Curso de tratamento com amoxiclav para crianças. Para infecção grave

KNF (medicamento incluído no Formulário Nacional de Medicamentos do Cazaquistão)

ALO (incluído na lista de fornecimento gratuito de medicamentos ambulatoriais)

Fabricante: Lek Farmacêutica d.d.

Classificação anátomo-terapêutico-química: Amoxicilina em combinação com inibidores de beta-lactamases

Número de registro: Nº RK-LS-5 Nº 004916

Data de registro: 13.12.2016 - 13.12.2021

Preço limite: 67,58 KZT

Instruções

• russo

Nome comercial

Amoxiclav

Nome não proprietário internacional

Forma farmacêutica

Comprimidos revestidos por película, 375 mg e 625 mg

Composto

Um comprimido contém

substâncias ativas: amoxicilina na forma de amoxicilina tri-hidratada 250 mg, ácido clavulânico na forma de clavulanato de potássio 125 mg (para uma dosagem de 375 mg) ou amoxicilina na forma de amoxicilina tri-hidratada 500 mg, ácido clavulânico na forma de clavulanato de potássio 125 mg ( para uma dosagem de 625 mg),

Excipientes: dióxido de silício coloidal, crospovidona, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, talco, celulose microcristalina,

composição do invólucro do filme: hidroxipropilcelulose, etilcelulose, polissorbato, citrato de trietila, dióxido de titânio (E 171), talco.

Descrição

Comprimidos revestidos por película brancos ou quase brancos, de formato octogonal com superfície biconvexa, gravados “250/125” numa das faces e “AMC” na outra face (para dosagem 250 mg + 125 mg).

Comprimidos revestidos por película, brancos ou quase brancos, de formato oval e superfície biconvexa (para uma dosagem de 500 mg + 125 mg).

Grupo farmacoterapêutico

Medicamentos antibacterianos para uso sistêmico. Medicamentos antibacterianos beta-lactâmicos - Penicilinas. Penicilinas em combinação com inibidores de beta-lactamases. Ácido clavulânico + amoxicilina.

Código ATX J01CR02

Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

A amoxicilina e o ácido clavulânico são completamente dissolvidos em uma solução aquosa no pH ambiente do corpo. Ambos os componentes são bem absorvidos após administração oral. É ideal tomar amoxicilina/ácido clavulânico durante ou no início das refeições. Após administração oral, a biodisponibilidade da amoxicilina e do ácido clavulânico é de aproximadamente 70%. A dinâmica da concentração do fármaco no plasma de ambos os componentes é semelhante. As concentrações séricas máximas são alcançadas 1 hora após a administração.

As concentrações séricas de amoxicilina e ácido clavulânico quando se toma a combinação amoxicilina/ácido clavulânico são semelhantes às observadas quando uma dose equivalente de amoxicilina e ácido clavulânico é administrada por via oral separadamente.

Cerca de 25% da quantidade total de ácido clavulânico e 18% de amoxicilina estão ligados às proteínas do plasma sanguíneo. O volume de distribuição para administração oral do medicamento é de aproximadamente 0,3-0,4 l/kg de amoxicilina e 0,2 l/kg de ácido clavulânico.

Após administração intravenosa, tanto a amoxicilina quanto o ácido clavulânico foram detectados na vesícula biliar, tecido abdominal, pele, gordura, tecido muscular, líquido sinovial e peritoneal, bile e pus. A amoxicilina penetra mal no líquido cefalorraquidiano.

A amoxicilina e o ácido clavulânico penetram na barreira placentária. Ambos os componentes também passam para o leite materno.

A amoxicilina é parcialmente excretada na urina como ácido penicílico inativo em quantidades equivalentes a 10-25% da dose original. O ácido clavulânico é metabolizado no corpo e excretado na urina e nas fezes, bem como na forma de dióxido de carbono no ar exalado.

