Гипотензивный эффект тиазидных диуретиков обусловлен. Тиазидные диуретики – что это такое, обзор препаратов, механизм действия, побочные эффекты

С давних времен вопрос об эффективности мочегонных препаратов был темой для спора многих ученых. Некоторые негативно относились к такой группе лекарств из-за их побочного действия на почки. Другие пытались изобрести направленные препараты, которые действовали бы только на конкретный отдел нефрона, однако, эта теория также была разбита в пух и прах. Любые препараты действуют по всему нефрону.

После, когда развитие медицины стало принимать большие темпы, группа исследователей сделала вывод, что самым эффективным будет классифицировать препараты по механизму их действия. Именно так и появилась группа тиазидных диуретиков.

Что такое тиазидные диуретики?

Как известно, все мочегонные препараты плохо влияют на содержание соли в организме, что в свою очередь осложняет работу сердца. Диуретики тиазидного ряда – препараты для усиления выведения мочи, которые не ограничивают пациента в приеме соли, даже при небольшой сердечной недостаточности.

Основное отличие диуретиков тиазидного ряда от других состоит в уменьшении секреции кальция и увеличение выработки натрия в отвечающем за этот процесс отделе нефрона. Этот процесс позволяет увеличить обмен натрия на калий, что и способствует усиленному выведению последнего.

Как правило, тиазидные диуретики назначают для приема внутрь, а действие их начинается уже через 1-2 часа. Полное выведение остатков наступает через 12 недель постоянной терапии.

Механизм действия тиазидных диуретиков не такой тяжелый как у петлевых, что существенно снижает их эффективность во времени. Однако именно такие мочегонные препараты можно применять практически всем, кроме пациентов с острой почечной недостаточностью. В последнем случае слабый характер препарата не справится с противостоящими ему факторами.

Свойства препаратов

Тиазидные диуретики призваны для того чтобы способствовать лечению заболеваний сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и класса препарата они могут быть назначены при различных сердечных осложнениях.

Ниже рассмотрим основные свойства диуретиков в лечении сосудистых заболеваний:

• Диуретики данного типа для лечения артериальной гипертензии применяются с самого начала их изобретения, и до сегодняшнего времени не было придумано аналога. Практически во всех странах мира тиазидные диуретики являются препаратами первой линии для лечения гипертензии.

  Основными направлениями действия тиазидных диуретиков является снижение риска остановки сердца, наступление инсульта или инфаркта, а также профилактика развития сердечной недостаточности.

• Применение диуретиков при отеках разного происхождения направлено на следующие группы заболеваний: отеки сердечного типа, печеночного, почечного, отек при длительном приеме глюкокортикоидов. Основным предупреждением в данном случае будет прием лекарств при острой форме почечной и сердечной недостаточности, в таком случае петлевые диуретики будут эффективнее.
• Профилактика камнеобразования в почках происходит путем уменьшения уровня выводимого из почек кальция, что снижает его продуцирование организмом, соответственно кальцийсодержащие камни в почках не будут образовываться.
• Лечение нефрогенного не сахарного диабета происходит путем снижения объемов циркулируемой крови, что в свою очередь приводит к усилению вытяжки воды в канальцах нефрона.

Список препаратов

В аптеках сейчас можно встретить большое количество мочевыводящих лекарств различного типа.

Перед тем как отправится за покупкой, чего категорически не стоит делать без рекомендации врача, стоит выяснить, что относится к тиазидным диуретикам?

Показания к применению

Механизм действия тиазидных диуретиков обуславливает их основные медицинские показания:

1. отеки организма, возникающие во время развития сердечной недостаточности, цирроза печени и нефротического синдрома;
2. гипертензия, во время лечения которой применяют также гипотензивные лекарства;
3. почечнокаменная болезнь.

ОТЗЫВ НАШЕЙ ЧИТАТЕЛЬНИЦЫ!

Во время приема тиазидных диуретиков стоит помнить, что есть заболевания, при которых применять препарат не желательно, а в некоторых случаях даже противопоказано.

Основными заболеванием, при которых использовать такие медикаменты противопоказано:

• Подагра , которая является следствием нарушения метаболических процессов, а значит если их ускорить развитие болезни также ускорится;
• Гиперурикемия – болезнь при которой количество мочевой кислоты превышает норму. При таком заболевание ускорение вывода жидкости из организма усугубит концентрацию мочевой кислоты.
• Гипокалиемия, гипонатриемия – недостаток калия и натрия в организме. С увеличение диуреза жидкости будет выводиться все больше калия или натрия.
• Гиперкальциемия – содержание кальция в организме выше нормы, препараты могут привести к кальцинированию камней в почках, что усугубит мочекаменную болезнь.
• Почечная и печеночная недостаточность в острой форме, является прямым противопоказанием к приему диуретиков. Почки просто не справятся с большим потоком жидкости.
• Болезнь Аддисона – двустороннее воспаление коры надпочечников, которое прерывает выработку кортикостероидов.

