Добавить в избранное

Форма выпуска, состав и упаковка. Лекарственный справочник гэотар При нарушении функции печени

Международное непатентованное название

Ацетилцистеин

Лекарственная форма

Шипучие таблетки 200 мг

Состав

Одна шипучая таблетка содержит

активное вещество: ацетилцистеин 200 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия гидрокарбонат, натрия карбонат, кислота аскорбиновая, натрия сахарин, натрия цикламат, полиэтиленгликоль, ароматизатор ежевики, ароматизатор лесные ягоды.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоской гладкой поверхностью, с риской на одной стороне, диаметром (18  0.2) мм, высотой (3.7  0.4) мм.

Раствор препарата - от прозрачного до имеющего легкую опалесценцию, без механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для устранения симптомов простуды и кашля.

Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин

Код АТХ R05 CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.

Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низка (примерно 10%).

У человека максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина c белком плазмы составляет примерно 50%.

Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).

Период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени приводит к пролонгированным плазменным периодам полуэлиминации вплоть до 8 часов.

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин обладает секретолитическим и секретомоторным действием в дыхательных путях. Он разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (при гнойной мокроте). Благодаря этим механизмам уменьшается вязкость мокроты.

Альтернативный механизм ацетилцистеина базируется на способности его реактивной сульфгидрильной группы связывать химические радикалы и этим их обезвреживать.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно для детоксификации ядовитых веществ. Это объясняет его противоядное действие при отравлениях парацетамолом.

При его профилактическом применении он оказывает защитное действие относительно частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у больных с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Показания к применению

Секретолитическая терапия при острых и хронических заболеваниях бронхов и лёгких, сопровождающиеся нарушением образования и выведения мокроты.

Способ применения и дозировка

Взрослые и подростки в возрасте от 14 лет и старше

По 1 шипучей таблетке 2-3 раза в день (эквивалентно 400-600 мг ацетилцистеина в сутки).

Дети и подростки в возрасте от 6 до 14 лет:

По 1 шипучей таблетке 2 раза в день (эквивалентно 400 мг ацетилцистеина в сутки).

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

По ½ шипучей таблетке 2-3 раза в день (эквивалентно 200-300 мг ацетилцистеина в день).

Продолжительность лечения зависит от заболевания и его тяжести и должна определяться лечащим врачом.

В случае хронического бронхита и муковисцидоза следует проводить долгосрочное лечение.

Важно:

Шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды, принимают после еды.

Плотно закрывайте контейнер после извлечения таблеток!

Побочные действия

Не часто

- аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, ангионевритеский отёк кожная сыпь)

Тахикардия

Артериальная гипотензия

Головная боль

Лихорадка

Стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога и тошнота

Редко

Одышка, бронхоспазм - преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой

Очень редко

Кровотечения и кровоизлияния частично связанные с реакциями повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов

Анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилцистеину или компонентам препарата

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Кровохарканье, легочное кровотечение

Непереносимость галактозы

Почечная недостаточность

Печёночная недостаточность

Врождённая недостаточность лактазы

Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Детский возраст до 2 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. По этой причине данный вариант комбинированной терапии должен базироваться на особенно точном диагнозе.

Применение активированного угля может ослабить действие ацетилцистеина.

Тетрациклина хлорид должен вводиться отдельно и, по крайней мере, с двухчасовым временным интервалом.

Сообщения относительно инактивации антибиотиков (полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов) в результате одновременного применения ацетилцистеина или других муколитических препаратов основываются исключительно на лабораторных опытах, в которых значимые вещества непосредственно смешивались. Несмотря на это, в целях безопасности пероральные антибиотики должны вводиться отдельно, с двухчасовым временным интервалом.

В случаях одновременного введения нитроглицерина (тринитрата глицерина) с ацетилцистеином наблюдалось усиление его сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов. Клиническая значимость этих данных не установлена.

Особые указания

Секретолитическое действие АЦЦ® поддерживается достаточным приёмом жидкости.

