Stimulants respiratoires. Caractéristiques comparatives des stimulants respiratoires des groupes des analeptiques et des n-cholinomimétiques
Les stimulants respiratoires sont un groupe de médicaments utilisés pour traiter la dépression respiratoire. Selon leur mécanisme d’action, les stimulants respiratoires peuvent être divisés en trois groupes :
- action centrale : bemegride, caféine (voir chapitre 16 « Médicaments analeptiques ») ;
- action réflexe : lobélie, cytisine (voir page 106) ;
- type d'action mixte : niketamide (cordiamine), dioxyde de carbone (voir chapitre 16 « Médicaments analeptiques »).
Carbogène (un mélange de
- 7% de CO2 et 93-95% d'oxygène). L'effet stimulant du carbogène sur la respiration se développe en 5 à 6 minutes.
Les stimulants respiratoires sont rarement utilisés. Dans des conditions hypoxiques, une ventilation assistée ou artificielle est généralement utilisée. En cas d'intoxication par des analgésiques opioïdes (narcotiques) ou des benzodiazépines, il semble plus approprié de ne pas stimuler la respiration avec des analeptiques, mais d'éliminer l'effet inhibiteur des médicaments sur le centre respiratoire avec leurs antagonistes spécifiques (naloxone et naltrexone pour les intoxications par des analgésiques opioïdes, flumazénil pour intoxication aux benzodiazépines).
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Pour la dépression respiratoire, des stimulants respiratoires sont utilisés pour stimuler les centres respiratoires et vasomoteurs de la moelle allongée. Puisqu’ils rétablissent les fonctions vitales (respiration et circulation), ils sont appelés analeptiques, c’est-à-dire agents revitalisants.
Stimulation du centre respiratoire entraîne une augmentation de la ventilation pulmonaire et des échanges gazeux, une augmentation de la teneur en oxygène et une diminution du dioxyde de carbone dans le sang, une augmentation de l'apport d'oxygène aux tissus et l'élimination des produits métaboliques, une stimulation des processus redox et une normalisation de l'acide- état de base. Stimulation du centre vasomoteur provoque une augmentation du tonus vasculaire, de la résistance vasculaire et de la pression artérielle, améliore l'hémodynamique. Certains analeptiques (caféine, camphre, cordiamine) ont un effet direct sur le cœur. Les effets se manifestent principalement dans le contexte d'une dépression respiratoire et circulatoire.
La plupart des analeptiques à fortes doses peuvent provoquer convulsions. La différence entre les doses stimulant la respiration et les doses convulsives est relativement faible. Les convulsions affectent également les muscles respiratoires, ce qui s'accompagne de troubles respiratoires et des échanges gazeux, d'un stress accru sur le cœur et d'un risque d'arythmies. Une forte augmentation du besoin des neurones en oxygène avec un apport insuffisant d'oxygène entraîne une hypoxie et le développement de processus dégénératifs dans le système nerveux central. Les analeptiques sont antagonistes des anesthésiques, hypnotiques, alcool, analgésiques narcotiques et fournir "éveil" un effet qui se manifeste par une diminution de la profondeur et de la durée de l'anesthésie et du sommeil, une restauration des réflexes, du tonus musculaire et de la conscience. Cependant, cet effet ne s’exprime que lorsque de fortes doses sont utilisées. Ils doivent donc être prescrits à des doses suffisantes pour restaurer la respiration, la circulation et certains réflexes avec une dépression légère à modérée de ces fonctions. Antagonisme entre analeptiques et dépresseurs du SNC double face, Par conséquent, en cas de surdosage d'analeptiques et de survenue de convulsions, une anesthésie et des somnifères sont utilisés.
Les analeptiques MD sont associés à une augmentation de l'excitabilité neuronale, une amélioration du fonctionnement de l'appareil réflexe, une réduction de la période de latence et une augmentation des réponses réflexes. L'effet stimulant est plus prononcé dans le contexte d'une dépression potentiellement mortelle du système nerveux central.
Selon le sens d'action, les analeptiques sont répartis en 3 groupes : 1) action directe sur le centre respiratoire (bémégride, étimizol, caféine, strychnine) ; 2) action mixte(cordiamine, camphre, dioxyde de carbone) ; 3) réflexe actes(lobéline, cité); Bien qu'ils aient des propriétés générales, les médicaments individuels diffèrent par leurs effets principaux et secondaires. Le choix des médicaments dépend de la cause de la dépression respiratoire et de la nature des troubles.
Bemegrid utilisé principalement en cas d'intoxication par des barbituriques et des anesthésiques, pour une récupération rapide après une anesthésie, ainsi que pour la dépression respiratoire et circulatoire causée par d'autres raisons. il est administré par voie intraveineuse lentement, 5 à 10 ml de solution à 0,5 % toutes les 3 à 5 minutes. jusqu'à ce que la respiration, la circulation et les réflexes soient restaurés. En cas de contractions musculaires convulsives, l’administration doit être arrêtée.
