Os antibióticos são cefalosporinas de última geração. O que são cefalosporinas: lista de medicamentos, todas as gerações

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Um dos grupos de antibióticos altamente eficazes são as cefalosporinas. Eles foram descobertos em meados do século 20, mas nos últimos anos muitos novos medicamentos foram obtidos. Já existem cinco gerações desses antibióticos. As cefalosporinas mais comuns são os comprimidos. Eles são bastante eficazes contra muitas infecções e são bem tolerados até mesmo por crianças pequenas. Eles são fáceis de tomar e costumam ser escolhidos pelos médicos no tratamento de doenças infecciosas.

Na década de 40 do século 20, o cientista italiano Brodzu, enquanto estudava os patógenos da febre tifóide, descobriu um fungo com atividade antibacteriana. Foi eficaz contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. Posteriormente, o cientista isolou desse fungo uma substância chamada cefalosporina C. A partir dela começaram a ser criados medicamentos antibacterianos, unidos no grupo das cefalosporinas. Eles se mostraram resistentes à penicilinase e passaram a ser usados ​​nos casos em que a penicilina era ineficaz. O primeiro medicamento desse grupo foi a Cefaloridina.

Agora já existem cinco gerações de cefalosporinas, combinando mais de 50 medicamentos. Além dos medicamentos à base de fungos, também foram criados medicamentos semissintéticos, mais estáveis ​​e com amplo espectro de ação.

O efeito antibacteriano das cefalosporinas baseia-se na sua capacidade de destruir enzimas que formam a base da membrana celular bacteriana. Portanto, eles são ativos apenas contra microrganismos em crescimento e multiplicação. As duas primeiras gerações de medicamentos foram eficazes contra infecções estafilocócicas e estreptocócicas, mas foram destruídas por beta-lactamases produzidas por bactérias gram-negativas. As gerações recentes de medicamentos, em que o principal princípio ativo extraído do fungo estava associado a substâncias sintéticas, têm se mostrado mais estáveis. Eles são usados ​​para muitas infecções, mas se mostraram ineficazes contra estafilococos e estreptococos.

Esses medicamentos podem ser divididos em grupos de acordo com diferentes critérios: espectro de ação, eficácia ou via de administração. Mas a forma mais comum é classificá-los por geração:

Os antibióticos de primeira geração foram obtidos na década de 60 do século XX. São Cefalexina, Cefazolina, Cefadroxil e outros. Eles agora possuem muitos análogos e formas de liberação: na forma de injeções, comprimidos, cápsulas ou suspensões;

A segunda geração de antibióticos é mais resistente à beta-lactamase. As seguintes cefalosporinas em comprimidos são frequentemente utilizadas: Cefuroxima Axetil e Cefaclor;

A terceira geração inclui Cefixima, Ceftibuten, Cefotaxima e outros;

Na quarta geração, existem apenas drogas injetáveis. Eles já são resistentes à beta-lactamase e possuem espectro de atividade mais amplo contra bactérias gram-positivas. Estes são "Cefipime" e "Cefpirom";

Recentemente foram obtidas cefalosporinas de 5ª geração. Eles também ainda não estão disponíveis em comprimidos, mas as injeções desses medicamentos são consideradas altamente eficazes contra muitas infecções.

Essas drogas são bastante eficazes, mas nem todos os microrganismos são suscetíveis aos seus efeitos. As cefalosporinas podem ser inúteis contra enterococos, pneumococos, listeria, pseudomonas, clamídia e micoplasma. Mas as seguintes doenças podem ser facilmente tratadas com eles:

Cistite, pielonefrite, uretrite e outras infecções renais;

Amigdalite estreptocócica;

Doenças infecciosas do trato respiratório superior;

Inflamação na orelha;

Sinusite;

Bronquite aguda e crônica;

Gonorréia;

Shigelose;

Furunculose;

Eles também são eficazes na prevenção de infecções pós-operatórias.

Os comprimidos de cefalosporina são bastante fáceis de tolerar, mas às vezes podem causar dor abdominal, náuseas, vómitos e diarreia. Ao usar medicamentos injetáveis, é possível uma sensação de queimação e uma reação inflamatória no local da injeção. Normalmente, as cefalosporinas são pouco tóxicas e bem toleradas até mesmo por crianças pequenas. Como todos os medicamentos antibacterianos, eles podem causar reações alérgicas e problemas no fígado e nos rins. Também é possível alterar o hemograma. Normalmente, o tratamento parenteral com cefalosporinas é realizado sob a supervisão de um médico em um centro médico. Efeitos colaterais graves nesses casos podem ser evitados. Durante o tratamento ambulatorial, que utiliza cefalosporinas em comprimidos, é necessário seguir rigorosamente as instruções e tomar medicamentos adicionais para prevenir a disbiose. É por isso que esses medicamentos não podem ser usados ​​​​de forma independente, sem receita médica.

O preço desempenha um papel importante nesta questão. Afinal, você não precisa comprar seringas e soluções adicionais ou pagar pelos serviços de pessoal médico. Os comprimidos para um curso de tratamento podem ser adquiridos de 50 a 250 rublos, a suspensão é mais cara - cerca de 500.

O efeito psicológico também é muito importante. Muitos pacientes, especialmente crianças, percebem o próprio fato da injeção de forma muito dolorosa.

Durante as injeções, são possíveis reações inflamatórias locais. É por isso que o método de terapia escalonada é cada vez mais utilizado na medicina, quando, quando o quadro do paciente melhora, eles passam para o método oral de administração do medicamento. Isto é especialmente aplicável na prática pediátrica. E em geral, para o tratamento de crianças, procuram usar antibióticos do grupo das cefalosporinas em comprimidos. Isto é mais justificado no tratamento de infecções leves. Mas em qualquer caso, você precisa confiar nas recomendações do médico. Somente um especialista pode determinar se a cefalosporina ajudará neste caso.

Os comprimidos ou cápsulas que contêm esses antibióticos devem ser tomados estritamente conforme recomendado pelo seu médico.

Os adultos geralmente recebem 1 grama do medicamento a cada 6-12 horas. Para as crianças, a dosagem é calculada levando-se em consideração o peso e o medicamento é administrado no máximo três vezes ao dia. Para facilitar a dosagem, estão disponíveis comprimidos com faixa divisória, xarope e suspensão, de sabor agradável. É nesta forma que as cefalosporinas são mais frequentemente utilizadas no tratamento de crianças. Esses medicamentos não são usados ​​apenas em bebês menores de 3 meses. Na maioria das vezes, o curso do tratamento dura de 7 a 10 dias, mas tudo depende da condição do paciente. Normalmente, após a melhora, você precisa continuar tomando o medicamento por mais 2 a 3 dias. O melhor é tomar o medicamento após as refeições, desta forma as cefalosporinas em comprimidos são melhor absorvidas. As instruções também alertam que ao mesmo tempo é necessário tomar antifúngicos e medicamentos contra a disbacteriose.

São medicamentos já estudados, utilizados há muito tempo e difundidos. Muitos deles existem em diferentes formas:

Em pó para preparação de solução injetável;

Em pó para preparação de suspensão;

Em cápsulas;

Em comprimidos contendo diferentes dosagens da substância ativa;

Em calda para crianças.

Todos esses medicamentos são frequentemente prescritos para o tratamento de infecções leves do trato respiratório superior, aparelho geniturinário, pele e tecidos moles. Da primeira à terceira geração desses antibióticos, observa-se um aumento na atividade contra bactérias gram-negativas, mas os microrganismos gram-positivos tornam-se mais resistentes a elas. A primeira geração desses antibióticos, além dos medicamentos cujos nomes indicam diretamente sua afiliação, incluem Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril e Solexin. As cefalosporinas de 2ª geração em comprimidos são as mais utilizadas, pois sua alta eficácia é combinada com boa tolerabilidade. Os medicamentos mais conhecidos são Zinnat, Suprax, Axosef, Zinoximor e Ceclor. Há relativamente pouco tempo, os antibióticos cefalosporínicos começaram a ser produzidos em comprimidos de 3ª geração. Eles podem ser encontrados com os seguintes nomes: “Orelox”, “Tsedex” e outros. São os mais utilizados na prática pediátrica.

Os antibióticos deste grupo, pertencentes à 4ª e 5ª gerações, surgiram há relativamente pouco tempo. Pertencem a medicamentos antibacterianos semissintéticos e possuem amplo espectro de ação.

Embora esses medicamentos sejam usados ​​apenas por injeção, é assim que funcionam melhor. Os cientistas não conseguem garantir que os comprimidos de cefalosporina sejam absorvidos tão rapidamente sem perder a sua atividade. A partir da quarta geração, os medicamentos mais utilizados são: “Maxipim”, “Cefepim”, “Izodepom”, “Kaiten”, “Ladef”, “Movisar” e outros. Todos eles são usados ​​em ambientes hospitalares para tratar infecções graves. Recentemente, surgiram antibióticos de 5ª geração - Ceftozolan e Ceftobiprola Medokaril. Eles revelaram-se ainda mais eficazes contra a maioria dos microrganismos conhecidos.

