Где найти пенициллин. Уреидопенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

В настоящее время известно 6 групп пенициллинов:

1. Естественные пенициллины;
2. Изоксазолпенициллины;
3. Амидинопенициллины;
4. Аминопенициллины;
5. Карбоксипенициллины;
6. Уреидопенициллины.

У всех пенициллинов принципиально одинаковая фармакодинамика. Они нарушают образование микробной стенки во время митоза, так как являются конкурентными ингибиторами транспептидаз, ферментов катализирующих образование межпептидных мостиков клеточной стенки. Кроме того, они могут нарушать синтез адгезинов – белков покрывающих микроб как волоски и обеспечивающих его связывание с клетками макроорганизма. Только таким образом фиксированная микробная клетка способна к размножению. Фармакологический эффект – бактерицидный.

Различия между названными группами пенициллинов

Каждый препарат пенициллин имеет свои особенности. Различия главным образом связаны с особенностями их спектра действия, фармакокинетики и нежелательных эффектов.

Естественные пенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин). Это узкоспектральные антибиотики. Они главным образом влияют на Гр. «+» бактерии (коринебактерии, бациллы сибирской язвы, клостридии, спирохеты) и кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки). Следует отметить очень высокую чувствительность микроорганизмов к естественным пенициллинам (МПК = 0,0Х – 0,00Х мкг/мл), она значительно больше, чем к другим группам пенициллинов.

Пенициллин детям - инструкция по применению

Натриевую соль бензилпенициллина (пенициллина G) можно вводить внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в), эндолюмбально и в различные полости. Калиевую и новокаиновую соли бензилпенициллина применяют только внутримышечно.

При внутримышечной инъекции лечебных доз средняя терапевтическая концентрация (СТК) в плазме крови возникает через 15 мин (через 30-40 мин – при использовании новокаиновой соли). При этом только 40-60% препарата связано с белками крови, а оставшиеся 50% свободны. Поэтому бензилпенициллин – средство экстренной помощи.

Из крови пенициллин проникает в слизистые оболочки, легкие, почки, сердце, стенку кишечника, плевральную и синовиальную жидкости, в которых его концентрация составляет 25-50% от концентрации в плазме крови, Бензилпенициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, даже при воспалении мозговых оболочек максимальная концентрация в ликворе составляет 10% от уровня в крови.

Время сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 3 до 4 ч. Поэтому кратность назначения бензилпенициллина 6 раз в сутки (на практике чаще назначают 4 раза в сутки, продолжение действия препарата обеспечивают увеличением дозы, такая возможность дозирования бензилпенициллина объясняется его очень большой широтой терапевтического действия) после месяца жизни. Исключение составляет новокаиновая соль препарата (бензилпенициллин прокаин), которую вводят 2 раза в сутки.

Период полуэлиминации – 30 мин, но при почечной недостаточности он может увеличиваться до 6-20 ч, так как главный путь экскреции – фильтрация в клубочках почек в неизмененном виде. Поэтому при снижении клиренса эндогенного креатинина меньше 30 мл/мин требуется коррекция режима дозирования. У новорожденных кратность введения для бензилпенициллина: до 1 недели жизни – 2 раза в день, до 1 мес – 3-4 раза в день. Это связано с анатомо-физиологическими особенностями почек детей раннего возраста. Пенициллины эффективны в кислой моче.

Фармакокинетические особенности пенициллина:

Пенициллин можно вводить только парентерально (внутримышечно, внутривенно). Пиперациллин связан с белками плазмы крови лишь на 16%.

В экскреции препаратов принимают участие не только почки, но и печень.

Кратность назначения – 3 раза в сутки.

Вторичная резистентность к перечисленным группам пенициллинов (кроме карбокси- и уреидопенициллинов) развивается медленно. Взаимодействие пенициллинов с препаратами из других групп. Пенициллины несовместимы со многими веществами: основаниями, растворами солей тяжелых и щелочноземельных металлов, гепарином, гентамицином, линкомицином, левомицетином, тетрациклинами, амфотерицином В, иммуноглобулинами, барбитуратами, эуфиллином и пр. Поэтому вводить пенициллины следует отдельным шприцем.

Пенициллины фармакодинамически несовместимы с макролидами, тетрациклинами, полимиксином М (взаимное снижение эффективности). Синергидной является комбинация пенициллинов с аминогликозидами, цефалоспоринами, монобактамами. При менингите, вызванном менингококком, пневмококком или гемофильной палочкой типа «b» – аминопеаициллины синергисты левомицетина, который на названные микробы влияет бактерицидно. Пенициллины фармакокинетически не совместимы с бутадионом, фуросемидом и глюкокортикоидами, так как последние ускоряют элиминацию из организма первых.

Побочные эффекты пенициллинов

Естественные пенициллины, изоксазолпенициллины, амидинопенициллины, аминопенициллины – малотоксические антибиотики, с большой широтой терапевтического действия, поэтому можно вводить их в больших дозах. Нежелательные эффекты наиболее часты при введении этих препаратов аллергические реакции (как немедленного, так и замедленного типов). Следует обратить внимание, что при использовании ампициллина сравнительно часто (у 5-10% пациентов) появляется своеобразная «ампициллиновая» пятнисто-узелковая сыпь (неаллергического генеза), локализованная сначала на коже туловища, затем конечностей и головы, сопровождающаяся зудом и повышением температуры тела.

Этот побочный эффект чаще возникает на 5 – 10-й день лечения ампициллином, при лечении большими дозами препарата детей с лимфаденопатией и вирусными инфекциями или при сопутствующем приеме аллопуринола, а также почти у всех пациентов с инфекционным мононуклеозом. В определенной степени это осложнение связывают с выделением эндотоксинов погибших микроорганизмов, особенно входящих в состав нормальной микрофлоры кишечника.

При создании высоких концентраций препаратов в плазме крови возникает их проникновение в ликвор и мозг, что приводит к возникновению нейротоксических эффектов: галлюцинаций, бреда, нарушений регуляции артериального давления, судорог. Все эти явления – результат антагонизма с гамма-аминомасляной кислотой (медиатором торможения в ЦНС).

При использовании ампициллина описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита.

Местные инфильтраты и сосудистые осложнения в виде синдромов Онэ (ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию) или Николау (эмболия легочных и мозговых сосудов при попадании в вену).

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – препараты с малой широтой терапевтического действия. Их применение может сопровождаться появлением: аллергических реакций, симптомов нейротоксичности, острого интерстициального нефрита, дисбактериоза кишечника, тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении, эозинофилии, гипокалиемии и гипокалигистии, гипернатриемии (последние два осложнения уреидопенициллины, как правило, не вызывают).

Комбинированные препараты, содержащие клавулановую кислоту, могут вызвать острое поражение печени.

Изоксазолпенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин относятся к изоксазолпенициллинам. К данной группе пенициллинов относят также метициллин, нафциллин и диклоксациллин, которые из-за высокой токсичности и/или малой эффективности практически не применяют. Это так называемые антистафилококковые пенициллины.

Необходимо подчеркнуть, что изоксазолпенициллины для детей, как и все другие бета-лактамные антибиотики, не влияют на так называемые метициллин-резистентные стафилококки. Их спектр действия похож на спектр естественных пенициллинов, но наибольшая активность этих препаратов проявляется во влиянии на стафилококки, в том числе на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу.

Фармакокинетические отличия изоксазолпенициллинов от бензилпенициллина:

Изоксазолпенициллины можно вводить как парентерально (в/м, в/в), так и внутрь за 1-1,5 ч до еды. Соблюдение правила приема препарата по отношению к приему пищи обязательно, так как у этих антибиотиков низкая устойчивость к соляной кислоте. В частности, по этой причине и их биоусвояемость колеблется от 30 до 50%.

У этих препаратов большая способность связываться с белками плазмы крови, она составляет более 90%, их нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа.

Экскреция осуществляется в большом количестве (особенно оксациллина) печенью. Поэтому при не тяжелой почечной недостаточности их применение не требует коррекции режима дозирования.

Амидинопенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин - это узкоспектральные антибиотики, но их спектр действия лежит в области Гр. «-» энтеробактерий (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей).

Фармакокинетические отличия амидинопенициллинов от бензилпенициллина:

Все препараты (кроме амдиноциллина) можно назначать внутрь. У них достаточная биоусвояемость (около 40%). Следует отметить, что энтеральные формы препарата неактивны в просвете желудочно-кишечного тракта, они практически не вызывают дисбактериоза.

Больше объем распределения. Препараты лучше проникают через гематоэнцефалический барьер и внутрь клеток.

К амидинопенициллинам у микроорганизмов практически не возникает вторичной резистентности.

С целью увеличения спектра действия амидинопенициллины для детей можно комбинировать с изоксазолпенициллинами, естественными пенициллинами и другими антибиотиками.

Аминопенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин - это широкоспектральные антибиотики. Их спектр действия перекрывает спектр всех вышеназванных групп узкоспектральных пенициллинов, и они еще дополнительно влияют на листерии, энтерококки, гемофильные палочки, бордетеллы, геликобактер пилори и актиномицеты. К аминопенициллинам более чувствительны Гр. «+» бактерии, чем Гр. «-».

Однако следует отметить, что аминопенициллины для детей не влияют на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу. Другими словами, они не решают проблему госпитальной инфекции, где стафилококк и другие микробы, продуцирующие бета-лактамазу, играют важную роль. Поэтому созданы комбинированные препараты: ампиокс (ампициллин + оксациллин), клонаком-Р (ампициллин + клоксациллин), уназин и его пероральные аналоги сулациллин, сультамициллин (ампициллин + сульбактам, который является ингибитором бета-лактамаз), клонаком Х (амоксициллин + клоксациллин) и аугментин и его аналог амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота, которая тоже является ингибитором бета-лактамаз).

Фармакокинетические отличия аминопенициллинов от бензилпенициллина:

Внутрь можно назначать все препараты данной группы. Однако ампициллин необходимо принимать за 1-1,5 ч до еды, его биоусвояемость около 40%; амоксициллин принимают независимо от приема пищи, его биоусвояемость 70-80%. Амоксициллин в специальной лекарственной форме флемоксин солютаб имеет биодоступность 93%. Такая высокая биоусвояемость в несколько раз уменьшает нагрузку на флору желудочно-кишечного тракта, а это уменьшает опасность возникновения дисбактериоза.

Кроме того, до минимума сокращается время контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника, следовательно реже появляются диспептические расстройства. Наконец, доза препарата, принятая внутрь, практически равна дозе этого же препарата, введенного парентерально. Таблетку модифицированного амоксициллина – флемоксина солютаба можно ломать, разжевывать и растворять, что облегчает проглатывание препарата, а, следовательно, соблюдение режима приема (или как сейчас принято говорить – соблюдение комплаенса).

Известно, что 30% пациентов, регулярно принимающих лекарства, испытывают трудности с проглатыванием таблеток и капсул; 25% больных (чаще дети, люди пожилого возраста) предпочитают растворенные формы лекарств. Следует подчеркнуть, что несоблюдение режима приема антибиотика приводит к неэффективности лечения, рецидиву или хронизации заболевания и распространению резистентной инфекции. Тал-, бак и павампициллины – имеют достаточную биоусвояемость, в просвете кишечника не активны, поэтому редко вызывают дисбактериоз и диспепсические расстройства.

Аминопенициллины в крови остаются в свободной форме, около 80%. Препараты лучше проникают во многие ткани и жидкости. При менингите концентрация препаратов в спинномозговой жидкости может составить 70-95% от их концентрации в плазме крови.

Кратность назначения комбинированных препаратов 2-3 раза в сутки.

Карбоксипенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикардиллин - карбоксипенициллины. Это так называемые антисинегнойные антибиотики, так как эти микробы наиболее к ним чувствительны. Хотя в их спектр действия попадают многие другие микроорганизмы (стрептококки, пневмококки, нейссерии, клостридии, коринебактерии, бациллы сибирской язвы, спирохеты, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей, бактероиды).

Однако следует отметить, что в спектр влияния карбоксипенициллинов не попадают стафилококки. Поэтому в некоторых случаях карбоксипенициллины для детей необходимо сочетать с изоксазолпенициллинами; создан и специальный комбинированный препарат – тиментин. (тикарциллин + клавулановая кислота).

Фармакокинетические отличия карбоксипенициллинов от бензилпенициллина:

Карфециллин и кариндациллин являются фениловым и инданиловым эфиром карбенициллина. Эти препараты применяют через рот, их биоусвояемость около 40%. Карбенициллины и тикарциллины из желудочно-кишечного тракта практически не всасываются.

Препараты почти не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Кратность назначения – 4 раза в сутки.

Быстро развивается вторичная резистентность микробов.

Группа цефалоспорины

Различают 4 поколения (генерации) цефалоспоринов. В основу их деления положен не хронологический критерий, а главным образом особенности спектра действия и фармакокинетики. В то же время все цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к некоторым бета-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов.

Для всех цефалоспоринов существует опасность возникновения перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами, карбапенемами, монобактамами). Наконец, у всех цефалоспоринов одна и та же фармакодинамика. Они, подобно пенициллинам, нарушают синтез микробной стенки в момент митоза. Фармакологический эффект – бактерицидный. Цефалоспорины – широко спектральные антибиотики. Разные поколения цефалоспоринов существенно отличаются друг от друга.

Группа цефалоспорины I поколения:

Для парентерального введения – цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефапирин, цефацитрил (цефалоспор).

