Что из себя представляют таблетки вильпрафен. Вильпрафен - инструкция по применению

Вильпрафен Солютаб антибиотик широкого спектра действия, применяется для лечения бактериальных инфекций у взрослых и детей. Средство используют при опасных заболеваниях и сильных воспалительных процессах. Антибактериальное лекарство класса макроидов оказывает бактериостатический эффект, предотвращает рост и увеличение патогенных микроорганизмов.

Главным компонентом лекарства является джозамицин, который угнетает действие грамположительных и грамотрицательных микробов. Успешно борется с патологическими бациллами уреаплазмозами, и отдельными анаэробными микробами клостридиями, пептококками. Не активный в отношении энтеробактерий, поэтому не влияет на микрофлору кишечника.

Лекарство Вильпрафен выпускается в форме бело-желтых таблеток с ароматом клубники и сладкими на вкус, а также в форме суспензии и суппозитория. В картонной упаковке два блистера по 5 штук в каждом. Срок годности открытого флакона суспензии составляет 1 месяц.

Дополнительными веществами служат:

Гипролоза;
Натрий докузат;
Подсластитель;
Полисорб;
Стерат магния;
Ароматизатор клубники.

Джозамицин связывается с рибосомами микробов и вторгается в синтез молекул белка, что приостанавливает рост и увеличение числа патогенных микробов.

Показания

Нижних и верхних дыхательных органов, острый и затяжной , бронхопневмония, ;
ЛОР органов ангина, ларингопатии, ;
Ротовой полости, альвеолите, перицементите, перикороните;
Воспалительных процессов на веках, ;
Кожи, фолликулите, абсцессах, лимфангоите, роже, сибирской язве;
Мочеполовой системы, воспалений мочеиспускательного канала.

Лекарство Вильпрафен Солютаб быстро адсорбируется в желудочно-кишечной системе, активное вещество хорошо поступает в органы и сохраняет терапевтическое действие продолжительное время. Джозамицин создает повышенное содержание основного действующего вещества в дыхательных органах, миндалинах, слюне. Выводится из организма с желчью и мочой.

Суспензия представляет густую белую жидкость в темных флаконах. Включает дополнительные компоненты: сахароза, метилцеллюлоза, сорбитан триолеат, натрий цитрат, хлорид цетилпиридина, пеногаситель, ароматизатор, дистиллированная вода.

Инструкция и дозировка

Курс лечения нужно пройти полностью, прерывать и делать перерывы в приеме лекарства без назначения лечащего врача категорически не рекомендуется.

Инструкция по применению предусматривает дозировки Вильпрафена детям исходя из веса:

Масса тела 5-10 кг и возраст не старше одного года от пяти до десяти килограмм 40-50 мг/кг каждые сутки, при этом норму делят на три приема;
Вес тела 10-20 кг средства Вильпрафен 500 мг назначают одну вторую часть таблетки, растворяют в воде и дают дважды в сутки;
Вес 20-40 кг назначают Вильпрафена 1000 мг, растворяют одну вторую или одну таблетку в воде, дают дважды в сутки;
При весе больше 40 кг препарат Вильпрафен дают по 1000 мг, одна таблетка дважды в сутки.

Употребляют с двенадцатичасовым перерывом.

Таблетки Вильпрафен можно глотать полностью целыми или делать суспензию в 20 мл воды.

Если время приема пропущено, то следует принять норму средства. Если прошло много времени, то удваивать дозу препарата не следует, необходимо вернутся к обычному режиму. Продолжительность терапии зависит от заболевания и может длиться от пяти дней до трех недель.

Препарат Вильпрафен Солютаб не назначают с бактерицидными антибиотиками и представителями класса линкозамидов. Прием антигистаминных препаратов повышает риск учащения сердечного ритма. Не сочетается джозамицин с ксантинами, циклоспорином.

Противопоказания

Основным противопоказанием служит гиперчувствительность больного к джозамицину, а также к антибиотикам с макролидным действием. Не назначают препарат недоношенным деткам и массой тела меньше десяти килограмм, при нарушениях печеночной железы.

При беременности следует осторожно употреблять лекарство в первые три месяца. Во время лечения кормление грудью следует прекратить. Лекарство преодолевает плацентарный барьер и впитывается в молоко. При венерических заболеваниях назначается терапия джозамицин, он оказывает влияние на организм матери и будущего ребенка.