As cefalosporinas em comprimidos são um dos grupos mais extensos de agentes antibacterianos amplamente utilizados no tratamento de adultos e crianças. Os medicamentos deste grupo são muito populares devido à sua eficácia, baixa toxicidade e forma conveniente de administração.

Características gerais das cefalosporinas

As cefalosporinas apresentam as seguintes características:

• contribuir para proporcionar um efeito bactericida;
• têm uma ampla gama de efeitos terapêuticos;
• em aproximadamente 7-11% causam o desenvolvimento de alergia cruzada. Pacientes com intolerância à penicilina estão em risco;
• os medicamentos não contribuem para o efeito contra enterococos e listeria.

Os medicamentos deste grupo só podem ser tomados conforme prescrição médica e sob supervisão de um médico. Os antibióticos não se destinam à automedicação.

O uso de cefalosporinas pode contribuir para os seguintes efeitos colaterais indesejáveis:

• Reações alérgicas;
• distúrbios dispépticos;
• flebite;
• reações hematológicas.

Classificação de drogas

Os antibióticos cefalosporínicos são geralmente classificados por geração. Lista de medicamentos por geração e forma farmacêutica:

As principais diferenças entre gerações: o espectro de efeitos antibacterianos e o grau de resistência às beta-lactamases (enzimas bacterianas cuja atividade é dirigida contra os antibióticos beta-lactâmicos).

Medicamentos de 1ª geração

O uso desses medicamentos ajuda a proporcionar um espectro estreito de ação antibacteriana.

A cefazolina é um dos medicamentos mais populares que ajuda a atuar contra estreptococos, estafilococos e gonococos. Após administração parenteral, penetra na área afetada. Uma concentração estável da substância ativa é alcançada se o medicamento for administrado três vezes ao longo de 24 horas.

As indicações para o uso do medicamento são: efeitos dos estreptococos, estafilococos nos tecidos moles, articulações, ossos, pele.

Deve-se levar em consideração: Anteriormente, a cefazolina era amplamente utilizada para tratar um grande número de patologias infecciosas. No entanto, após o surgimento de medicamentos mais modernos de 3-4 gerações, a Cefazolina não é mais usada no tratamento de infecções intra-abdominais.

Medicamentos de 2ª geração

Os medicamentos de 2ª geração são caracterizados por maior atividade contra patógenos gram-negativos. As cefalosporinas de 2ª geração para administração parenteral à base de cefuroxima (Kimacef, Zinacef) são ativas contra:

• patógenos gram-negativos, Proteus, Klebsiella;
• infecções causadas por estreptococos e estafilococos.

A cefuroxima, substância do segundo grupo das cefalosporinas, não é ativa contra Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence e a maioria dos microrganismos anaeróbios.

Após administração parenteral, penetra na maioria dos órgãos e tecidos, incluindo a barreira hematoencefálica. Isso possibilita o uso do medicamento no tratamento de patologias inflamatórias do revestimento do cérebro.

As indicações para a utilização deste grupo de recursos são:

• exacerbação de sinusite e otite média;
• forma crônica de bronquite na fase aguda, desenvolvimento de pneumonia adquirida na comunidade;
• tratamento de condições pós-operatórias;
• infecção da pele, articulações, ossos.

A posologia para crianças e adultos é selecionada individualmente, dependendo das indicações de uso.

Os medicamentos para uso interno incluem:

• comprimidos e grânulos para preparação de suspensão de Zinnat;
• Suspensão Ceclor - este medicamento pode ser tomado por uma criança; a suspensão tem sabor agradável. Não é recomendado o uso de Ceclor durante o tratamento da exacerbação da otite média. O medicamento também está disponível na forma de comprimidos, cápsulas e xarope seco.

As cefalosporinas orais podem ser utilizadas independentemente da ingestão alimentar;

Medicamentos de 3ª geração

O terceiro tipo de cefalosporinas foi inicialmente utilizado em ambientes hospitalares para o tratamento de patologias infecciosas graves. Hoje, esses medicamentos também podem ser utilizados em ambulatórios devido ao aumento da resistência dos patógenos aos antibióticos. Os medicamentos de 3ª geração possuem recursos próprios de aplicação:

• as formas parenterais são utilizadas para lesões infecciosas graves, bem como para a detecção de infecções mistas. Para uma terapia mais bem-sucedida, as cefalosporinas são combinadas com antibióticos do grupo dos aminoglicosídeos de 2ª a 3ª geração;
• medicamentos de uso interno são utilizados para eliminar infecções hospitalares moderadas.

As cefalosporinas de 3ª geração destinadas à administração oral têm as seguintes indicações de uso:

• terapia complexa de exacerbações de bronquite crônica;
• desenvolvimento de gonorreia, shigilose;
• tratamento gradual, se necessário, administração interna de comprimidos após tratamento parenteral.

Em comparação com os medicamentos de 2ª geração, as cefalosporinas de 3ª geração em comprimidos demonstram maior eficácia contra patógenos gram-negativos e enterobactérias.

Ao mesmo tempo, a atividade da Cefuroxima (medicamento de 2ª geração) no tratamento de infecções pneumocócicas e estafilocócicas é superior à da Cefixima.

As indicações para o uso de formas parenterais de cefalosporinas (Cefatoxima) são:

• desenvolvimento de formas agudas e crônicas de sinusite;
• desenvolvimento de infecções intra-abdominais e pélvicas;
• exposição a infecção intestinal (Shigella, Salmonella);
• condições graves em que a pele, tecidos moles, articulações e ossos são afetados;
• detecção de meningite bacteriana;
• terapia complexa de gonorreia;
• desenvolvimento de sepse.

Os medicamentos têm alto grau de penetração em tecidos e órgãos, incluindo a barreira hematoencefálica. A cefatoxima pode ser o medicamento de escolha no tratamento de recém-nascidos. Quando a meningite se desenvolve em um recém-nascido, a cefatoxima é combinada com ampicilina.

A ceftriaxona é semelhante à cefatoxima no seu espectro de ação. As principais diferenças são:

• a possibilidade de usar Ceftriaxona uma vez ao dia. No tratamento da meningite – 1-2 vezes a cada 24 horas;
• eliminação dupla, portanto não é necessário ajuste de dose para pacientes com disfunção renal;
• indicações adicionais de uso são: tratamento complexo de endocardite bacteriana, doença de Lyme.

A ceftriaxona não deve ser utilizada em neonatos.

Medicamentos de 4ª geração

As cefalosporinas de 4ª geração são caracterizadas por um maior grau de resistência e demonstram maior eficácia contra os seguintes patógenos: cocos gram-positivos, enterococos, enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa (incluindo cepas resistentes à Ceftazidima). As indicações para o uso de formas parenterais são o tratamento de:

• pneumonia nosocomial;
• infecções intra-abdominais e pélvicas - possível combinação com medicamentos à base de metronidazol;
• infecções da pele, tecidos moles, articulações, ossos;
• sepse;
• febre neutropênica.

Ao utilizar o Imipenem, que pertence à quarta geração, é importante levar em consideração que a Pseudomonas aeruginosa desenvolve rapidamente resistência a essa substância. Antes de usar medicamentos com essa substância ativa, deve ser realizado um estudo para determinar a sensibilidade do patógeno ao imipenem. O medicamento é utilizado para administração intravenosa e intramuscular.

Meronem tem características semelhantes ao imipenem. As instruções de uso afirmam que entre as características distintivas estão:

• maior atividade contra patógenos gram-negativos;
• menos atividade contra estafilococos e infecções estreptocócicas;
• o medicamento não contribui para o efeito anticonvulsivante, portanto pode ser utilizado no tratamento complexo da meningite;
• Adequado para gotejamento intravenoso e administração intramuscular deve ser evitada.

O uso do antibacteriano Azactam do grupo das cefalosporinas de 4ª geração ajuda a proporcionar um menor espectro de ação. O medicamento tem efeito bactericida, inclusive contra Pseudomonas aeruginosa. O uso de Azactam pode contribuir para o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais indesejados:

• manifestações locais na forma de flebite e tromboflebite;
• distúrbios dispépticos;
• hepatite, icterícia;
• reações de neurotoxicidade.

A principal tarefa clinicamente significativa desta droga é influenciar os processos vitais de patógenos aeróbios gram-negativos. Nesse caso, o Azactam é uma alternativa aos medicamentos do grupo dos aminoglicosídeos.

Medicamentos de 5ª geração

Os meios pertencentes à 5ª geração contribuem para proporcionar um efeito bactericida, destruindo as paredes dos patógenos. Ativo contra microrganismos que demonstram resistência às cefalosporinas de 3ª geração e medicamentos do grupo dos aminoglicosídeos.

