Виды действия лекарственных веществ. Фармакодинамика лекарственных средств

В зависимости от целей, путей и обстоятельств использования лекарственных препаратов могут быть выделены различные виды действия в соответствии с различными критериями.

1. В зависимости от локализации действия препарата выделяют:

а) местное действие - проявляется на месте нанесения препарата. Часто используется для лечения заболеваний кожи, ротоносоглотки, глаз. Местное действие может иметь разный характер - противомикробное при локальной инфекции, местноанестезирующее, противовоспалительное, вяжущее и др. Важно запомнить, что основной лечебной характеристикой лекарства, назначаемого местно, является концентрация действующего вещества в нем. При использовании местного действия лекарств важно минимализировать его всасывание в кровь. Для этой цели, например, в растворы местных анестетиков добавляют адреналина гидрохлорид, который, суживая сосуды и, тем самым, уменьшая всасывание в кровь, снижает отрицательное действие анестетика на организм и повышает длительность его действия.

б) резорбтивное действие - проявляется после всасывания лекарства в кровь и более или менее равномерного распределения в организме. Основной лечебной характеристикой лекарства, действующего резорбтивно, является доза.

Доза - это количество лекарственного вещества, вводимого в организм для проявления резорбтивного действия. Дозы могут быть разовыми, суточными, курсовыми, терапевтическими, токсическими и др. Напомним, что, выписывая рецепт,

мы всегда ориентируемся на средние терапевтические дозы препарата, которые всегда можно найти в справочниках.

2. Когда лекарство попадает в организм, с ним контактируют большое количество клеток и тканей, которые могут по-разному реагировать на это лекарство. В зависимости от сродства определенным тканям и по степени избирательности выделяют следующие виды действия:

а) избирательное действие - лекарственное вещество действует избирательно только на один орган или систему, совсем не затрагивая другие ткани. Это идеальный случай действия лекарств, который на практике встречается очень редко.

б) преимущественное действие - действует на несколько органов или систем, но имеется определенное предпочтение одному из органов или тканей. Это наиболее часто встречающийся вариант действия лекарств. Слабая избирательность лекарств лежит в основе их побочных эффектов.

в) общеклеточное действие - лекарственное вещество действует в равной степени на все органы и системы, на любую живую клетку. Препараты подобного действия назначаются, как правило, местно. Примером такого действия является

прижигающий эффект солей тяжелых металлов, кислот.

3. Под действием лекарственного препарата функция органа или ткани может изменяться по-разному, поэтому по характеру изменения функции можно выделить следующие виды действия:

а) тонизирующее - действие лекарственного вещества начинается на фоне сниженной функции, а под действием препарата она повышается, приходя к нормальному уровню. Примером такого действия является стимулирующий эффект холиномиметиков при атонии кишечника, которая довольно часто возникает в послеоперационном периоде при операциях на органах брюшной полости.

б) возбуждающее - действие лекарственного вещества начинается на фоне нормальной функции и приводит к усилению функции этого органа или системы.

Примером служит действие солевых слабительных веществ, используемых часто для очищения кишечника перед операцией на органах брюшной полости.

в) седативное (успокаивающее) действие - лекарственный препарат снижает чрезмерно повышенную функцию и приводит к ее нормализации. Часто используется в неврологической и психиатрической практике, есть особая группа препаратов, которая называется "седативные средства".

г) угнетающее действие - лекарство начинает действовать на фоне нормальной функции и приводит к снижению ее активности. Например, снотворные средства ослабляют функциональную активность ЦНС и позволяют пациенту
быстрее заснуть.
д) паралитическое действие - лекарство приводит к глубокому угнетению функции органа вплоть до полного прекращения. Примером является действие средств для наркоза, которые приводят к временному параличу многих отделов ЦНС, кроме нескольких жизненно важных центров.

4. В зависимости от способа возникновения фармакологического эффекта лекарственного препарата выделяют:

а) прямое действие - результат непосредственного влияния лекарства на тот, орган, функцию которого он изменяет. Примером является действие сердечных гликозидов, которые, фиксируясь в клетках миокарда, оказывают влияние на обменные процессы в сердце, что приводит к терапевтическому эффекту при сердечной недостаточности.

б) косвенное действие - лекарственное вещество оказывает влияние на определенный орган, в результате чего опосредованно, косвенно изменяется и функция другого органа. Например, сердечные гликозиды, оказывая прямое действие на сердце, косвенно облегчают дыхательную функцию за счет снятия застойных явлений, увеличивают диурез за счет интенсификации почечного кровообращения, в результате чего исчезают одышка, отеки, цианоз.