Больным с нарушением функции печени или почек не следует назначатьАЦЦ® в связи с дополнительным накоплением азотосодержащих соединений.

Имеются сообщения о развитии редко возникающих тяжелых кожных реакций, таких, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла в связи с приемом ацетилцистеина. При появлении изменений на коже и слизистых оболочках следует прекратить прием ацетилцистеина и немедленно обратиться к врачу.

Следует соблюдать меры предосторожности при назначении ацетилцистеина пациентам с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка, артериальной гипертензией, заболеванием надпочечников, варикозном расширении вен пищевода.

При применении препарата особое внимание следует обратить пациентам, страдающим непереносимостью гистамина. Таким пациентам следует избегать длительного лечения, так как препарат влияет на метаболизм гистамина и может привести к появлению признаков непереносимости препарата, например головным болям, ринорее и раздражению.

Применение ацетилцистина, особенно в начале лечения, может привести к чрезмерному разжижению мокроты в бронхах, вызывая тем самым увеличение ее объема, если пациент не может отхаркнуть мокроту, должны быть предприняты необходимые меры (к примеру, постуральный дренаж и отсасывание).

Одна шипучая таблетка содержит 5.7 ммоль (131.0 мг) натрия. Это следует принимать во внимание при назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия (низкосолевая диета).

Беременность и лактация

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Муколитический препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

АЦЦ 100

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 679.85 мг, - 194 мг, натрия карбонат безводный - 97 мг, маннитол - 65 мг, лактоза безводная - 75 мг, аскорбиновая кислота - 12.5 мг, натрия сахаринат - 6 мг, натрия цитрат - 0.65 мг, ароматизатор ежевичный "B" - 20 мг.

20 шт. - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
20 шт. - тубы пластмассовые (1) - пачки картонные.

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 558.5 мг, натрия гидрокарбонат - 200 мг, натрия карбонат безводный - 100 мг, маннитол - 60 мг, лактоза безводная - 70 мг, - 25 мг, натрия сахаринат - 6 мг, натрия цитрат - 0.5 мг, ароматизатор ежевичный "B" - 20 мг.

20 шт. - тубы пластмассовые (1) - пачки картонные.

◊ Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 625 мг, натрия гидрокарбонат - 327 мг, натрия карбонат - 104 мг, - 72.8 мг, лактоза - 70 мг, аскорбиновая кислота - 75 мг, натрия цикламат - 30.75 мг, натрия сахарината дигидрат - 5 мг, натрия цитрата дигидрат - 0.45 мг, ароматизатор ежевичный "В" - 40 мг.

10 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
20 шт. - тубы полипропиленовые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10%, что обусловлено выраженным эффектом "первого прохождения" через печень. Время достижения C max в крови составляет 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови - 50%. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ и выделяться с грудным молоком отсутствуют.

Метаболизм и выведение

Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Т 1/2 составляет около 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции печени приводит к удлинению Т 1/2 до 8 ч.

Показания

— заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты (острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ХОБЛ, бронхиолит, муковисцидоз);

— острый и хронический синусит;

— средний отит.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— кровохарканье;

— легочное кровотечение;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 14 лет (АЦЦ Лонг);

— детский возраст до 2 лет (АЦЦ 100, АЦЦ 200);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; при бронхиальной астме, обструктивном бронхите; печеночной и/или почечной недостаточности; непереносимости гистамина (следует избегать длительного применения препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозном расширении вен пищевода; заболеваниях надпочечников; артериальной гипертензии.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после еды. Таблетки шипучие следует растворять в 1 стакане воды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 ч. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

Взрослым и подросткам старше 14 лет рекомендуется назначать препарат по 200 мг (2 таб. АЦЦ 100, 1 таб. АЦЦ 200) 2-3 раза/сут, что соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в сутки, либо по 600 мг (АЦЦ Лонг) 1 раз/сут.

Препарат рекомендуется принимать по 1 таб. (АЦЦ 100) или по 1/2 таб. (АЦЦ 200) 2-3 раза/сут, что соответствует 200-300 мг ацетилцистеина в сутки.