Как применять?

Преимущества и недостатки тиазидных диуретиков

У всех медикаментов есть побочные эффекты, преимущества и недостатки. Чтобы лучше осознавать процесс лечения который был назначен врачом, и предотвратить побочные эффекты стоит разобраться во всех нюансах приема диуретиков.

Преимущество: тиазидные диуретики являются щадящими мочегонными препаратами. Как правило, именно такие лекарства назначают пациентам, у которых есть небольшие отклонения в работе почек, печени и других органов. Петлевые и другие диуретики противопоказано для приема в этих случаях.

Недостаток: у такого типа диуретиков весьма слабая клиническая фармакология, и пациенту предстоит пройти долгий курс комплексного лечения гипертензии. С помощью петлевых диуретиков можно ускорить процесс, однако они не всем показаны.

Стоимость препаратов

В зависимости от производителя препарата и дозировки действующего вещества, его стоимость может меняться.

Приведем таблицу примерных цен на препараты ряда тиазидных диуретиков:

МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (ДИУРЕТИКИ)

Изменение объема и электролитного состава жидкостей организма наблюдаются довольно часто и являются серьезными клиническими проблемами. Задержка солей и воды в организме с увеличением гидратации тканей, образованием отеков и скоплением жидкостей в полостях сопровождает заболевания почек, сердечно-сосудистую недостаточность, некоторые формы патологии печени и ряд других болезней.

Основное регулирующее значение в распределении воды принадлежит электролитам, и в первую очередь ионам натрия. Контроль со стороны эндокринной системы осуществляется с помощью вазопрессина и альдостерона.

Диуретики –группа лекарственные препаратов, предназначенная для выведения из организма избыточного количества воды и устранения отеков различного происхождения. Кроме этого, их применяют для лечения гипертонической болезни, при глаукоме, при интоксикациях, для ускорения выведения токсических веществ и в других случаях.

При различных формах патологии первичным является задержка в секторах натрия и лишь вторично воды. Следовательно, при терапии диуретиками, основная задача сводится к удалению избытка натрия и хлора, определяющих всю цепь дальнейших событий. Это достигается в первую очередь путем подавления активных процессов реабсорбции. При увеличении процесса фильтрации диурез повышается незначительно. Поэтому средства, действующие в области клубочка, клинической ценности для устранения отеков не представляют.

Диуретики можно классифицировать по различным признакам. Каждый препарат действует на один анатомический сегмент нефрона. Поскольку эти сегменты имеют различные транспортные функции, терапевтическая эффективность препаратов будет различна. Диуретики отличаются и по механизму действия. Многие мочегонные средства действуют на специфические мембранные транспортные белки на поверхности эпителиальных клеток почечных канальцев (петлевые диуретики, тиазидные диуретики, триамтерен). Другие оказывают осмотическое действие, которое предупреждает реабсорбцию воды в проницаемых для нее участках нефрона (маннитол). Есть мочегонные средства, угнетающие активность ферментов (ацетазоламид) или взаимодействующие с рецепторами гормонов в клетках эпителия почек (спиронолактон).

В конечном итоге, выраженность диуретического действия определяется локализацией и механизмом действия препарата.

Классификации диуретических средств

I.Классификация по точке приложения в нефроне.

1.Лекарственные средства, действующие в проксимальном канальце:

· Ингибиторы карбоксиангидразы: ацетазоламид (диакарб).

2. Лекарственные средства, действующие в проксимальном канальце и нисходящей части петли Генле:

· Осмотические диуретики: маннитол (маннит);

3. Лекарственные средства, действующие в восходящей части петли Генле:

· Петлевые диуретики: фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит).

4. Лекарственные средства, действующие в начальной части дистального канальца:

· Тиазидные диуретики: гидрохлортиазид (гипотиазид);

· Тиазидоподобные диуретики: клопамид (бринальдикс), хлорталидон (оксодолин), индапамид (арифон).

5. Лекарственные средства, действующие в конечной части дистального канальца и в собирательных трубочках:

· Конкурентные антагонисты альдостерона: спиронолактон (верошпирон);

· Блокаторы натриевых каналов: амилорид, триамтерен.