Для приема внутрь – цефалексин (кефлекс, оспексин, цепорекс), цефадроксил (ультрацеф, дурацеф), цефрадин (велоцеф). Последний препарат можно вводить и парентерально.

Спектр действия цефалоспоринов I поколения достаточно широкий. Они влияют на Гр. «+» и Гр. «-» кокки (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков), коринебактерии, бациллы сибирской язвы, спирохеты, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, моракселлы, клебсиеллы, протей, гемофильные палочки, бордетеллы, иерсинии. Наибольшая чувствительность к цефалоспоринам I поколения у Гр. «+» бактерий и кокков (кроме энтерококков и метициллинрезистентных стафилококков), значительно меньше у Гр. «-» бактерий. Для повышения эффективности или расширения спектра (за счет влияния на псевдомонад) эти антибиотики можно комбинировать с амидинопенициллинами или с монобактамами, аминогликозидами и др.

Группа цефалоспорины II поколения:

Для парентерального введения – цефуроксил (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол, лекацеф), цефокситин (мефоксин, мефокситин), цефотетан(цетофан), цефотиам (галоспор), цефоницид (моноцид), цефоранид (прецеф), цефметазол, цефатидим, цефалоглицин, цефатризин.

Для приема внутрь – цефуроксим (зиннат), цефаклор (цеклор, цефлор, верцеф, альфацет), цефапрозил, лоракарбеф.

Спектр действия цефалоспоринов II поколения совпадает со спектром цефалоспоринов I поколения, но противомикробная активность к Гр. «-» флоре наиболее выражена у цефалоспоринов II поколения. При этом цефалоспорины II поколения устойчивы к некоторым бета-лактамазам Гр. «-» бактерий. Кроме того, у цефокситина и цефотетана обнаружена активность к бактероидам; у цефамандола – к метициллинрезистентным стафилококкам. Для расширения спектра действия или повышения эффективности применения эти антибиотики можно комбинировать с изоксазолпенициллинами, аминогликозидами и др.

Группа цефалоспорины III поколения:

Для парентерального введения – цефотаксим (клафоран), цефтазидин (фортум, кефадим, тазидин, тизацеф), дефтриаксон (родефин, лонгацеф), цефоперазон (дефобид), цефтизоксим (эпоцелин, цефизокс), моксалактам (моксам, ламоксеф), цефменоксим (цефмакс), цефсулодин (цефомонид), цефодизим (модивид), латамоксеф.

Для приема внутрь – цефтибутен (цедекс), цефиксим (цефспан), цефетамет пивоксил, цефподоксим проксетил.

Спектр действия цефалоспоринов III поколения больше, чем у предыдущих двух поколения. В него дополнительно входят: псевдомонады, морганеллы, серрации, клостридии (кроме CI. difficile) и бактероиды. Причем активность цефалоспоринов III поколения еще больше, по сравнению с цефалоспоринами II поколения, смещена в сторону Гр. «-» флоры. Цефалоспорины III поколения тоже устойчивы к некоторым бета-лактамазам Гр. «-» бактерий. Следует отметить умеренную активность большинства антибиотиков этой группы к псевдомонадам, серрациям, морганеллам и анаэробам.

Исключение составляют следующие препараты: у псевдомонад высокая чувствительность к цефтазидиму и цефоперазону; у анаэробов – к латамоксефу, цефотаксиму и цефтриаксону. Для расширения спектра действия или повышения эффективности применения цефалоспоринов III поколения их можно комбинировать с естественными пенициллинами, изоксазолпенициллинами (для увеличения влияния на Гр. «+» бактерии, кокки и клостридии), аминопенициллинами (для расширения спектра за счет влияния на энтерококки, листерии), карбокси- и уреидопенициллинами, аминогликозидами (для увеличения влияния на псевдомонады, серрации, анаэробы), синтетическим противоинфекционным препаратом – метронидазолом (для увеличение влияния на анаэробы) и др.

Цефалоспорины IV поколения:

Цефепим (максипим), цефпиром (кейтен), цефклидин, цефквином, цефозопран, цефозелиз. Все препараты вводят только парентерально (в/м, в/в). Спектр действия цефалоспоринов IV поколения очень широкий. Он больше, чем у предыдущих поколений.

Цефалоспорины IV поколения влияют на те же микроорганизмы что и цефалоспорины III и дополнительно – на цитро-, энтеро- и ацинетобактер. Причем они одинаково высоко активны и в отношении Гр. «+», и в отношении Гр. «-» флоры. Цефалоспорины IV поколения влияют на мультирезистентные микроорганизмы, устойчивые к действию бета-лактамаз расширенного спектра. Это связано со способностью препаратов легко проникать через клеточную мембрану, за счет высокого сродства к пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ), и создавать высокие концентрации в периплазматическом пространстве.

Все это определяет высокую активность цефепима (максипима) и тому подобных препаратов против штаммов микроорганизмов, резистентных к другим цефалоспоринам и, иногда, даже к карбапенемам. Однако из зоны влияния этих препаратов выпадают бактероиды, поэтому для расширения спектра их можно комбинировать с карбокси- и уреидопенициллинами, метронидазолом и др. Вторичная резистентность микроорганизмов ко всем цефалоспоринам развивается медленно.

Уреидопенициллины - антибиотики пенициллиновой группы

Азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин - уреидопенициллины. Это тоже антисинегнойные антибиотики. Их спектр действия совпадает с карбоксипенициллинами. Самым активным препаратом из данной группы является пиперациллин. Комбинированный его препарат – тазоцин (пиперациллин + тазабактам, последний является ингибитором бета-лактамаз).

Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: некоторые из них попадают в наш рацион, некоторые вызывают кожные болезни, некоторые настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.

Антибиотики пенициллинового ряда на основе этой плесени (плесень – тоже гриб) до сих пор находят применение в медицине .

В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что виновата в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.

Флеминг глубже изучил вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком . Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента, пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.

Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый «бета-лактамаза», который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).

Последующие 10 лет происходила невидимая война между патогенами, разрушающими пенициллин, и учеными, этот пенициллин модифицирующими. Так на свет появились многие модификации пенициллина, которые сейчас образуют весь пенициллиновый ряд антибиотиков.

Препарат при любом виде применения быстро распространяется по организму , проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 процента. При воспалении возможен подъем до 5%.

Антибиотики не трогают клетки человеческого тела, так как последние не содержат в себе пептидогликана.

Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа большинство его выходит через почки.

Посмотрите видео на эту тему

Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).

Эти препараты получают непосредственно из плесени . На данный момент большинство из них устарело, так как патогены получили к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.

Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.

Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.

Примеры препаратов: соль бензилпенициллина (натриевая, калиевая или новокаиновая), Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5.

Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации . Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.

Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организм и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.

Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но захватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки . На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.

Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин

Сумамед

Действующее вещество: азитромицин.

Показания: инфекции дыхательных путей.

Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6 месяцев.

Цена: 300-500 рублей.

Оксациллин

Действующее вещество: оксациллин.