При муковисцидозе детям в возрасте старше 6 лет препарат рекомендуется принимать по 2 таб. (АЦЦ 100) или по 1 таб. (АЦЦ 200) 3 раза/сут, что соответствует 600 мг ацетилцистеина в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 1 таб. (АЦЦ 100) или по 1/2 таб. (АЦЦ 200) 4 раза/сут, что соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки.

При кратковременных простудных заболеваниях продолжительность приема составляет 5-7 дней. При хроническом бронхите и муковисцидозе препарат следует применять более длительно для профилактики инфекций.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек; очень редко - анафилактические реакции вплоть до шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

Прочие: нечасто - головная боль, лихорадка; в единичных случаях - развитие кровотечения как проявление реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.

Передозировка

Симптомы: при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боли в желудке, изжога, тошнота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.

При одновременном применении ацетилцистеина и антибиотиков для приема внутрь (пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины и др.) возможно взаимодействие последних с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбефа).

Одновременное применение с вазодилататорами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего эффекта.

Особые указания

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (предпочтительное время приема - до 18.00).

1 таблетка шипучая АЦЦ 100 или АЦЦ 200 соответствует 0.006 ХЕ, 1 таблетка шипучая АЦЦ Лонг - 0.001 ХЕ.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата АЦЦ таблетки шипучие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами, при применении в рекомендуемых дозах, нет.

Беременность и лактация

Из-за недостаточного количества данных применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 14 лет (для АЦЦ Лонг), в детском возрасте до 2 лет (для АЦЦ 200).

Срок годности - 3 года.

После взятия таблетки тубу следует плотно закрыть.

АЦЦ 200 – один из самых популярных препаратов для лечения заболеваний, сопровождающихся скоплением мокроты в дыхательных путях и непродуктивным влажным кашлем. Для удобства пациентов принимать АЦЦ можно в нескольких формах:

порошок (гранулы) для приготовления горячего напитка – 200 мг по 20 пакетиков;
шипучие таблетки для приема внутрь – 200 мг по 20 штук.

Механизм действия и показания к применению

АЦЦ 200 используют для лечения детей и взрослых, страдающих любыми воспалительными заболеваниями дыхательных путей, с отделением мокроты. Активный компонент препарат – производное аминокислоты: ацетилцистеин в дозе 200 мг, он обладает выраженными муколитическими и отхаркивающими свойствами, то есть делает мокроту менее вязкой, увеличивает ее продукцию и облегчает выведение секрета из органов дыхания. За счет уменьшения вязкости мокроты и усиления ее секреции, дыхательные пути очищаются от скопления слизи, гноя и микробов. Также ацетилцистеин способен активизировать синтез глутатиона – природного антиоксиданта, защищающего клетки от повреждающего воздействия свободных радикалов и токсических веществ, в частности, прием ацетилцистеина помогает нейтрализовать токсическое воздействие парацетамола при передозировке лекарственного средства.

Принимать АЦЦ в таблетках или порошках рекомендуется только по назначению врача и соблюдая назначенные дозы и способ применения – порошок для приема внутрь или шипучие таблетки. Ацетилцистеин способен вступить во взаимодействие с другими лекарственными препаратами, например, с антибиотиками, поэтому перед его приемом нужно тщательно изучить инструкцию по применению у детей и взрослых.

Основные формы выпуска АЦЦ 200

АЦЦ 200 для лечения простудных заболеваний у взрослых и детей старше 6 лет применяют в виде порошка (гранул) для приготовления раствора для приема внутрь и шипучих таблеток, которые тоже необходимо растворять в небольшом количестве воды.

Многие пациенты не понимают, в чем отличие этих 2-х форм препарата и легко заменяют одну форму на другую, даже не задумываясь, об особенностях их фармакокинетики и фармакодинамики в организме.

