Диазепам мнн на латинском языке. Аналог "Диазепама": показания, инструкция по применению

Среди самых распространенных транквилизаторов врачи и пациенты выделяют препараты диазепама. Лекарственных средств, содержащих это активное вещество, выпускается много. Одним из первых был препарат под названием , распространены также Апариум, Валиум, Диазепабене и др.

Лекарственное средство способно снижать тревожность, умеренно успокаивать, мягко воздействовать на нервную систему. Оно используется в комплексном .

Международное непатентованное название

Международное незапатентованное название, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения — Diazepam (диазепам).

Торговые названия

Препарат с основным действующим веществом диазепамом из группы бензодиазепамов выпускается несколькими производителями под большим количеством названий (более 20). Во всех следующих препаратах состав идентичен, они являются полными аналогами.

Реланиум

Выпускается варшавским заводом «ФЗ Польша». Один из наиболее часто назначаемых транквилизаторов. Производится:

1. В таблетках, покрытых оболочкой (5 мг действующего вещества), по 10 шт. в блистере, в картонных упаковках по 20 таблеток. Стоимость упаковки — 253-360 руб.
2. В ампулах для внутримышечного введения (уколах). Ампулы по 2 мг, в упаковке 10 ампул (155-280 руб.) или 50 (950-1300 руб./упаковка).

В медицинской практике чаще используют уколы (ампулы для внутривенного и внутримышечного введения) в условиях стационара. Таблетки прописывают амбулаторно. Капсулы диазепама не выпускаются.

Релиум

Производится в Польше, имеет множество форм выпуска, среди которых есть специальные — для детей:

• раствор для в/в и в/м введения (уколы);
• таблетки без оболочки;
• таблетки, покрытые оболочкой, для взрослых;
• таблетки, покрытые оболочкой, для детей.

Чаще можно найти таблетки (5 мг диазепама) для взрослых, покрытые оболочкой, их стоимость — 27-35 руб. за 20 шт. Самый бюджетный аналог.

Валиум

Производится в Швейцарии (Хоффман-Ля Рош ЛТД). Выпускается в:

1. Таблетках (5 мг, 10 мг) в пластиковых баночках по 50 шт., в пластинах по 10 шт., пластины помещены в картонные коробки по 2 шт.
2. Ампулах (раствор для в/в, в/м инъекций). Ампулы по 2 мл (5 мг), в поддонах по 5 шт., поддон в картонной пачке.

Седуксен

Выпускается в России ЗАО «Гедеон Рихтер-Рус» по лицензии Будапештской компании «Гедеон Рихтер». Препарат представлен двумя формами:

1. Таблетками, содержат 5 мг действующего вещества, упакованы в пластиковые контурные ячейки по 10 шт., в картонной пачке 2 пластины.
2. Ампулами для внутримышечного и внутривенного введения по 2 мл (диазепама 5 мг), упакованы в пластиковые поддоны по 5 шт., в картонной упаковке 1 поддон.

АТХ и регистрационный номер

Код диазепама по АТХ — N05BA01(Diazepam), где:

• N — нервная система;
• N05 — психолептики;
• N05B — анксиолитики;
• N05BA — производное бензодиазепама;
• N05BA01(Diazepam) — действующее вещество.

  

  Фармакологические свойства

  Диазепам относится к группе бензодиазепамов, обладает противосудорожным, миорелаксантным и седативным действием. Снотворное воздействие проявляется не всегда, при длительном использовании происходит привыкание, влияние нивелируется.

  Фармакодинамика

  Противосудорожное и миорелаксантное влияние Диазепама обусловлено усилением воздействия ГАМК () основного тормозного медиатора центральной нервной системы.

  Лекарственное средство снижает возбуждение коры головного мозга, гипоталамуса, таламуса и лимбической системы путем потенцирования воздействия ГАМК на ретикулярные формации столба головного мозга (происходит повышение холинергического действия).

  Обезболивающее воздействие осуществляется за счет замедления передачи полисимпатических рефлексов спинного мозга.

  Снижается чувство тревоги, страха, нервозности. На аффективные состояния и продуктивную симптоматику психотического характера не влияет.

  Сокращается ночная выработка желудочного секрета, повышается внутриглазное давление.

  

  Фармакокинетика

  В плазме крови Диазепам достигает максимальной концентрации в течение 1-1,5 часов, после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 75%. При введении внутривенно через несколько минут усваивается полностью. При внутримышечном и ректальном — через 30-40 минут, уровень абсорбции — около 80%. Для достижения равновесия концентрации препарат принимают 5-7 дней.

  Трансформируется в печени (95-98%), образуя биоактивные и неактивные метаболиты. Около 98% вещества и его метаболитов связываются с белками крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

  Выводится преимущественно почками (70%) и с калом (10%) в два этапа через 3 часа и затем через двое суток.

  Состав и форма выпуска

  Существует две формы Диазепама:

  1. Таблетки без оболочки, плоскоцилиндрические, белого цвета с риской и фаской. Содержат 5 мг или 10 мг диазепама, а также вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, повидон (К-25), стеарат кальция. Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 10 шт., блистеры в картонные упаковки по 2 шт. в каждой.
  2. Раствор для инъекций (в/м, в/в). Прозрачная жидкость в ампулах из темного стекла. В составе 5 мг диазепама и бензиловый спирт. Ампулы емкостью 2 мл упакованы в поддоны по 5 штук, поддоны — в картонные коробки по 1 шт.

  Показания к применению

  Лекарственное средство используют в составе анестезии перед несложными операциями или в период премедикации перед наркозом.

  Назначают Диазепам для коррекции родовой деятельности при преждевременных родах, отслойке плаценты.

  

  Показаниям для назначения являются:

  1. Неврозы различной этиологии, пограничные состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством, ажитацией.
  2. Спастические состояния, связанные с патологиями спинного и головного мозга.
  3. Заболевания, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц: миозиты, бурситы, радикулиты, артриты.
  4. Столбняк.
  5. Инфаркты, кардиалгии, стенокардии в комплексной терапии.