Наиболее популярные дженерики:

Азитрокс лекарство на основе азитромицина производится в порошкообразной форме и капсулах. В жидком виде применяют с шести месяцев.
Основанием препарата Макропена служит мидекамицин. Производится в форме гранул и жидком виде, не имеет возрастных ограничений.
Эффект лекарства обеспечен кларитромицином. Средство производится в нескольких видах. В жидкой форме рекомендуется детям старше трех лет.
Лекарство включает азитромицин. В форме суспензии рекомендуется детям старше шести месяцев.
Таблетки Рулид для приготовления в жидком виде включают рокситромицин, разрешаются с двух месяцев.

Цена

Средняя стоимость препарата Вильпрафен Солютаб составляет 530 – 630 рублей.

Вильпрафен Солютаб: инструкция по применению и отзывы

Вильпрафен Солютаб – антибиотик-макролид.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Вильпрафена Солютаб – таблетки диспергируемые: продолговатой формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с надписью «1000» на одной стороне, с риской и надписью «IOSA» – на другой, с запахом клубники и сладким вкусом (по 5 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

действующее вещество: джозамицин (в виде пропионата) – 1000 мг;
дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (564,53 мг), гипролоза (199,82 мг), ароматизатор клубничный (50,05 мг), магния стеарат (34,92 мг), аспартам (10,09 мг), натрий докузат (10,02 мг), кремний диоксид коллоидный (2,91 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Вильпрафена Солютаб – д жозамицин – антибактериальное средство из группы макролидов. Механизм его действия обусловлен способностью нарушать синтез белка в микробной клетке благодаря обратимому связыванию с 508-субъединицей рибосомы. При применении в терапевтических дозах препарат оказывает, как правило, бактериостатическое действие, замедляя размножение и рост бактерий. В случаях создания в очаге воспаления высоких концентраций может обладать бактерицидным эффектом.

Вильпрафен Солютаб активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные бактерии (Staphylococcus spp., включая метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Propionibacterium acnes, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., включая S. pyogenes и S. Pneumoniae), грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Legionella spp., Bordetella spp.), внутриклеточные микроорганизмы (Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplasma spp., Chlamydia spp., включая С. trachomatis, Chlamydophila spp., включая C. pneumoniae, Mycoplasma spp., включая M. hominis, M. pneumoniae и M. Genitalium), некоторые анаэробы (Peptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.).

Вильпрафен Солютаб , как правило, не эффективен при энтеробактериях, поэтому оказывает некоторое влияние на микрофлору желудочно-кишечного тракта.

В некоторых случаях джозамицин сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14-и и 15-членным макролидам (стафилококки, стрептококки). Устойчивость к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-членным макролидам.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество Вильпрафена Солютаб быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биоактивность не зависит от приема пищи. Пиковой концентрации в плазме, которая при дозе 1000 мг составляет 2–3 мкг/мл, препарат достигает спустя 60 минут.

С белками плазмы связывается порядка 15% джозамицина. Вещество хорошо распределяется в тканях и органах (за исключением головного мозга), особенно в легких, миндалинах, слюне, слезной жидкости и поте, создает в них концентрации выше плазменной (для сравнения – в мокроте концентрация препарата в 8-9 раз выше, чем в плазме), которые в течение длительного времени сохраняются на терапевтическом уровне.

Джозамицин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется препарат в печени с образованием менее активных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, в небольшом количестве (не более 10%) экскретируется почками. Период Т 1/2 (полувыведения) – 1-2 часа, при нарушенной печеночной функции может увеличиваться.

Показания к применению

Согласно инструкции, Вильпрафен Солютаб назначается при вызванных чувствительными к джозамицину микроорганизмами инфекционно-воспалительных заболеваниях следующих систем и органов:

кожные покровы и мягкие ткани: акне, панариций, фурункулез, фурункул, флегмона, сибирская язва, абсцесс, фолликулит, рожа, лимфаденит, лимфангит, ожоговые и раневые (в т. ч. послеоперационные) инфекции;
мочеполовая система: эпидидимит, цервицит, простатит, уретрит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами, венерическая лимфогранулема, гонорея, сифилис (у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину);
полость рта (стоматология): альвеолит, перикоронит, периодонтит, гингивит, альвеолярный абсцесс;
ЛOP-органы и верхние дыхательные пути: ларингит, синусит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, фарингит, скарлатина (у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину), дифтерия (в дополнение к терапии дифтерийным анатоксином);
нижние дыхательные пути: пситтакоз, коклюш, острый бронхит и обострение хронического, внебольничная пневмония (в т. ч. вызванная атипичными возбудителями);
желудочно-кишечный тракт (ассоциированные с Helicobacter pylori инфекции): хронический гастрит, язвенная болезнь желудка, язва 12-перстной кишки;
орган зрения (офтальмология): блефарит, дакриоцистит.

