Mécanisme d'action durable. Instructions pour l'utilisation du médicament

La nitroglycérine (trinitrate de glycérol) est un vasodilatateur du groupe des nitrates organiques. Comprimés Sustak Forte - forme posologique avec libération progressive de nitroglycérine pour administration orale. La nitroglycérine réduit la demande en oxygène du myocarde en réduisant la précharge (dilatation des veines périphériques et diminution du flux sanguin vers l'oreillette droite) et la postcharge (diminution résistance périphérique vaisseaux artériels). De plus, la nitroglycérine a un effet direct sur vaisseaux coronaires cœur, provoque une redistribution du flux sanguin coronaire vers les zones à circulation sanguine réduite, augmente la réserve coronaire et réduit la pression dans la circulation pulmonaire.
Sustak Forte assure une libération lente, progressive et uniforme de nitroglycérine. Partie substance active est absorbé rapidement, produisant un effet dans les 10 minutes suivant sa prise, la libération et l'absorption ultérieures de la substance active se produisent plus lentement, l'effet du médicament dure 10 à 12 heures. oralement La nitroglycérine est bien absorbée, mais est rapidement métabolisée lors du passage initial dans le foie. La pharmacocinétique de la nitroglycérine est caractérisée par une variabilité individuelle significative. La demi-vie est de 1 à 3 minutes. Environ 60 % de la nitroglycérine est liée aux protéines du plasma sanguin. Volume de distribution - 3,3±1,2 l/kg. Le médicament est métabolisé dans le foie par hydrolyse réductrice, partiellement dans le sérum sanguin par hydrolyse spontanée et décomposition inorganique. Les métabolites sont le dinitrite de 1,3- et 1,2-glycéryle et le glutathion oxydé. Les métabolites excrétés dans la bile sont moins actifs que la nitroglycérine et ont une demi-vie plus longue.

Indications d'utilisation du médicament Sustak

Prévention des crises d'angor chez les patients atteints de maladie coronarienne, y compris l'angor post-infarctus.

Utilisation du médicament Sustak

La dose et la durée d'utilisation sont déterminées individuellement. Les comprimés sont généralement pris sans croquer avant les repas, avec une petite quantité de liquide. Pour éviter le développement d'une tolérance aux nitrates, les intervalles entre les doses du médicament doivent être d'au moins 10 à 12 heures. Habituellement, 1 à 2 comprimés sont prescrits 2 fois par jour (matin et après-midi), sauter la dose du soir garantit une 12. -heure d'intervalle sans prendre de nitrates. Si les crises d'angine d'un patient surviennent principalement la nuit, le médicament doit être pris l'après-midi et le soir. Maximum dose unique la nitroglycérine est de 13 mg.

Contre-indications à l'utilisation du médicament Sustak

Hypersensibilité aux nitrates et à d'autres composants du médicament.
Contre-indications relatives:, augmentation de la pression intracrânienne, sténose sévère de la bouche aortique, hypotension artérielle, glaucome.

Effets secondaires du médicament Sustak

Ils dépendent de la dose et sont principalement une conséquence de l'effet vasodilatateur de la nitroglycérine. Possibles maux de tête, hypotension artérielle, tachycardie réflexe, rougeur de la peau du visage, vertiges et œdème périphérique. Des nausées et des vomissements transitoires peuvent survenir. La méthémoglobinémie est extrêmement rare lorsque le schéma posologique recommandé est suivi. Réactions allergiques se produisent rarement, principalement sous la forme réactions cutanées. Les effets secondaires peuvent être dans une large mesure prévenir en augmentant progressivement la dose.
La nécessité d'arrêter le médicament ne se pose qu'en cas de graves effets secondaires.

Instructions spéciales pour l'utilisation du médicament Sustak

Utiliser avec une extrême prudence chez les patients présentant anémie sévère, hypoxémie, coeur pulmonaire, déshydratation et prolapsus valvule mitrale, dysfonctionnement hépatique, hypothyroïdie, hypothermie et cachexie.
Les maux de tête sont plus prononcés au début du traitement par le médicament.
L'arrêt soudain du médicament peut aggraver l'évolution de la maladie coronarienne.
Lors du traitement par Sustak Forte, vous devez respecter un intervalle entre les doses de 12 heures pour éviter le développement d'une tolérance au médicament. Une tolérance croisée avec d’autres nitrates et nitrites est possible.
La sécurité d'utilisation chez les enfants n'a pas été établie.
Pendant la grossesse, le médicament n'est prescrit que lorsque l'effet attendu effet thérapeutique pour la future mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Pendant le traitement avec le médicament, il est recommandé d'arrêter l'allaitement.
La nitroglycérine peut nuire à la capacité de conduire véhicules et travailler avec des mécanismes potentiellement dangereux.

Interactions du médicament Sustak

Utilisation concomitante boissons alcoolisées améliore les effets secondaires de la nitroglycérine. L'utilisation d'autres vasodilatateurs avec la nitroglycérine entraîne le développement d'une hypotension artérielle sévère. L'utilisation simultanée de nitroglycérine et de sildénafil est strictement contre-indiquée.

Surdosage du médicament Sustak, symptômes et traitement

Se manifestant par des effets hémodynamiques : maux de tête, hypotension artérielle, tachycardie, rougeur de la peau du visage, ainsi qu'une vision floue, transpiration, nausées, vomissements, cyanose, bradycardie, convulsions et coma.
Un lavage gastrique est indiqué, en prenant charbon actif, le contrôle et le maintien de la respiration et de la tension artérielle. Pour la méthémoglobinémie, le bleu de méthylène est administré par voie intraveineuse à raison de 1 à 2 mg pour 1 kg de poids corporel.

