Instruções promissoras para o uso clínico da N-acetilcisteína. Acetilcisteína – instruções completas para N acetilcisteína em suplementos alimentares

; prevenção do câncer de cólon; , causado por ; ; insuficiência hepática; jogo patológico (vício em jogo); Proteção contra danos renais causados ​​por agentes de contraste; pneumosclerose; ;

A N-acetilcisteína (NAC) é uma forma especialmente modificada do aminoácido cisteína. Quando tomado por via oral, o NAC ajuda o corpo a fazer coisas importantes. Mostrou eficácia especialmente na bronquite crônica.

Fontes

Não há necessidade diária de NAC; não é encontrado nos alimentos.

Doses terapêuticas

Os níveis ideais de NAC ainda não foram determinados. A quantidade utilizada nos estudos variou de 250 a 1.500 mg por dia.

Foi sugerido que o NAC pode aumentar a excreção de micronutrientes do corpo. Alguns estudos sugerem que este efeito é demasiado pequeno para fazer uma diferença real. Indivíduos que tomam NAC por um longo prazo também devem considerar tomar um suplemento multivitamínico/multimineral padrão.

Uso Terapêutico

O uso regular de NAC pode ser benéfico para pacientes com bronquite crônica (uma condição comumente associada ao tabagismo e ao enfisema) para reduzir a incidência de recidivas agudas da doença.

O uso regular de NAC pode ajudar, possivelmente estimulando o sistema imunológico.

Um grande estudo encontrou evidências de que o NAC pode aumentar a eficácia do clomifeno usado em mulheres com. Outro estudo descobriu que os NACs eram muito menos eficazes para este fim do que o medicamento metformina.

Evidências mistas sugerem que a NAC também pode melhorar a eficácia do medicamento nitroglicerina, usado para tratar a angina. No entanto, fortes dores de cabeça podem surgir como efeito colateral.

Observação: Não tente autotratar dor de garganta, síndrome do desconforto respiratório agudo ou envenenamento por paracetamol (paracetamol)! O acompanhamento médico é fundamental devido ao risco muito real de morte nestes casos.

A NAC pode ser útil em uma condição com risco de vida chamada síndrome do desconforto respiratório agudo. Doses muito altas de NAC são usadas em hospitais como tratamento de rotina para intoxicação por paracetamol.

Alguns estudos, mas não todos, sugerem que o NAC pode ser útil na prevenção de complicações associadas à cirurgia cardíaca.

Alguns estudos também sugerem que o NAC pode ser útil para a doença de Sjögren (uma doença que causa olhos secos), infecções nas pálpebras, doenças graves do fígado e para reduzir os efeitos colaterais da quimioterapia contra o câncer ifosfamida. Outros estudos sugerem que o NAC pode ajudar a neutralizar os efeitos cancerígenos do tabagismo e reduzir o risco de cancro do cólon. Há indícios fracos de que o NAC pode reduzir alguns dos efeitos colaterais (particularmente cardiotoxicidade e queda de cabelo) causados ​​pelo medicamento quimioterápico contra o câncer doxorrubicina.

NAC foi proposto como um arquivo .

Vários estudos sugerem que o NAC pode ser útil como tratamento adjuvante para uma variedade de transtornos mentais, incluindo esquizofrenia, dependência de cocaína e até mesmo dependência de jogos de azar.

Para obter mais informações sobre certos tipos de raios X, muitas vezes é inserido agentes de contraste. Infelizmente, isso pode causar danos renais. Foi sugerido que o NAC pode ajudar a proteger os rins de tais danos; no entanto, os estudos mais recentes não apoiam isto.

Os investigadores também não conseguiram confirmar a utilidade do NAC no tratamento da hepatite viral, pré-eclâmpsia ou na melhoria do desempenho atlético.

A pneumosclerose é uma doença crônica que envolve cicatrizes nos pulmões. Num ensaio randomizado, controlado por placebo, 600 mg de ACETIL CISTEÍNA 3 vezes ao dia foi adicionado à terapia padrão (prednisolona e azatioprina), que preservou a função pulmonar mais do que a terapia padrão.

Qual é a evidência científica da eficácia da N-acetilcisteína?

Bronquite crônica

Indivíduos que fumam cigarros por muitos anos eventualmente apresentam anormalidades nos pulmões, levando a vários sintomas, incluindo a produção crônica de muco espesso. Esta chamada bronquite crónica (intimamente relacionada) tende a agravar-se periodicamente sob a forma de ataques agudos graves.

O uso regular do NAC pode reduzir esses ataques. Uma revisão e análise de 8 estudos duplo-cegos e controlados por placebo de N-acetilcisteína envolvendo um total de aproximadamente 1.400 participantes conclui que o NAC, quando tomado diariamente na dose de 400 mg a 1.200 mg, pode reduzir o número de sintomas agudos. ataques de bronquite grave. No entanto, outro grande estudo duplo-cego, controlado por placebo, envolvendo 523 pessoas ao longo de 3 anos, não confirmou que o uso de NAC 600 mg por dia reduzia as exacerbações ou retardava o típico declínio progressivo da função pulmonar.

Gripe

Um estudo duplo-cego, controlado por placebo, com 262 idosos que tomavam regularmente acetilcisteína na dose de 600 mg duas vezes ao dia, provou que o NAC ajuda a prevenir o desenvolvimento de acetilcisteína. Durante o período de estudo de 6 meses, apenas 25% dos participantes que tomaram NAC apresentaram sintomas semelhantes aos da gripe, em comparação com 79% no grupo placebo, uma diferença estatisticamente significativa.

Curiosamente, os exames de sangue mostraram que o NAC não preveniu a infecção por influenza – aproximadamente o mesmo número de participantes em ambos os grupos apresentou anticorpos indicando a presença de infecção. Muito provavelmente, o NAC reduz a taxa de desenvolvimento da infecção, o vírus não tem tempo de causar sintomas perceptíveis.

Angina de peito

Angina é uma sensação de aperto no peito causada por fornecimento insuficiente de sangue ao coração. Este pode ser um sinal de alerta de ataques cardíacos. Pessoas com crises de angina costumam usar o medicamento nitroglicerina para aliviar os sintomas. Um estudo duplo-cego, controlado por placebo, de 4 meses, com 200 pessoas com doenças cardíacas, descobriu que a combinação de nitroglicerina e NAC reduziu significativamente a incidência de ataques cardíacos e outros problemas cardíacos graves. NAC sozinho e nitroglicerina sozinho não foram tão eficazes. O único problema foi que a combinação de nitroglicerina e NAC provocou fortes dores de cabeça em muitos participantes. Este efeito foi observado em outros estudos.

O NAC também pode ajudar em casos de tolerância à nitroglicerina, condição em que o medicamento se torna menos eficaz com o tempo. Num pequeno estudo duplo-cego com 32 pessoas com angina, a tolerância se desenvolveu em 15 das 16 pessoas que tomaram nitroglicerina isoladamente, mas em apenas 5 das 16 pessoas que tomaram nitroglicerina mais 2 g de NAC diariamente. No entanto, outros estudos não encontraram nenhum benefício.