Étimizole occupe une position particulière car, parallèlement à l'excitation des centres de la moelle oblongate, il a un effet déprimant sur le cortex cérébral. Par conséquent, il ne donne pas d'effet « réveil » en cas d'intoxication par des anesthésiques et des hypnotiques. Il combine les propriétés d'un analeptique et d'un tranquillisant, car il peut même renforcer l'effet hypnotique. Il est utilisé principalement en cas d'intoxication par des analgésiques narcotiques, ainsi qu'en psychiatrie comme sédatif. L'étimizole stimule l'hypothalamus et la production d'hormone adrénocorticotrope par l'hypophyse, ce qui s'accompagne d'une stimulation du cortex surrénalien et d'une augmentation de la teneur en corticostéroïdes dans le sang, entraînant des effets anti-inflammatoires et antiallergiques. Par conséquent, l'étimizol peut être utilisé dans le traitement de l'asthme bronchique et des processus inflammatoires.
Caféine décrit en détail dans la conférence sur les « psychostimulants ». L'effet analeptique se produit avec l'application pariétérale de doses suffisantes qui stimulent les centres de la moelle allongée. En tant qu'analeptique, la caféine est plus faible que la bemegride, mais contrairement à elle, elle a un effet cardiotonique prononcé et a donc un effet plus significatif sur la circulation sanguine. Il est prescrit principalement en cas d'intoxication alcoolique et d'association d'insuffisance respiratoire aiguë et d'insuffisance cardiaque.
Strychnine - un alcaloïde issu des graines de chilibuha, ou « noix à vomir », originaire des régions tropicales d’Asie et d’Afrique. Il stimule toutes les parties du système nerveux central : améliore l'activité fonctionnelle du cortex, des organes sensoriels, des centres de la moelle allongée et de la moelle épinière. Cela se manifeste par une amélioration de la vision, du goût, de l’audition, de la sensibilité tactile, du tonus musculaire, de la fonction cardiaque et du métabolisme. Ainsi, la strychnine a un effet tonique général. La strychnine MD est associée à un affaiblissement de l'inhibition postsynaptique dont le médiateur est la glycine. L'effet direct sur les centres de la moelle allongée est plus faible que celui de la bemegride, mais la strychnine augmente leur sensibilité aux stimuli physiologiques, entraînant une augmentation du volume de ventilation pulmonaire, une augmentation de la pression artérielle et une augmentation des réflexes vasoconstricteurs. L'excitation du centre vagal entraîne un ralentissement de la fréquence cardiaque. La moelle épinière est la plus sensible à la strychnine. Même à petites doses, la strychnine augmente l'excitabilité réflexe de la moelle épinière, qui se manifeste par une augmentation des réactions réflexes et une augmentation du tonus des muscles squelettiques et lisses. L'affaiblissement de l'inhibition postsynaptique conduit à une transmission interneuronale plus facile des impulsions, à une accélération des réactions réflexes centrales et à une irradiation accrue de l'excitation vers le système nerveux central. Dans le même temps, l'inhibition conjuguée (réciproque) s'affaiblit et le tonus des muscles antagonistes augmente.
La strychnine a une action thérapeutique limitée et peut s'accumuler, de sorte qu'un surdosage peut facilement être provoqué. À empoisonnement La strychnine augmente fortement l'excitabilité réflexe et développe des convulsions tétaniques qui surviennent en réponse à toute irritation. Après plusieurs crises de convulsions, une paralysie du système nerveux central peut survenir. Traitement: administration de médicaments déprimant le système nerveux central (fluorotane, thiopental de sodium, hydrate de chloral, sibazone, hydroxybutyrate de sodium), relaxants musculaires, lavage gastrique avec une solution de permanganate de potassium, du charbon actif et un laxatif salin par voie orale, repos complet.
La strychnine est utilisée comme tonique général MP avec déficience fonctionnelle de la vision et de l'audition, avec atonie intestinale et myasthénie, avec impuissance sexuelle de nature fonctionnelle, comme analeptique pour stimuler la respiration et la circulation sanguine. Il est contre-indiqué pour l'hypertension, l'athérosclérose, l'angine de poitrine, l'asthme bronchique, les maladies du foie et des reins, l'épilepsie et les enfants de moins de 2 ans.
Analeptiques d'action mixte stimuler le centre respiratoire directement et par réflexe via les chimiorécepteurs de la zone sinocarotidienne. Cordiamine stimule la respiration et la circulation sanguine. L'augmentation de la pression artérielle et l'amélioration de la circulation sanguine sont associées à un effet direct sur le centre vasoconstricteur et le cœur, notamment en cas d'insuffisance cardiaque. Il est prescrit par voie orale et parentérale en cas d'affaiblissement de la respiration et de la circulation provoqué par une intoxication, des maladies infectieuses, un choc, etc.