  Алкоголизм

  В лечении алкоголизма Диазепам используют для купирования абстинентного синдрома в комплексной терапии. Он снижает тремор рук, купирует ажитацию, помогает преодолеть негативизм. Устраняет проявления делирия, .

  Эпилепсия

  Условия отпуска из аптек

  Строго по рецепту.

  Продают ли без рецепта

  Купить легально препараты диазепама без рецепта или в аптеке, не имеющей лицензии, невозможно.

  Цена

  Таблетки — 27-35 руб./20 шт.

  Ампулы — 95-112 руб./5 шт.

  Доза для клизмы — 4500 руб./1 шт.

  

  Условия отпуска из аптек Диазепама — Строго по рецепту!

  Условия хранения

  В темном месте, при температуре не выше + 25ºС.

  Срок годности

  Аналоги

  — от 49 руб./20 шт.

  — от 85 руб./20 шт.

  — от 220 руб./20 шт.

  Медикар — от 240 руб./20 шт.

Диазепам – это лекарственный препарат, оказывающий снотворное, седативное, противосудорожное действие, способствующий расслаблению нервной системы и снятию стресса. Диазепам обладает антипаническим и миорелаксирующим действием, помогает человеку расслабиться, восстановить сон.

Диазепам выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций (уколов), свечей, капель, геля.

Иногда в терапии некоторых гинекологических заболеваний, заболеваний мужской репродуктивной сферы, при спазмах применяется Диазепам в виде ректальных или вагинальных свечей, содержащих по 5 или 10 мг. активного вещества. Свечи имеют конусообразную форму, легко вводятся, быстро снимают болезненные ощущения, используются в комплексной терапии. Таблетки Диазепам и раствор для инъекций в ампулах продаются в картонных коробках, а свечи – в специальных блистерах (по 5 свечей в блистере, и по 1 или 2 блистера в упаковке).

Препарат Диазепам назначается врачом и отпускается из аптек строго по рецепту. Основная информация о лекарственном средстве не заменяет инструкцию к нему, но позволяет получить необходимую информацию о показаниях к применению, противопоказаниях, возможных побочных эффектах и благотворном действии Диазепама.

Общая информация о препарате Диазепам

Брутто-формула : C16H13ClN2O

Фармакологическая группа : Диазепам относится к психотропным лекарственным препаратам, принадлежит к группе транквилизаторов или анксиолитиков (психотропных средств, уменьшающих чувство тревоги), средств противоэпилептического характера, оказывающих влияние на нервно-мышечную передачу импульсов.

Международное непатентованное наименование : Диазепам

Торговые названия : Фармакологические фирмы включают Диазепам в состав многих лекарственных препаратов, выпускаемых не только под названием Диазепам, но и под другими названиями. Однако их эффект равносилен действию Диазепама. Приведем ряд торговых названий препарата: Реланиум, Релиум, Седуксен, Валиум, Апаурин, Апо-диазепам, Диазепабене, Диазепекс, Диапам, Дикам, Сибазон, Фаустан.

Фармакологическое действие

Диазепам взаимодействует с особыми бензодиазепиновыми рецепторами, находящимися в таламусе, гипоталамусе, восходящей формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Диазепам обладает седативным, снотворным, противосудорожным, анксиолитическим действием, которое проявляется в способности препарата подавлять страх, чувство тревоги, напряжения . Указанное действие обеспечивается за счет торможения нейронной активности. Препарат действует на ГАМК-ергическую систему – взаимосвязь тормозных нейронов, которые секретируют гамма-аминомасляную кислоту. Торможение активности нейронов происходит при активации ГАМКергических рецепторов с помощью ионов хлора. Ионы хлора, содержащиеся в препарате Диазепам, проникают в нейрон, вызывают гиперполяризацию мембраны и снижение активности нейронов.

Кроме того, Диазепам оказывает противосудорожный эффект, производимый препаратом благодаря угнетению эпилептогенной активности, усилению работы тормозных нейронов.

Миорелаксирующее действие Диазепама обеспечивается за счет угнетения спинальных полисинаптических рефлексов и нарушения их супраспинальной регуляции.

Анксиолитическая активность препарата проявляется в подавлении беспокойства у пациентов. Применяют Диазепам и в качестве снотворного средства, в этих случаях увеличение дозировки препарата просто обеспечивает его продолжительное по времени анксиолитическое действие.

Препарат способен уменьшать галлюцинации, негативизм, тремор. Обладает умеренной симпатолитической активностью, которая может приводить к снижению артериального давления.

Диазепам применяют и в анестезиологической практике, для снижения стрессовых ситуаций в предоперационном периоде и при проведении сложных операций для уменьшения восприимчивости к процедуре и для ослабления воспоминаний о сильных болях, сопровождающих хирургические вмешательства.

Длительное применение препарата Диазепам приводит к формированию зависимости от лекарственного средства, возможному нарушению памяти, сбоям в менструальном цикле. Нередко у пациентов наблюдаются проявления синдрома отмены препарата.

Диазепам быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема таблеток абсорбируется около 75% препарата, максимальная концентрация в крови проявляется через 1,5 часа. При внутримышечном введении препарат абсорбируется полностью, но немного медленнее, чем при приеме таблеток. Раствор Диазепама хорошо всасывается и при ректальном введении.

Диазепам связывается с белками плазмы крови на 98%. Вещества препарата проходят через плаценту, гематоэнцефалический барьер, легко проникают в грудное молоко. Диазепам накапливается и сохраняется в жировой ткани.

Биотрансформация Диазепама происходим в печени, в результате образуются активные метаболиты: оксазепам, темазепам и дезметилдиазепам. Период полуэлиминации составляет от 40 до 200 часов, а период полувыведения – от 24 до 48 часов. Выводится препарат в основном через почки.

Показания к применению препарата

Диазепам является достаточно сильным препаратом и широко применяется в медицинской практике. Перечислим основные заболевания и состояния, при которых может быть назначен прием препарата:

• тревожные расстройства: тревожный синдром, неврозы, неврозоподобные состояния с приступами тревоги, страха, раздражительности;
• длительные нарушения сна, фобические состояния, навязчивые расстройства;
• шизофрения;
• двигательные возбуждения в неврологии и психиатрии;
• абстинентный синдром;
• стенокардия, инфаркт миокарда;
• эпилепсия (назначается в комплексной терапии);
• премедикация перед оперативными вмешательствами;
• облегчение родовой деятельности, психосоматические расстройства менструального или климактерического характера.

