Anestésicos locais. Anestésicos

MEDICAMENTOS ANESTÉSICOS(anestésicos), drogas usadas para anestesia artificial - supressão da dor e outros tipos de sensibilidade. Em anestesiologia alocam E. para anestesia local e geral (narcose). Os primeiros foram os métodos inalatórios de anestesia geral, que começaram a ser utilizados a partir de meados do século XIX - éter, clorofórmio, óxido nitroso (hemióxido) de nitrogênio ("gás hilariante"). Desde 1868, a anestesia com óxido nitroso começou a ser combinada com o fornecimento de oxigênio. Esses anestésicos inalatórios foram utilizados até ser. década de 1950 Em 1951, o fluotan (halotano, halotano) foi sintetizado na Grã-Bretanha, que desde 1956 é usado para anestesia inalatória. Nos anos seguintes, novos anestésicos inalatórios foram sintetizados e introduzidos na prática clínica - metoxiflurano (pentran), enflurano, isoflurano, sevoflurano, desflurano, xenônio.

Para uma avaliação quantitativa da atividade de inalação A. s. use o indicador MAC - a concentração mínima de um anestésico nos alvéolos pulmonares, na qual 50% dos pacientes não apresentam reação motora a um estímulo padrão de dor (incisão na pele).

Inalação A.s. usado principalmente para manter a anestesia; para anestesia de indução, eles são usados ​​apenas em crianças. Na anestesiologia moderna, duas inalações gasosas A. são usadas. (óxido nitroso e xenônio) e cinco líquidos [halotano (halotano), isoflurano (forano), enflurano (etran), sevoflurano (sevorano), desflurano]. Ciclopropano, tricloroetileno (trileno), metoxiflurano (pentran) e éter não são usados ​​na maioria dos países (o éter para anestesia ainda é usado em pequenos hospitais na Federação Russa). A participação de vários métodos de anestesia geral por inalação na anestesiologia moderna é de até 75% do número total de anestesias.

Os meios para anestesia geral não inalatória são utilizados durante operações cirúrgicas de curto prazo e manipulações diagnósticas (exames endoscópicos), bem como para ventilação artificial dos pulmões, indução da anestesia e manutenção da anestesia geral. Alguns deles são usados ​​para a anestesia principal em combinação com outros A. s. Os principais representantes da A. s. para anestesia geral não inalatória - propofol, diprivan, recofol, tiopental sódico, hexenal, cetamina, etomidato (hipnomidato, radenarcon).

Como. para anestesia local é usado para desligar a dor e outros tipos de sensibilidade ao realizar várias intervenções cirúrgicas, manipulações diagnósticas dolorosas, bem como para o tratamento de arritmias. Os anestésicos locais causam bloqueio reversível dos receptores e condução da excitação ao longo das fibras nervosas quando injetados em tecidos ou espaços anatômicos delimitados, aplicações na pele e mucosas. Interagindo com receptores específicos de canais de sódio da membrana, eles bloqueiam o último, o que reduz a permeabilidade da membrana aos íons de sódio e impede a formação de um potencial de ação e a condução da excitação. Os anestésicos locais são usados ​​para vários tipos de anestesia, bloqueios vagossimpáticos e pararrenais, alívio da dor em úlceras gástricas e duodenais, hemorróidas. Os principais representantes dos anestésicos locais são novocaína, procaína, tetracaína (usada para anestesia de superfície na prática oftalmológica e otorrinolaringológica; em cirurgia apenas para raquianestesia), dicaína, lidocaína, leocaína, xilocaína, emla, marcaína, anecaína, trimecaína, bumecaína (usada apenas para anestesia de superfície ou como pomada em odontologia), piromecaína, articaína, ultracaína, citocartina, ropivacaína.

Os anestésicos locais podem ter vários efeitos colaterais (por exemplo, novocaína e anestesina causam várias reações alérgicas, a trimecaína causa uma sensação de queimação no local da injeção, a dicaína irrita as membranas mucosas). Em caso de sobredosagem, pode ocorrer intoxicação aguda (palidez da pele, náuseas, vómitos, tonturas, fraqueza geral, convulsões). Em casos graves, a excitação do sistema nervoso central é substituída por sua depressão, ocorrem distúrbios respiratórios e queda da pressão arterial.

Meios usados ​​principalmente para anestesia infiltrativa e de condução

Novocaína- é um dos anestésicos locais menos tóxicos, seu efeito dura de 30 minutos a uma hora. A novocaína não penetra bem nas membranas mucosas e, portanto, seu uso para anestesia de superfície é limitado (somente na prática otorrinolaringológica, sua solução alcoólica a 10% é usada). A novocaína não afeta os vasos, portanto, para estreitá-los, algum adrenomimético (por exemplo, adrenalina) é adicionado à novocaína. Ao mesmo tempo, a adrenalina prolonga a ação da novocaína e reduz sua toxicidade. O efeito reabsortivo da novocaína é expresso na inibição dos reflexos viscerais e somáticos, desenvolvimento de hipotensão e ação antiarrítmica.