A meia-vida média da amoxicilina/ácido clavulânico é de aproximadamente 1 hora e a depuração total média é de aproximadamente 25 L/h. Aproximadamente 60-70% da amoxicilina e 40-65% do ácido clavulânico são excretados inalterados na urina durante as primeiras 6 horas após a administração de uma dose única de comprimidos de amoxicilina/ácido clavulânico. Durante vários estudos, verificou-se que 50-85% da amoxicilina e 27-60% do ácido clavulânico são excretados na urina em 24 horas. A maior quantidade de ácido clavulânico é excretada durante as primeiras 2 horas após o uso.

O uso concomitante de probenecida retarda a liberação de amoxicilina, mas este medicamento não afeta a excreção de ácido clavulânico pelos rins.

A meia-vida da amoxicilina é semelhante em crianças de 3 meses a 2 anos, bem como em crianças mais velhas e adultos. Ao prescrever o medicamento a crianças muito pequenas (incluindo recém-nascidos prematuros) nas primeiras semanas de vida, o medicamento não deve ser administrado mais de duas vezes ao dia, o que está associado à imaturidade da via de excreção renal em crianças. Devido ao fato de pacientes idosos terem maior probabilidade de sofrer de disfunção renal, o medicamento deve ser prescrito com cautela a esse grupo de pacientes, mas se necessário, deve-se realizar monitoramento da função renal.

A depuração plasmática total da amoxicilina/ácido clavulânico diminui em proporção direta à diminuição da função renal. A diminuição da depuração da amoxicilina é mais pronunciada em comparação com o ácido clavulânico, uma vez que uma maior quantidade de amoxicilina é excretada pelos rins. Portanto, ao prescrever o medicamento a pacientes com insuficiência renal, é necessário ajustar a dose para evitar o acúmulo excessivo de amoxicilina e manter o nível necessário de ácido clavulânico.

Ao prescrever o medicamento a pacientes com insuficiência hepática, deve-se ter cuidado na escolha da dose e monitorar regularmente a função hepática.

Farmacodinâmica

A amoxicilina é um antibiótico penicilina semissintético (antibiótico beta-lactâmico) que inibe uma ou mais enzimas (frequentemente chamadas de proteínas de ligação à penicilina) envolvidas na biossíntese do peptidoglicano, que é um importante componente estrutural da parede celular bacteriana. A inibição da síntese de peptidoglicano resulta no enfraquecimento da parede celular, que geralmente é seguido por lise e morte celular.

A amoxicilina é destruída por beta-lactamases produzidas por bactérias resistentes e, portanto, o espectro de atividade da amoxicilina por si só não inclui microrganismos que produzem essas enzimas.

O ácido clavulânico é um beta-lactâmico, estruturalmente relacionado às penicilinas. Inibe algumas beta-lactamases, evitando assim a inativação da amoxicilina e ampliando seu espectro de atividade. O ácido clavulânico em si não tem um efeito antibacteriano clinicamente significativo.

O tempo necessário para ultrapassar a concentração inibitória mínima (T > CIM) é considerado o principal determinante da eficácia da amoxicilina.

Os dois principais mecanismos de resistência à amoxicilina e ao ácido clavulânico são:

inativação por beta-lactamases bacterianas que não são inibidas pelo ácido clavulânico, incluindo classes B, C e D.

uma alteração nas proteínas de ligação à penicilina, o que reduz a afinidade do agente antibacteriano pelo patógeno alvo.

A impermeabilidade bacteriana ou mecanismos de bomba de efluxo (sistemas de transporte) podem causar ou manter a resistência bacteriana, especialmente bactérias Gram-negativas.

Os pontos de corte da CIM para amoxicilina/ácido clavulânico são aqueles definidos pelo Comitê Europeu de Testes de Suscetibilidade Antimicrobiana (EUCAST).

	Limites de detecção (µg/ml)
	Confidencial	Moderadamente resistente	Resistente
Haemophilus influenzae1
Moraxella catarrhalis1
Staphylococcus aureus2
Estafilococos coagulase-negativos2
Enterococos1
Estreptococos A, B, C, G5
Streptococcus pneumoniae3
Enterobactérias5
Anaeróbios Gram-negativos1
Anaeróbios Gram-positivos1
Valor limítrofe sem conexão específica1

sensibilidade, a concentração de ácido clavulânico é fixada em 2 mg/l.

3 Os valores dos pontos de controle na tabela são baseados nos pontos de controle

ampicilina.

