Heptral - instruções, uso, análogos, dosagem, ação, indicações, contra-indicações, composição, efeitos colaterais. Instruções de uso de gotejamento intravenoso de Heptral Por que a administração rápida de heptral é prejudicial

Nome latino: Heptral
Código ATX: A16A A02
Substância ativa: ademetionina
Fabricante: Laboratório ABBOTT, (Alemanha),
AbbVie, Hospira (Itália)
Liberação da farmácia: sob prescrição
Condições de armazenamento: em temperaturas de até 25°C
Melhor antes da data: 3 anos

Heptral é um medicamento hepatoprotetor com efeitos antidepressivos.

As indicações de uso são condições patológicas do fígado:

• Colestase intra-hepática (inclusive durante a gravidez)
• Danos hepáticos tóxicos (devido a intoxicação por álcool, drogas, infecções virais e outras)
• Colecistite acalculosa em forma crônica
• Cirrose
• Colangite
• Encefalopatia
• Manifestações de depressão.

Composição da droga

Comprimidos Heptral

• Ativo: 400 ou 500 mg de ademetionina
• Adicional: Aerosil, TsMK, KMK sódio (t. A), E 572
• Revestimento entérico: copolímero de ácido metacrílico e acrilato de etila, macrogol-6000, polissorbato, emulsão de simeticona, hidróxido de sódio, talco.

Comprimidos elípticos revestidos com alimentos de branco a amarelo claro. Embalado em blisters de 10 peças. A caixa contém 1-2 placas, acompanhando a descrição.

Injeções heptrais

• Em 1 frasco: 400 mg de ademetionina
• Em 1 amp. solvente: L-lisina, hidróxido de sódio, água.

Medicamento em forma de concentrado para reconstituição de solução injetável: liofilizado sem inclusões estranhas e suspensão, branco ou amarelado. O solvente é um líquido transparente e translúcido. Pode ser incolor ou amarelo pálido. O líquido injetável reconstituído é transparente, incolor ou levemente amarelado, sem suspensões. O concentrado é acondicionado em frascos de vidro sem pintura (vol. 1) de 5 ml, solvente - 5 ml em ampolas. Ambos os produtos estão incluídos em embalagens blister de 5 unidades. A caixa contém 5 frascos e ampolas, acompanhando notas.

Propriedades medicinais

Preço: 400 mg (10 unidades) – 1.626 rublos, (20 unidades) – 1.552 rublos, 500 mg (20 unidades) – 2.003 rublos.

O efeito terapêutico do Heptral é explicado pelas propriedades do componente principal - ademetionina. A substância apresenta qualidades de hepatoprotetor: tem efeitos desintoxicantes, antioxidantes, neuroprotetores e regeneradores.

Após penetração em seu interior, elimina a falta de ademetionina no organismo e ativa processos internos para sua síntese. Acelera os processos metabólicos e aumenta o nível de glutamina no fígado, aminoácidos no plasma e reduz a concentração sérica de metionina.

O efeito colerético é alcançado aumentando a motilidade e melhorando as membranas dos hepatócitos, além de ativar a síntese de enzimas. Isto aumenta o transporte de ácidos graxos e sua liberação no trato biliar.

O efeito benéfico do medicamento no fígado é que em caso de cirrose e hepatite reduz a intensidade da coceira na pele, altera a atividade da fosfatase alcalina, bilirrubina, etc.

A droga, após a penetração, forma um pico de concentração plasmática após 2 a 6 horas. A biodisponibilidade após administração parenteral é de 95%, após formas orais - 5%. A substância passa pela BBB e forma forte concentração na medula espinhal. Biotransformado no fígado e excretado do corpo pelos rins. A meia-vida é de cerca de uma hora e meia.

Modo de aplicação

A terapia pode ser iniciada a critério do médico - com o uso do medicamento Heptral em ampolas, seguido da transferência do paciente para a forma oral, ou imediatamente com a ingestão de comprimidos. As instruções de uso recomendam dividir a dose diária total em várias doses (geralmente 2 a 3 vezes).

Comprimidos

O medicamento é tomado por via oral inteiro, sem mastigar, preferencialmente antes do almoço, no intervalo entre as refeições. Os comprimidos devem ser retirados da embalagem imediatamente antes do uso, sendo importante atentar para o estado do invólucro - se a tonalidade do revestimento for diferente da declarada pelo fabricante (branco ou amarelo claro), então os comprimidos são considerados estragado.

• Para colestase intra-hepática e tratamento da depressão, a quantidade diária é de 800-1600 mg.

Injeção heptral

Tratamento inicial: a forma de aplicação é determinada pelo médico, já que Heptral é utilizado por via intravenosa ou injetado por via intravenosa. A dosagem inicial recomendada por dia é de 400 mg. A solução é preparada imediatamente antes da administração. É extremamente indesejável repor a medicação antecipadamente, pois o medicamento pode perder suas propriedades medicinais.

A duração do curso de Heptral por via intramuscular (ou intravenosa) é determinada individualmente. Os fabricantes recomendam o uso de medicamentos para o tratamento da depressão de 15 a 20 dias e de patologias hepáticas por cerca de duas semanas. Após completar o curso de injeções, o paciente é transferido para comprimidos, se necessário.

Para preparar medicamentos injetáveis, o conteúdo do frasco é combinado com o solvente da ampola, certificando-se de que os recipientes com o liofilizado e o solvente estejam intactos. Em seguida, a dosagem necessária do medicamento é misturada com solução salina ou glicose (5%). Recomenda-se deixar os conta-gotas por 1 a 2 horas. O líquido restante deve ser descartado.

A solução Heptral reconstituída não pode ser combinada com preparações alcalinas e líquidos contendo íons cálcio.

Grupos de risco

Estudos clínicos sobre o efeito da droga no corpo de pacientes mais velhos não revelaram diferenças significativas em comparação com pacientes mais jovens. No entanto, recomenda-se que se tome cuidado especial na dosagem. No início do curso é aconselhável prescrever a dosagem mínima do medicamento Heptral, sendo que a quantidade diária só pode ser aumentada após análise de tolerabilidade.

Se o paciente sofre de disfunção hepática/rim, o medicamento também deve ser usado com extrema cautela.

Crianças

O medicamento não é utilizado em pediatria devido à falta de experiência suficiente em tratamento.

Instruções especiais de uso

Alguns pacientes podem sentir tonturas após tomar ademetionina. Nesses casos, é preciso ter cuidado ao dirigir automóveis ou equipamentos complexos, além de abster-se de qualquer tipo de atividade que represente risco à saúde e à vida.

Como Heptral possui propriedades tônicas, o medicamento deve ser utilizado na primeira parte do dia.

Se Heptral for prescrito a um paciente com doença hepática (especialmente cirrose), então durante o curso é necessário verificar regularmente o nível de concentração de nitrogênio no corpo, e com um curso longo - a saturação do soro com uréia e creatinina.

