Суспензия "Аугментин" для детей: инструкция по применению. Специальный антибиотик для детей — Аугментин суспензия Аугментин 228 суспензия для детей

Фармакодинамика. амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную таковой пенициллинов, а также обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, продуцируемые микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам. в частности, обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. наличие клавулановой кислоты в составе аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него множество микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированы в соответствии с чувствительностью амоксициллина/клавулановой кислоты in vitro:

Чувствительные микроорганизмы:

грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians, другие β-гемолитические dbls Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительные микроорганизмы:

грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика. Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента хорошо и быстро абсорбируются при пероральном применении.

Распределение. После введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявляют в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин не распределяется в достаточной мере в СМЖ. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы крови; в исследованиях установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% - для амоксициллина от их общей концентрации в плазме крови. В ходе исследований, проведенных на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также выявляются в грудном молоке. Было выявлено, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Выведение. Основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавулановой кислоты осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов.

Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра. Фармакокинетические исследования Аугментина для в/в применения проводили с привлечением группы здоровых добровольцев, применявших препарат в дозе 500/100 (600) мг; 1000/200 мг (1,2 г) и 2000/200 мг (2,2 г) в/в. Усредненные фармакокинетические параметры для составляющих компонентов Аугментина - 600 мг и 1,2 г.

Амоксициллин

Клавулановая кислота

Фармакокинетические параметры Аугментина ES при применении для лечения детей в дозе 45 мг/кг массы тела каждые 12 ч приведены в таблице.

Аугментин SR. Фармакокинетические параметры при применении таблеток Аугментина SR 2 раза в сутки: AUC составляет 71,62 мкг/ч/мл для амоксициллина и 5,29 мкг/ч/мл - для клавулановой кислоты, Т ½ - 1,27 ч для амоксициллина и 1,03 ч - для клавулановой кислоты, С max амоксициллина - 17,0 и 2,05 мг/л - для клавулановой кислоты.

Показания

Лечение пациентов с бактериальными инфекциями, вызванными чувствительными к ауг

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов, а также обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, продуцируемые микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина , включая в него множество микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Аугментин оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, виды Streptococcus, Streptococcus viridans;
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином .

Фармакокинетика

Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента хорошо и быстро абсорбируются при пероральном применении. Абсорбция Аугментина улучшается при его приеме в начале еды.

Распределение. При применении внутрь терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявляют в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы крови; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина от общей их концентрации в плазме крови. При исследованиях, проведенных на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также выявляются в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин , и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных относительно нарушения репродуктивной функции или вредного влияния на плод.

Выведение. Как и у других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов. Около 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выделяется с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 ч после одноразового приема таблеток.

Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% принятой дозы. Клавулановая кислота в значительной мере метаболизируется в организме человека до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выделяется с мочой и калом, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Аугментин (ВD). Фармакокинетические параметры изучали в исследованиях, в которых Аугментин (ВD) таблетки 625 мг 500/125 мг (по сравнению с отдельным приемом обоих компонентов) применяли натощак в группах здоровых добровольцев и результаты которых приведены ниже:

Клиренс креатинина ≤30 мл/мин: коррекция дозы не нужна.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг 2 раза в сутки.

Клиренс креатинина ≤10 мл/мин: 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч.

Гемодиализ.

амоксициллина . Начальная доза — 1000/200 мг, затем — 500/100 мг каждые 24 ч. Принимая во внимание необходимость поддержания эффективной концентрации, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа.

Нарушение функции печени

Следует соблюдать осторожность при дозировании; постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций относительно дозирования.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не нужна. Применяют дозирование для взрослых, при необходимости — дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование для детей

Дозирование для детей с массой тела ≤40 кг зависит от массы тела; минимальный интервал между введениями — 4 ч.