Infertilidade feminina

Em um estudo duplo-cego, controlado por placebo, com 150 mulheres inférteis que não responderam ao medicamento para fertilidade clomifeno, o uso de NAC na dose de 1.200 mg por dia aumentou significativamente a eficácia do clomifeno. O tratamento foi iniciado no terceiro dia do ciclo menstrual e continuou por 5 dias. Aproximadamente 20% das mulheres no grupo NAC mais clomifeno engravidaram, em comparação com 0% no grupo placebo mais clomifeno.

Síndrome respiratória aguda grave

Um ensaio clínico duplo-cego controlado por placebo comparou a eficácia do NAC, da procisteína (um medicamento básico de cisteína sintética) e do placebo em 46 pessoas com síndrome do desconforto respiratório agudo. Esta doença pulmonar catastrófica pode ocorrer quando uma pessoa inconsciente inala pequenas quantidades do seu próprio vômito. NAC e Procisteína reduziram a gravidade da doença em algumas pessoas (em comparação com o placebo). No entanto, no geral, isso não reduz o número de mortes.

Prevenção do câncer de cólon

Um estudo preliminar duplo-cego e controlado por placebo de NAC foi conduzido em 62 pacientes, cada um dos quais teve um pólipo de cólon removido. O crescimento patológico dos pólipos está intimamente associado ao desenvolvimento do câncer de cólon. Neste estudo, os potenciais benefícios anticâncer do tratamento com NAC foram avaliados por meio de biópsias retais. Indivíduos que tomaram NAC 800 mg diariamente durante 12 semanas tiveram maior número de células normais colhidas em biópsias de tecidos em comparação com aqueles no grupo placebo.

Questões de segurança

O NAC parece ser um suplemento muito seguro quando tomado sozinho, embora um estudo em ratos tenha descoberto que 60 a 100 vezes a dosagem normal pode causar danos ao fígado.

Como mencionado acima, a combinação de nitroglicerina e NAC pode causar fortes dores de cabeça. A segurança em crianças pequenas, mulheres grávidas ou lactantes e pessoas com insuficiência hepática ou renal grave não foi estabelecida.

Interação com outras substâncias

Se você tomar nitroglicerina, o NAC pode causar fortes dores de cabeça.

Onde posso comprar

Doctor's Best, Reforço Detox de N-Acetil Cisteína, 60 Cápsulas Vegetais

16 de agosto de 2016 HerbApteka

Aconselho quem toma medicamentos com muitos efeitos colaterais por motivos de saúde e quem tem problemas no aparelho respiratório que preste atenção a esse medicamento.

• precursor de glutationa


• suporte hepático e pulmonar


• suplemento alimentar

A N-Acetil-L-Cisteína (NAC) é um poderoso aminoácido antioxidante e precursor da glutationa, o antioxidante mais importante para o corpo. A glutationa fornece funções protetoras aprimoradas, incluindo desintoxicação intracelular e proteção contra estresse oxidativo. Substâncias como paracetamol e álcool reduzem os efeitos da glutationa.

Tomar 1 cápsula 1 ou 2 vezes ao dia ou conforme recomendação médica.

N-acetil-L-cisteína, NAC é uma forma modificada do aminoácido cisteína. Como antioxidante, protege o fígado dos efeitos de certas substâncias tóxicas. Contribui significativamente para a cascata da glutationa, promovendo a síntese da glutationa no organismo. O metabolismo e a produção de acetilcisteína e glutationa estão intimamente relacionados: tomar acetilcisteína aumenta o nível de glutationa no corpo, o que não pode ser alcançado mesmo tomando suplementos de glutationa.

A glutationa é um poderoso agente supressor do câncer e antienvelhecimento. A capacidade da acetilcisteína de desintoxicar certos produtos químicos a torna um desintoxicante eficaz. A acetilcisteína é amplamente utilizada por cardiologistas na prática preventiva e terapêutica. A acetilcisteína reduz a pressão arterial em pacientes hipertensos, causando relaxamento dos vasos sanguíneos e melhorando o fluxo sanguíneo. A administração de acetilcisteína durante o desenvolvimento de infarto do miocárdio permite preservar a integridade da maior parte do músculo cardíaco.

Indicações de uso de Acetilcisteína

A acetilcisteína é usada ativamente para doenças do aparelho respiratório, acompanhadas pela formação de escarro viscoso e de difícil separação e pelo acréscimo de uma infecção purulenta (traqueíte, bronquite aguda e crônica, pneumonia, bronquiectasia, fibrose cística, asma brônquica ).

Mamãe bebe uma cápsula por dia pela manhã com o estômago vazio. Indicações: medicamentos muito pesados ​​e bronquite crônica.
Vários medicamentos coleréticos e, principalmente, aqueles que contêm cardo leiteiro são contra-indicados.
NAC é bem tolerado. Pela primeira vez em muitos anos, ela parou de reclamar dessa região do abdômen.
Essentiale e outras delícias de farmácia prescritas por terapeutas não trouxeram nenhum resultado.

Se você tiver um bom médico e tiver problemas semelhantes, consulte-o sobre como tomar NAC.
Confio mais em Jarrow do que nas farmácias russas.

Suplementos dietéticos comprovados para pulmões e fígado.

Grupo farmacológico: medicamentos mucolíticos
Nome sistemático (IUPAC): ácido (2R) -2-acetamido-3-sulfanilprônico
Nomes comerciais: Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex
Aplicação: oral, injeção, inalação
Biodisponibilidade 4-10% (oral)
Ligação às proteínas 80-83%
Metabolismo: fígado
Meia-vida 5,6 horas
Excreção: rins (22%), fezes (3%)
Fórmula C5H9NO3S
Mol. peso 163,195

Acetilcisteína (ACC/Fluimucil), também conhecida como N-acetilcisteína ou N-acetil-L-cisteína (NAC), é um medicamento farmacêutico e suplemento dietético usado principalmente como mucolítico e para o tratamento de (acetaminofeno). ) overdose. A droga também é usada para carga de sulfato em doenças como autismo, esgotamento dos níveis e aminoácidos relacionados contendo enxofre. A acetilcisteína é um derivado; um grupo acetil que está ligado a um átomo de nitrogênio. Este composto é vendido como um suplemento dietético que, segundo os fabricantes, atua como antioxidante e protetor do fígado. A droga é usada como supressor da tosse porque quebra as ligações dissulfeto do muco e o dilui, facilitando a tosse. A ruptura das ligações dissulfeto serve para diminuir o fornecimento de muco anormalmente espesso em pacientes com fibrose cística e pulmonar. Também conhecido como: N-acetil-L-cisteína, NAC, N-Ac
Aceito contra:

Dependências

Não compatível com:

Carvão ativado (pois este último pode reduzir a absorção de N-acetilcisteína)

Descrição da ação da Acetilcisteína (ACC/Fluimucil)

A acetilcisteína (ACC / Fluimucil) é um derivado do N-acetil aminoácido natural. A substância tem um efeito mucolítico muito poderoso e de ação rápida. Graças aos grupos sulfidrila livres, a acetilcisteína pode quebrar ligações dissulfeto no muco glicoproteico com a formação simultânea de complexos hidrofílicos, o que leva à liquefação da formação e à diminuição da viscosidade do muco na secreção brônquica. A acetilcisteína exibe efeitos antioxidantes ao neutralizar os radicais livres em células inflamadas ou hipóxicas. A acetilcisteína atua como antídoto para envenenamento ou overdose porque inativa metabólitos tóxicos e permite a manutenção de níveis adequados, protegendo o fígado de danos. A acetilcisteína é mais eficaz dentro de 8 horas após envenenamento ou overdose; entretanto, casos de eficácia do medicamento também foram descritos em caso de intoxicação com duração de cerca de 36 horas. A acetilcisteína é bem absorvida pelo trato gastrointestinal, atingindo concentração máxima no trato respiratório após 0,5-3 horas. fígado e excretado na urina.