4 Um ponto de ruptura de resistência de R > 8 mg/l garante que todas as cepas com

por mecanismos de resistência são relatados como resistentes.

5 Os valores dos pontos de controle na tabela são baseados nos pontos de controle

benzilpenicilina.

A prevalência da resistência pode variar geográfica e temporalmente para espécies selecionadas, e é desejável informação local sobre a resistência, especialmente no tratamento de infecções graves.

Cepas sensíveis

Enterococos faecalis Gardnerela vaginal Estafilococos áureo (sensível à meticilina) Estreptococo agalactoscae Estreptococo pneumoniae Estreptococo Piogenes e outros estreptococos beta-hemolíticos Grupo Estreptococo viridans Capnocyptophaga spp. Eikenella corrodens Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Microrganismos anaeróbicos Bacteroides fragilis Fusobacterium nucleatum Prevotella spp.

Cepas para as quais a resistência adquirida pode causar problemas

Microrganismos gram-positivos aeróbicos Enterococos faécia Microrganismos gram-negativos aeróbios Escherichia coli Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus vulgaris

Cepas resistentes

Microrganismos gram-negativos aeróbios Acinetobacter sp. Citrobacter freundii Enterobactérias sp. Legionella pneumophila Morganella morganii Providência spp. Pseudomonas sp. Serratia sp. Stenotrophomonas maltophilia

Outras cepas

Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psitacci Coxiella burnetti Micoplasma pneumoniae

Indicações de uso

sinusite bacteriana aguda

otite média aguda

exacerbação da bronquite crônica

broncopneumonia

• pielonefrite

  infecções da pele e tecidos moles (incluindo celulite, mordidas de animais, abscesso periodontal, celulite da área maxilofacial)

  infecções de ossos e articulações (particularmente osteomielite)

Modo de uso e doses

As doses são calculadas tendo em conta o conteúdo de amoxicilina/ácido clavulânico. Na escolha da dose de Amoxiclav® para o tratamento de determinadas infecções deve-se levar em consideração o seguinte:

sensibilidade do patógeno aos antibióticos

gravidade e localização da infecção

idade, peso e função renal do paciente, conforme mostrado abaixo.

Também é necessário considerar outras formas de utilização do medicamento Amoxiclav®, por exemplo, utilizando doses maiores de amoxicilina e/ou prescrevendo amoxicilina e ácido clavulânico em proporções diferentes.

Os comprimidos devem ser tomados por via oral antes das refeições para reduzir possíveis distúrbios gastrointestinais e aumentar a absorção de amoxicilina/ácido clavulânico.

Adultos e crianças com peso superior a 40 kg

Prescrever 1 comprimido de 375 mg 3 vezes ao dia ou 1 comprimido de 625 mg 2 a 3 vezes ao dia.

A duração do tratamento depende da resposta do paciente. Algumas infecções (como a osteomielite) requerem um período de tratamento mais longo. A duração máxima da terapia não deve exceder 14 dias.

A dose diária máxima para uma dosagem de 375 mg é de 750 mg de amoxicilina/375 mg de ácido clavulânico, para uma dosagem de 625 mg é de 1500 mg de amoxicilina/375 mg de ácido clavulânico.

Crianças com peso inferior a 40 kg devem receber a prescrição do medicamento em forma farmacêutica diferente (suspensão).

Pacientes idosos nenhum ajuste de dose é necessário.

Para insuficiência renal Os ajustes de dose são feitos com base no nível máximo recomendado de amoxicilina. Não é necessário ajuste de dose ao prescrever o medicamento a pacientes com depuração de creatinina (CrCl) superior a 0,5 ml/seg. (30 ml/min.).

Adultos e crianças com peso superior a 40 kg

Para insuficiência hepática deve ser usado com cautela. A função hepática deve ser verificada regularmente.

Efeitos colaterais

Ao avaliar a frequência de ocorrência de diversas reações adversas, foram utilizadas as seguintes gradações: “muito frequentemente” -  1/10, “frequentemente” - de  1/100 a  1/10, “raramente” - de  1/ 1000 a  1/100, “raro” - de  1/10000 a  1/1000, “muito raro” -  1/10000, desconhecido (os dados disponíveis são insuficientes para fazer uma avaliação).