Показания: инфекции, чувствительные к препарату.

Цена: 30-60 рублей.

Амоксициллин Сандоз

Показания: инфекции дыхательных путей (в т.ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.

Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3 лет.

Цена: 150 рублей.

Ампициллина тригидрат

Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.

Цена: 24 рубля.

Феноксиметилпенициллин

Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.

Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.

Цена: 7 рублей.

Амоксиклав

Действующее вещество: амоксициллин + Клавулановая кислота.

Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.

Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.

Цена: 116 рублей.

Уколы

Бициллин-1

Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.

Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Цена: 15 рублей за инъекцию.

Оспамокс

Действующее вещество: амоксициллин.

Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.

Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.

Цена: 65 рублей.

Ампициллин

Действующее вещество: ампициллин.

Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.

Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.

Цена: 163 рубля.

Бензилпенициллин

Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 2.8 рубля за инъекцию.

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Действующее вещество: бензилпенициллин.

Показания: аналогичны бензилпенициллину.

Противопоказания: непереносимость.

Цена: 43 рубля за 10 инъекций.

Для лечения детей подходят Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин. Но перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом , чтобы скорректировать дозу.

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллинов назначаются при инфекциях, тип антибиотиков подбирается исходя из вида инфекции. Это могут быть различные кокки, палочки, анаэробные бактерии и так далее.

Чаще всего антибиотиками лечат инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы.

В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.

В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.

Для пожилых людей нет особых указаний, хотя врачу стоит учитывать состояние почек и печени пациента при назначении лечения.

Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10% пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в инструкции по применению.

В случае появления побочных действий нужно немедленно обратиться за медицинской помощью, отменить препарат и проводить симптоматическое лечение.

Где растет пенициллиновая плесень?

Практически везде. Эта плесень включает в себя десятки подвидов, и каждый из них имеет свой ареол обитания. Самые заметные представители – пенициллиновая плесень, растущая на хлебе (она же поражает яблоки, заставляя их быстро гнить) и плесень, используемая в производстве некоторых сыров.

Чем заменить пенициллиновые антибиотики?

Если у пациента есть аллергия на пенициллин, можно использовать антибиотики непенициллинового ряда. Названия препаратов: Цефадроксил, Цефалексин, Азитромицин. Самый популярный вариант – Эритромицин. Но нужно знать, что Эритромицин часто вызывает дисбактериоз и расстройство желудка.

Антибиотики из пенициллинового ряда – сильное средство против инфекций, вызванных различными бактериями. Их видов довольно много, и лечение нужно подбирать в соответствии с типом возбудителя.

Они кажутся безобидными для организма ввиду того, что единственным противопоказанием является реакция гиперчувствительности, но неправильное лечение или самолечение может спровоцировать резистентность возбудителя к антибиотику, и придется подбирать другое лечение, более опасное и менее эффективное.

Как забыть о болях в суставах и позвоночнике?

• Боли ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь?
• Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли?
• Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей?
• Люди, наученные горьким опытом для лечения суставов пользуются… >>

Мнение врачей по этому вопросу читайте

zdorovya-spine.ru

Пенициллин – самый первый в мире антибиотик, который стал настоящим спасением для миллионов людей. С его помощью врачи смогли объявить войну заболеваниям, считавшимся на тот момент смертельными: пневмония, туберкулез, сепсис. Однако, лечение патологий с применением антибиотиков должно производиться только после установления точного диагноза и строго по предписанию врача.

Открытие антибактериальных свойств пенициллина произошло в 1928 году. Известный ученый Александр Флеминг в результате проведения рядового эксперимента с колониями стафилококков, в некоторых чашках с культурами обнаружил пятна обычной плесени.

Как выяснилось при дальнейшем изучении, в чашках с плесневыми пятнами вредоносных бактерий не оказалось. Впоследствии именно из обычной зеленой плесени была выведена молекула, которая была способна убивать бактерии. Так появился первый современный антибиотик – Пенициллин.

В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).

Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: гонококков, стрептококков, стафилококков, спирохет, менингококков.

Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.

Это самое крупное семейство антибактериальных препаратов, занимающее главное место в лечении большей части инфекционных заболеваний. Антибактериальный эффект бета-лактамов заключен в их способности нарушать синтез стенок бактериальной клетки.

Антибиотики группы пенициллинов применяются в курсах лечения огромного количества инфекционных заболеваний. Их назначают при чувствительности патогенных микроорганизмов к лекарственному средству для терапии следующих патологий:

• многие разновидности пневмоний;
• сепсис;
• эндокардит септический;
• остеомиелит;
• ангина;
• бактериальный фарингит;
• менингит;
• инфекции мочеполовой системы, большей части органов ЖКТ;
• скарлатина;
• дифтерия;
• сибирская язва;
• гинекологические болезни;
• заболевания ЛОР-органов;
• сифилис, гонорея и многие другие.

Также данная разновидность антибиотиков применяется при лечении зараженных бактериями ран. В качестве профилактики гнойных осложнений препарат назначается в послеоперационном периоде.

Лекарственное средство может применяться в детском возрасте при пупочных сепсисах, пневмониях, отитах у новорожденных и малышей грудного, также раннего возраста. Также Пенициллин эффективен при гнойных плевритах и менингитах.

Применение пенициллина в медицине:

Применение пенициллинового ряда для лечения инфекций возможно далеко не всегда. Категорически запрещен прием препарата людям, имеющим высокую чувствительность к лекарству.

Также противопоказано применение данного антибиотика у пациентов, страдающих астмой различного генеза, сенной лихорадкой, имеющих в анамнезе

крапивницу

или прочие

аллергические реакции

на действующее вещество.

Современные фармакологические компании производят препараты пенициллина для уколов либо в форме таблеток. Средства для внутримышечного введения производятся во флаконах (из стекла), закупоренных резиновыми пробками, а сверху металлическими колпачками. Перед введением субстрат разводят хлоридом натрия либо водой для инъекций.

Таблетки выпускаются в ячейковой упаковке дозировкой от 50 до 100 тысяч ЕД. Также возможен выпуск экмолиновых таблеток для рассасывания. Дозировка в данном случае не превышает 5 тысяч ЕД.

Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.

В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.

Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.

Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.

Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.

Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.

При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначается 250-500 мг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг. Принимать таблетки следует за полчаса до еды либо через 2 часа после. Продолжительность курса подскажет доктор.

Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.

Они проявляются в виде покраснений, высыпаний на коже, иногда может возникнуть анафилактический шок. Возникновение подобных патологий возможно ввиду индивидуальной чувствительности к лекарству либо при нарушении инструкций.

На фоне применения пенициллинов могут возникнуть прочие побочные эффекты:

• стоматит;
• ринит;
• глоссит;
• фарингит;
• тошнота;
• диарея;
• рвота;
• боль в области инъекций;
• некроз тканей в месте введения;
• обострение бронхиальной астмы;
• грибковые поражения (кандидоз);
• дисбактериоз;
• дерматиты.