Usos médicos da Acetilcisteína (ACC / Fluimucil)

Superdosagem de paracetamol

A acetilcisteína intravenosa é usada para tratar a overdose de (acetaminofeno). Quando tomado em grandes quantidades, um metabólito menor chamado N-acetil-p-benzoquinona imina (NAPQI) se acumula no corpo. Geralmente é combinado com , mas quando usado excessivamente, as reservas do organismo são insuficientes para inativar o tóxico NAPQI. Este metabólito pode reagir livremente com as principais enzimas hepáticas, danificando assim os hepatócitos. Isso pode causar danos graves ao fígado e até morte por insuficiência hepática aguda. A acetilcisteína atua aumentando as reservas corporais e, junto com, ligando-se diretamente aos metabólitos tóxicos. Estas ações servem para proteger os hepatócitos no fígado da toxicidade do NAPQI. Embora a acetilcisteína seja igualmente eficaz quando administrada por via intravenosa ou oral, pode ser mal tolerada quando administrada por via oral devido à baixa biodisponibilidade oral (uma vez que são necessárias doses muito elevadas do medicamento), devido ao seu sabor e odor muito desagradáveis, e devido a efeitos colaterais, especialmente náuseas e vômitos. Em estudos anteriores sobre a farmacocinética da acetilcisteína, a acetilação não foi considerada uma razão para a baixa biodisponibilidade da acetilcisteína. A acetilcisteína oral é idêntica em biodisponibilidade aos precursores. No entanto, 3% a 6% das pessoas que tomam acetilcisteína por via intravenosa apresentam uma reação alérgica grave semelhante à anafilaxia, que pode incluir dificuldade em respirar (devido ao broncoespasmo), diminuição da pressão arterial, erupção cutânea, angioedema e, às vezes, náuseas e vômitos. Doses repetidas de acetilcisteína intravenosa causarão agravamento progressivo destas reações alérgicas. Estudos demonstraram que essas reações semelhantes à anafilaxia ocorrem com mais frequência em pessoas que tomam acetilcisteína por via intravenosa, embora os níveis séricos não sejam altos o suficiente para serem considerados tóxicos. Em alguns países, não existem fórmulas intravenosas específicas para o tratamento de sobredosagem. Nestes casos, o medicamento inalatório pode ser utilizado por via intravenosa.

Terapia mucolítica

A acetilcisteína é utilizada por inalação pelo seu efeito mucolítico (dissolver o muco) como auxiliar em quadros respiratórios com produção excessiva de muco. Tais doenças incluem enfisema, bronquite, tuberculose, bronquiectasia, amiloidose, pneumonia, fibrose cística, doença pulmonar obstrutiva crónica e fibrose pulmonar. O medicamento também é utilizado após cirurgias, para realização de diagnósticos e no cuidado de pacientes traqueostomizados. A droga é ineficaz para a fibrose cística. No entanto, um trabalho recente publicado no Proceedings of the National Academy of Sciences relata que a acetilcisteína oral em altas doses modula a inflamação na fibrose cística e que a droga tem o potencial de combater o desequilíbrio redox e o desequilíbrio inflamatório na fibrose cística. A acetilcisteína oral também pode ser usada como agente mucolítico em casos menos graves. A acetilcisteína atua reduzindo a viscosidade do muco, quebrando as ligações dissulfeto que ligam as proteínas presentes no muco (mucoproteínas).

Droga nefroprotetora

A acetilcisteína oral é usada para prevenir a nefropatia radiopaca (uma forma de insuficiência renal aguda). Alguns estudos mostram que a pré-administração de acetilcisteína reduz acentuadamente a nefropatia por radiocontraste, enquanto outros questionam sua eficácia. Concluiu-se que “a N-acetilcisteína, administrada por via intravenosa e oral, pode prevenir a nefropatia com efeito dose-dependente em pacientes submetidos à angioplastia primária e pode melhorar o resultado”. “A acetilcisteína protege pacientes com insuficiência renal moderada da deterioração da função renal após”. procedimentos angiográficos coronários." com efeitos colaterais mínimos." Um ensaio clínico de 2010, entretanto, concluiu que a acetilcisteína é ineficaz na prevenção da nefropatia induzida por contraste. Este estudo com 2.308 pacientes descobriu que a acetilcisteína não era superior ao placebo; Independentemente do uso de acetilcisteína ou placebo, a incidência de nefropatia foi de 13%. A acetilcisteína ainda é amplamente utilizada em pessoas com insuficiência renal para prevenir o desenvolvimento de insuficiência renal aguda.

Tratamento da cistite hemorrágica induzida por ciclofosfamida

A acetilcisteína é usada para tratar a cistite hemorrágica induzida pela ciclofosfamida, embora o mesna seja geralmente preferido neste caso, pois a acetilcisteína pode reduzir a eficácia da ciclofosfamida.

Uso microbiológico

A acetilcisteína pode ser usada no método Petrov, ou seja, na liquefação e descontaminação do escarro, na preparação para o diagnóstico de tuberculose. Ele também exibe atividade antiviral significativa contra os vírus influenza A.

Doença pulmonar do colágeno

A acetilcisteína é usada no tratamento de doenças pulmonares intersticiais para prevenir a progressão da doença.

Psiquiatria

A acetilcisteína tem sido usada com sucesso no tratamento de uma variedade de transtornos mentais. Em particular, é usado para tratar esquizofrenia, transtorno bipolar, tricotilomania, dermatilomania, autismo, transtorno obsessivo-compulsivo, dependência de drogas (incluindo nicotina, cannabis, metanfetamina, cocaína, etc.) e dependência de jogos. A capacidade da acetilcisteína de suprimir a apoptose induzida por p53 e promover a autofagia pode ser um fator de sua eficácia no tratamento de distúrbios neuropsiquiátricos.

Síndrome dos ovários policísticos

Em um pequeno estudo prospectivo comparando acetilcisteína com metformina (que é o tratamento padrão para SOP), foi demonstrado que ambos os tratamentos resultaram em reduções significativas no índice de massa corporal, hirsutismo, índice HOMA, níveis de testosterona livre e irregularidade menstrual em comparação com o valor basal. valores e ambos os procedimentos tiveram igual eficácia.

Traumatismo crâniano

A acetilcisteína demonstrou ser eficaz no tratamento de lesões cerebrais traumáticas leves a moderadas, particularmente na redução da perda neuronal e na redução dos sintomas cognitivos e neurológicos quando administrada imediatamente após a lesão.

Isquemia

A acetilcisteína reduz os danos associados à lesão cerebral isquêmica quando administrada logo após um acidente vascular cerebral.

