Аминазин описание. Аминазин - инструкция, показания, состав, побочные эффекты

Наименование:

Аминазин (Aminazinum)

Фармакологическое
действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина.
Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие.
Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам.
Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Показания к
применению:

В психиатрической практике аминазин применяют при различных состояниях психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), при хронических параноидных и галлюцинаторно-пароноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом (психозом с чередованием возбуждения и угнетения настроения), при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии (двигательном возбуждении на фоне тревоги и страха) у больных пресинильным (страческим), маниакально-депрессивным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах.

Аминазин можно применять как самостоятельно, так и в сочетании с другими психотропными препаратами (антидепрессантами, производными бутирофенона и др.).
Особенностью действия аминазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифтазин, галоперидол и др.) является выраженный седативный (успокаивающий) эффект.

В неврологической практике аминазин назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.).
Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Вводят его для этой цели внутривенно или внутримышечно. Следует учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако обычно при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних.

Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии (интенсивных жгучих болях при повреждении периферического нерва), и со снотворными и транквилизаторами (успокаивающими средствами) при упорной бессоннице.

Как противорвотное средство иногда применяют аминазин при рвоте беременных, болезни Меньера (заболевании внутреннего уха), в онкологической практике - при лечении производными бис-(бета-хлорэтил)амина и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах (кожных болезнях) и других заболеваниях.

Способ применения:

Назначают аминазин внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5% раствора) .
При парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении эффект наступает быстрее и выражен сильнее.
Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2-5 мл 0,25%-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида.
Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружнобоковую поверхность бедра).
Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10-20 мл 5% (иногда 20-40%) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).

Дозы аминазина зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным яатяется прием аминазина внутрь.
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025-0,075 г в сутки (в 1-2-3 приема), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3-0,6 г.
В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением).
Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью).
Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним аминазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще аминазин сочетают с трифтазином, галоперидолом и другими препаратами.

При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь.
К концу курса лечения аминазином, который может продолжаться от 3-4 нед. до 3-4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025-0.075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1-0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5% раствора (25-50 мг) аминазина разводят в 20 мл 5% или 40% раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу аминазина до 4 мл 2,5% раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно.

При острых алкогольных психозах назначают 0,2-0,4 г аминазина в сутки внутримышечно и внутрь. Если эффект недостаточен, внутривенно вводят 0,05-0,075 г (чаще в сочетании с тизерцином).
Высшие дозы для взрослых внутрь : разовая - 0,3 г, суточная - 1,5 г; внутримышечно: разовая - 0,15 г, суточная - 1 г; внутривенно: разовая - 0,1 г, суточная - 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01-0,02 до 0,15-0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным -до 0,3 г в сутки.
Для лечения болезней внутренних органов, кожных и других заболеваний аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике (по 0,025 г 3-4 раза в день взрослым, детям старшего возраста - по 0,01 г на прием).

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы : возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения : редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы : редко - затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы : нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции : редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения : при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

Противопоказания:

Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь;
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы;
- выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей , особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами , содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Беременность:

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения , а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить .

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Передозировка:

Случаи передозировки препарата не описаны.
Во избежание передозировки следует строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.
При развитии дерматитов лечение Аминазином отменяют и назначают противогистаминные средства.
Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить однократным назначением тригексифенидина или дифенилтропина.

Р-р для инъекций . 25 мг/мл амп. 2 мл, коробка, № 10:
- действующее вещество - хлорпромазин 25 мг/мл;
- вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (E 221), натрия метабисульфит (E 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

действующее вещество : chlorpromazine;

1 мл раствора содержит хлорпромазина гидрохлорид 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого, или зеленовато-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические препараты. Производные фенотиазина с алифатической структурой.

Код АТХ N05A A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика .

Нейролептик группы производных фенотиазина. Проявляет выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Проявляет также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферически – блокадой блуждающего нерва в пищеварительной системе. Седативное действие обусловлено блокадой центральных адренорецепторов. Проявляет умеренное или слабое воздействие на экстрапирамидные структуры.

Фармакокинетика.

Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2-х часов. Обладает высоким связыванием с белками плазмы крови (95-98 %), широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге выше, чем в плазме крови. Период полувыведения составляет около 30 часов. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится с мочой, калом, желчью.