Para anestesia infiltrativa, a novocaína é usada em baixas concentrações (0,25-0,5%) e em grandes volumes (centenas de ml). Para anestesia de condução, o volume da solução anestésica é significativamente menor, mas sua concentração aumenta (1,2% em um volume de 5, 10, 20 ml). A novocaína é usada principalmente para injeções intramusculares, geralmente nos casos em que a droga injetada é dolorosa. Aqui, em proporções controladas, a droga e a novocaína são diluídas em uma seringa e injetadas no paciente.

· trimecaína supera a novocaína em duração de ação em 3-4 vezes. A trimecaína é um pouco menos tóxica que a novocaína e não irrita os tecidos. O efeito geral no corpo é um efeito depressor no córtex cerebral, bem como um efeito sedativo, hipnótico e anticonvulsivante. Quando administrada por via intravenosa, a trimecaína tem um efeito antiarrítmico.

Area de aplicação

Anestesia de condução - soluções a 1% e 2%

Anestesia por infiltração - soluções 0,25% e 0,5%

Meios utilizados para todos os tipos de anestesia

lidocaína tem poder analgésico, 2,5 vezes maior que o da novocaína. A lidocaína em combinação com adrenalina atua por 2-4 horas. Sua toxicidade é quase a mesma da novocaína. O anestésico local não irrita os tecidos circundantes. Quando administrada por via intravenosa, a lidocaína tem um efeito antiarrítmico.

Area de aplicação

Aplicação (anestesia de superfície) - 10% spray

Anestesia por infiltração - 0,125%, 0,25%, soluções a 0,5%

Anestesia condutiva - soluções a 1%, 2%

Dikain é um forte anestésico local. Em termos de atividade, supera significativamente a Novocaína e a cocaína, mas apresenta alta toxicidade, superando a toxicidade da cocaína em 2 vezes e da Novocaína em 10 vezes, o que requer cautela no uso da droga. Bem absorvido pelas membranas mucosas.

Area de aplicação

Anestesia da mucosa oral - soluções 0,25-1%

Anestesia superficial - soluções 1% e 2%

Classificação do sangramento.

sangramento (hemorragia) é o fluxo de sangue de um vaso sanguíneo para o ambiente externo ou cavidades e tecidos do corpo.

Parece um vaso sangrando.

1. Artérias.

2. Venoso.

3. Arteriovenosa.

4. Capilar.

5. Parênquima.

De acordo com o quadro clínico.

1. Externo (sangue do vaso entra no ambiente externo).

2. Interno (o vazamento de sangue do vaso está localizado nos tecidos (com hemorragias, hematomas), órgãos ocos ou cavidades do corpo).

3. Oculto (sem um quadro clínico claro).

Para hemorragia interna, existe uma classificação adicional.

1. Vazamentos de sangue no tecido:

1) hemorragias nos tecidos (o sangue flui para os tecidos de tal forma que não podem ser separados morfologicamente. Ocorre a chamada impregnação);

2) subcutâneo (hematomas);

3) submucoso;

4) subaracnóide;

5) subseroso.

2. Hematomas (fluxo maciço de sangue para os tecidos). Eles podem ser removidos com uma punção.

De acordo com a imagem morfológica.

1. Intersticial (o sangue se espalha pelos espaços intersticiais).

2. Intersticial (a saída de sangue ocorre com destruição tecidual e formação de cavidade).

De acordo com as manifestações clínicas.

1. Hematomas pulsáteis (no caso de comunicação entre a cavidade do hematoma e o tronco arterial).

2. Hematomas não pulsáteis.

Também aloque a hemorragia intracavitária.

1. O sangue flui para as cavidades naturais do corpo:

1) abdominal (hemoperitônio);

2) a cavidade da bolsa cardíaca (hemopericárdio);

3) cavidade pleural (hemotórax);

4) cavidade articular (hemartrose).

2. O sangue flui para órgãos ocos: trato gastrointestinal (GIT), trato urinário, etc.

A taxa de sangramento.

1. Aguda (de grandes vasos, uma grande quantidade de sangue é perdida em minutos).

2. Aguda (dentro de uma hora).

3. Subaguda (durante o dia).

4. Crônica (dentro de semanas, meses, anos).

No momento da ocorrência.

1. Primário.

Anestésicos (anestésicos locais)- (do grego. sthesis - dor, sensação, an - o prefixo da negação) um grupo de drogas que têm a capacidade de enfraquecer a sensibilidade das terminações das fibras nervosas aferentes e / ou inibir a condução da excitação ao longo das fibras nervosas aferentes .

Anestésicos locais Eles são classificados de acordo com duas características importantes: de acordo com a estrutura química e de acordo com o tipo de anestesia que causam.

Ésteres de ácidos aromáticos:

Amidas de ácidos aromáticos substituídos:

• lidocaína;
• Trimecaína;
• Bupivacaína;
• Articaína;
• Bumekain e outros.