Conditions de stockage du médicament Sustak

Dans un endroit sec à température ambiante.

Liste des pharmacies où vous pouvez acheter Sustak :

• Saint-Pétersbourg

Sustak est un médicament hypotenseur, vasodilatateur, antiangineux et vasodilatateur.

Ingrédient actif

Nitroglycérine.

Forme et composition de la version

Produit sous forme de comprimés à libération prolongée. Le médicament est disponible en deux types : Sustak Forte et Sustak Mite.

Vendu dans des sacs en plastique (3000 comprimés chacun), placés dans des récipients en polypropylène de 1 pc. ou dans des étuis en plastique (25 comprimés chacun), placés dans des boîtes en carton de 1 pc.

Indications d'utilisation

Sustak est utilisé pour prévenir les crises d'angine dues à insuffisance coronarienne évolution chronique(le flux sanguin dans les artères cardiaques ne répond pas aux besoins du cœur en oxygène).

Contre-indications

Le médicament est contre-indiqué dans les maladies suivantes et déclare :

• effondrement,
• hypotension artérielle (pression artérielle diastolique inférieure à 60 mm Hg, pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg),
• crise cardiaque aiguë myocarde avec hypotension artérielle sévère,
• péricardite constrictive (serrante),
• cardiomyopathie hypertrophique obstructive,
• œdème pulmonaire toxique,
• tamponnade cardiaque,
• glaucome à angle fermé avec augmentation de la pression intraoculaire,
• haut pression intracrânienne(y compris après un récent traumatisme crânien, un accident vasculaire cérébral hémorragique),
• sensibilité individuelle accrue aux nitrates.

Mode d'emploi Sustak (méthode et posologie)

Le médicament est pris par voie orale à jeun. Les comprimés doivent être avalés entiers avec une petite quantité de liquide. La dose est réglée individuellement.

Habituellement prescrit 2,6 à 19,2 mg 2 fois par jour.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants sont possibles lors de la prise du médicament :

• SNC : (rares) réactions psychotiques, anxiété.
• Système cardiovasculaire : tachycardie, maux de tête, vertiges, rougeurs cutanées, hypotension artérielle, sensation de chaleur ; (rarement) – cyanose, collapsus.
• Système digestif : crises de nausées, vomissements.
• Réactions locales : rougeur cutanée, sensation de brûlure, légères démangeaisons.
• Manifestations allergiques : rarement - démangeaisons, éruptions cutanées.
• Autre : méthémoglobinémie.

Surdosage

En cas de surdosage, des réactions psychotiques, de l'anxiété, une cyanose et un collapsus sont possibles.

Analogues

Analogues par code ATC : Gluconit, Nirmin, Nitro, Nitroglycerin, Nitromint.

Ne décidez pas de changer de médicament vous-même ; consultez votre médecin.

Action pharmacologique

Le médicament affecte vaisseaux veineux. L'action est associée à la libération de la substance active oxyde nitrique dans muscles lisses vaisseaux. L'oxyde nitrique provoque l'activation de la guanylate cyclase et augmente les niveaux de GMPc, ce qui conduit à une relaxation muscle lisse. Sous l'influence du trinitrate de glycéryle, les artérioles et les sphincters précapillaires se détendent dans une moindre mesure que les grosses artères et veines. Cela est dû en partie à des réactions réflexes, ainsi qu'à la formation moins intense d'oxyde nitrique à partir de molécules de substance active dans les parois des artérioles.

L'effet de la nitroglycérine est associé à une diminution de la demande en oxygène du myocarde en réduisant la précharge et la postcharge. Le médicament favorise la redistribution du flux sanguin coronarien vers les zones sous-endocardiques ischémiques du myocarde. Sous l'influence du médicament, tolérance à activité physique chez les patients atteints de maladie coronarienne, d'angine de poitrine. En cas d'insuffisance cardiaque, la nitroglycérine aide à décharger le myocarde principalement en réduisant la précharge. Réduit la pression dans la circulation pulmonaire.

Instructions spéciales

Sustak est utilisé avec une extrême prudence chez les patients présentant des troubles circulation cérébrale, athérosclérose cérébrale sévère, avec anémie sévère, avec tendance à développer hypotension orthostatique et hypovolémie.

En cas d'utilisation prolongée de Sustak, il existe un risque de développer une tolérance aux effets des nitrates. Pour éviter cette condition, il est nécessaire de maintenir un intervalle de 10 à 12 heures entre les doses au cours de chaque cycle de 24 heures.

Le médicament peut réduire la vitesse réactions psychomotrices, ce qui doit être pris en compte lors de la conduite de véhicules ou de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses.

Pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de Sustak pendant la grossesse et l'allaitement est possible si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus ou le nourrisson.

Pendant le traitement, vous devez arrêter d'allaiter.

Dans l'enfance

Aucune information disponible.

Dans la vieillesse

Les patients âgés se voient prescrire Sustak avec une extrême prudence.

En cas d'insuffisance rénale

Sustak est utilisé avec une extrême prudence en cas de troubles fonctionnels rein

Pour un dysfonctionnement hépatique

Le médicament est prescrit avec beaucoup de prudence en cas de troubles fonctionnels graves du foie.

Interactions médicamenteuses

En association avec des vasodilatateurs, des inhibiteurs de l'ECA, des bloqueurs canaux calciques, les bêtabloquants, les diurétiques, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO et les médicaments contenant de l'éthanol peuvent améliorer effet hypotenseur nitroglycérine.

En association avec des bêtabloquants et des inhibiteurs calciques, l'effet anti-angineux du médicament est renforcé.