Клинические характеристики.

Показания

Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом, психические расстройства у больных эпилепсией, ажитированная депрессия у больных с пресенильным, маниакально-депрессивным психозами, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Устойчивая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными средствами и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота у беременных (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»), лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Дерматозный зуд. В составе литических смесей в анестезиологии.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину или другим компонентам препарата. Поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчекаменная болезнь), почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь), заболевания кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз), декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, декомпенсированные пороки сердца, выраженная артериальная гипотензия, инсульт, тромбоэмболическая болезнь, выраженная миокардиодистрофия, ревмокардит на поздних стадиях, микседема, поздняя стадия бронхоэктатической болезни, глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга, острые инфекционные заболевания. Не применять одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/ пириметамин. Циметидин может уменьшать или подавлять концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять гипотензивное действие гуанедина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;

с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

с эпинефрином – искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;

с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

с диазоксидом – выраженная гипергликемия;

с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

с морфином – развитие миоклонуса;

с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами моноаминоксидазы – удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

с препаратами для лечения гипертиреоза – повышается риск развития агранулоцитоза;

с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию – возможна выраженная ортостатическая гипотензия;

с эфедрином – возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

При невротических заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса при устойчивых болях, в том числе каузалгии, аминазин можно сочетать с анальгетиками, при устойчивой бессоннице – со снотворными и транквилизаторами.

При одновременном применении хлорпромазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних и возможно снижение порога судорожной готовности; с другими препаратами, угнетающими влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.

Барбитураты усиливают метаболизм аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.

Препарат может подавлять действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Особенности применения

С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах, при сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, сахарном диабете.

Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек. После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часов полежать; резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы. В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце. Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта. При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (в связи с угнетающим влиянием хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника. У пациентов, принимающих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пирует», которые потенциально могут привести к внезапному летальному последствию.

Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе, метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения и, при необходимости, во время лечения.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/мл натрия, то есть практически свободно от натрия.

В случае применения новокаина как растворителя рекомендуется учитывать информацию по безопасности новокаина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не рекомендуется в период беременности. При острой необходимости применения аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце III триместра беременности – по возможности уменьшить дозу. Аминазин пролонгирует роды.

При применении аминазина беременным в высоких дозах у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный симптом.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Аминазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения аминазином необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначать внутримышечно или внутривенно. Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная – 600 мг. Обычно внутримышечно следует вводить 1-5 мл раствора не более 3-х раз в сутки. Курс лечения – несколько месяцев, в высоких дозах – до 1,5 месяца, затем переходить на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25-75 мг в сутки. При остром психическом возбуждении вводить внутримышечно 100-150 мг (4-6 мл раствора) или внутривенно 25-50 мг (1-2 мл раствора Аминазина разводить в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы), в случае необходимости 100 мг (4 мл раствора – в 40 мл раствора глюкозы). Вводить медленно. При внутривенном введении высшая разовая доза - 100 мг, суточная – 250 мг.

При внутримышечном и внутривенном введении детям с 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг массы тела; детям с 5 лет (масса тела до 23 кг) – 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела – 23-46 кг) – 75 мг в сутки.

Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначать до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки – внутривенно.

Передозировка

Симптомы: невнятная речь, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотония, гипотермия, длительная депрессия, позже – токсический гепатит.

Лечение : симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона. При развитии дерматитов лечение Аминазином следует прекратить и назначать антигистаминные средства. Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением корректоров (например циклодола).

После длительного применения препарата в высоких дозах (0,5-1,5 г в сутки) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома: паркинсонизм, акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; судороги, бессонница, возбуждение, делирий, сонливость, ночные кошмары, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении), тахикардия; изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительного тракта: холестатическая желтуха, тошнота, рвота; сухость во рту, запор.

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания; приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; галакторея; гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд; эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, системная красная волчанка и другие аллергические реакции.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : при попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу – раздражение тканей: реакции в месте введения, включая появление болезненных инфильтратов, повреждения эндотелия. Пигментация кожи, фотосенсибилизация. Для предотвращения этих явлений раствор хлорпромазина разводить растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорить процессы естественного старения хрусталика, миоз.