Deve-se notar que a anestesia local pode ser de vários tipos. Assim, distinguem anestesia superficial (terminal), infiltrativa e de condução. Todos esses tipos de anestesia, independentemente de suas características, devem-se à ação local das drogas, portanto, não dependem da dose, mas sim da concentração efetiva do anestésico.

Superficial (anestesia terminal) é caracterizada por uma diminuição na sensibilidade das terminações nervosas na superfície da membrana mucosa, ferida ou superfície ulcerativa e é obtida pela aplicação de um anestésico na superfície da pele ou membranas mucosas em uma determinada concentração.

Com anestesia infiltrativa há uma impregnação sequencial da pele e tecidos mais profundos com a solução anestésica, por onde passará a incisão cirúrgica.

Anestesia de conduçãoé determinada pela supressão da sensibilidade ao longo da fibra nervosa aferente. Este tipo de anestesia inclui vários casos especiais, nomeadamente:

• raquianestesia- anestesia de condução ao nível da medula espinhal;
• epidural (epidural) anestesia - anestesia de condução no espaço acima da dura-máter.

A maioria dos anestésicos é seletiva para um ou outro tipo de anestesia local. Portanto, essas drogas são classificadas de acordo com o tipo de anestesia que causam.

Classificação dos anestésicos locais de acordo com o tipo de anestesia que causam

Meios para anestesia terminal (de superfície):

• Benzocaína;
• Tetracaína;
• Bumecaína.

Meios para anestesia de infiltração:

Meios para anestesia de condução:

• Trimecaína;
• Articaína;
• Bupivacaína (principalmente para raquianestesia), etc.

Meios para todos os tipos de anestesia local:

• Lidocaína.

Origem dos fenômenos elétricos nos tecidos

Para entender o mecanismo de ação dos anestésicos locais, é necessário relembrar a eletrofisiologia de um impulso doloroso nas células das fibras nervosas aferentes. Em repouso, as células têm carga elétrica e o lado interno de sua membrana é carregado negativamente e tem um valor de -70-90 mV. Essa cobrança é chamada potencial de repouso (RP). É causada por uma distribuição desigual de íons de sódio e potássio fora e dentro da célula, com mais sódio do lado de fora da membrana e potássio do lado de dentro. Além disso, existem canais de sódio e potássio na membrana celular, através dos quais os íons correspondentes são transportados através da membrana durante a ocorrência de fenômenos elétricos nos tecidos. Ao mesmo tempo, os canais de sódio funcionam “de fora para dentro” e os canais de potássio funcionam ao contrário. Finalmente, um elemento importante da eletrofisiologia celular é a enzima de membrana Na7K+-AT Phase, que está envolvida na distribuição normal de eletrólitos.

Durante a excitação (irritação), um potencial de ação (PA) é formado. Devido à energia do estímulo, os íons Na + entram na célula por canais lentos de sódio (poros da membrana), proporcionando um aumento da carga da membrana para um nível de -40:-50 mV, que é chamado de nível crítico de despolarização (CDL). Com essa carga da membrana, os canais rápidos de sódio dependentes de potencial se abrem, o sódio corre para dentro da célula como uma avalanche, a carga da membrana aumenta acentuadamente e ocorre a despolarização da membrana celular, durante a qual ela se torna carregada negativamente do lado de fora , e carregado positivamente por dentro.

Nesse caso, um impulso de dor é transmitido ao longo das fibras nervosas. Então a célula busca devolver a carga negativa, inicia-se a fase de repolarização (restauração do potencial de repouso), que se deve à liberação de íons K+ da célula. Isso leva ao fato de que a carga da membrana é restaurada ao seu nível original. Porém, neste momento, a distribuição de íons fora e dentro da célula não corresponde ao normal: há muito potássio fora e sódio dentro. Na + / K + -ATOa3a é ativado na membrana celular, que transfere 3 íons Na + da célula para o exterior e retorna 2 íons K + para o interior, restaurando a proporção fisiológica de eletrólitos na membrana celular.

Mecanismo de ação, anestésicos locais

O principal mecanismo da ação anestésica dos anestésicos locais é que eles bloqueiam competitivamente os canais rápidos de sódio dependentes do potencial na membrana das células nervosas, interrompendo assim o fluxo de íons de sódio para dentro da célula e, como resultado, a despolarização e a excitação do nervo. célula.

É importante entender que os anestésicos causam bloqueio dos canais de sódio apenas de dentro da membrana, tendo penetrado na célula. Nesse sentido, o pH do meio tecidual no qual o anestésico é injetado tem importância decisiva para a ocorrência do efeito anestésico, pois o grau de ionização da molécula do anestésico depende desse parâmetro.

Lembre-se de que apenas substâncias lipofílicas não ionizadas podem superar a barreira da membrana e entrar na célula. Devido ao fato de quase todos os anestésicos locais serem compostos básicos em sua estrutura química, eles adquirem lipofilicidade apenas em um ambiente levemente alcalino ou neutro, e em um ambiente ácido um próton de hidrogênio é ligado ao átomo de nitrogênio terciário, as substâncias são ionizadas e tornar-se hidrofílico. Como resultado dessa modificação, eles perdem a capacidade de atravessar as membranas e, portanto, não conseguem bloquear os canais de sódio. É essa característica dos anestésicos que explica a falta de ação em um ambiente ácido durante inflamações, feridas purulentas, etc.