À utilisation conjointe avec les sympathomimétiques, l'effet anti-angineux du trinitrate de glycéryle peut être réduit, ce qui, à son tour, peut réduire l'effet vasopresseur des sympathomimétiques. Dans ce cas, une hypotension artérielle peut se développer.

À utilisation simultanée des médicaments ayant une activité anticholinergique (y compris les antidépresseurs tricycliques, le disopyramide), une hyposalivation et une bouche sèche se développent.

Lorsqu'il est utilisé avec le sumatriptan et le rizatriptan, le risque de spasme des artères coronaires augmente.

En association avec la quinidine, un collapsus orthostatique est possible.

En association avec le sildénafil, il existe un risque d'infarctus du myocarde et d'hypotension artérielle sévère.

À administration simultanée L'éthanol peut provoquer des étourdissements et faiblesse grave. Par conséquent, pendant le traitement, il est nécessaire d’éviter de boire de l’alcool.

Conditions de délivrance en pharmacie

Aucune information disponible.

Conditions et périodes de stockage

Conserver dans un endroit sec, hors d'accès direct rayons du soleil, à une température ne dépassant pas +25°C. Tenir à l'écart des enfants. Durée de conservation – 5 ans.

Prix ​​en pharmacie

Aucune information disponible.

Attention!

La description publiée sur cette page est une version simplifiée de la version officielle de l'annotation du médicament. Les informations sont fournies à titre informatif uniquement et ne constituent pas un guide d’automédication. Avant utilisation médecine Il est nécessaire de consulter un spécialiste et de lire les instructions approuvées par le fabricant.

Sustak Forte est un médicament qui peut dilater temporairement les vaisseaux sanguins, y compris ceux du cœur. Ainsi, ce médicament peut réduire la consommation d’oxygène par les tissus cardiaques. Le médicament en question est efficace pendant.

Le médicament est utilisé pour réduire le risque de convulsions, en particulier après une crise cardiaque.

Groupe clinique et pharmacologique
Le médicament appartient au groupe des vasodilatateurs périphériques utilisés en médecine, y compris sa partie cardiologique. Il s'agit d'un nitrate organique (ATC C01D A02).

Caractéristiques de la composition du médicament

Une caractéristique de la composition du médicament est qu'un comprimé contient 6,4 mg de nitroglycérine. Autres composants du médicament :

• revêtement de talc;
• le stéarate de magnésium ;
• colorant E127;
• saccharose;
• huile de ricin;
• microcristaux de cellulose ;
• acétate de cellulose;
• amidon de maïs.

Le médicament contient également des composants de lactose et d'éthylcellulose.

Quel est le conditionnement et la forme de libération ?

Sustak Forte est disponible sous forme de comprimé ; un comprimé contient 6,4 mg de nitroglycérine. Le médicament est produit en paquets, un flacon contient respectivement un flacon, un flacon contient 25 pièces.

Principales actions pharmacologiques du médicament

Le médicament est un vasolidateur périphérique qui affecte le tissu vasculaire veineux. La nitroglycérine a un effet anti-angineux ; sa particularité est qu'elle provoque la libération d'une certaine quantité de la substance active, qui est l'azote et son oxyde. Il se situe dans la structure des vaisseaux sanguins, dans leur système musculaire lisse.

Sustak Forte produit méthode spéciale pour assurer un flux lent et plus uniforme d'une substance telle que la nitroglycérine dans le corps humain.

Théoriquement, le médicament produit peut être divisé en deux parties :

• le premier est capable d'être rapidement absorbé par les tissus, tout en agissant instantanément (l'effet peut se manifester en 10 à 15 minutes) ;
• la deuxième partie peut être libérée beaucoup plus lentement, car elle se dissout dans le tractus gastro-intestinal et peut exercer son effet pendant 9 à 10 heures.

Si les patients en souffrent, le médicament peut augmenter la tolérance à l'activité physique. En cas d'insuffisance cardiaque, le myocarde est déchargé. Sustak Forte est capable de réduire la tension artérielle (petit cercle de circulation).

La nitroglycérine et son action sont étroitement liées à l'effet de réduction de la demande en oxygène du myocarde. Grâce à cette méthode, la charge sur l'organe est réduite (les veines périphériques se dilatent et le flux sanguin vers les organes diminue). oreillette droite). Et il y a aussi une diminution du niveau d'OPSS. Il existe une redistribution du flux sanguin coronarien vers la région sous-endocardique du myocarde.

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Comment utiliser le médicament ?

L'utilisation du médicament vise à réduire le risque de convulsions. Le médicament est prescrit à des fins prophylactiques liées à la survenue d'angine de poitrine chez les patients souffrant de maladie coronarienne organe cardiaque, surtout après une crise cardiaque.

Le médicament est utilisé pour soulager et prévenir de futures attaques. Le médicament est prescrit pour les complications du ventricule gauche, l'œdème pulmonaire ou l'angine chronique.

Instructions pour l'utilisation du médicament

Le médicament est avalé immédiatement, sans mâcher. Après ingestion, il est recommandé de boire une certaine quantité d'eau.

La posologie dépend des caractéristiques de la maladie elle-même. Un dosage individuel est sélectionné pour chaque patient. Pour éviter le développement d’une tolérance aux composés nitrés, il est recommandé de garantir une période de 12 heures sans nitration.

Sustak Forte est pris dans la plupart des cas deux fois par jour, la dose est de 1 à 2 comprimés. Si le cas est plus grave, il vaut la peine d'augmenter la posologie. Dans le cas où un patient présente des crises d'angine de poitrine jour, il est alors conseillé de prendre Sustak Forte heure du matin et après le déjeuner.