Со стороны органов дыхания : заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапной смерти на фоне приема хлорпромазина.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

По рецепту.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Аминазин представляет собой препарат, который оказывает седативный эффект на ЦНС. Относиться к группе нейролептических препаратов.

Данный медикамент используется как антипсихотическое средство.

Действующим веществом препарата является хлопромазин гидрохлорид.

Фармакологическое действие

Помимо общей рекреации, активное вещество Аминазина угнетает условнорефлекторное функционирование и оборонительно-двигательный дерморафизм.

Помимо этого, происходит уменьшение самопроизвольной активности в движениях и наступает сниженная реакция на внутренние и внешние факторы, но сознание сохраняется. Препарат способствует купированию разных видов психомоторного возбуждения и галлюцинаций. Все это сопровождается снятием тревоги, страха и напряжения.

Главное свойство Аминазина – это предотвращение воздействия на адренергические и дофаминергические рецепторы. Медикамент не допускает повышения артериального давления и иных эффектов, которые вызываются адреналином и адреномиметическими веществами.

Проявление успокаивающего эффекта обусловлено блокированием мезокортикальной системы и дофаминовых рецепторов. В результате, удаляется вся симптоматиика психоза и агрессивности.

Медикамент способен оказывать выраженное каталептогенное действие. При этом, максимальный терапевтический эффект длиться от шести недель до шести месяцев.

Помимо седативного действия, препарат оказывает еще в малой мере противовоспалительное и гистаминное действие. Также после приема сокращается проницаемость сосудов и снижается активность гиалуронидазы.

Фармакокинетика препарата

При приеме лекарства внутрь, происходит его быстрое, но не всегда полное всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается уже через 2-3 часа. В результате, происходит проявление эффекта «первого проникания через печень».

Вследствие этого эффекта, уровень концентрации медикамента в плазме крови после перорального приема меньше, чем после внутримышечного приема.

Активное вещество проходит метаболизм в печени, с последующим образованием неактивных и активных метаболитов. Путь метаболизма

Аминазина состоит из таких реакций:

• деалкилирование;
• гидроксилирование;
• оксидирование атомов серы;
• коньюгирование с глюкуроновой кислотой;
• N-оксидирование.

Продукты метаболизма препарата выводятся с мочой и желчью. У одного и того же пациента при приеме отмечается проявленная изменчивость фармакокинетических характеристик. Действующие вещества медикамента хорошо связываются с белками плазмы (96-98%).

Лекарство широко распределяется по всему организму и проникает через ГЭБ. Период полувыведения препарата из организма составляет около тридцати часов.

Форма выпуска и состав средства

Аминазин отпускается в форме таблеток (по 0,01г каждая, покрыта специальной оболочкой), драже (по 0,025, 0,05 и 0,1г), и 2,5% раствор в ампулах (1, 2, 5, и 10мл). В 1 мл раствора входит 25 мг гидрохлорида и хлорпромазина.

Также в состав входят дополнительные компоненты: безводный сульфат натрия, аскорбиновая кислота, хлорид натрия, метабисульфит натрия и вода для инъекций.

В состав одной таблетки входит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида и дополнительные компоненты: гипромилоза, титан диоксид, тальк, безводный кальций гидрофосфат, микрокристалическая целлюлоза, картофельный крахмал, стеарат кальция и стеариновая кислота.

Как действует препарат

Механизм действия препарата изучен недостаточно плотно. Терапевтический эффект достигается путем влияния активного вещества на создание и прохождение нервного возбуждения в различных локациях нервной и вегетативной системы.

Также механизм действия заключается в активном влиянии на обмен веществ путем усиления анаболических процессов. Главная роль Аминазина – это его воздействие на сетчатую формацию ствола мозга. Препарат предотвращает возникновение данной формации и предотвращает ее дальнейшее воздействие на кору больших полушарий.

Исходя из данных многих исследований было доказано, что широкое применение препарата в медицине обусловлено его способностью блокировать влияние на адренореактивные звенья ретикулярной формации. В области психиатрии данное лекарство является ценным благодаря способности понижать аффективное напряжение и вызывать продолжительное спокойствие пациентов.