Camphre - La cétone bicyclique de la série des terpènes fait partie des huiles essentielles de laurier camphré, de basilic camphré, etc. Le camphre synthétique est également utilisé. Le camphre est bien absorbé et partiellement oxydé. Les produits d'oxydation se combinent avec l'acide glucuronique et sont excrétés par les reins. Une partie du camphre est excrétée par les voies respiratoires. A localement un effet irritant et antiseptique. Stimule les centres de la moelle allongée directement et par réflexe. Il agit lentement, mais dure plus longtemps que les autres analeptiques. Le camphre augmente la tension artérielle en resserrant les vaisseaux sanguins des organes abdominaux, tout en dilatant les vaisseaux sanguins du cerveau, des poumons et du cœur. Le tonus des vaisseaux veineux augmente, ce qui entraîne une augmentation du retour veineux vers le cœur. Les différents effets du camphre sur les vaisseaux sanguins sont associés à un effet stimulant sur le centre vasomoteur et à un effet dilatateur direct sur les parois des vaisseaux sanguins. Lorsque le cœur est déprimé par divers poisons, le camphre a un effet stimulant et détoxifiant direct sur le myocarde. L'effet cardiotonique est dû à l'effet sympathomimétique et à l'activation de la phosphorylation oxydative. À fortes doses, le camphre stimule le cortex cérébral, notamment les zones motrices, augmente l'excitabilité réflexe de la moelle épinière et peut provoquer des convulsions cloniques-toniques. Le camphre améliore la sécrétion des glandes bronchiques, fluidifie les crachats et améliore leur sécrétion, stimule la sécrétion des glandes biliaires et sudoripares. Il se dissout mal dans l'eau, mais bien dans l'huile et l'alcool. Par conséquent, il est utilisé sous forme de solutions dans l’huile par voie sous-cutanée pour améliorer la respiration et la circulation sanguine en cas d’intoxication et de maladies infectieuses. Prescrit localement sous forme de pommades, en friction pour les processus inflammatoires, pour les démangeaisons, pour la prévention des escarres, etc. Contre-indiqué chez les patients sujets aux convulsions.
Dioxyde de carbone est un régulateur physiologique de la respiration et de la circulation sanguine. Il agit directement et par réflexe sur le centre respiratoire. L'inhalation de 3 % de CO 2 augmente la ventilation des poumons de 2 fois et l'inhalation de 7,5 % augmente la ventilation de 5 à 10 fois. L'effet maximum se développe après 5 à 6 minutes. L'inhalation de fortes concentrations de CO 2 (supérieures à 10 %) provoque une acidose sévère, un essoufflement violent, des convulsions et une paralysie respiratoire. L'excitation du centre vasomoteur entraîne une augmentation du tonus vasculaire périphérique et une augmentation de la pression artérielle. Dans le même temps, les vaisseaux des poumons, du cœur, des muscles et du cerveau se dilatent. La dilatation est due à un effet direct sur le muscle lisse vasculaire.
Dioxyde de carbone appliquer pour stimuler la respiration en cas d'intoxication par anesthésie, monoxyde de carbone, sulfure d'hydrogène, asphyxie des nouveau-nés, dans les maladies accompagnées d'une respiration affaiblie, pour la prévention de l'atélectasie pulmonaire après anesthésie, etc. Il ne peut être utilisé qu'en l'absence d'hypercapnie prononcée, car une nouvelle augmentation de la concentration de CO 2 dans le sang peut provoquer une paralysie du centre respiratoire. Si après 5-8 minutes. après le début de l'inhalation de CO 2, la respiration ne s'améliore pas, il faut l'arrêter. Utiliser un mélange de CO 2 (5-7%) avec de l'oxygène (93-95%) - carbogène.
Cititon Et lobéline stimuler le centre respiratoire par réflexe grâce à la stimulation des chimiorécepteurs des glomérules carotidiens. Avec l'administration intraveineuse, un effet fort et rapide se développe, mais à court terme (2-3 minutes). Dans certains cas, notamment en cas d'arrêt réflexe de la respiration, ils peuvent contribuer à un rétablissement stable de la respiration et de la circulation sanguine. En cas d'intoxication par des anesthésiques et des hypnotiques, ces médicaments ne sont pas très efficaces.
Département de Pharmacologie
Cours sur le cours « Pharmacologie »
Sujet : Médicaments affectant la fonction respiratoire
Assoc. N / A. Anisimova
Dans le traitement des maladies respiratoires aiguës et chroniques, très répandues dans la pratique médicale, des médicaments de divers groupes peuvent être utilisés, notamment des antimicrobiens, des antiallergiques et d'autres antiviraux.
Dans ce sujet, nous considérerons des groupes de substances qui affectent les fonctions de l'appareil respiratoire :
1. Stimulants respiratoires ;
2. Bronchodilatateurs ;
3. Expectorants ;
4. Antitussifs.
I. Stimulants respiratoires (Analeptiques respiratoires)
La fonction respiratoire est régulée par le centre respiratoire (médulla oblongata). L'activité du centre respiratoire dépend de la teneur en dioxyde de carbone dans le sang, qui stimule le centre respiratoire directement (directement) et par réflexe (à travers les récepteurs du glomérule carotidien).