Дети в возрасте младше 3 месяцев:

Масса тела ребенка ≤4 кг — 25/5 мг/кг каждые 12 ч; масса тела ребенка 4 кг — до 25/5 мг/кг каждые 8 ч, в зависимости от течения инфекции.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

25/5 мг/кг каждые 6-8 ч, в зависимости от течения инфекции.

Нарушение функции почек.

Коррекция дозы базируется на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина .

Клиренс креатинина ≤30 мл/мин — коррекция дозы не нужна.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 25/5 мг/кг 2 раза в сутки.

Клиренс креатинина ≤10 мл/мин — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки.

Гемодиализ.

Коррекция дозы основана на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина — 25/5 мг/кг 1 раз в сутки. Принимая во внимание необходимость восстановления эффективной концентрации препарата, еще одну дозу следует ввести после окончания гемодиализа (25/5 мг/кг/сут).

Приготовление р-ра.

Флакон 600 мг: растворить содержимое в 10 мл воды для инъекций (конечный объем 10,5 мл).

Флакон 1,2 г: растворить содержимое в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).

Во время растворения может появиться или не появиться временная розовая окраска, которая исчезает. Р-ры Аугментина обычно бесцветные или имеют бледно-соломенный цвет.

В/в инъекция.

Стабильность р-ра Аугментина имеет концентрационную зависимость, поэтому р-р Аугментина следует применять немедленно после растворения и вводить медленно на протяжении 3-4 минут. Аугментин можно вводить непосредственно в вену или через катетер капельно.

В/в инфузия.

Аугментин можно вводить в/в в виде инфузии, растворив в воде для инъекций или в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций. Добавить р-р 600 мг к 50 мл инфузионной жидкости или 1,2 г р-р к 100 мл инфузионной жидкости (лучше применять мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию на протяжении 30-40 минут в 4-часовой период после растворения. Р-ры доводят до полного объема, который вводится, непосредственно после растворения порошка. Оставшиеся р-ры антибиотика применять нельзя.

Стабильность приготовленного р-ра.

Для растворения Аугментина для в/в инфузии можно применять различные внутривенных р-ры. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5 °C при комнатной температуре (25 °C) в рекомендуемых объемах указанных ниже инфузионных р-ров. При растворении препарата и его хранении при комнатной температуре инфузия должна быть проведена на протяжении указанного ниже времени

Стабильность р-ров Аугментина зависит от концентрации. Если р-р готовится более высокой концентрации, период стабильности р-ра пропорционально увеличивается.

При хранении при температуре 5 °C р-ры 1000/200 мг и 500/100 мг могут быть добавлены к предварительно охлажденному р-ру для инфузий (в пластиковом стерильном контейнере) и полученный препарат может храниться при указанной температуре до 8 ч.

При нагревании до комнатной температуры р-р следует использовать немедленно.

Аугментин менее стабилен в р-рах глюкозы, декстрана и бикарбоната. Р-ры на указанной основе необходимо использовать на протяжении 3-4 минут после растворения.

Любой неиспользованный р-р следует уничтожить.

Аугментин не рассчитан на мультидозовый режим применения.

Дети в возрасте 3 мес и старше

Рекомендуемая доза — 90/6,4 мг/кг/сут в 2 приема с 12-часовым интервалом на протяжении 10 дней (см. приведенную ниже таблицу). Опыта применения для лечения детей с массой тела 40 кг и взрослых нет. Опыта клинического применения для лечения детей в возрасте до 3 мес также нет.

Аугментин ES не содержит такого же количества клавулановой кислоты (в виде калиевой соли), как другие формы суспензии Аугментина. Аугментин ES содержит 42,9 мг клавулановй кислоты на 5 мл суспензии, тогда как суспензия Аугментина 200 мг/5 мл содержит 28,5 мг клавулановой кислоты на 5 мл, а суспензия 400 мг/5 мл содержит 57 мг клавулановой кислоты на 5 мл. Поэтому Аугментин ES не может быть заменен никакой другой формой суспензии Аугментина.

Нарушение функции печени.