Область применения

Показания к применению Аминазина:

Ограничения для назначения

Противопоказания к приему средства:

• неправильная работа почек, печени и кроветворных органов;
• нарастающие системные болезни головного и спинного мозга;
• выраженное подавление центральной нервной системы;
• травма мозга или коматозное состояние;
• гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся задержкой мочи;
• бронхоэктатическая болезнь на поздней стадии;
• сердечно-сосудистые заболевания тяжелой степени и тромбоэмболическая болезнь;
• цирроз печени, гепатит, нефрит и гемолитическая желтуха;
• ревмокардит, ревматизм, острый пиелит, желчнокаменная и мочекаменная болезнь. Данные противопоказания являются относительными;
• период приема барбитуратов, алкоголя и наркотиков;
• отклонение от нормы индекса протромбина;
• беременность и лактация;
• гиперчуствительность к препарату;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению

Дозирование препарата вычисляется в индивидуальном порядке. В среднем, при употреблении внутрь, разовая доза для взрослых составляет 10-100 мг, а суточная – 25-600 мг. Для детей до пяти лет, доза медикамента рассчитывается исходя из веса ребенка. Дети старше пяти лет должны принимать 1/2 часть дозы взрослого.

При внутривенном или внутримышечном введении Аминазина (раствор), начальная доза для взрослых составляет 25-50 мг. Для детей, разовая доза также определяется исходя от веса ребенка. Частота внутримышечного или внутривенного приема зависит от клинической ситуации больного.

Максимальная доза применения составляет: 0,3 г – разовая; 1,5 г – суточная.

Передозировка и дополнительные указания

Передозировка препаратом может привести к многим побочным эффектам. Прежде всего, это быстрое снижение артериального давления, которое возникает при передозировке путем парентерального введения препарата.

В таком случае, Аминазин необходимо прописывать в малых дозах. После того, как вещество всасывается в кровь, могут возникнуть болезненные уплотнения. При передозировке появляются аллергические реакции на коже (сыпь, микседема лица и конечностей, фотосенсибилизация).

Для предотвращения проявления побочных реакций, необходимо во время лечения следить за такими показателями, как: артериальное давление, пульс, функции почек и печени. Для предотвращения снижения артериального давления, процесс в/в и в/м введения следует осуществлять в позиции «лежа на спине».

Даже после введения раствора больной должен оставаться в таком же расположении на протяжении часа. Резкий подъем и переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс.

В период употребления алкоголя, Аминазин следует принимать с особой осторожностью. При алкогольной интоксикации и алкогольном психозе, препарат назначается внутрь в дозе 0,2-0,4 г в сутки. Если необходимый эффект не был достигнут, то препарат вводится внутривенно в дозе 0,05-0,75 г совместно с Левомепромазином.

При нарушении работы почек и печени, применение Аминазина противопоказано. Также препарат не назначают женщинам в период беременности и лактации.

Медикамент назначается детям от одного года. Дозы препарата в данном случае устанавливаются в индивидуальном порядке (в зависимости от массы тела ребенка). Детям возрастом от пяти лет назначается половина или треть суточной дозы для взрослых.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение Аминазина с препаратами, способными оказывать давление на центральную нервную систему, может вызвать угнетенное дыхание.

Единовременное использование с способствует уменьшение грани конвульсивной готовности. Совместное использование с медикаментами для лечения гипертиреоза вызывает развитие агранулоцитоза.

Одновременное использование Аминазина с антацидами вызывает уменьшение насыщенности хлорпромазина в плазме крови. Применение препарата с барбитуратами индуцирует микросомальные ферменты в печени.

Из практики врачей и пациентов

Мы опросили людей и докторов и вот какие отзывы о препарате у специалистов и пациентов, которые испробовали Аминазин на практике.

Елена, 31

Мне назначили Аминазин после того, как я пережил . В результате у меня улучшился сон, прошла тревога, да и в целом, я стал себя лучше чувствовать чем до приступа инсульта. Главное, соблюдать режим дозировки. Лично я принимал 400 мг препарата в сутки.

Олег

Из отзывов врачей и пациентов видно, что Аминазин является действенным препаратом, но применять его нужно с особой осторожностью.

Ведь неправильно рассчитанная доза может привести к проявлению многих нежелательных побочных эффектов. Поэтому, при появлении любых сомнений лучше всего обратиться к врачу.