Causes d'arrêt respiratoire :
a) blocage mécanique des voies respiratoires (corps étranger) ;
b) relaxation des muscles respiratoires (relaxants musculaires) ;
c) effet inhibiteur direct sur le centre respiratoire des substances chimiques (anesthésiques, analgésiques opioïdes, hypnotiques et autres substances qui dépriment le système nerveux central).
Les stimulants respiratoires sont des substances qui stimulent le centre respiratoire. Certains moyens stimulent le centre directement, d'autres de manière réflexive. En conséquence, la fréquence et la profondeur de la respiration augmentent.
Substances à action directe (centrale).
Ils ont un effet stimulant direct sur le centre respiratoire du bulbe rachidien (voir le thème « Analeptiques »). Le médicament principal est étimizol . L'étimizole diffère des autres analeptiques :
a) un effet plus prononcé sur le centre respiratoire et un effet moindre sur le vasomoteur ;
b) action plus longue – intraveineuse, intramusculaire – l'effet dure plusieurs heures ;
c) moins de complications (moins de tendance à l'épuisement fonctionnel).
Caféine, camphre, cordiamine, sulfocamphocaïne.
Substances à action réflexe.
Cititon, lobéline – stimuler le centre respiratoire par réflexe grâce à l’activation du N-XP du glomérule carotidien. Ils ne sont efficaces que dans les cas où l'excitabilité réflexe du centre respiratoire est préservée. Administré par voie intraveineuse, la durée d'action est de plusieurs minutes.
Le médicament peut être utilisé comme stimulant respiratoire carbogène (un mélange de 5 à 7 % de CO 2 et de 93 à 95 % d'O 2) par inhalation.
Contre-indications :
Asphyxie des nouveau-nés ;
Dépression respiratoire due à une intoxication par des substances qui dépriment le système nerveux central, CO, après des blessures, des opérations, une anesthésie ;
Restauration de la respiration après une noyade, relaxants musculaires, etc.
Actuellement, les stimulants respiratoires sont rarement utilisés (surtout les réflexes). Ils sont utilisés s'il n'existe pas d'autres possibilités techniques. Et le plus souvent, ils ont recours à un appareil de respiration artificielle.
L'introduction d'un analeptique permet un gain de temps temporaire, nécessaire pour éliminer les causes du trouble. Parfois ce temps est suffisant (asphyxie, noyade). Mais en cas d'empoisonnement ou de blessure, un effet à long terme est requis. Et après les analeptiques, au bout d'un certain temps, l'effet s'estompe et la fonction respiratoire s'affaiblit. Injections répétées →PbD + affaiblissement de la fonction respiratoire.
II. Bronchodilatateurs
Ce sont des substances utilisées pour éliminer les bronchospasmes, car elles dilatent les bronches. Utilisé pour les conditions bronchospastiques (BSS).
Le BSS associé à une augmentation du tonus bronchique peut survenir dans diverses maladies des voies respiratoires : bronchite chronique, pneumonie chronique, certaines maladies pulmonaires (emphysème) ; en cas d'intoxication par certaines substances, inhalation de vapeurs ou de gaz. Le bronchospasme peut être provoqué par des médicaments, une chimiothérapie, du V-AB, de la réserpine, des salicylates, de la tubocurarine, de la morphine...
Les bronchodilatateurs sont utilisés dans le traitement complexe de l'asthme bronchique (on distingue les crises d'étouffement dues à un bronchospasme ; on distingue les formes infectieuses-allergiques et non infectieuses-allergiques (atopiques)).
Les substances de différents groupes ont la capacité de dilater les bronches :
β 2 -AM (α, β-AM),
Antispasmodiques myotropes,
Divers moyens.
Les bronchodilatateurs sont généralement utilisés par inhalation : aérosols et autres formes galéniques (gélules ou disques + dispositifs spéciaux). Mais ils peuvent être utilisés par voie entérale et parentérale (comprimés, sirops, ampoules).
1. Largement utilisé adrénomimétique , qui influencent β 2 -AR , l'activité du système nerveux sympathique augmente, on observe une diminution du tonus des muscles lisses et une dilatation des bronches (+ ↓ libération de substances spasmogènes par les mastocytes, puisque ↓ Ca++ et pas de dégranulation).
Les β 2 -AM sélectifs sont de la plus grande importance pratique :
Salbutamil (Ventoline),
Fénotérol (Bérotek),
Terbutaline (Bricanil).
Moins de sélectivité : Sulfate d'orciprénaline (asthmopent, alupent).
PC : soulagement et prévention des crises d'asthme bronchique - 3 à 4 fois par jour.
Lorsqu'il est utilisé par inhalation sous forme d'aérosols, en règle générale, il n'y a pas d'effets secondaires. Mais à fortes doses (par voie orale), des maux de tête, des étourdissements et une tachycardie peuvent survenir.
Avec un traitement à long terme par β 2 -AM, une dépendance peut se développer, car la sensibilité de β 2 -AR diminue et l'effet thérapeutique est affaibli.
Préparations complexes : « Berodual », « Ditek », « Intal plus ».