Дозировка препарата определяется только врачом с учетом индивидуальных особенностей пациента, тяжести заболевания или состояния. Приему препарата должно предшествовать полное обследование пациента.

Противопоказания к применению Диазепама

Диазепам, как и многие его аналоги, имеет ряд противопоказаний. Препарат назначается врачом после изучения течения болезни и возможных реакций организма пациента на компоненты лекарственного средства.

К основным противопоказаниям препарата относят:

• чувствительность к отдельным компонентам препарата, аллергические реакции;
• тяжелую миастению;
• дыхательную недостаточность;
• синдром апноэ во время сна;
• заболевания почек и печени;
• острую форму алкоголизма, алкогольную зависимость и наркотическую зависимость;
• хронический психоз;
• приступы глаукомы;
• церебральную и спинальную атаксию;
• эпилептические припадки, синдром Леннокса-Гасто;
• заболевания головного мозга (травмы, опухоли, нарушения целостности мозговой ткани).

При указанных выше заболеваниях прием препарата Диазепам может только усугубить состояние пациента.

Способы применения и дозировка препарата

Для успешного и правильного лечения дозировка Диазепама определяется индивидуально для каждого пациента. Препарат всегда начинают применять в минимальном количестве, а потом постепенно повышают дозировку. Такой прием лекарственного средства позволяет выявить побочные эффекты в первые дни приема, а также выявить наличие у пациента аллергии на составляющие препарата.

Отмена препарата также не должна быть одномоментной. После лечения дозу Диазепама постепенно снижают. Курс приема Диазепама не может продолжаться более 1 месяца в связи с достаточно сильным действием препарата и привыканием к нему. Для предотвращения зависимости от данного лекарственного средства после месяца приема делается перерыв, составляющий, не менее, а по возможности и более трех недель.

При стрессах, неврозах, тревожных состояниях врачи назначают прием Диазепама в течение 10 дней по 5 мг . препарата в сутки.

Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг ., что является достаточно большим количеством и делится, как правило, на несколько приемов (утренний, обеденный, вечерний прием).

В очень редких случаях в условиях стационара пациентам назначают более 30 мг. препарата, однако такие назначения делаются только под строгим наблюдением врача и при условии хорошей переносимости препарата.

При бессоннице Диазепам применяют сублингвально, за 30 минут до сна , дозировка: от 10 до 15 мг . Улучшение состояния пациента позволит врачу постепенно снизить дозировки препарата.

При спазме мышц назначают по 15 мг . препарата в сутки, разделяя это количество Диазепама на несколько приемов, при церебральном спазме мышц назначают от 10 до 60 мг .

В хирургии и анестезиологии нередко применяют по 10–20 мг . препарата внутрь, который выдается больным вечером, накануне операции.

В гинекологии при соматических и менструальных расстройствах назначают по 2–5 мг . препарата три раза в сутки.

Также применяют Диазепам в комплексном лечении инфаркта миокарда: по 5–10 мг . три раза в сутки.

В случае необходимости снятия сильных судорог препарат вводят в прямую кишку в виде клизм.

Особенности приема лекарства

В применении препарата Диазепам существуют определенные тонкости, которые стали понятны врачам в ходе наблюдения за пациентами и их реакцией на препарат и его компоненты:

1. При приеме Диазепама категорически запрещается потребление спиртных напитков и спиртосодержащих веществ во избежание вреда дыхательной системе;
2. Снотворный эффект препарата может проявиться не сразу, он имеет накопительное действие;
3. Значительные дозы препарата могут вызвать зависимость у пациентов;
4. Отмену препарата стоит проводить при постепенном уменьшении доз препарата до полного отказа от него. Такой способ постепенного понижения дозировки позволит избежать возвращения симптомов болезни и рецидивов, возможных при резкой отмене препарата.
5. Диазепам не рекомендуется принимать более 1 месяца, при лечении тревожных и депрессивных состояний применяются небольшие дозы препарата, но в течение не более 3 месяцев.
6. Прием Диазепама может вызвать провалы в памяти, приступы амнезии. Обычно после некоторого времени, нескольких суток, память восстанавливается.
7. Если у пациента есть проблемы с легкими, а прием Диазепама нельзя отменить, дозировка препарата должна быть сведена к минимуму.
8. В состав Диазепама (таблеток) входит лактоза. Этот факт необходимо учитывать при назначении препарата людям, имеющим непереносимость лактозы.

В случае сомнений по поводу состояния или ощущений необходимо сразу проконсультироваться с врачом, при наличии заболеваний или каких-либо особенностей в восприятии организмом отдельных веществ пациенту необходимо предупредить об этом лечащего врача для минимизации побочных эффектов приема препарата.

Возможные побочные действия

Нередко при приеме Диазепама у пациентов наблюдаются такие симптомы, как сонливость и усталость, упадок сил. Как правило, эти симптомы проходят в течение одного-двух дней, однако при появлении сильной сонливости лучше сразу снизить дозировку препарата.

Прием Диазепама может сопровождаться разными побочными действиями. Перечислим основные их них:

Со стороны нервной системы:

• головокружение,
• головная боль,
• проблемы с речью и ее членораздельностью,
• снижение способности концентрации внимания,
• плохая координация движений, замедленная реакция,
• раздражительность, депрессии, тремор,
• антероградная амнезия,
• странности в поведении, парадоксальные реакции,
• эйфория или депрессия,
• сильное перевозбуждение,
• бред, ночные кошмары, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы:

• приступы сильной тошноты,
• икота, изжога и сухость во рту,
• снижение аппетита,
• диарея или запор,
• рвота,
• желтуха,
• различные проблемы с работой желудка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия,
• сильное сердцебиение,
• снижение давления,
• остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения:

• анемия,
• тромбоцитопения,
• лейкопения.