Também deve ser notado que, para aumentar a eficácia da anestesia e reduzir sua toxicidade sistêmica, a nomeação de anestésicos requer uma combinação com vasoconstritores (norepinefrina, epinefrina e outros a-agonistas).

O fato é que com o estreitamento dos vasos sanguíneos na área de administração do anestésico, sua absorção na corrente sanguínea geral diminui. Como resultado, uma quantidade maior da substância ativa permanece no local de aplicação (portanto, aumenta a eficiência) e uma quantidade menor se espalha por todo o corpo (diminui a toxicidade).

Características farmacológicas de anestésicos locais individuais

Alguns representantes do grupo de anestésicos locais possuem várias características individuais importantes, em conexão com as quais daremos a caracterização necessária dessas propriedades. Desnecessário dizer que isso não diz respeito ao mecanismo principal de ação do anestésico local. É o mesmo para todas as drogas do grupo considerado.

— anestésico altamente ativo e pouco tóxico. No entanto, é praticamente insolúvel em água (a solubilidade é de 1 g por 2.500 litros de H20), o que não permite seu uso em formas farmacêuticas injetáveis. Portanto, é usado apenas para anestesia terminal. É aplicado topicamente e internamente.

localmente(na forma de pomadas, pastas, pós, supositórios retais, soluções alcoólicas) - com inflamação aguda do ouvido médio, doenças de pele acompanhadas de coceira, hemorróidas, etc. No interior (na forma de pós e comprimidos) - com úlcera péptica do estômago e duodeno.

- o primeiro anestésico usado na medicina. As propriedades anestésicas da cocaína foram descobertas em 1879 por um médico, farmacologista e fisiologista russo Vasily Konstantinovich Anrep (1852-1918). A cocaína é um alcalóide da árvore sul-americana Erythroxylon Coca.

Atualmente, o uso do cloridrato de cocaína na medicina é muito limitado, pois, além de uma pronunciada atividade anestésica local, a droga possui um efeito reabsortivo, que se manifesta por um forte efeito psicoestimulante devido à capacidade de inibir a recaptação de monoaminas em o sistema nervoso central - norepinefrina e serotonina - e bloqueiam a monoamina oxidase (MAO ). Como resultado, o nível de norepinefrina e serotonina nas estruturas do cérebro aumenta significativamente, o que leva a uma poderosa excitação do córtex. Há euforia, ansiedade, agitação psicomotora, diminuição da sensação de cansaço e fome etc.

Efeitos simpatomiméticos da cocaína manifesta-se na periferia e, portanto, o uso dessa droga não requer combinação com vasoconstritores.

Diante do exposto, o cloridrato de cocaína é utilizado na medicina apenas na prática oftalmológica para anestesia de superfície (na forma de colírio e pomada).

- anestésico altamente eficaz, mas extremamente tóxico. É 10 a 12 vezes mais potente que a cocaína, mas 2 a 5 vezes mais tóxica. Portanto, a tetracaína é usada apenas para anestesia terminal na prática oftalmológica.

Durante a reabsorção, pode causar vários efeitos colaterais, portanto, é necessária uma combinação com vasoconstritores. São descritos casos em que uma violação grosseira do protocolo de prescrição deste medicamento (injeção por engano) levou à morte.

- um anestésico amplamente utilizado com atividade anestésica moderada. Junto com a ação principal, tem vários efeitos de reabsorção que encontraram sua aplicação na medicina.

Depois de entrar na circulação geral, a procaína penetra no sistema nervoso central, onde tem um efeito inibitório moderado no córtex e nas estruturas subcorticais, incluindo os centros da medula oblonga: os centros vago e o centro vasomotor. Além disso, na periferia, a procaína bloqueia os gânglios autônomos. A consequência cumulativa de tais efeitos é o enfraquecimento da inervação parassimpática e simpática dos órgãos internos. Diante do exposto, a procaína pode ser útil na hipertensão, espasmo circulatório, bem como úlcera péptica do estômago e duodeno (úlcera duodenal).

- um anestésico universal adequado para todos os tipos de anestesia local. Ao mesmo tempo, a duração da anestesia causada por ela é significativamente maior que a da procaína. Isso se explica pelo fato de a procaína, sendo um éster, estar exposta a esterases nos tecidos e no sangue (enzimas que clivam a ligação éster). A lidocaína, por outro lado, pertence ao grupo das amidas substituídas e, portanto, não há alvo para desesterificação em sua estrutura.

Além disso, uma propriedade farmacológica importante da lidocaína é o efeito antiarrítmico associado ao bloqueio dos canais de sódio nos cardiomiócitos.