Применять осторожно, мониторируя функцию печени с регулярными интервалами. Имеющихся данных недостаточно для формулирования рекомендаций в отношении дозирования.

Для того чтобы свести к минимуму риск нежелательного влияния Аугментина ES на ЖКТ, препарат принимают в начале приема пищи, при этом всасывание Аугментина ES оптимальное.

Начинать лечение можно с парентерального введения препарата, а продолжать — формой препарата для перорального применения.

Приготовление суспензии

Во флакон с порошком добавить 90 мл воды. Воду доливают в 2 приема. Сначала добавляют приблизительно 2/3 указанного количества воды, чтобы порошок во флаконе свободно покрылся водой, закрывают крышечкой и встряхивают флакон до образования суспензии. Потом добавляют остаток воды и встряхивают снова. При первом разведении суспензии следует дать постоять на протяжении 5 мин до полной дисперсии. При разведении бразуется суспензия белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C и использовать на протяжении 10 дней.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бета-лактамам, т. е. к пенициллинам и цефалоспоринам, наличие в анамнезе желтухи/нарушений функции печени после применения Аугментина.

Побочные эффекты

Побочные действия были классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения их разделяют на такие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ≤1/10), нечасто (≥1/1000 и ≤1/100), редко (≥1/10 000 и ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000).

Инфекции и инвазии

Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Кровеносная и лимфатическая системы

Редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко: обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия , увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система

Очень редко: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, подобный сывороточной болезни, аллергический васкулит.

Нервная система

Нечасто: головокружение, головная боль.

Очень редко: обратимая гиперактивность и конвульсии. Конвульсии могут возникать у пациентов с нарушением функции почек или у больных, получающих препарат в высоких дозах.

Сосудистые нарушения

Редко: тромбофлебит в месте введения препарата.

Очень часто: диарея (при применении таблетированных форм).

Часто: диарея (при применении суспензии и инъекционных форм), тошнота, рвота.

Нечасто: нарушение пищеварения.

Тошноту чаще отмечают при применении препарата в высоких дозах. Вышеуказанные симптомы со стороны ЖКТ могут быть уменьшены при приеме препарата в начале приема пищи.

Очень редко: антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный и геморрагический колит (вероятность его развития значительно ниже при парентеральном введении препарата), черный и «волосатый» язык.

Гепатобилиарные реакции

Нечасто: умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз определяли у больных, принимающих бета-лактамные антибиотики, но клиническое значение этого не установлено.

Очень редко: гепатит и холестатическая желтуха. Такие же явления отмечали и при применении других пенициллинов или цефалоспоринов.

Гепатиты возникали в основном у мужчин и пациентов пожилого возраста, их возникновение может быть связано с продолжительным лечением препаратом. У детей такие проявления возникали очень редко.

Признаки и симптомы возникают во время или сразу после лечения, однако в некоторых случаях могут проявиться через несколько недель после прекращения лечения. Эти явления обычно обратимы. Крайне редко (реже, чем 1 сообщение приблизительно на 4 млн назначений) имеют место летальные исходы, которые всегда встречаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или при одновременном приеме препаратов, оказывающих негативное влияние на печень.

Кожа и подкожные ткани

Нечасто: кожная сыпь, зуд и крапивница.

Редко: полиморфная эритема.

Очень редко: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечение необходимо прекратить.

Почки и мочевыделительная система

Очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. ).

Особые указания

Перед началом терапии Аугментином необходимо исключить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам или другим аллергенам.

Тяжелые, иногда фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) развивались у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции более вероятны у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе (см. ). В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить лечение Аугментином и назначить альтернативную терапию. Тяжелые анафилактические реакции требуют проведения неотложной терапии с применением адреналина, оксигенотерапии, в/в введения ГКС и обеспечения функции внешнего дыхания, включая интубацию.

Аугментин не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при данной патологии отмечали случаи кореподобной сыпи.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Аугментину микрофлоры.

