Дексаметазон срок действия. Дексаметазон — гормональный синтетический препарат из группы глюкокортикоидов
Дексаметазон действует практически на все системы и органы человеческого организма. Этот препарат в основном предназначен для спортсменов. Он снимает воспаление в суставах и лечит поврежденные связки.
Показания к применению
В медицине Дексаметазон (отзывы о препарате читайте в конце статьи), применяют только в крайних случаях, в виду очень обширных побочных влияний препарата. Например, при таких болезнях, как отек или абсцесс головного мозга, энцефалит, менингит, лейкоз и терапия злокачественных опухолей. В общем, его применяют только тогда, когда жизнь пациента гораздо важнее, чем побочные действия этого лекарства. Кроме того, 
Дексаметазон подавляет выработку адренокортикотропного гормона и в последствии - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Это свойство препарата оправдывает его применение для увеличения мышечной массы.
Побочные явления дексаметазона
Дексаметазон препарат побочные эффекты которого возникают и зависит от длительности лечения и употребляемой дозы.
Самым распространенные побочные эффекты:
- увеличение массы тела;
- повышение аппетита;
- психические расстройства;
- недостаточность надпочечников;
- непереносимость глюкозы.
Реже встречаются такие реакции как:
- аллергия;
- язвенная болезнь;
- гипертриглицеридемия;
- острый панкреатит.
При длительном приеме препарата:
- ожирение;
- атрофию мышц;
- уязвимость кожи;
- остеопороз;
- нарушение функции надпочечников.
В редких случаях может возникнуть:
- глаукома;
- катаракта;
- асептический некроз костей;
- снижение иммунной защиты;
- повышение восприимчивости к инфекционным заболеваниям.
Опасность остеопороза
Относительно спортивной практики, очень неприятным сюрпризом может стать остеопороз. Побочные действия дексаметазона имеют антагонистическое действие на витамин D (кальций «вымывается» из костей), вследствие чего повысится ломкость костей. При длительном применении этого препарата связки станут не просто эластичными, а размягчатся, чего не следует допускать.
Противопоказания дексаметазона
Побочные эффекты дексаметазона не совместимы с действиями инсулиносодержащих препаратов, т.е его нельзя применять людям, склонным к сахарному диабету, и тем более тем у кого он уже есть. Ведь Дексаметазон увеличивает резистентность к инсулину. Также препарат не стоит применять тем, кто страдает на или двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточностью, инфекционными заболеваниями.
Побочные действия на системы и органы человека
Дексаметазон, побочные эффекты которого достаточно обширны, негативно влияет на следующие системы и органы человека:
- Эндокринная система : снижение переносимости глюкозы, стероидный сахарный диабет ухудшение работы функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, у детей замедление полового развития.
- Пищеварительная система : рвота, тошнота, панкреатит, язва двенадцатиперстной кишки и желудка, эрозивный эзофагит, перфорация и кровотечения желудочно-кишечного тракта, снижение или повышение аппетита, нарушение пищеварения, икота, .
- Сердечно-сосудистая система : аритмия и брадикардия; усиление выраженности или развитие сердечной недостаточности, повышенное артериальное давление, гиперкоагуляция, тромбоз.
- Нервная система : дезориентация, делирий, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, галлюцинации, депрессия, паранойя, нервозность или беспокойство, повышение внутричерепного давления, бессонница, головокружение, судороги, головная боль.
- Органы чувств : потеря зрения, катаракта, повышенное внутриглазное давление, склонность к развитию инфекций глаз, экзофтальм, трофические изменения роговицы.
- Опорно-двигательный аппарат : замедление процесса окостенения и роста у детей, остеопороз, стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, уменьшение мышечной массы.
- Местные реакции : онемение, жжение, покалывание, боль, в месте введения может возникнуть гиперемия или занестись инфекция, в редких случаях — в месте инъекции может развиться некроз или образоваться рубцовая ткань; при внутримышечном введении может возникнуть атрофия подкожной клетчатки и кожи.
- Прочие реакции : обострение или развитие новых инфекций (для появления подобной реакции способствует совместное применение иммунодепрессантов), лейкоцитурия.
При таком обширном перечне побочных эффектов, препарат Дексаметазон необходимо принимать только в крайних случаях, непродолжительное время и минимальные дозы. Ведь чем больше вы употребляете это лекарство, тем больше побочных явлений у вас начнет появляться.
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество:
дексаметазона натрия фосфат;1 мл раствора содержит 4 мг дексаметазона натрия фосфата в пересчете на сухое вещество; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, динатрия эдетат, фосфатный буферный раствор рН 7,5, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензо-ат (Е 216), вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Дексаметазон - синтетический глюкокортикоидный препарат, в со-став молекулы которого входит атом фтора. Имеет выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее, противошоковое и иммунодепрессив-ное действие. Незначительно задерживает натрий и воду в организме.Основное влияние на обмен веществ, связанное с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.
Дексаметазон угнетает синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных
глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является отсутствие минералкор-тикоидной активности.
Фармакокинетика.
Дексаметазон является глюкокортикоидом длительного действия.Биодоступность - более 90%.
Период полувыведения из плазмы - приблизительно 3 - 4,5 часа.
Период биологического полувыведения - 36 - 72 часа.
Связывание с белками плазмы - до 80 %.
В ликворе максимальные концентрации дексаметазона обнаруживаются через 4 часа после внутривенного введения (приблизительно 15-20 % концентрации в плазме). Сни-жение
концентрации дексаметазона в ликворе происходит очень медленно (приблизительно 2/3 от
максимальной концентрации могут обнаруживаться даже через 24 часа).
Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее, чем кортизол, обра-зуя в
небольшом количестве 6-гидрокси- и 20-дигидроксиметазон. Почти 80 % введеной дозы
выводится почками, преимущественно в форме глюкуронида, в течение 24 часов.
Показания к применению:
Лечение заболеваний, поддающихся системному лечению глюкокортикоидами (при необходимости как дополнительное лечение к основному), если местное лечение или пероральное применение невозможно или неэффективно:
Ревматические заболевания.
Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, постоперационный, кардиогенный).
Отек головного мозга (при опухолевой болезни, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении).
Системные заболевания соединительной ткани.
Аллергические заболевания (аллергический ринит, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства).
Заболевания дыхательного тракта (фиброз легких).
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный илеит/колит).
Некоторые (нефротический синдром).
Острые тяжелые дерматозы (пузырчатка обычная, ).
Заболевания крови (иммуногемолитическая , тромбоцитопеническая пурпура).
Заместительная терапия: первичная надпочечножелезная недостаточность (болезнь Аддисона); недостаточность передней доли гипофиза (синдром Шихена); .
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
Дозы определяют индивидуально, в зависимости от заболевания конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикоидов и реакции организма.
Раствор для инъекций может назначаться внутривенно (с помощью инъекции или инфу-зии с 5 % раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида), внутримышечно или местно (с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат в мягкие ткани). Необходимо помнить, что при внутрисуставном введении препарат нельзя вводить в лабильные и инфицированные суставы, нестабильные суставы (вследствие артрита, некроза), деформированные суставы (сужение суставной щели, анкилоз). Следует помнить, что при внутрисуставном введении, кроме местных эффектов (противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное действие), воз-можно присоединение системных эффектов (иммунодепрессивное и антипролиферативное действие).