II. Классификация по механизму действия.

1. Диуретики, оказывающие преимущественное влияние на функции эпителия, почечных канальцев:

1.1.Тиазидные и тиазидоподобные: гидрохлортиазид, клопамид, хлорталидон.

1.2.Петлевые диуретики: фуросемид, этакриновая кислота.

1.3.Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.

1.4.Блокаторы натриевых каналов: триамтерен, амилорид.

2. Антагонисты альдостерона: спиронолактон.

3.Осмотические диуретики: маннитол.

4.Разные вещесства с мочегонным эффектом: эуфиллин, сердечные гликозиды, растительные средства.

Спиронолактон, триамтерен, амилорид, являются калийсберегающими диуретиками.

III. Классификация по силе действия.

Мощные диуретики : осмотические диуретики, петлевые диуретики (тормозят реабсорбцию натрия на 10-25%).

Средней силы действия : тиазидные и тиазидоподобные диуретики (тормозят реабсорбцию натрия на 5-10 %).

Слабые диуретики : ингибиторы карбонангидразы, калийсберегающие диуретики (тормозят реабсорбцию натрия менее чем на 3 %).

IV. Классификация по скорости наступления и длительности эффекта.

Быстрого действия : начало эффекта от нескольких минут до 0,5 часа, продолжительность – 2-8 часов.

Осмотические и петлевые диуретики.

Средней скорости и длительности действия – начало эффекта 1-4 часа, продолжительность – 9-24 часа.

Тиазидные, тиазидоподобные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, триамтерен.

Мочегонные медленного и длительного действия – начало эффекта (при приеме внутрь) – 2-3 дня, продолжительность – 5-7 дней.

Антагонисты альдостерона: спиронолактон.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики.

Гидрохлортиазид, хлорталидон, клопамид .

По химическому строению являются бензатиадиазидами (сокращенно тиазиды).

Природа гетероциклических колец и заместителей при них может варьировать, но все соединения сохраняют незамещенную сульфониламидную группу.

Гидрохлортиазид (гипотизид) оказывает основной эффект в начальной части дистального отдела канальцев. Есть влияние в проксимальной части (ингибирование карбоангидразы), но оно не имеет клинического значения.

Механизм действия связан с ингибированием в эпительальных клетках (со стороны, обращенной в просвет канальцев) электронного переносчика, осуществляющего реабсорбцию ионов натрия и хлора. Ослабление реабсорбции объясняется угнетением ферментных систем, обеспечивающих энергетику процессов, происходящих в нефроне. То есть тиазидные диуретики угнетают энергообеспечение активного транспорта натрия и хлора. Ионы остаются в просвете канальца, что способствует торможению реабсорбции воды. Тиазидные диуретики уменьшают реабсорбцию на 5-8% и вызывают мочегонный эффект средней силы.

Гидрохлортиазид увеличивает выведение из организма ионов калия, магния, бикарбоната, задерживает ионы кальция и ураты.

Гидрохлортиазид не изменяет или ужудшает кровоснабжение почек. Его мочегонный эффект прекращается у пациентов с клубочковой фильтрацией ниже 30 мл/мин. При тяжелых формах сердечной недостаточности, и почечной недостаточности мочегонное действие отсутствует.

Все тиазиды всасываются при приеме внутрь, но отличаются по степени липофильности. Гидрохлортиазид менее липофилен и должен назначаться в относительно больших дозах. Индапамид имеет максимальную липофильность.

Гидрохлортиазид на 60% связывается с белками плазмы, проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Диуретический эффект развивается через 1-1,5 часа и длится до 8-12 часов. Выводится почками.

Препарат может назначаться длительными курсами. Принимают его 2-3 раза в неделю или в течение 5-7 дней с перерывом на 3-4 дня. Тиазидные диуретики обладают выраженным гипотензивным действием т.к. угнетают воспримчивость сосудистой стенки к возбуждающим влияниям медиаторов, понижают концентрацию ионов натрия в цитоплазме миоцитов сосудов, уменьшают ОЦК (см.антигипертензивные средства).

Показаниями к применению гипотиазида являются:

а) умеренный отечный синдром различного генеза (хроническая застойная недостаточность кровообращения, заболевания почек и печени, редко ­– токсикоз беременных);

б) систематическое лечение гипертонической болезни, в большинстве случаев, в сочетании с препаратами из других групп;

в) глаукома;

г) нефогенный несахарный диабет. Уменьшает жажду и полиурию у больных с данным видом патологии. Механизм действия точно не выяснен. Предполагают, что снижение объема внутриклеточной жидкости компенсаторно усиливает реабсорбцию NaCI в проксимальных канальцах, в результате в в дистальные канальца поступает меньшее количество мочи.

