Ацикловир форте показания к применению. Ацикловир форте – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Внутрь, в/в капельно.

Для профилактики рецидивов Herpes simplex пациентам с иммунодефицитом назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. В случае выраженного иммунодефицита (после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника) – 400 мг 5 раз в сутки.

Детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет – по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Детям от 3 мес до 12 лет дозу для в/в введения определяют исходя из площади тела: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, – 250 мг/кв.м поверхности тела каждые 8 ч; сниженный иммунитет, герпетический энцефалит, ветряная оспа, опоясывающий лишай – 500 мг/кв.м.

Внутрь. Генитальный герпес: начальная терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия – по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней;

рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия – по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (лечение): по 200-400 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней у пациентов с нарушением иммунитета.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (профилактика): по 400 мг каждые 12 ч.

Опоясывающий герпес: по 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.

Ветряная оспа: по 800 мг 4 раза в сутки, в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

При ХПН необходима коррекция дозы в зависимости от величины КК и необходимого режима дозирования при нормальной функции почек: нормальная функция почек и ХПН с КК более 10 мл/мин – 200 мг каждые 4 ч, 5 раз в день КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;

нормальная функция почек, ХПН с КК более 10 мл/мин – 400 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин – 200 мг каждые 12 ч;

нормальная функция почек, ХПН с КК более 25 мл/мин – 800 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки, Кк 10-25 мл/мин – 800 мг каждые 8 ч, КК менее 10 мл/мин – 800 мг каждые 12 ч.

Дети до 2 лет – доза не определена. Однако при изучении препарата никакого необычного токсического действия или специфических педиатрических проблем у детей, получавших ацикловир в дозах до 3 г/кв.м и 80 мг/кг в сутки, не выявлено.

Дети 2-12 лет, с массой тела до 40 кг, при ветряной оспе: внутрь, по 20 мг/кг, до 800 мг на дозу, 4 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети 2-12 лет, с массой тела 40 кг и более, при ветряной оспе: доза для взрослых.

В/в капельно (вводят с постоянной скоростью по крайней мере в течение 1 ч).

Тяжелый генитальный герпес, начальная терапия: взрослые и дети старше 12 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 дней; дети до 12 лет – по 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 5 дней.

Простой герпес кожи и слизистых оболочек у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 5-10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – 250 мг/кв.м каждые 8 ч в течение 7 дней.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней; дети с 3 мес до 12 лет – 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней.

Опоясывающий герпес у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней; дети до 12 лет – по 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 7 дней.

Генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и дети до 3 мес – по 10 мг/кг каждые 8 ч в течение 10 дней. Может быть использована доза 15-20 мг/кг каждые 8 ч, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.

При ХПН у взрослых и детей требуется снижение дозы и/или изменение интервала между введением: КК более 50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 8 ч; КК 25-50 мл/мин, доза – 100%, интервал – 12 ч; КК 10-25 мл/мин, доза – 100%, интервал – 24 ч; КК менее 10 мл/мин, доза – 50%, интервал – 24 ч.

Максимальные дозы для взрослых при в/в введении – 30 мг/кг или 1.5 г/кв.м/сут.

Наверняка многие знакомы с таким неприятным высыпанием, как герпес. Согласно специалистам, это кожное заболевание, имеющее вирусное происхождение. Для него характерны высыпания в виде пузырьков на слизистых и коже.

Многие считают, что такая болезнь возникает вследствие снижения человека. Но это лишь одна из причин развития герпеса.

Бороться с вирусным заболеванием следует обязательно. В противном случае оно будет распространяться, захватывая все большие и большие территории слизистых оболочек или кожных покровов. Более того, герпес является заразной болезнью.

Большинство пациентов опасаются пить противовирусные таблетки, которые способствуют устранению упомянутого недуга. Свое поведение они объясняют тем, что такое лекарство не только лечит герпес, но и негативно воздействует на другие органы и системы. Специалисты же утверждают, что при соблюдении рекомендованных дозировок препараты против герпеса абсолютно безопасны.

Наиболее популярным медикаментом, использующимся для устранения герпетических высыпаний, является «Ацикловир Форте» (400 мг). Инструкция по применению, отзывы потребителей, свойства лекарственного средства и его состав будут представлены далее.