As cefalosporinas de 5ª geração são apresentadas no mercado farmacêutico na forma de medicamentos à base das seguintes substâncias:

• O ceftobiprol medocaril é um medicamento com o nome comercial Zinforo. Usado no tratamento de pneumonia adquirida na comunidade, bem como infecções complicadas da pele e tecidos moles. Na maioria das vezes, os pacientes queixaram-se de reações adversas na forma de diarreia, dor de cabeça, náusea e coceira. As reações adversas são leves e seu desenvolvimento deve ser relatado ao seu médico. É necessário cuidado especial no tratamento de pacientes com histórico de convulsões;
• Ceftobiprole é o nome comercial de Zeftera. Disponível em pó para preparação de solução para perfusão. As indicações de uso são infecções complicadas da pele e anexos, bem como infecção do pé diabético sem osteomielite concomitante. Antes da utilização, o pó é dissolvido em solução de glicose, água para preparações injetáveis ​​ou solução salina. O produto não deve ser utilizado no tratamento de pacientes menores de 18 anos.

Os agentes de 5ª geração são ativos contra Staphylococcus aureus, demonstrando um espectro mais amplo de atividade farmacológica do que as gerações anteriores de cefalosporinas.

Uma das classes mais comuns de medicamentos antibacterianos são as cefalosporinas. De acordo com seu mecanismo de ação, são inibidores da síntese da parede celular e possuem poderoso efeito bactericida. Juntamente com penicilinas, carbapenêmicos e monobactâmicos, formam um grupo de antibióticos beta-lactâmicos.

Por seu amplo espectro de ação, alta atividade, baixa toxicidade e boa tolerância pelos pacientes, esses medicamentos são líderes na frequência de prescrições para tratamento de pacientes internados e respondem por cerca de 85% do volume total de antibacterianos.

Por conveniência, a lista de medicamentos é apresentada em grupos de cinco gerações.

• Cefazolina (Kefzol, sal sódico de cefazolina, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

Oral, ou seja formas para uso oral, comprimidos ou na forma de suspensões (doravante denominadas trad.):

• Cefalexina (Cefalexina, Cefalexina-AKOS)
• Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

• Cefaclor (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).
• Cefuroxima-axetil (Zinnat).

• Cefotaxima.
• Ceftriaxona (Rofecin, Ceftriaxona-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazona (Medocef, Cephobit).
• Ceftazidima (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidima).
• Cefoperazona/sulbactam (Sulperazona, Sulperacef, Sulzoncef, Bakperazone, Sulcef).

• Cefditoren (Spectracef).
• Cefixima (Suprax, Sorceph).
• Ceftibuteno (Cedex).
• Cefpodoxima (Cefpodoxima Proxetil).

• Cefepima (Maxipim, Maxicef).
• Cefpir (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolina (Zinforo).

A tabela abaixo mostra a eficácia do cefalosp. em relação às bactérias conhecidas de – (resistência dos microrganismos à ação do medicamento) a ++++ (efeito máximo).

Bactérias	Gerações
G+	++++	+++	+	++	++
Gr-	+	++	+++	++++	++++
MRSA	-	-	-	-	++++
Anaeróbios	-	+/- Apenas a Cefoxitina e o Cefotetano são eficazes*	+	+	+
Notas	Não prescrito para MRSA, entero, meningo e gonococos, listeria, cepas produtoras de beta-lactamase e Pseudomonas aeruginosa.	Não é eficaz contra Pseudomonas aeruginosa, Seracia, a maioria dos anaeróbios e Morganella.	Não afeta B.fragilis (anaeróbios).		Eficaz mesmo contra cepas resistentes à penicilina.

*Antibióticos do grupo das cefalosporinas, nomes (com atividade anaeróbica): Mefoxina, Anaerocef, Cefotetan + todos representantes da terceira, quarta e quinta gerações.

Em 1945, o professor italiano Giuseppe Brotzu, ao estudar a capacidade de autopurificação das águas residuais, isolou uma cepa de fungo capaz de produzir substâncias que suprimem o crescimento e a reprodução da flora gram-positiva e gram-negativa. Durante pesquisas adicionais, um medicamento da cultura de Cephalosporium acremonium foi testado em pacientes com formas graves de febre tifóide, o que levou a uma rápida dinâmica positiva da doença e a uma rápida recuperação dos pacientes.

O primeiro antibiótico cefalosporina, a cefalotina, foi criado em 1964 pela empresa farmacêutica americana Eli Lilly.

A fonte de produção foi a cefalosporina C, produtora natural de fungos e fonte de ácido 7-aminocefalosporânico. Na prática médica, são utilizados antibióticos semissintéticos, obtidos por acilação no grupo amino do 7-ACC.

Em 1971, foi sintetizada a cefazolina, que se tornou o principal antibacteriano durante toda uma década.

O primeiro medicamento e fundador da segunda geração foi a cefuroxima, obtida em 1977. O antibiótico mais utilizado na prática médica, a ceftriaxona, foi criado em 1982, é usado ativamente e “não perde terreno” até hoje.

Um avanço no tratamento da infecção por Pseudomonas aeruginosa pode ser chamado de recebimento da Ceftazidima em 1983.

Apesar da semelhança estrutural com as penicilinas, que determina mecanismo semelhante de ação antibacteriana e presença de alergias cruzadas, as cefalosporinas apresentam amplo espectro de influência na flora patogênica, alta resistência à ação das beta-lactamases (enzimas de origem bacteriana que destroem a estrutura de um agente antimicrobiano com ciclo beta-lactâmico).

A síntese dessas enzimas determina a resistência natural dos microrganismos às penicilinas e cefalosporinas.

Todos os medicamentos desta classe são diferentes:

• efeito bactericida sobre microrganismos patogênicos;
• fácil tolerabilidade e número relativamente baixo de reações adversas em comparação com outros agentes antimicrobianos;
• a presença de reações alérgicas cruzadas com outros betalactâmicos;
• alto sinergismo com aminoglicosídeos;
• perturbação mínima da microflora intestinal.

A vantagem das cefalosporinas também inclui a boa biodisponibilidade. Os antibióticos cefalosporínicos em comprimidos apresentam alto grau de absorção no trato digestivo. A absorção do medicamento aumenta quando consumido durante ou imediatamente após as refeições (com exceção do Cefaclor). As cefalosporinas parenterais são eficazes nas vias de administração intravenosa e intramuscular. Possuem alto índice de distribuição em tecidos e órgãos internos. Concentrações máximas de medicamentos são criadas nas estruturas dos pulmões, rins e fígado.

Altos níveis da droga na bile são fornecidos pela ceftriaxona e pela cefoperazona. A presença de dupla via de eliminação (fígado e rins) permite seu uso eficaz em pacientes com insuficiência renal aguda ou crônica.

Cefotaxima, cefepima, ceftazidima e ceftriaxona são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica, criando níveis clinicamente significativos no líquido cefalorraquidiano e são prescritos para inflamação das meninges.

Os medicamentos com mecanismo de ação bactericida são mais ativos contra organismos nas fases de crescimento e reprodução. Como a parede de um organismo microbiano é formada por peptidoglicanos altamente poliméricos, eles atuam no nível da síntese de seus monômeros e interrompem a síntese de pontes cruzadas polipeptídicas. No entanto, devido à especificidade biológica do patógeno, são possíveis novas estruturas e modos de funcionamento diferentes entre diferentes espécies e classes.

Micoplasmas e protozoários não contêm casca e alguns tipos de fungos contêm parede quitinosa. Devido a esta estrutura específica, os grupos de patógenos listados não são sensíveis à ação dos betalactâmicos.

A resistência natural dos vírus verdadeiros aos agentes antimicrobianos é determinada pela ausência de um alvo molecular (parede, membrana) para sua ação.

Além da resistência natural, determinada pelas características morfofisiológicas específicas da espécie, a resistência pode ser adquirida.

A razão mais significativa para a formação de tolerância é a antibioticoterapia irracional.

Autoprescrição caótica e infundada de medicamentos, descontinuação frequente e mudança para outro medicamento, uso de um medicamento por curtos períodos de tempo, violação e subestimação das dosagens prescritas nas instruções, bem como descontinuação prematura de um antibiótico - levam ao aparecimento de mutações e o surgimento de cepas resistentes que não respondem aos regimes clássicos de tratamento.

Estudos clínicos comprovaram que longos intervalos de tempo entre a administração de um antibiótico restauram completamente a sensibilidade das bactérias aos seus efeitos.

Seleção de mutação

• Resistência rápida, tipo estreptomicina. Desenvolve-se contra macrolídeos, rifampicina, ácido nalidíxico.
• Lento, tipo penicilina. Específico para cefalosporinas, penicilinas, tetraciclinas, sulfonamidas, aminoglicosídeos.

Mecanismo de transmissão

As bactérias produzem enzimas que inativam os medicamentos quimioterápicos. A síntese de beta-lactamases por microrganismos destrói a estrutura do medicamento, causando resistência às penicilinas (mais frequentemente) e às cefalosporinas (menos frequentemente).