д) отеки, вызванные терапией АКТГ и глюкокортикоидами.

Многие побочные эффекты носят метаболический характер, наиболее типичным является гипокалиемия, возникающая через 5-7 дней от начала лечения и пропорциональная дозе. Проявляется общей слабостью, тошнотой, рвотой, диареей, мышечной слабостью, головной болью, нарушением сердечного ритма.

Для коррекции гипокалиемии используются:

а) диета (картофель, свекла, горох, томаты, сухофрукты, пшено, фасоль, бананы);

в) калийсберегающие диуретики.

При длительном применени следует учитывать возможность развития гипонатриемии, гипомагниемии, гипохлоремического алкалоза.

Тиазиды в определенной степени конкурируют с секрецией мочевой кислоты (т.к. выводятся с помощью одной и той же системы). Соответственно скорость выведения мочевой кислоты может понижаться, а содержание ее в сыворотке крови увеличиваться.

Препараты данной группы понижают толерантность к углеводам. Повышается уровень сахара в крови (как результат нарушения выделения инсулина из поджелудочной железы или уменьшения утилизации глюкозы тканями). При этом выявляется скрытый или обостряется явный сахарный диабет.

К другим побочным эффектам относятся аллергические реакции, диспепсические явления, утомляемость, повышение уровня холестерина в крови, парестезии и прочие.

Противопоказаниями к применению тиазидных диуретиков являются гиперчувствительность, падагра, сахарный диабет, лактация, беременность.

В группу тизидоподобных средств входят хлорталидон, клопамид, индапамид. Все обладают высокой биодоступностью и оказывают более длительное, чем гипотиазид действие (от 20 до 70 часов) и используются, главным образом, для лечения гипертонической болезни. Хлорталидон и клопамид входят в состав комбинированных антигипертензивных средств («Вискальдикс», «Тенорик»). Индапамид широко применяется самостоятельно для лечения гипертонической болезни I и II стадии (см. «Антигипертензивные средства»).

Препараты:

Гидрохлортиазид (гипотиазид) – таблетки по 0,025 и 0,1 г.

Хлорталидон (оксодолин) – таблетки по 0,05 г.

Клопамид – таблетки по 0,02 г.

Петлевые диуретики.

Фуросемид, этакриновая кислота .

Фуросемид по химическому строению является производным сульфаниламидов, а этакриновая кислота – производное феноксиуксусной кислоты.

Петлевые диуретики оказывают свой эффект в толстой восходящей части петли Генле, где наиболее активно реабсорбируется натрий хлорид из просвета канальца (при этом данная часть нефрона плохо проницаема для воды). Механизм мочегонного действия связан с подавлением транспортной системы, осуществляющей совместную реабсорбцию двух положительно заряженных ионов (одного натрия и одного калия) и двух отрицательно заряженных ионов (два иона хлора): ионы остаются в просвете канальца, что приводит к увеличению диуреза. Петлевые диуретики выводят до 20-25% профильтрованного натрия и являются мощными мочегонными средствами, оказывающими быстрый, но кратковременный эффект. Фуросемид и этакриновая кислота вызывают увеличение экскреции кальция, Н + , магния. Фуросемид повышает выведение HCO 3 - и фосфатов

Петлевые диуретики усиливают в почках синтез простагландинов группы Е, оказывающих сосудорасширяющий эффект. В результате усиливается почечный кровоток, а значит усиливается клубочковая фильтрация. Нестероидные противовоспалительные средства, ингибирующие циклооксигеназу, могут уменьшить диуретический эффект петлевых диуретиков.

Фуросемид и этакриновая кислота оказывают прямое влияние на кровоток в некоторых областях. Они уменьшают проявления застоя в легких и давление в левом желудочке при застойной сердечной недостаточности.

Применяют внутрь и парентерально. При внутривенном введении фуросемида его эффект развивается через 3-4 минуты и длится 1-3 часа. При пероральном использовании начало эффекта через 30-60 минут, продолжительность 3-6 часов. Биодоступность 60-70%, Т1/2 – 0,5-1 час, 88% выводится с мочей.

Наиболее важными показаниями для применения петлевых диуретиков являются острые состояния, требующие неотложной помощи:

– отек легких;

– отек мозга;

– острая почечная недостаточность;

– острое нарушение кровообращения (левожелудочковая недостаточность, коронарная недостаточность);

– гипертонический криз;

– глаукоматозный криз;

– цирроз печени с портальной гипертензией и асцитом;

– форсированный диурез при интоксикациях химическими веществами.