Les AM non sélectifs peuvent être utilisés pour éliminer le bronchospasme, mais ils entraînent de nombreux effets secondaires :
Izadrine – β 1 β 2 -AR – effet sur le cœur, le système nerveux central ; solution/inhalation ; pilules; les aérosols ;
Adrénaline - α,β-AM – ampoules (soulagement des crises) ;
Éphédrine - α,β-AM – ampoules, comprimés, aérosols combinés.
PbD : tension artérielle, fréquence cardiaque, système nerveux central.
Dans le traitement des maladies respiratoires aiguës et chroniques, très répandues dans la pratique médicale, des médicaments de divers groupes peuvent être utilisés, notamment des antimicrobiens, des antiallergiques et d'autres antiviraux.
Dans ce sujet, nous considérerons des groupes de substances qui affectent les fonctions de l'appareil respiratoire :
1. Stimulants respiratoires ;
2. Bronchodilatateurs ;
3. Expectorants ;
4. Antitussifs.
je . Stimulants respiratoires (Analeptiques respiratoires)
La fonction respiratoire est régulée par le centre respiratoire (médulla oblongata). L'activité du centre respiratoire dépend de la teneur en dioxyde de carbone dans le sang, qui stimule le centre respiratoire directement (directement) et par réflexe (à travers les récepteurs du glomérule carotidien).
Causes d'arrêt respiratoire :
a) blocage mécanique des voies respiratoires (corps étranger) ;
b) relaxation des muscles respiratoires (relaxants musculaires) ;
c) effet inhibiteur direct sur le centre respiratoire des substances chimiques (anesthésiques, analgésiques opioïdes, hypnotiques et autres substances qui dépriment le système nerveux central).
Substances stimulantes respiratoires qui stimulent le centre respiratoire. Certains moyens excitent le centre directement, d'autres de manière réflexive. En conséquence, la fréquence et la profondeur de la respiration augmentent.
Substances à action directe (centrale).
Ils ont un effet stimulant direct sur le centre respiratoire du bulbe rachidien (voir le thème « Analeptiques »). Le médicament principal estétimizol . L'étimizole diffère des autres analeptiques :
a) un effet plus prononcé sur le centre respiratoire et un effet moindre sur le vasomoteur ;
b) action plus longue IV, IM l'effet dure plusieurs heures ;
c) moins de complications (moins de tendance à l'épuisement fonctionnel).
Caféine, camphre, cordiamine, sulfocamphocaïne.
Substances à action réflexe.
Cititon, lobélinestimuler le centre respiratoire par réflexe en raison de l'activation N-XP glomérule carotidien. Ils ne sont efficaces que dans les cas où l'excitabilité réflexe du centre respiratoire est préservée. Administré par voie intraveineuse, la durée d'action est de plusieurs minutes.
Le médicament peut être utilisé comme stimulant respiratoire carbogène (un mélange de 5 à 7 % de CO 2 et de 93 à 95 % d'O 2) par inhalation.
Contre-indications :
Asphyxie des nouveau-nés ;
Dépression respiratoire due à une intoxication par des substances qui dépriment le système nerveux central, CO, après des blessures, des opérations, une anesthésie ;
Restauration de la respiration après une noyade, relaxants musculaires, etc.
Actuellement, les stimulants respiratoires sont rarement utilisés (surtout les réflexes). Ils sont utilisés s'il n'existe pas d'autres possibilités techniques. Et le plus souvent, ils ont recours à un appareil de respiration artificielle.
L'introduction d'un analeptique permet un gain de temps temporaire, nécessaire pour éliminer les causes du trouble. Parfois ce temps est suffisant (asphyxie, noyade). Mais en cas d'empoisonnement ou de blessure, un effet à long terme est requis. Et après les analepsiques, au bout d'un certain temps, l'effet s'estompe et la fonction respiratoire s'affaiblit. Injections répétées→ PbD + fonction respiratoire affaiblie.
II. Bronchodilatateurs
Ce sont des substances utilisées pour éliminer les bronchospasmes, car elles dilatent les bronches. Utilisé pour les conditions bronchospastiques (BSS).
Le BSS associé à une augmentation du tonus bronchique peut survenir dans diverses maladies des voies respiratoires : bronchite chronique, pneumonie chronique, certaines maladies pulmonaires (emphysème) ; en cas d'intoxication par certaines substances, inhalation de vapeurs ou de gaz. Le bronchospasme peut être provoqué par des médicaments, une chimiothérapie, du V-AB, de la réserpine, des salicylates, de la tubocurarine, de la morphine...
Les bronchodilatateurs sont utilisés dans le traitement complexe de l'asthme bronchique (on distingue les crises d'étouffement dues à un bronchospasme ; on distingue les formes infectieuses-allergiques et non infectieuses-allergiques (atopiques)).
Les substances de différents groupes ont la capacité de dilater les bronches :
- β 2 -AM (α, β-AM),
- M-HL,
- Antispasmodiques myotropes,
- Divers moyens.