Na maioria das vezes, a resistência é característica de:

• estafilo e enterococos;
• coli;
• Klebsiela;
• Mycobacterium tuberculose;
• shigela;
• Pseudomonas.

• estrepto e pneumococos;
• infecção meningocócica;
• salmonela.

Primeira geração

Atualmente utilizado na prática cirúrgica para prevenir complicações cirúrgicas e pós-operatórias. Usado para processos inflamatórios da pele e tecidos moles.

Não é eficaz para danos ao trato urinário e respiratório superior. Usado no tratamento da amigdalofaringite estreptocócica. Eles têm boa biodisponibilidade, mas não criam concentrações elevadas e clinicamente significativas no sangue e nos órgãos internos.

Eficaz em pacientes com penumonia não hospitalar, bem combinado com macrolídeos. Eles são uma boa alternativa às penicilinas protegidas por inibidores.

1. Recomendado para o tratamento de otite média e sinusite aguda.
2. Não é usado para danos ao sistema nervoso e às meninges.
3. Usado para profilaxia antibiótica pré-operatória e cobertura médica de intervenção cirúrgica.
4. Prescrito para doenças inflamatórias leves da pele e tecidos moles.
5. Incluído no complexo tratamento de infecções do trato urinário.

A terapia escalonada é frequentemente usada, com a administração de Cefuroxima sódica parenteral, seguida de uma transição para Cefuroxima Axetil oral.

Não é prescrito para otite média aguda, devido às baixas concentrações no líquido. orelha. Eficaz no tratamento de processos infecciosos e inflamatórios de ossos e articulações.

Usado para meningite bacteriana, gonorréia, doenças infecciosas do trato respiratório inferior, infecções intestinais e inflamação do trato biliar.

Eles penetram bem na barreira hematoencefálica e podem ser usados ​​​​para lesões inflamatórias e bacterianas do sistema nervoso.

São os medicamentos de escolha para o tratamento de pacientes com insuficiência renal. Excretado pelos rins e fígado. Alterações e ajustes de dose são necessários apenas para insuficiência renal e hepática combinada.

A cefoperazona praticamente não atravessa a barreira hematoencefálica, portanto não é utilizada para meningite.

É a única cefalosporina protegida por inibidor.

Consiste em uma combinação de cefoperazona com o inibidor de beta-lactamase sulbactam.

Eficaz em processos anaeróbicos, pode ser prescrito como terapia monocomponente para doenças inflamatórias da pelve e cavidade abdominal. Além disso, é usado ativamente para infecções hospitalares graves, independentemente da localização.

Os antibióticos cefalosporínicos funcionam bem com o metronidazol no tratamento de infecções intra-abdominais e pélvicas. São os medicamentos de escolha para infecções graves e complicadas. trato urinário. Usado para sepse, lesões infecciosas de tecido ósseo, pele e gordura subcutânea.

Prescrito para febre neutropênica.

Cobre todo o espectro de atividade do 4º e atua na flora resistente à penicilina e no MRSA.

Não atribuído:

• até 18 anos;
• pacientes com histórico de convulsões, epilepsia e insuficiência renal.

Ceftobiprole (Zeftera) é o tratamento mais eficaz para infecções do pé diabético.

Uso parenteral

A administração IV e IM é usada.

Nome	Cálculo para adultos	Dosagens de antibióticos cefalosporínicos para crianças (na coluna indicada no cálculo mg/kg por dia )
Cefazolina	Prescrito a uma taxa de 2,0-6,0 g/dia em três administrações. Para fins preventivos, são prescritos 1-2 g uma hora antes do início da cirurgia.	50-100, dividido por 2-3 vezes.
Cefuroxima	2,25-4,5 g por dia, em 3 aplicações.	50-100 por 2 rublos.
Cefotaxima	3,0-8,0 g por 3 vezes. Para meningite, até 16 g em seis injeções. Para gonorreia, são prescritos 0,5 g por via intramuscular, uma vez.	De 40 a 100 em duas injeções. Meningite - 100 por 2 rublos. Não mais que 4,0 g por dia.
Ceftriaxona	1g, a cada 12 horas. Meningite - 2 g, a cada doze horas. Gonorréia - 0,25 g uma vez.	Para o tratamento da otite média aguda, utiliza-se a dose de 50, em três injeções. não excedendo 1 g de cada vez.
Ceftazidima	3,0-6,0 g em 2 injeções	30-100 por duas vezes. Para meningite, 0,2 g em duas doses.
Cefoperazona	De 4 a 12 g por 2-4 injeções.	50-100 por três vezes.
Cefepima	2,0-4,0 g por 2 vezes.	Com mais de dois meses, são utilizados 50, divididos em três administrações.
Cefoperazona/sulbactam	4,0-8,0 g para 2 injeções.	40-80 para três aplicações.
Ceftobiprol	500 mg, a cada oito horas, na forma de infusões intravenosas de 120 minutos.	-

Efeitos indesejáveis ​​e combinações de medicamentos

1. A prescrição de antiácidos reduz significativamente a eficácia da terapia antibiótica.
2. As cefalosporinas não são recomendadas para serem combinadas com anticoagulantes e antiplaquetários, trombolíticos - isso aumenta o risco de sangramento intestinal.
3. Não combinado com diuréticos de alça devido ao risco de efeito nefrotóxico.
4. A cefoperazona apresenta um alto risco de efeitos semelhantes aos do dissulfiram quando consumida com álcool. Dura vários dias após a descontinuação completa do medicamento. Pode causar hipoprotrombinemia.

Via de regra, são bem tolerados pelos pacientes, porém, deve-se levar em consideração a alta frequência de reações alérgicas cruzadas com penicilinas.

Os distúrbios dispépticos são os mais comuns e a colite pseudomembranosa é rara.

Possível: disbiose intestinal, candidíase da cavidade oral e vagina, aumento transitório das transaminases hepáticas, reações hematológicas (hipoprotrombinemia, eosinofilia, leucemia e neutropenia).

Quando Zeftera é administrado, é possível o desenvolvimento de flebite, alteração do paladar, reações alérgicas: angioedema, choque anafilático, reações broncoespásticas, desenvolvimento de doença do soro e aparecimento de eritema multiforme.

Menos comumente, pode ocorrer anemia hemolítica.

A ceftriaxona não é prescrita para recém-nascidos devido ao alto risco de desenvolver kernicterus (devido ao deslocamento da bilirrubina da ligação à albumina plasmática) e não é prescrita para pacientes com infecções do trato biliar.

Os medicamentos antibacterianos são divididos em vários grupos com base no seu mecanismo de ação e substância ativa. Uma delas são as cefalosporinas, que são classificadas de acordo com as gerações: da primeira à quinta. O terceiro é mais eficaz contra bactérias gram-negativas, incluindo estreptococos, gonococos, Pseudomonas aeruginosa, etc. Esta geração inclui cefalosporinas para uso interno e parenteral. Eles são quimicamente semelhantes às penicilinas e podem substituí-las se você for alérgico a esses antibióticos.

Classificação das cefalosporinas

Este conceito descreve um grupo de antibióticos beta-lactâmicos semissintéticos produzidos a partir da “cefalosporina C”. É produzido pelos fungos Cephalosporium Acremonium. Eles secretam uma substância especial que inibe o crescimento e a reprodução de várias bactérias gram-negativas e gram-positivas. Dentro da molécula de cefalosporina existe um núcleo comum que consiste em compostos bicíclicos na forma de anéis diidrotiazina e beta-lactâmicos. Todas as cefalosporinas para crianças e adultos são divididas em 5 gerações dependendo da data de descoberta e do espectro de atividade antimicrobiana:

• Primeiro. A cefalosporina parenteral mais comum neste grupo é a Cefazolina, e a cefalosporina oral mais comum é a Cefalexina. São utilizados para processos inflamatórios da pele e tecidos moles, muitas vezes para prevenção de complicações pós-operatórias.
• Segundo. Estes incluem os medicamentos Cefuroxima, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanida. Eles aumentaram a atividade contra bactérias gram-positivas em comparação com as cefalosporinas de 1ª geração. Eficaz para pneumonia, combinado com macrolídeos.
• Terceiro. Esta geração inclui os antibióticos Cefixima, Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftizoxima, Ceftibuten. Eles são altamente eficazes contra doenças causadas por bactérias gram-negativas. Usado para infecções do trato respiratório inferior, intestinos, inflamação do trato biliar, meningite bacteriana, gonorréia.
• Quarto. Os representantes desta geração são os antibióticos Cefepima e Cefpirom. Pode afetar enterobactérias resistentes às cefalosporinas de 1ª geração.
• Quinto. Eles têm o espectro de atividade dos antibióticos cefalosporínicos de 4ª geração. Atuam na flora resistente às penicilinas e aminoglicosídeos. Os antibióticos eficazes neste grupo são Ceftobiprole e Zefter.

