Амикацин детям отзывы родителей. Амикацин - инструкция по применению антибиотика в порошке и растворе

Антибактериальные средства группы аминогликозидов принадлежат к препаратам расширенного спектра действия. Они эффективны в отношении 70% представителей патогенной микрофлоры. Различают четыре поколения этих медикаментов, антибиотик Амикацин принадлежит к третьему.

Это полусинтетический препарат, полученный на основе канамицина А (более старого и менее эффективного аминогликозида). Он проникает через клеточную мембрану и угнетает синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК), необходимой для дальнейшей жизнедеятельности бактерий.

Антибиотик Амикацин связывается с одной из субъединиц этой молекулы и нарушает образование комплекса с информационной (ее также называют матричной) РНК. Происходит сбой в передаче наследственного кода при делении клетки.

Подобный механизм обуславливает бактерицидный эффект лекарства: оно не только приостанавливает развитие и размножение микроорганизма, но и убивает его. Препарат выпускается во флаконах с порошком — лиофилизатом для самостоятельного приготовления растворов для инъекций.

Что это означает? Основная задача фармацевтического производства состоит в максимальном сохранении свойств действующего вещества медикамента, поэтому применяется метод лиофилизации, то есть биологический материал сначала замораживается, а затем высушивается при помощи вакуума.

Помимо сбережения бактерицидных свойств антибиотика Амикацин, подобный способ также расширяет условия и срок хранения. Фото упаковок с ампулами и флаконами препарата можно найти в интернете.

Лекарство эффективно в отношении грамотрицательных и других бактерий:

кишечная палочка;
сальмонеллы;
устойчивые формы синегнойной палочки;
клебсиеллы;
протей;
энтеробактерий;
иерсинии;
бруцеллы;
палочка Коха (возбудитель туберкулеза);
гонококки;
псевдомонады;
стафилококки, не поддающиеся лечению другими медикаментами.

Исходя из широкого спектра активности лекарственного средства, показаний к его применению очень много.

Однако из-за выраженного нефротоксического действия, его назначают только в условиях стационара под постоянным контролем состояния почек и анализов крови.

Особого внимания заслуживает использование антибиотика Амикацин для лечения простатита. При хроническом течении заболевания он малоэффективен, так как в ткани предстательной железы проникает в небольшой концентрации. Однако при обострении патологии проницаемость клеток органа для действующего вещества препарата значительно повышается.

Антибиотик Амикацин назначают при инфекционном простатите, вызванном чувствительными микроорганизмами. Интерес представляют недавние исследования по непосредственному введению препарата в ткани железы, но подобная практика еще не приобрела широкого распространения. Обычно при простатите назначаются внутримышечные уколы по 5 мг на килограмм веса каждые 12 часов.

При длительном применении препарата возможно появление таких побочных эффектов:

Головная боль, сонливость, мышечная слабость, судороги, снижение слуха, шум в ушах, глухота (при длительном использовании), нарушение координации.
Гипотензия, уменьшение количества гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, эозинофилов.
Расстройства стула, тошнота, рвота, дисбактериоз.
Нарушение работы почек.
Сыпь, зуд, отек, покраснение и болезненность в месте введения препарата.

Противопоказаниями к назначению служат:

Тяжелые заболевания почек и печени, но если без препарата не обойтись, рекомендуется коррекция суточной дозировки и постоянный контроль состояния больного.
Повышенная чувствительность к аминогликозидам.
Патологии слуха и вестибулярного аппарата у детей и взрослых, если они не вызваны восприимчивыми к препарату бактериями.

Лекарство легко проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пуповины. Оно может вызвать необратимые поражения слухового аппарата и почек, поэтому для защиты плода при беременности медикамент применяется только по жизненным показаниям. Антибиотик Амикацин также обнаруживается в грудном молоке. Несмотря на то, что его концентрация минимальна, рекомендуется приостановить лактацию на время проведения лечения.

Амикацин: показания к применению и взаимодействие с другими лекарствами

Помимо простатита, препарат назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к нему патогенными микроорганизмами: грамположительными и грамнегативными бактериями, а также их сочетаниями.