Также возможны еще некоторые побочные действия со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение работы почек; возможны аллергические реакции, сыпь, зуд. Иногда на фоне приема препарата наблюдается нарушение зрения, снижение массы тела. Кроме того, как уже было сказано, последствием приема Диазепама в отдельных случаях бывает зависимость от препарата.

Передозировка лекарством

В случае применения значительной дозы препарата (при превышении дозировки, определенной врачом или при необходимости) возможны различные реакции организма:

• сильная сонливость,
• парадоксальное возбуждение,
• состояние оглушенности,
• атаксия,
• нарушение зрения,
• тремор,
• нистагм,
• брадикардия
• апноэ,
• сложности с дыханием,
• состояние комы.

Пациент может впасть в кому на 1–3 часа: это крайне опасное состояние, которое может затянуться на несколько дней.

В случае обнаружения передозировки или указанных ее симптомов необходимо срочно обратиться в больницу. Пациенту потребуется госпитализация, возможно – с поддержанием деятельности жизненно важных систем организма – сердечно-сосудистой и дыхательной.

При передозировке препарата пациенту назначают прием активированного угля для очистки организма. Нередко, при сложностях с дыханием, пациенту требуется вентиляция легких, искусственное дыхание. При возможной потере сознания необходимо как можно скорее привести человека в чувство.

Для полного очищения организма проводится промывание кишечника. Под наблюдением врачей и в стационаре при передозировке Диазепама применяют Флумазенил.

Использование Диазепама при беременности

Диазепам строго запрещается применять беременным и кормящим женщинам. Во время беременности препарат исключается полностью, вне зависимости от сроков беременности. Диазепам легко проникает через плаценту, присутствует в грудном молоке, может вызвать у плода необратимые процессы, у ребенка – сильную аллергию и другие негативные побочные действия.

В случае острой необходимости в приеме препарата кормящая женщина должна прекратить кормление ребенка.

При назначении препарата женщина должна быть абсолютно уверенна, что не является беременной. В противном случае – необходимо отложить лечение пациентки до установления факта беременности.

Прием препарата при управлении транспортом

Основные побочные действия Диазепама связаны с нарушениями работы нервной системы. Частые головокружения и головные боли, снижение концентрации внимания, возможный снотворный эффект препарата – все эти побочные действия указывают на то, что при приеме Диазепама необходимо воздержаться от управления транспортными средствами, от видов работ, требующих постоянного напряженного внимания, особой бдительности, управления производством и сложными механизмами.

Взаимодействие Диазепама с другими лекарственными средствами

При назначении Диазепама необходимо учитывать его действие при совместном приеме с другими лекарственными средствами.

Диазепам усиливает действие многих препаратов, поэтому может потребоваться снижение его дозировки. Так, Диазепам усиливает действие трамадола, нейролептиков (для лечения психических расстройств), антидепрессантов, многих снотворных и миорелаксантов (препаратов, которые снижают мышечный тонус).

Аналоги Диазепама

У препарата Диазепам существует ряд аналогов. При аллергии на компоненты Диазепама врач может выписать пациенту другой препарат аналогичного действия:

1. Реланиум (в виде инъекций);
2. Диазепекс (таблетки);
3. Сибазон (таблетки);
4. Валиум (таблетки);
5. Седуксен (таблетки);
6. Феназепам (таблетки);
7. Грандаксин (таблетки).

Как и у Диазепама, у всех вышеуказанных препаратов имеются свои противопоказания, список и перечень которых различен.

Любой из указанных препаратов назначается исключительно врачом после обследования пациента.

Ряд препаратов, к примеру, Феназепам, обладают похожим действием, но, в отличие от Диазепама, легче переносятся. Кроме того, Феназепам легче приобрести в аптеке, так как он не подлежит количественному учету, для приобретения Феназепама необходим простой бланк от врача, а не специальный рецепт.

При всем этом данные препараты, относящиеся к одной группе транквилизаторов, все-таки очень различаются по показаниям к применению: не в каждой случае Диазепам возможно будет заменить Феназепамом.

Условия хранения препарата

Диазепам необходимо хранить в темном, сухом, недоступном для детей месте. Температура окружающей среды должна быть не выше 25°C.

Препарат хранится в течение трех лет с момента изготовления, после истечения срока годности подлежит утилизации.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество диазепам принадлежит к группе препаратов бензодиазепинового ряда (транквилизатор), обладающих анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, а также противосудорожным свойствами. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов, приводящей к усилению тормозящего действия γ-аминомаслянной кислоты (ГАМК), являющейся основным ингибирующим нейромедиатором головного мозга.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь диазепам быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта: максимальное содержание диазепама в плазме крови достигается в течение 30-90 минут. При внутримышечной инъекции также имеет место полное поглощение, однако не всегда быстрее перорального пути введения.

Распределение. Диазепам и его метаболиты в высокой степени связываются с белками плазмы (диазепам – 98 %). Диазепам и его метаболиты способны проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Данные вещества также обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 10-20 % (диазепам) и 10-30 % (нордиазепам) их концентраций в плазме матери. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,8-1,0 л/кг. Период полувыведения составляет до 3 часов.

Метаболизм. Диазепам метаболизируется до фармакологически активного нордиазепама (T ½ β = 96 часов), гидроксидиазепама и оксазепама. Окислительный метаболизм диазепама зависит от CYP3A изоферментов и CYP2C19. Оксазепам и темазепам могут быть дополнительно конъюгированы с глюкуроновой кислотой.

Выведение . Выведение имеет двухфазный характер и состоит из начальной фазы распределения с периодом полувыведения равным до 3 часов и терминальной фазы выведения (T ½ до 48 часов). Выводится главным образом почками (около 70%) в основном в форме конъюгированных или свободных метаболитов. Почечный клиренс препарата составляет 20-30 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. Период полувыведения может быть увеличен у новорожденных, пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени.

При почечной недостаточности период полувыведения диазепама остается неизменным. При повторном применении происходит значительное накопление диазепама и его активного метаболита нордиазепама.

Показания к применению

Симптоматическое лечение тревоги, беспокойства и напряжения при психических и наследственных заболеваниях и преходящих ситуационных психических нарушениях. Как вспомогательное средство для лечения тревоги при органических психических расстройствах. Тревога может проявляться в форме тревожного настроения, беспокойного поведения и/или в форме функциональных вегетативных или двигательных симптомов (учащенное сердцебиение, потливость, бессонница, тремор, беспокойство и т.д.).

