Имодиум антибиотик или нет. Имодиум для детей

Имодиум (МНН - лоперамид) - эффективное патентованное антидиарейное средство, используемое как при неинфекционном, так и инфекционном ее характере. Является одним из препаратов выбора при так называемой диарее путешественников. Считается наиболее действенным средством против этого неприятного и зачастую неожиданного недуга. Главная движущая сила имодиума - лоперамид - является синтетическим опиатом, но не стоит страшиться столь пугающе-грозной характеристики: он взаимодействует только лишь с периферическими опиоидными рецепторами, не обладая системным морфиноподобным действием и не проходя сквозь защитные редуты гематоэнцефалического барьера. Системное действие не реализуется даже при том условии, что имодиум абсорбируется в кишечнике. Это связано с особенностями его биотрансформации в печени и отсутствием в крови активных производных. Долгое время фармакологи полагали, что данный способ воздействия на диарею (через опиоидные рецепторы) является единственным. Однако в дальнейшем имодиум явил медицинской общественности и иные грани своего фармакологического «таланта» - наличие антисекреторной активности. Препарат оказывает влияние на кишечную секрецию несколькими путями: через опиоидные и неопиоидные рецепторы, посредством подавления белка кальмодулина, регулирующего клеточные и ферментные процессы, блокирования кальциевых каналов и нивелирования эффектов кишечных пептидов и медиаторов, повышающих пропускную способность клеточных оболочек.

Имодиум повышает тонус наружного сфинктера ануса, урежает частоту позывов к дефекации, притупляет мучительное желание сходить «по-большому», снижает гиперпродукцию слизи в толстом кишечнике. Препарат может являться настоящим спасением при такой распространенной напасти «homo urbanus», как синдром раздраженного кишечника (СРК): в различных источниках его эффективность в подобных ситуациях оценивалась в диапазоне 64-100%. И хотя в последние годы были попытки занять данную нишу имодиума, например - со стороны того же ондансетрона, однако результаты последних работ в данном направлении все-таки не позволяют рекомендовать последний пациентам с диарейным вариантом СРК ввиду развития в ряде случаев ишемического колита.

Имодиум выпускается в двух лекарственных формах: таблетки для рассасывания и капсулы. Существует и усовершенствованная форма имодиума - имодиум плюс, в состав которой, помимо лоперамида, входит и ветрогонное средство симетикон, поглощающее избыточные газы. В целом имодиум, равно как и имодиум плюс, следует признать достаточно безопасными лекарственными средствами, о чем свидетельствуют постмаркетинговые исследования, в рамках который случаи развития негативных побочных эффектов были редки, а степень их выраженности - незначительна.

Фармакология

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Противодиарейный препарат

Действующее вещество

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки-лиофилизат белого или почти белого цвета, круглые; на одной стороне таблетки допускается наличие выпуклости по центру, неровной шероховатой поверхности и неровных истонченных краев; на другой стороне - фаска, допускается шероховатость поверхности.

Вспомогательные вещества: желатин - 5.863 мг, маннитол - 4.397 мг, аспартам - 0.75 мг, ароматизатор мятный - 0.3 мг, - 0.375 мг, вода очищенная - 136.315 мг (удаляется в процессе лиофилизации).

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Связываясь с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляя тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

В результате клинического исследования были получены данные о том, что противодиарейный эффект наступает в течение одного часа после приема однократной дозы (4 мг).

Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0.3%.

Распределение

Связывание лоперамида с белками составляет 95%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным путем метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Выведение

У человека Т 1/2 лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся преимущественно с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания

симптоматическое лечение острой и хронической диареи (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания);
в качестве вспомогательного лекарственного средства при диарее инфекционного генеза;
с целью регуляции стула у больных с илеостомой.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата;
детский возраст до 6 лет;
фенилкетонурия;
I триместр беременности;
период лактации (грудное вскармливание).

Имодиум Экспресс нельзя применять в качестве основной терапии:

у пациентов с острой дизентерией, которая характеризуется стулом с примесью крови и высокой температурой;
у пациентов с язвенным колитом в фазе обострения;
у пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным патогенными микроорганизмами, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.);
у пациентов с псевдомембранозным колитом, связанным с приемом антибиотиков широкого спектра действия.

Экспресс не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска развития серьезных осложнений, в т.ч. кишечной непроходимости, мегаколона и токсического мегаколона. Имодиум Экспресс следует немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Дозировка

Препарат применяют внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 6 лет

При острой диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг) для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей , далее по 1 таб. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

При хронической диарее начальная доза составляет 2 таб. (4 мг)/сут для взрослых и 1 таб. (2 мг) для детей ; далее начальная доза должна быть откорректирована таким образом, чтобы частота нормального стула составляла 1–2 раза/сут, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таб. (2–12 мг)/сут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таб. (12 мг); максимальная суточная доза у детей рассчитывается, исходя из массы тела (3 таб. на 20 кг массы тела ребенка), но не должна превышать 6 таб. (12 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

Имодиум Экспресс не применяют у детей в возрасте до 6 лет .