Стоит отметить, что показанием к применению Амикацина служат инфекционные процессы, устойчивые к терапии другими антибиотиками:

Патологии дыхательных путей: бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, туберкулез.
Бактериальные заражения центральной нервной системы (менингит, субдуральная эмпиема, эпидуральный абсцесс).
Системный сепсис (в том числе в неонатальной практике у новорожденных и недоношенных детей), бактериемия, септицемия.
Воспаление внутренней оболочки сердца (эндокардит).
В гинекологии и урологии при инфекциях мочеполовой системы: гонорея, цистит, пиелонефрит, уретрит.
Поражения кожи: ожоги, язвы.
Микробные заражения органов желудочно-кишечного тракта и крови (септический перитонит брюшной полости).
Бактериальная инфекция костной ткани (остеомиелит).

При назначении Амикацина следует учитывать такие моменты:

Препарат не сочетается с некоторыми антибиотиками (цефалоспоринами, пенициллином эритромицином), витаминами С и группы В, гепарином.
При одновременном приеме с другими аминогликозидами, их эффективность снижается, а токсическое действие усиливается.
Диуретики (Фуросемид, Лазикс) повышают негативное влияние Амикацина на органы слуха.

Так как препарат достаточно токсичен, его использование связано с определенным риском. Поэтому следует обратиться к врачу, прежде чем назначать Амикацин. Показания к применению могут включать данное заболевание, однако следует корректно рассчитывать дозу для пациента.

Амикацин уколы: дозировка и аналоги

Так как из желудочно-кишечного тракта лекарство не всасывается, возможно два способа его введения: внутримышечный и внутривенный (при помощи капельницы).

Необходимое суточное количество препарата определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. При угрожающих для жизни и устойчивых к другим антибиотикам патологиях дозировка для детей и взрослых составляет 15 мг/кг, при остальных инфекциях — 10 мг/кг.

Этот объем можно разбить на два приема, но лучше вводить всю дозу Амикацина одним уколом. Это не отражается на эффективности медикамента, но снижает риск побочного действия. Продолжительность курса терапии при внутривенных инъекциях составляет от 3 до 7 дней, при внутримышечных — 7 — 10 суток.

При расчете дозировки обращают внимание на конституцию больного. Количество лекарства снижают или увеличивают в зависимости от отклонения от значения индекса массы тела. Ииндивидуальный подход нужен пожилым людям из-за возрастных изменений в работе почек.

Раствор для внутримышечных уколов Амикацина готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона разводят в 2 — 3 мл воды для инъекций. Для внутривенных капельниц к этой смеси добавляют 200 мл натрия хлорида или декстрозы.

В других странах выпускаются аналоги препарата с таким же составом (Фабианол, Ликацин, Флекселит, Лорикацин). Однако в России зарегистрирован только Амикацин, который выпускается на отечественных фармацевтических фабриках.

Цена на него составляет:

Флаконы 500 мг — 45 рублей за штуку.
Один флакон 1000 мг — 55 рублей.
Раствор 2 мл с 250 мг активного вещества — 335 рублей за 10 ампул.

По отзывам врачей, Амикацин (уколы) редко сопровождаются развитием устойчивости бактерий. Доктора говорят, что если инфекция не поддается этому препарату, то другие аминогликозиды будут также неэффективны.

Наименование:

Амикацин (Amikacinum)

Фармакологическое
действие:

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия.
Оказывает бактерицидное действие.
Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.
Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.
Неактивен в отношении анаэробных бактерий.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 - 2-4 ч.

Показания к
применению:

Инфекции дыхательного, желудочно-кишечного и мочеполового тракта;
- инфекционные заболевания кожи и подкожной ткани;
- инфицированные ожоги;
- бактериемия (наличие бактерий в крови);
- септицемия (форма заражения крови микроорганизмами) и неонатальный сепсис (микробное заражение крови новорожденного, происшедшее в период внутриутробного развития или родов);
- эндокардит (воспаление внутреней оболочки сердца);
- остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани);
- перитонит (воспаление брюшины);
- менингит (воспаление оболочек мозга).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Дозы подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат обычно вводят внутримышечно.
Возможно также внутривенное введение (струйное в течение 2 мин или капельное).
При инфекциях средней тяжести суточная доза для взрослых и детей составляет 10 мг/кг массы тела в 2-3 приема. Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем каждые 12 ч вводят по 7,5 мг/кг.
При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и инфекциях, угрожающих жизни, амикацин назначают в дозе 15 мг/кг в сутки в 3 приема.
Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-7 дней, при внутримышечном - 7-10 дней.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значении клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.
Со стороны мочевыделительной системы : олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Противопоказания:

Неврит (воспаление) слухового нерва;
- уремия (заболевание почек, характеризующееся накоплением в крови азотистых шлаков);
- нарушение функции печени и почек;
- не следует назначать препарат новорожденным и беременным, а также в сочетании с канамицином, неомицином, мономицином, стрептомицином.

Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста.
Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.
Не рекомендуется применять амикацин у пациентов с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии.
Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.
Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином.
При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

Беременность:

Амикацин противопоказан при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Амикацин: инструкция по применению

Состав

амикацина сульфат в пересчете на амикацин 500 мг.

Описание

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., индолположительных и индолотрицатель- ных штаммов Proteus и Acinetobacter (Mima-Herellea); некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефа- лоспоринам); умеренно акгавен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. амино- гликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Стах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг - 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) - около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная

л 1

жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ- но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных - в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных -5-8ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

Предназначен для лечения тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами: дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септический эндокардит; центральной нервной системы (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного ге- неза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность, период лактации..

С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Беременность и период лактации

Применение амикацина противопоказано при беременности. Аминогликозиды могут нарушить развитие эмбриона при назначении беременной женщине. Аминогликозиды проникают через плаценту, было сообщено о развитии двусторонней врожденной глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя серьезные побочные эффекты у пода или новорожденного не были обнаружены при назначении беременным женщинам других ами- ногликозидов, потенциальный вред существует. Репродуктивные исследования амикацина, проведенные на крысах и мышах, не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плода, связанных с приемом амикацина.

Неизвестно, проникает ли амикацин в грудное молоко. Во время применения амикацина грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы

При большинстве инфекций рекомендуется внутримышечное введение. При инфекциях угрожающих жизни или если невозможно внутримышечное введение, назначают медленно внутривенно струйно (2-3 минуты), либо инфузионно (0,25% раствор в течение 30 минут).

Внутримышечное и внутривенное введение

Амикацин может вводиться внутримышечно и внутривенно. При назначении в рекомендованных дозах при не осложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

Взвесить пациента;

Оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови или рассчитав уровень клиренса креатинина (необходимо периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина);

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время

терапии).

Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 минут после инъекции) более 35 мкг/мл, минимальной сывороточной концентрации (непосредственно перед введением следующей дозы) - более 10 мкг/мл.

У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз в день, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней.

Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки.

При осложненных инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует тщательно мониторировать функцию почек, слуховую и вестибулярную сенсорную системы, а также уровень сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо остановить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Расчет дозы:

Взрослые и дети старше 12 лет - при нормальной функиии почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтро- пении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки.

Дети 4 недели - 12 лет - при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (внутривенно медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по

7,5 мг/кг каждые 12 часов. При эндокардите и фебрильной нейтропении - суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки. Новорожденные дети - начальная нагрузочная доза - 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Недоношенные новорожденные - по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1 - 2 часов.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые патенты. А микацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу как при нарушении выделительной функции почек.

ИнсЬекиии угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas. Д оза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 часов, но не следует вводить амикацин в дозе более

1.5 г в сутки, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 грамм.

ИнсЬекиии мочевыводяших путей (иные, не вызванные Pseudomonas). Дозу равную

7.5 мг/кг/сутки разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза в день).

Расчет дозы амикаиина пуи нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин). Однократное назначение суточной дозы не рекомендуется. Суточную дозу рекомендуют разделить на 2-3 приема.

Пациентам при нарушении выделительной функции почек:

Либо увеличивают интервал между введением рекомендованной однократной дозы;

Оба метода основаны на определении клиренса креатинина или концентрации креатинина в сыворотке крови пациента.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Например, концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуют однократную дозу (7,5 мг/кг) вводить каждые 18 часов.