Противопоказания

тяжелые функциональные нарушения печени;
масса тела у детей меньше 10 кг;
повышенная чувствительность к любому вспомогательному компоненту препарата, джозамицину или другим макролидам.

Инструкция по применению Вильпрафена Солютаб: способ и дозировка

Диспергируемые таблетки Вильпрафен Солютаб можно принимать целиком, запивая жидкостью, либо непосредственно перед приемом растворив в воде (не менее 20 мл) и тщательно размешав получившуюся суспензию. Последний вариант наиболее приемлем для детей, особенно маленьких.

Взрослым и подросткам от 14 лет препарат назначают в суточной дозировке 1000–2000 мг в 2-3 приема. В тяжелых случаях протекания инфекционного процесса возможно увеличение дозы до 3000 мг в сутки.

Суточную дозу для детей с массой тела не меньше 10 кг (обычно от 1 года) рассчитывают исходя из веса: 40–50 мг/кг в 2–3 приема.

Таким образом, детям в зависимости от массы тела назначают:

от 10 до 20 кг – по 250–500 мг джозамицина (¼–½ таблетки) 2 раза в сутки;
от 20 до 40 кг – по 500–1000 мг (½–1 таблетке ) 2 раза в сутки;
более 40 кг – по 1000 мг (1 таблетке ) 2 раза в сутки.

Продолжительность терапии определяет врач, в зависимости от показаний и течения заболевания она может составлять 5–21 день. На полное излечение стрептококкового тонзиллита, согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), необходимо не меньше 10 дней.

При обыкновенных и шаровидных угрях Вильпрафен Солютаб в начале лечения (первые 2–4 недели) показан в дозировке 500 мг 2 раза в сутки, в течение последующих 8 недель проводят поддерживающую терапию – по 500 мг 1 раз в сутки.

При заболеваниях желудочно-кишечного тракта, ассоциированных с бактерией Helicobacter pylori, Вильпрафен Солютаб назначается в дозе 1000 мг 2 раза/сутки в течение 7–14 дней в дополнение к одной из стандартных схем антихеликобактерной терапии:

40 мг/сутки фамотидина или 150 мг 2 раза/сутки ранитидина + 500 мг 2 раза/сутки метронидазола;
40 мг/сутки фамотидина + 100 мг 2 раза/сутки фуразолидона + 240 мг 2 раза/сутки висмута трикалия дицитрата;
20 мг омепразола (или 20 мг рабепразола, или 20 мг эзомепразола, или 30 мг лансопразола, или 40 мг пантопразола) 2 раза/сутки + 240 мг 2 раза/сутки висмута трикалия дицитрата + 1000 мг 2 раза/сутки амоксициллина;
20 мг омепразола (или 20 мг рабепразола, или 20 мг эзомепразола, или 30 мл лансопразола, или 40 мг пантопразола) 2 раза/сутки + 1000 мг 2 раза/сутки амоксициллина.

Если у пациента атрофия слизистой желудка, сопровождающаяся ахлоргидрией, подтвержденной при pH-метрии, Вильпрафен Солютаб назначается в дозе 1000 мг 2 раза/сутки в дополнение к следующей терапии: 1000 мг 2 раза/сутки амоксициллина + 240 мг 2 раза/сутки висмута трикалия дицитрата.

Побочные действия

со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от > 1/100 до < 1/10) – тошнота, ощущение дискомфорта в желудке; нечасто (от > 1/1000 до < 1/100) – ощущение дискомфорта в животе, диарея, рвота; редко (от > 1/10 000 до < 1/1000) – стоматит, снижение аппетита, запор; очень редко (< 1/10 000) – псевдомембранозный колит;
со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – желтуха, печеночная дисфункция;
реакции гиперчувствительности: редко – крапивница, анафилактоидная реакция, отек Квинке; очень редко – буллезный дерматит, многоформная экссудативная эритема;
со стороны органов чувств: очень редко – дозозависимые преходящие нарушения слуха;
прочие: очень редко – пурпура.