Mecanismo de ação da Acetilcisteína (ACC/Fluimucil)

A acetilcisteína serve como um pró-fármaco, que é um precursor de um antioxidante biológico e, portanto, o uso de acetilcisteína reabastece o suprimento. A L-cisteína também, por sua vez, serve como precursor da cistina e como substrato para o antiportador cistina-glutamato nos astrócitos, aumentando assim a liberação de glutamato no espaço extracelular. Esse glutamato, por sua vez, atua nos receptores mGluR2/3, e em doses mais elevadas de acetilcisteína, nos receptores mGluR5. também modula o receptor NMDA agindo no sítio redox. A acetilcisteína também possui alguma atividade anti-inflamatória, possivelmente através da inibição do NF-kB e modulação da síntese de citocinas. Também pode promover a liberação de dopamina em certas áreas do cérebro.

Reagente complexante

Química

A acetilcisteína é um derivado de N-acetil | |aminoácidos]], e é um precursor na formação de antioxidantes no organismo. O grupo tiol (sulfidril) tem efeito antioxidante e pode reduzir os radicais livres.

Fontes e estrutura

Significado biológico

A cisteína é o fator limitante na síntese da glutationa.

Modificação e redação

A N-acetilcisteína é semelhante à L-cisteína (é a sua forma acetilada) e à própria enzima glutationa (é precursora da síntese da glutationa); Foram realizadas pesquisas sobre o uso de L-cisteína e glutationa como suplemento. A glutationa tem uso terapêutico limitado porque é rapidamente hidrolisada no trato intestinal, portanto, aumentos nos níveis de glutationa quando tomado por via oral como suplemento não são clinicamente significativos.

Farmacologia

Soro sanguíneo

200-400 mg de N-acetilcolina atingem uma concentração máxima de 350-400 μg/ml com um Tmax de 1-2 horas.

Excreção do corpo

Até 70% da N-acetilcisteína não é excretada na urina. O principal metabólito renal da N-acetilcisteína administrada por via oral é o sulfato urinário.

Bioacumulação de minerais

Em roedores, foi observada diminuição do acúmulo tecidual e aumento da excreção urinária de chumbo. Em humanos, foi observada uma diminuição nos níveis de chumbo no sangue. A N-acetilcisteína possui atividade quelante. O chumbo é um mineral pesado que tem efeito tóxico e bloqueia a atividade da glutationa. O efeito tóxico do chumbo depende diretamente do esgotamento das reservas de glutationa nas células; isso se deve à alta afinidade do chumbo pelo grupo tiol. Acredita-se que a cisteína (via NAC) mitiga os efeitos tóxicos do chumbo, fornecendo um substrato e reduzindo a interação do chumbo com grupos tiol. Estudos em animais (baseados em biomarcadores sanguíneos e exames histológicos) demonstraram efeitos benéficos da N-acetilcisteína contra os efeitos do chumbo nos tecidos renais, cerebrais e hepáticos. Acredita-se que a N-acetilcisteína atenua os efeitos tóxicos do chumbo, que tem alta afinidade por grupos tiol que normalmente suprimem as concentrações de glutationa no corpo; a posição dos tióis externos pode manter a concentração de glutationa. Tomar 200-800 mg (400-800 mg divididos em dois dias) de suplemento de N-acetilcisteína por 12 semanas por trabalhadores altamente expostos ao chumbo pode reduzir as concentrações de chumbo no sangue em 4,72+/-7,08% (sem relação com a dose) . descoberto). A lipofuscina eritrocitária é reduzida em 11% com N-acetilcisteína (200-800 mg por dia por mais de 12 semanas). Mas isto é secundário à redução da toxicidade do chumbo (reticulação como resultado do estresse oxidativo e aumento da lipofucina). Quando tomado por via oral em dose padrão, pode ter um efeito protetor contra a toxicidade do chumbo, provavelmente reduzindo as concentrações de chumbo no corpo e os efeitos por ele causados.

Neurologia

Cinética

A N-acetilcisteína aumenta as concentrações de glutationa no tecido nervoso dos roedores quando administrada por via oral, sugerindo que o NAC é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica. Ao tomar L-cisteína, tal aumento na concentração de glutationa não é observado, uma vez que a acetilação da N-acetilcisteína retarda seu metabolismo, acredita-se que o metabolismo de primeira passagem limita a distribuição da cisteína no organismo.

Neurotransmissão glutamatérgica

O antiportador cistina-glutamato nos astrócitos medeia os níveis sinápticos de glutamato e também capta cistina (dímero de cisteína) em troca da liberação de glutamato, que envolve receptores metabotrópicos inibitórios de glutamato (grupo II) nos terminais nervosos glutamatérgicos e reduz a liberação sináptica subsequente de glutamato. Acredita-se que a suplementação de N-acetilcistieno forneça um substrato para a reação de redução da estimulação do sistema glutamatérgico. Ao tomar medicamentos, o antiporte pode ser reduzido e suas funções prejudicadas; A N-acetilcistina pode reverter o declínio observado com os medicamentos e inibir a autorregulação dos transportadores. Acredita-se que a cisteína possa reduzir a neurotransmissão glutamatérgica ao diminuir a liberação neuronal de glutamato na sinapse (o efeito primário é promover sua liberação dos astrócitos). Durante o estudo, os viciados em cocaína consumiram 2.400 mg de N-acetilcisteína. Leituras feitas uma hora depois (via ressonância magnética e ressonância magnética) demonstraram que os altos níveis de glutamato dos viciados em drogas (que eram mais elevados do que os das pessoas saudáveis) haviam normalizado. Tomar N-acetilcisteína pode reduzir os níveis de glutamato (em pessoas com níveis elevados) dentro de uma hora após tomá-lo. A glutationa oxidada e reduzida são ligantes para os receptores NMDA e AMPA. Eles suprimem a atividade dos ligantes do sítio de ligação do glutamato e também aumentam a ligação do antagonista MK-801 (aos receptores NMDA). Afeta a neurotransmissão ao nível do receptor, reduz a capacidade de sinalização dos ligantes do centro de ligação do glutamato, mas aumenta a ligação do antagonista MK-801.

Neurotransmissão dopaminérgica

A liberação de dopamina dos neurônios aumenta na presença de baixa concentração de N-acetilcisteína, mas alta concentração da substância (10 mmol) inibe o processo. Isto pode ser devido à forma como a glutationa aumenta a liberação de dopamina causada pelo glutamato. A administração intravenosa de N-acetilcisteína retardou a regulação negativa dos transportadores de dopamina em macacos que receberam metanfetamina. 3.4. Estresse e ansiedade Foi relatado que a N-acetilcisteína tem efeitos benéficos em transtornos relacionados à ansiedade em alguns casos. Por exemplo, vários estudos de caso encontraram efeitos benéficos contra roer unhas e dermatilomania.

Excitabilidade nervosa

Dois estudos foram realizados em pacientes com autismo. Observou-se que a excitabilidade, como sintoma do autismo, é visivelmente reduzida (em comparação ao placebo) com ingestão diária de 900-2700 mg da substância e terapia padrão.