Определение сниженной разовой дозы при фиксированном интервале между введением амикацина. Когда необходим фиксированный интервал между введениями, доза должна быть снижена. У этих пациентов желательно определять концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать превышения сывороточной концентрации. Если невозможно определить концентрацию амикацина в сыворотке крови, при стабильном со-

стоянии пациента, сывороточный креатинин й- уровень клиренса креатинина - наиболее доступные показатели определения степени нарушения выделительной функции почек, которые используют для определения сниженной дозы.

Начальная (нагрузочная доза) при нарушении выделительной функции почек -

Расчет поддерживающей дозы производят по формуле:

Поддерживающая доза (мг) (вводится каждые 12 часов) =

клиренс креатинина (мл/мин") ~х расчитанная начальная (нагрузочная доза) Смг)

клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Альтернативный метод расчета сниженной дозы амикацина при 12 часовом интервале между введениями (у пациентов с известной величиной равновесной (стационарной) концентрации креатинина в плазме): разделить обычную рекомендованную дозу на значение сывороточного креатинина пациента.

В связи с тем, что функция почек может заметно изменяться во время применения амикацина, следует мониторировать креатинин сыворотки крови, и по необходимости корректировать режим дозирования.

Побочное действие

Побочные эффекты представлены с указанием класс системы органов и указанием частоты возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать системного или местного одновременного применения с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нефротоксичности возникает при совместном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное применение с цефало- споринами может ложно повысить уровень креатинина сыворотки при его определении. Риск ототоксичности увеличивается при одновременном применении амикацина с быстро действующим мочегонными препаратами, особенно когда мочегонное вводят внутривенно. Мочегонные средства, могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которая сама по себе является ото- токсичным препаратом.

Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющий мышцы препаратов (в том числе эфир, галотан, D-тубо- курарин, сукцинилхолин и декаметоний), могут произойти нервно-мышечная блокада и последующее угнетение дыхания. ;

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применение препаратов группы пенициллина.

Повышенный риск развития гипокальциемии при совместном введении аминогликозидов с бисфосфонатами.

Повышенный риск развития нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при совместном введении аминогликозидов с соединениями платины.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, или повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности аминогликозидов. Безопасность для периода лечения более 14 дней не установлена. Меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация должны быть соблюдены.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшением клубочковой фильтрации, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрацией креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации в сыворотке препарата и функции почек особенно важно у пожилых пациентов у которых, возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в результатах рутинных скрининговых тестов таких как, мочевина крови и креатинин сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия Амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот.

При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, эритроциты или лимфоциты), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки препарата. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия или/и прогрессирующие снижение диуреза происходит, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность. Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз, или продолжительности терапии более 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания и судороги. Риск ототоксичности возрастает с увеличением степени воздействия либо постоянно высокий пик или высокий остаточной сывороточной концентрации. Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды, или субклиническими почечными нарушениями, или повреждениями восьмого нерва, вызванными предварительным введением нефротоксиче- ских и/или ототоксичных препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, канамицин В, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, или виомицин) следует рассматривать с осторожностью, так как токсичность может быть усилена. У этих пациентов амикацин применяют, если по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность. Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инстилляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать при введении аминогликозидов любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний), или у пациентов, получающих массивное переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если нервно-мышечной блокада происходит, соли кальция устраняют паралич дыхания, но искусственная вентиляция легких может быть необходимой. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами (миастения или паркинсонизм), так как могут усугубить мышечную слабость из-за потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность. Аминогликозиды потенциально нефротоксичны. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз и длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время лечения. Лечение следует прекратить при увеличении азотемии или прогрессирующем снижении мочи.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в обычных скрининговых тестах (азотмочевины" или1феатйнин сыворотки). Определение клиренса креатинина может быть более полезно в таких случаях. Мониторинг функции почек у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами является особенно важным.

Почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля у пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью в начале терапии, а также у пациентов с исходно нормальной функцией почек, но с признаками развития нарушения функции почек во время лечения. Необходимо проверить концентрацию амикацина, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены у пациентов пожилого возраста, особенно у пациентов высокого риска. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требует прекращения приема препарата или корректировки дозы.