Передозировка

До настоящего времени сообщения о возникновении специфических симптомов в случае передозировки не поступали. Предположительно, при превышении дозы могут развиться свойственные джозамицину побочные эффекты, особенно со стороны пищеварительной системы.

Особые указания

Если на фоне терапии препаратом возникает тяжелая диарея, необходимо учитывать вероятность развития жизнеугрожающего псевдомембранозного колита, ассоциированного с антибиотикотерапией.

Больным с почечной недостаточностью во время лечения необходим тщательный контроль состояния почек (определение клиренса эндогенного креатинина) и при необходимости корректировка дозы джозамицина.

При назначении Вильпрафена Солютаб следует учитывать наличие устойчивости к другим антибиотикам-макролидам, поскольку микроорганизмы, резистентные к родственным по химической структуре антибактериальным средствам, могут быть устойчивы также к джозамицину.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не отмечено в период лечения данным препаратом развития каких-либо реакций, которые могли бы негативно повлиять на способность работать со сложными механизмами, управлять автомобилем или выполнять другие потенциально опасные действия, требующие повышенного внимания и увеличенной скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам Вильпрафен Солютаб 1000 мг назначают в том случае, если ожидаемая польза превосходит возможные риски. Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве основного препарата для лечения хламидийной инфекции у беременных.

Применение в детском возрасте

Назначение препарата возможно детям с массой тела не меньше 10 кг.

При нарушениях функции почек

При наличии показаний к применению Вильпрафена Солютаб у пациентов с почечной недостаточностью препарат должен применяться под контролем функции почек и общего состояния больного.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Вильпрафен Солютаб противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции.

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять джозамицин в комбинации с линкозамидами, поскольку может отмечаться взаимное уменьшение их действия.

Джозамицин замедляет элиминацию ксантинов (например, теофиллина). И хотя это влияние меньшее по сравнению с некоторыми другими представителями группы макролидов, следует учитывать возможный риск развития интоксикации.

Одновременное применение астемизола или терфенадина повышает вероятность возникновения угрожающих жизни аритмий.

Джозамицин может повышать уровень циклоспорина в плазме крови и риск развития нефротоксичности. При применении данной комбинации необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.

Джозамицин может повышать уровень дигоксина в плазме крови.

Имеются отдельные сообщения, что после совместного применения антибиотиков-макролидов и алкалоидов спорыньи усиливалась вазоконстрикция.

Аналоги

Аналогом Вильпрафена Солютаб (1000 мг) является препарат Вильпрафен (500 мг).

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и повышенной влажности, недоступном для детей, с температурой до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Вильпрафен – это антибиотик макролидной группы. За счет ингибирования синтеза белка бактериями оказывает бактериостатическое действие, а при создании высоких концентраций в очаге воспаления дает бактерицидный эффект.

Форма выпуска и состав

Активным действующим веществом препарата является джозамицин.

Вильпрафен выпускается в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые оболочкой, в блистерах по 10 штук. В картонной пачке один блистер. В каждой таблетке содержится 500 мг джозамицина и вспомогательные компоненты (безводный коллоидный диоксид кремния, полисорбат 80, метилцеллюлоза, магния стеарат, алюминия гидроксид, микроцеллюлоза, тальк, карбоксиметилцеллюлоза натрия, титана диоксид и макрогол 6000);
Суспензия для приема внутрь во флаконах темного стекла по 100 мл. В картонной упаковке один флакон и мерный градуированный стаканчик на 10 мл. В 10 мл суспензии Вильпрафен содержится 300 мг джозамицина и вспомогательные вещества (сорбитан триолеат, коллоидный безводный диоксид кремния, натрия цитрат, микроцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза натрия, цетилпиридиния хлорид, метилгидроксипропилцеллюлоза, ароматические вещества, диметикон, сахароза и очищенная вода).