Anestésicos locais ou anestésicos locais incluem drogas que causam perda temporária de sensibilidade devido ao bloqueio de receptores sensíveis. O mecanismo de ação dos anestésicos locais está associado à capacidade de bloquear a condução dos impulsos nervosos ao nível das membranas celulares excitáveis. Eles interagem com os receptores de membrana e interrompem a passagem dos íons Na + pelos canais de sódio. Como resultado, a excitabilidade das terminações sensitivas e a condução de impulsos ao longo dos nervos e troncos nervosos no local de aplicação direta são bloqueadas. Eles causam perda de sensibilidade à dor e, em altas concentrações, suprimem todos os tipos de sensibilidade.

Os anestésicos locais são usados ​​para anestesia local (anestesia local (do grego aesthesis - dor e an - prefixo-negação.) durante intervenções cirúrgicas e durante procedimentos diagnósticos (broncoscopia, etc.).

tipos de anestesia. superficial anestesia - um anestésico é aplicado na superfície da membrana mucosa do olho, nariz ou pele, onde bloqueia as terminações dos nervos sensoriais. É usado em oftalmologia, prática otorrinolaringológica, para intubação, etc.

infiltração Anestesia – uma solução anestésica de baixa concentração de 0,25-0,5% em grandes quantidades (até 500 ml ou mais) “impregna” sequencialmente a pele, músculos, tecidos moles, enquanto o anestésico bloqueia as fibras nervosas e as terminações nervosas sensoriais. É usado em operações em órgãos internos.

Condutor anestesia - um anestésico é injetado ao longo do nervo, enquanto a sensibilidade é perdida na área por ele inervada. É utilizado em odontologia, para pequenas operações nos membros (abertura de panarícios, etc.)

espinhal a anestesia é um tipo de condução quando uma solução anestésica é injetada no canal espinhal no nível da medula espinhal lombar. Ocorre anestesia das extremidades inferiores e da metade inferior do tronco. É usado em operações nas extremidades inferiores e órgãos pélvicos. (Fig.6).

Para reduzir a absorção, a toxicidade e prolongar a ação dos anestésicos locais, adicionam-se às suas soluções vasoconstritores, geralmente do grupo dos adrenomiméticos (epinefrina ou fenilefrina).

Arroz. 6 tipos de anestesia local

1 - superfície; 2 - infiltração; 3 - condutor; 4 - espinhal

Os anestésicos locais são bases e vêm na forma de sais solúveis de ácido clorídrico. Quando introduzidos em um ambiente de tecidos fracamente alcalino (pH = 7,5), a hidrólise de sais ocorre com a liberação de bases, ou seja, moléculas anestésicas. Se pH=5,0-6,0, não ocorre a hidrólise do sal do anestésico local. Isso explica o fraco efeito anestésico em tecidos inflamados.

Além do uso dessas drogas para vários tipos de anestesia, elas são amplamente utilizadas em outras áreas da medicina: para o tratamento de doenças de pele, doenças do trato gastrointestinal, reto, arritmias, etc.

O primeiro anestésico usado na prática médica foi a cocaína, um alcaloide encontrado nas folhas da planta tropical de coca. Tem alta atividade anestésica, mas também alta toxicidade. Mesmo com anestesia de superfície, apresenta efeito reabsortivo, principalmente no sistema nervoso central. Um dos tipos perigosos de dependência de drogas está se desenvolvendo - o cocainismo. Portanto, o uso de cocaína é atualmente limitado.

procaína(novocaína) foi sintetizado em 1905. Tem uma atividade anestésica relativamente baixa e uma curta duração de ação - 30-60 minutos

A vantagem da novocaína é sua baixa toxicidade. É usado principalmente para infiltração (soluções de 0,25% -0,5%) e anestesia de condução (soluções de 1-2%). A novocaína é menos adequada para anestesia de superfície, porque. mal absorvido pelas membranas mucosas.

Efeitos indesejáveis: diminuição da tensão arterial, tonturas, fraqueza, reacções alérgicas. Contra-indicações: intolerância individual.

Benzocaína(anestesina) é um derivado do ácido para-aminobenzóico, pouco solúvel em água. Portanto, é usado apenas para anestesia de superfície em pomadas, pastas, pós para anestesia de pele, em supositórios para hemorróidas, fissuras retais e também enteralmente em pós, comprimidos para dores de estômago.

lidocaína(xilocaína) na atividade anestésica excede a novocaína em 2-4 vezes e dura mais até 2-4 horas. É usado para todos os tipos de anestesia. Também tem um efeito antiarrítmico pronunciado (solução a 10%).

Efeitos indesejáveis: com a entrada rápida de medicamentos no sangue, diminuição da pressão arterial até o colapso, pode-se observar um efeito arritmogênico, com intoxicação - sonolência, tontura, visão turva.

trimecaína(mesocaína) é semelhante em estrutura química e propriedades farmacológicas à lidocaína. É usado para todos os tipos de anestesia, menos eficaz para superficial (concentrações mais altas são necessárias - 2-5%). Também tem efeito antiarrítmico, neste caso é administrado por via intravenosa.