Следует избегать одновременного и/или последовательного применения других нейроток- сических или нефротоксических препаратов (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, це- фалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин, или других аминогликозидов). Другие факторы, увеличивающие риск токсичности - преклонный возраст и обезвоживание.

Прочее. Аминогликозиды быстро и почти полностью всасываются при местном применении, в сочетании с хирургическими процедурами. Необратимая глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошения больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, применение амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Особенности применения

Применение у детей. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов, и в результате - продления полувыведения этих препаратов. Внутрибрюшинное введение амикацина маленьким детям не рекомендуется.

Меры предосторожности

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.
50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона. Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

по рецепту.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Капсулы и таблетки Амикацин - несуществующие формы препарата, предназначенного для лечения инфекционных болезней.

Препарат выпускают в 2 формах:

Раствор, предназначенный для внутримышечного либо внутривенного введения. Является прозрачным, слегка окрашенным либо бесцветным. Продается в стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейковые блистеры и пачки из картона. В одной ампуле находится 500 мг или 1 г активного компонента.
Порошок, предназначенный для растворения в жидкости. Окрашен в белый или близкий к белому цвет, способен поглощать влагу. Продается во флаконах объемом 10 мл, помещенных в картонные упаковки.

Активным компонентом является амикацин (в сульфатной форме). Других действующих веществ препарат не содержит.

Дополнительными составляющими раствора являются такие ингредиенты, как натрия цитрат для инъекций, натрия дисульфит, разведенная кислота серная, вода для инъекций.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное название препарата - Амикацин.

АТХ

Код АТХ - J01GB06

Фармакологическое действие

Является антибактериальным средством, представителем группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие на некоторых грамположительных, а также аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Проявляет умеренную активность в отношении стрептококков. Усиливает бактерицидную активность бензилпенициллина в отношении фекальных энтерококков.

Анаэробные возбудители к амикацину устойчивы.

Фармакокинетика

Доза, оказывающая антибактериальное действие, наблюдается в крови на протяжении 10-12 часов после в/м либо в/в введения. С белками плазмы лекарство связывается на 4-11%.

Амикацин проникает во все ткани, внеклеточную жидкость и внутрь клеток. Обнаруживаются высокие концентрации в моче и органах с хорошим кровоснабжением - печени, почках, селезенке, легких, миокарде. Небольшое количество вещества скапливается в желчи, материнском молоке, бронхиальном секрете, спинномозговой жидкости, мокроте, мышцах, костях, жировых отложениях. Амикацин проходит сквозь плаценту, выявляется в крови будущего ребенка и амниотической жидкости.

Показания к применению Амикацина

Назначают лекарство для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Препарат применяется в случаях, когда возбудителем болезни стали грамотрицательные микроорганизмы (устойчивые к гентамицину, канамицину, сизомицину) либо симбиозы грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

бронхите, воспалении или абсцессе легких, прочих инфекциях органов дыхания;
перитоните и других инфекциях брюшной полости;
уретрите, цистите, пиелонефрите;
септическом эндокардите;
менингите;
сепсисе;
инфекциях желчных путей;
пролежнях, язвах, ожогах и других инфекциях кожи;
послеоперационных и раневых инфекциях;
заболеваниях носа и горла;
остеомиелите.

Противопоказания

Запрещено назначать Амикацин при:

индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
ранее наблюдавшейся гиперчувствительности к аминогликозидам;
неврите слухового нерва;
беременности;
тяжелом нарушении функции почек, осложненном уремией (отравление продуктами белкового обмена) и азотемией (отравление азотсодержащими элементами).

Людям с ботулизмом, миастенией, дегидратацией, паркинсонизмом, нарушениями в работе почек нужно соблюдать осторожность при использовании Амикацина. Также это касается младенцев, недоношенных детей, кормящих женщин, пенсионеров.

Как принимать Амикацин?

Применяют лекарство внутримышечно и внутривенно (капельно либо струйно). Взрослым рекомендуется вводить от 10 до 15 мг на каждый кг веса. Указанная доза является суточной, рассчитана на 2 или 3 приема. При нарушении выделительной почечной функции необходимо изменение дозы.