Рекомендованная средняя начальная суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения изменяется от 0,5 до 9 мг в сутки, при необходимости дозу увеличивают. Начальные дозы препарата следует применять до появления клинической реакции, а за-тем дозу постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной дозы. Если при применении дексаметазона не было достигнуто клинической реакции, то введение препарата необходимо прекратить и перейти на другие глюкокортикостероиды. При назначении высоких доз в течение нескольких дней препарат резко не отменяют, а постепенно уменьшают дозу на протяжении нескольких последующих дней или более продолжительного периода.
Для внутрисуставного введения рекомендованы дозы от 0,4 мг до 4 мг. Доза зависит от размера пораженного сустава. Обычно 2-4 мг вводят в большие суставы и 0,8-1 мг - в маленькие. Частота применения обычно колеблится от одного введения в 3-5 дней до одного введения в 2-3 недели. Частое внутрисуставное введение может повредить сустав-ной хрящ. Внутрисуставную инъекцию можна делать одновременно не более чем в 2 сустава.
Доза дексаметазона, вводимого в синовиальную сумку, обычно составляет 2-3 мг, доза, вводимая в оболочку сухожилий, составляет 0,4-1 мг, доза, вводимая в ганглии, - от 1 до 2 мг.
Доза дексаметазона, вводимая в место поражения, приравнивается к внутрисуставной дозе. Дексаметазон можно параллельно вводить не более, чем в два места поражения.
Дозы от 2 до 6 мг дексаметазона рекомендованы для введения в мягкие ткани (около сус-тава).
Для лечения отека мозга - 10 мг внутривенно при первом введении, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно один раз на 6 часов до исчезновения симптомов. Дозу можно уменьшить через 2-4 дня с постепенной отменой в течение 5-7 дней после устранения отека мозга. При достижении терапевтического эффекта рекомендовано перейти с парентера-льного введения на пероральный прием препарата.
Для лечения шока - внутривенно 20 мг при первом введении, затем 3 мг/кг за 24 часа в виде постоянной внутривенной инфузии или 2-6 мг/кг в виде одной внутривенной инъек-ции, или 40 мг изначально, затем повторно внутривенно инъекции каждые 4-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока. Также возможно внутривенное однократное введение 1 мг/кг. Терапию шока необходимо отменить, как только состояние пациента стабилизируе-тся, обычно лечение длиться не более 2-3 суток.
При аллергических заболеваниях - внутримышечно 4-8 мг при первом введении. Даль-нейшее лечение проводят пероральными лекарственными средствами.
Дозы для детей. Рекомендованная доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела в сутки в три инъекции. При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг/кг/сутки в 3-4 инъекции (0,6-9,0 мг/м2 площади поверхности тела/сутки).
Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамциноло-на, или 5 мг преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.
Побочные реакции. Со стороны эндокринной системы: повышение аппетита, увеличение массы тела, стероидный диабет, снижение толерантности к углеводам, гипергликемия, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечной системы, нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотен-ция), преждевременное эпифизарное закрытие, задержка роста у новорожденных, детей и подростков, корковый паралич у недоношенных младенцев, синдром Иценка-Кушинга;
со стороны иммунной системы: повышение риска возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, уменьшение иммунного ответа, развитие условно-патогенных инфекций, снижение реактивности к прививкам и кожным пробам, замедленное заживление ран, регресс лимфоидной ткани, лейкоцитоз;
со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, аффективные нарушения (раздражительность, эйфория, депрессия, лабильность настроения, суицидальные мысли), психотические реакции (включая манию, галлюцинации, психозы и обострение шизофрении), тривога, нарушения сна, познавательня дисфункция, вклю-чая спутанность сознания и амнезию, а также неврит, нейропатия, парестезия, гиперкинезия, судороги. У детей препарат может вызвать паралич коры головного мозга. Препарат может вызвать физическую зависимость;
со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, вздувание живота, пептическая язва с численными перфорациями и кровоизлияниями, перфорации малого и большого кишечника, язвенный эзофагит, геморрагический панкреатит, атония пищеварительного тракта, кандидоз;
со стороны печени и желчных путей: повышение уровней ферментов печени, гепатоме-галия;
со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды, повышение выделения калия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс;
со сторны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, папиллоэдема, задняя подкапсулярная катаракта, утончение роговицы или склеры, экзофтальм, ретинопатия, обострение офтальмологических вирусных или грибковых заболеваний, ретролентальная фиброплазия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопэ, брадикардия, тахикардия, приступ стенокардии, увеличение в размерах сердца, разрыв миокарда как осложнение инфаркта миокарда, политропная желудочковая экстрасистолия, отеки, артериальная гипертензия, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, застойная сердечная недостаточность;
со стороны системы крови: пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения, нетромбоцитопе-ническая пурпура, повышение риска тромбообразования, тромбофлебит;
со стороны системы органов дыхания: отек легких, тромбоэмболия, бронхоспазм;
дерматологические реакции: повышенное потоотделение, угри, угнетение регенеративных и репаративных функций кожи, утончение кожи, эритема, петехии, растяжки, атрофия кожи, экхимоз, телеангиектазия, гипер- и гипопигментация кожи, стерильный абсцесс, нарушение распределения подкожной клетчатки;
реакции в месте введения: покраснение и покалывание кожи, безболезненное разрушение сустава, которое симптоматически напоминает нейрогенную артропатию (сустав Шарко);
со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, переломы трубчатых костей или хребтов, аваскулярный остеонекроз, разрывы сухожилий, слабость мышц, атрофия мышц, проксимальная миопатия;
аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, кра-пивница, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов.
У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и вследствие этого наблюдаться случаи недостаточности надпочечных желез, артериальной гипотензии или летальный исход.
В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.
Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение следует прекратить.
Особенности применения:
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применять во время беременности, особенно в первом триместре, можно только по жизненным показаниям.
Грудное вскармливание во время лечения препаратом не допускается.
Дети. Детям назначают препарат только по абсолютным показателям, внутримышечно по 0,01 - 0,02 мг/кг каждые 12 - 24 часа. Во время лечения дексаметазоном необходим тщательный надзор за ростом и развитием детей.
Особенности применения. Во время парентерального лечения кортикостероидами в одиночных случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необхо-димо принять надлежащие меры до начала лечения дексаметазоном, учитывая возмож-ность (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарства в анамнезе) аллергических реакций.
У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, при прекращении лечения может наблюдаться синдром отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечных желез) из симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюктивы, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, снижение массы тела, общая слабость, конвульсии. В связи с чем дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение приема может иметь летальный исход.
Если пациент находится в состоянии необычного стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) во время терапии или во время прекращения терапии дексаметазоном, дозу следует увеличить или использовать гидрокортизон или кортизон.
Пациентам, которые применяли дексаметазон длительное время и испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует обновить прием дексаметазона, поскольку вызванная недостаточность надпочечных желез может продолжаться в течение несколь-ких месяцев после прекращения лечения.
Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикостероидами может скрыть сим-птомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации.
Дексаметазон может вызвать обострение системной грибковой инфекции, латентный и легких.
Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вме-сте со средствами против туберкулеза) только при быстропротекающем или рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать хи-мические и профилактические средства.
Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным на , артериальную гипертонию, сердечную недостаточность, туберкулез, глаукому, печеночную или почечную недостаточность, активную пептическую язву, недавний кишечный анастамоз, и эпилепсию. Особенный уход требуется пациентам в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.
Во время лечения дексаметазоном может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений диабета.
При длительном лечении дексаметазоном следует контролировать уровень калия в сы-воротке крови.
Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому разви-тию антител и не дает ожидаемого защитного эффекта.