Почему может появиться аллергия на антибиотик, рассказывает доктор Комаровский:

При приеме доз пенициллина, значительно превышающих назначенные врачом, может произойти передозировка. Первые признаки: тошнота, рвота, диарея. Для жизни пациента подобные состояния не опасны. У больных с недостаточной функцией почек может развиться гиперкалиемия.

Большие дозы препарата, введенные внутривенно или внутрижелудочково, могут спровоцировать эпилептические припадки. Такие симптомы могут возникнуть только при введении разовой дозы более 50 млн. ед. Для облегчения состояния пациента назначают прием бензодиазепинов и барбитуратов.

Перед использованием пенициллина в обязательном порядке проводят пробы, чтобы определить чувствительность к антибактериальному препарату. С осторожностью стоит назначать данное лекарственное средство пациентам с расстройствами функции почек, а также больным, у которых диагностирована сердечная недостаточность.

Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.

Бывает, что по истечении 3-5 дней после регулярного приема или введения препарата улучшение не наступает, тогда следует обратиться к доктору за корректировкой курса лечения или дозы лекарственного средства. Прерывать курс лечения без консультации с врачом не рекомендуется.

Правила применения антибиотиков:

При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами:

1. Тетрациклин снижает эффективность антибиотиков пенициллинового ряда.
2. Аминогликозиды способны конфликтовать с пенициллином в химическом аспекте.
3. Сульфаниламиды также снижают бактерицидный эффект.
4. Тромболитики.

Самостоятельное комбинирование лекарств опасно для здоровья, поэтому курс антибиотиков с учетом всех тонкостей должен назначать врач. Если какие-либо препараты конфликтуют между собой, возможно назначение аналога.

Пенициллин считается одним из самых недорогих антибактериальных препаратов. Цена 50 флаконов с порошком для создания раствора варьируется от 280 до 300 рублей. Стоимость таблеток 250 мг за номером 30 составляет чуть более 50 рублей.

В качестве замены обычного пенициллина врачи могут порекомендовать следующие препараты из списка: Цефазолин, Бициллин-1, 3 или 5, а также Ампициллин, Амоксициллин, Азитромицин, Амоксиклав.

Все эти препараты обладают широким бактерицидным действием и достаточно эффективны. Однако, для исключения аллергических реакций перед применением следует провести кожные пробы.

Аналоги Пенициллина

К дешевым аналогам пенициллина можно отнести Ампициллин и Бициллин. Их стоимость в таблетированной форме также не превышает 50 рублей.

Синонимами препарата называют Прокаин-бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевую, калиевую, новокаиновую соль.

К природным лекарственным пенициллинам относят:

• Фенкоксиметилпенициллин;
• Бензатин бензилпенициллин;
• Бензилпенициллина соли (натриевая, калиевая, новокаиновая).

gidmed.com

Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.

Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Основное название	Противомикробная активность	Аналоги
Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли	Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу.	Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс
Бензилпенициллин прокаин	Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо.	Бензилпенициллин-КМП (-G, -Тева, -G 3 мега)
Бициллины (1, 3 и 5)	Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками.	Бензициллин-1, Молдамин, Экстинциллин, Ретарпин
Феноксиметилпенициллин	Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток.	V-Пенициллин, Клиацил, Оспен, Пенициллин-Фау, Вепикомбин, Мегациллин Орал, Пен-ос, Стар-Пен
Оксациллин	Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен.	Оксамп, Ампиокс, Оксамп-Натрий, Оксамсар
Ампициллин	Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами.	Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил, Пентриксил, Пенодил, Стандациллин
Амоксициллин	Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори.	Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол
Карбенициллин	В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина.	Секуропен
Пиперациллин	Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности.	Исипен, Пипрацил, Пициллин, Пипракс
Амоксициллин/клавуланат	За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством.	Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав
Ампициллин/сульбактам		Сулациллин, Либокцил, Уназин, Сультасин
Тикарциллин/клавуланат	Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции.	Гиментин
Пиперациллин/тазобактам		Тазоцин

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:

• Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
• Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
• Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.
Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Читайте также: Инструкция по применению пенициллина в уколах и таблетках

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин. Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичености.

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа. Основными показаниями к употреблению являются менингит, синуситы, отиты, инфекционные заболевания мочевыводящих и верхних дыхательных путей, энтероколиты и эрадикация Хеликобактера (возбудителя язвы желудка). Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.

По степени эффективности подразделяются на:

• Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
• Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин и Азлоциллин, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Читайте также:О современной классификации антибиотиков по группе параметров

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: глазными капля, мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача. Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

• Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
• Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
• Актиномицетам и спирохетам.

Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

• Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
• Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
• Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).

Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.

В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Немного теории:

Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.

Александр Флеминг - первооткрыватель пенициллина

Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.

Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.

В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.

В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.

Читайте увлекательную статью: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества!

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

lifetab.ru
Состав

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов , зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

• природные пенициллины;
• полусинтетические пенициллины;
• аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
• пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально - 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин - это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, - Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин . Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в кровь пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает микрофлора кишечника .

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

• пневмония (крупозная и очаговая);
• эмпиема плевры;
• септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
• сепсис ;
• пиемия;
• септицемия;
• остеомиелит в острой и хронической форме;
• менингит ;
• инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
• гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
• ангина ;
• скарлатина ;
• рожа;
• сибирская язва;
• актиномикоз;
• дифтерия ;
• гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
• ЛОР-заболевания;
• болезни глаз;
• гонорея, сифилис , бленнорея.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

• при высокой чувствительности к этому антибиотику;
• при крапивнице , поллинозе , бронхиальной астме и других аллергических проявлениях ;
• при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

• Пищеварительная система: тошнота, диарея , рвота.
• Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома , судороги .
• Аллергия: крапивница , повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек . Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести адреналин внутривенно.
• Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии , сифилиса , цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи . Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью , может развиваться гиперкалиемия .

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие

При одновременном приеме с Пробенецидом понижается канальцевая секреция бензилпенициллина , что ведет к повышению его концентрации в плазме и увеличению периода полувыведения.

Если практикуется совместное применение с тетрациклином , бактерицидное действие бензилпенициллина снижается.

Не допускается разведение в одном шприце или в одной системе для инфузии пенициллина и аминогликозидов , так как эти средства являются несовместимыми физико-химически.

Если прием больших доз бензилпенициллина калиевой соли сочетается с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками либо ингибиторами АПФ, отмечается увеличенный риск гиперкалиемии.

При одновременном приеме пенициллинов, демонстрирующих активность по отношению к синегнойной палочке , с антиагрегантами и антикоагулянтами следует соблюдать осторожность, так как существует риск повышенной кровоточивости.

Сульфаниламиды ослабляют бактерицидное действие антибиотика.

При одновременном приеме Холестирамина и пенициллинов снижается биодоступность последних.