в) рефлекторное действие - лекарственный препарат, действуя на определенные рецепторы, запускает рефлекс, изменяющий функцию органа или системы. Примером является действие нашатырного спирта, который при обморочных состояниях, раздражая обонятельные рецепторы, рефлекторно приводит к стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров в ЦНС и восстановлению сознания. Горчичники ускоряют разрешение воспалительного процесса в легких за счет того, что эфирные горчичные масла, раздражая рецепторы кожи, запускают систему рефлекторных реакций, приводящих к усилению кровообращения в легких.

5. В зависимости от звена патологического процесса, на который действует лекарство, выделяют следующие виды действия, которые еще называют видами лекарственной терапии:

а) этиотропная терапия - лекарственное вещество действует непосредственно на причину, вызвавшую заболевание. Типичный пример - действие антимикробных средств при инфекционных заболеваниях. Это, казалось бы, идеальный случай, однако это не совсем так. Довольно часто непосредственная причина заболевания, оказав свое действие, утратила актуальность, поскольку запустились процессы, течение которых уже не контролируется причиной заболевания. Например, после острого нарушения коронарного кровообращения, необходимо не столько ликвидировать его причину (тромб или атеросклеротическая бляшка), сколько нормализовать обменные процессы в миокарде и восстановить насосную функцию сердца. Поэтому в практической медицине чаще используется

б) патогенетическая терапия - лекарственное вещество влияет на патогенез заболевания. Это действие может быть достаточно глубоким, приводящим к излечению больного. Примером является действие сердечных гликозидов, которые не влияют на причину, вызвавшую сердечную недостаточность (кардиодистрофия), но нормализуют обменные процессы в сердце таким образом, что симптомы сердечной недостаточности постепенно исчезают. Вариантом патогенетической терапии является заместительная терапия, например, при сахарном диабете назначается инсулин, который восполняет недостаток собственного гормона.

в) симптоматическая терапия - лекарственное вещество влияет на определенные симптомы заболевания, часто не оказывая решающего влияния на течение заболевания. Примером является противокашлевое и жаропонижающее действие, снятие головной или зубной боли. Однако симптоматическая терапия может стать и патогенетической. Например, снятие сильной боли при обширных травмах или ожогах предупреждает развитие болевого шока, снятие чрезвычайно высокого артериального давления предупреждает возможность возникновения инфаркта миокарда или инсульта.

6. С клинической точки зрения выделяют:

а) желательное действие - главный лечебный эффект, на который рассчитывает врач, назначая определенное лекарственное средство. К сожалению, одновременно с ним, как правило, возникает

б) побочное действие - это действие лекарства, которое проявляется одновременно с желательным действием при назначении его в терапевтических дозах.
Является следствием слабой избирательности действия лекарств. Например, противоопухолевые средства создаются так, чтобы они активнее всего влияли на интенсивно размножающиеся клетки. При этом, действуя на опухолевый рост, они также влияют на интенсивно размножающиеся половые клетки и клетки крови, в результате чего угнетается кроветворение и созревание половых клеток.

7. По глубине воздействия лекарства на органы и ткани выделяют:

а) обратимое действие - функция органа под действием лекарства меняется временно, восстанавливаясь при отмене препарата. Большинство лекарств действуют именно так.

б) необратимое действие - более прочное взаимодействие лекарства и биологического субстрата. Примером может быть угнетающее действие фосфорорганических соединений на активность холинэстеразы, связанное с образованием очень прочного комплекса. В результате этого активность фермента восстанавливается лишь за счет синтеза новых молекул холинэстеразы в печени.

1) МЕСТНОЕ ДЕЙСТВИЕ - действие вещества, возникающее на месте его приложения. Пример: использование местных анестетиков - внесение раствора дикаина в полость конъюктивы. Использование 1% раствора новокаина при экстракции зуба. Этот термин (местное действие) несколько условен, так как истинно местное действие наблюдается крайне редко, в силу того, что так как вещества могут частично всасываться, либо оказывать рефлекторное действие.

2) РЕФЛЕКТОРНОЕ ДЕЙСТВИЕ - это когда лекарственное вещество действует на путях рефлекса, то есть оно влияет на экстеро- или интерорецепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соотвтетствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи). Препарат цититон (дыхательный аналептик) оказывает возбуждающее действие на хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания. Другой пример - использование нашатырного спирта при обмороке (аммиак), рефлекторно улучшающего мозговое кровообращение и тонизирующго жизненные центры.

3) РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕЙСТВИЕ - это когда действие вещества развивается после его всасывания (резорбция - всасывание; лат. - resorbeo - поглащаю), поступления в общий кровоток, затем в ткани. Резорбтивное действие зависит от путей введения лекарственного средства и его способности проникать через биологические барьеры. Если вещество взаимодействует только с функционально одноз начными рецепторами определенной локализации и не влияет на другие рецепторы, действие такого вещества называется ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ. Так, некоторые курареподобные вещества (миорелаксанты) довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц. Действие препарата празозина связано с избирательным, блокирующим постсинаптические альфа-один адренорецепторы эффектом, что ведет в конечном счете к снижению артериального давления. Основой избирательности действия ЛС (селективности) является сродство (аффинитет) вещества к рецептору, что определяется наличием в молекуле этих веществ определенных функциональных группировок и общей структурной организацией вещества, наиболее адекватной для взаимодействия с данными рецепторами, то есть КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬЮ.

Общая характеристика действия лекарственных средств на организм

Несмотря на обилие лекарственных средств, все имзенения, вызывавемые ими в организме, имеют определенную общность и однотипность. Исходя из понятия нормы реакции, различают 5 типов изменений, вызываемых фармакологическими средствами (Н. В. Вершинин):

1) тонизирование (повышение функции до нормы);

2) возбуждение (повышение функции сверх нормы);

3) успокаивающее действие (седативное), то есть понижение повышенной функции до нормы;

4) угнетение (снижение функции ниже нормы);

5) паралич (прекращение функции). Сумма тонизирующего и возбуждающего эффектов называется рующим действием.

Основные эффекты лекарств

Прежде всего, различают:

1) физиологические эффекты, когда лекарства вызывают такие изменения, как повышение или снижение АД, частоты сердечных сокращений и т. д.;

2) биохимические (повышение уровня ферментов в крови, глюкозы и т. д.). Кроме того, выделяют ОСНОВНЫЕ (или главные) и

НЕОСНОВНЫЕ (второстепенные) эффекты лекарств. ОСНОВНОЙ ЭФФЕКТ - это тот, на котором врач строит свои расчеты при лечении данного (!) больного (анальгетики - для обезболивающего эффекта, гипотензивные - для снижения АД и т. п.).

НЕОСНОВНЫЕ, или неглавные эффекты, дополнительные иначе, те, которые присущи данному средству, но развитие которых у данного больного необязательно (анальгетики ненаркотические - помимо обезболивающего эффекта вызывают жаропонижающий эффект и т. п.). Среди неосновных эффектов могут быть ЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ и НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ (или ПОБОЧНЫЕ) эффекты.

Пример. Атропин - расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Однако при этом же он одновременно улучшает проводимость в АВузле сердца (при блокаде сердца), увеличивает диаметр зрачка и т. д. Все эти эффекты нужно рассматривать индивидуально в каждом конкретном случае.

Биологические эффекты лекарственных средств обусловлены их взаимодействием с такими клеточными структурами (мишенями) как рецепторы, ферменты, ионные каналы, транспортные системы и гены. Рецепторы - это активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействует лекарственные средства. Различают рецепторы, связанные с ионными каналами (I тип), с G-белками (II тип), действующие через тирозинкиназу (III тип) и внутриклеточные (IV тип). Функция рецепторов тесно связана с ферментами и вторичными внутриклеточными передатчиками (цАМФ, цГМФ, ИФ, ДАГ, Са2+).

Сродство лекарственного средства к рецептору, приводящее к образованию с ним комплекса вещество-рецептор , обозначается термином аффинитет . Вещества, которые при взаимодействии с рецептором вызывают биологический эффект называют агонистами , тогда как лекарственнве средства, не вызывающие стимуляции рецепторов, называются антагонистами . При действии вещества как агониста на один рецептор и как антагониста - на другой, его обозначают агонистом-антагонистом . При аллостерическом взаимодействии с рецептором лекарственное средство не вызывает сигнала, но происходит модуляция (усиление либо ослабление) основного медиаторного эффекта в желаемом направлении.