Обычно Аугментин хорошо переносится, проявляет низкую токсичность, присущую антибиотикам пенициллинового ряда. При продолжительном применении следует периодически контролировать функции органов и систем, включая функции почек, печени и гемопоэза.

Изредка у пациентов, принимающих Аугментин, отмечают удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг.

Аугментин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции почек необходимо корригировать дозу соответственно степени выраженности почечной недостаточности.

В случае необходимости парентерального введения высоких доз препарата следует учитывать концентрацию натрия в р-рах, вводимых пациентам, находящимся на натрийконтролируемой диете.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, в основном, при парентеральном применении препарата. Поэтому для снижения риска ее возникновения во время лечения препаратом в высоких дозах рекомендуется обеспечивать адекватный баланс между выпитой и выделенной жидкостью (см. ).

Аугментин ES содержит аспартам (каждые 5 мл суспензии содержат 7 мг фенилаланина), поэтому данную форму препарата следует с осторожностью применять при лечении больных с фенилкетонурией.

Период беременности и кормления грудью. Беременность (категория В).

Репродуктивные исследования на животных (при применении доз, в 10 раз превышающих дозы для человека) пероральных и парентеральных форм Аугментина тератогенного действия не выявлено. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек сообщалось, что профилактическое применение Аугментина в период беременности может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Следует избегать назначения препарата в период беременности, особенно в I триместр, кроме тех случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Период кормления грудью.

Аугментин можно применять в период кормления грудью. Исключая риск развития гиперчувствительности, связанный с выделением следовых количеств Аугментина с грудным молоком, каких-либо вредных воздействий на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не выявлено.

Дети.

Не выявлено отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, однако следует учитывать возможность развития такого побочного эффекта, как головокружение.

Взаимодействия

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется, поскольку пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина . Одновременное его применение с Аугментином может привести к повышению уровня амоксициллина в плазме крови на протяжении длительного времени; на уровень клавулановой кислоты влияния не оказывает.

Как и другие антибиотики, Аугментин может влиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Присутствие клавулановой кислоты в Аугментине может вызывать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего реакция Кумбса может быть ложноположительной.

Несовместимость

Аугментин в р-ре для инъекций не следует смешивать с препаратами крови, другими жидкостями, содержащими белок, в частности, с гидролизатами белков, с эмульсиями жиров для в/в применения.

Если Аугментин применяют одновременно с аминогликозидами, антибиотики не следует смешивать в одном шприце или другой емкости ввиду инактивации аминогликозида.

Передозировка

Может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушениями водно-электролитного баланса. Лечение симптоматическое, проводится коррекция водно-электролитных нарушений. Может возникнуть кристаллурия, которая в отдельных случаях приводит к почечной недостаточности. Есть сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении в/в Аугментина в высоких дозах, поэтому следует регулярно проверять его проходимость. Аугментин может быть удален из кровотока при гемодиализе.

Условия хранения

Оригинальные упаковки хранят закрытыми в недоступном для детей, сухом месте при температуре ниже 25 °C. Приготовленную суспензию сохраняют в холодильнике (2-8 °C) и используют в течение 7 дней (Аугментин ES — до 10 дней). Аугментин для в/в введения следует вводить сразу после растворения.

В одной таблетке п/о для перорального приема содержится 0,25, 0,5 или 0,875 г амоксициллина тригидрата и 0,125 г клавулановой кислоты (при производстве лекарства клавуланат натрия закладывается с 5%-ным избытком).

Входящие в состав таблеток вспомогательные компоненты : Silicii dioxydum colloidale, Magnesium stearate, Carboxymethylamylum natricum, Cellulosum microcrystallicum.

Один флакон порошка для приготовления раствора для инъекций содержит 0,5 или 1 г амоксициллина тригидрата и, соответственно, 0,1 или 0,2 г клавулановой кислоты .

В состав порошка Аугментин для приготовления суспензии для перорального приема входят 0,125/0,2/0,4 г (5 мл) тригидрата амоксициллина и, соответственно 0,03125/0,0285/0.057 г (5 мл) клавулановой кислоты .