Não é aconselhável prescrever o medicamento a pacientes que sofrem de transtorno bipolar, pois existe um alto risco de depressão com posterior transição para um estado maníaco.

Os pacientes que recebem Heptral para o tratamento da depressão são particularmente suscetíveis ao suicídio. Por esta razão, esses pacientes devem estar sob rigorosa supervisão médica. Além disso, os pacientes devem informar imediatamente os médicos se o medicamento não reduzir os sintomas da depressão ou se for observada progressão da doença.

Na prática clínica, há relatos de que o medicamento pode provocar aumento da ansiedade. Geralmente não é necessária a descontinuação do tratamento, pois os efeitos colaterais são aliviados após a redução da dosagem.

Já que com falta de vit. B12 e ácido fólico em pacientes em risco podem diminuir o nível de ademetionina, então durante a terapia é necessário monitorar constantemente o conteúdo de vitaminas no organismo. Se os testes revelarem sua deficiência, será necessário um curso adicional de terapia vitamínica antes e durante o tratamento.

Ao realizar exames laboratoriais, é necessário levar em consideração que a ademetionina pode distorcer seus resultados.

Durante a gravidez e gravidez

O uso de altas dosagens de Heptral 400 mg no 3º trimestre de gravidez não provocou reação negativa do organismo. Nas fases anteriores (1 e 2 tr.), o uso do medicamento Heptral durante a gravidez é permitido após um estudo detalhado do equilíbrio dos benefícios para a gestante e do risco de complicações no feto.

A combinação de tratamento e lactação deve ser considerada pelo médico assistente.

Contra-indicações e precauções

Preço médio: 1.678 rublos.

Heptral em qualquer forma farmacêutica é proibido para uso em:

• Hipersensibilidade individual a qualquer um dos ingredientes constituintes do medicamento
• Patologias genéticas que afetam o ciclo da metionina ou contribuem para a ocorrência de falta de cistationina β-sintase no organismo, um distúrbio dos processos metabólicos da vit. ÀS 12
• Menores de 18 anos (devido à experiência limitada com pacientes nesta categoria).

Condições em que o uso de medicamentos exige precauções elevadas:

• Transtornos bipolares
• 1º trimestre de gravidez, GW
• Terapia com ISRSs, ADTs, fitoterápicos e medicamentos com triptofano
• Idade avançada
• Disfunção renal.

Interações medicamentosas

Nenhuma reação clinicamente significativa com outros medicamentos foi registrada.

Há evidências do desenvolvimento de intoxicação por serotonina após os pacientes tomarem ademetionina simultaneamente com clomipramina.

Deve-se ter cautela durante o tratamento complexo com medicamentos do grupo ISRS, ADTs, remédios fitoterápicos e medicamentos com triptofano.

Efeitos colaterais e overdose

A administração de Heptral, como qualquer medicamento, pode provocar uma reação negativa do organismo na forma de reações adversas. As queixas mais comuns dos pacientes são dores de cabeça, diarreia e náuseas. Mas durante a terapia podem ocorrer outros fenômenos indesejáveis:

• Trato gastrointestinal: dor abdominal, diarreia, náusea (com ou sem vômito), boca seca, quadros dispépticos, flatulência, sangramento gastrointestinal, indigestão, distensão abdominal, inflamação do esôfago.
• Fenômenos gerais e reações no local da infusão: astenia, inchaço, temperatura elevada, febre, distúrbios locais, necrose tecidual no local da injeção, letargia geral.
• Sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, anafilaxia (febre, broncoespasmo, apneia, aperto no peito, hipo ou hipertensão), aumento da frequência cardíaca.
• Infecções do trato urinário.
• Sistema músculo-esquelético: dores nas articulações, cãibras musculares.
• Psiquiatria: aumento da ansiedade, distúrbios do sono, insônia, em alguns pacientes – agitação, turvação da consciência, sintomas suicidas, depressão.
• Órgãos respiratórios: inchaço dos tecidos laríngeos.
• Derme e camadas subcutâneas: coceira, sudorese intensa, edema de Quincke, erupção cutânea.
• Vascular: rubor, hipotensão, inflamação das veias.
• NS: tontura, perda de sensibilidade em certas partes do corpo.

Não é esperada uma overdose de Heptral. Na prática clínica, raramente há relatos de casos de intoxicação por ademetioinina. Se ocorrerem condições patológicas após a ingestão de grandes doses do medicamento, o paciente deve ser hospitalizado. O tratamento é determinado com base no estado da vítima - via de regra, é realizada terapia sintomática e de suporte.

Análogos

Possíveis substitutos do Heptral e análogos só podem ser usados ​​após consulta médica.

Veropharm (RF)

Preço: aba. (20 unidades) – 986 rublos, (40 unidades) – 1758 rublos, liof. (5 garrafas + 5 amp. r-la) – 1268 esfregar.

Medicamentos à base de ademetionina, um análogo do Heptral em comprimidos e liofilizado para injeções. Usado para doenças hepáticas e sintomas de depressão.

A duração do curso terapêutico, a escolha das formas farmacêuticas e posologia são determinadas separadamente em cada caso.

Prós:

• Cura o fígado
• Acelera o fluxo da bile
• É mais barato que Heptral.

Imperfeições:

• Efeitos colaterais.

Heptral é um hepatoprotetor com atividade antidepressiva. A droga possui propriedades coleréticas e colequenéticas, além de efeitos regeneradores, desintoxicantes, antioxidantes, neuroprotetores e antifibrinolíticos.

O uso de Heptral ajuda a compensar a falta de ademetionina no organismo e sua produção em órgãos como cérebro, medula espinhal e fígado.

Neste artigo veremos quando os médicos prescrevem o medicamento Heptral, incluindo instruções de uso, análogos e preços desse medicamento nas farmácias. Se você já usou Heptral, deixe seu feedback nos comentários.

Forma de liberação e composição

As formas farmacêuticas de Heptral são comprimidos para administração oral e liofilizado, a partir dos quais é preparada uma solução para administração intramuscular e intravenosa.

Composição dos comprimidos:

• 400 mg de íon ademetionina (como 1,4-butano dissulfonato de ademetionina);
• Excipientes: carboximetilamido sódico, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, celulose microcristalina.

Um frasco de 400 mg contém:

• substância ativa - dissulfonato de ademetionina 1,4-butano - 760 mg, o que equivale ao cátion ademetionina 400 mg.

Um frasco de 500 mg contém:

• substância ativa - dissulfonato de ademetionina 1,4-butano - 949 mg, o que equivale ao cátion ademetionina 500 mg.

O solvente é um líquido transparente de incolor a amarelo claro, livre de partículas estranhas.

Para que é utilizado o Heptral?

O uso de Heptral é indicado no tratamento de doenças que podem ser acompanhadas de síndrome colestática intra-hepática no contexto de condições pré-cirróticas e cirróticas, incluindo as seguintes patologias:

1. Hepatite Cronica;
2. Degeneração hepática gordurosa;
3. Colecistite acalculosa crônica;
4. Encefalopatia;
5. Colangite;
6. Danos hepáticos tóxicos de várias etiologias, incluindo drogas, álcool e vírus.