В менее острых случаях препараты назначают перорально.

Побочные эффекты петлевых диуретиков сходны с таковыми у тиазидных диуретиков. Наблюдается гипокалиемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Следует учитывать, что применение больших доз «мощных» диуретиков может привести к развитию внезапного профузного диуреза (до 6-10 литров мочи в сутки и более) с трудноконтролируемым нарушением водно-солевого обмена и гипотонией. Передозировка сопровождается головокружением, депрессией, заторможенностью, жаждой, мышечной слабостью.

Петлевые диуретики могут оказывать дозазависимое ухужшение слуха, которое обычно носит обратимый характер. Однако, ототоксичность и нефротоксичность возрастают при сочетании с аминогликозидными антибиотиками, которые оказывают выраженное отрицательное действие на слух и почки.

Возможна гипергликемия т.к.нарушается транспорт глюкозы через мембраны клеток печени и скелетных мышц и ее внутриклеточная утилизация, уменьшается секреция инсулина.

Этакриновая кислота вызывает желудочно-кишечное кровотечение у больных язвенной болезнью и тромбоциты при внутривенном введении.

Препарты:

Фуросемид (лазикс) – таблетки по 0,04 г, ампулы 1% раствор по 2 мл.

Этакриновая кислота (урегит) – таблетки 0,05, ампулы 0,05 мл.

Мочегонные препараты, которые по химической структуре являются производными сульфонамидов, названы тиазидными диуретиками. Они относятся к медикаментам, выводящим соли и жидкость из организма, их сила действия – средняя. Широко используются в лечении отечного синдрома и артериальной гипертензии.

Читайте в этой статье

Механизм действия тиазидных диуретиков

Препараты этой группы тормозят обратное всасывание натрия и хлоридов в канальцах почек, поэтому они не поступают обратно в кровь, а выводятся с мочой из организма. Вместе с ними увеличивается выделение воды, ионов калия и магния. Второй точкой приложения тиазидов является торможение активности фермента карбоангидразы и усиление экскреции ионов гидрокарбоната.

Среди всех диуретиков больше всего приводят к потере калия и уменьшают содержание натрия в стенке сосудов. Последний эффект препятствует сужению просвета артерий, поэтому они снижают показатель артериального давления только при его исходно высоком уровне. Усиливают действие гипотензивных средств и регулируют осмотическое давление крови при несахарном диабете, что облегчает чувство жажды у пациентов.

Достоинства и недостатки препаратов

Применение препаратов для лечения гипертонии известно более 70 лет, за это время их механизм действия и особенности назначения довольно хорошо изучены. К преимуществам тиазидных диуретиков относятся:

• средняя активность,
• быстрое наступление результата (30 — 60 минут),
• длинный профиль действия (до 11 часов),
• не вызывают ощелачивания или закисления крови,
• предотвращают нарушения мозгового кровотока при гипертензии.

Основными недостатками при применении мочегонных этой группы являются:

Мочегонное Индапамид, показания к применению которого довольно обширные, пьется раз в день. Свойства лекарства помогают выводить лишнюю жидкость. Для длительного применения выбирается форма ретард. До начала приема лучше узнать противопоказания.

Показаниями для калийсберегающих диуретиков становятся сердечные заболевания, асцит и даже поликистозные яичники. Механизм действия с ингибиторами АПФ усиливается, поэтому комбинировать можно под присмотром врача. Препараты последнего поколения - Верошпирон, Спиронолактон.

Назначают препараты при сердечной недостаточности для облегчения состояния, профилактики прогрессирования. Прием необходим и при острой, и при хронической форме. Принимать лекарственные средства нужно для поддержки сердца, от одышки, в том числе мочегонные, особенно для пожилых.

Если начались отеки ног при сердечной недостаточности, лечение следует начинать незамедлительно. В этом помогут общеизвестные лекарства и народные методы.

Препарат с мочегонным эффектом хлорталидол, применение которого показано при наличии отеков из-за патологий, практически невозможно найти в продаже. Однако есть препараты, в основе которых есть вещество, или же аналоги.

Вещество триамтерен, применение которого зачастую встречается в комбинации с другими мочегонными препаратами, относится к калийсберегающим диуретикам. Есть побочные эффекты, поэтому в некоторых случаях лучше выбрать аналоги со схожим механизмом действия.

Мочегонные средства из группы тиазидов применяются для лечения больных с отеками различной природы уже более 60 лет. Эффективное и длительное действие медикаментов гарантировано, если препараты выбраны доктором.