Покупка, хранение и аналоги

Аминазин выпускается в следующих формах:

• таблетки по 0,025 мг в каждой;
• раствор 2,5% в ампулах, по 5 мл в каждой (для в/м введения);
• раствор 2,5% в ампулах, по 2 мл в каждой (для в/в введения).

Средняя цена препарата составляет 80 рублей.

Медикамент нужно хранить в защищенном от света месте, при температуре не более 20 градусов. Срок годности препарата составляет два года с даты производства. Препарат отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача.

Аминазин имеет следующие аналоги:

• Хлорпромазин;
• Гидрохлорид хлопромазина;
• Аминазин-Ферейн.

Что это за лекарство? Аминазин – это нейролептик, способствующий снижению агрессивности, устраняющий чувство страха и уменьшающий психомоторное возбуждение. При длительном назначении может возникнуть нейролептический синдром. Особая осторожность необходима при использовании медикамента ослабленными пациентами, пожилыми людьми, пациентами с астенией.

Препарт уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Дополнительно оказывает выраженное каталептогенное действие.

Аминазин является одним из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике.

Одной из главных особенностей действия аминазина на ЦНС является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего двигательно- оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры. Наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам – сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна.

Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее – после ректального введения. Через 1 неделю может возникнуть привыкание к седативному и гипотензивному эффектам.

Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный лечебный эффект наблюдается от 6 недель до полугода.

Показания к применению

От чего помогает Аминазин? Назначают препарат в следующих случаях:

• Разные виды психомоторного возбуждения у больных шизофренией;
• Маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе и при других психических заболеваниях (психопатия; реактивно-невротические состояния различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей);
• При психогенных расстройствах настроения у психопатов, при психозах у умственно отсталых лиц;
• При лечении острых алкогольных психозов и для облегчения состояния абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях;
• Для усиления действия анальгетиков при постоянной боли и при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса мышц (после нарушений мозгового кровообращения, инсульта).

Инструкция по применению Аминазин и дозировки

Аминазин назначают внутрь после еды. Дозировка и схемы лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и состояния пациента. Продолжительность лечения – от 3 недель до 2 – 5 месяцев и более.

Для взрослых начальная дозировка Аминазин составляет 25-75 мг в сутки, разделенная на 2-3 приема. Далее дозу можно постепенно повышать до эффективной поддерживающей суточной дозы, которая обычно составляет 75-300 мг, разделенная на 3-4 приема, но некоторым пациентам может понадобиться доза 1 г.

У больных пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшают в 2-3 раза.

Детям старше 5 лет назначают ⅓ – ½ дозы взрослого. Максимальная суточная доза – 75 мг, распределенная на несколько приемов.

Уколы Аминазин

Максимальные разовые дозы для взрослых при в/м уколе – 150 мг, при в/в введении – 100 мг.

Максимальные суточные дозы для взрослых при в/м уколе – 1 г, при в/в введении – 250 мг.

Для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) максимальные суточные дозы Аминазин при в/м или в/в уколах составляют 40 мг. Для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) – 75 мг.

Побочные эффекты

Назначение Аминазин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• со стороны центральной нервной системы: акатизия, нечеткость зрения, реже – дистонические экстрапирамидные реакции, нарушения терморегуляции, развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении препарата) и тахикардия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: вероятны диспептические проявления, значительно реже – развитие холестатической желтухи;
• со стороны системы кроветворения: лейкопения и агранулоцитоз (редко);
• со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание (редко);
• со стороны эндокринной системы: гинекомастия, импотенция, нарушения менструального цикла, увеличение массы тела.

Возможны аллергические реакции, выражающиеся в кожном зуде и высыпаниях.

Противопоказания

Противопоказано назначать Аминазин в следующих случаях:

• нарушения кровообращения;
• угнетение ЦНС;
• кома;
• лекарственная интоксикация;
• угнетение костного мозга;
• феохромоцитома;
• печеночная недостаточность;
• активная болезнь печени;
• предыдущая гиперчувствительность (включая желтуху, агранулоцитоз и т.д.) к фенотиазину, особенно хлорпромазину или любому из наполнителей в рецептуре.