Artikain(ultracaína) tem baixa toxicidade. É usado para infiltração, condução, raquianestesia, para anestesia na prática obstétrica. Efeitos colaterais indesejados : náuseas, vômitos, convulsões, arritmia, dor de cabeça, reações alérgicas.

Aplicar também bupivacaina(marcaína), Ropivacaína(naropina) para condução, infiltração, raquianestesia.

Adstringentes

São substâncias medicinais que, ao entrarem em contato com as áreas afetadas da pele e das mucosas, desnaturam as proteínas de sua superfície e formam uma película protetora que protege os receptores sensíveis das fibras nervosas da irritação. Como resultado, a inflamação e a dor são reduzidas. Além disso, ocorre vasoconstrição local, diminuição de sua permeabilidade.

Os adstringentes são usados ​​​​externamente na forma de loções, enxágues, duchas, pós, pomadas para doenças inflamatórias da pele e membranas mucosas (úlceras, erosão, queimaduras, amigdalite, etc.), bem como internamente para doenças do trato digestivo.

Eles são divididos em dois grupos:

1. orgânico (à base de plantas)

2. inorgânico (sintético)

Para orgânico incluem matérias-primas vegetais e decocções contendo taninos: casca de carvalho, rizomas de cinquefoil, serpentina, burnet, mirtilos, cereja de pássaro, erva de São João, etc. Eles formam albuminatos insolúveis com proteínas.

Tanino- um tanino encontrado em muitas plantas. É um pó amarelo-acastanhado, facilmente solúvel em água e álcool. Suas soluções de 1-2% são usadas para enxaguar com doenças inflamatórias das membranas mucosas da cavidade oral, nariz, nasofaringe, soluções de 5-10% para lubrificação de superfícies de queimaduras, úlceras, rachaduras, escaras, soluções de 0,5% para envenenamento com sais de metais pesados ​​e alcaloides.

Incluído em comprimidos combinados " Tansal», « tannalbina».

A partir de inorgânico Adstringentes são drogas de bismuto mais comumente usadas: Subnitrato de bismuto, Xeroform, Dermatol. São utilizados em pomadas, pós para doenças inflamatórias da pele, bem como para úlcera péptica do estômago e duodeno (subnitrato e subcitrato de bismuto - comprimidos De-nol, Ventrisol) também possuem atividade antimicrobiana.

Eles fazem parte dos comprimidos combinados "Vikair", "Vikalin".

Alúmen(sulfato de potássio-alumínio) - na forma de pós, são utilizadas soluções para enxágue, lavagem, loções, duchas higiênicas com inflamação das mucosas, pele, na forma de lápis - para estancar sangramentos com arranhões, pequenos cortes.

Anestesia (grego an - negação, anestesia - sensação) - a destruição ou cessação de todos os tipos de sensibilidade, dos quais a perda da sensibilidade à dor é de particular importância - analgesia (grego an - negação, algos - dor).

A perda de sensibilidade pode ser geral, devido à disfunção do sistema nervoso central, e local (local), - a cessação do fluxo de impulsos no sistema nervoso central dos receptores que percebem a irritação em uma determinada área do corpo.

Existem vários tipos de anestesia local:

anestesia superficial ou terminal - um anestésico é aplicado na superfície da membrana mucosa, onde bloqueia as terminações dos nervos sensoriais; além disso, o anestésico pode ser aplicado na ferida, superfície ulcerativa;

Anestesia por infiltração - a pele e os tecidos mais profundos são sequencialmente “impregnados” com uma solução anestésica, por onde passará a incisão cirúrgica; enquanto o anestésico bloqueia as fibras nervosas, bem como as terminações dos nervos sensoriais;

condução, ou regional (regional), anestesia - o anestésico é injetado ao longo do nervo; há um bloqueio na condução da excitação ao longo das fibras nervosas, que é acompanhado por uma perda de sensibilidade na área por elas inervada.

Variedades de anestesia de condução são raquianestesia, na qual o anestésico é injetado por via subaracnóidea, e anestesia epidural (epidural) - o anestésico é injetado no espaço acima da casca dura da medula espinhal.

Nessas variantes, o anestésico atua nas raízes anterior e posterior da medula espinhal.

Agentes farmacológicos que podem dessensibilizar temporariamente os nervos aferentes ou bloquear a condução ao longo dos nervos no local de sua aplicação, sem deprimir o sistema nervoso central, são chamados de anestésicos locais ou anestésicos locais.

Mecanismo de ação dos anestésicos locais:

1. Sob sua ação, a atividade do mediador acetilcolina diminui e seu efeito sobre os receptores colinérgicos é enfraquecido.

2. A membrana celular se estabiliza, sua permeabilidade aos íons de sódio diminui, ou seja, são bloqueadores dos canais de sódio. Isso impede a formação de um potencial de ação e, consequentemente, a condução de impulsos.