O uso de Heptral é eficaz no tratamento da colestase intra-hepática durante a gravidez e no tratamento dos sintomas de depressão.

Propriedades farmacológicas

Agente hepatoprotetor, possui efeitos coleréticos e colecinéticos, além de alguns efeitos antidepressivos. Repõe a deficiência de ademetionina e estimula sua produção no organismo, principalmente no fígado e no cérebro. Participa de reações biológicas de transmetilação (doador de grupo metil), doa um grupo metil em reações de metilação de fosfolipídios de membranas celulares de proteínas, hormônios, neurotransmissores, etc.

Tem efeito colerético. A ademetionina normaliza a síntese de fosfatidilcolina endógena nos hepatócitos, o que aumenta a fluidez e polarização da membrana. Isto melhora a função dos sistemas de transporte de ácidos biliares associados às membranas dos hepatócitos e promove a passagem dos ácidos biliares para o sistema biliar. Eficaz para variantes intra-hepáticas (intralobular e interlobular) de colestase (síntese e fluxo de bile prejudicados). A ademetionina reduz a toxicidade dos ácidos biliares nos hepatócitos, conjugando-os e sulfatando-os. A conjugação com taurina aumenta a solubilidade dos ácidos biliares e sua remoção do hepatócito.

Em pacientes com doenças hepáticas difusas (cirrose, hepatite) com síndrome de colestase intra-hepática, reduz a gravidade do prurido cutâneo e alterações em parâmetros bioquímicos como o nível de bilirrubina direta, a atividade da fosfatase alcalina, transaminases “fígadas”, etc. o efeito colerético e hepatoprotetor dura até 3 meses após a interrupção do tratamento.

Instruções de uso

O medicamento é prescrito por via oral, a duração da terapia é determinada pelo médico. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, preferencialmente tomados na primeira metade do dia entre as refeições.

• Terapia inicial. A dose recomendada é de 10-25 mg/kg/dia.
• Colestase intra-hepática. A dose varia de 800 mg/dia a 1600 mg/dia.
• Depressão. A dose varia de 800 mg/dia a 1600 mg/dia.

Os comprimidos de Heptral devem ser removidos do blister imediatamente antes da administração oral. Se os comprimidos apresentarem cor diferente do branco a branco com tonalidade amarelada (devido ao vazamento da folha de alumínio), o uso de Heptral não é recomendado.

• Para várias doenças e patologias do fígado, Heptral é administrado por via intramuscular ou intravenosa na dose de 400–800 mg por dia (1–2 frascos de liofilizado) diariamente durante duas semanas. Então, se necessário, você pode continuar a terapia passando a tomar Heptral na forma de comprimidos de 800 - 1600 mg (2 - 4 comprimidos) por dia. A duração da toma dos comprimidos após as injeções de Heptral não deve exceder 4 semanas.
• Para a depressão, Heptral também é administrado por via intravenosa ou intramuscular na dose de 400–800 mg (1–2 frascos) por dia, diariamente, durante 15–20 dias. Depois de completar o curso, você pode continuar tomando Heptral na forma de comprimidos de 800–1600 mg (2–4 comprimidos) por dia por mais 2–4 semanas.

A solução pronta de Heptral, obtida por via intravenosa após diluição do liofilizado com solvente, pode ser administrada de duas formas - por jato ou infusão. A solução é administrada inalterada por jato, simplesmente injetando-a na veia (como acontece com uma injeção intramuscular). A infusão de Heptral é administrada lentamente, gota a gota, e primeiro adicionada a 250 - 500 ml de solução fisiológica. A administração por infusão de Heptral é geralmente chamada de “conta-gotas”, uma vez que o medicamento realmente entra na veia gota a gota.

Contra-indicações

De acordo com as instruções do Heptral, o uso do medicamento é contraindicado:

1. Em caso de hipersensibilidade aos componentes;
2. Na presença de distúrbios genéticos que afetam o ciclo da metionina e/ou causam homocistinúria e/ou hiper-homocisteinemia (pode ser, por exemplo, um distúrbio do metabolismo da vitamina B12 ou deficiência de cistationina beta sintase).
3. Menores de 18 anos (já que a experiência no uso do medicamento em pediatria é limitada).
4. Para idosos;
5. Durante a amamentação;
6. No primeiro trimestre de gravidez;
7. Para transtornos bipolares;
8. Em caso de insuficiência renal.

Deve-se ter cautela especial se for necessário usar Heptral simultaneamente com antidepressivos tricíclicos, inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), bem como com medicamentos que contenham triptofano.

Efeitos colaterais

As reações adversas mais comuns incluem náusea, dor abdominal e diarreia. Abaixo está um resumo das reações adversas que foram identificadas durante os ensaios clínicos e o uso pós-comercialização de ademetionina, tanto em comprimidos quanto em forma farmacêutica injetável.

As seguintes reações adversas podem ser distinguidas para vários órgãos e sistemas do corpo:

1. Do sistema músculo-esquelético: dor nas articulações e músculos.
2. Do sistema imunológico: inchaço do tecido laríngeo, reações alérgicas e anafilactóides.
3. Do sistema cardiovascular: sensação de ondas de calor, fenômenos de flebite.
4. Aparelho geniturinário: exacerbação de infecções crônicas do trato urinário.
5. Do sistema nervoso central: tonturas, dores de cabeça, confusão, insônia, sensação de dormência e parestesia nas extremidades.
6. Da pele: hiperidrose (aumento da sudorese), sensação de coceira, erupção cutânea e angioedema.
7. Do sistema digestivo: flatulência, diarréia, dor abdominal, dispepsia, boca seca, esofagite, sangramento gastrointestinal, náusea, vômito, cólica hepática.

Em alguns casos, foram observadas síndrome de astenia, reações locais (no local da administração do medicamento), calafrios e sintomas semelhantes aos da gripe, mal-estar geral, inchaço dos tecidos periféricos e aumento da temperatura corporal.

Recursos do aplicativo

Alguns pacientes podem sentir tonturas ao usar ademetionina.

Os pacientes devem estar cientes da necessidade de evitar dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento com o medicamento, até a confirmação razoável de que a terapia com ademetionina não prejudica sua capacidade de realizar tais atividades.

Interação

O liofilizado para preparação de solução para administração intramuscular e intravenosa não deve ser misturado com soluções alcalinas e soluções contendo íons cálcio. Há um relato de síndrome do excesso de serotonina em um paciente em uso de ademetionina e clomipramina.

Análogos

Um análogo completo e mais barato do Heptral é o medicamento.

Medicamentos com mecanismo de ação semelhante: Ácido Glutâmico, Histidina, Carniteno, Carnitina, Epilapton.