Состав, описание, форма выпуска и упаковка

В какой форме производится препарат «Ацикловир Форте» (400 мг)? Отзывы потребителей сообщают, что это лекарство продается в виде таблеток. Они имеют продолговатую и двояковыпуклую форму, белый цвет, скругленные концы и риску на одной стороне.

Активным веществом данного средства выступает ацикловир. Также в состав медикамента входят вспомогательные ингредиенты в виде крахмала картофельного, лактозы (сахара молочного), повидона, сахара (сахарозы) и магния стеарата.

В продажу это лекарство поступает в ячейковых упаковках и пачках из плотной бумаги.

Фармакологические характеристики

Что представляют собой таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция, отзывы сообщают, что это противовирусное средство. Его относят к синтетическим аналогам пуринового ациклического нуклеозида, который обладает высоко избирательным действием (отрицательным) на вирусы герпеса.

Под влиянием вирусной тимидинкиназы внутри клеток, инфицированных вирусом, проходит целый ряд последовательных реакций трансформирования ацикловира в ди-, моно- и трифосфат ацикловира. Последний, встраиваясь в цепочку вирусной ДНК, способствует блокировке ее синтеза посредством ДНК-полимеразы.

Согласно инструкции, данный препарат очень эффективен в отношении вируса простого герпеса (типа I и II) и опоясывающего лишая. Также высокие концентрации препарата необходимы для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Кинетические свойства

Где происходит абсорбция лекарства «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению (таблетки при герпесе и прочих вирусах должен назначать только опытный доктор) гласит, что после приема внутрь данный препарат всасывается из пищеварительной системы.

Биологическая доступность рассматриваемого средства составляет 15-30%. Медикамент хорошо проникает в ткани и органы больного, включая кожные покровы и головной мозг.

Связь с плазменными белками составляет 9-33%, а концентрация в спинномозговой жидкости - примерно 50%.

Данное средство проникает сквозь плацентарный барьер, а также накапливается в материнском молоке. Наибольшая концентрация лекарства в крови наблюдается по прошествии 1,5-2 часов.

Метаболизм медикамента осуществляется в печени. При этом образуются фармакологически неактивные производные 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Время полувыведения лекарства у взрослых людей с нормальной работой почек составляет 3 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью этот период варьируется в пределах 20 часов, а при гемодиализе - 6 часов. При этом концентрация активного вещества в плазме снижается до 60% от исходного показателя.

Примерно 84% лекарственного средства в неизмененном виде выделяется посредством почек и 14% - в виде метаболита. Менее 2% препарата выводится из организма больного через кишечник.

Показания к использованию

При каких случаях пациенту назначают медикамент «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция детям и взрослым людям предписывает применять препарат в таких ситуациях:

Для профилактики обострений рецидивирующих инфекций, которые вызваны простым герпесом типов I и II, у людей с нормальной работой иммунной системы.
Для терапии инфекций кожи и слизистых, которые вызваны простым герпесом типов I и II (в том числе первичным и вторичным, а также генитальным герпесом).
В составе комбинированного лечения людей с выраженным иммунодефицитом: у больных, которые перенесли трансплантацию костного мозга и при ВИЧ-инфекциях.
Для лечения рецидивирующих и первичных инфекций, которые вызваны Varicella zoster (вирусом опоясывающего лишая или ветряной оспы).
Для профилактики рецидивирующих и первичных инфекций, которые вызваны простым герпесом типа I и II у пациентов с иммунодефицитом.

Противопоказания

Когда пациенту не следует назначать препарат «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция указывает на то, что это средство негативно влияет на человека при наличии у него повышенной индивидуальной чувствительности к ганцикловиру, ацикловиру или какому-либо дополнительному ингредиенту.

Также данный препарат противопоказан кормящим матерям. Его не назначают детям до 3-летнего возраста, при дефиците лактазы, непереносимости галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особое внимание

С особой осторожностью рассматриваемый медикамент назначают лицам пожилого возраста и людям, получающим большие дозировки на фоне дегидратации, при неврологических сбоях, нарушенной работе почек и неврологических реакциях на прием цитотоксических препаратов (в том числе в анамнезе).