Estado obsessivo

Foram realizadas pesquisas sobre o uso de N-acetilcisteína para o tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo, por exemplo, certas áreas do cérebro (núcleo accumbens e córtex reto cingulado) mostram uma resposta semelhante na dependência de drogas e no TOC, e tomando Sabe-se que a N-acetilcisteína tem efeitos benéficos na dependência de drogas. Pessoas com TOC apresentam aumento da peroxidação lipídica no cérebro, associada a baixos níveis de vitamina E no cérebro, e diminuição da atividade das enzimas antioxidantes (exceto aumento da superóxido dismutase). Essas alterações oxidativas estão diretamente relacionadas ao agravamento dos sintomas. As semelhanças entre a dependência de drogas (efeitos benéficos comprovados) e o TOC, bem como as propriedades pró-oxidativas do TOC, sugerem que a suplementação de N-acetilcisteína pode ter benefícios terapêuticos. Em um modelo de TOC em camundongos, observou-se que a administração intraperitoneal de 150 mg/kg de N-acetilcisteína teve efeitos benéficos (conforme avaliado pelo teste de escavação defensiva), enquanto uma dose de 50-100 mg/kg foi ineficaz. A vitamina E também foi considerada ineficaz em qualquer dosagem (10-100 mg/kg). Nenhum efeito aditivo foi observado com o uso de N-acetilcisteína e uma pequena dose do inibidor da recaptação de serotonina, a fluvoxamina. Foi observado um efeito benéfico da acetilcisteína em animais, e outro antioxidante não tem o mesmo efeito. O estudo observou que os viciados em cocaína apresentam níveis elevados de glutamato no cérebro, e esses níveis elevados de glutamato estão associados à impulsividade; A N-acetilcisteína reduz os níveis de glutamato, mas o grau de impulsividade não foi determinado ao final do experimento. A impulsividade está associada a altas concentrações de glutamato cerebral. Foi realizado um estudo de caso em um paciente refratário à terapia padrão com inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS; observado em 20% dos casos). Após ingestão diária de 3.000 mg de N-acetilcisteína, a terapia deu resultados. Em um estudo de acompanhamento, a administração diária de 2.400 mg de N-acetilcisteína por 12 semanas a pacientes resistentes ao tratamento com ISRS (e portadores de TOC) aumentou a resposta ao tratamento (mais de 35% na Escala Obsessivo-Compulsiva de Yale-Brown) de 15% a 52,6%. Evidências preliminares sugerem que a N-acetilcisteína pode aumentar a eficácia da terapia com ISRS para o tratamento do TOC, mas não se sabe se a N-acetilcisteína pode exercer efeitos benéficos semelhantes por si só (uma vez que é uma terapia adjuvante em vez de um monoterapia). Outra doença semelhante em sintomas e tratamento ao TOC (já que é um distúrbio de controle de impulsos) é a tricotilomania, que envolve arrancar e comer cabelos da cabeça ou de outras partes do corpo. Existem muitos tipos desta doença, alguns deles são semelhantes em sintomas e patologia ao TOC, alguns são semelhantes ao vício. Portanto, está sendo estudado o uso da N-acetilcisteína para o tratamento desta doença (pois tem efeito benéfico no tratamento do TOC e dependência). Estudos de caso demonstraram efeitos benéficos da N-acetilcisteína nas doses de 1.800 mg e 1.200 mg (em um estudo) diariamente durante 6 semanas, seguidas de doses crescentes (2.400 mg). A ingestão da substância mostrou que pessoas que sofrem de tricotilomania apresentam redução nos sintomas gerais (31-45%, dependendo da escala de avaliação), bem como nos sintomas de comorbidades como ansiedade (redução de 31%) e depressão (redução de 34%) . Evidências preliminares sugerem que a N-acetilcisteína tem um efeito benéfico no tratamento da tricotilomania, possivelmente devido à sua eficácia no tratamento da dependência e do TOC (doenças semelhantes em patologia à tricotilomania).

Vício

Em um estudo aberto, adolescentes que admitiram usar maconha tomaram 2.400 mg (duas vezes 1.200 mg) de N-acetilcisteína por via oral durante quatro semanas. O resultado foi uma redução nos sintomas de dependência (de acordo com a pesquisa), compulsividade e emotividade, mas não na expectativa ansiosa. Os ataques de “desejo” por maconha diminuíram 25% (o efeito é observado após 2 semanas e persiste depois disso), mas o nível de canabinóides na urina permaneceu o mesmo. Dados preliminares sugerem que tomar N-acetilcisteína reduz apenas ligeiramente a dependência da maconha e apresenta um efeito anti-dependência. Os testes foram realizados em dependentes de cocaína que se abstiveram do uso de drogas (avaliando sintomas de abstinência). Durante o dia tomaram 2.400 mg de N-acetilcisteína (600 mg a cada 6 horas), como resultado, notou-se que duas horas após a primeira dose (pico de concentração de NAC no sangue) o desejo não diminuiu , mas foi menor após 14 horas, o efeito persistiu dentro de 24 horas após a última dose do medicamento. A N-acetilcisteína pode reduzir o desejo por cocaína durante a abstinência da droga. Num estudo em ratos, observou-se que a autoadministração de nicotina por mais de 21 dias reduziu a expressão de GLT-1 e do antiportador cistina-glutamato no núcleo accumbens (o córtex pré-frontal e a amígdala não foram afetados). Os resultados do experimento mostraram que a ingestão de 2.400 mg de N-acetilcisteína por 4 semanas por fumantes reduziu a frequência do tabagismo (em comparação ao placebo) duas semanas após a administração. O consumo de nicotina pode reduzir os níveis de expressão do antiportador de cistina glutamato e GLT-1, e a ingestão de N-acetilcisteína pode ter um efeito benéfico no tratamento da dependência de nicotina (reduz o número de cigarros fumados, mas não reduz o desejo de fumar).

Impacto na saúde cardiovascular

Sangue

A ingestão diária de 400-800 mg/kg de N-acetilcisteína durante 12 semanas aumenta a concentração de glutationa nos eritrócitos em 5-6% em comparação com o grupo controle, bem como um aumento na atividade da G6PD em 17% (com base no resultados de uma pesquisa de todos os grupos).

Tecido muscular esquelético e desempenho físico

A ingestão de N-acetilcisteína por 6 dias antes de um teste intervalado de sprint, feito três vezes ao dia, manteve o mesmo desempenho no dia seguinte, mas não teve efeito no teste isocinético; este estudo está duplicado no Pubmed.

Fadiga

Tomar 150 mg/kg de N-acetilcisteína (por injeção) antes de repetidos picos de contração dos músculos da perna não afeta a produção de energia em repouso, mas aumenta-a em 15% em comparação com o grupo de controle, o que indica o efeito antifadiga da substância. O resultado foi obtido por meio de impulsos elétricos baixos (10Hz), que colocaram os sujeitos em estado de fadiga. O teste intervalado de sprint mostrou efeito benéfico da N-acetilcisteína, mas nenhum efeito foi encontrado antes e após o exercício na dinamometria isocinética. Embora a N-acetilcisteína tenha um efeito antifadiga benéfico, são necessárias grandes doses e, portanto, injeções para produzir esse efeito; mas mesmo neste caso o efeito da substância não é pronunciado.