Начальная доза для недоношенных и новорожденных детей составляет 10 мг/кг. Впоследствии ее снижают до 7,5 мг/кг, применяемых каждые 12 часов.

Длительность терапии зависит от способа введения препарата (от 3 до 7 суток при в/в, от 7 до 10 суток при в/м).

Чем и как разводить?

Способ разведения порошка зависит от метода введения:

для в/м - содержимое флакона разводят в 4-5 мл воды для инъекций;
для капельного в/в - содержимое флакона растворяют в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы;
для струйного в/в - в содержимое флакона добавляют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы либо воду для инъекций (от 4 до 5 мл).

Важно следить за тем, чтобы содержание амикацина в растворе для внутривенного введения не превышало 5 мг/мл.

Возможен ли прием препарата при сахарном диабете?

При инсулинозависимом сахарном диабете 1 типа Амикацин назначают с осторожностью. При выборе тактики лечения стоит учитывать состояние больного.

Побочные действия Амикацина

Как и другие медикаменты, Амикацин может вызывать развитие побочных реакций.

Центральная нервная система

Со стороны ЦНС могут возникать:

сонливость;
головные боли;
апноэ.

В некоторых случаях лекарство оказывает нейротоксическое действие, проявляющееся в мышечных спазмах, эпилептических припадках, онемении конечностей.

Со стороны мочевыделительной системы

При лечении Амикацином могут возникать проявления нефротоксичности, такие как олигурия, микрогематурия, протеинурия.

Аллергии

При гиперчувствительности к веществам, содержащимся в препарате, могут возникать следующие аллергические реакции:

гиперемия кожи;
отек Квинке;
высыпания на коже;
лихорадка;

Влияние на способность управлять механизмами

При развитии побочных реакций со стороны ЦНС от управления механизмами лучше отказаться.

Особые указания

Прежде чем использовать препарат, нужно определить чувствительность инфекционных возбудителей. Для этого используют диски с 30 мкг амикацина.

Необходимо следить за тем, чтобы плазменное содержание амикацина не превышало 25 мкг/мл.

Во время терапии нужно следить за функционированием слухового нерва, почечного и вестибулярного аппаратов. Делать это желательно 1 раз в неделю.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах уменьшают дозу либо производят отмену лекарства.

При нарушении почечной функции, длительном применении либо использовании больших доз препарата возможно развитие нефротоксичности.

При инфекционно-воспалительных патологиях мочевыводящих путей требуется употреблять больше жидкости.

Отсутствие положительных результатов может свидетельствовать о появлении резистентных микроорганизмов. В этом случае Амикацин отменяют, проводят соответствующую терапию.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям Амикацин назначают с осторожностью.

Назначение детям

Лечение недоношенных новорожденных детей начинают с дозы, равной 10 мг/кг. Затем лекарство вводят по 7,5 мг/кг в течение каждых 18-24 часов.

Начальная доза для пациентов от 0 до 6 лет составляет 10 мг/кг. Затем препарат вводят каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Терапия продолжается от 7 до 10 суток.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным пациенткам Амикацин не назначают.

Использовать лекарство при кормлении грудью разрешается, если имеются жизненные показания.

Передозировка

При передозировке возможно развитие токсических реакций: атаксии, жажды, головокружения, потери слуха, расстройств мочеиспускания, рвоты, тошноты, снижения аппетита, нарушений слуха и дыхания.

Для устранения последствий передозировки могут использоваться перитонеальный диализ и гемодиализ. Также возможно применение антихолинэстеразных препаратов, ИВЛ, солей кальция.

Взаимодействие с другими препаратами

Амикацин вступает во взаимодействие со следующими веществами:

с цефалоспоринами, бензилпенициллином, карбенициллином - наблюдается усиление действия амикацина и перечисленных средств;
с мочегонными лекарствами (особенно фуросемидом), пенициллинами, НПВП, цефалоспоринами, сульфаниламидами - усиление нейро- и нефротоксичности;
с курареподобными средствами - усиление миорелаксирующего действия;
с индометацином (при парентеральном введении) - развитие токсического действия антибиотиков-аминогликзидов;
с полимиксином В, ванкомицином, кислотой налидиксовой, цисплатином - повышение риска развития нефро- и ототоксичности;
с антимиастеническими препаратами - снижение эффективности упомянутых средств;
с метоксифлураном, капреомицином, полимиксинами для парентерального введения и прочими средствами с аналогичным действием - повышение риска остановки дыхания.