De cette façon, la période de faible teneur en nitrates se produira la nuit. En revanche, lorsque les crises surviennent dans la plupart des cas la nuit, Sustak Forte doit être consommé après le déjeuner et le soir.

En atteignant un résultat positif effet clinique, la posologie est réduite à niveau efficace. Cela vaut la peine de le rappeler dose maximale la nitroglycérine par jour est de 13 mg (soit deux comprimés). La durée du traitement varie en fonction des caractéristiques du corps du patient. Le traitement est déterminé individuellement.

Instructions de base lors de l'utilisation du médicament

Lors d'un infarctus aigu du myocarde ou forme aiguë SN, le médicament ne doit être utilisé qu'à condition qu'un spécialiste surveille l'ensemble du processus.

Afin d'éviter une augmentation de la fréquence, il est nécessaire de ne pas utiliser l'effet d'un arrêt brutal du médicament.

Patients qui ont été traités avec des nitrates organiques afin d'obtenir les résultats souhaités liés à l'effet hémodynamique. Dans ce cas, une dose légèrement plus élevée peut être nécessaire.

Si le médicament est pris plus fréquemment, sans respecter le régime et la période entre les utilisations, une dépendance au médicament utilisé peut se développer.

Si des maux de tête sévères surviennent pendant la prise de Sustac Forte, il est recommandé de réduire la dose. Dans certains cas, la prise de Validol est recommandée.

Si une vision floue ou une bouche sèche persiste, il est recommandé d'arrêter d'utiliser le médicament.

Pendant le traitement, il est important de prendre toutes les précautions lors de la conduite d'un véhicule ou lors d'activités potentiellement dangereuses. espèce dangereuse travaux qui nécessitent haut niveau concentration ou réaction psychomotrice.

Accueil pendant la grossesse et l'allaitement

Utilisation de Sustak Forte pendant la grossesse, ainsi que pendant allaitement maternel peut être réalisée lorsque le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au niveau de potentiel risque dangereux Pour développement intra-utérin le corps du fœtus et de la mère.

Interactions du médicament avec d'autres médicaments

Si médicament utiliser en parallèle avec des types de médicaments tels que les vasodilatateurs, Inhibiteurs de l'ECA, inhibiteurs calciques, bêtabloquants ou diurétiques - l'effet du médicament peut être amélioré. Des manifestations hypotensives accrues peuvent augmenter lors de l'utilisation du médicament en question avec des antidépresseurs tricycliques, des inhibiteurs et de l'éthanol.

Il convient de noter séparément que l'effet anti-angineux accru est dû à l'utilisation parallèle de bêta-bloquants et d'inhibiteurs calciques avec Sustak Forte.

Si vous utilisez d'autres médicaments à base de acide acétylsalicylique, des maux de tête peuvent alors survenir pendant un certain temps. Parfois, des nausées et des étourdissements surviennent. L'effet de Sustac Forte peut être réduit si de l'acétylcholine, de l'histamine ou de la noradrénaline sont utilisés pendant le traitement.

Il convient de rappeler que le développement peut être provoqué par l'utilisation parallèle d'une substance telle que la novocaïnamide. Dans ce cas, l'effet hypotenseur du médicament augmente.

Symptômes de surdosage

De fortes doses peuvent provoquer de graves mal de tête. Il existe également d'autres symptômes associés à une diminution de la tension artérielle et des étourdissements. Parfois des symptômes tels que :

• l'apparition de nausées;
• troubles visuels;
• l'apparition de bouche sèche;
• transpiration accrue.

Si une quantité excessive du médicament est avalée en une seule fois, il est recommandé de faire vomir pendant que la personne est encore consciente. Si pression artérielle tombé brusquement, il est recommandé de placer le patient sur une surface plane, de surélever ses jambes et de demander rapidement l'aide d'un médecin.

Si des symptômes ressemblant à une méthémoglobinémie apparaissent (lèvres cyanosées, respiration lourde, extrémités froides), il est important d'amener le patient à l'hôpital le plus rapidement possible.

Il y a des cas, lors d'un surdosage, de système nerveux de l'anxiété, des réactions mentales imprévisibles, de la léthargie et de la désorientation apparaissent.

Manifestations d'effets secondaires

Si le médicament est pris dosage correct, en respectant les intervalles, il n'y a pas beaucoup d'effets secondaires. DANS sinon ce qui suit se produit :

• maux de tête (migraine);
• hypotension;
• manifestation d'hyperémie faciale;
• tachycardie réflexe;
• l'apparition d'une bouche sèche;
• manifestation de fatigue et transpiration accrue;
• la survenue de troubles visuels;
• vertiges;
• accès de vomissements.

Lorsqu'une allergie survient, les symptômes apparaissent sous la forme d'une éruption cutanée sur la peau. peau, mais cela n'arrive pas souvent. Si le régime d'utilisation du médicament est incorrect, l'effet de tolérance se produit.

Périodes et conditions de stockage

Le médicament doit être conservé dans un endroit peu humide, à une température de 25°C. Les liquides ne doivent pas entrer en contact avec l'emballage pendant le stockage. Le lieu de stockage doit être hors de portée des enfants.

Sustak Forte a une durée de conservation ne dépassant pas 5 ans.

Prix ​​du marché

Le coût du médicament sur le marché fluctue dans un sens ou dans l’autre. Le médicament peut être acheté au prix minimum de 100 roubles. Le maximum sera de 250 à 300 roubles.

Analogues de Sustak Forte

Il existe de nombreux analogues, puisque le principal substance active- C'est de la nitroglycérine. La liste des médicaments est classée par niveau de popularité.

Les analogues de Sustak Forte comprennent des médicaments tels que : Nitro, Nitradisk et Nit-ret. Non moins populaires sont Deponit 10, Gluconit ou Nirmin.