Preços

O preço médio do HEPTRAL, comprimidos nas farmácias (Moscou) é de 1.600 rublos.

Liofilizado Heptral 400 mg por frasco, embalagem de 5 frascos e 5 ampolas com solvente custa 1.808 rublos.

Use na velhice

A experiência clínica com o medicamento não revelou diferenças na sua eficácia em pacientes idosos e pacientes mais jovens.

No entanto, dada a elevada probabilidade de existência de disfunção hepática, renal ou cardíaca, outra patologia concomitante ou terapêutica concomitante com outros medicamentos, a dose de Heptral em doentes idosos deve ser selecionada com cautela, iniciando-se o uso do medicamento a partir do limite inferior da faixa de dose.

Gravidez

O uso é contraindicado no primeiro e segundo trimestre de gravidez; no último trimestre, o medicamento pode ser prescrito se o benefício esperado para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

Durante a lactação, caso seja necessário tomar o medicamento, deve-se considerar interromper a amamentação.

Uso na infância

O uso de Heptral em crianças é contraindicado (eficácia e segurança não foram estabelecidas).

Como você sabe, o fígado desempenha um papel muito importante para o funcionamento normal do corpo humano. Ao mesmo tempo, este órgão funciona constantemente sob uma carga muito elevada, razão pela qual muitas vezes é vítima de diversas doenças e patologias. Hoje existe um grande número de medicamentos para combatê-los, um dos quais é o Heptral.

Este medicamento não só ajuda a restaurar o fígado, inclusive aqueles danificados por doses excessivas de álcool. Com a ajuda de Heptral, também é possível a prevenção eficaz de várias doenças hepáticas. O medicamento já provou ser bastante eficaz - isto é evidenciado por inúmeras análises de médicos e pacientes.

Este produto está disponível em 2 formas:

• comprimidos revestidos por película;
• pó liofilizado para injeção.

No segundo caso, a embalagem também contém ampolas com solvente especial - um líquido incolor e sem sedimentos. Antes de administrar o medicamento a uma pessoa, é necessário misturar bem o conteúdo dos dois frascos.

A droga afeta os processos metabólicos que ocorrem em nosso corpo e também melhora o funcionamento do sistema digestivo. Contém ademetionina, um aminoácido presente em quase todos os órgãos humanos. Este componente atua como doador de grupos metil e coenzima na reação de transmetilação, que é muito importante para o corpo humano.

Heptral por via intramuscular - em que casos é prescrito e contra-indicações disponíveis

Você deve avisar imediatamente que este medicamento não deve ser tomado sozinho. Isso é feito apenas conforme prescrito pelos médicos, que levam em consideração uma série de fatores. As indicações para tratamento com Heptral são doenças como cirrose hepática, hepatite que se tornou crônica, síndrome depressiva, colestase intra-hepática, inclusive em gestantes.

Ao mesmo tempo, também existem contra-indicações - por isso uma consulta prévia com um médico é tão importante. Em particular, o uso de Heptral é inaceitável se a pessoa for alérgica a algum dos componentes do medicamento, inclusive auxiliares. Além disso, uma contraindicação de uso é a presença de defeitos genéticos que afetam o ciclo da metionina, podendo causar fenômenos como hiperhomocisteinemia e homocistinúria. Na maioria dos casos, o medicamento não deve ser prescrito a pessoas com diagnóstico de psicose bipolar. O fato é que alguns desses pacientes passaram por uma transição de um estado depressivo para hipomania durante o tratamento com Heptral.

Agora vamos ver como tomar Heptral corretamente. Freqüentemente, o medicamento é prescrito por via intravenosa ou intramuscular para interromper a exacerbação da doença. Porém, muitas vezes o médico decide sobre a necessidade do uso paralelo de comprimidos e injeções. Aqui tudo depende de uma série de fatores que são importantes. Naturalmente, o uso independente ou a alteração da dosagem prescrita pelo médico é inaceitável.

Se lhe forem prescritas injeções, lembre-se que o medicamento deve ser administrado imediatamente após ter misturado o pó com o solvente. Um ponto importante deve ser observado separadamente. O remédio deve ser injetado gradativamente na veia ou na nádega - aqui não há necessidade de pressa e tudo é feito aos poucos. É proibida a reutilização do medicamento restante no frasco - ele é imediatamente despejado.

A dosagem correta é muito importante. Acontece que ao usar Heptral é calculado
com base no peso do paciente de acordo com uma determinada fórmula. Em particular, são administrados de 5 a 12 miligramas de medicamento por 1 quilograma de peso corporal. O médico dará recomendações mais precisas sobre o assunto, pois aqui é necessário levar em consideração a própria doença, o grau de seu desenvolvimento, a presença ou ausência de complicações, bem como as características individuais do corpo do paciente.

No entanto, há um ponto aqui que é comum a todos. Na fase inicial da terapia, a dosagem diária do medicamento administrado ao organismo não deve exceder 400 miligramas. No tratamento de doenças hepáticas, o Heptral é normalmente utilizado durante 2 semanas. Novamente, o médico deverá informar um valor mais preciso. Se o paciente precisar de tratamento parenteral para depressão, nesse caso o medicamento deverá ser usado por 15 a 20 dias.

Ao usar Heptral em ampolas, é preciso lembrar que uma dose do medicamento contém 23 miligramas de sódio. O pó não deve ser misturado em solução com íons cálcio ou em solução alcalina. Como mencionado acima, o medicamento é administrado muito lentamente, independentemente de onde exatamente a injeção é administrada - uma veia ou nádega.

Pacientes cujos corpos desenvolvem deficiência de vitamina PP e cianocobalamina devem doar sangue regularmente para exames laboratoriais. Acontece que neste caso é possível uma diminuição do nível de ademetionina. Em primeiro lugar, isto aplica-se a pessoas que sofrem de doenças hepáticas, anemia, que seguem uma dieta vegetariana, bem como a mulheres grávidas. Além disso, o Heptral pode ser prescrito para adultos, incluindo idosos, embora não haja informações confiáveis ​​sobre o quão seguro este medicamento é para crianças.