Показания к применению

Согласно инструкции, Вильпрафен назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к джозамицину:

Инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, включая фарингит, синусит, тонзиллит, ларингит, паратонзиллит и средний отит;
Инфекции нижних дыхательных путей, включая внебольничную пневмонию, острый и хронический бронхит (обострения);
Скарлатина (Вильпрафен назначают в случае гиперчувствительности к антибиотикам пенициллинового ряда);
Дифтерия (в комплексной терапии совместно с дифтерийным антитоксином);
Пситтакоз;
Коклюш;
Инфекции в офтальмологии (дакриоцистит, блефарит);
Инфекции в стоматологии (перикоронит, альвеолит, гингивит, периодонтит и альвеолярный абсцесс);
Ожоговые и раневые (в том числе послеоперационные) инфекции;
Инфекции мягких тканей и кожи (фурункулез, фурункул, сибирская язва, акне, абсцесс, фолликулит, рожа, лимфаденит, панариций, лимфангит и флегмона);
Заболевания желудочно-кишечного тракта, вызванные Helicobacter pylori, включая хронический гастрит и язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки;
Гонорея, венерическая лимфогранулема, сифилис (при повышенной чувствительности к пенициллину);
Инфекции половых органов и мочевыводящих путей (цервицит, простатит, уретрит и эпидидимит, вызванные микоплазмами и/или хламидиями).

Противопоказания

Существуют следующие противопоказания к применению Вильпрафена:

Гиперчувствительность к джозамицину или другим компонентам лекарственного средства;
Повышенная чувствительность к любым антибиотикам макролидной группы;
Тяжелые нарушения печеночной функции;
Дети весом менее 10 кг.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Вильпрафен принимают внутрь, желательно между приемами пищи, так как в этом случае достигается оптимальная концентрация препарата в сыворотке крови. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая. Суспензию предварительно взбалтывают.

Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают 1-2 г джозамицина, разделенные на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза Вильпрафена – 1 г.

При шаровидных и обыкновенных угрях первые 2-4 недели лечения рекомендуется принимать по 500 мг препарата два раза в день, а далее перейти на поддерживающую дозу, которая составляет 500 мг джозамицина в сутки однократно в течение двух месяцев.

Продолжительность курса терапии определяет врач. Длительность лечения стрептококковых инфекций, согласно рекомендациям ВОЗ, должна составлять не менее десяти дней.

При пропуске одного приема Вильпрафена следует немедленно принять «забытую» дозу препарата, но если подошло время приема очередной таблетки, необходимо вернуться к обычному режиму терапии. Удвоенную дозу принимать нельзя.

При перерывах или преждевременном прекращении лечения вероятность достижения максимального терапевтического эффекта снижается.

Побочные действия

При применении Вильпрафена возможны следующие нежелательные реакции:

Часто (от 0,01 до 0,1% случаев) – тошнота и дискомфорт в желудке;
Нечасто (от 0,001 до 0,01% случаев) – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
Редко (от 0,0001 до 0,001% случаев) – снижение аппетита, запор, стоматит, анафилактоидная реакция, отек Квинке, крапивница, преходящие нарушения слуха (зависят от дозы Вильпрафена);
Очень редко (менее 0,0001% случаев) – псевдомембранозный колит, пурпура, многоформная экссудативная эритема и буллезный дерматит;
Частота не определена – желтуха и печеночная дисфункция.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении Вильпрафена при стойкой тяжелой диарее, так как на фоне его приема может развиться опасный псевдомембранозный колит.

У пациентов с почечной недостаточностью лечение проводят с учетом результатов необходимых лабораторных тестов.

Следует учитывать возможную перекрестную устойчивость к различным макролидным антибиотикам, то есть микроорганизмы, резистентные к лечению антибиотиками, близкими по химической структуре Вильпрафену, могут быть также устойчивы и к джозамицину.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с другими опасными механизмами.

Аналоги

Структурными аналогами препарата являются Джозамицин и Вильпрафен Солютаб.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Вильпрафен следует хранить при температуре не более 25 °C в защищенном от света, сухом месте, недоступном для детей. Срок годности препарата – 4 года.

В состав 1 таблетки входит активное вещество джозамицин, в количестве 500 мг.

Вспомогательные компоненты в 1 таблетке: полисорбат 80 – 5 мг; магния стеарат – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 101 мг; коллоидный диоксид кремния – 14 мг; кармеллоза натрия – 10 мг.

Состав оболочки: полиэтиленгликоль 6000 – 0,3846 мг; метилцеллюлоза – 0,12825 мг; диоксид титана – 0,641 мг; тальк – 2,0513 мг; сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров – 1,15385 мг; алюминия гидроксид – 0,641 мг.