Composition et forme de libération du médicament

25 pièces. - trousses à crayons en plastique (1) - paquets en carton.

Action pharmacologique

Vasodilatateur périphérique avec un effet prédominant sur les vaisseaux veineux. Agent anti-angineux. Le mécanisme d'action est associé à la libération de la substance active oxyde nitrique dans les muscles lisses des vaisseaux sanguins. L'oxyde nitrique provoque l'activation de la guanylate cyclase et augmente les niveaux de GMPc, ce qui conduit finalement à une relaxation des muscles lisses. Sous l'influence du trinitrate de glycéryle, les artérioles et les sphincters précapillaires se détendent dans une moindre mesure que les grosses artères et veines. Cela est dû en partie à des réactions réflexes, ainsi qu'à la formation moins intense d'oxyde nitrique à partir de molécules de substance active dans les parois des artérioles.

L'effet de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) est principalement associé à une diminution de la demande en oxygène du myocarde en raison d'une diminution de la précharge (dilatation des veines périphériques et diminution du flux sanguin vers l'oreillette droite) et de la postcharge (diminution de l'OPSS). Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire vers les zones sous-endocardiques ischémiques du myocarde. Augmente la tolérance à l'exercice chez les patients atteints de maladie coronarienne et d'angine de poitrine. En cas d'insuffisance cardiaque, il aide à décharger le myocarde principalement en réduisant la précharge. Réduit la pression dans la circulation pulmonaire.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est absorbé par le tractus gastro-intestinal et subit un effet de « premier passage » par le foie. Lorsqu'il est administré par voie sublinguale, cet effet est absent et les concentrations thérapeutiques dans le sang sont atteintes en quelques minutes. Métabolisé dans le foie avec la participation de la nitrate réductase. Parmi les métabolites de la nitroglycérine, les dérivés dinitro peuvent provoquer une vasodilatation prononcée ; peut-être que ce sont eux qui déterminent effet thérapeutique nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) lorsqu'elle est prise par voie orale.

La liaison aux protéines plasmatiques est de 60 %. T1/2 après administration orale - 4 heures, avec administration sublinguale - 20 minutes, après administration intraveineuse - 1-4 minutes. Il est excrété principalement par les reins.

Indications

Pour usage sublingual et buccal : soulagement et prévention des crises d'angor ; comme aide d'urgence en cas d'insuffisance ventriculaire gauche aiguë et aiguë au stade préhospitalier.

Pour administration orale : soulagement et prévention des crises d'angine, traitement réparateur après un infarctus du myocarde.

Pour administration intraveineuse : infarctus aigu du myocarde, incl. compliquée par une insuffisance ventriculaire gauche aiguë ; angine instable; œdème pulmonaire.

Pour usage cutané : prévention des crises d'angine.

Contre-indications

Choc, collapsus, hypotension artérielle (pression artérielle systolique<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.

Dosage

Utiliser par voie sublinguale, buccale, orale, cutanée, intraveineuse. La dose et le schéma thérapeutique sont définis individuellement, en fonction des indications, de la situation clinique spécifique et de la forme posologique utilisée.

Effets secondaires

Du système cardiovasculaire : vertiges, maux de tête, tachycardie, hyperémie cutanée, sensation de chaleur, hypotension artérielle ; rarement (surtout en cas de surdosage) - collapsus, cyanose.

Du système digestif : nausées, vomissements.

Du côté du système nerveux central : rarement (surtout en cas de surdosage) - anxiété, réactions psychotiques.

Réactions allergiques : rarement - éruption cutanée, démangeaisons.

Réactions locales : légères démangeaisons, brûlures, rougeur de la peau.

Autre: méthémoglobinémie.

Interactions médicamenteuses

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des vasodilatateurs, des inhibiteurs de l'ECA, des bêtabloquants, des diurétiques, des antidépresseurs tricycliques, des inhibiteurs de la MAO, de l'éthanol, des médicaments contenant de l'éthanol, l'effet hypotenseur du trinitrate de glycéryle peut être renforcé.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des bêtabloquants et des inhibiteurs calciques, l'effet anti-angineux est renforcé.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des sympathomimétiques, il est possible de réduire l'effet anti-angineux du trinitrate de glycéryle, ce qui, à son tour, peut réduire l'effet vasopresseur des sympathomimétiques (en conséquence, une hypotension artérielle est possible).

Avec l'utilisation simultanée de médicaments ayant une activité anticholinergique (y compris les antidépresseurs tricycliques, le disopyramide), une hyposalivation et une bouche sèche se développent.

Il existe des preuves limitées selon lesquelles, utilisé comme analgésique, augmente la concentration de nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) dans le plasma sanguin. Cela peut s'accompagner d'une augmentation de l'effet hypotenseur et de maux de tête.

Un certain nombre d'études ont observé une diminution de l'effet vasodilatateur de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle) lors d'un traitement à long terme par l'acide acétylsalicylique.

On pense qu'il est possible d'améliorer l'effet antiplaquettaire de l'acide acétylsalicylique en utilisant de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec la nitroglycérine, l'effet de l'acétylcholine, de l'histamine, etc. est réduit.

Dans le contexte de l'administration intraveineuse de nitroglycérine, l'effet anticoagulant de l'héparine peut être réduit.

Avec une utilisation simultanée, il est possible d'augmenter la biodisponibilité de la dihydroergotamine et de réduire l'effet anti-angineux de la nitroglycérine (trinitrate de glycéryle).