Muitas vezes:

Muitas vezes:

candidíase (pele e mucosas)

Raramente:

tontura, dor de cabeça

indigestão

níveis aumentados de AST e/ou ALT5

erupção cutânea7, coceira7, urticária7

Raramente:

leucopenia transitória (incluindo neutropenia), trombocitopenia

eritema multiforme7

Desconhecido:

crescimento de organismos insensíveis

agranulocitose transitória, anemia hemolítica, aumento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina1

angioedema10, anafilaxia10, síndrome semelhante ao soro10, vasculite alérgica10

hiperatividade transitória, convulsões2

colite associada a antibióticos4, língua preta “vilosa”, descoloração dentária11

hepatite6, icterícia colestática6

Síndrome de Stevens-Johnson7, necrólise epidérmica tóxica7, dermatite esfoliativa bolhosa7, pustulose exantemática generalizada aguda (PEGA)9

nefrite intersticial

cristalúria8

1 consulte a seção Instruções especiais.

2 consulte a seção Instruções especiais.

3 A náusea é mais comum com doses orais mais elevadas. Pode ser reduzido

reações gastrointestinais ao tomar amoxicilina / ácido clavulânico

o início de uma refeição.

4 Incluindo colite pseudomembranosa e colite hemorrágica (ver seção

instruções).

5 Aumentos moderados nos níveis de AST e/ou ALT foram observados em pacientes

tomando antibióticos beta-lactâmicos, mas o significado desses resultados é desconhecido.

6 Essas complicações foram observadas ao usar o medicamento em combinação com outros

penicilinas e cefalosporinas (ver seção Instruções especiais).

7 Caso ocorra alguma reação cutânea de hipersensibilidade, o tratamento deve ser

parar (ver seção Instruções especiais).

8 consulte a seção Instruções especiais.

9 consulte a seção Contra-indicações.

10 consulte a seção Instruções especiais.

11 Casos muito raros de descoloração da superfície dos dentes foram relatados em

crianças. Praticar uma boa higiene bucal ajudará a prevenir isso. Limpeza

dentes remove a droga da cavidade oral.

Contra-indicações

hipersensibilidade aos componentes ativos dos medicamentos do grupo

penicilina ou qualquer componente auxiliar da droga

história de reação de hipersensibilidade grave a outros beta-

medicamentos lactâmicos (por exemplo, cefalosporinas, carbapenêmicos ou

monobactam)

Icterícia colestática ou outros casos de insuficiência hepática

história (em conexão com o uso de amoxicilina/ácido clavulânico)

crianças menores de 12 anos (peso inferior a 40 kg)

Interações medicamentosas

Anticoagulantes orais

Anticoagulantes orais e antibióticos penicilina são amplamente utilizados na prática sem relatos de interação. No entanto, a literatura observou um aumento na razão normalizada internacional em pacientes que tomam acenocumarol ou varfarina juntamente com amoxicilina. Se for necessário o uso concomitante de medicamentos, o tempo de protrombina ou a razão normalizada internacional devem ser cuidadosamente monitorados quando a amoxicilina for instituída e descontinuada. Além disso, podem ser necessárias alterações na dosagem dos anticoagulantes orais.

Metotrexato

Medicamentos do tipo penicilina podem reduzir a eliminação do metotrexato, causando potencial aumento da toxicidade.

Probenecida

O uso concomitante de probenecida não é recomendado. A probenecida reduz a secreção tubular renal de amoxicilina. O uso concomitante com Amoxiclav® pode aumentar os níveis sanguíneos de amoxicilina, mas não de ácido clavulânico.

O uso simultâneo de alopurinol e Amoxiclav® pode aumentar o risco de reações alérgicas. Atualmente não existem dados sobre o uso simultâneo de alopurinol e Amoxiclav®.

Em pacientes que tomam micofenolato de mofetil, quando usado em combinação com Amoxiclav ® a concentração do metabólito ativo do ácido micofenólico ao prescrever a dose inicial é reduzida em aproximadamente 50%. A alteração no nível de concentração da dose inicial pode não corresponder à alteração na concentração total de ácido micofenólico.