Лечение артериальной гипертензии редко обходится без применения мочегонных средств. Тиазидные диуретики (салуретики) – одна из групп препаратов, используемых в комплексной терапии уже более 60 лет.

Синтетические средства, которыми и являются тиазидные мочегонные, особенно действенны на начальной стадии гипертонии. Вызывая меньшее количество побочных эффектов, лекарства снижают вероятность развития сердечной недостаточности, препятствуют возникновению инфаркта, инсульта на фоне гипертонической болезни. Медикаменты положительно влияют на самочувствие людей преклонного возраста с высоким систолическим (верхним) давлением.

Механизм действия

Препараты, относящиеся к группе тиазидных диуретиков, в сравнении с другими мочегонными обладают средней силой воздействия. Но эффект от выпитой таблетки наступает уже спустя 60 минут и длится до 12 часов.

Механизм действия диуретиков-тиазидов заключается во влиянии на эпителий, покрывающий канальцы почечных телец – нефронов. Лекарства блокируют особые белковые структуры и препятствуют поступлению ионов натрия (Na) и хлора (Cl). Накапливаясь, они вызывают появление отеков. В результате снижается содержание солей Na, Cl в плазме, выводятся ионы магния и калия. Отеки постепенно уменьшаются, на стенки кровеносных сосудов.

Специалисты ценят диуретики тиазидной группы за способность удерживать кальций в организме. Это особенно важно при лечении пациентов с остеопорозом.

Ингибиторы карбоангидразы, которыми являются диуретики тиазидной группы, действуют на организм человека постепенно, не создавая излишней нагрузки на органы. Но длительное лечение подобными медикаментами вызывает привыкание, при котором мочегонный эффект менее выражен.

Показания к назначению диуретиков-тиазидов

Относительно небольшой список побочных эффектов и мягкое диуретическое действие на структуры почек позволяют врачам назначать тиазидные препараты больным с патологией различного происхождения. Показания, при которых часто рекомендуют тиазиды: отечность, вызванная болезнями сердца и высоким артериальным давлением.

Избавиться от скопления жидкости, возникшего вследствие нарушения водно-минерального обмена и патологии почек, можно благодаря препаратам тиазидной группы. Часто их назначают в комплексе с другими мочегонными средствами (петлевыми). Это позволяет усилить диуретический эффект.

Мягкий механизм действия позволяет улучшить состояние пациента благодаря применению лекарств из группы тиазидов и в других случаях. Например, при отеках различного происхождения:

• связанных с циррозом печени;
• вызванных сердечной недостаточностью – острой и хронической;
• сопровождающих гипертоническую болезнь.

Противопоказания

Механизм воздействия диуретиков тиазидной группы связан с повышенным выведением ионов магния и калия при одновременной задержке в организме мочевой кислоты. Противопоказания к применению лекарств касаются людей, страдающих подагрой. А также не назначают тиазиды тем, у кого концентрация мочевой кислоты превышает норму. Гипокалиемия (при уровне калия меньше 3,5 ммлоль/л) тоже входит в список запретов.

Другие противопоказания для использования тиазидов:

• желудочковая аритмия, лечение сердечными гликозидами и солями лития;
• сахарный диабет І типа;
• артриты;
• патологии почек с поражением клубочков;
• тяжелая форма печеночной недостаточности;
• острое нарушение кровообращения в головном мозге;
• беременность, вскармливание ребенка грудным молоком;
• непереносимость сульфаниламидов;
• аллергия на некоторые составляющие медпрепарата.

Побочные эффекты

Прием таких средств, как тиазидоподобные диуретики, может вызвать появление нежелательных последствий. Как наиболее часто встречающийся побочный эффект медики отмечают гипокалиемию – состояние, при котором в крови значительно снижается содержание калия. Дефицит этого элемента вызывает нарушения сердечного ритма, слабость, утомляемость.

Кроме гипокалиемии, прием тиазидов может вызвать нежелательные изменения в анализах крови. Например, повышение кальция, рост холестерина.

У некоторых пациентов, принимающих диуретики тиазидной группы, наблюдается отсутствие должного эффекта от лечения кроверазжижающими и противодиабетическими медикаментами. Специалисты связывают это с одновременным приемом мочегонных средств.

Наиболее популярные тиазидные диуретики

В аптечной сети без проблем можно приобрести диуретики тиазидной группы. Перед покупкой нужно пройти обследование, проконсультироваться с доктором и убедиться, что есть показания к приему диуретиков. Специалист подберет наиболее подходящие препараты и необходимую дозировку.

Лекарство применяется в терапии гипертонической болезни и сердечной недостаточности, а также для лечения цирроза печени. Иногда его выписывают, чтобы предупредить камнеобразование.