Lorsqu'il est utilisé simultanément, l'effet hypotenseur et le développement d'un collapsus peuvent être renforcés.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le rizatriptan et le sumatriptan, le risque de développer un spasme de l'artère coronaire augmente ; avec le sildénafil - le risque de développer une hypotension artérielle sévère et un infarctus du myocarde ; avec la quinidine - un collapsus orthostatique est possible ; avec de l'éthanol - faiblesse sévère et vertiges.

Instructions spéciales

Utiliser avec prudence chez les patients présentant une athérosclérose cérébrale sévère, des accidents vasculaires cérébraux, avec une tendance à l'hypotension orthostatique, avec une anémie sévère, chez les patients âgés, ainsi qu'en cas d'hypovolémie et d'insuffisance hépatique et rénale sévère (par voie parentérale).

En cas d'utilisation prolongée, une tolérance aux effets des nitrates peut se développer. Pour éviter l'apparition de tolérances, il est recommandé d'observer une pause de 10 à 12 heures dans leur utilisation au cours de chaque cycle de 24 heures.

Si une crise d'angine survient avec l'utilisation cutanée de nitroglycérine (trinitrate de glycéryle), elle doit être stoppée par la prise de trinitrate de glycéryle sous la langue.

Pendant la période de traitement, évitez de boire de l’alcool.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines

Le trinitrate de glycéryle peut réduire la vitesse des réactions psychomotrices, ce qui doit être pris en compte lors de la conduite de véhicules ou de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses.

Utilisation chez les personnes âgées

Utiliser avec prudence chez les patients âgés.

Nom international

Nitroglycérine

Affiliation à un groupe

Vasodilatateur - nitrate

Forme posologique

Aérosol dosé sublingual, gouttes sublinguales, gélules sublinguales, gélules à action prolongée, concentré pour préparation de solution pour perfusion, films à coller sur les gencives, spray sublingual dosé, comprimés sublinguaux, t

Action pharmacologique

Agent vénodilatateur du groupe des nitrates. Les nitrates sont capables de libérer de leur molécule de l'oxyde nitrique, qui est un facteur relaxant endothélial naturel - un médiateur de l'activation directe de la guanylate cyclase. Une augmentation de la concentration de GMPc entraîne un relâchement des fibres musculaires lisses (principalement des veinules et des veines). Il a un effet antiangineux et antispasmodique, détend les muscles lisses des parois vasculaires, des bronches, du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires et des uretères. Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il provoque une diminution rapide de la précharge du cœur en raison de l'expansion des veines périphériques.

Réduit le flux sanguin vers l'oreillette droite, aide à réduire la pression dans la circulation pulmonaire et la régression des symptômes d'œdème pulmonaire, réduit la postcharge, la demande en oxygène du myocarde (en réduisant la précharge, la postcharge et la tension des parois ventriculaires dues à une diminution du volume cardiaque). Favorise la redistribution du flux sanguin coronaire dans les zones à circulation sanguine réduite.

Il a un effet inhibiteur central sur le tonus sympathique des vaisseaux sanguins, inhibant la composante vasculaire de la formation de la douleur. Provoque une dilatation des vaisseaux cérébraux, ce qui explique les maux de tête lors de son utilisation.

Avec une utilisation prolongée ou fréquente de nitrates à action prolongée, une tolérance au médicament se développe (affaiblissement de l'effet thérapeutique). Après une pause, la sensibilité est restaurée. Afin de prévenir le développement d'une tolérance, il est recommandé de maintenir un « intervalle sans nitrate » quotidien, de préférence nocturne, pendant 8 à 12 heures. Chez la plupart des patients, un tel traitement est plus efficace qu'un traitement continu.

Lorsqu'il est utilisé sous des formes sublinguales et buccales, une crise d'angine est éliminée après 1,5 minutes, l'effet hémodynamique et anti-angineux persiste jusqu'à 30 minutes et 5 heures, respectivement.

Lors de l'application de la pommade, l'effet anti-angineux est observé après 15 à 60 minutes et dure 3 à 4 heures.

Dans les comprimés, le retard peut empêcher le développement d'attaques. Après ingestion, la nitroglycérine est progressivement libérée de la capsule dans l'intestin grêle et absorbée ; l'effet se produit 30 à 60 minutes après l'administration et dure 4 à 6 heures (pendant cette période, il est converti en métabolites inactifs dans le foie).

Le TTS est un système multicouche plat qui, après avoir fixé le patch sur la peau, assure une libération continue de nitroglycérine à travers une membrane perméable qui régule la vitesse de sa libération du réservoir de médicament. La substance active pénètre progressivement dans les vaisseaux sanguins de la peau, ce qui assure sa circulation dans le système circulatoire à des concentrations relativement constantes pendant la durée d'application recommandée. Après 12 heures, le TTC libère 10 % de la teneur initiale en nitroglycérine. Puisque la même quantité de nitroglycérine est constamment libérée du TTS sur chaque cm carré de surface, la dose reçue par le patient dépend uniquement de la taille de la surface de contact du système. Un traitement continu par TTC peut être effectué chez les patients chez lesquels l'effet clinique du médicament reste pratiquement inchangé sur une longue période. L'effet lors de l'utilisation de TTC se produit dans un délai de 0,5 à 3 heures et dure jusqu'à 8 à 10 heures.

Indications

IHD : angine de poitrine (traitement, prévention), infarctus du myocarde (rééducation).

Pour l'administration intraveineuse – infarctus aigu du myocarde (y compris compliqué d'une insuffisance aiguë du VG) ; angine instable et post-infarctus; œdème pulmonaire, angine de poitrine (réfractaire à d'autres types de traitement), hypotension contrôlée pendant la chirurgie pour réduire les saignements dans le champ opératoire, occlusion de l'artère centrale de la rétine.