Instruções Especiais

Antes de iniciar a terapia com amoxicilina/ácido clavulânico, é necessário avaliar cuidadosamente o paciente quanto a reações de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outras substâncias beta-lactâmicas.

Foram notificadas reações de hipersensibilidade graves e por vezes fatais (anafiláticas) em doentes tratados com penicilina. Estas reações são mais comuns em pessoas com reação de hipersensibilidade à penicilina e história de atopia. Se ocorrer uma reação alérgica à amoxicilina/ácido clavulânico, interrompa a terapia com este medicamento e mude para outro tratamento alternativo.

Se a infecção for resistente à amoxicilina, deve-se considerar o uso de amoxicilina/ácido clavulânico em vez de amoxicilina.

Se houver um alto risco de resistência de patógenos aos antibióticos beta-lactâmicos, o Amoxiclav não deve ser usado. Não é recomendado o uso do medicamento para o tratamento de pacientes resistentes à penicilina S. pneumoniae.

Pacientes com função renal prejudicada e que tomam doses elevadas do medicamento podem desenvolver convulsões.

Amoxicilina/ácido clavulânico não deve ser prescrito para mononucleose infecciosa, pois pode ocorrer erupção cutânea morbiliforme (à amoxicilina).

O uso concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de desenvolver reações alérgicas na pele. Atualmente não existem dados sobre o uso simultâneo de alopurinol e Amoxiclav®.

O uso prolongado da droga pode causar crescimento excessivo de microrganismos insensíveis.

O aparecimento no início do tratamento de eritema generalizado com erupções cutâneas pustulosas e febre pode ser um sintoma do desenvolvimento de pustulose exantemática generalizada aguda. Se esta reação se desenvolver, você deve parar de usar o medicamento Amoxiclav® e não usar mais amoxicilina no futuro.

O medicamento deve ser prescrito com cautela a pacientes com insuficiência hepática.

Casos de disfunção hepática foram relatados principalmente em homens e pacientes idosos, sendo bastante raros em crianças que tomaram o medicamento por um longo período de tempo. Os sinais e sintomas geralmente se desenvolvem durante ou imediatamente após o início do tratamento, mas em alguns casos podem não aparecer até várias semanas após a interrupção do tratamento. Esses sintomas geralmente são reversíveis. As complicações hepáticas podem ser graves e, em casos extremamente raros, fatais. Quase sempre se desenvolvem em pacientes com condições médicas subjacentes graves ou em pacientes que tomam outros medicamentos que afetam o fígado.

O desenvolvimento de colite associada a antibióticos é típico de qualquer medicamento antibacteriano, incluindo amoxicilina, e pode variar em gravidade, de moderada a risco de vida. Portanto, é importante considerar esse diagnóstico ao prescrever o medicamento a pacientes que sofrem de diarreia durante ou após o uso de algum antibiótico. Se ocorrer colite associada a antibióticos, você deve parar imediatamente de usar Amoxiclav®. Depois de consultar um médico, deve ser prescrita terapia apropriada. Os medicamentos que reduzem o peristaltismo são contra-indicados nesta situação. Durante a terapia de longo prazo, recomenda-se avaliar regularmente a função dos sistemas orgânicos, incluindo a função renal, hepática e hematopoiética, para manter o nível sanguíneo desejado. coagulação.

Em pacientes com insuficiência renal, é necessário ajuste de dose dependendo da gravidade da insuficiência.

Em pacientes com diurese reduzida, foi observada muito raramente cristalúria, principalmente durante a terapia parenteral. Durante o tratamento, o paciente é aconselhado a beber bastante líquido para evitar o possível desenvolvimento de cristalúria. De acordo com os dados obtidos, a amoxicilina se instala nos cateteres vesicais (principalmente com administração intravenosa de grandes doses, neste caso é necessário monitorar regularmente a patência do cateter);

Durante o tratamento com amoxicilina, métodos enzimáticos de glicose oxidase devem ser usados ​​ao testar a presença de glicose na urina, pois são possíveis resultados falso-positivos quando se utilizam métodos não enzimáticos.