Дексаметазон не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают назначать раньше, чем через 2 недели после вакцинации.
Пациенты, которые длительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и нико-гда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случай-ном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
Рекомендуется быть осторожными пациентам, которые выздоравливают после операции или , поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и обра-зование костной ткани.
Действие глюкокортикостероидов усиливается у больных с циррозом печени или гипоти-реозом.
Внутрисуставное назначение дексаметазона может привести к местным или системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или кости.
Перед внутрисуставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения кортико-стероидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъек-ции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.
Пациентам необходимо избегать физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.
Следует избегать введения дексаметазона в нестойкие суставы.
Кортикоиды могут нарушать результаты аллергических накожных тестов.
Детей и подростков можно лечить дексаметазоном только в случае явной необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.
Больные с нарушением водно-электролитного баланса должны быть осторожными при приеме дексаметазона, потому, что средние и большие дозы глюкокортикостероидов могут вызвать в организме задержку соли и воды, а также повышенную экскрецию калия. В данных случаях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием ка-лия. Все кортикостероиды повышают процесс выведения кальция, вследствие чего может быть нарушена секреция минералкортикоидов. Поэтому показано дополнительное назна-чение соли и/или минералкортикоидов. При отмене длительной терапии кортикостероидами возможное развитие синдрома отмены, сопровождающееся повышением темпера-туры тела, болями в мышцах и суставах, общим недомоганием. Эти симптомы могут появляться и у больных без признаков недостаточности коры надпочечных желез.
Иммунизация живыми вакцинами противопоказана лицам, которые применяют иммуносу-прессивные дозы кортикостероидов. В случаях иммунизации таких больных инактивиро-ванными вирусными или бактериальными вакцинами реакция антител сыворотки крови может быть снижена.
При активных формах туберкулеза применение дексаметазона следует ограничить слу-чаями молниеносных или диссеминированных форм заболевания, при которых кортикостероиды используются параллельно со специфической терапией.
Больные с латентными формами туберкулеза или положительными туберкулиновыми ре-акциями, которым показаны кортикостероиды, должны находиться под постоянным наблюдением врача для избежания появления рецидивов.
Кортикостероиды необходимо с осторожностью назначать больным с пузырчатым лишаем глаз (herpes simplex), потому что их использование может привести к перфорации ро-говицы. Длительный прием кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсуллярной , с возможным повреждением глазного нерва, а также увеличить риск вторичных вирусных или грибковых глазных инфекций.
Препарат противопоказан больным, у которых при внутрисуставном введении кортико-стероидов значительно усилилась боль, сопровождающаяся припухлостью и дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и общим недомоганием (данные симптомы свидетельствуют о возникновении ). В случае развития септического артрита и при подтверждении диагноза необходимо назначать соответ-ствующую антибактериальную терапию. Следует избегать введения кортикостероидов непосредственно в очаг инфекции. Необходимо тщательно исследовать любую внутрисуставную жидкость для исключения септического процесса. Кортикостероиды не можно вводить в лабильные суставы. Частые внутрисуставные инъекции могут травмировать ткани сустава. Больным противопоказаны чрезмерные нагрузки на поврежденные суста-вы до полного исчезновения воспалительного процесса, даже при наступлении симптоматического улучшения.
Препарат с осторожностью назначается инфекционным больным, особенно с ветряной оспой и корью, потому что данные заболевания при применении дексаметазона проходят в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями,
следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет данных.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.
Эффективность дексаметазона уменьшается, если параллельно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях необходимо увеличивать.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови.
Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс.
Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов. Таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может наблюдаться надпочечная недостаточность.
Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект лекарственных средств против сахар-ного диабета, артериальной гипертонии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств следует увеличить).
Дексаметазон повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих лекарственных средств следует уменьшить в случае необходимости).
Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при использовании такой комбинации лекарственных средств следует чаще проверять протро-мбиновое время.
Параллельное использование дексаметазона и высоких доз глюкокортикостероидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.
Глюкокортикостероиды усиливают почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Нужно проявлять осторожность пациентам, которые постепенно уменьшают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилатов в сыворо-тке и интоксикация.
Если параллельно применяются оральные контрацептивы, время полувыведения глюко-кортикоидов может увеличиться, что усилит их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.
Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе роженицы во время ро-дов из-за развития такого состояния.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.
При одновременном применении дексаметазона с амфотерицином В и препаратами, ко-торые выводят калий из организма (диуретики), наблюдается гипокалиемия, что может привести к сердечной недостаточности.
Одновременное применение дексаметазона с антихолинэстеразными препаратами может привести к выраженной слабости у пациентов с миастенией gravis.
Холестирамин может повышать клиренс креатинина.Одновременное применение циклос-порина и кортикостероидов приводит к повышению их активности, при их одновременном применении возможно возникновение судорог.
Виды взаимодействий, имеющих терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецепторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, та-ких как ондансетрон или гранисетрон) эффективны для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.
Несовместимость.
Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.
При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, про-хлорперазином, галия нитратом и ванкомицином образуется осадок.
Приблизительно 16 % дексаметазона разлагается в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.
Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, должны смешиваться с декса-метазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепа-ма падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).
Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «не-совместимость, которая развивается медленно» - развивается в течение суток при сме-шивании с дексаметазоном.
Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН остаточного раствора равняется 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата.
Желудочно-кишечные язвы.
Остеопороз.
Тяжелые (за исключением ).
Вирусные инфекции (например, ветряная оспа, простой герпес глаз, опоясываю-щий (фаза виремии), (за исключением бульбарноэнцефалитической формы).
Лимфаденит после вакцинации БЦЖ.
Системный микоз.
Закрытоугольная и открытоугольная глаукомы.
Передозировка:
Существуют одиночные сообщения об острой передозировке или о летальном исходе из-за острой передозировке.
Передозировка возникает обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз. Передозировка может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», в первую очередь синдром Кушинга.
Специфического антидота нет. Лечение передозировки должно быть поддерживающим и симптоматическим. не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона и организма.
Условия хранения:
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С .
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
На сегодняшний день фармакологические компании научились создавать гормональные препараты, которые применяются для лечения хронических и острых заболеваний, одним из таких лекарств является Дексаметазон уколы. Препараты такого типа - это синтезированные аналоги тех гормонов, что вырабатываются организмом.
Для лечения заболеваний, имеющих воспалительный характер, применяются препараты, аналоги глюкокортикоидов, которые вырабатываются корой надпочечников. С их помощью можно избавиться от воспалительного процесса, аллергической реакции или заболеваний суставов.
Препарат Дексаметазон входит в эту группу. Сейчас лекарство распространено при лечении суставов, по этой причине необходимо знать обо всех аспектах его использования.
Принцип действия
Дексаметазон изготавливается путем изменения структуры такого глюкокортикоида, как гидрокортизон. Средство широко применяется в разных направлениях медицины за счет того, что обладает множеством эффектов. Курс лечения и доза определяются врачом.
Принцип действия лекарства связан со следующими эффектами
- когда препарат попадает в организм, это приводит к возникновению реакции рецепторного белка, который находится на мембранах клеток и в первый же день попадает в клеточное ядро;
- на протяжении нескольких дней происходит угнетение фермента фосфолипаза благодаря запуску множества метаболических процессов;
- не происходит ферментация арахидоновой кислоты, а она образует множество воспалительных медиаторов;
- замедляется процесс расщепления белков за счет приостановки протеолитических ферментов;
- стабилизируется состояние клеточных мембран, сосуды укрепляется, благодаря чему из них не выходят воспалительные клетки;
- происходит блокировка системы комплимента белков, которая является частью воспалительного процесса;
- иммунная система вырабатывает меньше лейкоцитов.