С осторожностью назначают препарат в следующих случаях: эпилепсия, болезнь Паркинсона, тяжелая псевдопаралитическая миастения, гипертрофия предстательной железы, гипопаратиреоз, аритмии.

Передозировка

Симптомы передозировки – нечеткость речи, шатающаяся походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, позже – токсический гепатит.

Лечение симптоматическое, так как специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Для уменьшения депрессии назначают стимуляторы центральной нервной системы (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением противопаркинсонических средств (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, .

Применение в период беременности и лактации

Иногда Аминазин назначают беременным, но в ограниченных дозах, которые еще больше сокращают в третьем триместре. Необходимо учесть, что действующее вещество препарата пролонгирует роды, это может вызвать дополнительные трудности и опасность как для матери, так и для ребенка.

Если препарат нужно принимать во время лактации, тогда грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Аналоги Аминазин, список препаратов

При необходимости заменить Аминазин, воспользуйтесь аналогами по коду АТХ – это препараты:

• Аминазина раствор для инъекций,
• Хлорпромазина гидрохлорид.

Аналогами по терапевтическому эффекту являются:

1. Галоперидол,
2. Ноотропил,
3. Тизерцин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Аминазин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена на Аминазин в аптеках составляет от 20 до 34 рублей (таблетки).

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Аминазин (синонимы: хлорпромазин, торазин, ларгактил, мегафен) – лекарственное средство, широко используемое в психиатрии, относящееся к группе нейролептиков, обладающий противорвотным, нейролептическим, антигистаминным и гипотермическим действием.

Действующее вещество: Хлорпромазин (Chlorpromazine)

Форма выпуска: драже; раствор для инъекций; таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Аминазин классифицируется как препарат мягкого типичного антипсихотического средства, и в прошлом часто применялся в лечении острых и хронических психозов, в том числе – шизофрении и маниакальных фаз биполярного расстройства, а также амфетамин-индуцированные психозов. Нейролептики мягкого воздействия имеют больше антихолинергических побочных эффектов, таких как сухость во рту, седативный эффект и запоры, а также обладают более низким уровнем экстрапирамидных побочных эффектов, в то время как нейролептики более сильного класса, например, галоперидол, имеют обратный профиль воздействия.

Рецепты аминазина также используются при порфирии, а также – как часть схемы при терапии столбняка. Он по-прежнему рекомендуется для кратковременного лечения тяжелой тревоги и психотического агрессии. Следующим набором симптоматики, обуславливающей применение аминазина становятся: устойчивая и тяжелая икота, неукротимая тошнота и рвотный рефлекс, кондиционирование наркоза и другие применения. Кроме того, клиническая картина делирия у больных СПИДом, эффективно устраняется низкими дозами аминазина.

Аминазин иногда используется по прямому назначению для лечения тяжелой мигрени, являясь, как правило, частью паллиативной терапии, где он используется в небольших дозах. Кроме того, малые дозировки препарата эффективно снижают симптоматику тошноты у опиоидных пациентов, подвергшихся интенсивной противораковой терапии.

Аминазин является наиболее эффективным лекарственным средством против протозойных церебральных патологий. Ряд проведенных исследований в этой области, позволили сделать следующий вывод: аминазин обладает лучшей терапевтической активностью против неглерии фоулера, как в пробирке, так и в естественных условиях. Таким образом, аминазин может быть более полезным терапевтическим агентом в лечении первичного амебного менингоэнцефалита, чем амфотерицин В.

В Германии, аминазин по-прежнему несет на этикетках указания для бессонницы, тяжелого зуда и эффективное седативное воздействие. Препарат также используется во время героиновой абстиненции под медицинским наблюдением.

Фармакодинамика аминазина

Аминазин является очень эффективным антагонистом D2-дофамин рецепторов и аналогичных, таких как D3 и D5. В отличие от большинства других препаратов этого класса, он также имеет высокое сродство к D1-структурам. Блокирование этих рецепторов вызывает пониженное нейромедиаторное связывание в переднем мозге, что обуславливает широкий диапазон различных эффектов. Под действием аминазина, дофамин не в состоянии связаться с рецептором, что вызывает феномен обратной связи – возникает рефлекторная стимуляций дофаминергических нейронов, на предмет высвобождения большего количества дофамина. Таким образом, после первого приема препарата, пациенты будут испытывать повышение активности за счет дофаминергической нервной деятельности. Через некоторое время после применения препарата, производство дофамина существенно снижается, что параллельно подавляет выработку дофамина. В этот период, нейронная активность значительно уменьшается.