O efeito bactericida desses antibióticos se deve à inibição (inibição) da síntese do peptidoglicano, que é a parede estrutural principal das bactérias. Dentre as características comuns das cefalosporinas, pode-se destacar o seguinte:

• boa tolerabilidade devido a efeitos colaterais mínimos em comparação com outros antibióticos;
• alta sinergia com aminoglicosídeos (em combinação com eles têm efeito maior do que individualmente);
• manifestação de reação alérgica cruzada com outros medicamentos betalactâmicos;
• impacto mínimo na microflora intestinal (bifidobactérias e lactobacilos).

Cefalosporinas de 3ª geração

Este grupo de cefalosporinas, ao contrário das duas gerações anteriores, possui um espectro de ação mais amplo. Outra característica é a meia-vida mais longa, por isso o medicamento só pode ser tomado uma vez ao dia. As vantagens incluem a capacidade das cefalosporinas de terceira geração de atravessar a barreira hematoencefálica. Graças a isso, são eficazes contra lesões bacterianas e inflamatórias do sistema nervoso. A lista de indicações para o uso de cefalosporinas de terceira geração inclui as seguintes doenças:

• meningite de natureza bacteriana;
• infecções intestinais;
• gonorréia;
• cistite, pielonefrite, pielite;
• bronquite, pneumonia e outras infecções do trato respiratório inferior;
• inflamação das vias biliares;
• shigilose;
• febre tifóide;
• cólera;
• otite.

Cefalosporinas de 3ª geração em comprimidos

As formas orais de antibióticos são fáceis de usar e podem ser usadas para tratamentos complexos em casa para infecções de etiologia bacteriana. As cefalosporinas orais são frequentemente prescritas em um regime terapêutico escalonado. Nesse caso, os antibióticos são administrados primeiro por via parenteral e depois transferidos para formas administradas por via oral. Assim, as cefalosporinas orais em comprimidos são representadas pelos seguintes medicamentos:

• Cefodoxa;
• Calçasef;
• Tsedex;
• Suprax.

O ingrediente ativo deste medicamento é a cefixima trihidratada. O antibiótico é apresentado na forma de cápsulas com dosagem de 200 mg e 400 mg, suspensões com dosagem de 100 mg. O preço do primeiro é de 350 rublos, o segundo é de 100-200 rublos. Cefixima é utilizado para doenças de natureza infecciosa-inflamatória causadas por pneumococos e estreptococos pirrolidonil peptidase:

• bronquite aguda;
• infecções intestinais agudas;
• pneumonia aguda;
• inflamação na orelha;
• recidivas de bronquite crônica;
• faringite, sinusite, amigdalite;
• infecções do trato urinário que ocorrem sem complicações.

As cápsulas de cefixima são tomadas às refeições. Eles são permitidos para pacientes maiores de 12 anos. Eles recebem uma dosagem de 400 mg de Cefixima diariamente. O tratamento depende da infecção e da sua gravidade. Crianças de seis meses a 12 anos recebem Cefixima na forma de suspensão: 8 mg/kg de peso corporal 1 vez ou 4 mg/kg 2 vezes ao dia. Independentemente da forma de liberação, o Cefix é proibido se você for alérgico a antibióticos cefalosporínicos. Depois de tomar o medicamento, podem ocorrer as seguintes reações adversas:

• diarréia;
• flatulência;
• dispepsia;
• náusea;
• dor de estômago;
• irritação na pele;
• urticária;
• coceira;
• dor de cabeça;
• tontura;
• leucopenia;
• trombocitopenia.

Cefodox

O efeito bactericida desse antibiótico se deve à cefpodoxima em sua composição. As formas de liberação deste medicamento são comprimidos e pó. As suspensões são preparadas a partir deste último. Independentemente da forma de liberação, Cefodox é utilizado para tratar:

• pielonefrite, cistite leve ou moderada;
• amigdalite, faringite, laringite, sinusite, otite;
• pneumonia, bronquite;
• uretrite, proctite, cervicite de origem gonocócica;
• lesões infecciosas da pele, articulações, ossos e tecidos moles.

O uso do Cefodox não é praticado em pessoas com hipersensibilidade à composição do medicamento. Na forma de comprimido, o antibiótico não é prescrito para menores de 12 anos, na forma de suspensão - menores de 5 meses, com intolerância à galactose, síndrome de má absorção, deficiência de lactase. A dosagem de Cefodox é determinada da seguinte forma:

• 200-400 mg por dia – para pacientes maiores de 12 anos (dose média);
• 200 mg – para doenças infecciosas dos aparelhos respiratório e geniturinário;
• 400 mg – para bronquite ou pneumonia.

O curso da terapia continua conforme prescrito pelo médico. Sua duração média depende do curso da doença e é determinada por um especialista. O preço do medicamento é de cerca de 350-400 rublos. A lista de efeitos colaterais do Cefodox inclui os seguintes sintomas:

• irritação na pele;
• coceira na pele;
• dor de cabeça;
• diarréia;
• vômito, náusea;
• eosinofilia;
• aumento dos níveis plasmáticos de creatinina e uréia;
• violação da trombocitopoiese e leucocitopoiese.

Calçasef

Este representante das cefalosporinas de 3ª geração é baseado na cefexima. Você pode comprar Pancef na forma de comprimidos e grânulos. São indicados para o tratamento de doenças infecciosas de diversos sistemas do corpo:

• Urinário. Pancef é eficaz para uretrite gonocócica e cervicite.
• Respiratório. Este antibiótico é indicado para bronquite aguda e crônica, traqueíte e pneumonia.
• Órgãos otorrinolaringológicos. Panzef é prescrito para otite, faringite, sinusite infecciosa, amigdalite.

As contra-indicações para este medicamento incluem sensibilidade às penicilinas e cefalosporinas, idosos e idade inferior a seis meses. A dosagem é determinada levando em consideração os seguintes princípios:

• 8 mg/kg 1 vez ou 4 mg/kg 2 vezes ao dia – para pacientes maiores de 12 anos;
• 400 mg – máximo do medicamento por dia;
• 400 mg por 7 a 10 dias, 1 vez por dia - para gonorreia que ocorre sem complicações.

• 8 mg/kg 1 vez ou 4 mg/kg 2 vezes ao dia (6-12 ml de suspensão) – para crianças de 5 a 15 anos;
• 5 ml de suspensão – crianças de 2 a 4 anos;
• 2,5-4 ml de suspensão – para bebês de 6 meses a um ano.

O custo de 6 comprimidos de Pancef 400 mg é de 350 rublos, 5 ml de suspensão custa 550 rublos. Os efeitos colaterais da droga ocorrem com mais frequência no trato digestivo, mas existem outras reações:

• anorexia;
• disbacteriose;
• tontura;
• febre;
• flatulência;
• náusea;
• disbacteriose;
• vomitar;
• icterícia;
• boca seca;
• hiperbilirrubinemia;
• glossite;
• estomatite;
• nefrite;
• hiperemia da pele;
• eosinofilia;
• urticária.

A cefalosporina de 3ª geração Spectracef existe apenas na forma de comprimido. Seu componente ativo é o cefditoreno na dosagem de 200 mg ou 400 mg. Microorganismos que causam as seguintes patologias são sensíveis a esta substância:

• Doenças do trato respiratório superior, incluindo sinusite aguda e amigdalofaringite.
• Infecções não complicadas da gordura subcutânea e da pele, incluindo impetigo, abscesso, foliculite, feridas infectadas, furunculose.
• Infecções do trato respiratório inferior, como pneumonia adquirida na comunidade. Isto também inclui períodos de recaída de bronquite crônica.

Spectracef deve ser tomado com líquido, de preferência após as refeições. A dose recomendada é determinada pelo tipo de infecção e pela sua gravidade:

• 200 mg a cada 12 horas durante 5 dias - com exacerbação de bronquite;
• 200 mg a cada 12 horas durante 10 dias – para infecções de pele, sinusite, faringoamigdalite;
• 200 mg a cada 12 horas durante 4–5 dias – para pneumonia adquirida na comunidade.

Em comparação com outras cefalosporinas, Spectracef tem um custo mais elevado - 1.300–1.500 rublos. É melhor esclarecer a lista de efeitos colaterais nas instruções detalhadas do medicamento, pois são numerosos. As contra-indicações do Spectracef incluem:

• alergia a componentes de medicamentos e penicilinas;
• crianças menores de 12 anos;
• hipersensibilidade à proteína caseína;
• insuficiência hepática;
• amamentação;
• gravidez;
• estar em um hospital para hemodiálise.