За счет вышеперечисленных эффектов Дексаметазон оказывает действие
- противошоковое;
- противоаллергическое;
- иммунодепрессивное;
- противовоспалительное.
Негативное влияние
Несмотря на то, что этот препарат используется много раз при возникновении заболевания, связанного с суставами, он является гормональным, что может привести к негативному влиянию на организм. Дело в том, что эффективность лекарства заключается в действии глюкокортикоидов не только на воспаление, но и на обмен веществ. В данном случае стоит учитывать противопоказания, а доза не должна превышать ту, что назначил врач. Колоть Дексаметазон нужно строго назначенное количество дней.
Дексаметазон - это гормональный препарат, который
- Снижает иммунитет, появляется риск образования опухолей и возникновения инфекций.
- Угнетает всасывание кальция, что приводит к слабому образованию костной ткани. Это может спровоцировать остеопороз, все зависит от того, насколько остановлена выработка тканей.
- Способствует перераспределению жировой ткани в организме. Конечности становятся худыми, а жир откладывается в туловище.
- Снижает выработку адренокортикотропного гормона, а также задерживает ионы натрия и воду в почках.
Чтобы избежать вышеперечисленных эффектов при использовании Дексаметазона в ампулах при введении инъекции внутримышечно или непосредственно в полость сустава, доза должна быть минимальной, а количество дней лечения не превышать указанных врачом.
Путь в организме
Дексаметазон бывает в нескольких формах. Его используют
- местно - в полость сустава, на конъюнктиву глаза, кожу;
- парентерально - когда инъекции вводятся внутримышечно и внутривенно;
- внутрь - прием таблеток.
Вне зависимости от формы приема, препарат проходит одинаковый путь выведения и метаболизма.
Введение внутримышечно помогает веществу быстро попасть в кровоток. Внутривенное введение способствует моментальному попаданию.
Через кровь лекарство проникает в воспаленную область - место аллергии или сустав. Данный препарат способен проникнуть в любую часть организма, даже через гематоэнцефалический барьер или плаценту.
Дальнейший путь препарата
- Когда эффект оказан, вещество проникает обратно в кровоток.
- Через кровь попадает в печень, которая делает его неактивным.
- Его метаболиты начинают образовываться в печени через 3,5 часа после начала влияния. Освобождение тканей происходит спустя пару дней.
- Затем препарат попадает в почки и кишечник, через которые полностью выводится из организма.
Независимо от того, какая дозировка, вещество, «путешествуя» по организму, легко попадает в молоко кормящей матери.
Показания к применению
Этот препарат показан при множестве заболеваний, но чаще всего для лечения аллергических реакций и суставов, по этой причине последние нужно рассмотреть более подробно и отдельно.
Другие показания
- при возникновении воспалительного процесса в кишечнике, который имеет аутоиммунный генез;
- саркидоз, фиброз легких, альвеолит;
- воспалительные болезни почек, в частности, гломерулонефрит, который касается аутоиммунных механизмов;
- воспалительные процессы на коже - экзема, дерматиты, псориаз;
- тиреотоксический криз, когда происходит чрезмерное выделение гормонов щитовидкой, что может привести к смертельному исходу;
- аутоиммунные болезни системного характера, которые сопровождаются воспалительным синдромом;
- не поддающийся купированию бронхоспазм, возникающий на фоне астмы;
- отек головного мозга, гидроцефалия при онкологии, инфекционных болезнях мозга, кровоизлиянии, операции, травме;
- применяется Дексаметазон при болях в спине, вызванных воспалением;
- шоковое состояние любого типа.
При таких состояниях Дексаметазон принимается системно. Доза и количество дней приема определяются лечащим врачом.
Дексаметазон для лечения суставов
Применение гормональных препаратов для лечения заболеваний суставов является вынужденным. Такие медикаменты назначаются после того, как нестероидные средства не оказали результата.
Дексаметазон при заболеваниях опорно-двигательного аппарата применяется для лечения
- болезни Стилла у взрослых и детей;
- воспаления сумки сустава -бурсита;
- при повреждении мягких тканей - растяжение сухожилий, тендинит, периартрит;
- если суставы поразил полиартрит;
- склеродермия или волчанка;
- когда деформирующий остеоартроз сопровождается синовитом;
- синдром Рейтера - воспалительный процесс в половых органах, глазах и суставах;
- болезнь Бехтерева;
- псориаз, суставной синдром;
- ревматоидный артрит - снятие воспалительного процесса и лечение других пораженных органов.
Лечение при помощи Дексаметазона должно назначаться врачом и продолжаться столько, сколько будет необходимо, пока не пройдет воспаление. Препарат вводится внутримышечно, внутривенно, непосредственно вовнутрь сустава.
Дексаметазон при лечении аллергии
При появлении аллергии показано лечение антигистаминными препаратами. Но в некоторых случаях реакция очень сильная и такие средства не могут оказать эффекта.
Пациенту назначаются гормональные противовоспалительные препараты. Они влияют на тучные клетки, что приводит к остановке аллергии и исчезновению всех ее симптомов.
При аллергии Дексаметазон применяют, когда возникает
- анафилактический шок;
- отек Квинке;
- крапивница;
- аллергия на животных и растения, продукты и медикаменты;
- поллиноз, ринит - когда появляется воспаление в слизистой оболочке носа;
- воспалительные процессы на коже - дерматит, экзема;
- если на шее и лице возникает ангионевротический отек.
Но не всегда эти процессы нужно останавливать, используя стероидную терапию. В данном случае заниматься подбором препарата должен врач.
Противопоказания к применению
Если требуется помощь при шоке и отеке Квинке, противопоказанием, на которое обращается внимание, является только непереносимость препарата организмом.
Также когда человеку необходимо применять системное лечение Дексаметазоном, ему стоит обратить внимание на все противопоказания.
Согласно инструкции по применению, существуют следующие противопоказания
- Внутрисуставное введение запрещено при инфекционных процессах, переломе в районе сустава, если присутствует кровоточивость.
- Невралгия, психические болезни.
- Сахарный диабет.
- Инфаркт миокарда.
- Острый период после проведения хирургического вмешательства на кишечнике и желудке.
- Активный эзофагит.
- Во время обострения язвы ДПК и желудка.
- Тяжелая форма остеопороза.
- Активная форма туберкулеза.
- Приобретенный или врожденный иммунодефицит, спровоцированный ВИЧ-инфекциями.
- Грибковые, бактериальные и вирусные болезни.
Обо всех этих факторах должен знать врач, который назначает лекарство. Иначе вместо положительного результата, больной почувствует только ухудшение состояния.
Дексаметазон при беременности
Метаболические и активные формы медикамента беспрепятственно попадают в любой орган. По этой причине необходимо внимательно относиться к гормональным средствам. Но иногда у женщины может обостриться хроническое заболевание или же возникнуть острые процессы, требующие незамедлительной помощи. В таком случае стоит сопоставлять риски и пользу.
Этому препарату присвоен класс С, а это означает то, что гормон может навредить плоду, но если есть угроза здоровью женщины, его применение считается допустимым.
Что касается кормящих женщин, то им лучше не использовать препарат. Если существует угроза здоровью матери, ей стоит перевести малыша на искусственное вскармливание.