Вспомогательные компоненты : Xanthan gum, Hydroxypropyl methylcellulose, Silicii dioxydum colloidale, Acidum succinicum, Silicii dioxydum, Aspartamum (Е951), ароматизаторы сухие — апельсиновые (610271Е и 9/027108), малиновый и “Светлая патока”.

В порошке Аугментин ЕС, предназначенном для приготовления 100 мл суспензии , содержится 0,6 г (5 мл) тригидрата амоксициллина и 0,0429 г (5 мл) клавулановой кислоты .

Вспомогательные компоненты : Silicii dioxydum colloidale, Carboxymethylamylum natricum), Aspartamum (Е951), Хanthan gum, Silicii dioxydum, клубничный ароматизатор 544428.

В состав одной таблетки Аугментин СР с пролонгированным действием входят 1 г тригидрата амоксициллина и 0,0625 г клавулановой кислоты .

Вспомогательные компоненты : Cellulosum microcrystallicum, Carboxymethylamylum natricum, Silicii dioxydum colloidale, Magnesium stearate, Xanthan gum, Аcidum citrinosum, Hypromellosum 6cps, Hypromellosum 15cps, Тitanium dioxide (Е171), Macrogolum 3350, Macrogolum 8000.

Форма выпуска

Препарат имеет следующие формы выпуска:

Таблетки Аугментин 250 мг + 125 мг, Аугментин 500 мг + 125 мг и Аугментин 875 + 125 мг.
Порошок 500/100 мг и 1000/200 мг, предназначенный для приготовления раствора для инъекций.
Порошок для приготовления суспензии Аугментин 400 мг/57 мг, 200 мг/28,5 мг, 125 мг/31,25 мг.
Порошок Аугментин ЕС 600 мг/42,9 мг (5 мл) для приготовления суспензии.
Покрытые п/о таблетки с пролонгированным высвобождением Аугментин СР 1000мг/62,5 мг.

Фармакологическое действие

Аугментин принадлежит к фармакотерапевтической группе “Антимикробные лекарственные препараты для системного применения. β-лактамы. Пенициллины”.

Фармакологическое действие препарата — антибактериальное и бактерицидное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

В соответствии с Википедией, Амоксициллин — это бактерицидное средство , действенное в отношении широкого спектра патогенных и потенциально патогенных микроорганизмов и представляющее собой полусинтетический группы пенициллина .

Подавляя транспептидазу и нарушая процессы выработки муреина (важнейшего компонента стенок бактериальной клетки) в период деления и роста, он провоцирует тем самым лизис (разрушение) бактерий .

Клавуланат экскретируется как почками, так и посредством внепочечного механизмов.

Показания к применению

Показаниями к применению комбинации тригидрата амоксициллина и клавулановой кислоты являются инфекции , спровоцированные чувствительными к действию этих веществ микроорганизмами .

Также допускается лечение Аугментином инфекций , причиной которых является активность микроорганизмов , чувствительных к действию амоксициллина , а также смешанных инфекций , спровоцированных чувствительными к амоксициллину бактериями и бактериями, которые вырабатывают β-лактамазу и характеризуются чувствительностью к комбинации активных веществ препарата.

В сети Интернет нередки вопросы “От чего таблетки Аугментин? ” или “От чего лечит сироп Аугментин?”.

Область применения препарата довольно обширна. Его назначают при следующих инфекционно-воспалительных заболеваниях :

при инфекциях , поражающих верхние и нижние отделы дыхательных путей (включая в том числе и ЛОР-инфекции );
при инфекциях , поражающих мочеполовой тракт ;
при одонтогенных (поражающих полость рта) инфекциях ;
при гинекологических инфекциях ;
при ;
при инфекциях , поражающих кожу и мягкие ткани ;
при инфекциях , поражающих костную ткань (в том числе при необходимости назначения пациенту длительной терапии);
при прочих инфекциях смешанного типа (например, после септического , при сепсисе в послеродовом периоде, при септицемии (сепсисе без метастазов), перитоните ; при сепсисе , вызванном интраабдоминальной инфекцией ; при инфекциях , развивающихся после хирургического вмешательства ).