Tsedex

Uma cápsula de Cedex contém 400 mg de ceftibuteno di-hidratado, 1 g deste medicamento em pó contém 144 mg deste componente ativo. Seu preço varia de 500 a 650 rublos. A lista de indicações para ambas as formas de liberação do medicamento inclui as seguintes doenças:

• enterite e gastroenterite em crianças causadas por Escherichia coli ou cepas dos gêneros Shigella e Salmonella;
• inflamação na orelha;
• pneumonia, bronquite, escarlatina, faringite, sinusite aguda, amigdalite;
• infecções do trato urinário.

Cedex está contraindicado em pacientes com alergia às penicilinas, intolerância às cefalosporinas, insuficiência renal grave e pacientes em hemodiálise. Restrições de idade: suspensão é permitida a partir dos 6 meses, cápsulas - a partir dos 10 anos. A dosagem é determinada da seguinte forma:

• 400 mg todos os dias – para sinusite e bronquite agudas;
• 200 mg a cada 12 horas durante 10 dias – para pneumonia adquirida na comunidade;
• Suspensão 9 mg/kg – para crianças de seis meses a 10 anos.

O tratamento dura em média 5 a 10 dias. Se o Streptococcus pyogenes for afetado, a terapia deve durar pelo menos 10 dias. Lista de possíveis reações adversas:

• sonolência;
• dispepsia;
• anemia;
• eosinofilia;
• gastrite;
• dor de cabeça;
• tontura;
• convulsões;
• urticária;
• náusea, vômito;
• trombocitose;
• cetonúria;
• mudanças de sabor;
• dor abdominal.

Suprax

Suprax está disponível na forma de comprimidos dispersíveis, ou seja, solúveis em água. Cada um contém 400 mg de cefixima. O custo de 7 comprimidos é de cerca de 800 rublos. Lista de indicações para uso de Suprax:

• gonorreia não complicada da uretra ou colo do útero;
• shigelose;
• amigdalite agranulocítica;
• bronquite aguda;
• infecções do trato urinário;
• faringite aguda;
• Otite média, sinusite, amigdalite.

Suprax não deve ser usado para colite, insuficiência renal, gravidez, colite e velhice. Você pode tomar o medicamento independentemente da comida. A dose diária é calculada da seguinte forma:

• 400 mg em 1–2 doses – para peso corporal superior a 50 kg;
• 200 mg de cada vez – com peso de 25 a 50 kg.

Para gonorreia, o tratamento dura 1 dia, para infecções leves do aparelho geniturinário - 3-7 dias, para dor de garganta - 1-2 semanas. Para preparar a suspensão, esmague um comprimido e adicione uma pequena quantidade de água e agite bem. Lista de efeitos colaterais do Supraxa:

• nefrite;
• irritação na pele;
• urticária;
• dor de cabeça;
• constipação;
• vomitar;
• coceira na pele;
• náusea;
• dor na região epigástrica;
• sangramento;
• disfunção renal.

Em pó

Para preparar uma solução injetável, são utilizadas cefalosporinas de terceira geração em pó. Quando administrados por via intramuscular, os medicamentos têm efeito mais rápido e raramente causam reações adversas, pois entram no organismo desviando do trato digestivo. Além disso, os antibióticos cefalosporínicos em pó são utilizados para quem, por características fisiológicas, não pode tomar comprimidos. A partir desta forma de medicamento você pode preparar uma suspensão que é mais fácil de dar às crianças.

O componente ativo do Fortum é a ceftazidima na dosagem de 250, 500, 1000 ou 200 mg. O medicamento apresenta-se na forma de uma massa pulverulenta branca para o preparo de soluções injetáveis. O custo de 1 g é de 450 rublos, 0,5 g – 180 rublos. A lista de indicações de uso de Fortum inclui infecções:

• trato respiratório, incluindo lesões por fibrose cística;
• Órgãos otorrinolaringológicos;
• órgãos do sistema músculo-esquelético;
• tecido subcutâneo e pele;
• Trato genitourinário;
• infecções causadas por diálise;
• em pacientes com imunidade suprimida;
• meningite, bacteremia, peritonite, septicemia, queimaduras infectadas.

Fortum está contraindicado em caso de sensibilização à ceftazidima, penicilinas e antibióticos do grupo das cefalosporinas de 3ª geração. O medicamento é prescrito com cautela para mulheres grávidas e lactantes, com insuficiência renal e em combinação com aminoglicosídeos. A dose diária é selecionada da seguinte forma:

• a dosagem por dia não deve ser superior a 6 g;
• os adultos recebem 1–6 g, divididos em 2–3 doses;
• com imunidade reduzida e formas graves de infecções, administrar 2 g 2–3 vezes ou 3 g 2 vezes;
• em caso de lesão do trato urinário, administra-se 0,5-1 g 2 vezes.

As reações adversas após a administração de Fortum podem ocorrer em quase todos os sistemas e órgãos. Na maioria das vezes, os pacientes observam:

• náusea;
• diarréia;
• vômito;
• candidíase das mucosas da boca e faringe;
• dor abdominal;
• tontura;
• febre;
• parestesia;
• tremor;
• convulsões;
• Edema de Quincke;
• neutropenia;
• tromboflebite;
• urticária;
• coceira, erupção cutânea.

Tizim

Este antibiótico é baseado em ceftazidima. Um frasco de Tizim contém 1 g do ingrediente ativo especificado. O preço do medicamento é de 300 a 350 rublos. A lista de doenças para as quais o Tizim é eficaz inclui as seguintes patologias:

• sepse;
• colangite;
• peritonite;
• infecções de ossos, pele, articulações, tecidos moles;
• pielonefrite;
• queimaduras e feridas infectadas;
• infecções causadas por hemodiálise e diálise peritoneal.

A posologia é definida para cada paciente individualmente, levando em consideração a localização e gravidade da doença. O medicamento é administrado por via intramuscular ou intravenosa nas seguintes dosagens:

• 0,52 g a cada 8–12 horas – para adultos;
• 30–50 mg por 1 kg de peso corporal 2–3 vezes ao dia – para crianças de 1 mês a 12 anos;
• 30 mg/kg/dia. Com intervalo de 12 horas - para crianças até 1 mês.

É permitido um máximo de 6 g de Tizim por dia. Uma contra-indicação ao uso deste medicamento é a alta sensibilidade à ceftazidima. A lista de possíveis efeitos colaterais inclui:

• náusea, vômito;
• hepatite;
• icterícia colestática;
• eosinofilia;
• diarréia;
• hipoprotrombinemia;
• nefrite intersticial;
• candidíase;
• flebite;
• dor no local da injeção.

Interações medicamentosas

Ao usar cefalosporinas de 3ª geração durante o consumo de álcool, existe um alto risco de desenvolver um efeito semelhante ao dissulfiram. Esse desvio é semelhante ao estado do corpo durante o envenenamento por álcool etílico. Neste contexto, o paciente desenvolve aversão ao álcool. O efeito persiste por vários dias após a descontinuação das cefalosporinas. O perigo é o possível desenvolvimento de hipoprotrombinemia - um aumento da tendência a sangrar. Interação de cefalosporinas com medicamentos:

• o uso simultâneo de antiácidos reduz a eficácia da antibioticoterapia;
• a combinação com diuréticos de alça não é permitida devido ao risco de efeito nefrotóxico;
• a combinação com trombolíticos, anticoagulantes e agentes antiplaquetários também não é recomendada devido ao aumento da probabilidade de sangramento intestinal.

Vídeo

Farmacêuticos de todo o mundo trabalham todos os dias para melhorar os medicamentos antibacterianos. Isto se deve ao fato de que bactérias patogênicas podem desenvolver imunidade a medicamentos. As mais utilizadas atualmente são as cefalosporinas de 3ª geração. Os antibióticos desta série têm atividade aumentada e podem ser utilizados no combate às infecções mais complexas.

Cefalosporinas em comprimidos

Contra estreptococos e pneumococos, são as cefalosporinas de 3ª geração (em comprimidos ou outra forma farmacêutica) que apresentam maior atividade. Além disso, os medicamentos deste grupo afetam organismos gram-negativos e enterobactérias. Mas na luta contra os estafilococos, as cefalosporinas praticamente não são utilizadas. Os comprimidos têm um espectro de ação bastante amplo. Eles são usados ​​para tratar o sistema geniturinário, o sistema respiratório e o trato gastrointestinal.

As cefalosporinas de 3ª geração são antibióticos sintéticos. Eles têm uma estrutura molecular melhorada. Graças a isso, praticamente não há efeitos colaterais com o uso de comprimidos. Após uma doença, o sistema imunológico funciona com força total e o interferon é produzido no corpo em quantidades normais. Além disso, as cefalosporinas praticamente não têm efeito sobre a função intestinal. Problemas como disbiose e constipação são excluídos. Os comprimidos não são adequados apenas para pessoas com intolerância individual a determinados componentes.