Дексаметазон может навредить ребенку и плоду следующим образом
- привести к недостаточности коры надпочечников;
- замедлить процесс развития и роста;
- вызвать врожденные аномалии конечностей и головы;
- сформировать пороки развития.
Побочные эффекты
Согласно инструкции, препарат может вызвать следующие реакции
- воздействует на ЦНС и психику, может возникнуть депрессия, галлюцинации, расстройство сознания;
- после резкого прекращения применения препарата может повысится внутричерепное давление, это касается и детей;
- нарушение электролитного обмена, отеки рук и ног;
- на слизистой пищеварительного тракта могут образоваться язвы;
- повышение свертываемости крови, тромбозы;
- сонливость в течение дня и расстройство сна;
- головокружение, головные боли;
- нарушение функций поджелудочной железы и эндокринной системы, угнетается работа надпочечников;
- снижение плотности костной ткани, что приводит к возникновению остеопороза.
Чаще всего к таким последствиям приводит нарушение дозировки, техники применения, также на это влияет особенность организма. Иногда пациент чувствует симптомы какого-либо эффекта даже при малой дозировке. Поэтому важно при применении Дексаметазока как можно чаще посещать врача.
Инструкция по применению
Способ и техника применения медикамента зависит от его формы выпуска. Ниже будут приведены основные правила применения Дексаметазона с помощью инъекции:
- Внутривенное применение допустимо только в случае, когда пациент нуждается в срочной помощи.
- Внутримышечный способ введения предполагает для взрослых до 4 инъекций в сутки, для детей - не более 2 раз.
- Введение в полость сустава проводит врач, при этом пациент должен находиться в стерильном помещении. Доза назначается в индивидуальном порядке.
Часто для лечения суставов совместно с этим препаратом вводится Лидокаин, который помогает снять болевой синдром.
drpozvonkov.ru
Дексаметазон уколы: инструкция по применению
Препарат Дексаметазон принадлежит к группе глюкокортикостероидных гормонов и оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое, противоотечное свойство на организм.
Форма выпуска и состав препарата
Дексаметазон выпускается в нескольких лекарственных формах. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную жидкость без какого-либо запаха и примесей, бесцветную или со слегка желтоватым оттенком. Раствор выпускается в стеклянных ампулах коричневого цвета объемом 1 или 2 мл по 25 штук в картонной пачке с подробным описанием к использованию.
Главным действующим компонентом препарата является дексаметазона натрия фосфат, а также вспомогательные компоненты: метилпарабен, вода для инъекций, натрия метабисульфат, натрия гидроксид, динатрия эдетат.
Фармакологические свойства препарата
Раствор для инъекций Дексаметазон является глюкокортикостероидом синтетического происхождения. Препарат оказывает выраженный противовоспалительный, иммудепрессивный, антиаллергический и противоотечный эффект.
После введения препарата инъекционно терапевтический эффект развивается практически мгновенно и сохраняется еще долгое время.
Показания к использованию
Препарат Дексаметазон в форме уколов назначают пациентам, имеющим следующие заболевания и патологии:
- Заболевания органов эндокринной системы – недостаточность функционирования надпочечников, тиреоидит в подострой форме течения, врожденная гиперплазия коры надпочечников;
- Различные виды шока – травматический, ожоговый, операционный, гиповолемический – в тех случаях, когда другие лекарственные препараты не оказывают должной эффективности;
- Системные заболевания соединительной ткани – красная волчанка, ревматоидный артрит и другие;
- Астматический статус, бронхоспазм, когда состояние пациента не купируется привычными лекарственными препаратами;
- Анафилактический шок, тяжелый отек Квинке;
- Отек головного мозга, обусловленный инфекционными заболевания, черепно-мозговой травмой, нейрохирургическим вмешательством, геморрагическим инсультом и другими состояниями;
- Тяжелое течение дерматитов и нейродермитов в фазе обострения;
- Комплексное лечение злокачественных онкологических заболеваний у взрослых и детей;
- Лечение идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у взрослых пациентов;
- Тяжелые заболевания органов зрительного канала;
- Общие инфекционные заболевания с тяжелым течением в составе комплексной терапии с антибиотиками.
Противопоказания к использованию
Препарат Дексаметазон можно использовать для лечения только по назначению специалиста. Перед началом терапии пациенту следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией, так как Дексаметазон имеет некоторые противопоказания и ограничения к использованию. Абсолютным противопоказанием к уколам Дексаметазона является индивидуальная непереносимость препарата организмом пациента. Препарат с особенной осторожностью и только по строгим показаниям назначают при наличии следующих состояний:
Препарат Дексаметазон в форме раствора для инъекций предназначен для внутривенного струйного введения, внутривенно капельных вливаний, внутримышечных уколов. Кроме этого, допускается локальное введение раствора в патологический очаг при необходимости и по показаниям.
Доза препарата определяется врачом строго в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента в зависимости от показаний и его общего состояния. Для приготовления раствора для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют физиологический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
Доза препарата для лечения острых аллергических реакций у детей рассчитывается индивидуально, исходя из показателей массы тела и общего состояния пациента.
После достижения нужного терапевтического эффекта дозу Дексаметазона снижают постепенно, чтобы не возникало синдрома отмены и тяжелого нарушения функционирования коры надпочечников. При необходимости дальнейшей терапии пациента можно постепенно перевести на пероральное лечение таблетками Дексаметазона.
Использование препарата при беременности и грудном вскармливании
Использование данного лекарственного препарата в первом триместре беременности не рекомендуется. При необходимости терапии препаратом во 2 и 3 триместрах беременности врачи тщательно оценивают потенциальные риски для плода. Исследования показали, что длительное введение Дексаметазона в организм беременной женщины может приводить к нарушению внутриутробного развития и роста плода, кроме этого, существует также вероятность развития атрофии коры надпочечников у новорожденного.
Препарат Дексаметазон в период грудного вскармливания женщинам не назначается. При необходимости терапии препаратом лактацию рекомендуется прекратить и перевести ребенка на искусственное питание молочной смесью.
Побочные эффекты
На фоне лечения препаратом Дексаметазон в форме уколов у пациентов может наблюдаться развитие следующих побочных эффектов:
- Со стороны органов эндокринной системы – развитие стероидного сахарного диабета, нарушение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, развитие синдрома Иценко-Кушинга, задержка полового созревания у подростков, повышение показателей артериального давления;
- Со стороны органов пищеварительного канала – развитие панкреатита, тошнота. Позывы на рвоту, боли в животе и диспепсические явления, повышение аппетита, изменение показателей печеночных трансминаз;
- Со стороны сердца и кровеносных сосудов – брадикардия, нарушения сердечного ритма, нарушение функции свертываемости крови, изменение показателей электрокардиограммы;
- Со стороны нервной системы – перевозбуждение, эмоциональная лабильность, нарушение ориентации в пространстве, развитие депрессии или галлюцинаций, бессонница, головокружения, в редких случаях развитие судорог;
- Со стороны органов зрения – повышение показателей внутриглазного давления, катаракта, атрофия роговицы и зрительного нерва, развитие пучеглазия, снижение остроты зрения, ощущение инородного тела в глазу;
- Повышенная потливость, увеличение массы тела;
- Аллергические реакции на коже;
- Плохое заживление раневых поверхностей, появление кровоподтеков под кожей, усиление или уменьшение пигментации, гипотрофия подкожно-жировой клетчатки;
- Тромбофлебит, боль по ходу вены, жжение, онемение кожи, в редких случаях может развиваться некроз окружающих тканей в месте инъекции (как правило, при проколе вены);
- Ощущение жара в лице, синдром отмены.