O medicamento Heptral, produzido pela filial italiana da empresa química e farmacêutica americana Abbott, pertence ao grupo dos hepatoprotetores e é utilizado principalmente para determinadas patologias hepáticas. Por que “principalmente”? O fato é que a substância ativa do heptral - ademetionina - também possui atividade antidepressiva, portanto as indicações para prescrição desse medicamento também incluem transtornos depressivos. Mesmo assim, o principal “caminho” terapêutico do heptral é proteger o fígado. E para isso, o medicamento conta com tudo o que é necessário, como: propriedades coleréticas, colecinéticas, regeneradoras, desintoxicantes, antifibrosantes, antioxidantes e neuroprotetoras. A ademetionina é uma substância natural sintetizada no fígado. Está amplamente presente em todos os ambientes biológicos do corpo (o maior teor é observado no fígado e no cérebro) e está envolvido em muitos processos metabólicos, incluindo os três mais importantes: transmetilação, transsulfurização e aminopropilação. Nas reações de transmetilação (remetilação), a ademetionina “doa” seu grupo metil para a síntese de fosfolipídios de membrana, neurotransmissores, proteínas, hormônios, etc. Nas reações de transsulfatação, é substrato para a formação de glutationa, cisteína, taurina e coenzima de acetilação. Heptral, por sua vez, compensa a falta de ademetionina natural e ativa sua reprodução no organismo, aumenta o conteúdo de L-glutamina no fígado, cisteína e taurina no plasma sanguíneo e normaliza o metabolismo hepático. A droga aumenta a produção de bile no fígado: normaliza a formação de fosfatidilcolina endógena nas células do fígado, o que aumenta a fluidez (motilidade) e a polarização das membranas celulares. Isto tem um efeito benéfico nos sistemas de transporte de ácidos biliares associados às membranas das células do fígado e promove o movimento destas através do sistema biliar.

Por esta razão, o heptral é utilizado com sucesso para a estagnação da bile intra-hepática. A ademetionina, juntamente com o ácido ursodesoxicólico, é considerada a droga mais promissora em termos de influenciar os principais elos na patogênese da colestase intra-hepática (intralobular e interlobular). Heptral comprovou de forma abrangente a sua eficácia no tratamento e prevenção de hepatopatias associadas ao uso de medicamentos hepatotóxicos. Isto é especialmente importante no tratamento de pacientes com câncer, quando a interrupção de um medicamento hepatotóxico reduz significativamente a eficácia da quimioterapia e, como resultado, piora o prognóstico de vida. A prescrição de Heptral a dependentes de opiáceos com hepatopatia leva à redução dos sintomas de abstinência, melhora da função hepática e normalização dos processos de oxidação microssomal. Outra propriedade do heptral exclusiva de um hepatoprotetor são suas propriedades antidepressivas. Começa a aparecer a partir do final da primeira semana de uso do medicamento, estabilizando-se completamente em 2 semanas de farmacoterapia. Heptral é eficaz para depressão endógena e neurótica recorrente resistente à amitriptilina.

Heptral está disponível em duas formas farmacêuticas: comprimidos e liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular. Recomenda-se tomar os comprimidos na primeira metade do dia entre as refeições. Uma nuance importante: os comprimidos devem ser retirados da embalagem imediatamente antes do uso. O aperto da embalagem é um pré-requisito para manter a qualidade do medicamento: se a cor do comprimido for diferente do branco (é permitido um leve amarelecimento), significa que o aperto foi quebrado e o medicamento não pode mais ser usado para seu propósito pretendido. A solução Heptral para administração intravenosa e intramuscular é preparada imediatamente antes da administração utilizando o solvente incluído na embalagem. O restante do medicamento deve ser descartado.

Farmacologia

Hepatoprotetor, possui atividade antidepressiva. Tem efeitos coleréticos e colecinéticos. Possui propriedades desintoxicantes, regeneradoras, antioxidantes, antifibrosantes e neuroprotetoras.

Repõe a deficiência de ademetionina e estimula sua produção no organismo; ela é encontrada em todos os ambientes do corpo; A maior concentração de ademetionina foi observada no fígado e no cérebro. Desempenha um papel fundamental nos processos metabólicos do corpo, participa de importantes reações bioquímicas: transmetilação, transsulfurização, transaminação. Nas reações de transmetilação, a ademetionina doa um grupo metil para a síntese de fosfolipídios da membrana celular, neurotransmissores, ácidos nucléicos, proteínas, hormônios, etc. Nas reações de transsulfatação, a ademetionina é um precursor da cisteína, taurina, glutationa (fornecendo um mecanismo redox para desintoxicação celular ), coenzima de acetilação (incluída nas reações bioquímicas do ciclo do ácido tricarboxílico e repõe o potencial energético da célula).

Aumenta o conteúdo de glutamina no fígado, cisteína e taurina no plasma; reduz o conteúdo de metionina no soro, normalizando as reações metabólicas no fígado. Após a descarboxilação, participa dos processos de aminopropilação como precursor das poliaminas - putrescina (estimuladora da regeneração celular e proliferação de hepatócitos), espermidina e espermina, que fazem parte da estrutura dos ribossomos, o que reduz o risco de fibrose.

Tem efeito colerético. A ademetionina normaliza a síntese de fosfatidilcolina endógena nos hepatócitos, o que aumenta a fluidez e polarização da membrana. Isto melhora a função dos sistemas de transporte de ácidos biliares associados às membranas dos hepatócitos e promove a passagem dos ácidos biliares para o sistema biliar. Eficaz para variantes intra-hepáticas (intralobular e interlobular) de colestase (síntese e fluxo de bile prejudicados). A ademetionina reduz a toxicidade dos ácidos biliares nos hepatócitos, conjugando-os e sulfatando-os. A conjugação com taurina aumenta a solubilidade dos ácidos biliares e sua remoção do hepatócito. O processo de sulfatação dos ácidos biliares facilita sua eliminação pelos rins, facilita sua passagem pela membrana dos hepatócitos e sua excreção na bile. Além disso, os próprios ácidos biliares sulfatados protegem adicionalmente as membranas das células do fígado dos efeitos tóxicos dos ácidos biliares não sulfatados (presentes em altas concentrações nos hepatócitos durante a colestase intra-hepática). Em pacientes com doenças hepáticas difusas (cirrose, hepatite) com síndrome de colestase intra-hepática, a ademetionina reduz a gravidade do prurido cutâneo e alterações nos parâmetros bioquímicos, incl. nível de bilirrubina direta, atividade de fosfatase alcalina, aminotransferases. O efeito colerético e hepatoprotetor dura até 3 meses após a interrupção do tratamento.

Demonstrou ser eficaz em hepatopatias causadas por drogas hepatotóxicas.

A prescrição a pacientes com dependência de opioides acompanhada de lesão hepática leva à regressão das manifestações clínicas de abstinência, melhora do estado funcional do fígado e dos processos de oxidação microssomal.

A atividade antidepressiva aparece gradualmente, a partir do final da primeira semana de tratamento, e estabiliza dentro de 2 semanas de tratamento. A droga é eficaz para depressão endógena e neurótica recorrente resistente à amitriptilina. Tem a capacidade de interromper recaídas de depressão.

A prescrição do medicamento para osteoartrite reduz a intensidade da dor, aumenta a síntese de proteoglicanos e leva à regeneração parcial do tecido cartilaginoso.

Farmacocinética

Os comprimidos são revestidos por película, dissolvendo-se apenas no intestino, devido ao qual a ademetionina é liberada no duodeno.

Sucção

A biodisponibilidade do medicamento por via oral é de 5%, aumenta quando tomado com o estômago vazio. A Cmax da ademetionina no plasma depende da dose e é de 0,5-1 ml/l 3-5 horas após uma dose oral única em doses de 400 a 1000 mg. A Cmax da ademetionina no plasma diminui para o nível inicial em 24 horas.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é insignificante, ≤ 5%. Penetra pelo BBB. Há um aumento significativo na concentração de ademetionina no líquido cefalorraquidiano.