3. A respiração do tecido nervoso é enfraquecida, sua excitabilidade é reduzida.

4. Manifesta-se ação anticolinérgica, gangliobloqueadora e dessensibilizante.

Requisitos para anestésicos:

1. Deve ter alta seletividade de ação.

2. Não deve ter efeito negativo (irritante, etc.) nem nos elementos nervosos nem nos tecidos circundantes.

3. Deve ter um curto período de latência.

4. Deve ser altamente eficaz em vários tipos de anestesia local.

5. Deve ter uma certa duração de ação (conveniente para uma variedade de manipulações).

6. Não deve dilatar os vasos sanguíneos.

7. Baixa toxicidade e efeitos colaterais mínimos.

8. Solubilidade e estabilidade em água.

Classificação dos anestésicos locais

De acordo com sua estrutura química, eles são divididos em:

1. Ésteres de vários ácidos aromáticos - benzóico, PABA, para-aminosalicílico - novocaína, cocaína, anestesina, dicaína;

2. anilidas dos mesmos ácidos - trimekain, ksikain, sovkain.

Do ponto de vista da aplicação prática, os anestésicos são divididos nos seguintes grupos:

1. Meios utilizados para anestesia de superfície.

Cocaína, dicaína, anestesina, piromecaína.

2. Meios utilizados principalmente para infiltração e anestesia de condução.

Novocaína, trimecaína, bupivacaína.

3. Um agente usado para todos os tipos de anestesia.

Lidocaína.

O uso de vários medicamentos apenas para anestesia de superfície é explicado pelo fato de serem bastante tóxicos (cocaína, dicaína) ou pouco solúveis em água (anestesina).

Os anestésicos nos tecidos são rapidamente destruídos, mas quando administrados em grandes doses, podem ser absorvidos e agir de forma tóxica.

O envenenamento com anestésicos é caracterizado por ansiedade, aparecimento de convulsões clônicas, distúrbios cardíacos e respiratórios e queda da pressão arterial. Após a excitação, ocorre depressão do sistema nervoso central, colapso e parada respiratória. Como primeiros socorros para envenenamento por anestésico, recomenda-se o uso de um barbitúrico de ação curta quando o SNC estiver excitado. Com o início da depressão - respiração artificial com introdução de oxigênio, uso de efedrina, substâncias que estimulam a respiração e o sistema cardiovascular.

O primeiro anestésico utilizado na prática médica foi cocaína - alcalóide da planta Erythroxylon coca (que cresce na América do Sul) (Em 1879, o cientista russo V.K. Anrep descobriu as propriedades anestésicas do alcaloide da cocaína e sugeriu usá-lo na prática médica para anestesia local.

cloridrato de cocaína

cloridrato de cocaína.

Sal de alcaloide de cocaína.

Agulhas incolores ou pó cristalino branco de sabor amargo.

Causa uma sensação de dormência na língua. Facilmente solúvel em água.

Forma de liberação - pó, solução a 2% em ampolas de 1 ml.

A ação se desenvolve em 3 a 5 minutos e dura de 30 a 60 minutos. Penetra facilmente através das membranas mucosas, feridas e úlceras da pele, bem absorvido nos tecidos circundantes após injeção subcutânea. Não é absorvido pela pele intacta.

O uso de cocaína é limitado por sua alta toxicidade e é usado principalmente para anestesia superficial.

Com um efeito reabsortivo, a cocaína tem um efeito predominantemente estimulante no sistema nervoso central. O estado funcional do córtex cerebral está mudando. Há euforia, ansiedade, agitação psicomotora, sensação de fadiga, diminuição da fome, alucinações são possíveis.

Se a dose de cocaína for grande o suficiente, a excitação do sistema nervoso central é substituída por sua opressão; a morte ocorre por opressão dos centros vitais da medula oblonga (principalmente o centro da respiração).

Anestezina

Pó cristalino branco, sabor ligeiramente amargo, causa uma sensação transitória de dormência na língua. Ligeiramente solúvel em água.

Forma de liberação - pó, comprimidos de 0,3 g; 5% de pomada.

Um dos primeiros compostos sintéticos usados ​​como anestésicos locais (1890).

É um anestésico local de superfície ativo. Devido à baixa solubilidade em água, não é utilizado por via parenteral. É amplamente utilizado na forma de pomadas, pós e outras formas de dosagem para urticária, doenças de pele acompanhadas de coceira, bem como para alívio da dor de superfícies de feridas e úlceras, para queimaduras do esôfago e estômago, vômitos, condições espásticas de estômago e intestinos, processos ulcerativos no estômago e 12 - úlcera duodenal, com fissuras nas tetas do úbere.

aplique 5 - 10% de pomadas ou pós e drogas acabadas (Menovazin, Amprovizol).

Novocaína(cloridrato de procaína).

Sua síntese foi realizada em 1905.

Cristais incolores ou pó cristalino branco inodoro. Facilmente solúvel em água.

Forma de liberação - pó, soluções 0,25% e 0,5% em ampolas de 1; 2; cinco; 10 e 20ml.

soluções 1% e 2% 1; 2; 5 e 10ml;

soluções estéreis 0,25% e 0,5% em frascos de 200 e 400 ml;

5% e 10% de pomada, supositórios 0,1 g.