Таблетки «Гидрохлортиазид» нужно пить 1 раз в день по утрам после завтрака. В редких случаях дозу увеличивают. Не назначается беременным женщинам и кормящим мамам. Не подходит он для лечения людей старше 65 лет.

Препарат может вызывать побочные эффекты:

• тошнота и рвота;
• судороги;
• нарушение сердечного ритма;
• аллергическая сыпь.

Индапамид

Используется для лечения артериальной гипертензии. Принимают по утрам ежедневно. Средство не влияет на работу ЖКТ, поэтому пить таблетки можно как натощак, так и после еды. Запрещено лечение препаратом беременных и кормящих грудью женщин.

В списке побочных эффектов, связанных с приемом индапамида, такие:

• головная боль;
• повышенная раздражительность;
• депрессивное состояние;
• быстрая утомляемость.

Клопамид

Средство применяется для лечения гипертонии и отеков различного происхождения. Для снижения артериального давления лекарство принимают по таблетке в сутки. Чтобы избавиться от отеков, доза, которую прописывает доктор, обычно выше. По мере исчезновения скоплений жидкости дозировку снижают. При крайней необходимости клопамид выписывают беременной женщине и матери, вскармливающей младенца грудным молоком.

Побочное действие клопамида:

• уменьшается концентрация калия, натрия в крови;
• тошнота, позывы к рвоте;
• судороги;
• аллергические проявления.

Хлорталидон

Лекарство применяется в программе лечения артериальной гипертензии, а также при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени. Хлорталидон используется в терапии ожирения, отечности, связанной с низким содержанием белков в крови. Дозировка препарата определяется врачом индивидуально с учетом тяжести состояния пациента. Средство не назначается беременным. Хлорталидон также не прописывают женщинам в период грудного вскармливания.

К возможным нежелательным эффектам, связанным с приемом хлорталидона, относят

• головную боль;
• рвоту;
• понос;
• нарушение сердечного ритма;
• ухудшение аппетита;
• аллергическую сыпь.

Мягкое воздействие на организм и длительный гипотензивный эффект, а также возможность сочетать лечение гипертонии с профилактикой остеопороза – уникальные достоинства, которыми славятся препараты из группы тиазидов. Пациенты ценят эти лекарства за удобство однократного приема.

Наряду с остальными представителями средств, вызывающих увеличение объема выделяемой мочи, тиазидные и тиазидоподобные диуретики используются не только в лечении отеков, но и при повышении системного артериального давления. Особенности фармакологических свойств этой группы обусловливают умеренный противоотечный и гипотензивный эффект, развитие которого может сопровождаться развитием опасных электролитных сдвигов. Об этом нужно помнить при титровании дозы препаратов.

Как действуют тиазидные мочегонные средства?

Тиазидные диуретики оказывают эффект в пределах эпителия, выстилающего дистальные канальцы нефрона. Высокой осмотической активностью обладают катионы натрия, что обусловливает развитие отеков, в том числе при гипертонии («натрий тянет за собой воду»). Тиазидные и тиазидоподобные диуретики ингибируют (блокируют) белковые структуры - каналы, являющиеся мостом для транспорта натрия и хлор-анионов. По этой причине их второе название - салуретики («выводящие соли»). Уменьшается количество натрия, снижается осмолярность плазмы - регрессируют отеки и снижается центральное давление в кровеносном русле.

Кроме натрийуретической активности, тиазидные диуретики обладают невысокой способностью к ингибированию фермента карбоангидразы. Этот эффект проявляется уменьшением содержания фосфат-анионов и бикарбоната. Длительное использование препаратов группы тиазидных мочегонных приводит к расслаблению мышечного компонента артериол (резистивное русло). Поэтому кардиологи используют тиазидоподобные диуретики в лечении гипертонии в комбинации с основными антигипертензивными средствами.

Влияние на кальциевую реабсорбцию (обратное всасывание в кровь) делает препарат успешным при сопутствующем остеопорозе, кальциевом нефролитиазе. Считается, что действие на каналы, проводящие кальциевые катионы, снижает ремоделирование сосудов.

Нежелательные явления, ограничивающие применение препаратов, связаны с урикемическим эффектом (увеличивается концентрация мочевой кислоты), действием на углеводный обмен (гипергликемия). Возможно изменение липидного состава сыворотки (повышается количество липопротеидов низкой плотности и холестерина).

Тиазидоподобные мочегонные имеют те же точки приложения, кроме ингибиции активности фермента карбоангидразы. Остальные эффекты те же. Отличие заключается в различии химического строения; функциональные характеристики сходны.