A presença de ácido clavulânico no medicamento pode levar à ligação inespecífica da imunoglobulina G e da albumina às membranas dos glóbulos vermelhos e resultados falso-positivos do teste de Coombs foram relatados em pacientes que tomam amoxicilina. /ácido clavulânico, que posteriormente foi considerado livre de infecção por Aspergillus, mas sem evidência de reações cruzadas com não-Aspergillus polissacarídeos e polifuranoses. Portanto, resultados de testes positivos em pacientes que tomam amoxicilina/ácido clavulânico devem ser interpretados com cautela e confirmados por outros métodos de diagnóstico. Gravidez

Os estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos no que diz respeito à gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, nascimento ou desenvolvimento pós-natal.

Existem atualmente dados limitados sobre a utilização de amoxicilina/ácido clavulânico durante a gravidez em humanos, o que não demonstra um risco aumentado de malformações congénitas. Num ensaio clínico em mulheres com ruptura prematura de membranas, foi notificada uma relação causal entre o tratamento profilático com amoxicilina/ácido clavulânico e um risco aumentado de enterocolite necrosante no recém-nascido. Não é recomendado o uso do medicamento durante a gravidez; o uso só é possível em caso de emergência por prescrição médica.

Lactação

Ambas as substâncias ativas são excretadas no leite materno (não existem dados sobre o efeito do ácido clavulânico na amamentação). Portanto, durante a amamentação podem ocorrer sintomas como diarreia e infecções fúngicas das mucosas, nestes casos a amamentação deve ser interrompida. Amoxicilina/ácido clavulânico só deve ser utilizado durante a amamentação após avaliação benefício/risco pelo seu médico.

Características do efeito da droga na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos

Não foram realizados estudos para identificar efeitos que afetem a capacidade de dirigir automóveis ou usar máquinas. Contudo, Amoxiclav pode causar reações indesejáveis ​​como reações alérgicas, convulsões, que podem afetar a capacidade de dirigir automóveis e movimentar máquinas.

Overdose

Sintomas: São possíveis sintomas gastrointestinais e desequilíbrio hídrico e eletrolítico. A cristalúria da amoxicilina, em alguns casos, leva à insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal ou em pacientes que tomam altas doses do medicamento, são possíveis convulsões.

Tratamento: tratamento sintomático tendo em conta o equilíbrio hídrico/eletrólito. A amoxicilina/ácido clavulânico pode ser removida do corpo por meio de hemodiálise.

Formulário de liberação e embalagem

15 comprimidos em frasco de vidro marrom com tampa de alumínio rosqueada e inviolável.

1 frasco, juntamente com instruções para uso médico nos idiomas estadual e russo, é colocado em uma embalagem de papelão.

Condições de armazenamento

Armazenar a uma temperatura não superior a 25 °C.

Mantenha fora do alcance das crianças!

Validade

Não utilize após o prazo de validade indicado na embalagem.

Condições de dispensa nas farmácias

Com receita

Fabricante/Empacotador

Endereço: Perzonali 47, SI - 2391 Prevalje, Eslovênia

Titular do Certificado de Registro

Lek Pharmaceuticals d.d., Eslovênia

Endereço: Verovskova, 57, 1526 Liubliana, Eslovênia

Endereço da organização que aceita reclamações de consumidores sobre a qualidade dos produtos (produtos) no território da República do Cazaquistão

Escritório de representação da JSC Sandoz Pharmaceuticals d.d. na República do Cazaquistão, Almaty, st. Luganskogo 96,

Número de telefone: +7 727 258 10 48, fax: +7 727 258 10 47

e-mail: [e-mail protegido]

Arquivos anexados

612641351477977188_ru.doc	133,5kb
533015611477978343_kz.doc	152kb

Cada comprimido (375 mg) contém 250 mg de amoxicilina na forma de trihidrato e 125 mg de ácido clavulânico na forma de sal de potássio – uma proporção de 2:1. Ingredientes inativos: dióxido de silício coloidal, crospovidona, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, talco, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose, etilcelulose, polissorbato, citrato de trietila, dióxido de titânio.