Les bronchodilatateurs sont généralement utilisés par inhalation : aérosols et autres formes galéniques (gélules ou disques + dispositifs spéciaux). Mais ils peuvent être utilisés par voie entérale et parentérale (comprimés, sirops, ampoules).
1. Largement utilisé adrénomimétique , qui influencentβ2-AR , l'activité du système nerveux sympathique augmente, il y a une diminution du tonus des muscles lisses et une dilatation des bronches (+ ↓ libération de substances spasmogènes par les mastocytes, puisque ↓ Ca++ et pas de dégranulation).
Les β sélectifs sont de la plus grande importance pratique 2 heures du matin :
Salbutamil (Ventoline),
Fénotérol (Berotec),
Terbutaline (Bricanil).
Moins de sélectivité :Sulfate d'orciprénaline(asthmopent, alupent).
PC : soulagement et prévention des crises d'asthme bronchique 3 à 4 fois par jour.
Lorsqu'il est utilisé par inhalation sous forme d'aérosols, en règle générale, il n'y a pas d'effets secondaires. Mais à fortes doses (par voie orale), des maux de tête, des étourdissements et une tachycardie peuvent survenir.
Avec un traitement à long terme β 2 -Une dépendance à la AM peut se développer, à mesure que la sensibilité de β diminue 2 -AR et l'effet thérapeutique est affaibli.
Préparations complexes : « Berodual », « Ditek », « Intal plus ».
Les AM non sélectifs peuvent être utilisés pour éliminer le bronchospasme, mais ils entraînent de nombreux effets secondaires :
Izadrine β 1 β 2 -Influence de l'AR sur le cœur, le système nerveux central ; solution/inhalation ; pilules; les aérosols ;
Adrénaline - Ampoules α,β-AM (soulagement des crises) ;
Éphédrine - Ampoules α,β-AM, comprimés, aérosols combinés.
PbD : tension artérielle, fréquence cardiaque, système nerveux central.
2. M anticholinergiques
Élimine l'innervation cholinergique des bronches, conduisant au bronchospasme. Leur activité est inférieure à celle de β 2 -SUIS. Les agents non sélectifs (atropine, métacine, préparations à base de belladone...) ne sont pas utilisés en raison du grand nombre d'effets secondaires. L'atropine est utilisée uniquement en cas d'intoxication par des agents M-ChM ou AChE.
Atrovent (bromure d'ipratropium) n'affecte que le M-ChR des bronches, car il n'est pas absorbé par la membrane muqueuse des voies respiratoires et ne pénètre pas dans le sang. Pour usage par inhalation uniquement. L'effet commence au bout de 5 à 15 minutes et dure 4 à 6 heures, 3 à 4 fois par jour. Pbd : bouche rarement sèche, crachats épaissis. Peut renforcer l'effet d'autres bronchodilatateurs. Une partie de Berodual.
3. Antispasmodiques myotropes
agissent directement sur les cellules musculaires lisses (myotropes).Mécanisme d'action: inhibe l'enzyme phosphodiestérase, qui conduit à l'accumulation d'AMPc dans les cellules. En conséquence dans la cage↓Ca++ , la contractilité musculaire diminue, les bronches se détendent, le bronchospasme est éliminé.
De plus : les xanthines a) bloquent les récepteurs de l'adénosine→ réduction du bronchospasme, b) réduire la libération de médiateurs d'allergie par les mastocytes.
Pour éliminer le bronchospasme, des xanthines, de la théophylline et de l'aminophylline sont utilisées.
Théophylline le plus largement utilisé. "Teopek", "Teotard", etc. médicaments à action prolongée, x1 à 2 fois par jour par voie orale. Ils ont un effet bronchodilatateur + effet anti-inflammatoire + normalisent le fonctionnement du système immunitaire. L'action se développe progressivement, en 3-4 jours maximum. PC : prévention des crises d'asthme bronchique. PbD : tractus gastro-intestinal, système nerveux central, tachycardie, arythmies.
Eufilline forme hydrosoluble de théophylline. À l'intérieur, par voie intraveineuse, x3 à 4 fois par jour. PC : soulagement et prévention des agressions. Il a un effet bronchodilatateur, hypotenseur et diurétique sur le système nerveux central. Plus d'effets secondaires
4. Divers moyens
a) Intal, kétotifène voir la rubrique « Médicaments antiallergiques ». Médicaments combinés "Ditek", "Intal plus".
b) Glucocorticoïdes voir thème « Hormones ». Le groupe de médicaments le plus puissant. Prescrit dans les formes sévères d'asthme bronchique pour prévenir les crises et traiter l'asthme bronchique. Ils ont des effets anti-inflammatoires et antiallergiques. Il n’y a pas d’effet bronchodilatateur direct.
Béclométhasone (Bécotide).
Budésonide.
III . Expectorants et mucolytiques
Conçu pour faciliter la séparation du mucus (mucos) produit par les glandes bronchiques et l'élimination de ce mucus des voies respiratoires.
Utilisé pour diverses maladies respiratoires : maladies respiratoires aiguës, pleurésie, bronchite, coqueluche, maladies respiratoires chroniques...