Medicina "Pancef"

O medicamento é apresentado na forma de comprimidos revestidos por película. O mecanismo de ação baseia-se na interrupção da síntese da parede celular de microrganismos patogênicos. O medicamento "Pancef" é utilizado no tratamento de doenças causadas por microrganismos aeróbios e anaeróbios. Na maioria das vezes, os comprimidos são usados ​​​​para processos inflamatórios do sistema respiratório. O medicamento é prescrito para faringite, laringite, dor de garganta, sinusite, etc. Menos comumente, os comprimidos de Pancef são usados ​​para tratar o trato urinário.

Se considerarmos as cefalosporinas de 3ª geração para crianças, vale a pena lembrar primeiro o medicamento “Pancef”. Afinal, pode ser prescrito para crianças maiores de 6 meses. Para bebês que não conseguem mastigar, é preparada uma suspensão de grânulos. As reações adversas praticamente não ocorrem. Em casos raros, pode ocorrer urticária ou leve coceira na pele. O medicamento é contra-indicado apenas durante a gravidez e lactação. Não deve ser tomado por pessoas com sensibilidade a determinados elementos do medicamento.

Antibiótico "Suprax"

As cefalosporinas de 3ª geração também estão disponíveis nas farmácias com este medicamento. O medicamento está disponível em forma de cápsula. O principal ingrediente ativo é a cefixima. Os componentes auxiliares são estearato de magnésio, dióxido coloidal e carmelose de cálcio. Os grânulos podem ser usados ​​​​internamente ou para preparar uma suspensão. O mecanismo de ação da droga baseia-se na inibição da síntese da membrana celular de bactérias patogênicas. O efeito positivo de tomar o medicamento ocorre após 4 horas.

O medicamento pode ser prescrito para crianças de até um ano. A dosagem é determinada de acordo com o peso corporal. As crianças recebem 9 mg por 1 kg de peso por dia. Adultos, assim como crianças com peso superior a 50 kg, recebem 400 mg do medicamento por dia. Se ocorrerem reações adversas, os comprimidos de Suprax devem ser substituídos por outro medicamento. Uma erupção cutânea e coceira na pele podem ocorrer no corpo. Alguns pacientes apresentam intolerância individual ao medicamento, que é acompanhada de tonturas e náuseas. Os comprimidos Suprax devem ser prescritos com cautela a idosos, bem como a pacientes que sofrem de doença renal.

Medicação "Cefotaxima"

Algumas cefalosporinas de 3ª geração são usadas profilaticamente após a cirurgia. A droga "Cefotaxima" tem um pequeno número de efeitos colaterais. Portanto, é frequentemente usado como medida preventiva. Raramente, os pacientes apresentam náuseas e dores de cabeça causadas pela intolerância individual a componentes individuais do medicamento.

Medicina "Cedex"

Estas são cefalosporinas populares de 3ª geração em comprimidos. O principal ingrediente ativo é o ceftibuteno. Os excipientes são carboximetilamido sódico, estearato de magnésio e celulose microcristalina. Os comprimidos Zedex têm um excelente efeito sobre microrganismos que desenvolveram resistência às penicilinas. A droga é quase completamente absorvida no estômago. Portanto, na maioria dos casos não há efeitos colaterais.

Os comprimidos de Cedex são prescritos a crianças com mais de 12 anos de idade para tratar infecções bacterianas do sistema respiratório. Para conseguir um bom efeito terapêutico, o medicamento é utilizado por pelo menos 5 dias. Em casos raros, o curso deve ser repetido. Infecções bacterianas leves podem ser tratadas em casa com Cedex. O medicamento pode ser prescrito durante a gravidez. Mas os pacientes que tomam comprimidos são contra-indicados. Para pacientes com insuficiência renal, o medicamento é prescrito em dosagem reduzida.

Medicamento "Spectracef"

Agente antibacteriano medicinal, cujo principal ingrediente ativo é o cefditoreno. Além disso, são utilizados tripolifosfato de croscarmelose, estearato de magnésio e antibióticos cefalosporínicos de 3ª geração para tratar infecções do sistema respiratório, bem como infecções simples da pele e do tecido subcutâneo. Os comprimidos Spectracef fazem um excelente trabalho no tratamento da furunculose e da foliculite.

As cefalosporinas orais de 3ª geração "Spectracef" são prescritas para pacientes com mais de 12 anos de idade, 200 mg duas vezes ao dia. Nos casos mais difíceis, a dosagem é duplicada. Neste caso, o período de tratamento não deve ultrapassar 14 dias. Na maioria das vezes, os comprimidos Spectracef são prescritos para tratamento em um hospital. As contra-indicações incluem apenas uma reação alérgica grave às penicilinas. Os comprimidos podem ser prescritos para idosos, bem como para mulheres durante a lactação.

Cefalosporinas de 3ª geração em pó

Muitos pacientes, devido às suas características fisiológicas, não conseguem tomar comprimidos. Em primeiro lugar, trata-se de idosos e crianças em idade pré-escolar. As crianças geralmente recebem cefalosporinas de 3ª geração na forma de suspensão. O preço desses medicamentos é bastante alto. Eles são aromatizados, facilitando a ingestão do antibiótico.

Para idosos, as cefalosporinas podem ser prescritas na forma de solução injetável. Esses remédios são mais eficazes e apresentam bons resultados muito mais rapidamente.

Medicina "Fortum"

Medicamento antibacteriano pertencente ao grupo das cefalosporinas de 3ª geração. O principal ingrediente ativo é a ceftazidima. Os excipientes são dióxido de carbono e carbonato de sódio. O medicamento é apresentado na forma de pó para preparação de solução. Na maioria das vezes, o antibiótico Fortum é prescrito para o tratamento de infecções graves em ambiente hospitalar. A dose diária máxima é de 6 g.

O medicamento pode ser prescrito para crianças com mais de dois meses. A dosagem é determinada com base no peso corporal (30 mg por 1 kg). O antibiótico é administrado três vezes ao dia. Dependendo da forma e complexidade da doença, o curso do tratamento pode ser de 5 a 14 dias.

O agente antibacteriano "Fortum" não é prescrito para pacientes com insuficiência renal. Se ocorrer uma reação alérgica, o medicamento é substituído. O medicamento pode ser prescrito para mulheres grávidas e lactantes. Mas deve-se dar preferência a um tratamento mais suave.

Significa "Tizim"

Outro antibiótico cefalosporina de amplo espectro, oferecido nas farmácias em pó. O medicamento é indicado para doenças infecciosas graves, a terapia geralmente é realizada em ambiente hospitalar. O medicamento ajuda a combater a peritonite e a sepse. Tizim não é usado para tratar infecções leves do trato respiratório.

A dosagem do antibacteriano é determinada individualmente por um especialista, de acordo com a forma e localização da infecção. A ingestão diária para adultos não deve ultrapassar 4 g. O medicamento também pode ser prescrito para bebês de até um ano. Neste caso, a dosagem é determinada pelo peso corporal da criança. As crianças recebem 30 mg por 1 kg de peso corporal por dia. O medicamento pode ser usado durante a gravidez. O antibiótico "Tizim" é prescrito com cautela para pessoas com diabetes e insuficiência renal.

As cefalosporinas são um grupo de antibióticos beta-lactâmicos com alta atividade antibacteriana.

Desenvolvimento histórico do grupo das cefalosporinas

No início de 1948, o cientista italiano Giuseppe Brodzu descobriu uma substância isolada de culturas do fungo Cephalosporium Acremonium, que possui atividade antibacteriana contra patógenos da febre tifóide. Foi eficaz contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. Posteriormente, o cientista isolou desse fungo uma substância chamada cefalosporina C, que marcou o início da criação de antibióticos do grupo das cefalosporinas. Os antibacterianos do grupo das cefalosporinas passaram a ser utilizados com sucesso nos casos em que os antibióticos do grupo das penicilinas eram ineficazes. As cefalosporinas foram introduzidas na prática clínica na década de 60. século passado, representam uma das mais extensas classes de antibióticos. O primeiro antibiótico deste grupo foi a Cefalotina.

Características gerais dos antibióticos cefalosporínicos

Combinando alta eficiência com baixa toxicidade, são amplamente utilizados na prática clínica. Existem vários princípios para sistematizar as cefalosporinas, mas atualmente o mais geralmente aceito e conveniente do ponto de vista prático é a classificação das cefalosporinas por geração, sendo os três primeiros representados por medicamentos para administração oral e parenteral. Nas séries da primeira à terceira geração, as cefalosporinas caracterizam-se pela tendência de ampliar o espectro de ação e aumentar o nível de atividade antimicrobiana contra bactérias gram-negativas com ligeira diminuição da atividade contra estafilococos.

As cefalosporinas de quarta e quinta geração combinam alta atividade contra bactérias gram-positivas e gram-negativas. Uma característica essencial dos medicamentos de última geração, que os distingue de outras cefalosporinas e, em geral, de todos os antibióticos betalactâmicos, é a sua atividade contra “modificações” do Staphylococcus aureus.