Как вспомогательное средство для облегчения рефлекторного спазма мышц в месте повреждения (травмы, воспаления), для лечения спастических состояний при повреждении позвоночника и супраспинальных интернейронов, для облегчения спазмов мозгового происхождения и параплегии, а также атетоза и ригидности.

Алкогольный абстинентный синдром: тревожность, напряженность, ажитация, тремор, транзиторные реактивные состояния.

Способ применения и дозы

Таблетка может быть разделена на две равные части, для облегчения дозирования.

Взрослые . Внутрь. Для достижения максимального эффекта дозировка должна подбираться индивидуально. Приведенные ниже обычные суточные дозы, удовлетворяют потребности большинства пациентов, тем не менее, некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы. В таких случаях доза должна увеличиваться осторожно, во избежание побочных эффектов. Однократная доза не должна превышать 10 мг. Время приема препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. При многократном приеме большую дозу рекомендуется принимать вечером.

Тревожные расстройства и снижение симптомов тревоги: 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки.

Спазмы скелетных мышц : 2,5-10 мг 3-4 раза в сутки.

Алкогольный абстинетнтый синдром: 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки по мере необходимости.

Пожилые пациенты или ослабленные пациенты. Лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых (2,5 мг 1-2 раза в сутки) и, при необходимости, постепенно увеличивать, основываясь на переносимости. Эти пациенты должны быть обследованы до начала лечения препаратом и проходить регулярный медицинский контроль. Рекомендуется повторное обследование через неделю после начала приема препарата. Для предотвращения передозировки снижают дозу или увеличивают интервал между приемом препарата.

Дети . От 5 до 7 лет: по 2,5 мг 3-4 раза в сутки. От 7 лет и старше: по 5 мг. Максимальная суточная доза 10 мг.

Лечение должно быть как можно короче. При длительном лечении состояние пациента должно контролироваться. Длительность лечения не должна превышать 2-3 месяца. Более длительное лечение следует назначать после повторной оценки состояния пациента.Необходимо предупредить пациента об ограниченном во времени приеме препарата, о том, как необходимо постепенно снижать дозу и о синдроме отмены препарата, особенно при приеме в высоких дозах.

Побочное действие

Наиболее частыми побочными эффектами являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые, как правило, зависят от дозы. Данные эффекты возникают преимущественно в начале лечения и обычно исчезают при дальнейшем приеме Диазепама.

Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение. Антероградная амнезия может возникнуть в терапевтических дозах, при этом риск возрастает с увеличением дозы. Амнезия может сопровождаться неадекватным поведением.

Психические расстройства: при приеме бензодиазепамов сообщалось о развитии парадоксальных реакций, таких как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие негативные поведенческие проявления. В таких случаях прием лекарственного средства следует прекратить. Вероятность возникновения описанных эффектов выше у детей и пожилых людей.

Спутанность сознания, эмоциональное обеднение, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо.

Длительный прием внутрь (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости: прекращение лечения может вызвать абстинентный синдром или синдром «отмены».

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов, принимавших бензодиазепимы, сообщается о большей частоте падений и переломов. Риск увеличивается при одновременном приеме седативных средств (включая алкогольные напитки) и у пожилых людей.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, боль в области живота, сухость во рту или повышенное слюноотделение (слюнотечение), диарея, запор и др. желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны органов зрения : затуманенное зрение, двоение в глазах.

Со стороны кровеносных сосудов: гипотония, нарушение кровообращения.

Лабораторные исследования : нерегулярный пульс, очень редко увеличение трансаминаз, увеличение щелочной фосфатазы.

Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.

Аллергические реакции : кожная сыпь.

Со стороны органов слуха: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердечная недостаточность, включая остановки сердца.

Со стороны дыхательной системы : угнетение дыхания, в том числе остановка дыхания.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : очень редко желтуха.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диазепаму, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств. Не применяется для лечения депрессии или тревоги с депрессией, поскольку такие пациенты подвержены риску самоубийства.

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 5 лет.

C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (остановка дыхания) (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы : сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома. Респираторные нарушения являются более серьезными у пациентов с респираторной недостаточностью.

Лечение : промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флумазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Передозировка редко заканчивается смертельным исходом.

Меры предосторожности

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При одновременном приеме с этанолом и другими средствами угнетающими центральную нервную систему возможны такие последствия, как тяжелый седативный эффект, клинически значимые респираторные и/или сердечно-сосудистые депрессии. Очень осторожно следует применять препарат у пациентов, имеющих в анамнезе употребление наркотиков. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Чтобы уменьшить риск возникновения зависимости следует назначать бензодиазепины только после тщательного рассмотрения показаний. Без особых указаний не следует применять длительно. После многократного использования препарата в течение длительного времени может произойти привыкание к препарату и уменьшение его терапевтического эффекта. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. В случае возникновения симптомов отмены препарата пациенты должны тщательно наблюдаться врачом. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, беспокойство, раздражительность, бред, вспышки гнева, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, ночные кошмары, психоз и др. поведенческие расстройства, лечение следует прекратить.

Бензодиазепины могут привести к антероградной амнезии. Антероградная амнезия может развиться в терапевтических дозах, риск увеличивается в более высоких дозах. Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С осторожностью препарат применяют у пациентов с известной кардиореспираторной недостаточностью.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, Lapp-лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

Пожилые. У пожилых и ослабленных лиц рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы препарата (2,5 мг 1-2 раза в сутки), во избежание развития атаксии или избыточного седативного эффекта. При необходимости, в случае хорошей переносимости доза может быть увеличена.

Дети . Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями.