Ces outils peuvent :
1. améliorer la sécrétion des glandes bronchiques (plus de liquide est sécrété, augmentation de volume) ;
2. provoquer la liquéfaction des sécrétions, réduire la viscosité des crachats ;
3. améliorer l'activité physiologique de l'épithélium cilié, qui favorise le mouvement des crachats des parties inférieures des voies respiratoires vers les parties supérieures et leur élimination.
Par conséquent:
a) les phénomènes inflammatoires sont atténués ;
b) l'irritation diminue. dans la membrane muqueuse des voies respiratoires ;
c) grâce à un drainage amélioré, l'accumulation de m/o dans les bronches est réduite ;
d) les échanges gazeux s'améliorent.
La division en expectorants et mucolytiques est conditionnelle, puisque toute liquéfaction des crachats contribuera à son expectoration.Certains médicaments combinent les deux types d’activité.
Stimulants d'expectoration.
L'essentiel de leur action est d'augmenter la sécrétion des glandes bronchiques et d'activer le travail de l'épithélium ciliaire (1.3).
Au début des maladies respiratoires aiguës, de rares crachats visqueux se forment, difficiles à séparer de la surface des bronches et de la trachée et difficiles à cracher.
a) Expectorants d'action directe (résorbante).
Lorsqu'ils sont pris par voie orale, ils sont absorbés, pénètrent dans le sang, puis sont sécrétés par la membrane muqueuse des voies respiratoires et augmentent la sécrétion d'expectorations liquides. Les crachats abondants sont plus facilement évacués en cas de toux.
Iodures KJ, NaJ en cas de surdosage, provoquer une irritation de la muqueuse.
NaHCO3 a un effet desséchant.
NH4Cl chlorure d'ammonium; prescrit par voie orale (potions, comprimés) ou par inhalation.
Un effet similaire est provoqué par les remèdes à base de plantes contenant huiles essentielles fruits d'anis, herbe de romarin sauvage, herbe d'origan, diable, huile d'eucalyptus, huile de pin, gouttes d'ammoniaque-anis.
F.v. inhalations, infusions, gouttes orales...
Plantes médicinales à base de préparations de polysaccharides de racine de guimauve, plantain, tussilage (extrait, sirop, mélange, collections, jus...).
b) Expectorants réflexes les actions, lorsqu'elles sont prises par voie orale, provoquent une irritation des récepteurs de l'estomac, tout en augmentant par réflexe la sécrétion des glandes bronchiques. L'activité de l'épithélium cilié augmente. Les crachats deviennent plus liquides, ce qui facilite leur élimination.
À fortes doses, ces substances peuvent provoquer des nausées et parfois des vomissements. Maladies PPC de l'estomac et du duodénum.
Préparations à base de plantes contenant saponines : médicaments herbes thermopsis(infusions, mélanges, poudres, comprimés, extrait sec), racine réglisse, herbe violette , rhizomes avec racines cyanose.
Lycorine alcaloïde. F.v. comprimés en association avec NaHCO3.
Terpinhydrate drogue de synthèse. F.v. poudre, comprimés en association avec d'autres expectorants.
D'autres substances végétales peuvent également être utilisées comme expectorants. Étant donné que les plantes contiennent simultanément plusieurs groupes de substances biologiquement actives (saponines, huiles essentielles, glycosides, polysaccharides...), les médicaments peuvent avoir simultanément des effets directs et réflexes.
Dans la pratique médicale, les remèdes à base de plantes sont utilisés non seulement sous forme de décoctions, de mélanges mammaires, de mélanges, d'extraits, mais les préparations combinées et les préparations fabriquées en usine sont également largement utilisées.
Glycyrame comprimés, granulés (réglisse).
Moukaltine comprimés (guimauve).
Coqueluche fl. 100 ml chacun.
Docteur MAMAN.
Bronchique.
Mucolytiques
Ils ont un effet direct sur les crachats, les rendant plus liquides et moins visqueux (2). Ils diluent les crachats sans augmenter leur volume (ambroxol) ni les augmenter (ACC).
La sécrétion des glandes bronchiques contient de la mucine, un mucus visqueux constitué de mucopolysaccharides, de polymères protéiques et peptidiques et d'autres substances (épithélium, cellules inflammatoires, m/o...).
Les mucolytiques sont sécrétés par la muqueuse bronchique après ingestion ou entrent en contact direct avec le mucus lors de l'inhalation. En conséquence, des liaisons peptidiques ou des liaisons disulfure (- SS -) des ponts polysaccharidiques, des molécules plus petites se forment, c'est-à-dire que la viscosité du mucus diminue (amincissement des crachats), ce qui crée des conditions pour la libération des crachats.
Avec l'exacerbation des maladies chroniques, des crachats denses à plusieurs composants, parfois purulents, de haute viscosité se forment. La base des crachats est un cadre maillé. Cela peut conduire à la destruction de l'épithélium cilié et à son remplacement par une couche de cellules squameuses → ↓ fonction de drainage → maladie bronchique.