Propriedades gerais das cefalosporinas

• Poderoso efeito bactericida.
• Amplo espectro de atividade (exceto cefalosporinas de primeira geração), incluindo muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos clinicamente significativos.
• Resistência às beta-lactamases em S.aureus.
• Sensibilidade a beta-lactamases de espectro estendido.
• Falta de atividade contra a “modificação” de Staphylococcus aureus (exceto cefalosporinas de quinta geração), enterococos e listeria.
• Melhoramento mútuo com aminoglicosídeos.
• Baixa toxicidade.
• Ampla gama terapêutica.
• Alergia cruzada com penicilinas em 5-10% dos pacientes.

Efeitos colaterais indesejáveis ​​das cefalosporinas

Em geral, as cefalosporinas são bem toleradas e geralmente não causam efeitos colaterais graves. Ao usá-los, são possíveis os seguintes efeitos adversos:

• Reações alérgicas - urticária, erupção cutânea semelhante ao sarampo, febre, eosinofilia, doença do soro, choque anafilático. Em pacientes alérgicos às penicilinas, o risco de desenvolver reações alérgicas às cefalosporinas (especialmente de primeira geração) aumenta 4 vezes. Como resultado, pode ocorrer alergia cruzada em 5-10% dos casos. Portanto, se houver histórico de indícios de reações alérgicas do tipo lenta (urticária, choque anafilático, etc.) às penicilinas, as cefalosporinas de primeira geração estão contraindicadas.
• Reações hematológicas - teste de Coombs positivo, em casos raros - leucopenia, eosinofilia. Ao usar cefoperazona, pode ocorrer hipoprotrombinemia.
• Aumento da atividade das transaminases.
• Trato gastrointestinal - dor abdominal, náusea, vômito, diarréia.

Classificação e nomes dos antibióticos cefalosporínicos
Cinco gerações de cefalosporinas
Primeira geração
Parenteral:

• Cefazolina (Kefzol, sal sódico de cefazolina, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

Oral:

• Cefalexina (Cefalexina, Cefalexina-AKOS).

Segunda geração
Parenteral:

• Cefuroxima (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxima sódica).

Oral:

• Cefuroxima axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).

Terceira geração
Parenteral:

• Cefotaxima.
• Ceftriaxona (Rofecin, Ceftriaxona-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidima.
• Cefoperazona (Medocef, Cephobit).
• Cefoperazona sulbactam (Sulperazona, Sulperacef, Sulzoncef, Bakperazone, Sulcef).

Oral:

• Cefixima (Suprax, Sorceph).
• Ceftibuteno (Cedex).
• Cefditoren (Spectracef).

Quarta geração
Parenteral:

• Cefepima (Maxipim, Maxicef).
• Cefpir (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Quinta geração
Parenteral:

• Ceftarolina (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Características das cefalosporinas de primeira geração

As cefalosporinas de primeira geração possuem um espectro estreito de atividade antimicrobiana. O seu efeito sobre cocos gram-positivos, com exceção de MRSA e enterococos, é de grande importância clínica. Ao mesmo tempo, eles podem ser destruídos pelas beta-lactamases de muitas bactérias gram-negativas e, portanto, têm um efeito muito mais fraco sobre os microrganismos correspondentes do que as cefalosporinas de segunda e especialmente terceira e quarta geração. O principal representante das cefalosporinas parenterais de primeira geração é a cefazolina, e o principal representante das cefalosporinas orais é a cefalexina.
Características das cefalosporinas de segunda geração

A principal diferença clinicamente significativa entre as cefalosporinas de segunda geração e os medicamentos de primeira geração é a sua maior atividade contra a flora gram-negativa. O principal medicamento parenteral desta geração é a cefuroxima. Os orais incluem cefuroxima axetil e cefaclor.
Características das cefalosporinas de terceira geração

Devido à sua maior resistência às beta-lactamases, as cefalosporinas de terceira geração apresentam maior atividade contra bactérias gram-negativas da família Enterobacteriaceae do que os medicamentos de primeira e segunda gerações, incluindo muitas cepas nosocomiais multirresistentes. Algumas das cefalosporinas de terceira geração (ceftazidima, cefoperazona) são ativas contra P. aeruginosa. Contra os estafilococos, a sua atividade é ligeiramente inferior à das cefalosporinas de primeira geração.
As cefalosporinas de terceira geração não atuam nas “modificações” de Staphylococcus aureus, Enterococcus e Listeria, possuem baixa atividade antianaeróbica e são destruídas por drogas bela-lactâmicas.
As cefalosporinas parenterais de terceira geração são amplamente utilizadas no tratamento de infecções adquiridas na comunidade e nosocomiais causadas por microflora sensível.
Para infecções graves e mistas, as cefalosporinas parenterais de terceira geração são usadas em combinação com amicacina, metronidazol e vancomicina. No tratamento da pneumonia adquirida na comunidade, são frequentemente utilizados em combinação com macrólidos ou fluoroquinolonas respiratórias. As cefalosporinas orais de terceira geração são usadas para infecções moderadamente graves adquiridas na comunidade, bem como como segunda etapa da terapia após a prescrição de medicamentos parenterais.
Características das cefalosporinas de quarta geração

As cefalosporinas de quarta geração incluem cefepima e cefpirome, que são semelhantes em muitas propriedades. As cefalosporinas de quarta geração são caracterizadas por maior resistência do que todas as outras cefalosporinas à ação das beta-lactamases cromossômicas e plasmidiais da classe AspC, que são comuns em cepas nosocomiais para penetrar na membrana externa de bactérias gram-negativas.
Em comparação com as cefalosporinas de terceira geração, são mais ativas contra cocos gram-positivos (mas não atuam sobre MRSA e enterococos), bactérias gram-negativas da família Enterobacteriaceae e P. aeruginosa.
Características das cefalosporinas de quinta geração

As cefalosporinas de quinta geração incluem dois antibióticos - ceftarolina e ceftobiprole. Entre as cefalosporinas, são caracterizadas pelo mais amplo espectro de atividade antibacteriana. Sua principal característica em comparação às cefalosporinas de gerações anteriores e, em geral, a todos os antibióticos betalactâmicos é sua atividade contra “modificações” do Staphylococcus aureus. Ao mesmo tempo, têm actividade comparável às cefalosporinas de terceira e quarta geração contra outras bactérias gram-positivas e gram-negativas clinicamente significativas: Streptococcus spp., S. pneumoniae, Enterobacteriaceae (incluindo estirpes multirresistentes), H. influenzae (incluindo cepas produtoras de beta-lactamases Com base nos resultados de ensaios clínicos controlados atualmente concluídos de cefalosporinas de quinta geração, as indicações oficiais para seu uso são limitadas a pneumonia adquirida na comunidade (ceftarolina) e infecções de pele e tecidos moles (ambos os medicamentos) em pacientes. maiores de 18 anos.

Muitas pessoas sabem que é impossível curar a maioria das doenças infecciosas sem a ajuda de antibióticos. Mas nem todo mundo já ouviu falar que todos os antibióticos são divididos em grupos diferentes, dependendo do tipo de microrganismo prejudicial que pretendem combater. Por exemplo, existem cefalosporinas de 1ª, 2ª, 3ª e 4ª gerações. O princípio de ação dos medicamentos que representam os grupos é quase o mesmo. E, no entanto, aquelas doenças que podem ser facilmente tratadas com cefalosporinas, por exemplo, as de primeira geração, permanecerão invulneráveis ​​aos medicamentos de segunda geração e vice-versa.

Características das cefalosporinas de 2ª geração

As cefalosporinas são antibióticos. Eles receberam esse nome devido ao principal ingrediente ativo – ácido aminocefalospórico. A popularidade das cefalosporinas se deve ao seu amplo espectro de ação e alto nível de atividade bactericida.

Todos os medicamentos são divididos em grupos dependendo do grau de resistência à beta-lactase:

1. As cefalosporinas de 1ª geração são consideradas medicamentos de espectro estreito.
2. As cefalosporinas de 2ª geração são ativas contra a maioria das bactérias gram-positivas e algumas bactérias gram-negativas.
3. Os medicamentos do terceiro e quarto grupos têm o espectro de ação mais amplo possível.

Estudos demonstraram que as cefalosporinas de segunda geração apresentam alta atividade antiestafilocócica. Além disso, os medicamentos são capazes de atuar até mesmo sobre as cepas de bactérias que desenvolveram imunidade ao grupo de medicamentos. As cefalosporinas de segunda geração também podem tratar infecções causadas por Escherichia, Proteus e Klebsiella.

Lista de medicamentos cefalosporínicos de 2ª geração

A farmacologia moderna está em constante desenvolvimento, por isso novos representantes do grupo dos antibióticos cefalosporínicos aparecem regularmente no mercado. Os meios mais populares e eficazes são os seguintes:

A maioria dessas cefalosporinas de segunda geração é vendida na forma de comprimido ou pó para injeção ou suspensão. As injeções são consideradas as mais populares - elas agem mais rapidamente.