Препараты и их применение

Главным препаратом среди тиазидных диуретиков является Хлортиазид (Гидрохлортиазид). К тиазидоподобным препаратам относятся Хлорталидон, Индапамид, Ксипамид. На сегодня также зарегистрировано множество аналоговых препаратов («дженериков»).

Показания для использования салуретиков:

• Лечение отечного синдрома при нефротическом синдроме. Эффективность невысокая. Использование приобретает смысл при назначении в составе двух-, иногда трехкомпонентной диуретической терапии. Недостаточная активность при нефротических изменениях объясняется другим механизмом: гипопротеинемия и онкотически обусловленные отеки. Тиазидные диуретики следует титровать с учетом возможности электролитных сдвигов - гипокалиемии, гипонатриемии.
• Отеки при цирротическом поражении печени. Терапия в составе комбинированного мочегонного лечения.
• Артериальная гипертензия. Оправданно использование в качестве монотерапии особенно при мягком течении (2 степень). Выбор в пользу тиазидоподобных препаратов в лечении гипертонии осуществляется кардиологами из-за длительного действия, быстрого наступления снижения давления. Низкодозовый режим приема обеспечит должный контроль цифр АД, повышение доз оправданно лишь при усилении отечности.
• Хроническая недостаточность сердца согласно европейским и российским кардиологическим рекомендациям требует назначения салуретиков. Хлорталидон оказывает антигипертензивное действие в течение 3 суток. Индапамид и тиазидные диуретики действуют сутки. Также они уменьшают риск гиперкалиемии. Это позволяет использовать их через день, а то и реже. Кроме этого, релаксирующее действие на гладкие мышечные клетки сосудов благоприятствует применению препаратов при гипертонии и ХСН.

Побочные явления и противопоказания

Побочные эффекты, которые вызывают препараты этой группы, связаны с метаболическими и электролитными нарушениями, обусловленными механизмом действия.

1. Гипокалиемия и ее аритмогенный эффект вплоть до асистолии. Требует отмены препарата и коррекции содержания калия сыворотки.
2. Гипонатриемия.
3. Атерогенные изменения плазмы со склонностью к тромбообразованию. Корригируется приемом статинов.
4. Гиперурикемия с развитием подагрических приступов артрита или с поражением почек уратами. Отмена препарата вызывает регресс этого процесса.
5. Нарушение углеводного обмена, особенно при совместном назначении с бета-блокаторами.

Из побочных действий препаратов логично формируется список противопоказаний:

• подагрический артрит, нефропатия;
• гипокалиемия;
• сниженное содержание натрия;
• беременность (особенно нежелательно использование Индапамида, как наименее изученного препарата с действием на плод); в то время как прием Гипотиазида в составе комбинированного препарата (без ингибиторов АПФ) разрешен;
• аллергическая реакция.

Преимущества использования салуретиков

1. Однозначным плюсом в использовании препаратов этой группы является отсутствие дозозависимого эффекта (при лечении давления). С увеличением принятой дозы давление соразмерно не снижается.
2. Снижение степени ремоделирования сосудов (релаксация гладкомышечного компонента сосудистой стенки).
3. Хорошая переносимость и высокая эффективность при использовании в комбинации с другими лекарствами. В лечении отечного синдрома любого генеза, в том числе при рефрактерных отеках используется терапия из двух-трех мочегонных средств, одно из которых - салуретик. Гипертензия лечится как в режиме монотерапии тиазидными препаратами, так и в комбинации из двух, иногда трех гипотензивных лекарств. Наиболее эффективно сочетание соединений из этой группы с ингибиторами ангиотензин-превращающего энзима, сартанами, антагонистами кальция в различных комбинациях.
4. Тиазидные диуретики можно применять у пациентов с одновременно выявленными ХСН и артериальной гипертензией. В лечении гипертонии тиазидоподобные препараты применяются с успехом, особенно если повышенное давление вызвано гипернатриемией и при этом пациент склонен к отечности.
5. При остеопоротическом поражении костей и хронической сердечной недостаточности или гипертонии выгодно использование салуретиков. Они увеличивают реабсорбцию катионов кальция, что приносит успех в лечении пожилых пациентов с одновременным наличием костной и сердечной патологии.
6. По той же причине тиазидные и тиазидоподобные мочегонные используются для лечения кальциевого нефролитиаза.

Выбор препарата, его дозировку и кратность приема определяет только врач. Не стоит самостоятельно принимать данную группу препаратов, поскольку не зная особенностей метаболизма и возможных побочных эффектов, вы можете навредить своему здоровью.