Также следует учитывать, что действующее вещество этого медикамента проникает сквозь плацентарный барьер. Поэтому назначать «Ацикловир Форте» во время беременности следует с особой осторожностью.

Препарат «Ацикловир Форте» (400 мг): инструкция по применению

При герпесе и прочих вирусных заболеваниях этот медикамент принимают только внутрь. Таблетки употребляют во время или сразу же после трапезы и запивают достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования этого лекарства устанавливается в индивидуальном порядке (зависит от степени тяжести болезни).

При терапии инфекций слизистых и кожи, вызванных простым герпесом типов I и II, взрослым пациентам медикамент назначают по 200 мг пять раз в день на протяжении пяти суток. Принимать препарат желательно с 4-часовыми промежутками в течение дня и с 8-часовым - на ночь.

При тяжелых заболеваниях курс может быть продлен по назначению доктора до 10 суток. В составе комбинированной терапии при иммунодефиците, ВИЧ-инфекции, а также после имплантации костного мозга медикамент рекомендуют принимать по 400 мг с той же кратностью.

Для профилактики рецидивов людям с нормальным иммунитетом и при рецидиве болезни таблетки назначают по 200 мг четырежды в день каждые шесть часов. Продолжительность такого курса составляет 6-12 месяцев.

Как ребенку следует принимать препарат «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция детям (отзывы о лекарстве представлены ниже) рекомендует для профилактики заболеваний давать препарат в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении вируса взрослым назначают по 800 мг препарата пять раз в день каждые 4 часа днем и с 8-часовым промежутком ночью. Продолжительность терапии составляет 7-10 дней.

При лечении Herpes zoster взрослым пациентам назначают по 800 мг медикамента четыре раза в сутки каждые шесть часов на протяжении пяти дней.

Побочные явления

«Ацикловир Форте» (400 мг) переносится пациентами достаточно хорошо. Хотя в некоторых случаях он может вызвать следующие нежелательные явления:

гипербилирубинемию, преходящее повышение (незначительное) активности ферментов печени, лейкопению, небольшое увеличение уровней креатинина и мочевины, эритропению;
тошноту, боли в животе, рвоту, диарею;
зуд, кожную сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивницу, мультиформную экссудативную эритему, лихорадку;
головную боль, истощение, слабость, тремор, спутанность сознания, головокружение, сонливость, повышенную утомляемость, бессонницу, галлюцинации, парестезии, ажитацию, снижение концентрации внимания;
алопецию, перефирические отеки, лимфоаденопатию, нарушение зрения, миалгию, недомогание.

Случаи передозировки

Какие симптомы возникают при приеме повышенных дох медикамента «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция гласит, что до настоящего времени не было зарегистрировано ни одного случая передозировки данным препаратом. Хотя специалисты полагают, что такое явление может привести к усилению побочных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Можно ли совместно с другими медикаментами употреблять таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению сообщает, что одновременное использование этого лекарства с пробенецидом увеличивает средний период полувыведения и снижает клиренс действующего вещества рассматриваемого препарата.

При сочетании с нефротоксическими средствами повышается риск нарушений со стороны работы почек.

Усиление эффекта лекарства отмечается при его комбинации с иммуностимуляторами.

О чем необходимо знать, прежде чем употреблять таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению гласит, что во время лечения этим препаратом следует обеспечить пациенту поступление большого количества жидкости.

Прием данного лекарства не предупреждает передачу вируса герпеса половым путем. В связи с этим в период лечения следует воздерживаться от половых актов, в том числе при отсутствии клинических симптомов.

Аналоги лекарства

Чем можно заменить таблетки «Ацикловир Форте» (400 мг)? Инструкция по применению не дает ответ на этот вопрос. Чтобы узнать его, следует обратиться к опытному специалисту.

Согласно врачам, от герпетических высыпаний помогают такие препараты, как «Зовиракс», «Валацикловир», «Виролекс», «Ацикловир Акос», «Ацикловир Белупо» и прочие.