Аугментин нередко применяется в профилактических целях перед проведением обширных хирургических операций на голове, шее, ЖКТ, почках, желчевыводящих путях, на органах, расположенных в полости таза , а также при проведении процедуры имплантации внутренних органов .

Противопоказания

Аугментин во всех лекарственных формах противопоказан:

пациентам с гиперчувствительностью к одному или обоим активным компонентам препарата, к какому-либо из входящих в его состав вспомогательных веществ, а также к β-лактамам (то есть к антибиотикам из групп и цефалоспорина );
пациентам, у которых терапии Аугментином предшествовали эпизоды желтухи или в анамнезе отмечались функциональные нарушения печени вследствие применения комбинации активных веществ препарата.

Дополнительным противопоказанием к назначению порошка для приготовления оральной суспензии с дозировкой активных веществ 125 + 31,25 мг является ФКУ ().

Порошок, используемый для приготовления оральной суспензии с дозировкой активных веществ (200 + 28,5) и (400 + 57) мг противопоказан:

при ФКУ ;
пациентам с нарушенной функцией почек , при которой показатели пробы Реберга ниже 30 мл в минуту;
детям, не достигшим трехмесячного возраста.

Дополнительным противопоказанием к применению таблеток с дозировкой активных веществ (250 + 125) и (500 + 125) мг является возраст моложе 12-ти лет и/или вес менее 40-ка килограмм.

Таблетки с дозировкой активных веществ 875 + 125 мг противопоказаны:

при нарушении функциональной активности почек (показатели пробы Реберга ниже 30 мл в минуту);
детям, не достигшим 12-тилетнего возраста;
пациентам, масса тела которых не превышает 40 кг.

Побочные действия

Побочные действия Аугментина могут возникать со стороны различных систем и отдельных органов. Наиболее часто на фоне лечения препаратом могут отмечаться следующие реакции:

(молочница) кожных покровов и слизистых;
(очень часто — при приеме Аугментина в таблетках, часто — при приеме суспензии или введении препарата в инъекционной форме);
приступы тошноты и рвота (тошнота чаще всего возникает при приеме препарата в повышенных дозах).

К нечасто возникающим побочным явлениям относятся:

нарушения функции пищеварения ;
умеренно выраженное повышение активности печеночных ферментов аланинтрансаминазы (АЛТ) и аспартаттрансаминазы (АСТ) ;
высыпания на коже , , проявления .

В редких случаях организм может отреагировать на прием Аугментина:

развитием обратимой лейкопении (включая в том числе );
тромбоцитопенией ;
развитием в месте введения раствора для инъекций;
полиморфной эритемой .

Очень редко могут развиваться:

гемолитическая анемия ;
состояния, характеризующиеся увеличением длительности кровотечений и повышением протромбинового индекса ;
реакции со стороны иммунной системы , которые выражаются в виде ангионевротичексого отека ; синдрома, аналогичного проявляющемуся при сывороточной болезни ; анафилаксии , аллергического васкулита ;
гиперактивности обратимого типа;
повышения судорожной активности ;
, обусловленный приемом антибиотиков , включая в том числе псевдомембранозный (ПМК) и геморрагический (вероятность развития последнего снижается, если вводить Аугментин парентерально);
ороговение и разрастание расположенных на языке нитевидных сосочков (заболевание, известное под названием “черный “волосатый” язык”);
гепатит и внутрипеченочный холестаз ;
синдром Лайела ;
генерализованный экзантематозный пустуллез в острой форме;
интерстициальный нефрит ;
появление в моче кристаллов солей (кристаллурия ).

Детям Аугментин при ангине назначают в дозе, которую определяют исходя из массы тела и возраста ребенка. При ангине у взрослых рекомендуется применять Аугментин по 875 + 125 мг трижды в течение суток.