АЦЦ 200 – шипучие таблетки

Шипучие таблетки – характерное «шипение», раздающееся при попадании таблетки в воду, возникает из-за взаимодействия органических карбоновых кислот и хлорида натрия, входящих в состав оболочки с водой, при этом высвобождается углекислый газ, который и образует «пузырьки». Благодаря этому происходит максимально быстрое высвобождение всех активных веществ в составе таблетки. Это обеспечивает быстрое поступление действующего вещества – ацетилцистеина в кровь, а значит – лечебный эффект наступает быстро, но и продолжает достаточно долгое время.

Шипучие таблетки эффективны при простудных заболеваниях – ангине, фарингите, бронхите и других заболеваниях, при которых состояние больного сильно не страдает, но требуется длительное воздействие. Эта форма выпуска АЦЦ имеет один большой недостаток – образующаяся кислота органов пищеварения и может стать причиной обострения гастрита, язвенной болезни и других заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Порошок для приготовления раствора

Порошок для приготовления раствора – это наиболее быстродействующая и максимально эффективная форма лекарственного средства. В отличие от таблеток, сиропов и других форм выпуска, в порошке меньше неактивных веществ, он попадает в желудок в растворенном виде и всасывается всей слизистой оболочкой органа, что обеспечивает почти мгновенное попадание препарата в кровь и лечебный эффект, который наступает уже в течение нескольких минут. АЦЦ 200 в виде порошка показан при тяжелых заболеваниях – обструктивном бронхите, пневмонии, бронхиолите и для лечения детей с непродуктивным сильным кашлем. Порошок эффективен в качестве экстренного средства, для облегчения состояния больного, но, так как действие препарата оказывается гораздо короче, то его рекомендуется принимать чаще – по назначению врача – 3–4 раза в день или после стабилизации состояния перейти на другие формы препарата. Еще одна особенность порошковых препаратов – это случаи появления сонливости после приема.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, АЦЦ 200 назначают детям старше 6 лет в дозе до 400 мг в сутки, детям от 14 лет и взрослым по 1 таблетке или 1 порошку 3 раза в день. Курс лечения зависит от тяжести заболевания и может составлять от 5–7 дней при обычных простудных заболеваниях, до нескольких месяцев при лечении хронических инфекций.

Как разводить порошок АЦЦ 200

Способ приготовления раствора для питья — 1 пакетик АЦЦ 200 высыпают в 1/2 — 1 стакан воды теплой воды, перемешивают до полного растворения ингредиентов порошка и предлагают больному.

Жидкость для растворения порошка или гранул должна быть теплой, но не горячей, кроме воды можно использовать чай, компот или сок. Для детей младше 14 лет возможно растворение порошка в половине стакана воды.

Способ применения шипучих таблеток

Способ применения шипучих таблеток - таблетку 200 мг растворяют в 200 мл негорячей воды, затем в зависимости от возраста больного дают ему 1\2 стакана – при назначении 100 мг за 1 раз или 1 стакан за 1 раз. В отличие от других форм АЦЦ, шипучие таблетки принимают строго после еды, так как они способны повредить слизистую желудочно-кишечного тракта.

АЦЦ 200 рекомендован для лечения простудных и воспалительных заболеваний органов дыхания, как часть комплексной терапии, он не применяется при сухом кашле или полном отсутствии мокроты и не рекомендуется в качестве монотерапии. Оптимальную комбинацию лекарственных средств может назначить только врач, поэтому рекомендуется принимать АЦЦ только после консультации лечащего врача. Перед применением внимательно изучить инструкцию, имеются противопоказания и ограничения к применению.

Препарат имеет в качестве основного вещества ацетилцистеин . Дополнительные компоненты в таблетках – , сахарин , сахароза , ароматизатор .

Каждый пакет порошка помимо главного вещества содержит вкусоароматическую добавку «Ароматик» Лимон , лактозы моногидрат , .

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде раствора для внутреннего применения или капсул. Кроме того, известна такая форма выпуска, как шипучие таблетки.