Кроме того, аминазин действует в качестве антагониста на различные постсинаптические рецепторы:

• дофаминовые рецепторы подтипов D1, D2, D3 и D4, что обуславливает его расширенное антипсихотическое свойство продуктивной и непродуктивной симптоматики. Кроме того, дефицит дофамина в мезолимбической системе определяет антипсихотический эффект, тогда как в блокаде нигростриатной системы это приводит к экстрапирамидным нарушениям;
• серотониновых рецепторов 5-НТ-1 и 5-HT-2, с выраженными анксиолитическими и антиагрессивными свойства, а также – ослабление экстрапирамидных побочных эффектов, однако такой эффект приводит к увеличению веса и эякулятивным дисфункциям;
• рецепторов гистамина – H-1 рецепторы, на которые приходится седация, противорвотное действие, головокружение, увеличение веса;
• на α1 и α2 адренергические рецепторы – симпатолитические свойства, снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, головокружение, седация, гиперсаливация и полиурия, а также – сексуальная дисфункция. Явления псевдопаркинсонизма выражены достаточно редко;
• на M1 и M2 мускариновые рецепторы ацетилхолина, что выражается в проявлении антихолинергических симптомов, такие как сухость во рту, нечеткость зрения, запор, затруднение или невозможность мочеиспускания, синусовая тахикардия, электрокардиографические изменения и потери памяти. Антихолинергическое действие может ослабить экстрапирамидные побочные эффекты.

Общая антипсихотическая эффективность аминазина основана на его способности блокировать рецепторы дофамина. Этот вывод сделан на основании дофаминовой гипотезы, которая утверждает, что такие психопатологические состояния как шизофрения и биполярное расстройство, являются результатом чрезмерного активности дофамина. Кроме того, такие психомоторные стимуляторы как кокаин, повышают уровень дофамина, тем самым способствуют к проявлению психотических симптомов, если их принимать в избытке.

Помимо влияния на нейротрансмиттеры дофамина, серотонина, адреналина, норадреналина и ацетилхолина, антипсихотические препараты аминазинового ряда могут обуславливать глютаматергические эффекты. Этот механизм включает в себя прямое воздействие аминазина на глутамат рецепторы центральной нервной системы.

Дополнительное воздействие аминазина обусловлено антагонизмом препарата к H1 рецепторам, провоцирующим противоаллергические эффекты, H2 рецепторам, подавляющих выработку желудочного сока и некоторые 5-НТ рецепторов – различные противоаллергические и желудочно-кишечные воздействия.

На основании изменений в клинических признаках, как основного показателя эффективности терапии аминазином, врач должен оценить необходимость продолжения лечения препаратом. Отмена аминазина не должна быть произведена внезапно, по причине серьезного синдрома отмены – регулярных длительных симптомов, таких как повышенное возбуждение, бессонница, состояние тревоги, боли в желудке, головокружение, тошнота и рвота. Предпочтительно, дозировка аминазина должна снижаться постепенно.

Побочные действия аминазина

Как уже отмечалось, аминазин обладает довольно широким спектром побочных эффектов, что обусловлено его воздействием на многие регулятивные процессы организма.

Побочные действия, встречаемые очень часто:

• ярко выраженные признаки общего торможения,
• повышенная сонливость,
• экстрапирамидные симптомы,
• увеличение веса,
• ортостатическая гипотензия,
• сухость во рту,
• запоры.

Побочные действия, возникающие по общей тенденции:

• изменения в ЭКГ,
• связанные дерматиты,
• светочувствительность,
• крапивница,
• пятнисто-папулезные образования на коже и наружных слизистых оболочках,
• петехиальная или отечная реакция,
• гиперпролактинемия,
• нарушение терморегуляции,
• гипергликемия,
• другие гипоталамические нарушения,
• помутнение зрения,
• спутанность сознания,
• мидриаз,
• гипотония толстого отдела кишечника с частыми переходами в атонические явления,
• заметное волнение и повышенная неугомонность – в некоторых случаях,
• болезненность в месте инъекции с возможным развитием абсцесса.