Contre-indications

Hypersensibilité, utilisation simultanée de sildénafil Attention. Pour toutes les formes (comparaison des risques et des bénéfices) - accident vasculaire cérébral hémorragique, hypertension intracrânienne, infarctus aigu du myocarde avec faible pression de remplissage du VG (risque de diminution de la pression artérielle et de tachycardie, pouvant augmenter l'ischémie), CHF avec faible pression de remplissage du VG, glaucome (risque de augmentation de la pression intraoculaire), anémie sévère, thyréotoxicose, hypotension artérielle avec une pression artérielle systolique basse (peut aggraver l'affection, provoquant une bradycardie paradoxale et des crises d'angor), HCM (augmentation possible de la fréquence des crises d'angine), insuffisance rénale sévère, insuffisance hépatique (risque de développement d'une méthémoglobinémie), grossesse, allaitement, âge de moins de 18 ans (la sécurité d'utilisation n'a pas été établie).

Pour les formes posologiques prolongées pour administration orale (en plus) – augmentation de la motilité gastro-intestinale, syndrome de malabsorption.

Pour administration intraveineuse (en plus) : traumatisme crânien (augmente la pression intracrânienne), tamponnade cardiaque, péricardite constrictive, hypovolémie (doit être corrigée avant d'utiliser la nitroglycérine - risque de diminution prononcée de la pression artérielle).

Effets secondaires

Du côté du système cardiovasculaire : vertiges, maux de tête, tachycardie, rougeurs cutanées, fièvre, diminution de la tension artérielle ; rarement (surtout en cas de surdosage) – collapsus orthostatique, cyanose.

Du système digestif : bouche sèche, nausées, vomissements, douleurs abdominales.

Du côté du système nerveux central : rarement (surtout en cas de surdosage) - anxiété, réactions psychotiques, léthargie, désorientation.

Réactions allergiques : rarement - éruption cutanée, démangeaisons.

Réactions locales : hyperémie cutanée, démangeaisons cutanées, sensation de brûlure, dermatite allergique de contact.

Autres : vision floue, faiblesse, hypothermie, méthémoglobinémie.

Application et posologie

Par voie orale, sublinguale, buccale, intraveineuse, transdermique, cutanée.

Soulagement de l'angine de poitrine. Par voie sublinguale (le comprimé ou la capsule est conservé sous la langue jusqu'à absorption complète, sans avaler), immédiatement après l'apparition de la douleur - 0,5 à 1 mg par dose. Si nécessaire, pour obtenir un effet plus rapide, la capsule doit être immédiatement écrasée avec les dents ; la capsule peut être répétée après 30 à 40 minutes. Chez de nombreux patients souffrant d'angor stable, l'effet se produit avec une dose plus faible (1/2-1/3 comprimés). Par conséquent, si la douleur disparaît rapidement, il est recommandé de recracher le reste du comprimé qui n'a pas eu le temps. se dissoudre. En règle générale, l'effet anti-angineux apparaît dans un délai de 0,5 à 2 minutes ; 75 % des patients constatent une amélioration dans les 3 premières minutes et 15 % supplémentaires dans les 4 à 5 minutes. S'il n'y a pas d'effet anti-angineux, il faut prendre encore 0,5 mg de nitroglycérine pendant les 5 premières minutes. S'il n'y a aucun effet thérapeutique après avoir pris 2-3 comprimés, vous devez immédiatement appeler un médecin. La durée d'action après administration sublinguale est d'environ 45 minutes.

En cas de crises fréquentes d'angine, il est conseillé de prescrire des formes prolongées de nitrates. Si une crise d'angine de poitrine se développe pendant un traitement par des nitrates à action prolongée, la nitroglycérine doit être prise par voie sublinguale pour arrêter la crise aiguë. La tolérance aux formes sublinguales de nitroglycérine se développe rarement. Cependant, si elle survient chez certains patients, la dose du médicament doit être progressivement augmentée, pour l'amener à 2-3 comprimés.

Pour prévenir l'angine de poitrine, prenez-le par voie orale avec de l'eau avant les repas. Dans les cas bénins - 1 à 2 comprimés à 2,9 mg 2 à 3 fois par jour. Dans les cas plus graves - 1 à 2 comprimés de 5,2 mg 2 à 3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 34,8 mg. En raison du fait que la biodisponibilité de la nitroglycérine des comprimés retardateurs est faible, il est recommandé, si bien toléré, de prendre 1 à 3 comprimés à la fois régulièrement 3 à 4 fois par jour ou périodiquement, 30 à 40 minutes avant l'examen physique attendu. activité. Si l'effet thérapeutique est insuffisant, la dose peut être augmentée progressivement (mais pas plus de 2 comprimés par dose) et après l'apparition de l'effet thérapeutique, elle peut être réduite.

Solution à 1% pour usage sublingual : soulagement d'une crise - 1 à 2 gouttes par voie sublinguale ou 2 à 3 gouttes appliquées sur un petit morceau de sucre et garder en bouche, sans avaler, jusqu'à absorption complète.

Buccale : une plaque contenant une dose sélectionnée de nitroglycérine est collée sur la muqueuse buccale, généralement dans la zone des gencives supérieures, au-dessus des canines ou des petites molaires. Pour cela, il suffit d'appuyer la plaque avec votre doigt contre la muqueuse buccale pendant quelques secondes. L'action se produit presque immédiatement et dure 3 à 4 heures ou plus.