Фармакологическое действие

Муколитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про ацетилцистеин , что это такое и каков механизм его действия, важно знать перед применением препарата. Он представляет собой производное аминокислоты цистеина . Действие препарата Ацетилцистеин обусловлено тем, что его сульфгидрильная группа расщепляет дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты . Это и вызывает муколитическое действие. Мукорегуляторная активность зависит от повышения секреции менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками . На эпителиальных клетках слизистой бронхов адгезия бактерий снижается. Это происходит из-за уменьшения вязкости мокроты и повышения мукоцилиарного клиренса .

Обеззараживающий эффект препарата обусловлен действием свободной сульфгидрильной группы, которая влияет на электрофильные окислительные токсины , нейтрализуя их.

Данное лекарственное средство защищает клетки от свободных радикалов как посредством прямого взаимодействия с ними, так и за счет транспортировки цистеина для синтеза .

Препарат быстро расщепляется при внутреннем применении. Но его биодоступность – приблизительно 10%. Степень связи с белками плазмы – 50%. Максимальная концентрация в при этом наблюдается через 60-180 минут. Действующее вещество может поступать через плацентарный барьер и скапливаться в околоплодной жидкости. Время полувыведения – 60 минут. При – до 8 часов.

Экскретируется в основном почками в качестве неактивных . Некоторая часть в неизменном виде выводится кишечником. В плазме определяется в неизменном виде, а также как метаболит N-ацетилцистеин , эфир цистеина и N,N-диацетилцистеин .

Показания к применению

Лекарство применяется при затрудненном отделении мокроты , легкого , катаральном и гнойном отите , удалении вязкого секрета из дыхательных путей после операций, а также в случае посттравматических состояний. Кроме того, среди его показаний значатся интерстициальные заболевания легких , муковисцидоз , легких , отравление .

Противопоказания

Нельзя использовать данное средство при обострении , легочном , гиперчувствительности к препарату, кровохаркании , .

Побочные действия

Препарат может привести к появлению таких побочных реакций, как:

сыпь, бронхоспазм ;
тошнота, стоматит , рвота, ощущение переполненного желудка;

В редких случаях возможен шум в ушах, жжение на месте введения (в случае использования раствора), а также рефлекторный кашель, ринорея и местное раздражение дыхательных путей при ингаляционном применении.

Инструкция по применению Ацетилцистеина (Способ и дозировка)

Дозировки подбираются в зависимости от возраста и характера заболевания пациента.

Инструкция по применению Ацетилцистеина сообщает, что для детей 2–6 лет обычно показана суточная дозировка в 100 мг 3 раза или в 200 мг 2 раза. Лекарство применяется в форме водорастворимого гранулята. А для детей до 2 лет назначается суточный прием 2 раза по 100 мг. В свою очередь, детям 6-14 лет дают ежедневно 2 раза по 200 мг, в случае муковисцидоза – 200 мг 3 раза. Лекарство может приниматься в виде шипучих таблеток, капсул или гранулята.

Взрослые принимают каждый день по 200 мг препарата 2-3 раза в любых возможных формах выпуска.

Для аэрозольной терапии распыляется 20 мл раствора 10% в ультразвуковых приборах, а в приборах с распределительным клапаном распыляется 6 мл раствора 10%. Ингаляцию делают каждый день 15-20 минут 2-4 раза. При острых состояниях терапия составляет 5-10 дней, при хронических – до полугода.

При сильном секретолитическом действии необходимо отсосать секрет , а также снизить частоту применения и дозировку препарата.

Передозировка

Лекарство при передозировке может вызвать , тошноту, болезненные ощущения в животе, рвоту.

Терапия симптоматическая. В случае выраженных симптомов передозировки необходимо срочно проконсультироваться со специалистом.

Взаимодействие

Сочетание препарата с пероральным приемом полусинтетических пенициллинов , цефалоспоринов , тетрациклинов (за исключением ), аминогликозидов требует соблюдения двухчасового интервала. Ацетилцистеин с прочими противокашлевыми лекарствами может вызывать опасный застой слизи. При сочетании с данным лекарственным средством также может усилиться вазодилатирующее действие .