Передозировка препаратом
При введении слишком больших доз Дексаметазона или длительном использовании препарата у пациента развиваются симптомы передозировки, которые выражаются в усилении вышеописанных побочных эффектов и угнетении функции коры надпочечников. В тяжелых случаях при передозировке гормонами у пациентов развивается надпочечниковая недостаточность.
Лечение передозировки симптоматическое. Терапию препаратом полностью отменяют или просто уменьшают дозу.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном назначении пациенту уколов Дексаметазона и фенобарбитала, эфедрина, рифампицина наблюдается снижение терапевтического эффекта гормонов.
При одновременном назначении уколов с диуретиками у пациентов наблюдается усиление выведения калия из организма, что может вызвать развитие тяжелой сердечной недостаточности.
При параллельном назначении препарата дексаметазон с натрийсодержащими лекарствами возрастает риск развития сильных отеков и повышения показателей артериального давления.
При одновременном использовании глюкокортикостероидных гормонов с сердечными гликозидами у пациента резко возрастает риск возникновения желудочковой экстрасистолии.
Дексаметазон может ослаблять терапевтический эффект антикоагулянтов непрямого действия, поэтому пациентам требуется коррекция их дозы. Антикоагулянты для перорального применения, которые пациент принимает одновременно с инъекциями Дексаметазона, могут повышать риск возникновения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Одновременное использование Дексаметазона с нестероидными противовоспалительными средствами или этанолом увеличивает риск возникновения язвенных образований на слизистых оболочках органов пищеварительного канала.
При использовании уколов препарата с парацетамолом или его аналогами возрастает риск токсического поражения печени.
Дексаметазон ослабляет терапевтическое действие инсулина и гипотензивных препаратов, поэтому пациентам требуется коррекция их дозы.
Особые указания
В период лечения препаратом Дексаметазон пациентам следует постоянно контролировать показатели артериального давления, состояние органов зрения, водно-электролитного баланса и клинической картины крови.
Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов пациент должен соблюдать диету с повышенным содержанием калия. Пища должна быть богатой белками, потребление углеводов и соли следует несколько снизить.
Пациентам с отклонениями в работе печени Дексаметазон назначают с особенной осторожностью.
Лечение препаратом нельзя прекращать резко, так как в этом случае возрастает риск развития синдрома отмены – состояния, которое сопровождается усиление первичных симптомов заболевания и угнетением функции надпочечников.
При использовании препарата в педиатрической практике следует внимательно следить за динамикой роста ребенка, так как длительное использование препарата в больших дозах может привести к угнетению роста пациента.
Пациентам с сахарным диабетом следует постоянно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости корректировать суточную дозу гипогликемических препаратов.
Аналоги уколов Дексаметазон
Аналогами препарата Дексаметазон раствора для инъекций являются следующие средства:
- Дексамед;
- Дексавен;
- Дексазон;
- Дексаметазон-ферейн.
Условия отпуска и хранения препарата
Препарат Дексаметазон в форме раствора для инъекций отпускается из аптек по рецепту врача. Хранить препарат следует хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания прямых солнечных лучей на упаковку, при температуре не более 25 градусов. Не допускается замораживание содержимого ампулы.
Срок годности препарата в форме раствора составляет не более 3 лет со дня даты производства при условии соблюдения температурного режима. При наличии в ампуле каких-либо примесей или взвесей препарат следует выбросить!
Дексаметазон в ампулах цена
Средняя стоимость препарата Дексаметазон в форме раствора для инъекций в аптеках Москвы составляет 90 рублей за упаковку.
bezboleznej.ru
Дексаметазон уколы и глазные капли: инструкция по применению
Инструкция по применению Дексаметазона указывает, что это средство входит в перечень жизненно важных препаратов и представляет собой сильный синтетический глюкокортикостероид с иммунодепрессивными, антитоксическими и противовоспалительными свойствами.
Основу препарата составляет синтетический аналог гормона, вырабатываемого корой надпочечников. Именно это вещество позволяет регулировать углеводный, белковый, липидный и водно-электролитный обмен в организме.
Дексаметазон уколы и глазные капли – описание препарата
Дексаметазон – мощное гормональное средство, кортикостероид, (родственный фторпреднизолону), полученный синтетическим путем. Обладает широким спектром терапевтического действия и проявляет следующие свойства:
- противовоспалительные;
- противоаллергические;
- антитоксические;
- противошоковые;
- иммунодепрессивные;
- десенсибилизирующие.
Под влиянием активного вещества повышается чувствительность β-адренорецепторов (белков клеточной мембраны) к эндогенным катехоламинам.
Дексаметазон принимает непосредственное участие в регуляции метаболических процессов в организме:
- Белковый обмен – способствует снижению количества глобулинов в плазме, одновременно усиливая катаболизм белков в мышечной ткани и ускоряя синтез альбумина в печени и почках.
- Углеводный обмен – стимулирует выработку инсулина и способствует развитию гипергликемии за счет того, что укоряет всасывание углеводов из пищеварительного тракта и активизирует поступление глюкозы из печени в кровь.
- Липидный обмен – ускоряет синтез жирных кислот и триглицеридов, способствует перераспределению жиров, которые начинают откладываться в области живота и плечевого пояса.
- Водно-электролитный обмен – задерживает воду и натрий в организме, замедляет всасывание кальция из ЖКТ, провоцирует «вымывание» кальция из костей, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект препарата достигается за счет снижения проницаемости мелких сосудов, торможения выработки медиаторов воспаления и активности эозинофилов. Замедление выраженности аллергических реакций происходит вследствие снижения синтеза гистамина и других биологически активных веществ, провоцирующих иммунный ответ организма.
Дексаметазон тормозит выработку гипофизом некоторых гормонов, его активные вещества, проникая в клетки, активизируют выработку рибонуклеиновых кислот и нормализуют функции нервной системы. При заболеваниях дыхательных путей препарат проявляет противовоспалительное действие, умешает выраженность отека слизистых оболочек, снижает вязкость бронхиальной мокроты, подавляет ее выработку и способствует облегчению дыхания.
Противошоковый эффект препарата основан на его способности повышать артериальное давление, антитоксическое действие обусловлено ускорением выведения продуктов распада из организма.
Дополнительно медикамент препятствует образованию рубцовой ткани, так как тормозит формирование соединительнотканных реакций в ходе воспалительного процесса. Действующее вещество легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени, выводится из организма почками.
Таким образом, действие препарата направлено на связывание определенных веществ, вырабатываемых гипофизом, участие в метаболических процессах, влиянии на ЦНС и систему кроветворения. По сути, действие Дексаметазона распространяется на весь организм.
Полезно знать
Это очень серьезный препарат, который при неправильном использовании может спровоцировать нежелательные осложнения и системные реакции, но в руках профессионала помогает справиться со многими болезнями и значительно улучшить общее состояние пациента.
Формы выпуска Дексаметазона
Препарат производят в следующих лекарственных формах:
- таблетки Дексаметазон (0,5мг);
- Дексаметазон в ампулах 4мг/мл (раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций);
- Офтан – глазные капли Дексаметазон (0,1%);
- Глазная суспензия Дексаметазон (0,1%).
Каждая форма препарата имеет свои показания к применению и особенности использования, которые врач должен учитывать при назначении.
Для чего назначают Дексаметазон?