Les mucolytiques suivants sont les plus largement utilisés dans la pratique médicale :
Acétylcystéine (ACC, Mucosolvin, Fluimucil...) dérivés de l'acide aminé cystéine. De plus, il a des effets anti-inflammatoires et antioxydants.
PC : maladies accompagnées de formation de mucus épais ; bronchite aiguë et chronique; pneumonie; trachéite; fibrose kystique (dommages aux glandes et augmentation de la viscosité des sécrétions) ; bronchectasie (dilatation en forme de sac des segments bronchiques); maladies infectieuses et allergiques des bronches; asthme bronchique; prévention des complications bronchopulmonaires après opérations et blessures.
F.v. granulés, solutions buvables, comprimés, comprimés effervescents, solutions pour inhalation en ampoules, solutions injectables en ampoules.
Enfants à partir de 2 ans. Cours 5-14 jours, x2-3 fois par jour.
PbD : tractus gastro-intestinal, rarement allergies, maux de tête.
PPC : grossesse, ulcère gastroduodénal, hypersensibilité.
Carbocystéine (Mukodin, Fluditec). F.v. gélules, sirops par voie orale. Adultes et enfants x2 à 3 fois par jour.
Bromhexine (Solvin, Flénamine, Bisolvin). Il a un effet mucolytique, expectorant et faiblement antitussif. L'activité est modérée. L'effet thérapeutique apparaît après 24 à 48 heures, maximum 5 à 10 jours. La durée du traitement est de 5 jours à 1 mois, x3 fois par jour. bien toléré. PbD : dyspepsie, rarement allergies. F.v. comprimés, sirop, etc.
Ambroxol (Lazolvan, Ambrohexal, Ambrobene...). Dans sa structure et son mécanisme d'action, c'est un analogue de la bromhexine (métabolite). Son effet est plus rapide (effet maximum en 2-3 jours). Bien toléré. Prescrit aux enfants et aux adultes 2 à 3 fois par jour. F.v. sirop, solutions, comprimés. Si nécessaire : inhalations, injections. PbD : rarement nausées, éruptions cutanées.
IV . Antitussifs
Toux réaction réflexe protectrice en réponse à une irritation des voies respiratoires (corps étranger, m/o, allergènes, mucus accumulé dans les voies respiratoires, etc. irritent les récepteurs sensibles→ centre de toux). Un jet d’air puissant dégage les voies respiratoires.
La toux est due à des processus infectieux et inflammatoires des voies respiratoires (bronchite, trachéite, catarrhe...).
Une toux prolongée met à rude épreuve le système cardiovasculaire, les poumons, la poitrine, les muscles abdominaux, perturbe le sommeil et contribue à l'irritation et à l'inflammation de la muqueuse respiratoire.
PCP : toux « humide », productive, asthme bronchique.
S'il y a présence d'expectorations, l'inhibition du réflexe de toux contribuera à l'accumulation d'expectorations dans les bronches, à une augmentation de leur viscosité et à la transition de l'inflammation aiguë à chronique (moyenne pour o/o).
Médicaments à action centrale
Ils ont un effet déprimant sur le centre de la toux de la moelle allongée.
Codéine . Active les récepteurs opioïdes inhibiteurs du centre, ce qui réduit sa sensibilité à la stimulation réflexe.
Inconvénients : aveuglement, PbD élevée, dépression respiratoire, addiction, toxicomanie.
Seuls des médicaments combinés à faible teneur en codéine sont utilisés : « Codelac », « Terpinkod », « Neo-codion », « Codipront ».
Glaucine alcaloïde de maca jaune, a un effet plus sélectif sur le centre de la toux. Activité similaire à celle de la codéine. Il n’y a pas d’addiction ni de toxicomanie, cela ne déprime pas le centre respiratoire. Il existe un effet bronchodilatateur. Réduit le gonflement de la membrane muqueuse. F.v. comprimés, x2 à 3 fois par jour. Inclus dans le médicament "Broncholitin".
Largement utilisé
Oxeladine (Tusuprex),
Butamirat (Sinekod, Stoptusin).
Supprimez sélectivement le centre de la toux. Ils ne présentent pas les inconvénients des médicaments opioïdes. Ils sont également utilisés dans la pratique des enfants. Prescrit x2 à 3 fois par jour, les effets secondaires sont rares : dyspepsie, éruptions cutanées. Le butamirate a un effet bronchodilatateur, anti-inflammatoire et expectorant. F.v. comprimés, gélules, sirop, gouttes.
Médicaments périphériques
Libexine affecte la partie périphérique du réflexe de toux. Inhibe la sensibilité des récepteurs de la membrane muqueuse des voies respiratoires. Il a un effet anesthésique local (partie du mécanisme d'action) et un effet antispasmodique sur les bronches (myotpropique + N-CL). Lorsqu'il est pris par voie orale, l'effet se développe en 20 à 30 minutes et dure 3 à 5 heures.
F.v. comprimés, x3-4 par jour pour enfants et adultes.
PbD : dyspepsie, allergies, anesthésie des muqueuses de la cavité buccale (ne pas mâcher).