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При лечении пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных Имодиум Экспресс следует применять с осторожностью вследствие замедленного пресистемного метаболизма.

Указания по применению

Поскольку таблетки-лиофилизат довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:

взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;
осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при острой диарее: головная боль, запор, метеоризм, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Имодиум Экспресс при хронической диарее: головокружение, метеоризм, запор, тошнота.

По данным маркетинговых исследований (спонтанных сообщений о нежелательных реакциях и клинических или эпидемиологических исследований)

Нижеперечисленные нежелательные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%, включая единичные сообщения).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - сонливость; редко - нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, ступор.

Со стороны органа зрения: редко - миоз.

Со стороны ЖКТ: часто - запор, тошнота, метеоризм; нечасто - боль в животе, дискомфорт в области живота, сухость во рту, боль в эпигастрральной области, рвота, диспепсия; редко - вздутие живота, кишечная непроходимость (в т.ч. паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон (в т.ч. токсический мегаколон), глоссалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочи.

Общие расстройства: редко - утомляемость.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (в т.ч. при относительной передозировке вследствие нарушения функции печени) могут появиться мочеиспускания, паралитическая кишечная непроходимость, запор, признаки угнетения ЦНС (угнетение дыхания, обструкция дыхательных путей, рвота с нарушением сознания, ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус мышц). Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У лиц, преднамеренно принявших чрезмерную дозу (от 40 мг до 240 мг/сут) лоперамида гидрохлорида, отмечалось удлинение интервала QT и комплекса QRS и/или серьезные желудочковые аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт"; остановка сердца, обморок. Также описывались случаи смертельного исхода при преднамеренной передозировке.

Лечение: в случае передозировки необходимо начать ЭКГ-мониторинг для выявления удлинения интервала QT.

При появлении симптомов передозировки в качестве антидота можно использовать . Поскольку длительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1-3 ч), может потребоваться повторное применение налоксона. Поэтому необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 48 ч с целью своевременного обнаружения признаков возможного угнетения ЦНС.

В связи с тем, что тактика купирования передозировки постоянно изменяется, рекомендуется связаться с токсикологическим центром (при наличии) для получения наиболее актуальных рекомендаций по лечению передозировки.

Лекарственное взаимодействие

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом P-гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2–3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3–4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза.

При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила C max лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация – в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т.е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и , ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики ЖКТ.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через ЖКТ, могут уменьшать действие лоперамида.

Особые указания

Лечение диареи препаратом Имодиум Экспресс носит только симптоматический характер. В тех случаях, когда возможно установить причину диареи, необходимо проводить соответствующую терапию.

У пациентов с диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (восполнение жидкости и электролитов).

Имодиум Экспресс таблетки-лиофилизат содержат источник фенилаланина. Прием препарата больным фенилкетонурией противопоказан.

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо прекратить прием препарата, уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Пациенты со СПИД, принимающие Имодиум Экспресс для лечения диареи, должны прекратить прием препарата при первых признаках вздутия живота, а также признаках кишечной непроходимости. Поступали единичные сообщения о запоре с повышенным риском развития токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, которым проводилась терапия лоперамидом.

Имодиум Экспресс необходимо применять с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, т.к. это может привести к токсическому воздействию на ЦНС вследствие относительной передозировки.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамида в качестве заменителя опиоидов описывали у лиц с опиоидной зависимостью.

Сообщалось об удлинении интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая тахикардию по типу "пируэт", в связи с передозировкой лоперамида, в некоторых случаях со смертельным исходом. Имодиум Экспресс не следует использовать в течение длительного периода времени без наблюдения врача, пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом Имодиум Экспресс следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска и состав Имодиума

Таблетированная форма

Таблетка белого цвета, лиофилизированные, округлой формы. Таблетка, предназначаемая для рассасывания состоит из:

натрия гидрокарбонат;
лоперамида гидрохлорид - 2 мг;
желатин;
маннитол;
аспартам;
ароматизатор мятный.

В одном блистере содержится - 10 шт.; в одной картонной пачке содержится 1 или 2 штуки блистера.

Капсула

Желатиновая капсула - 1 штука, размер №4.

Содержимое:

лоперамида гидрохлорид - 2 мг,
лактоза,
крахмал кукурузный,
тальк,
магния стеарат.