Пероральную форму препарата (таблетки) применяют при следующих состояниях:
- эндокринные заболевания (гипотериоз, тиреоидит, прогрессирование офтальмопатии, связанной с тиреотоксикозом);
- аутоиммунные патологии (гемолитические анемии, нарушения кроветворения, сывороточная болезнь);
- недостаточность коры надпочечников (острая, первичная, вторичная), гиперплазия коры надпочечников (врожденная);
- бронхиальная астма;
- неспецифический язвенный колит (НЯК);
- обострение ревматоидного артрита;
- кожные заболевания (острая экзема, эритродермия, пемфигус);
- заболевания соединительной ткани;
- отек головного мозга;
- злокачественные опухоли.
Уколы Дексаметазон назначают в процессе лечения следующих заболеваний:
- тяжело протекающие инфекции (в сочетании с антибактериальными средствами);
- шоковые состояния различного генеза;
- отек головного мозга (вследствие черепно- мозговой травмы, опухоли, кровоизлияния, лучевого воздействия, энцефалита или менингита);
- опасные аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, анафилактические и пирогенные реакции);
- заболевания суставов;
- острый круп;
- обострения бронхиальной астмы, обструктивного бронхита, сопровождающиеся бронхоспазмом;
- острые дерматозы в тяжелой форме;
- болезни крови (гемолитические анемии, агранулоцитоз, лейкемия острая лимфобластная, тромбоцитопения);
- недостаточность коры надпочечников в острой форме;
- онкологические заболевания (лимфома и лейкоз, острая лейкемия у детей).
Глазные капли Дексаметазон и инъекции этого препарата в офтальмологической практике применяют при широком спектре патологических состояний (аллергических конъюнктивитах, кератоконъюнктивитах, кератитах, иритах, иридоциклитах, блефаритах и пр.), назначают для устранения воспалительного процесса после хирургических вмешательств и травм глаза, а также используют в качестве иммуносупрессивной терапии после пересадки роговицы.
Кроме того, препарат в каплях закапывают в ушной канал при аллергических и воспалительных поражениях уха.
Инструкция по применению
При приеме таблеток Дексаметозана внутрь, дозировка и схема лечения подбирается врачом индивидуально, с учетом вида заболевания, тяжести симптомов, общего состояния больного и возможных противопоказаний. При тяжелом течении болезни, на начальном этапе терапии назначают от 1 до 9 мг препарата в сутки, с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг на этапе поддерживающего лечения.
Максимальная доза Дексаметазона не должна превышать 15 мг/сутки. Дневную дозу препарата делят на три приема, принимать лекарство лучше всего во время еды. Продолжительность курса лечения во многом зависит от характера патологического процесса, тяжести симптомов и того, как больной человек переносит препарат. В некоторых, особо тяжелых случаях, длительность терапии Дексаметазоном может достигать нескольких месяцев.
Дексаметазон внутримышечно и внутривенно назначают при неотложных состояниях, а также в тех ситуациях, когда прием препарата в таблетках невозможен. Раствор для инъекций применяют также для внутрисуставного и периарктикулярного (околосуставного) введения. В вену препарат вводят медленно (струйно или капельно).
Согласно инструкции, препарат можно вводить до четырех раз в сутки, в дозе от 4 до 20 мг. При приготовлении раствора для капельницы используют изотонический раствор натрия хлорида.
Сколько можно колоть Дексаметазон? Продолжительность применения уколов обычно не более 4 дней, после этого переходят на прием препарата в таблетированной форме. Особенность терапии заключается в том, что при купировании острых состояний Дексаметазон применяют в более высоких дозах, затем, по мере улучшения, дозировку постепенно снижают до поддерживающей, либо полностью отменяют препарат.
В офтальмологической практике глазные капли Дексаметазон для купирования острых состояний закапывают в конъюнктивальный мешок через каждые 2 часа (по 1-2 капли). Затем, по мере стихания воспалительного процесса, интервал между процедурами увеличивают до 4- 6 часов. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания и может продолжаться от 2-х дней до нескольких недель.
Дексаметазон в ампулах можно применять для ингаляций при острых воспалительных поражениях верхних дыхательных путей (бронхитах, ларингитах). Для этого препарат следует развести в физрастворе в пропорции 1:6 и уже готовый раствор (в объеме 4 мл) использовать для ингаляции.
Дексаметазон для детей
Можно ли Дексаметазон детям и как правильно применять препарат при лечении маленьких пациентов? Оптимальную дозировку таблеток должен подбирать лечащий врач, с учетом тяжести основного заболевания, индивидуальных особенностей ребенка, его возраста и веса. Стандартная суточная дозировка составляет от 2,5 до 10 мг, которую делят на несколько приемов.
Ингаляции с Дексаметазоном для детей делают из расчета 0,5 мл препарата на 3 мл физраствора. Лечения обычно продолжается 7 дней, процедуру делают трижды в сутки.
При беременности
Дексаметазон в форме таблеток и капель в период беременности и лактации запрещен к применению. Если во время грудного вскармливания возникает необходимость в лечении Дексаметазоном, ребенка переводят на искусственные смеси.
Инъекции Дексаметазона в период беременности делаются только по жизненным показаниям. Например, препарат могут назначить в том случае, когда иммунная система начинает воспринимать эмбрион, как инородное тело. Дексаметазон подавляет иммунную активность, что позволяет устранить угрозу выкидыша и сохранить беременность.
Противопоказания
При кратковременном применении препарата по жизненным показателям, единственным ограничением является индивидуальная непереносимость дексаметазона или прочих компонентов медикамента. У детей гормональное средство должно применяться только по показаниям и под контролем лечащего врача.
Противопоказаниями к назначению инъекций Дексаметазона служат следующие состояния:
Внутрисуставные инъекции запрещается делать при нестабильности суставов, наличии очагов инфекции в суставах и околосуставных тканях, проявлениях остеопороза, кровоточивости, ранее проведенной артропластике.
В офтальмологии Дексаметазон в форме капель нельзя применять при глаукоме, трахоме, повреждениях роговицы, вирусном, грибковом или туберкулезном поражении глаз. В слуховой проход закапывать препарат запрещается при повреждении барабанной перепонки.
На весь период применения Дексаметазона необходимо отказаться от приема алкоголя, так как сочетание гормонального средства с этанолом может спровоцировать опасные непредсказуемые последствия.
Побочные реакции
Дексаметазон неплохо переносится пациентами, но, как и многие гормональные средства может вызывать системные побочные реакции. Их выраженность и частота во многом зависят от дозировки и длительности применения препарата. В медицинской практике описываются следующие побочные эффекты от применения Дексаметазона:
Со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, замедление сердцебиения (брадикардия), вплоть до остановки сердца, развитие или обострение сердечной недостаточности, повышение артериального давления. У пациентов с инфарктом миокарда (острым и подострым) возможно распространение очагов некроза, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны ЖКТ- нарушение аппетита и пищеварительных процессов, тошнота, рвота, метеоризм, симптомы панкреатита, формирование язв в желудке и 12-перстной кишке, перфорация органов пищеварительной системы и внутренние кровотечения.
Эндокринная система – обострен6ие сахарного диабета, повышение давления, ожирение по гипофизарному типу, угнетение функций коры надпочечников, мышечная слабость, болезненные менструации, задержка полового развития у подростков. Нередко отмечается нарушение обменных процессов, задержка жидкости натрия, ведущие к периферическим отекам, увеличение массы тела, повышенная слабость и утомляемость.