Efeito na oxidação

Glutationa

A N-acetilcisteína atua como substrato da glutationa. A glutationa (GSH) sequestra espécies reativas de oxigênio e nitrogênio em um processo que converte a glutationa (em dissulfeto de glutationa; GSSG), então o dissulfeto de glutationa é reduzido a glutationa pelas enzimas glutationa S-transferase (GST). O ciclo antioxidante é repetido até que a glutationa seja decomposta pela gama-glutamiltransferase em glutamatos livres e no dipeptídeo glicina-cisteína. Em última análise, os aminoácidos livres podem ser usados ​​para reduzir a glutationa, primeiro pela glutamato cisteína ligase (para recriar o dipeptídeo) e depois pela síntese da glutationa (para criar a própria glutationa); o primeiro estágio é limitante devido à disponibilidade de L-cisteína. A glutationa participa do ciclo para bloquear os radicais contendo oxigênio e nitrogênio, após vários ciclos ela se decompõe. A glutationa pode ser facilmente reduzida, mas o fator limitante é a disponibilidade de L-cisteína; tomar N-acetilcisteína permite que a L-cisteína acelere a ressíntese.

Superóxido

Superóxido (O2-) é um ânion e radical livre que é bloqueado pela enzima antioxidante superóxido dismutase (SOD). A N-acetilcisteína, como a cisteína e a glutationa, tem uma taxa de reação in vitro relativamente lenta para bloquear o O2-; Além disso, a N-acetilcisteína apresenta menos propriedades antioxidantes que a glutationa, que também é bastante ineficaz. A N-acetilcisteína não apresenta efeitos protetores contra os superóxidos, seja diretamente ou através da glutationa.

Peróxido de hidrogênio

O peróxido de hidrogênio (H2O2) é um radical livre no corpo. Interage direta e lentamente com a N-acetilcisteína in vitro. A N-acetilcisteína não é um eliminador de radicais livres promissor.

Grupo hidroxila

Antioxidantes tiol, como glutationa e N-acetilcisteína, são muito bons na eliminação de radicais hidroxila (OH-). A N-acetilcisteína elimina efetivamente os radicais hidroxila (OH-), tanto diretamente quanto por meio da produção de glutationa.

Ácido Hipocloroso

O ácido hipocloroso (HClO) é um oxidante derivado da mieloperoxidase (MPO) após a combinação do ânion cloreto e peróxido de hidrogênio; A enzima é mais ativa nos neutrófilos (um tipo de célula imunológica) durante uma explosão oxidativa. A N-acetilcisteína é um eliminador de HOCl bastante potente in vitro. A N-acetilcisteína bloqueia o ácido hipocloroso de forma bastante eficaz.

Inflamação e Imunologia

Leucócitos

A suplementação com 200-800 mg de N-acetilcisteína durante 12 semanas foi associada a uma ligeira diminuição na atividade da glutationa S-transferase nos glóbulos brancos em trabalhadores expostos ao chumbo.

Eosinófilos

A suplementação com 600 mg de N-acetilcisteína por 10 semanas foi associada a níveis mais baixos de proteína catiônica eosinófila (que é liberada quando os eosinófilos degranulam) em indivíduos com DPOC.

Efeito nos órgãos

Estômago

Tomar 600 mg de N-acetilcisteína, além da terapia padrão, ajuda a aumentar a taxa de erradicação em pacientes com infecção por Helicobacter pylori que também sofrem de dispepsia (azia), de 60,7% para 70%.

Fígado

A redução dos efeitos tóxicos do paracetamol com N-acetilcisteína foi relatada pela primeira vez em 1978, com 7 g tomados por via oral a cada 216 minutos (17 doses).

Rins

A suplementação de N-acetilcisteína (injeção intraperitoneal de 100 mg/kg) foi capaz de reduzir os níveis de chumbo no sangue e nos tecidos de ratos (pré-expostos ao chumbo por 8 semanas), resultando em menos danos renais.

Pulmões

A N-acetilcisteína apresenta propriedades mucolíticas em indivíduos que sofrem de DPOC. A N-acetilcisteína reduz a adesão das células imunológicas quando tomada diariamente durante 10 meses como agente profilático, mas foi ineficaz quando tomada durante 8 semanas.

Outras doenças

Doença pulmonar obstrutiva crônica

é uma doença associada à restrição do fluxo aéreo. A doença é completamente irreversível e está associada a uma resposta patológica inflamatória e oxidativa a factores de stress, em particular no tecido pulmonar. Estão sendo realizadas pesquisas sobre os efeitos benéficos da acetilcisteína na DPOC, devido à natureza oxidativa e inflamatória da doença. Ao tomar 600 mg de N-acetilcisteína duas vezes ao dia, foram observados níveis mais baixos de peróxido de hidrogênio no condensado do ar exalado em pessoas com DPOC (22% após 15 dias, 29% após um mês e 35% após dois meses). Isto sugere níveis mais baixos de estresse oxidativo no tecido pulmonar, particularmente em células do sistema imunológico, como neutrófilos e macrófagos ativados. Ao tomar placebo, foi observado um aumento no H2O2, mas não houve efeito na função pulmonar. Uma diminuição nos níveis de peróxido de hidrogênio pode estar associada a um aumento na atividade da glutationa peroxidase. A administração diária de 600 mg de N-acetilcisteína durante 10 meses reduz a adesão de neutrófilos, enquanto a administração durante 8 semanas foi ineficaz. Os corticosteróides têm o efeito oposto, pois inibem a adesão em 31% após 8 meses de uso, mas eventualmente aumentam a adesão após 10 meses. A diminuição da adesão pode estar diretamente relacionada ao aumento da concentração de glutationa. Como a ingestão diária de 600 mg de N-acetilcisteína reduz o fator de adesão celular ICAM-1 e IL-8, uma diminuição nesses dois fatores está associada negativamente a um aumento na atividade da glutationa peroxidase. A administração de N-acetilcisteína em curto prazo pode causar alterações nos biomarcadores respiratórios, sugerindo supressão do estresse oxidativo no tecido pulmonar. Isto sugere a possibilidade do uso terapêutico da N-acetilcisteína na DPOC. Tomar 600 mg de N-acetilcisteína duas vezes ao dia durante 3 anos (estudo BRONCUS) não reduziu a taxa de declínio da função pulmonar. O estudo BRONCUS observou que a N-acetilcisteína não teve efeito protetor ao tomar corticosteróides. Isto sugere que a terapia adjuvante foi ineficaz. A administração prolongada de N-acetilcisteína demonstrou efeitos benéficos no tratamento da DPOC, mas a N-acetilcisteína não possui propriedades adjuvantes quando usada com corticosteróides. Isto sugere que o efeito benéfico dos corticosteróides é semelhante ao da N-acetilcisteína, mas a combinação dos dois medicamentos melhora este efeito. A administração diária de 600 mg de N-acetilcisteína durante uma semana (concomitantemente com 40 mg de prednisona e 5 mg de salbutamol) não mostrou qualquer efeito da N-acetilcisteína na função pulmonar ou sintomas de falta de ar em pessoas com exacerbação aguda da DPOC. A N-acetilcisteína é ineficaz no tratamento das formas agudas da DPOC.