Беременность и кормление грудью . В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного, гипотонию, дыхательную недостаточность, переохлаждение. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Если препарат используется во время схваток и родов, то следует соблюдать особую осторожность, так как высокие дозы могут привести к нарушениям сердечного ритма у ребенка, а также вызвать гипотонию, переохлаждение, угнетение дыхания. Диазепам и его метаболиты попадают в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения препаратом должно быть прекращено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за развития побочных эффектов препарата. Кроме того пациент должен быть предупрежден об опасном сочетании алкоголя и диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетические взаимодействия

Метаболизм диазепама до N-десметилдиазепама, 3-гидроксидиазепама (теназепам) и оксазепама осуществляется изоферментами цитохрома Р450, CYP2C19 и CYP3A. Исследования invitro показали, что гидроксилирование происходит в основном под воздействием CYP3A изоформы, когда N-деметилирование осуществляется как CYP3A, так и CYP2C19. Исследования invivo на добровольцах подтвердили результаты invitro экспериментов.

Соединения, изменяющие активность CYP3A и/или CYP2C19, могут повлиять на фармакокинетику диазепама. Ингибиторы CYP3A или CYP2C19 (например, циметидин, кетоконазол, флувоксамин, топирамат, флуоксетин и омепразол) могут привести к увеличению выраженности и длительности седативного эффекта.

Диазепам способен подавлять метаболизм и усиливать действие фенитоина.

Цизаприд может привести к временному увеличению седативного действия пероральных бензодиазепинов, поскольку ускоряет всасывание последних.

Фармакодинамические взаимодействия

При совместном применении диазепама с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (например, нейролептики, анксиолитики/седативные средства, антидепрессанты, снотворные, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или алкоголь), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, дыхательный центр и гемодинамику.

Пациентам, принимающим диазепам следует избегать прием алкоголя.

Теофиллин может ингибировать действие диазепама.

Одновременный прием противодиабетических средств, антикоагулянтов и диуретиков не оказывает влияния на диазепам.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

При одновременном применении диазепама с опиатами следует учитывать вероятность усиления эффекта угнетения дыхания.

Условия хранения

Психотропное средство.

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Отпуск из аптек

Транквилизатор группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцируя эффекты ГАМК-ергической системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК — основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, которые формируют компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин — ГАМК — хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК в восходящей ретикулярной формации ствола мозга, уменьшает возбуждение коры, лимбической области, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Диазепам быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 мин после приема внутрь. После в/м инъекции также происходит полное его всасывание, хотя этот процесс не всегда осуществляется быстрее, чем после перорального приема. Кривая элиминации диазепама имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и обширного распределения с периодом полураспада до 3 ч следует продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Диазепам метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения — 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Диазепам и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого и старческого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьер. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 концентрации в плазме крови матери.

Показания к применению препарата Диазепам

Внутрь для симптоматической терапии больных в состоянии тревоги (может проявляться выраженным тревожным настроением, поведением и/или его функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами — сердцебиением, повышенной потливостью, бессонницей, тремором, беспокойством и т.д.), ажитации и напряжения при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; в качестве вспомогательного средства при выраженных психических и органических расстройствах.
Парентерально применяют для обеспечения седативного эффекта перед стрессогенными лечебными или диагностическими процедурами, такими как электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопия, некоторые рентгенологические обследования, операции малого объема, вправление вывихов и репозиция костей при переломах, биопсия, перевязка ожоговых ран и т.д.; для устранения тревоги, страха, предупреждения острого стресса; для премедикации перед хирургическим вмешательством у больных, испытывающих ощущение страха или напряжение; в психиатрии для устранения состояния возбуждения, связанного с острой тревогой и паникой, а также двигательного возбуждения, параноидно-галлюцинаторных состояний, алкогольного делирия; для неотложного лечения эпилептического статуса и других судорожных состояний (столбняк, эклампсия); с целью облегчения течения первого периода родов.
Оба пути введения применяют для устранения рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, рана, воспаление); как эффективное вспомогательное средство для купирования спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетозе и синдроме окоченения).

Применение препарата Диазепам

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычная доза для взрослых при пероральном приеме — 5-20 мг/сут в зависимости от выраженности симптомов. Разовая доза при приеме внутрь не должна превышать 10 мг.
В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.
Лечение тревожных состояний обычно проводят в течение нескольких недель в зависимости от вида патологии и этиологических факторов. Положительная клиническая динамика отмечается в течение 6 нед от начала применения диазепама; в дальнейшем обычно проводят поддерживающую терапию. Систематические клинические исследования эффективности длительного (больше 6 мес) применения диазепама не проводились. Больным пожилого и старческого возраста пероральное лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от потребности и переносимости.
Детям назначают внутрь в дозе 0,1-0,3 мг/кг/сут.
При заболеваниях почек или печени дозу следует подбирать индивидуально.
Для достижения седативного эффекта с сохранением сознания перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Начальная доза — 5 мг (детям — 0,1 мг/кг), затем повторно вводят через каждые 30 с в дозе, на 50% превышающей начальную.
Для премедикации взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям — 0,1-0,2 мг/кг за 1 ч до вводного наркоза; вводный наркоз — в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.
При состояниях возбуждения (острые тревожные состояния, двигательное возбуждение, алкогольный делирий) начальная доза составляет 0,1-0,2 мг/кг в/м или в/в через каждые 8 ч до уменьшения выраженности острых симптомов; поддерживающую терапию проводят путем перорального приема.
При эпилептическом статусе вводят в/в струйно каждые 10-15 мин или в/в капельно 0,15-0,25 мг/кг; высшая суточная доза — 3 мг/кг.
При столбняке — по 0,1-0,3 мг/кг в/в каждые 1-4 ч. Диазепам можно вводить в/в капельно или через желудочный зонд (3-4 мг/кг в сутки).
В случае мышечного спазма (при травмах, спинальных и супраспинальных параличах) диазепам применяют в тех же дозах, что и для достижения седативного эффекта с сохранением сознания.
При преэклампсии и эклампсии в/в вводят 10-20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза — 100 мг).
Для облегчения родовой деятельности — 10-20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения — в/в) при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Противопоказания к применению препарата Диазепам

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам в анамнезе; алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); тяжелая форма хронической гиперкапнии, выраженная печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Диазепам

Чаще всего — вялость, сонливость и мышечная слабость (обычно зависит от дозы); редко — спутанность сознания, запор, депрессия , притупление эмоций, снижение внимания, диплопия, дизартрия, головная боль , артериальная гипотензия, недержание мочи, повышение или снижение полового влечения, тошнота, ксеростомия или усиленное слюноотделение, кожная сыпь, невнятность речи, тремор, задержка мочи, головная боль , головокружение , нарушение зрения ; очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, а также желтуха.
Описаны такие парадоксальные реакции, как острое возбуждение, тревога, нарушения сна и галлюцинации; при их появлении диазепам следует отменить.
При парентеральном применении — тромбоз и тромбофлебит, местное раздражение (особенно после быстрого в/в введения). Р-р диазепама не следует вводить в очень мелкие вены; недопустимо в/а введение и попадание р-ра в прилежащие ткани. В/м инъекции могут сопровождаться болезненностью и эритемой.