Виды действия лекарственных средств

Для лекарственных средств характерны следующие виды действия:

В зависимости от места проявления эффекта: ᐅ Местное действие возникает в месте приложения лекарственного средства и напрямую зависит от его концентрации. ᐅ Резорбтивное действие развивается после всасывания лекарственного средства в общий кровоток и затем его поступления в ткани. В данном случае терапевтический эффект зависит от дозы препарата. В зависимости от путей реализации эффекта: ᐅ Прямое действие реализуется на месте непосредственного контакта лекарственного средства с клеточной мишенью. ᐅ Косвенное действие развивается в отдалении от места взаимодействия лекарства с мишенью и заключается в изменении функции исполнительного органа вследствие активации лекарственным средством рефлексов (рефлекторное действие) либо воздействия препарата на центральную нервную систему (центральное действие). В зависимости от количества мест проявления эффектов: ᐅ Избирательное (селективное) действие - это связывание лекарственного средства только с функционально однозначными рецепторами определённой локализации. ᐅ Неизбирательное действие - влияние на все подтипы рецепторов. В зависимости от особенностей терапевтического эффекта: ᐅ Профилактическое действие - способность лекарственного средства предотвращать развитие патологических реакций либо заболеваний. ᐅ Этиотропное (казуальное) - направленное на устранение причины заболевания. ᐅ Патогенетическое - заключающееся в воздействии препарата на определённое звено патогенеза того или иного заболевания. ᐅ Симптоматическое - предусматривающее устранение симптомов заболевания. ᐅ Заместительное - направленное на восполнение недостатка эндогенных биологически активных веществ с помощью применения препаратов с аналогичным действием. В зависимости от фармакотерапевтического эффекта: ᐅ Основное действие - это терапевтический эффект лекарственного средства. ᐅ Побочное действие - нежелательные эффекты, возникающие при введении препарата.

Выделяют предвидимые побочные эффекты препарата (связанные с его основным действием), а также непредвидимые (аллергические, мутагенные и др.). Повторное введение лекарственных средств может вызвать:

• Привыкание (толерантность) - снижение терапевтического действия лекарственного средства при его повторном введении в первоначальной дозе.
• Кумуляцию - накопление лекарственного средства (материальную) или его эффекта (динамическую или функциональную).
• Сенсибилизацию - повышенную чувствительность аллергического типа.
• Лекарственную зависимость - непреодолимое стремление к приёму лекарственного средства.

Характер и выраженность основных и побочных эффектов лекарственных средств можно целенаправленно изменять, применяя несколько препаратов одновременно. При этом одно вещество может изменять фармакокинетику (фармакокинетическое взаимодействие), а также фармакодинамику другого компонента смеси (фармакодинамическое взаимодействие).

Фармакокинетическое взаимодействие - это изменение всасывания, транспорта, биотрансформации и выведения. Фармакодинамическое взаимодействие включает следующие виды:

• Синергизм - вид взаимодействия, при котором лекарственные средства действуют однонаправлено.
• Антагонизм - вид взаимодействия, при котором лекарственные средства оказывают противоположные эффекты.
• При синергоантагонизме лекарственные средства в отношении одних эффектов действуют однонаправлено, а в отношении других проявляют противоположное действие.

Действие лекарственных средств во многом зависит от дозы. Доза, в которой лекарственное средство оказывает начальное биологическое действие, называется минимальной терапевтической . Так называемые токсические дозы вызывают опасные для организма эффекты, а летальные - приводят к гибели. Диапазон доз между минимальной терапевтической и токсической дозами называется широтой терапевтического действия .

В практической медицине чаще всего используют средние терапевтические , суточные и курсовые дозы . Разовая доза - это количество лекарственного средства на один приём. Если необходимо создать высокую концентрацию лекарственного средства в организме, то первая доза (ударная) превышает последующие.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования
В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.

Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном введении.

Виды действия ЛС:

1. Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)

2. Резорбтивное (системное) действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.

Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средс­тва могут оказывать либо Прямое , либо Рефлекторное влияние:

А) прямое влияние - непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).

Б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро - и интерорецепторы (горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику)

Изменения действия ЛС при их повторном введении:

1. Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме ЛС:

а) материальная кумуляция - накопление действующего вещества в организме {сердечные гликозиды}

б) функциональная кумуляция – нарастающие изменения функции систем организма {изменения функции ЦНС при хроническом алкоголизме}.