Вильпрафен выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклые, продолговатые, почти белого или белого цвета, с рисками с обеих сторон (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

Описание лекарственной формы

Антибиотик группы макролидов.

Характеристика

Вильпрафен – антибиотик группы макролидов бактерицидного действия.

Фармакокинетика

После перорального приема джозамицин всасывается из ЖКТ с высокой скоростью, прием пищи не изменяет его биодоступность. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через 1 час после приема. При приеме Вильпрафена в дозе 1 г максимальный уровень его действующего вещества в плазме крови равен 2–3 мкг/мл. Степень связывания джозамицина с белками плазмы составляет примерно 15%. Соединение хорошо распределяется в тканях и органах (исключая головной мозг), причем его концентрации зачастую превышают плазменную и сохраняют терапевтическую эффективность в течение длительного времени. Особенно высокие концентрации джозамицина определяются в слезной жидкости, слюне, поте, миндалинах и легких. Его содержание в мокроте превышает содержание в плазме в 8-9 раз.

Джозамицин преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Соединение метаболизируется в печени, образуя метаболиты с меньшей фармакологической активностью. Джозамицин выводится преимущественно с желчью. Период его полувыведения составляет 1–2 часа, однако этот показатель может удлиняться у пациентов с дисфункциями печени. Степень экскреции препарата с мочой не превышает 10%.

Фармакодинамика

Механизм действия джозамицина заключается в препятствовании продуцированию белка в микробной клетке, что объясняется обратимым связыванием с 50S-субъединицей рибосомы. Обычно в терапевтических концентрациях для активного компонента препарата характерно бактериостатическое действие, что приводит к торможению роста и размножения бактерий. Если в воспалительном очаге создаются высокие концентрации джозамицина, наблюдаются проявления бактерицидного эффекта.

Джозамицин проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (включая чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus), Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniaе и Streptococcus pyogenes), Peptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Propionibacterium acnes;
грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella spp., Brucella spp., Bordetella spp.;
другие: Borrelia burgdorferi, Bacteroides fragilis (чувствительность джозамицина может быть вариабельной), Treponema pallidum, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Ureaplasma spp., Mycoplasma spp. (включая Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Chlamydophila spp. (включая Chlamydophila pneumoniae).

К джозамицину, как правило, резистентны энтеробактерии, поэтому его применение незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Действующее вещество также демонстрирует активность при диагностированной устойчивости к эритромицину и остальным 14- и 15-членным макролидам. Случаи резистентности к джозамицину регистрируются реже, чем к 14- и 15-членным макролидам.

Инструкция

Вильпрафен принимают внутрь между приемами пищи. Таблетку следует проглатывать целиком и запивать небольшим количеством воды.

Для подростков в возрасте от 14 лет и взрослых рекомендуемая суточная доза составляет 1-2 г Вильпрафена, которую нужно разделить на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза – 1 г.

При шаровидных и обыкновенных угрях в течение первых 2-4 недель назначают 2 раза в день по 0,5 г джозамицина, в дальнейшем в течение 2 месяцев частоту применения снижают до 0,5 г джозамицина 1 раза в день (в качестве поддерживающей терапии).

Продолжительность лечения обычно определяется врачом. Согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения по применению антибиотических препаратов, длительность терапии стрептококковых инфекций должна быть не менее 10 дней.

Если пропущен один прием Вильпрафена, нужно немедленно принять дозу. В случаях, если пришло время следующего приема препарата, увеличивать дозу не следует.

Перерыв в терапии или преждевременное прекращение применения препарата снижают вероятность успешности лечения.

Показания к применению Вильпрафен

Таблетки Вильпрафен 500 мг назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию активного вещества (джозамицина) микроорганизмами:

Инфекции нижних отделов дыхательных путей – острый бронхит, коклюш, бронхопневмония, пситтакоз, пневмония, включая атипичную форму;
Инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей – синусит, тонзиллит, паратонзиллит, фарингит, средний отит, ларингит;
Инфекции полости рта – болезни пародонта и гингивит;
Скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину);
Дифтерия (дополнительно к терапии дифтерийным антитоксином);
Инфекции половых органов и мочевыводящих путей – простатит, уретрит, гонорея; при гиперчувствительности к пенициллину – венерическая лимфогранулема, сифилис;
Микоплазменные (в т.ч. уреаплазменные), хламидийные и смешанные инфекции половых органов и мочевыводящих путей;
Инфекции мягких тканей и кожи – лимфаденит, лимфангит, фурункулы, пиодермия, угри, сибирская язва, рожистое воспаление (при гиперчувствительности к пенициллину).

