Chez les enfants du petit et du enfance les effets des métabolites prédominent dès le départ. Ces opinions diffèrent assez sensiblement des concepts classiques, selon lesquels l'effet toxique des salicylates est dû à leur effet acidotique direct, qui est soutenu par une légère diminution de la réserve alcaline dans le sang et par la respiration « acidotique » de Kussmaul. Les changements décrits ci-dessus sont compliqués par la déshydratation, provoquée par l'hyperventilation. La déshydratation entraîne un assèchement de la muqueuse des voies respiratoires et peut contribuer au développement d’infections respiratoires.