Следует помнить о том, что Амикацин фармацевтически несовместим со следующими средствами: гепарин, капреомицин, гидрохлоротиазид, калия хлорид, эритромицин, амфотерицин В, нитрофурантоин, пенициллины, цефалоспорины, витамины С и В.

Совместимость с алкоголем

Принимать спиртное во время лечения Амикацином не следует. Такое сочетание повышает нагрузку на печень, вызывает развитие побочных реакций.

Условия хранения препарата

Порошок и раствор хранят в сухих и защищенных от света местах, недоступных для детей. Температура, при которой допускается хранение препарата, варьируется в пределах +5...+25°С.

Антибактериальные препараты, или попросту антибиотики - лекарства, которых боятся и перед которыми трепещут. При этом подавляющее большинство потребителей понятия не имеет, как они работают, и когда их следует принимать. И все бы было еще ничего, если бы в отечественных аптеках не существовало прекрасной возможности у каждого желающего купить любой антибиотик без рецепта, и Амикацин в том числе. Учитывая эти нюансы, информация об антибиотиках - простая и понятная для людей, не имеющих медицинского образования, - должна распространяться в массы и быть доступной. И в этой статье мы расскажем о весьма специфическом антибактериальном препарате, Амикацине.

В чем же его специфика? Прежде всего, в принадлежности к группе аминогликозидов. Все антибиотики на основании спектра действия и химической структуры разделены на несколько групп. Наиболее популярные из них известны многим: это пенициллиновые антибиотики, тетрациклины, макролиды. Но есть группы, которые имеют достаточно узкий спектр антибактериальной активности и применяются не так часто. Аминогликозиды как раз и принадлежат к такой категории.

Аминогликозиды относятся к одной из первых групп антибактериальных препаратов. Первым ее представителем был используемый до сих пор для лечения инфекционных заболеваний кожи и туберкулеза стрептомицин. Он был получен из гриба рода стрептомицетов. Затем ряды аминогликозидов пополнили Неомицин и Канамицин. Вскоре подошла очередь аминогликозидов второго поколения, отличавшихся более широким спектром действия. Единственным их представителем стал нашумевший Гентамицин. Третье поколение аминогликозидных антибиотиков представлено Тобрамицином, входящим, к примеру, в состав очень популярных глазных капель Тобрекс и Торбрадекс, и Амикацином, которому и посвящена эта статья.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Форма выпуска

Амикацина сульфат представляет собой белый порошок, который хорошо растворяется в воде. Примечательно, что цвет лекарства может немного варьировать, приобретая желтоватые оттенки.

Препарат может выпускаться в двух основных лекарственных формах:

порошок, из которого готовят раствор для инъекций (внутримышечных или внутривенных) непосредственно перед применением;
готовый раствор для инъекций, которые также вводят внутривенно или внутримышечно.

Дозы Амикацина также могут различаться: в сухом порошке 250, 500 и 1000 мг, а в растворе дозировка составляет 250 мг в 1 мл препарата.

Посетителям аптек, которые хотят купить Амикацин, следует учитывать большое количество форм выпуска и непременно не забыть рецепт врача с указанием дозировки.

Кстати, иногда больные, запутавшись в рецептурных бланках на латинском языке или просто запамятовав, просят продать таблетки Амикацина. Такой формы выпуска не существует - препарат применяют только парентерально (инъекционно).

Свойства Амикацина

Фармакологические свойства антибиотика основаны на его способности проникать через мембрану бактериальной клетки и связываться с особыми белками, вследствие чего нарушается синтез протеинов, и микробная клетка погибает.

Спектр активности препарата достаточно широк. Как и большинство аминогликозидов, Амикацин действует, в основном, на грамотрицательные микроорганизмы, и гораздо менее выраженно - на грамположительные. Именно поэтому препарат не применяют для лечения «классических» ангин, воспалений легких, которые, как правило, ассоциированы с грамположительной инфекцией.

КАТЕГОРИИ