2. Толерантность (привыкание) - Снижение ответной реакции организма на повторные введения ЛС; для того, чтобы восстановить реакцию на ЛС, его приходится вводить во все бóльших и бóльших дозах {диазепам}:

А) истинная толерантность – наблюдается как при энтеральном, так и при парентеральном введении ЛС, не зависит от степени его всасывания в кровоток. В ее основе - фармакодинамические механизмы привыкания:

1) десенситизация – снижение чувствительности рецептора к лекарственному средству {b-адреномиметики при длительном применении приводят к фосфорилированию b-адренорецепторов, которые не способны ответить на b-адреномиметики}

2) Down-регуляция – снижение числа рецепторов к лекарственному средству {при повторных введениях наркотических анальгетиков количество опиоидных рецепторов снижается и требуются все бóльшие и бóльшие дозы лекарства, чтобы вызвать желаемый ответ} . Если ЛС блокирует рецепторы, то механизм толерантности к нему может быть связан с up-регуляцией – увеличением числа рецепторов к лекарственному средству (b-адреноблокаторы)

3) включение компенсаторных механизмов регуляции (при повторных введениях гипотензивных препаратов коллапс возникает значительно реже, чем при первом введении за счет адаптации барорецепторов)

Б) относительная толерантность (псевдотолерантность) - развивается только при введении ЛС внутрь и связан со снижением скорости и полноты всасывания лекарства

3. Тахифилаксия – состояние, при котором частое введение ЛС вызывает развитие толерантности уже через несколько часов, но при достаточно редких введениях ЛС его эффект сохраняется в полной мере. Развитие толерантности связано обычно с истощением эффекторных систем.

4. Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему вещества, вводимого ранее. Выделяют психическую (кокаин) и физическую (морфин) лекарственную зависимости.

5. Гиперчувствительность – аллергическая или другая иммунологическая реакция на ЛС при повторном введении.

Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов.

А) От возраста : у детей и у пожилых чувствительность к ЛС повышена (т. к. у детей существует недостаточность многих ферментов, функции почек, повышенная проницаемость ГЭБ, в пожилом возрасте замедлено всасывание ЛС, менее эффективно протекает метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками):

1. У новорожденных снижена чувствительность к сердечным гликозидам, т. к. у них на единицу площади кардиомиоцита больше Na+/K+-АТФаз (мишеней действия гликозидов). 2. У детей ниже чувствительность к сукцинилхолину и атракурию, но повышена чувствительность ко всем другим миорелаксантам. 3. Психотропные средства могут вызвать у детей аномальные реакции: психостимуляторы – могут повышать концентрацию внимания и снижать моторную гиперактивность, транквилизаторы – напротив, способны вызвать т. н. атипичное возбуждение.

1. Резко возрастает чувствительность к сердечным гликозидам в связи со снижением числа Na+/K+-АТФаз. 2. Снижается чувствительность к b-адреноблокаторам. 3. Повышается чувствительность к блокаторам кальциевых каналов, т. к. ослабляется барорефлекс. 4. Отмечается атипичная реакция на психотропные лекарственные средства, подобная реакции детей.

Б) От пола:

1) гипотензивные средства – клонидин, b-адреноблокаторы, диуретики могут вызывать нарушение сексуальных функций у мужчин, но не влияют на работу репродуктивной системы женщин.

2) анаболические стероиды вызывают бóльший эффект в организме женщин, чем в организме мужчин.

В) От индивидуальных особенностей организма : дефицит или избыток тех или иных ферментов метаболизма ЛС приводит к увеличению или уменьшению их действия (дефицит псевдохолинэстеразы крови – аномально длительная миорелаксация при применении сукцинилхолина)

Г) От суточных ритмов : изменение действия ЛС на организм количественно и качественно в зависимости от времени суток (максимальное действие при максимальной активности).

Вариабельность и изменчивость действия лекарств.

Гипо - и гиперреактивность, толерантность и тахифилаксия, гиперчувствительность и идиосинкразия. Причины вариабельности действия лекарств и рациональная стратегия терапии.

Вариабельность отражает разности между индивидуумами в ответ на данное лекарственное средство.

Причины вариабельности действия ЛС:

1) изменение концентрации вещества в зоне рецептора – из-за различий в скорости всасывания, его распределения, метаболизма, элиминации

2) вариации в концентрации эндогенного лиганда рецептора – пропранолол (β-адреноблокатор) замедляет ЧСС у людей с повышенным уровнем катехоламинов в крови, но не влияет на фоновую ЧСС у спортсменов.

3) изменение плотности или функции рецепторов.

4) изменение компонентов реакции, расположенных дистальнее рецептора.

Рациональная стратегия терапии : назначение и дозировка ЛС с учетом вышеперечисленных причин вариабельности действия ЛС.

Гипореактивность – снижение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов. Гиперреакцивность - повышение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов.