При приеме пероральных пенициллинов одновременно с пероральными контрацептивами эффективность последних может снижаться ввиду нарушения процесса энтерогепатической циркуляции эстрогенов .

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения метотрексата из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Условия продажи

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности

Срок годности пенициллина - 5 лет.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью , людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам .

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции , важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

АналогиСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует ряд препаратов-пенициллинов, наиболее оптимальный из антибиотиков определяет врач индивидуально.

Применяется для лечения детей только после назначения врача и под его контролем.

Пенициллин при беременности и лактации

Назначать антибиотик при беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превышает вероятность проявления негативных эффектов. Лактацию на период приема препаратов следует прекратить, так как вещество попадает в молоко и может спровоцировать развитие тяжелых аллергических проявлений у ребенка.

Пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, перикардит, эндокардит, менингит, остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, кожи и мягких тканей, слизистых, ЛОР-органов, рожистое воспаление, бактериемия, дифтерия, сибирская язва, актиномикоз, гонорея, бленнорея, сифилис.

Форма выпуска препарата Пенициллин G натриевая соль

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 100;

Фармакодинамика препарата Пенициллин G натриевая соль

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика препарата Пенициллин G натриевая соль

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Использование препарата Пенициллин G натриевая соль во время беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению препарата Пенициллин G натриевая соль

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Побочные действия препарата Пенициллин G натриевая соль

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Способ применения и дозы препарата Пенициллин G натриевая соль

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.

При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/

Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым - 5000-10 000 ЕД, детям - 2000-5000 Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении.

П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/ Кратность введения 3-4

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Передозировка препаратом Пенициллин G натриевая соль

Не описана.

Взаимодействия препарата Пенициллин G натриевая соль с другими препаратами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания при приеме препарата Пенициллин G натриевая соль

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Условия хранения препарата Пенициллин G натриевая соль

Список Б.: При температуре ниже 25 °C.

Срок годности препарата Пенициллин G натриевая соль

Принадлежность препарата Пенициллин G натриевая соль к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01C Бета-лактамные антибиотики - пенициллины

J01CE Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам

Популярность пенициллинов обусловлена их выраженным бактерицидным действием, низкой токсичностью и широким диапазоном дозировок. К недостаткам этого класса антибиотиков относится частая аллергия на пенициллин и высокий риск перекрёстных аллергических реакций с другими .

Всех представителей данной группы можно разделить на биосинтетические пенициллины и полусинтетические.

Первым представителем природных противомикробных лекарств и родоначальником класса пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин).

Препарат абсолютно нестабилен при пероральном приёме и полностью разрушается в желудочно-кишечном тракте. Пенициллин применяется только для инъекций. При назначении внутримышечно лекарство хорошо всасывается и способно создавать значимую терапевтическую концентрацию в течение получаса.

Для перорального употребления можно использовать другие биосинтетические пенициллины. Препараты феноксиметилпенициллина (Мегациллин Орал ® , Пенициллин v ®) и бензатина феноксиметилпенициллина (Оспен) обладают хорошей стабильностью при приёме внутрь, их биодоступность мало зависит от употребления пищи.

Другие пролонгированные природные пенициллины (бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин) назначаются внутримышечно.

Также перорально (как заменитель инъекционного пенициллина) применяются полусинтетические пенициллины:

• расширенного спектра ( и Амоксициллин ®);
• защищенные пенициллины ( /Клавуланат ®);
• комбинация двух антибиотиков (Ампициллин ® /).

Таблетированную форму выпуска имеет также антистафилококковый Оксациллин.

Ингибиторозащищённые антисинегнойные защищенные пенициллины (Тикарциллина/клавуланат ® , Пиперациллина/тазобактам ®) и антисинегнойные не защищённые пенициллины применяются только в/в.

Пенициллин ® -что это?

Бензилпенициллин ® — это биосинтетический антибиотик, первый природный противомикробный препарат.

Пенициллин подавляет у бактерий синтез компонентов клеточной стенки, нарушая резистентность мембраны, провоцируя гибель патогена. Механизм действия пенициллинов – бактерицидный.

Препарат обладает низкой токсичностью и малой стоимостью, однако на данный момент уровень приобретенной устойчивости у стафило-, гоно-, пневмококков и бактероидов достаточно высок, что ограничивает его применение при лечении заболеваний, вызванных данными возбудителями.

Аллергия на пенициллин — наиболее распространённый побочный эффект от его использования. Поэтому, перед применением обязательно ставят пробу на переносимость.

Антибиотик активен в отношении непенициллиназообразующих штаммов стафилококков, стрептококков, трепонем, возбудителя сибирской язвы и дифтерии, некоторых грамотрицательных возбудителей (менингококки) и т.д. Риккетсии и большая часть грам- патогенов, а также штаммы, продуцирующие пенициллиназы, устойчивы к пенициллину.

Терапевтическая концентрация достигается через полчаса после введения внутримышечно. Из организма лекарство выводится с мочой, почками. Хорошо накапливается в органах и тканях. Однако не способен проникать в предстательную железу и не преодолевает гематоофтальмический и неизменённый гематоэнцефалический барьеры.

Фармакологическая группа пенициллина ®

Бета-лактамые антибиотики — пенициллины.

Формы выпуска пенициллина ®

Бензилпенициллин полностью разрушается при попадании в кислую среду, поэтому не применяется перорально и не имеет таблетированной формы.

Для инъекционного введения производится в виде бензилпенициллина:

• натриевой соли (пенициллин g);
• калиевой соли;
• прокаиновой соли.

Прокаиновая соль характеризуется наибольшей длительностью терапевтического действия. Натриевая – наименее токсичная и редко приводит к местному раздражению тканей при введении, используется в педиатрической практике.

Пенициллин g производится в виде флаконов, содержащих порошок для изготовления инъекционного раствора по 500 тыс. ЕД и 1 млн. ЕД.

Прокаиновая соль имеет форму выпуска по триста тыс., шестьсот тыс. и 1.2 млн. ЕД.

Рецепт пенициллина ® на латинском

Пример рецепта на пенициллин на латинском:

Rp.: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 in flac.
S. в/м по 1000000 ЕД 4 р/д в 2мл воды для инъекций

Показания и противопоказания к назначению пенициллина ®

Назначается для лечения бактериальных инфекций, ассоциированных чувствительной флорой.

Местно пенициллин ® можно использовать для полоскания горла и закапывания в нос (при гнойном, бактериальном насморке).

Одним из методов лечения конъюнктивита у детей считается закапывание слабого раствора пенициллина, однако при использовании этого препарата необходимо проконсультироваться со своим педиатром, самостоятельное назначение не рекомендовано. Это связано с тем, что аллергия на пенициллин возникает даже при местном назначении и может проявляться не только жжением слизистой, покраснением глаза, но и ангионевротическим отёком или анафилактическим шоком.