Tem uma atividade anestésica bastante pronunciada, mas é inferior a outras drogas.

A duração da anestesia por infiltração é de 30 minutos a 1 hora. A grande vantagem da novocaína é sua baixa toxicidade. Não passa bem pelas membranas mucosas, portanto raramente é usado para anestesia superficial. A novocaína, ao contrário da cocaína, não contrai os vasos sanguíneos. Seu tom não muda ou diminui em pequena extensão, portanto, os adrenomiméticos (por exemplo, adrenalina) são frequentemente adicionados às soluções de novocaína. Ao estreitar os vasos e retardar a absorção da novocaína, os adrenomiméticos aumentam e prolongam seu efeito anestésico e também reduzem sua toxicidade.

Além do efeito anestésico, a novocaína, quando absorvida e injetada diretamente na corrente sanguínea, tem um efeito geral no organismo: reduz a formação de acetilcolina e diminui a sensibilidade dos receptores colinérgicos periféricos, tem efeito bloqueador nos gânglios autônomos, reduz espasmos de músculos lisos, reduz a excitabilidade do músculo cardíaco e áreas motoras do córtex cerebral.

No organismo, é hidrolisado de forma relativamente rápida, formando ácido para-aminobenzóico e dietilaminoetanol.

É excretado na urina inalterado e na forma de seus produtos de decomposição.

Inscrição.

Para anestesia infiltrativa, são utilizadas soluções de 0,25 - 0,5%; para anestesia de acordo com o método de A.V. Vishnevsky (infiltrado rastejante apertado) 0,125 - soluções de 0,25%; para anestesia de condução - soluções de 1 a 2%; para a coluna vertebral - solução a 5%.

Injeções intradérmicas de solução de 0,25 - 0,5% são recomendadas para bloqueio circular e paravertebral em eczema, neurodermatite, ciática.

Em conexão com a capacidade do medicamento de reduzir a excitabilidade do músculo cardíaco, às vezes é prescrito para fibrilação atrial (em / em uma solução de 0,25%).

As velas (retais) são usadas como anestésico local e antiespasmódico para espasmos dos músculos lisos do intestino.

A novocaína (soluções de 5 a 10%) também é usada pelo método de eletroforese. Para dissolver antibióticos.

É bem tolerado, mas pode causar efeitos colaterais e deve ser usado com cautela em todas as vias de administração.

As doses únicas mais altas de novocaína: cavalos 2,5 g; gado 2g; bovinos e suínos pequenos 0,5 - 0,75 g; cães 0,5 g

decaína

Branco ou branco com um pó cristalino de tonalidade amarela, solúvel em água.

Forma de liberação - pó.

Excede a ação anestésica local da cocaína e da novocaína. É 2 vezes mais tóxico que a cocaína e 10 vezes mais novocaína.

A anestesia ocorre em 1-5 minutos. e dura 20 - 50 minutos.

Usado para anestesia de superfície em oftalmologia em soluções de 0,5 - 1% para remoção de corpos estranhos, operações oculares, em otorrinolaringologia durante intervenções cirúrgicas (soluções de 0,5 - 1,5%).

Por dilatar os vasos, para prolongar a ação e diminuir a absorção, adicionar 1 gota de solução de cloridrato de adrenalina 0,1% a 5 ml de solução de dicaína.

A dose única mais alta para anestesia das membranas mucosas do trato respiratório superior não deve exceder 6 ml de solução a 1,5% para pequenos animais.

trimecaína

Trimecaína. Pó cristalino branco, altamente solúvel em água.

2-3 vezes mais ativo que a novocaína, mas um pouco mais tóxico. Atua por mais tempo que a novocaína (2 a 4 horas).

O tecido não é irritante.

Tem um efeito depressor no córtex cerebral e na formação reticular ascendente do tronco cerebral. Tem um efeito sedativo, hipnótico e anticonvulsivante.

Utilizado para anestesia infiltrativa na forma de 0,25%; 0,5%; soluções a 1%; para anestesia de condução na forma de solução de 1 - 2%. Para potencializar e prolongar a anestesia local, adiciona-se adrenalina na proporção de 3 gotas de solução a 0,1% por 5 ml de anestesina.

Xicaim

Pó cristalino branco ou levemente amarelado, altamente solúvel em água.

Forma de liberação - pó; 1 % ; 2%; soluções de 5%.

Possui alta atividade anestésica local de ação longa.

Atua mais rápido, mais forte e por mais tempo que a novocaína. Não reduz a ação antimicrobiana das sulfonamidas, ao contrário da novocaína e da anestesina.

Usado para todos os tipos de anestesia local na prática cirúrgica, ginecológica, oftalmológica e ortopédica na forma de soluções de 0,25% - 5%.

Para anestesia de condução, 1-3 gotas de uma solução de cloridrato de adrenalina a 0,1% por 10 ml de anestésico são adicionadas à solução.