Толерантность, тахифилаксия, гиперчувствительность – см. в.38

Идиосинкразия – извращенная реакция организма на данное ЛС, связанная с генетическими особенностями метаболизма ЛС или с индивидуальной иммунологической реактивностью, в т. ч. с аллергическими реакциями.

ЛЕКЦИЯ № 7

ФАРМАКОДИНАМИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий типы, виды, механизмы, локализацию действия ЛВ на организм, побочные и токсические эффекты, а также зависимость действия ЛВ от различных условий и факторов.

Типы действия лекарственных средств

Для лекарственных веществ характерны специфические типы фармакологического действия: обратимое, необратимое, возбуждающее и угнетающее.

Обратимое действие оказывают следующие ЛС адреналина гидрохлорид, нитроглицерин действуют несколько минут; дей­ствие анальгина, атропина сульфат, несколько часов или суток.

Необратимое действие харак­терно при действии на организм солей тяжелых металлов, мышьяка, бактерицидных химиотерапевтических средств, которое выражается в глубоких структурных наруше­ниях клеток и их гибели. (прижигание бо­родавок нитратом серебра.

Возбуждающее и угнетающее действие является результатом взаимодействия ЛС с клетками и внутриклеточными образова­ниями тканей и органов, при которых происходит стимуляция или блокирование различных систем организ­ма.

Примерами возбуждающего действия могут быть эффекты препаратов следующих фармакологических групп: психостиму­ляторов ЦНС (кофеин), аналептиков (сульфокамфокаин), сла­бительных средств (бисакодил) и др.

Угнетающее действие оказывают антигипертензивные (капотен), снотворные (нитразепам) средства и др.

Обратимость или необратимость возбуждающего и угнета­ющего действия ЛВ может зависеть от режима его дозирования: от величины принимаемой дозы, частоты и длительности при­менения.

Виды действия лекарственных средств

В зависимости от свойств и природы происхождения ЛС могут проявляться различные виды их фармакологического действия.

Главное действие - основное действие лекарственного пре­парата, ради которого его используют в клинической практике.

Побочное действие – это любая реакция на ЛС, вредное и нежелательное для организма, возникающее при его назначении для лечения, профилактики и диагностики заболевания.

Резорбтивное действие (от лат. resorbtio - всасывание) ЛС развивается после всасывания в кровь и распределения по всему организму. Так действуют многие ЛС: снотворные, аналь­гетики, гипотензивные и др.

Местное действие ЛС развивается при их непосредственном контакте с тканями организма, например с кожей, слизистыми оболочками. Так, действуют раздражающие, местноанестезирующие, вяжущие, прижигающие и другие вещества.

Рефлекторное действие ЛС проявляется на некотором рас­стоянии от места их первоначального контакта с тканями с участием всех звеньев рефлекторной дуги. Примером может служить действие паров аммиака при обмороке.

Прямое действие оказывают препараты, непосредственно воз­действующие на рецепторы. Например, адренергические сред­ства (адреналин) непосредственно стимулируют адренорецепторы; антиадренергические (пропранолол, атенолол, празозин) блокируют их, препятствуя дейст­вию на них медиатора норадреналина.

Косвенное действие возникает как следствие влияния ЛВ на "мишени", опосредованно формирующие конкретный фарма­кологический эффект. Например, ди­уретический эффект сердечных гликозидов связан с повышением работы сердца, улучшением кровообращения и нормализацией функции почек.

Избирательное действие ЛВ обусловлено их сродством к рецептору или органу и зависит от химической структуры био­логически активного вещества, наличия в его структуре опре­деленных функциональных групп. Например, сердечные гликозиды оказывают избирательное влияние на сердечную мыш­цу, окситоцин - на гладкую мускулатуру матки.

Преимущественное действие заключается в том, что один и тот же препарат влияет на различные рецепторы, но более выраженный фармакологический эффект воздействует на оп­ределенный рецептор. Например, изадрин влияет на β1 и β 2 -адренорецепторы, но преимущественное действие оказывает на β2 -адренорецепторы.

Центральное действие ЛС направлено на ЦНС. К таким препаратам относятся психотропные средства (нейролептики, транквилизаторы, аналептики, психостимуляторы), средства для наркоза, наркотические анальгетики и др.

Периферическое действие развивается при воздействии ЛС непосредственно на печень, почки, сердце, сосуды, органы дыхания или эфферентные нервы, иннервирующие внутренние органы и скелетную мускулатуру.