Cada comprimido (625 mg) contém 500 mg de amoxicilina na forma de trihidrato e 125 mg de ácido clavulânico na forma de sal de potássio – uma proporção de 4:1. Ingredientes inativos: dióxido de silício coloidal, crospovidona, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, talco, celulose microcristalina, hidroxipropilcelulose, etilcelulose, polissorbato, citrato de trietila, dióxido de titânio.

Descrição

Comprimidos de 375 mg: Comprimidos revestidos por película brancos ou esbranquiçados, octogonais, biconvexos, com a gravação 250/125 numa das faces e AMC na outra face.

Comprimidos de 625 mg: comprimidos revestidos por película brancos ou quase brancos, ovais, biconvexos.

efeito farmacológico

Amoxiclav é uma combinação de amoxicilina, uma penicilina semissintética com amplo espectro de atividade antibacteriana, e ácido clavulânico, um inibidor irreversível das P-lactamases. O ácido clavulânico forma um complexo inativado estável com essas enzimas e protege a amoxicilina da perda de atividade antibacteriana causada pela produção de P-lactamases pelos principais patógenos e co-patógenos e por microrganismos oportunistas. O ácido clavulânico tem fraca atividade antibacteriana intrínseca. Amoxiclav possui amplo espectro de ação antibacteriana. Ativo contra cepas sensíveis à amoxicilina e contra cepas produtoras de P-lactamases: Aeróbios Gram-positivos: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, S. bovis, Staphylococcus aureus (exceto cepas resistentes à meticilina), S. epidermidis (exceto cepas resistentes à meticilina), Listeria spp., Entorococcus spp.

Aeróbios Gram-negativos: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E. coli, Gardnerella vaginalis, H. influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhaliss, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp. ., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersenia entorocolitica.

Anaeróbios: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimyces israelii.

Farmacocinética

Os principais parâmetros farmacocinéticos da amoxicilina e do ácido clavulânico são semelhantes. Ambos os componentes são bem absorvidos após a ingestão de alimentos, não afetando o grau de absorção; As concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente 1 hora após a administração.

Ambos os componentes são caracterizados por um bom volume de distribuição nos fluidos e tecidos corporais (pulmões, ouvido médio, fluidos pleural e peritoneal, útero, ovários, etc.). A amoxicilina também penetra no líquido sinovial, fígado, próstata, amígdalas, tecido muscular, vesícula biliar, secreções dos seios paranasais, saliva e secreções brônquicas. A amoxicilina e o ácido clavulânico não penetram na barreira hematoencefálica quando as meninges não estão inflamadas. A amoxicilina e o ácido clavulânico penetram na barreira placentária e são excretados em concentrações vestigiais no leite materno. A amoxicilina e o ácido clavulânico são caracterizados por baixa ligação às proteínas plasmáticas.

A amoxicilina é parcialmente metabolizada, o ácido clavulânico parece ser extensivamente metabolizado. A amoxicilina é excretada pelos rins quase inalterada por secreção tubular e filtração glomerular. O ácido clavulânico é excretado por filtração glomerular, parcialmente na forma de metabólitos. Pequenas quantidades podem ser excretadas pelos intestinos e pulmões. A meia-vida da amoxicilina e do ácido clavulânico é de 1-1,5 horas. Em pacientes com insuficiência renal grave, a meia-vida aumenta para 7,5 horas para a amoxicilina e para 4,5 horas para o ácido clavulânico.

Ambos os componentes são removidos por hemodiálise e pequenas quantidades por diálise peritoneal.

Indicações de uso

Amoxiclav destina-se ao tratamento das seguintes infecções causadas por cepas sensíveis à combinação amoxicilina/ácido clavulânico: Infecções do trato respiratório superior (sinusite aguda e crônica, otite média aguda e crônica, amigdalofaringite)

Infecções do trato respiratório inferior (bronquite e pneumonia aguda e crônica, empiema pleural)

Infecções do trato urinário (incluindo cistite, uretrite, pielonefrite)

Infecções em ginecologia (incluindo salpingite, salpingooforite, endometrite, aborto séptico, pelvioperitonite)

Infecções ósseas e dos tecidos conjuntivos (incluindo osteomielite crónica). Infecções da pele e dos tecidos moles (incluindo celulite, infecção de feridas).