Системно пенициллин ® может назначаться для устранения инфекций: раневых, мочевыводящих путей, кожи и ПЖК. Для терапии , остеомиелита, септических эндокардитов, . А также при , пиемии, дифтерии (в сочетании с анатоксином), актиномикозе, сибирской язве. Используется при ЛОР — патологиях и в офтальмологической практике.

Препарат противопоказан больным, у которых аллергия на пенициллин или другие бета-лактамные ср-ва, так как высок риск перекрёстной гиперчувствительности. Также не назначается новорождённым детям, от матерей с непереносимостью пенициллина.

Интралюмбальное введение не используется для терапии больных с эпилепсией.

Ср-во можно назначать с рождения, однако детям до двух лет назначается только по жизненным показаниям, строго по назначению врача.

Калиевая соль противопоказана больным с аритмиями и гиперкалиемией.

С осторожностью используется для женщин, вынашивающих ребёнка или кормящих грудью.

Дозировка и инструкция по применению натриевой соли пенициллина ® в ампулах (уколы)

Пенициллин g может использоваться внутримышечно, внутривенно (струйное или капельное введение) и подкожно, также иногда используют эндолюмбальное и интратрахеальное введение.

Так как аллергия на пенициллин встречается достаточно часто, перед введением обязательно проводится проба на чувствительность к препарату.

Стандартная суточная дозировка для взрослых Пенициллин g (внутривенное назначение) при среднетяжёлых заболеваниях составляет от одного до двух миллионов ЕД, при тяжёлом течении инфекционного процесса – до 20-ти млн. ЕД.

Дозировка вводимая за один раз– от 250 тысяч до пятиста тысяч ЕД. Пенициллин вводится четыре раза в день.

У пациентов с газовой гангреной суточная доза составляет от 40 до 60-ти млн. ЕД.

Для малышей до года в сутки вводят от 50 до 100 тысяч единиц/кг. От года – 50 тыс. единиц/кг. При тяжёлом заболевании дозировка может быть поднята до двухсот-трёхсот тыс. ЕД/кг. Суточную дозу необходимо разделить на четыре-шесть введений.

Для соблюдения техники разведения пенициллина, раствор готовят непосредственно перед введением. При применении в/в, для разведения порошка используют воду для инъекций или 0.9% физиологический раствор. Вводится медленно, в течение от 5-ти до 10-ти минут.

При капельном назначении, разводят 0.9% физиологическим раствором и вводят в течение полутора часа.

Внутривенное использование можно чередовать с в/м (один-два раза в/в в сутки, остальное внутримышечно).

Для внутримышечного введения, для разведения порошка используют воду для инъекций, раствор прокаина, 0.9 % физиологический раствор.

Стандартная доза (за сутки) при среднётяжелых инфекциях:

• ВДП (верх. дых. пути);
• НДП (ниж. дых. пути);
• МВП (мочевыводящие);
• ЖВП (желчевыводящие);
• Кожи и ПЖК,

Находится в пределах от 2.5 до 5-ти млн. ЕД (для взрослых). Доза вводится за 4-ре раза.

Также препарат можно применять подкожно, с целью обкалывания воспалительных инфильтратов. Пенициллин в дозе от 100 до 200 тысяч разводится 0.25-0.5% раствором прокаина (1 миллилитр).

В офтальмологии применяется в дозе от 20-ти до 100 тысяч, разведённый физиологическим раствором или дистиллированной водой. Назначают по 1-2 капли от четырёх до шести раз в день. Перед применением препарата необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Особенности применения пенициллина ®

Важно помнить, что все растворы пенициллина для парентерального ведения должны быть использованы немедленно. Так как при хранении ср-во распадается на метаболиты.

При продолжительном применении антибиотика возрастает риск грибковых заболеваний кожи и слизистых оболочек, поэтому с целью профилактики назначаются витамины группы В, аскорбиновая кислота, противогрибковые средства (Нистатин ® , реже Леворин ®).

Необходимо помнить, что недостаточные по длительности курсы лечения, а также низкие дозировки могут стать причиной формирования антибиотикорезистентных штаммов бактерий.

При терапии пенициллином запрещено употреблять алкоголь, так как они категорически несовместимы, соки, сладости, йогурты и молоко. Также рекомендовано исключить сдобу и газированные напитки.

Симптомы передозировки препаратом проявляются судорогами, менингеальными симптомами, потерей сознания, электролитными нарушениями, аритмиями.

Лечение передозировки носит симптоматический характер. В тяжёлых случаях может быть проведен гемодиализ.

Пенициллин может быть применён для лечения женщин, вынашивающих ребёнка, однако при назначении препарата в период лактации кормление грудью рекомендовано прекратить. Это связано со способностью антибиотика проникать в молоко и вызывать сенсибиллизацию, диспепсические расстройства и грибковые поражения у грудничка.

При отсутствии эффекта от монотерапии пенициллином в течение от трёх до пяти суток, необходимо переходить на комбинированную антибактериальную терапию или проводить смену препарата.
Пенициллин не сочетается с Аллопуринолом ® , это может привести к возникновению неаллергической сыпи.

Также, он не назначается с тетрациклином, в виду антагонистического взаимодействия бензилпенициллина с бактериостатическими противомикробными средствами.

С бактерицидными антибиотиками пенициллин взаимодействует синергично.

Нивелирует эффективность гормональных контрацептивов, увеличивая риск нежелательной беременности или кровотечения (если они применялись с лечебной целью).

Не сочетается с антикоагулянтными препаратами, такая комбинация может стать причиной кровотечения. При назначении антибиотика данной категории пациентов необходимо тщательно и регулярно контролировать показатель протромбинового времени.

Антибиотик не оказывает влияния на скорость психических и моторных реакций, а также не влияет на способность к управлению автомобилем. Однако важно учитывать риск побочного действия препарата на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему, так как побочные эффекты могут повлиять на способность работы со сложными механизмами.

Аллергия на пенициллин ® и другие побочные эффекты от применения

Нежелательные эффекты от использования могут проявляться аллергией на пенициллин различной степени тяжести. Непереносимость может проявляться крапивницей, обычными и эксфолиативными дерматитами, артралгиями, бронхоспахмом, эозинофилией, ангионевротическим отёком, лихорадкой, мультиформной эритемой. Анафилактическим шоком, тромбоцитопенической пурпурой.

При использовании натриевой соли (пенициллин g) может снижаться нагнетательная функция сердца.

Для калиевой характерны нарушения ритма сердца и гиперкалиемия, в редких случаях возможна остановка сердца.

Также возможны: нефриты, менингеальная симптоматика, развитие судорог.

В анализе крови возможно снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов. Редко развивается гемолитическая анемия.

Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ, флебиты в месте введения (для предотвращения этого, каждые два дня меняют место введения), и .