Нервная система – повышение внутричерепного давления, повышенная нервозность, беспокойство в сочетании с головными болями и головокружением, дезориентация в пространстве, депрессивные состояния, бессонница. В тяжелых случаях возможны судороги, галлюцинации, проявления паранойи или маниакально-депрессивного психоза.
Опорно-двигательный аппарат – замедление процессов роста у детей, остеопороз, ведущий к патологическим переломам костей, разрыв сухожилий, атрофия мышц.
Со стороны кожных покровов наблюдается медленное заживление ран, появление стрий, угревой сыпи, гиперпигментации, истончение кожных покровов. Возможны аллергические реакции, сопровождающиеся кожным зудом, высыпаниями, в редких случаях возникает такая тяжелая реакция, как анафилактический шок.
К местным реакциям относятся ощущение жжения и боли в области введения препарата, покраснение кожи. Иногда в месте инъекции отмечается образование рубцов, некроз окружающих тканей, атрофия подкожной клетчатки.
Аналоги
У Дексаметазона довольно много структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество. К ним относятся:
- Дексавен;
- Дексазон;
- Дексамед;
- Дексафар;
- Максидекс;
- Дексаметазон- Никомед;
- Дексаметазон- Ферейн;
- Фортекортин и пр.
Цена
Дексаметазон отпускается без рецепта врача. Средние цены на препарат в аптечной сети:
- Дексаметазон таблетки 0,5мг (10шт) – от 38 рублей;
- Дексаметазон раствор в ампулах 4 мг/мл (25 ампул) – от 180 рублей;
- Капли глазные Дексаметазон – от 80 рублей.
Дексаметазон стоит недорого, но это не значит, что нужно заниматься самолечением. Следует понимать, что это сильное гормональное средство с множеством побочных эффектов, которое можно применять только по назначению и под контролем врача.
- Инструкция по применению ДЕКСАМЕТАЗОН
- Состав препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
- Показания препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
- Условия хранения препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
- Срок годности препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Dexamethasone (H02AB02)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 4 мг/1 мл: амп. 5, 10 или 25 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020631 от 11.06.2014 - Действующее
Раствор для инъекций бесцветный или слабо-коричневого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: вода д/и, креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксида раствор 1 М.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.
Описание лекарственного препарата ДЕКСАМЕТАЗОН создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.
Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После в/м введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. C max дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после в/в введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После в/в введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. T 1/2 из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.
- шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.);
- отек головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях);
- астматический статус;
- тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции);
- острая гемолитическая анемия;
- тромбоцитопения;
- агранулоцитоз;
- острая лимфобластная лейкемия;
- тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками);
- острая недостаточность коры надпочечников;
- заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз);
- ревматоидные заболевания;
- коллагенозы.
Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл,используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят в/м, в/вмедленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.
Взрослым в/в, в/м вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 сут, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое в/в введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс:
- инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.
Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг в/в или в/м через каждые 6 ч до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.
Детям
назначают в/м. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг/сут до 0.4 мг/кг/сут. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).
В одини тотже суставвводить неболее 3–4 рази не более в 2 сустава одновременно.Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.
Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью:
- его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.
При однократном введении:
- тошнота, рвота;
- аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца;
- артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата);
- снижение толерантности к глюкозе;
- снижение иммунитета.
- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция);
- панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, вредких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия;
- дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
- делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком дисказрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения;
- повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострениебактериальных, грибковых или вирусных заболеванийглаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
- повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость;
- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз;
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении);
- замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
- гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после в/в инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов.
- жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу);
- развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.
При продолжительной терапии:
Местные при парентеральном введении:
- повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата;
- системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия;
- для периартикулярного или внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).
- 0.1–0.5 мг адреналина взависимости от массы тела), в/в введение аминофиллинаминофиллина и если необходимо -искусственное дыхание.
- анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость.Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.
- пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.
- имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 ч) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут.
- индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма;
- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
- натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению АД;
- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
- непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов;
- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
- ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами;
- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;
- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего;
- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
С осторожностью
Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.
Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровеньдозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.
После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно в/в медленное введение 0.1-0.5мл адреналина (раствор 1:1000:
Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.
Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.
При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов:
Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии ЖКТ. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.
Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.
В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.
Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.
Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.
Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель доили втечение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).
Использование в педиатрии
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.
Недоношенные новорожденные:
Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».
Использование у пожилых людей
Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.
Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение дексаметазона с:
Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
АКТГ усиливает действие дексаметазона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.
При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид),возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом -возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.
При одновременном применении с метотрексатом -возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.
Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Срок хранения - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 4 мг/мл, 1 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - натрия дексаметазона фосфат (эквивалентно дексаметазону фосфату) 4.37 мг (4.00 мг),
в спомогательные вещества : креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетат дигидрат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или слабо-коричневого цвета раствор
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды.
Дексаметазон.
Код АТХ H02AB02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после внутривенного введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувыведения (Т1\\2) из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.
Фармакодинамика
Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Показания к применению
Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеопе-рационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.)
Отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
Астматический статус
Тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции)
Острая гемолитическая анемия
Тромбоцитопения
Агранулоцитоз
Острая лимфобластная лейкемия
Тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
Острая недостаточность коры надпочечников
Заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз)
Ревматоидные заболевания
Коллагенозы
Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.
Способ применения и дозы
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.
Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.
Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.
Детям
назначают внутримышечно
.
Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении
доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).
В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.
Побочные действия
Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.
При однократном введении
Тошнота, рвота
Аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца
Артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)
Снижение толерантности к глюкозе
Снижение иммунитета
При продолжительной терапии
- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)
- панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия
- дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы
- делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения
- повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)
- повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость
Задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)
- замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов
- гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенной инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов
м естные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)
- развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата
Системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия
- д ля периартикулярного или внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
С осторожностью
Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:
Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность
Синдром Кушинга
Острый психоз или случаи тяжелых аффективных расстройств (особенно предыдущих стероидных психозов)
Почечная недостаточность
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Печеночная недостаточность
Активный и латентный туберкулез, так как глюкокортикоиды могут вызывать реактивацию
Остеопороз
Сахарный диабет (или наследственная отягощенность по диабету)
Системные микозы
Инфекционные поражения суставов
Ожирение III-IV ст.
Глаукома (или наследственная отягощенность по глаукоме)
Предыдущая кортикостероидиндуцированная миопатия
Эпилепсия
Мигрень
Иммунодефицитные состояния
Лекарственные взаимодействия
Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение дексаметазона с:
- индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма
- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности
- натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления
- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии)
- непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы)
- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ
- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов
- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола)
- >ацетилсалициловой кислотой /a> - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами
- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензив-ными средствами - уменьшается их эффективность
- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике
- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего
- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трицикличес-кие антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления
- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
АКТГ усиливает действие дексаметазона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами сни-жается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.
При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид), возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.
При одновременном применении с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.
Особые указания
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.
Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровень дозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции
регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.
После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно внутривенное медленное введение 0.1-0.5 мл адреналина
(раствор 1: 1000: 0.1 – 0.5 мг адреналина в зависимости от массы тела), внутривенное введение аминофиллина и если необходимо - искусственное дыхание.
Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.
Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.
При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.
При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.
Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.
Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров,
углеводов и натрия.
В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.
Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.
Корь: пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.
Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.
Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель до или в течение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).
Использование в педиатрии
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.
Недоношенные новорожденные: имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.
Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».
Использование у пожилых людей
Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.
Беременность и лактация
Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