Особые указания по применению препарата Диазепам

Применение производных бензодиазепина и подобных средств может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании в высоких дозах и продолжительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У лиц, принимающих диазепам в рекомендуемых дозах, вероятность развития физической зависимости невелика. Резкая отмена диазепама после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгия , выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение онемения и покалывания в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки. Поэтому дозу диазепама рекомендуют снижать постепенно.
При назначении диазепама больным с тяжелой псевдопаралитической миастенией следует учитывать наличие у них мышечной слабости.
С осторожностью применяют при сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства могут усугублять угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку уменьшает дыхательное усилие.
Как и в случае применения других психотропных средств, дозу диазепама следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью. Как правило, таким больным диазепам не следует вводить парентерально.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема диазепама, поскольку такое сочетание может потенцировать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением диазепама в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный вред для плода. Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама, развита недостаточно (особенно у недоношенных) и что диазепам и его метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Поэтому по возможности следует избегать длительного применения диазепама в период беременности и кормления грудью. Результаты клинических наблюдений свидетельствуют, что применение диазепама в акушерской практике является безопасным для плода.
Больные должны воздерживаться управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействия препарата Диазепам

Одновременное применение циметидина (но не ранитидина) снижает клиренс диазепама. Имеются также сообщения о том, что диазепам нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействии с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками.
В случае комбинированного применения диазепама и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов.
Диазепам в виде р-ра для инъекций нельзя смешивать в одном объеме с другими р-рами, поскольку это может привести к выпадению активного вещества в осадок.

Передозировка препарата Диазепам, симптомы и лечение

Проявляется выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка диазепама редко представляет опасность для жизни. Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и остановку дыхания.
Лечение — в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля жизненно важных функций. При выраженной передозировке необходимы соответствующие мероприятия (промывание желудка, ИВЛ, меры по поддержанию сердечно-сосудистой деятельности). В качестве специфического антидота рекомендуется антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Список аптек, где можно купить Диазепам:

• Санкт-Петербург

Анксиолитическое средство бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия диазепама обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС).

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного введения диазепам всасывается полностью, но не всегда быстрее, чем после перорального приема.

Распределение

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам на 98 %). Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживаются также в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентраций в плазме. Объем распределения составляет 0,8-1,0 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Трансформируется до фармакологически активных производных: нордиазепама, темазепама и оксазепама. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама связываются с глюкуроновой и желчными кислотами.

Выведение

Период полувыведения после внутривенного введения двухфазовый – первая фаза состоит в интенсивном и быстром распределении с периодом полувыведения до 3 часов, вторая – в пролонгированном выведении (период полувыведения до 48 часов). Диазепам и его метаболиты выводятся в основном с мочой (70%), прежде всего в конъюгированной форме. Клиренс диазепама составляет 20– 30 мл/мин.

Период полувыведения диазепама и его метаболитов может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста и у больных с печеночной недостаточностью. При почечной недостаточности период полувыведения диазепама не изменяется. При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным периодом полувыведения, выведение после прекращения лечения - медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания к применению

Премедикация перед общей анестезией;

В качестве компонента комбинированной общей анестезии;

Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;

Эклампсия;

Облегчение родовой деятельности;

Острые состояния страха или возбуждение; алкогольный делирий

Острое спастическое состояние мышц;

Судорожные состояния, в т.ч. эпилептический статус, столбняк;

Премедикация непосредственно перед хирургическими или диагностическими вмешательствами: в малой хирургии, вправление вывихов и репозиция костных отломков, выполнении биопсий, перевязка пациентов в комбустиологии, проведении эндоскопий, кардиоверсии, катетеризации сердца, в рентгенологических исследованиях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС), депрессивные и тревожные состояния со склонностью к суициду, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 30 дней включительно. Не рекомендуется для первичного лечения психотических расстройств.

C осторожностью : эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Беременность и период лактации

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром «отмены» у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.

Способ применения и дозы

Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально. Обычные суточные дозы, приведенные ниже, будут удовлетворять потребности большинства пациентов, однако в некоторых случаях может потребоваться увеличение дозы лекарственного средства.

В неотложных случаях или при угрожающих жизни состояниях, а также при недостаточном эффекте от перорального приема возможно парентеральное введение диазепама в более высоких дозах.

Для взрослых и подростков при парентеральном введении лекарственного средства доза варьирует в пределах от 2 до 20 мг внутримышечно или внутривенно в зависимости от массы тела, показаний и тяжести симптомов заболевания. При некоторых заболеваниях (например, столбняк) могут потребоваться более высокие дозы лекарственного средства.

Внутривенное введение лекарственного средства должно быть медленным (около 0,5-1 мл в минуту), поскольку при слишком быстром введение может возникнуть апноэ; необходимо наличие готового к использованию реанимационного оборудования.

Существуют доказательства того, что диазепам может быть адсорбирован на ПВХ-содержащих инфузионных мешках и инфузионных системах, что может привести к снижению концентрации диазепама на 50% и более, особенно, если подготовленные мешки хранятся в течение 24 ч и более при теплых условиях окружающей среды, а также при использовании длинных наборов трубок и медленной скорости инфузии.

Применение у новорожденных не рекомендуется. Использование возможно только при отсутствии альтернативных методов лечения.

Для премедикации: взрослым в/м вводят 10-20 мг, детям - 0,1-0,2 мг/кг за 1 час до вводного наркоза. Вводный наркоз – в/в вводят 0,2-0,5 мг/кг.