Transdermique : le traitement débute par l'application d'un patch TTC 5 (0,2 mg/h) par jour. Pour maintenir le traitement, la dose quotidienne peut être augmentée en appliquant un patch supplémentaire (0,2 mg/h) et/ou du TTC 10 (0,4 mg/h). La dose quotidienne maximale est l'application de 2 patchs TTC 10 (0,8 mg/h). Pour l'ICC, il est recommandé de commencer et d'effectuer le traitement en milieu hospitalier jusqu'à ce que le patient soit transféré à la dose d'entretien requise. La dose optimale doit être déterminée (en tenant compte de la réponse clinique et des effets secondaires possibles). Dans ce cas, vous devez surveiller strictement l'apparition de signes de surdosage (diminution de la tension artérielle et tachycardie).

Voie cutanée (pommade) : la dose initiale est de 2,5 cm de pommade. Si l'effet est insuffisant, la dose est progressivement augmentée jusqu'à 5 à 10 cm. La dose unique maximale est de 15 cm. La pommade est utilisée 2 à 3 fois par jour. La quantité prescrite de pommade est pressée sur la balance en papier doseur, le papier est fermement attaché à une zone de peau glabre (au niveau du haut de la poitrine, de l'abdomen, de l'extérieur de la cuisse).

Aérosol, spray à usage sublingual : pour soulager une crise d'angine - 0,4-0,8 mg (1-2 doses), en appuyant sur la valve doseuse, de préférence en position assise, en retenant sa respiration à intervalles de 30 secondes ; Après cela, vous devez fermer la bouche pendant quelques secondes. Si nécessaire, répéter l'administration, mais pas plus de 1,2 mg (3 doses) sur 15 minutes. Pour prévenir le développement d'une crise - 0,4 mg (1 dose) 5 à 10 minutes avant l'exercice. En cas d'insuffisance aiguë du VG, développement d'un œdème pulmonaire - 1,6 mg (4 doses) ou plus sur une courte période (sous surveillance médicale stricte).

L'administration IV de nitroglycérine doit être effectuée avec une sélection individuelle du taux d'administration du médicament. La solution est administrée via un distributeur automatique ou via un système de perfusion IV conventionnel. Le distributeur automatique permet d'administrer même une solution non diluée à 0,1% avec un dosage précis du rythme d'administration et de la dose totale. L'administration via un système de transfusion liquidienne conventionnel garantit une sélection précise du dosage en comptant le nombre de gouttes. Lors de l'utilisation d'un système de tubes en polychlorure de vinyle, la substance active est absorbée et les pertes sur les parois des tubes peuvent atteindre 60 % (il est conseillé d'utiliser des tubes en polyéthylène et en verre). La solution se dégrade rapidement à la lumière, les flacons et le système de transfusion doivent donc être protégés par un matériau résistant à la lumière.

Infusion généralement utilisée

Instructions spéciales

En cas d'infarctus aigu du myocarde ou d'IC ​​aiguë, il ne doit être utilisé qu'avec une surveillance attentive du patient.

Pour éviter une augmentation des crises d'angine, un retrait brutal doit être évité.

Le TTS doit être retiré avant la cardioversion ou la défibrillation.

Lors de l'utilisation de TTS, pour soulager une crise d'angine de poitrine, vous devez également utiliser des nitrates à action rapide.

Le patch ne doit pas être appliqué sur le cuir chevelu.

Pour éviter une diminution indésirable de la pression artérielle, le taux d'administration du médicament doit être correct individuellement et méthodiquement (voir ci-dessus). Une diminution de la pression artérielle peut être observée non seulement pendant la période de sélection du taux d'administration de nitroglycérine, mais également plus tard, dans le contexte d'une pression artérielle initialement stabilisée. Par conséquent, une surveillance de la pression artérielle doit être effectuée au moins 3 à 4 fois par heure pendant toute la durée de la perfusion de nitroglycérine.

Les patients préalablement traités avec des nitrates organiques (dinitrate d'isosorbide, isosorbide-5-mononitrate) peuvent nécessiter une dose plus élevée pour obtenir l'effet hémodynamique souhaité.

Lors de la prise de nitroglycérine, il peut y avoir une diminution significative de la tension artérielle et l'apparition de vertiges avec une transition brutale vers une position verticale à partir d'une position « couchée » ou « assise », en buvant de l'éthanol, en faisant de l'exercice physique et par temps chaud, ainsi comme une augmentation de l'angine de poitrine avec une forte diminution de la pression artérielle, une ischémie, pouvant aller jusqu'à l'infarctus du myocarde et à la mort subite (réactions paradoxales aux nitrates).

Avec une utilisation fréquente (sans intervalles libres), une dépendance peut se développer, nécessitant une augmentation de la posologie.

La gravité des maux de tête lors de la prise de nitroglycérine peut être réduite en réduisant sa dose et/ou en administrant simultanément du validol.

Si une vision floue ou une bouche sèche persiste ou est sévère, le traitement doit être interrompu.

Certaines solutions pour administration intraveineuse contiennent du dextrose, dont il faut tenir compte lorsqu'elles sont utilisées chez des patients atteints de diabète sucré.

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une rapidité accrues des réactions psychomotrices.

Interaction

L'utilisation concomitante de sildénafil, de vasodilatateurs, d'antihypertenseurs, d'inhibiteurs de l'ECA, de bêtabloquants, de BMCC, de procaïnamide, d'antidépresseurs tricycliques, d'inhibiteurs de la MAO, d'inhibiteurs de la PDE et d'éthanol renforce l'effet hypotenseur.

La prescription de dihydroergotamine peut entraîner une augmentation de sa concentration dans le sang et une augmentation de la pression artérielle (augmentation de la biodisponibilité de la dihydroergotamine).

L'administration simultanée de nitroglycérine et d'héparine réduit l'efficacité de cette dernière (après l'arrêt du médicament, une réduction de la dose d'héparine peut être nécessaire).

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