Autismo

Associado ao aumento das taxas de oxidação no cérebro, sangue e urina. A N-acetilcisteína tem efeito terapêutico em pessoas com autismo, pois essa condição é caracterizada por baixos níveis de glutationa no cerebelo (34,2%) e no córtex temporal (44,6%) em comparação com pessoas saudáveis. O autismo também é caracterizado por alterações genéticas na via da glutationa. Além disso, níveis elevados de glutamato não têm um efeito significativo na patologia do autismo (os antagonistas do glutamato aliviam os sintomas do autismo em animais). A suplementação de N-acetilcisteína reduz os níveis elevados de glutamato (um mecanismo que sublinha as propriedades anti-dependência). A N-acetilcistina melhora os sintomas do autismo devido às suas propriedades antioxidantes e também reduz os níveis excessivos de glutamato no cérebro; Os níveis de oxidação e glutamato estão anormalmente elevados em indivíduos com autismo em comparação com controles saudáveis. Um estudo de caso demonstrou os efeitos promissores da N-acetilcisteína. Em um estudo piloto (duplo-cego), os pacientes tomaram 900 mg de N-acetilcisteína diariamente durante as primeiras 4 semanas, uma dose dupla (1.800 mg) nas 4 semanas seguintes e uma dose tripla (2.700 mg) nas últimas. quatro semanas. Descobriu-se que a N-acetilcisteína é capaz de reduzir a sensação de excitabilidade (medida pelo Deviant Behavior Test) após 12 semanas em pacientes com autismo, mas não afetou nenhuma das escalas de avaliação ABC, uma medida de responsabilidade social (. escala SRS) ou escala de distorção de resposta (escala RBS). A experiência foi posteriormente repetida em indivíduos com autismo que estavam sendo tratados com risperidona. A ingestão diária de 1.200 g da substância durante 8 semanas reduziu a sensação de excitação apenas na escala ABC. Evidências preliminares sugerem que a N-acetilcisteína pode reduzir a sensação de agitação em indivíduos com autismo, especialmente durante a terapia. Mas a N-acetilcisteína não afeta nenhum outro sintoma.

Síndrome de Sjogren

Um estudo observou que tomar N-acetilcisteína melhorou os sintomas oculares da síndrome de Sjögren, reduzindo a irritabilidade e os olhos secos, além de reduzir o mau hálito e a sede.

Interações com nutrientes

Carvão ativado

Observou-se que a N-acetilcisteína se liga ao carvão no intestino (96%). Estudos demonstraram que o consumo combinado de 100 g de carvão ativado reduz a absorção de N-acetilcisteína (140 mg/kg) em 39% e reduz os níveis de pico de concentração plasmática em 26%. Esta afirmação não está totalmente confirmada, uma vez que há evidências de que 60 g de carvão ativado não afetam a cinética de 140 mg/kg de N-acetilcisteína. É possível que a N-acetilcisteína se ligue ao carvão ativado no intestino (o carvão ativado se liga às toxinas e as remove do corpo). Portanto, ambas as substâncias não devem ser utilizadas em conjunto.

Etanol

O estresse oxidativo é geralmente avaliado pelos níveis e atividade da glutationa. Tomar N-acetilcisteína e álcool juntos suprime a diminuição dos níveis de glutationa induzida pelo álcool após 4 semanas e após seis meses. O estresse oxidativo também afeta o fígado, o sangue e o tecido cerebral. Antes do início do experimento, os ratos foram injetados com álcool etílico e, em seguida, álcool etílico juntamente com N-acetilcisteína. 15 dias após o início da suplementação de N-acetilcisteína, notou-se efeito protetor da substância, pois foi detectada diminuição do estresse oxidativo no fígado. Mas ao tomar N-acetilcisteína após interromper o álcool etílico, o efeito protetor foi maior. A N-acetilcisteína tomada 30 minutos antes de uma dose de álcool etílico apresenta efeito protetor, enquanto a ingestão de N-acetilcisteína 4 horas após uma dose de álcool etílico agrava os danos. Este estudo também observou uma redução no grau de dano histológico em camundongos que foram pré-tratados com N-acetilcisteína. A pré-administração (30 minutos) de N-acetilcisteína antes do consumo de álcool etílico reduz os danos hepáticos em roedores, enquanto tomar N-acetilcisteína 4 horas após o consumo de álcool etílico pode piorar os danos induzidos pelo álcool. A biogênese mitocondrial em ratos (avaliada pela atividade do gene PGC-1α), potencializada pelo álcool etílico, é suprimida pela ingestão de 1,7 g/kg de N-acetilcisteína, enquanto o álcool etílico reduz a integridade estrutural e a função das mitocôndrias, independentemente do efeito de N-acetilcisteína. Um estudo que avaliou a estrutura mitocondrial do tecido do fígado de ratos descobriu que a suplementação de N-acetilcisteína suprimiu o aumento da biogênese mitocondrial induzida pelo álcool, mas não pareceu proteger contra outros tipos de danos mitocondriais; isso ocorre simultaneamente com a redução padrão do dano oxidativo.

Acetilcisteína (ACC / Fluimucil): instruções de uso

Indicações de uso

Bronquite e bronquiolite aguda e crônica, bronquiectasia, fibrose cística, enfisema e outras doenças respiratórias com grande quantidade de muco espesso ou secreção mucopurulenta. Em toxicologia é usado como antídoto para overdose. Também é utilizado para ventilação artificial de longa duração no tratamento de insuficiência respiratória, sinusite aguda e crônica, otite média exsudativa, bem como na preparação para broncografia.

Acetilcisteína (ACC / Fluimucil): contra-indicações

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga, crise grave de asma. Não use ou tenha cuidado ao usar o medicamento em pacientes com úlceras pépticas ativas do estômago e duodeno. Deve-se também ter cautela em pacientes idosos com insuficiência respiratória grave, asma ou varizes esofágicas. Não deve ser utilizado em pacientes com capacidade de expectoração reduzida na ausência de fisioterapia respiratória. Grandes doses de acetilcisteína como antídoto podem reduzir o tempo de protrombina; O cheiro de enxofre não indica alteração nas propriedades do medicamento e é típico das substâncias ativas contidas no medicamento.

Acetilcisteína (ACC/Fluimucil): interação com outras drogas

O uso simultâneo de medicamentos para tosse pode estar associado à retenção de muco fino nos brônquios. O uso simultâneo com nitroglicerina ou nitratos aumenta seu efeito vasodilatador e agregação plaquetária. Não use o medicamento dentro de duas horas após tomar antibióticos, especialmente penicilinas semissintéticas, tetraciclinas, cefalosporinas e aminoglicosídeos (ao usar acetilcisteína como antídoto, esses cuidados são desnecessários). Nada se sabe sobre as possíveis interações da acetilcisteína com amoxicilina, doxiciclina, eritromicina, tianfenicol e (acetilcisteína aumenta a penetração nas secreções brônquicas). Soluções contendo acetilcisteína não devem ser misturadas com outros medicamentos.

Efeitos colaterais da Acetilcisteína (ACC/Fluimucil)

Náuseas, vômitos, azia, diarréia, dor de cabeça, zumbido, secreção nasal aquosa, estomatite. Às vezes, uma reação alérgica se manifesta como uma lesão cutânea na forma de erupção cutânea com coceira. Ao tomar grandes doses, pode-se observar dilatação dos vasos sanguíneos e vermelhidão súbita da face, bem como diluição excessiva das secreções mucopurulentas (especialmente em pacientes com reflexo de tosse inadequado). Muito raramente, durante o período inicial de uso do medicamento, podem ser observadas broncoconstrição, hipersecreção de muco e tosse seca aguda. Ao tomar o medicamento por inalação, podem ocorrer broncoespasmos e falta de ar, principalmente em pacientes com asma. A hipersensibilidade à acetilcisteína pode causar inflamação das membranas mucosas da boca e do nariz.