Для достижения седативного эффекта перед проведением стрессогенных процедур взрослым в/в вводят 10-30 мг, детям – 0,1 - 0,2 мг/кг массы тела. Для достижения оптимального эффекта дозу для каждого пациента подбирают индивидуально: начальная доза – 5 мг (или 0,1 мг/кг массы тела), затем повторно через каждые 30 с 2,5 мг (или 0,05 мг/кг массы тела) до закрытия век.

При эклампсии в/в вводят 10 – 20 мг; при необходимости назначают дополнительное введение в/в струйно или капельно (высшая суточная доза – 100 мг).

Для облегчения родовой деятельности – 10 – 20 мг в/м (при наличии выраженного возбуждения - в/в) при раскрытии шейки матки на 2-5 см. 10-20 мг внутривенно при акушерских вмешательствах и при проведении эпизиотомии.

Столбняк: начальная внутривенная доза от 0,1 до 0,3 мг/кг массы тела, повторные введения повторять в 1- 4 часовых промежутках времени. Можно вводить в капельном вливании в дозе от 3 до 4 мг/кг массы тела в сутки. Режим дозирования устанавливают в зависимости от интенсивности симптомов.

Эпилептический статус, судорожные состояния: внутривенно 0,15-0,25 мг/кг массы тела; в случае необходимости повторить через 10-15 минут. Если показано, то можно вводить медленно в форме капельной инфузии (максимальная суточная доза 3 мг/кг массы тела).

Острые состояния страха или возбуждение, алкогольный делирий: 0,1-0,2 мг/кг массы тела внутривенно; повторные введения с 8-часовыми интервалами до разрешения острых симптомов, после чего лечение продолжить пероральной формой.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени дозы должны быть уменьшены. В начале лечения у этих пациентов следует осуществлять контроль в регулярные промежутки времени, в связи с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, чтобы своевременно уменьшить дозу или частоту введения.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты: усталость, сонливость, мышечная слабость. Эти эффекты зависят от вводимой дозы и проявляются преимущественно в самом начале терапии. Обычно проходят при длительном применении.

Со стороны нервной системы : атаксия, дизартрия, невнятная речь, головная боль, тремор, головокружение, антероградная амнезия (риск возникновения возрастает с увеличением дозы).

Психические расстройства: спутанность сознания, эмоциональное обнищание, снижение внимания, депрессия, повышение или снижение либидо. Парадоксальные реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждения, гнев, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, поведенческие отклонения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты. В таких случаях применение препарата следует прекратить. Вероятность развития перечисленных эффектов выше у детей и пожилых пациентов.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, боль в животе, тошнота, запор и другие желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость. У пациентов принимающих бензодиазепины падения и переломы регистрируются чаще. Риск возрастает при одновременном применении седативных средств, а также у пожилых пациентов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении), сердечная недостаточность, остановка сердечной деятельности.

Со стороны мочеполовой системы : недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны органов дыхания: угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная сыпь.

Местные реакции : в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; нарушение зрения (диплопия). При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При исследованиях выявляются: нерегулярный пульс, очень редко повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.

Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.

Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Меры предосторожности

У лиц преклонного возраста и пациентов с хронической недостaточностью дыхательной системы и хроническими болезнями печени следует соблюдать осторожность потому, что может возникнуть необходимость уменьшения дозы лекарства.

Диазепам не следует применять в монотерапии при лечении пациентов с депрессией или в состоянии страха, потому что может обнаружиться склонность к самоубийству.

Через несколько часов после применения препарата может наступить амнезия. С целью уменьшения риска амнезии, больным надо обеспечить условия для непрерывного сна от 7 до 8 часов.

Во время применения бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, могут возникнуть парадоксальные реакции (двигательное беспокойство, возбуждение, раздражение, агрессивность, бред, ночные кошмары, галлюцинации, психозы). В случае появления этих симптомов следует прекратить применение препарата.

Продолжительное применение препарата (даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической и психической зависимости. Большой риск появления наркомании у пациентов при длительном лечении и (или) применяющих большие дозы, особенно у пациентов имеющих склонность к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов перерыв лечения может привести к появлению симптомов отмены: головные боли, мышечные боли, сильный страх, напряжение, двигательное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться: потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезии, светобоязнь, повышенная чувствительность на звук и осязание, галлюцинации или судорожные припадки.

В редких случаях, после быстрого внутривенного введения препарата может появиться апноэ или артериальная гипотония. Частоту появления таких осложнений можно уменьшить при точном соблюдении рекомендуемой скорости применения препарата, а также при укладывании пациента в положение лежа.

Особую осторожность следует соблюдать при применении диазепама в инъекциях, особенно внутривенных, у пациентов пожилого возраста в тяжелом состоянии и людей с сердечной или дыхательной недостаточностью ввиду возможности появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкoголем или другими веществами с депрессивным действием на центральную нервную систему повышается риск нарушения кровообращения или апноэ.

Следует обеспечить доступ набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции.

Препарат содержит в составе пропиленгликоль, который угнетает центральную нервную систему, особенно у новорожденных и детей, может приводить к ототоксичности, нарушению деятельности сердечно-сосудистой системы, судорогам, а также гиперосмолярности и молочно-кислому ацидозу, которые чаще развиваются у пациентов с почечной недостаточностью. Побочные эффекты пропиленгликоля чаще регистрируются у новорожденных и детей в возрасте до 4 лет, беременных женщин, пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, пациентов, одновременно получающих дисульфирам или метронидазол.

Так как препарат содержит в составе бензиловый спирт, то его не следует применять у новорожденных и недоношенных детей. 1 ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл – следует это учитывать при назначении препарата кормящим или беременным женщинам, детям и людям с заболеваниями печени или эпилепсии.

Усталость, сонливость, мышечная слабость появляются в начале лечения и проходят в ходе дальнейшей терапии - наступление этих действий связано с примененной дозой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо отказаться от вождении автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 2 мл в ампулы. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачку. По 10 ампул в коробку.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Психотропное средство.

Срок годности

2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.