При терапии сифилиса может развиться синдром Яриша-Герксгеймера, характеризующийся ознобом, повышением температуры, болями в мышцах и суставах, сывороточной болезнью, тахикардией, резким снижением АД (вплоть до коллапса), болями в животе и редко, сердечной недостаточностью.

Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).

Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:

Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции - крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.

Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.

Амоксициллин является более новым препаратом с группы пенициллинов.

Препарат также обладает бактерицидным эффектом, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени и выводится с организма пациента с помощью почек.

Среди недостатков амоксициллина - необходимость многоразового приема. Сегодня данный препарат широко используется для лечения инфекций дыхательных путей (фарингитов, ангин, синуситов, трахеитов, бронхитов), мочеполовой системы (циститов, уретритов, пиелонефритов), а также при сальмонеллезе, лептоспирозе, листериозе, боррелиозе и язвенной болезни желудка, вызванной хеликобактерной инфекцией.

Амоксициллин нельзя назначать при гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, инфекционном мононуклеозе (возникают специфическая сыпь или поражение печени). Среди побочных эффектов нужно выделить различные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, диспепсические расстройства, транзиторную анемию и головную боль.

Препарат представлен в аптеках под именами «Амоксицилин», «Амофаст», «В-Мокс», «Флемоксин Солютаб». Цена сильно разнится в зависимости от производителя.

Взрослым стандартно назначают амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки, а детям с массой тела менее 40 кг - выходя из расчета 25-45 мг на 1 кг. Лечение при заболеваниях с легкой или средней тяжестью течения проводят неделю, при более серьезных патологиях курс удлиняют до 10 или более дней.

Ампициллин, как аналог пенициллина, начали использовать для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также относится к группе пенициллинов и владеет бактерицидным действием.

Но в отличие от предыдущих препаратов, в его спектр действия входят не только грамположительные микроорганизмы, но и грамотрицательные (кишечная палочка, протей, гемофильная палочка и другие). Однако, и его многие бактерии способны расщепить с помощью пенициллиназы.

Сегодня ампициллин используется при:

Ампициллин нельзя назначать при наличии в анамнезе аллергических реакций к пенициллинам, нарушениях функции печени, инфекционном мононуклеозе, лейкемии и ВИЛ-инфекции. Описаны случаи возникновения неврологической симптоматики после приема препарата. Также иногда наблюдаются диспепсические явления, присоединение кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.

Выпускается препарат в форме таблеток для перорального применения по 0,25 г или порошка для внутреннего введения. Существуют следующие торговые названия: «Ампициллин», «Ампициллин-Нортон».

Заменить пенициллин можно и Аугментином - комбинированным препаратом антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя является специфическим ингибитором пенициллиназы, которую продуцируют стрептококки, стафилококки, энтерококки и нейсерии. Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно увеличивает его эффективность в ситуации повышения резистентности микроорганизмов. Впервые Аугментин синтезировала и начала производить британская фармацевтическая компания «Beecham Pharmaceuticals».

Наиболее часто препарат назначается при бактериальных воспалительных процессах дыхательной системы - бронхитах, трахеитах, ларингитах, отитах, синуситах и негоспитальных пневмониях. Также Аугментин применяют при циститах, уретритах, пиелонефритах, остеомиелитах, гинекологических патологиях, профилактике осложнений после проведенных хирургических операций и манипуляций.

Среди противопоказаний выделяют различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность организма пациента к пенициллиновым антибиотикам, период лактации у женщин. Наиболее часто прием препарата сопровождается следующими побочными эффектами:

• аллергическими реакциями;
• диспепсическими расстройствами;
• псевдомембранозным колитом;
• головной болью;
• головокружением;
• сонливостью или нарушением сна;
• отеком Квинке;
• токсическим транзиторным гепатитом.

Аугментин выпускается в форме порошка для приготовления сиропа или таблеток для перорального приема. Суспензию используют для детей с массой тела более 5 килограмм с расчета 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг. Для подростков и взрослых используют таблетированную форму. Стандартно принимают по одной таблетке (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) 2 раза в сутки. Минимальная длительность курса терапии составляет 3 дня.

Цефазолин относится к группе цефалоспоринов первого поколения. Как и пенициллины он имеет в своем составе бета-лактамную основу, что дает ему бактерицидный эффект против значительного числа грамположительных бактерий.

Данный антибиотик используют только для внутривенного или внутримышечного введения. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 10 часов после приема.

Цефазолин также не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически полностью выводится с организма почками пациента. Сегодня препарат используют преимущественно для лечения нетяжелых форм инфекций дыхательной системы, а также при бактериальном воспалении мочевыводящих путей (особенно у детей, беременных и людей пожилого возраста).

Цефазолин нельзя назначать при наличии гиперчутвствительности у пациента к цефалоспоринам или пенициллинам, а также комбинировать с бактериостатическими препаратами. При его использовании иногда развиваются аллергические реакции, временно нарушается фильтрационная функция почек, появляются диспепсические расстройства, присоединяется грибковая инфекция.

Выпускают цефазолин во флаконах с 0,5 или 1,0 г действующего вещества для приготовления инъекций. Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, но обычно назначают по 1,0 г антибиотика 2 или 3 раза в сутки.

На сегодняшний день цефтриаксон является одним с наиболее используемых антибиотиков в стационарах. Он относится к третьему поколению цефалоспоринов. Среди серьезных преимуществ препарата - наличие активности против грамотрицательной флоры и анаэробной инфекции. Также цефтриаксон, в отличие от цефазолина, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет его активно использовать для лечения бактериальных менингитов в ситуации, когда еще нет результатов бактериологического исследования. К тому же, резистентность к нему наблюдается гораздо реже, чем к препаратам пенициллиновой группы.

Цефтриаксон используется для лечения воспалительных процессов бактериальной этиологии дыхательной, мочеполовой и пищеварительной систем. Также антибиотик назначают при менингитах, сепсисе, инфекционном эндокардите, болезни Лайма, сепсисе, остеомиелите и для профилактики осложнений при проведении хирургических манипуляций и операций.

Особое значение имеет использование цифтриаксона при нейтропении и других состояниях с нарушением кроветворения. Это обусловлено тем, что препарат, в отличие от многих других групп антибиотиков, не угнетает пролиферацию форменных элементов крови.

Цефтриаксон нельзя назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими кальций (растворами Хартманна и Рингера). При применении у новорожденных отмечено увеличение показателей билирубина в плазме крови. Также перед первым приемом необходимо провести тест на наличие гиперчувствительности к препарату. Среди побочных эффектов выделяют расстройства пищеварения, аллергические реакции и головную боль.

Выпускают препарат в форме порошка во флаконах по 0,5, 1,0 и 2,0 г под названиями: «Альцизон», «Блицеф», «Лендацин», «Нораксон», «Ротацеф», «Цефограм», «Цефтриаксон». Дозировка и количество приема зависит от возраста, патологии пациента и тяжести его состояния.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.