Также нередко к назначению Аугментина прибегают и при . Лечение дополняют промыванием носа морской солью и использованием назальных спреев типа . Оптимальная дозировка при гайморите : 875/125 мг 2 раза в день. Продолжительность курса обычно составляет 7 дней.

Передозировка

Превышение дозы Аугментина сопровождается:

развитием нарушений со стороны пищеварительного тракта ;
нарушением водно-солевого баланса;
кристаллурией ;
преципитацией (осаждением) амоксициллина в мочевом катетере.

Взаимодействие

Одновременное назначение препарата с :

способствует снижению канальцевой секреции амоксициллина ;
провоцирует повышение концентрации амоксициллина в (эффект сохраняется в течение длительного времени);
не оказывает влияния на свойства и уровень содержания в плазме крови клавулановой кислоты .

Сочетание амоксициллина с повышает вероятность развития проявлений . Данные о взаимодействии аллопуринола одновременно с двумя активными компонентами Аугментана отсутствуют.

Аугментин оказывает влияние на содержащуюся в кишечном тракте микрофлору , что провоцирует снижение реабсорбции (обратного поглощения) , а также снижение эффективности применения комбинированных противозачаточных средств для перорального применения .

Препарат несовместим с препаратами крови и белоксодержащими жидкостями, включая в том числе гидролизаты сывороточных протеинов и жировыми эмульсиями, предназначенными для введения в вену.

Если Аугментин назначают одновременно с антибиотиками класса аминогликозидов , препараты перед введением не смешивают в одном шприце или какой-либо иной емкости, поскольку это приводит к инактивации аминогликозидов .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Оригинально упакованный препарат хранят при температуре, не превышающей 25 °С. Суспензию следует хранить при температурном режиме 2-8°С (оптимально — в холодильнике) не более 7-ми дней.

Срок годности

Годен к использованию в течение 2-х лет с даты изготовления.

Аналоги Аугментина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Аугментина — это препараты А-Клав-Фармекс , Амоксил-К , Бетаклав, Клавамитин , Медоклав , Тераклав .

Каждый из вышеперечисленных препаратов — это то, чем можно заменить Аугментин при его отсутствии.

Цена аналогов варьируется от 63,65 до 333,97 грн.

Аугментин для детей

Аугментин широко применяется в педиатрической практике. Благодаря тому, что он имеет детскую форму выпуска — сироп, его можно применять даже для лечения детей до года. Существенно облегчает прием и то, что лекарство имеет приятный вкус.

Детям антибиотик чаще всего назначают при ангине . Дозировка суспензии для детей определяется в зависимости от возраста и веса. Оптимальной считается разделенная на два приема доза, равная 45 мг/кг в сутки, или же разделенная на три приема доза, равная 40 мг/кг в сутки.

Как принимать детям препарат и кратность приемов зависит от назначенной лекарственной формы.

Детям, масса тела которых более 40-ка кг, Аугментин назначают в тех же дозах, что и взрослым пациентам.

Сироп Аугментин для детей до года применяют в дозировках 125 мг/31,25 мг и 200 мг/28,5 мг. Дозировка 400 мг/57 мг показана детям старше годовалого возраста.

одна таблетка 250 мг + 125 мг три раза в течение суток;
одна таблетка 500 + 125 мг два раза в течение суток (эта лекарственная форма оптимальна).

Детям старше 12-тилетнего возраста назначают принимать по одной таблетке 875 мг + 125 мг дважды в течение суток.

Для того, чтобы правильно отмерить дозу суспензии Аугментин для детей не достигших 3-хмесячного возраста, сироп рекомендуется набирать шприцем с разметочной шкалой. Для облегчения применения суспензии у детей до двух лет допускается разводить сироп водой в соотношении 50/50

Аналоги Аугментина, которые являются его фармакологическими заменителями, — это препараты Амоксиклав , Рапиклав , Экоклав .