Metabolismo

Biotransformado no fígado. O processo de formação, consumo e reforma da ademetionina é denominado ciclo da ademetionina. Na primeira etapa deste ciclo, as metilases dependentes de ademetionina utilizam a ademetionina como substrato para produzir S-adenosil-homocisteína, que é então hidrolisada em homocisteína e adenosina pela S-adenosil-homocisteína hidrolase. A homocisteína, por sua vez, sofre transformação reversa em metionina pela transferência de um grupo metil do 5-metiltetrahidrofolato. Eventualmente, a metionina pode ser convertida em ademetionina, completando o ciclo.

Remoção

T 1/2 - 1,5 horas. Em estudos em voluntários saudáveis, a ingestão de S-adenosil-L-metionina marcada (metil 14 C) na urina mostrou 15,5 ± 1,5% de radioatividade após 48 horas, e nas fezes - 23,5 ± 3,5% de radioatividade após 72 horas. % foi depositado.

Formulário de liberação

Comprimidos com revestimento entérico, revestidos por película, brancos a brancos com tonalidade amarelada, ovais, biconvexos.

Excipientes: dióxido de silício coloidal - 4,4 mg, celulose microcristalina - 93,6 mg, carboximetilamido sódico (tipo A) - 17,6 mg, estearato de magnésio - 4,4 mg.

Composição da casca: copolímero de ácido metacrílico e acrilato de etila (1:1) - 27,6 mg, macrogol 6000 - 8,07 mg, polissorbato 80 - 0,44 mg, simeticona (emulsão a 30%) - 0,13 mg, hidróxido de sódio - 0,36 mg, talco - 18,4 mg, água - Q.S.

10 peças. - blisters (1) - embalagens de papelão.
10 peças. - blisters (2) - embalagens de papelão.

Dosagem

O medicamento é prescrito por via oral. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar, preferencialmente tomados na primeira metade do dia entre as refeições.

Os comprimidos de Heptral ® devem ser removidos do blister imediatamente antes da administração oral. Caso os comprimidos apresentem cor diferente de branco a branco com tonalidade amarelada (devido ao vazamento do papel alumínio), o uso de Heptral ® não é recomendado.

Colestase intra-hepática

Depressão

A dose varia de 800 mg/dia a 1600 mg/dia.

A duração da terapia é determinada pelo médico.

Pacientes idosos

A experiência clínica com o uso do medicamento Heptral ® não revelou diferenças na sua eficácia em pacientes idosos e pacientes mais jovens. Porém, dada a alta probabilidade de disfunção hepática, renal ou cardíaca existente, outra patologia concomitante ou terapia concomitante com outros medicamentos, a dose de Heptral ® em pacientes idosos deve ser selecionada com cautela, iniciando o uso do medicamento a partir do limite inferior de a faixa de dose.

Pacientes com insuficiência renal

Não foram realizados estudos em pacientes com insuficiência renal, portanto, recomenda-se cautela ao usar o medicamento Heptral ® nesses pacientes;

Pacientes com insuficiência hepática

Overdose

Uma overdose de Heptral ® é improvável. Em caso de sobredosagem, recomenda-se observação do paciente e terapêutica sintomática.

Interação

Não houve interações medicamentosas conhecidas entre Heptral ® e outros medicamentos.

Há um relato de síndrome do excesso de serotonina em um paciente em uso de ademetionina e clomipramina. Acredita-se que tal interação seja possível e deve-se ter cautela quando a ademetionina é prescrita juntamente com inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos (como a clomipramina), bem como remédios fitoterápicos e medicamentos contendo triptofano.

Efeitos colaterais

As reações adversas mais comuns incluem náusea, dor abdominal e diarreia. Abaixo está um resumo das reações adversas que foram identificadas durante os ensaios clínicos e o uso pós-comercialização de ademetionina, tanto em comprimidos quanto em forma farmacêutica injetável.

Do sistema imunológico: reações de hipersensibilidade, reações anafilactóides ou anafiláticas (incluindo hiperemia da pele, falta de ar, broncoespasmo, dor nas costas, desconforto no peito, diminuição da pressão arterial, aumento da pressão arterial, taquicardia, bradicardia).

Do sistema respiratório: edema laríngeo.

Da pele: reações no local da injeção (muito raramente com necrose cutânea), edema de Quincke, aumento da sudorese, reações cutâneas, reações alérgicas na pele (incluindo erupção cutânea, comichão, urticária, eritema).

Infecções e infestações: infecções do trato urinário.

Do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, parestesia, ansiedade, confusão, insônia.

Do sistema cardiovascular: ondas de calor, flebite das veias superficiais, distúrbios cardiovasculares.

Do sistema digestivo: distensão abdominal, dor abdominal, diarreia, boca seca, dispepsia, esofagite, flatulência, distúrbios gastrointestinais, hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, cólica hepática, cirrose.

Do sistema músculo-esquelético: artralgia, espasmos musculares.

Outros: astenia, calafrios, síndrome gripal, mal-estar, edema periférico, febre.

Indicações

Colestase intra-hepática em condições pré-cirróticas e cirróticas, que pode ser observada nas seguintes doenças:

• fígado gordo;
• hepatite Cronica;
• danos hepáticos tóxicos de várias etiologias, incluindo álcool, virais, medicamentos (antibióticos, antitumorais, antituberculose e antivirais, antidepressivos tricíclicos, contraceptivos orais);
• colecistite acalculosa crônica;
• colangite;
• cirrose hepática;
• encefalopatia, incl. associada à insuficiência hepática (incluindo alcoólica).

Colestase intra-hepática em gestantes.

Sintomas de depressão.

Contra-indicações

• distúrbios genéticos que afetam o ciclo da metionina e/ou causam homocistinúria e/ou hiper-homocisteinemia (deficiência de cistationina beta sintase, metabolismo prejudicado da vitamina B12);
• idade inferior a 18 anos (a experiência de uso médico em crianças é limitada);
• hipersensibilidade aos componentes da droga.

O medicamento deve ser prescrito com cautela para transtornos bipolares; no primeiro trimestre da gravidez e durante a amamentação (o uso só é possível se o benefício potencial para a mãe superar o possível risco para o feto e a criança); simultaneamente com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS); antidepressivos tricíclicos (como clomipramina); preparações à base de plantas e preparações contendo triptofano; pacientes idosos com insuficiência renal.

Recursos do aplicativo

Uso durante a gravidez e amamentação

O uso de ademetionina em altas doses no terceiro trimestre de gestação não causou efeitos indesejáveis.

O uso de Heptral ® no primeiro trimestre da gravidez e durante a amamentação só é possível se o benefício potencial para a mãe superar o possível risco para o feto ou criança.