Действующее вещество

Ацикловир

Лекарственная форма

таблетки

Производитель

Оболенское ФП, Россия

Состав

1 таблетка содержит:
действующее вещество: ацикловир 400 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Фармгруппа: противовирусное средство.
Фармдействие: Противовирусный препарат - синтетический аналог нуклеозида тимидина.
В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
Ацикловира трифосфат, "встраиваясь" в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективость действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира).
Умеренно активен в отношении ЦМВ.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания

Лечение первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь и парентерально;
профилактика часто рецидивирующего (6 и более случаев в год) генитального герпеса (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета) - внутрь;
лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, у больных с нарушением иммунитета - внутрь, парентерально;
профилактика простого герпеса у больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа - парентерально;
лечение опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, у взрослых - внутрь; у больных с нарушением иммунитета и при генерализованном опоясывающем герпесе у больных с ненарушенным иммунитетом - парентерально;
профилактика опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster, после начального периода использования ацикловира для парентерального применения у всех больных с нарушением иммунитета (в т.ч. после трансплантации и при приеме иммуносупрессивных ЛС, ВИЧ-инфицированные пациенты, на фоне химиотерапии) - внутрь;
опоясывающий герпес с поражением глаз - внутрь, парентерально;
генерализованная инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex - парентерально;
ветряная оспа у больных с ненарушенным иммунитетом в течение 24 ч после появления типичной сыпи - внутрь, у больных с нарушением иммунитета - парентерально.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к валацикловиру), детский возраст до 3 лет (для твердых ЛФ).
С осторожностью. Беременность, период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.

Взаимодействие

При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.

Как принимать, курс приема и дозировка

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - 400 мг 5 раз/сут.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), взрослым назначают по 800 мг 4 раза/cут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям старше 6 лет - по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет - по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза/сут. Курс лечения - 5 дней.
У пациентов с выражеными нарушениями функции почек (КК) при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex, препарат назначают по 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, пациентам с КК препарат назначают по 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при КК от 10 до 25 мл/мин - по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.
Препарат следует принимать во время или сразу после приема пищи и запивать достаточным количеством воды.

Передозировка

Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Передозировка при парентеральном введении (при болюсном введении, или применении в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Специальные указания

С осторожностью следует назначать Ацикловир пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Как используют Ацикловир форте таблетки 400 мг, 20 шт. ? Ацикловир форте таблетки 400 мг, 20 шт. получить на сайте. Профилактика Ацикловир форте таблетки 400 мг, 20 шт. . Производитель Ацикловир форте таблетки 400 мг, 20 шт. .

вирусом, ацикловира, назначают, герпеса, Herpes, внутрь, simplex, иммунитета, парентерально, нарушением, после, zoster, пациентов, редко, Varicella, почек, препарат, лечении, приеме, лечения, применении, приема, старше, вируса, действия, опоясывающего, Ацикловир, рецидивирующего, препарата, пациентам, детям, сутки, функции, следует, заболевания

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Ацикловир – 400 мгВспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), повидон, сахар (сахароза), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакологический эффект

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир а трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки – 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 1,5-2 часа.Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе – 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.Прием препарата противопоказан в период лактации.Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II:Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, длительность курса от 6 до 12 месяцев.Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpessimplex типа I и II, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза – до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.Дети: для инфекции, вызванной Herpessimplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:Взрослые: препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3 лет до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.У пациентов с нарушением функции почек:При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко – небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль; слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, истощение, сонливость, бессонница, парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, снижение концентрации внимания, ажитация.Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка.Прочие: редко – алопеция, периферические отеки, нарушение зрения, лимфоаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.В связи с наличием в составе лактозы, пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбацией не должны принимать препарат.

Противовирусное.Первичные и рецидивирующие герпетические поражения кожи и слизистых оболочек (в т.ч. генитальный герпес),герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика),опоясывающий герпес,ветряная оспа,простой герпетический кератит.

Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом); в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга; профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга. Для местного применения в офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex. Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.

Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования. В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы. Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.

При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка; редко - выпадение волос, преходящее повышение концентрации в крови билирубина, мочевины, креатинина, активности печеночных ферментов, лимфоцитопения, эритропения, лейкопения. При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота. При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит. При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки - воспаление.

Повышенная чувствительность к ацикловиру и валацикловиру; при в/в введении - лактация (грудное вскармливание).

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек. Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке. При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови). Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T1/2 ацикловира. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам. Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T1/2 ацикловира. При одновременном применении с микофенолата мофетилом увеличивается AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила. При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).

КАТЕГОРИИ