Противопоказания к применению Вильпрафен

Тяжелые функциональные нарушения печени. Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим антибиотикам группы макролидов.

Вильпрафен Применение при беременности и детям

Кормящим и беременным женщинам принимать Вильпрафен можно только в случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Вильпрафен Побочные действия

Во время приема Вильпрафена возможно развитие нарушений со стороны различных систем организма:

Желудочно-кишечный тракт: редко – изжога, тошнота, потеря аппетита, диарея и рвота. При тяжелой стойкой диарее нужно иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита (представляющего опасность для жизни), обусловленного действием антибиотика;
Слуховой аппарат: в редких случаях – дозозависимые преходящие нарушения слуха;
Желчевыводящие пути и печень: в отдельных случаях – транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, иногда сопровождаемое желтухой и нарушением оттока желчи;
Реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях – кожные аллергические реакции (например, крапивница).

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного применения Вильпрафена с цефалоспоринами и пенициллинами.

При совместном применении с линкомицином возможно понижение эффективности обоих препаратов.

Вильпрафен в меньшей степени замедляет выведение теофиллина, чем другие антибиотические препараты группы макролидов.

При одновременном применении с циклоспорином возможно увеличение его концентрации в плазме крови вплоть до нефротоксической.

Есть сообщения об усилении вазоконстрикторного действия при совместном применении алкалоидов спорыньи антибиотиков и препаратов группы макролидов.

Вильпрафен замедляет выведение астемизола или терфенадина, что увеличивает риск развития угрожающих жизни аритмий.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение уровня последнего в плазме крови.

При одновременном применении препарата с гормональными средствами контрацепции дополнительно необходимо использовать негормональные контрацептивы.

Дозировка Вильпрафен

Вильпрафен назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 14 лет Вильпрафен назначают в суточной дозе 1-2 г (суспензия или таблетки), обычно в 3 приема (первая доза должна быть не менее 1 г) между приемами пищи, таблетки запивают небольшим количеством жидкости, проглатывают целиком. Диспергируемые таблетки Вильпрафена предварительно растворяют в воде.
Грудным детям и детям до 14 лет предпочтительно назначать Вильпрафен в виде суспензии. Рекомендуемая суточная доза Вильпрафена для новорожденных и детей до 14 лет составляет 30-50 мг/кг массы тела, разделенная на три приема. У новорожденных и детей младше 3-х месяцев доза Вильпрафена должна быть подобрана точно исходя из массы тела ребенка

Передозировка

На сегодня информация о специфических симптомах передозировки Вильпрафена практически отсутствует. В этом случае стоит предполагать усиление выраженности побочных реакций препарата, преимущественно со стороны ЖКТ.

Меры предосторожности

При развитии псевдомембранозного колита Вильпрафен нужно отменить и назначить соответствующее лечение. Принимать снижающие моторику кишечника препараты противопоказано.

Больным с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК).

Согласно инструкции, Вильпрафен не назначают недоношенным детям. При применении у новорожденных следует контролировать функцию печени.

Нужно учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотическим препаратам группы макролидов.

Установлено, что применение Вильпрафена не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды работ, связанные с повышенной сосредоточенностью и быстротой реакций.

Антибиотик группы макролидов.
Препарат: ВИЛЬПРАФЕН®
Активное вещество препарата: josamycin
Кодировка АТХ: J01FA07
КФГ: Антибиотик группы макролидов
Регистрационный номер: П №012028/01
Дата регистрации: 08.04.05
Владелец рег. удост.: YAMANOUCHI PHARMA S.p.A. {Италия}

Форма выпуска Вильпрафен, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с рисками с обеих сторон. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. джозамицин 500 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния оксид осажденный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид, алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и ее эфиров.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Вильпрафен

Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие, обусловленное ингибированием синтеза белка бактериями. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Высокоактивен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila; в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis; в отношении некоторых анаэробных бактерий: Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens.
Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ.
Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину развивается реже, чем к другим антибиотикам из группы макролидов.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь джозамицин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Сmax достигается через 1-2 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы не превышает 15%.
Особенно высокие концентрации определяются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация джозамицина в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Джозамицин биотрансформируется в печени до менее активных метаболитов.
Выведение
Выводится главным образом с желчью, выведение с мочой составляет менее 20%.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. фарингит, тонзиллит, паратонзиллит, средний отит, синусит, ларингит); дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным антитоксином); скарлатина (при гиперчувствительности к пенициллину);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, включая вызванную атипичными возбудителями, коклюш, пситтакоз);
- инфекции полости рта (в т.ч. гингивит и болезни пародонта);
- инфекции глаз (в т.ч. блефарит, дакриоцистит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, сибирская язва, рожистое воспаление /при гиперчувствительности к пенициллину/, угри, лимфангит, лимфаденит);
- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (в т.ч. уретрит, простатит, гонорея, сифилис /при гиперчувствительности к пенициллину/, хламидийные, микоплазменные /в т.ч. уреаплазменные/ и смешанные инфекции).

Дозировка и способ применения препарата.

Рекомендуемая суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1-2 г в 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 г.
При обыкновенных и шаровидных угрях назначают по 500 мг 2 раза/сут в течение первых 2-4 недель, далее — 500 мг 1 раз/сут в качестве поддерживающей терапии в течение 8 недель.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Обычно продолжительность лечения определяет врач. В соответствии с рекомендациями ВОЗ по применению антибиотиков длительность лечения стрептококковых инфекций должна составлять не менее 10 дней.
При приеме Вильпрафена следует учитывать, что если пропущен один прием, необходимо немедленно принять дозу препарата. Однако если пришло время приема очередной дозы, не следует принимать пропущенную дозу, нужно вернуться к обычному режиму лечения. Не принимать удвоенную дозу. Перерыв в лечении или преждевременное прекращение приема препарата уменьшают вероятность успеха лечения.

Побочное действие Вильпрафен:

Со стороны пищеварительной системы: редко — отсутствие аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз, диарея; в отдельных случаях — повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение оттока желчи и желтуха. В случае развития на фоне приема препарата стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: в единичных случаях — крапивница.
Со стороны органа слуха: редко — дозозависимые преходящие нарушения слуха.
Прочие: в отдельных случаях — кандидоз.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени;
- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Применение при беременности и лактации.

Разрешено применение Вильпрафена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.
Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.

Особый указания по применению Вильпрафен.

С осторожностью и под контролем функции почек следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.
При назначении Вильпрафена следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам группы макролидов (например, микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут также быть резистентны к джозамицину).

Передозировка препаратом:

До настоящего времени отсутствуют данные о специфических симптомах передозировки Вильпрафена. В случае передозировки следует предполагать возникновение и усиление проявлений побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Взаимодействие Вильпрафен с другими препаратами.

Бактериостатические антибиотики могут уменьшать бактерицидное действие других антибиотиков, таких как пенициллины и цефалоспорины. Поэтому следует избегать одновременного назначения Вильпрафена с антибиотиками указанных групп.
При одновременном применении Вильпрафена с линкомицином возможно снижение эффективности обоих препаратов.
Некоторые антибиотики группы макролидов замедляют элиминацию ксантинов (теофиллина), что может привести к развитию токсического действия последних. В клинико-экспериментальных исследованиях показано, что джозамицин оказывает менее выраженное влияние на выведение теофиллина, чем другие антибиотики группы макролидов.
При одновременном применении Вильпрафена и антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, возможно замедление выведения последних, что увеличивает риск возникновения угрожающих жизни аритмий.
Имеются отдельные сообщения об усилении вазоконстрикции при одновременном применении антибиотиков группы макролидов и алкалоидов спорыньи. Учитывая это, при одновременном применении джозамицина и эрготамина следует контролировать состояние пациента.
При одновременном применении Вильпрафена и циклоспорина возможно повышение уровня циклоспорина в плазме крови и создание его нефротоксической концентрации в крови. Поэтому при одновременном применении этих препаратов следует регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении джозамицина и дигоксина возможно повышение уровня последнего в плазме крови.
В редких случаях на фоне лечения макролидами противозачаточное действие гормональных контрацептивов может быть недостаточно эффективным (может потребоваться применение негормональных методов контрацепции).

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Вильпрафен.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 4 года.

КАТЕГОРИИ