Use para disfunção hepática

Os parâmetros farmacocinéticos da ademetionina são semelhantes em voluntários saudáveis ​​e em pacientes com doenças hepáticas crónicas.

Uso para insuficiência renal

Ao prescrever Heptral a pacientes com cirrose hepática devido a hiperazotemia, é necessária a monitorização sistemática do nível de nitrogênio no sangue. Durante a terapia de longo prazo, é necessário determinar o conteúdo de uréia e creatinina no soro sanguíneo.

Uso em crianças

O uso de Heptral ® em crianças é contraindicado (eficácia e segurança não foram estabelecidas).

Instruções Especiais

Dado o efeito tônico da droga, não é recomendado usá-lo antes de dormir.

Ao usar o medicamento Heptral ® em pacientes com cirrose hepática por hiperazotemia, é necessária a monitorização sistemática dos níveis de nitrogênio no sangue. Durante a terapia de longo prazo, é necessário determinar o conteúdo de uréia e creatinina no soro sanguíneo.

Pacientes com depressão apresentam risco aumentado de suicídio e outros eventos adversos graves, portanto, durante o tratamento com ademetionina, tais pacientes devem ser monitorados de perto por um médico para avaliar e tratar os sintomas de depressão. Os pacientes devem informar seu médico se os sintomas de depressão não melhorarem ou piorarem com a terapia com ademetionina.

Também há relatos de início súbito ou agravamento da ansiedade em pacientes que tomam ademetionina. Na maioria dos casos, a descontinuação da terapia não é necessária; em vários casos, o estado de ansiedade desapareceu após a redução da dose ou descontinuação do medicamento.

Como a deficiência de cianocobalamina e ácido fólico pode reduzir o nível de ademetionina em pacientes de risco (com anemia, doença hepática, gravidez ou probabilidade de deficiência de vitaminas devido a outras doenças ou dieta, por exemplo, vegetarianos), o conteúdo de vitaminas no o plasma sanguíneo deve ser monitorado. Se for detectada deficiência, recomenda-se tomar cianocobalamina e ácido fólico antes de iniciar o tratamento com ademetionina ou uso de um dia com ademetionina.

Na análise imunológica, o uso de ademetionina pode contribuir para a falsa determinação de níveis elevados de homocisteína no sangue. Para pacientes em uso de ademetionina, recomenda-se o uso de métodos de análise não imunológicos para determinar os níveis de homocisteína.

Impacto na capacidade de dirigir automóveis e operar máquinas

Alguns pacientes podem sentir tonturas ao tomar Heptral ®. Não é recomendado dirigir automóveis ou operar máquinas enquanto estiver tomando o medicamento até que o paciente tenha certeza de que a terapia não afeta a capacidade de realizar tais atividades.

ПN011968/02

Nome comercial do medicamento:

Heptral®

Nome não proprietário internacional:

Ademetionina

Nome químico

S-adenosil-L-metionina 1,4-butano dissulfonato

Forma farmacêutica:

Liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular

Composto:

O frasco com liofilizado contém:
Substância ativa: 1,4-butano dissulfonato de ademetionina 760 mg (corresponde a 400 mg de íon ademetionina).
A ampola de solvente contém:
Excipientes: L-lisina 342,4 mg; hidróxido de sódio 11,5 mg; água para preparações injetáveis ​​até 5 ml.

Descrição:

Liofilizado
Preparação liofilizada de quase branco a branco com tonalidade amarelada.
Solvente
Solução transparente de incolor a amarelo claro.
Solução reconstituída
Solução transparente de incolor a amarela.

Grupo farmacoterapêutico:

Outras preparações para o trato gastrointestinal e metabolismo, aminoácidos e seus derivados

Código ATX:

A16AA02

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica
A ademetionina pertence ao grupo dos hepatoprotetores e também possui atividade antidepressiva. Possui efeitos coleréticos e colecinéticos, possui propriedades desintoxicantes, regeneradoras, antioxidantes, antifibrosantes e neuroprotetoras.
Repõe a deficiência de S-adenosil-L-metionina (ademetionina) e estimula sua produção no organismo, encontrada em todos os ambientes do corpo; A maior concentração de ademetionina foi observada no fígado e no cérebro. Desempenha um papel fundamental nos processos metabólicos do corpo, participa de importantes reações bioquímicas: transmetilação, transsulfurização, transaminação. Nas reações de transmetilação, a ademetionina doa um grupo metil para a síntese de fosfolipídios da membrana celular, neurotransmissores, ácidos nucléicos, proteínas, hormônios, etc. Nas reações de transulfuração, a ademetionina é um precursor da cisteína, taurina, glutationa (fornecendo um mecanismo redox de desintoxicação celular ), coenzima A (incluída nas reações bioquímicas do ciclo do ácido tricarboxílico e repõe o potencial energético da célula). Aumenta o conteúdo de glutamina no fígado, cisteína e taurina no plasma; reduz o conteúdo de metionina no soro, normalizando as reações metabólicas no fígado. Após a descarboxilação, participa das reações de aminopropilação como precursor das poliaminas - putrescina (estimuladora da regeneração celular e proliferação de hepatócitos), espermidina e espermina, que fazem parte da estrutura do ribossomo, o que reduz o risco de fibrose. Tem efeito colerético.
A ademetionina normaliza a síntese de fosfatidilcolina endógena nos hepatócitos, o que aumenta a fluidez e polarização da membrana. Isto melhora a função dos sistemas de transporte de ácidos biliares associados às membranas dos hepatócitos e promove a passagem dos ácidos biliares para o trato biliar. Eficaz para colestase intralobular (síntese e fluxo de bile prejudicados). A ademetionina reduz a toxicidade dos ácidos biliares nos hepatócitos, conjugando-os e sulfatando-os. A conjugação com taurina aumenta a solubilidade dos ácidos biliares e sua remoção do hepatócito. O processo de sulfatação dos ácidos biliares facilita sua eliminação pelos rins, facilita sua passagem pela membrana dos hepatócitos e sua excreção na bile. Além disso, os próprios ácidos biliares sulfatados protegem adicionalmente as membranas das células do fígado dos efeitos tóxicos dos ácidos biliares não sulfatados (presentes em altas concentrações nos hepatócitos durante a colestase intra-hepática). Em pacientes com doenças hepáticas difusas (cirrose, hepatite) com síndrome de colestase intra-hepática, a ademetionina reduz a gravidade do prurido cutâneo e alterações nos parâmetros bioquímicos, incl. concentração de bilirrubina direta, atividade de fosfatase alcalina, aminotransferases, etc. O efeito colerético e hepatoprotetor dura até 3 meses após a interrupção do tratamento. Foi demonstrado que é eficaz contra a hepatopatia causada por vários medicamentos hepatotóxicos. A atividade antidepressiva aparece gradualmente, a partir do final da primeira semana de tratamento, e estabiliza dentro de 2 semanas de tratamento.