Doenças sexualmente transmissíveis (gonorreia, cancróide);

Infecções odontogênicas (periodontite)

Contra-indicações

Hipersensibilidade à amoxicilina e ácido clavulânico ou a qualquer outro componente do medicamento:

História de reações alérgicas a antibióticos penicilina. icterícia colestática ou hepatite causada por história de uso de antibióticos penicilina.

Gravidez e lactação

Tanto a amoxicilina quanto o ácido clavulânico passam para o leite materno em pequenas quantidades.
Amoxiclav pode ser usado durante a gravidez se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto.

Modo de uso e doses

O regime posológico é definido individualmente e dependendo da idade, peso corporal, função renal e gravidade da infecção. Recomenda-se que o amoxiclav seja tomado no início das refeições. O tratamento não deve ser continuado por mais de 14 dias sem reavaliar a condição do paciente. Se necessário, é possível realizar terapia escalonada (no início, administração intravenosa do medicamento, seguida de mudança para administração oral).

Os ajustes de dose são baseados na dose máxima recomendada de amoxicilina e na depuração de creatinina.

Adultos

Pacientes em hemodiálise

Os ajustes de dose baseiam-se na dose máxima recomendada de amoxicilina.

Adultos: 1 comprimido de 500 mg/125 mg ou 2 comprimidos de 250 mg/125 mg a cada 24 horas Adicionalmente, 1 dose durante a sessão de diálise e outra dose no final da sessão de diálise (para compensar a diminuição das concentrações séricas de amoxicilina). e ácido clavulânico).

Os comprimidos com dosagem de 875 mg/125 mg só devem ser utilizados em pacientes com depuração de creatinina > 30 ml/min.

Pacientes com disfunção hepática

O tratamento é realizado com cautela; monitorar regularmente a função hepática.

Pacientes idosos

insônia, tontura e, em alguns casos, convulsões.

Em caso de uso recente (menos de 4 horas), retirar o medicamento do trato gastrointestinal por lavagem gástrica, em seguida tomar carvão ativado para reduzir a absorção é removido por hemodiálise.

Efeito colateral

Os efeitos colaterais são na maioria dos casos leves e transitórios. Entre os efeitos colaterais relatados, os mais comuns foram distúrbios gastrointestinais (perda de apetite, náuseas, vômitos, diarreia). Tais efeitos indesejáveis ​​podem ser evitados tomando o medicamento com alimentos.
Tal como acontece com outros antibióticos, pode ocorrer superinfecção durante o tratamento. Podem ocorrer estomatite e vaginite. Em casos raros, pode ocorrer colite pseudomembranosa com diarreia grave.
Podem ocorrer reações alérgicas (comichão, erupções cutâneas); em pacientes sensíveis, podem ocorrer reações de hipersensibilidade imediata, como angioedema, broncoespasmo e, raramente, choque anafilático.
É extremamente raro observar um aumento transitório no nível de transaminases no plasma sanguíneo.
Existem relatos isolados de icterícia colestática, hepatite e disfunção hepática.

Interação com outras drogas

A administração simultânea de Amoxiclav e metotrexato aumenta a toxicidade do metotrexato. A prescrição em conjunto com alopurinol aumenta a incidência de exantema.
Em alguns casos, o medicamento pode prolongar o tempo de protrombina, portanto, deve-se ter cautela ao prescrever anticoagulantes e Amoxiclav simultaneamente;
O uso concomitante com dissulfiram deve ser evitado.
Amoxiclav não deve ser utilizado em combinação com antibióticos bacteriostáticos (macrólidos, tetraciclinas), devido a uma possível diminuição da eficácia do Amoxiclav.
A combinação com rifampicina é antagônica.
Sabe-se que os antibióticos reduzem a eficácia dos contraceptivos orais. A probenecida reduz a excreção da amoxicilina, aumentando sua concentração sérica.

Medidas de precaução

Antes de prescrever o medicamento, deve-se coletar uma história detalhada sobre reações de hipersensibilidade anteriores a penicilinas, cefalosporinas ou outras)