Побочные действия возникающие нечасто:

• миоз,
• задержка мочеобразования и мочевыведения,
• заложенность носа,
• тошнота,
• непроходимость кишечника, часто – паралитического типа,
• аритмия,
• пигментация кожи,
• глюкозурия,
• гипогликемия.

Побочные действия, возникающие редко:

• агранулоцитоз,
• гемолитическая анемия,
• апластическая анемия,
• гипертонические кризы,
• тромбоцитопеническая пурпура,
• эксфолиативный дерматит,
• токсический эпидермальный некролиз,
• системная красная волчанка,
• синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона,
• задержка выведение воды из организма – отечность,
• холестатическая желтуха,
• дистрофические поражения печени,
• злокачественный нейролептический синдром,
• миастения.

Побочные действия, частота которых изучена недостаточно:

• лейкопения,
• эозинофилия,
• панцитопения,
• приапизм,
• помутнение роговицы,
• нарушения дыхательного ритма,
• желудочковая тахикардия,
• QT интервал пролонгации,
• мерцания предсердий,
• гипертермия,
• галакторея,
• увеличение молочных желез у обоих полов,
• ложно-положительные тесты на беременность,
• аллергическая реакция,
• отек мозга,
• недержание мочи,
• нарушения свертываемости крови,
• кошмары,
• отклонение от нормы концентрации белков в спинномозговой жидкости,
• дисфории,
• кататонические приступы,
• узкоугольная глаукома,
• оптическая нейропатия,
• пигментные ретинопатии,
• аменорея,
• бесплодие
• поздняя дискинезия.

Противопоказания применения аминазина

Абсолютные противопоказания включают:

• нарушения гемодинамики,
• угнетение ЦНС,
• кома,
• наркотическая интоксикация,
• подавление функциональности костного мозга, как терапевтическим воздействием, так и сторонними патологиями,
• феохромоцитома,
• печеночная недостаточность в фазе обострения.

Относительные противопоказания применения аминазина:

• эпилепсия,
• болезнь Паркинсона,
• миастения,
• гипопаратиреоз,
• гипертрофия предстательной железы,
• очень редко, удлинение интервала QT может провоцировать риск потенциально фатальных аритмий.

Показания к применению

По химико-физиологическому воздействию, аминазин является антагонистом дофамина из типичного антипсихотического класса лекарств, обладающих дополнительными антиадренергическими, антисеротонинергическими, антихолинергическими и антигистаминергическими свойствами, широко используется лечении шизофрении. Препарат впервые синтезирован 11 декабря 1951 года. На тот момент это было первое лекарственное средство, разработанное с целью конкретного антипсихотического действия, служащим в качестве прототипа класса препаратов из группы фенотиазина, включающий в себя ряд дополнительных компонентов. Введение аминазина в лечебную практику, на уровне середины XX века, описывается как единственное эффективное лекарственное средство в истории психиатрической помощи, улучшающее прогноз пациентов психиатрических клиник.

Аминазин оказывает воздействие на различные рецепторы центральной нервной системы, чем и обусловлен столь широкий терапевтический эффект. Этим же определяется причинность широкого спектра его побочных влияний: его антихолинергические свойства вызывают запоры, и гипотонию, антидофаминергические – могут вызвать экстрапирамидные симптомы, такие как и дистония. Кроме того, возможна поздняя необратимая дискинезия.

Аминазин включен в список Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств, как один из наиболее важных препаратов, используемых в базовой системе здравоохранения.

Аминазин – препарат, используемый только в пределах психиатрической помощи, в других терапевтических схемах, лекарство участвует крайне редко. Таблетки аминазина, равно, как и другие его лекарственные формы не отпускаются без рецепта. Основной реестр заболеваний, при которых аминазин представляет собой препарат первого ряда:

• абсистентное состояние на фоне характерной делирической симптоматики,
• психозы, вызванные частым и регулярным приемом алкоголя,
• фобические проявления на фоне ранних стадий тревожных расстройств,
• дисфункции сна – бессонница,
• болезнь Меньера,
• неукротимая рвота у беременных на фоне общего токсикоза,
• общие признаки беспокойства и повышенного возбуждения.