Farmacocinética
Sucção
A biodisponibilidade após administração parenteral é de 96%, a concentração plasmática atinge valores máximos após 45 minutos.
Distribuição
A ligação com as proteínas do plasma sanguíneo é insignificante, equivale a< 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.
Metabolismo
Metabolizado no fígado. O processo de formação, consumo e reforma da ademetionina é denominado ciclo da ademetionina. Na primeira etapa deste ciclo, as metilases dependentes de ademetionina utilizam a ademetionina como substrato para produzir S-adenosil-homocisteína, que é então hidrolisada em homocisteína e adenosina pela S-adenosil-homocisteína hidrolase. A homocisteína, por sua vez, sofre transformação reversa em metionina pela transferência de um grupo metil do 5-metiltetrahidrofolato. Eventualmente, a metionina pode ser convertida em ademetionina, completando o ciclo.
Remoção
Meia-vida (T½) - 1,5 horas.

Indicações de uso

• Colestase intra-hepática em condições pré-cirróticas e cirróticas, que pode ser observada nas seguintes doenças:
  • fígado gordo;
  • hepatite Cronica;
  • danos hepáticos tóxicos de diversas etiologias, incluindo álcool, virais, medicamentos (antibióticos; antitumorais, antituberculosos e antivirais, antidepressivos tricíclicos, anticoncepcionais orais);
  • colecistite acalculosa crônica;
  • colangite;
  • cirrose hepática;
  • encefalopatia, incl. associado à insuficiência hepática (álcool, etc.).
• Colestase intra-hepática em gestantes.
• Sintomas de depressão.

Contra-indicações

Distúrbios genéticos que afetam o ciclo da metionina e/ou causam homocistinúria e/ou hiper-homocisteinemia (deficiência de cistationina beta sintase, distúrbio do metabolismo da cianocobalamina);
Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes do medicamento;
Idade inferior a 18 anos (a experiência de uso médico em crianças é limitada);
Transtornos bipolares.

Com cuidado
Gravidez (primeiro trimestre) e amamentação (o uso só é possível se o benefício potencial para a mãe superar o possível risco para o feto ou criança).
Uso concomitante com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS), antidepressivos tricíclicos (como a clomipramina), bem como medicamentos fitoterápicos e medicamentos contendo triptofano (ver seção “Interação com outros medicamentos”).
Idade avançada.
Falência renal.

Uso durante a gravidez e amamentação

Estudos clínicos demonstraram que o uso de ademetionina no terceiro trimestre de gravidez não causou efeitos indesejáveis.
O uso de Heptral® em gestantes no primeiro trimestre e durante a amamentação só é possível se o benefício potencial para a mãe superar o possível risco para o feto ou criança.

Modo de uso e doses

Por via intravenosa e intramuscular.
Antes da utilização, o liofilizado para administração intramuscular e intravenosa deve ser dissolvido utilizando o solvente fornecido. O restante do medicamento deve ser descartado. A dose apropriada do medicamento para administração intravenosa deve então ser dissolvida em 250 ml de solução salina ou solução de glicose a 5% e administrada lentamente durante 1-2 horas.
O medicamento não deve ser misturado com soluções alcalinas e soluções contendo íons cálcio.
Se o liofilizado apresentar cor diferente do quase branco a branco com tonalidade amarelada (devido a rachadura no frasco ou exposição ao calor), o uso de Heptral® não é recomendado.
Terapia inicial:

A dose recomendada é de 5-12 mg/kg/dia por via intravenosa ou intramuscular.
Depressão
De 400 mg/dia a 800 mg/dia (1-2 frascos por dia) durante 15-20 dias.
Colestase intra-hepática
De 400 mg/dia a 800 mg/dia (1-2 frascos por dia) durante 2 semanas.
Caso seja necessária terapia de manutenção, recomenda-se continuar tomando Heptral® em comprimido na dose de 800-1600 mg/dia por 2-4 semanas.
A terapia com Heptral® pode ser iniciada com administração intravenosa ou intramuscular, seguida do uso de Heptral® em forma de comprimido, ou imediatamente com o uso de Heptral® em forma de comprimido.
Pacientes idosos
A experiência clínica com o uso do medicamento Heptral® não revelou diferenças na sua eficácia em pacientes idosos e pacientes mais jovens. Porém, dada a alta probabilidade de disfunção hepática, renal ou cardíaca existente, outra patologia concomitante ou terapia concomitante com outros medicamentos, a dose de Heptral® em pacientes idosos deve ser selecionada com cautela, iniciando o uso do medicamento a partir do limite inferior de a faixa de dose.
Falência renal
Existem dados clínicos limitados sobre o uso de Heptral® em pacientes com insuficiência renal, portanto, recomenda-se cautela ao usar Heptral® nesses pacientes;
Insuficiência hepática
Os parâmetros farmacocinéticos da ademetionina são semelhantes em voluntários saudáveis ​​e em pacientes com doenças hepáticas crónicas.
Crianças
O uso de Heptral® em crianças é contraindicado (eficácia e segurança não foram estabelecidas).

Impacto na capacidade de dirigir automóveis e operar máquinas

Alguns pacientes podem sentir tonturas enquanto tomam Heptral®. Não é recomendado dirigir automóveis ou operar máquinas enquanto estiver tomando o medicamento até que o paciente esteja confiante de que a terapia não afeta a capacidade de realizar esses tipos de atividades.

Formulário de liberação

Liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa e intramuscular.
760 mg de liofilizado em frasco para injectáveis ​​de vidro tipo I, selado com rolha de clorobutilo e cápsula de alumínio com tampa de plástico. Solvente 5 ml em ampolas de vidro tipo I com ponto de ruptura. 5 frascos e 5 ampolas por caixa de papelão junto com instruções de uso médico.
5 frascos e 5 ampolas cada um em blister de plástico coberto com papel alumínio. 1 blister em caixa de papelão junto com instruções de uso médico.

Condições de armazenamento

Em local protegido da luz e com temperatura de 15°C a 25°C.
Mantenha fora do alcance das crianças.

Melhor antes da data

3 anos. Não use o medicamento após o prazo de validade.

Condições de férias

Dispensado mediante receita médica.

Titular do Certificado de Registro

Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173 Hannover, Alemanha Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Alemanha

Fabricante

1. Hospira SpA, Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Itália.
Hospira SpA, Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Itália.
2. Biologici Italia Laboratories S.R.L., Via Filippo Serpero 2 - 20060 Masate, Itália.
Biologici Italia Laboratories S.R.L., Via Filippo Serpero 2 - 20060 Masate, Itália.
3. Famar L'Eil, 28380 Saint-Rémy-sur-Avre, França.
Famar L "Aigle, 28380 St Remy-sur-Avre, França.

Uma organização autorizada pelo titular do certificado de registo de um medicamento para uso médico a aceitar reclamações de consumidores:

Laboratórios Abbott LLC
125171, Moscou, rodovia Leningradskoe, prédio 16 A, prédio 1