Совместимость с алкоголем

Аугментин и алкоголь теоретически не являются антагонистами, под воздействием этилового спирта антибиотик не изменяет своих фармакологичских свойств.

Если на фоне лечения препаратом возникает необходимость употребления спиртных напитков, важно соблюдать два условия: умеренность и целесообразность.

Для людей, страдающих от алкогольной зависимости, одновременное употребление препарата с алкоголем может иметь более серьезные последствия.

Систематическое злоупотребление спиртным провоцирует различные нарушения в работе печени . Пациентам же с больной печенью инструкция рекомендует назначать Аугментин с особой осторожностью, поскольку предсказать, как поведет себя больной орган в попытках справиться с ксенобиотиком , крайне сложно.

Поэтому, чтобы избежать неоправданного риска, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Аугментин при беременности и лактации

Как и большинство антибиотиков пенициллиновой группы , амоксициллин , распределяясь в тканях организма, проникает также и в грудное молоко. Причем в молоке могут даже обнаруживаться следовые концентрации клавулановой кислоты .

Однако какого-либо клинически значимого негативного влияния на состояние ребенка при этом не отмечается. В отдельных случаях сочетание клавулановой кислоты с амоксициллином может спровоцировать у младенца и/или (молочницу) слизистых оболочек в ротовой полости .

Аугментин относится к категории разрешенных при препаратов. Если все же на фоне лечения матери Аугментином у ребенка развиваются те или иные нежелательные побочные эффекты, кормление грудью прекращают.

Проводившиеся на животных исследования показали, что активные вещества Аугментина способны проникать через гемато-плацентарный (ГПБ) барьер . Тем не менее, негативного влияния на развитие плода выявлено не было.

Причем тератогенные эффекты отсутствовали и при парентеральном, и при пероральном введении препарата.

Использование Аугментина у беременных женщин потенциально может привести к развитию у новорожденного младенца некротизирующего энтероколита (НЭК).

Как и все остальные лекарственные средства, Аугментин не рекомендуется назначать беременным женщинам. При его применение допустимо лишь в тех случаях, когда по оценке врача польза для женщины превышает потенциальные риски для ее ребенка.

5 мл готовой суспензии содержит:

амоксициллин (в форме тригидрата) 200 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 28.5 мг

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 7,7 г во флаконе стеклянном в комплекте с мерным колпачком в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота - ингибитор β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами - β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Показание к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes;
инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis (кроме таблеток 250 мг/125 мг);
инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus;
гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae (кроме таблеток 250 мг/125 мг);
инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии;

Инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, можно лечить препаратом Аугментин®, поскольку амоксициллин является одним из его активных ингредиентов. Препарат Аугментин также показан для лечения смешанных инфекций, обусловленных микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, а также микроорганизмами, продуцирующими β-лактамазу, чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьируется в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Способы применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин® рекомендуется принимать в начале еды.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (в начале терапии парентеральное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием.

Суспензию готовят непосредственно перед первым применением.

Суспензия (200 мг/28,5 мг в 5 мл): во флакон с порошком следует добавить приблизительно 40 мл кипяченой воды, охлажденной до комнатной температуры, далее закрыть флакон крышкой и встряхивать до полного разведения порошка, дать флакону постоять в течение 5 минут для обеспечения полного разведения. Затем добавить воду до метки на флаконе и снова встряхнуть флакон. В целом для приготовления суспензии требуется около 64 мл воды. Флакон следует хорошо встряхивать перед каждым использованием. Для точного дозирования препарата следует использовать мерный колпачок или дозирующий шприц, которые необходимо хорошо промывать водой после каждого применения.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

Противопоказания

повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллины, цефалоспорины) в анамнезе;
предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой в анамнезе;
детский возраст до 3 мес
нарушение функции почек (КК ≤ 30 мл/мин)
фенилкетонурия

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C в течение 7 дней.

КАТЕГОРИИ