Glutationa– de acordo com sua estrutura química, é um tripéptido obtido no organismo a partir de cisteína, ácido glutâmico e glicina. Esta é uma das substâncias bastante comuns em nosso corpo. Funciona como um poderoso antioxidante e desintoxicante, transformando ainda mais as células malignas em saudáveis.

A maior parte da glutationa é encontrada no fígado (parte dela é liberada diretamente na corrente sanguínea), bem como nos pulmões e no trato gastrointestinal. É necessário para o metabolismo dos carboidratos e também retarda o envelhecimento, influenciando o metabolismo lipídico e prevenindo a ocorrência de aterosclerose. Concentração glutationa nas células velhas é 20-34% menor do que nas células jovens. Desde o nível glutationa no corpo diminui com a idade, as toxinas se acumulam, o que, talvez, cause o processo de envelhecimento propriamente dito.

A deficiência de glutationa afeta principalmente o corpo, causando problemas de coordenação, processos mentais e tremores. A quantidade de glutationa no corpo diminui com a idade. A este respeito, os idosos devem recebê-lo adicionalmente. No entanto, é preferível usar suplementos dietéticos que contenham cisteína, ácido glutâmico e glicina - ou seja, as substâncias a partir das quais a glutationa é sintetizada. Tomar N-acetilcisteína é considerado o mais eficaz.

Como antioxidante glutationa, destrói naturalmente os radicais livres prejudiciais e, como desintoxicante, ajuda a eliminar metais pesados ​​e outras toxinas do corpo. Quanto mais toxinas você ingere, mais seu fígado deve trabalhar para limpar o corpo. Glutationa protege o fígado dos danos causados ​​pelo álcool e outras toxinas. Vários estudos afirmam que glutationa Pode até destruir o câncer de fígado.

O autor do livro afirma novamente que a ingestão regular glutationa pode interromper ou atrasar significativamente o processo de envelhecimento. O autor da tradução insiste novamente na ingestão periódica.

Finalmente, estudos demonstraram que a glutationa melhora a circulação e o fornecimento cerebral, o que, combinado com a sua capacidade de proteger as células cerebrais contra ataques químicos, na verdade melhora a função mental.

Até recentemente, só havia uma maneira de aumentar o nível glutationa no corpo - esta é a recepção do glutationa. Agora você pode pegar N-acetilcisteína, que é um precursor ( precursores – substâncias (intermediários) a partir das quais são obtidas quaisquer substâncias finais (alvo).) para duas substâncias essenciais ao corpo ao mesmo tempo: glutationa E glutationa peroxidases. A pesquisa mostrou que N-acetilcisteína fonte mais eficiente glutationa do que eu glutationa, porque mais da metade glutationa tomado por via oral é destruído no trato digestivo.

Um estudo publicado no Proceedins of the National Academy of Science afirma que como glutationa, então N-acetilcisteína têm um poderoso efeito antiviral e são capazes de bloquear até 90% da propagação do vírus da AIDS no corpo. O efeito antiviral é diretamente proporcional à dose tomada.

, sacarina , sacarose , aromatizante .

Além da substância principal, cada pacote de pó contém aditivo aromatizante Limão "Aromático" , lactose monohidratada , .

Formulário de liberação

O medicamento está disponível na forma de solução para uso interno ou cápsulas. Além disso, esta forma de libertação é conhecida como comprimidos efervescentes.

efeito farmacológico

Mucolítico Ação.

Farmacodinâmica e farmacocinética

Sobre acetilcisteína É importante saber o que é e qual o seu mecanismo de ação antes de usar o medicamento. É um derivado aminoácido cisteína . O efeito do medicamento Acetilcisteína se deve ao fato de grupo sulfidrila divisões dissulfeto conexões ácidas mucopolissacarídeos de expectoração . Isto é o que causa mucolítico Ação. Mucorregulatório a atividade depende do aumento da secreção de substâncias menos viscosas sialomucinas por células caliciformes . Sobre células epiteliais mucosa brônquica, a adesão bacteriana é reduzida. Isto é devido a uma diminuição na viscosidade escarro e promoções depuração mucociliar .

O efeito desinfetante do medicamento se deve à ação do livre sulfidrila grupo que influencia toxinas oxidativas eletrofílicas , neutralizando-os.

Este medicamento protege as células dos radicais livres tanto por interação direta com eles quanto por transporte cisteína para síntese .

A droga se decompõe rapidamente quando usada internamente. Mas ele biodisponibilidade – aproximadamente 10%. O grau de ligação às proteínas plasmáticas é de 50%. A concentração máxima é observada após 60-180 minutos. A substância ativa pode ser fornecida através de barreira placentária e se acumulam no líquido amniótico. A meia-vida é de 60 minutos. Às - até 8 horas.

Excretado principalmente pelos rins como inativos. Alguma parte é excretada inalterada pelos intestinos. No plasma é determinado inalterado, e também como metabólito N-acetilcisteína , éster de cisteína E N,N-diacetilcisteína .

Indicações de uso

O medicamento é usado para separação difícil escarro , pulmão , catarral E otite purulenta , remoção de secreções viscosas do trato respiratório após operações, bem como no caso de condições pós-traumáticas. Além disso, entre seus depoimentos estão doenças pulmonares intersticiais , fibrose cística , pulmões , envenenamento

Contra-indicações

Este remédio não deve ser usado durante uma exacerbação, pulmonar , hipersensibilidade para a droga hemoptise , .

Efeitos colaterais

O medicamento pode causar reações adversas como:

• irritação na pele, broncoespasmo ;
• náusea, estomatite , vômito, sensação de estômago cheio;

Em casos raros, são possíveis zumbidos, queimação no local da injeção (se for usada uma solução) e tosse reflexa. rinorréia e irritação local do trato respiratório com inalação aplicativo.

Instruções de uso de Acetilcisteína (Método e dosagem)

As dosagens são selecionadas dependendo da idade e natureza da doença do paciente.

As instruções de uso da Acetilcisteína indicam que para crianças de 2 a 6 anos geralmente é indicada uma dosagem diária de 100 mg 3 vezes ou 200 mg 2 vezes. O medicamento é utilizado na forma de grânulos solúveis em água. E para crianças menores de 2 anos, é prescrita uma dose diária de 2 vezes 100 mg. Por sua vez, crianças de 6 a 14 anos recebem 200 mg ao dia 2 vezes, em caso de fibrose cística – 200 mg 3 vezes. O medicamento pode ser tomado na forma de comprimidos efervescentes, cápsulas ou grânulos.

Os adultos tomam 200 mg do medicamento 2 a 3 vezes ao dia em qualquer forma de liberação possível.

Para terapia com aerossol 20 ml de solução a 10% são pulverizados em dispositivos ultrassônicos e 6 ml de solução a 10% são pulverizados em dispositivos com válvula de distribuição. Inalação faça todos os dias por 15 a 20 minutos, 2 a 4 vezes. Para condições agudas, a terapia dura de 5 a 10 dias, para condições crônicas – até seis meses.

Com forte secretolítico ação precisa ser sugada segredo , bem como reduzir a frequência de uso e dosagem do medicamento.

Overdose

Em caso de sobredosagem, o medicamento pode causar náuseas, dores abdominais e vómitos.