Оболочка:

желатин
натрия эритрозин
натрия индиготиндисульфонат
железа оксид желтый
титана диоксид,
железа оксид черный.

Капсула имеет твердую желатиновую оболочку и содержит порошок белого цвета.

В каждой картонной пачке содержится 6 штук блистеров или 20 штук блистеров.

Фармакологические свойства

В ходящий в состав имодиума лоперамид обладает способностью легко абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта, откуда выделяется с желчью. Следует отметить, что именно благодаря идентичности данного вещества с клетками стенок кишечника и наиболее высокому уровню метаболизма во время прохождения через печень, это вещество не поступает в кровь. На примерах грызунов, в частности крыс, исследовалось распределение химического соединения, что указало на идентичность по отношению к стенкам кишечника, а так же в первую очередь родство с рецепторами мышечной оболочки кишечника.

Лоперамид, входящий в состав имодиума, который в первую очередь способствует , подвергается абсорбции. В период прохождения через клетки печени данное вещество оказывается подверженным метаболизму. В данном случае обнаруживается связь с альбуминами. Выведение лоперамида из организма занимает в среднем десять часов. Основное выведение производится посредством желудочно-кишечного тракта.

Вещество лоперамид имеет свойство связываться с опиатными рецепторами, расположенными в стенках кишечника. Тем самым подавляется выделение простагландина, ацетилхолина, благодаря чему уменьшается перистальтика кишечника. В то же время увеличивается период продвижения содержимого по каналам кишечника. При этом увеличивается тонус сфинктера. Позывы к дефекации снижаются.

Следует сказать, что лоперамид представляет собой синтетический блокатор опоидных рецепторов с избирательным свойством. Он способен оказывать воздействие исключительно на стенки кишечника, в особенности ярко выражено воздействие на интрамуральные нейроны кишечника. Оказывая влияние на гладкую мускулатуру волокон кишечника, данное вещество обеспечивает противодиаретический эффект. Изменяется функция нейронов, блокируется образование простагландина, ацетилхолина в стенках кишечника и желудка. После приема имодиума повышается тонус прямой кишки, а так же сфинктера, благодаря чему каловые массы не выводятся, уменьшается число позывов к дефекации. Под воздействием лоперамида нормализуется кишечная перистальтика, увеличивается период продвижения содержимого желудка и кишечника. Данный препарат способствует уменьшению слизи в кишечнике, что обеспечивается нормализацией секреторной функции желез . В период действия имодиума приходит в норму абсорбция электролитов, а так же жидкости из кишечника и желудка, это тормозит развитие процесса обезвоживания, а так же предотвращает нарушение баланса электролитов, что возможно как следствие диареи . После приема данного препарата уменьшаются болевые ощущения, которые вызваны спазмами мускулатуры кишечника.Одной из наиболее позитивных свойств имодиума является его полное выведение из желудка и кишечника. Лоперамид метаболизируется исключительно в клетках печени. По этой причине данный препарат можно отнести к наиболее благоприятным и безопасным.

Показания для применения имодиума

Имодиум следует назначать взрослым, так же детям от 5 лет. Показанием для применения являются нарушения стула .

Так же препарат применяется:

для лечения как хронической формы диареи, так и острой , генез при этом различный;
для достижения позитивного результата при устранении частых позывов к дефекации .

Способ применения имодиума

Для достижения наиболее положительного результата проводится лечение, а так же назначается дозировка после консультации лечащего доктора. При этом учитываются индивидуальные особенности пациента, так же имеет немаловажное значение интенсивность заболевания и его этиология.

Если имеет место острая, а так же хроническая диарея, начальную дозу для взрослого человека назначают, начиная с 2 капсул имодиума. Если проводится поддерживающая терапия, дозу имодиума следует определять с учетом частоты дефекации. Как правило, суточная доза составляет 1 или 2 раза в сутки. Поддерживающая доза лекарства - 1 или 6 капсул, принимать в течение суток.В сутки взрослый человек может принимать до 8 капсул. В то же время прием препарата может быть отменен, если в течение двух суток не обнаруживается положительного эффекта. В таком случае доктор назначает другой препарат .

Таблетки или капсулы имодиума принимают внутрь. Таблетка предназначается для рассасывания, ее следует положить на язык, после чего наступает ее быстрое растворение, затем ее нужно проглотить, водой запивать не рекомендуется.

Лечение имодиумом острой диареи

Для лечения острой диареи взрослому (не исключая пожилых) назначают первоначальную дозу – не более 2 таблеток, в общей сложности 4 мг.

Лечение хронической диареи

При лечение хронического течения диареи взрослым назначают первоначальную дозу - 2 таблетки, в общей сложности 4 мг за сутки. Дозу следует корректировать, исходя из индивидуальных особенностей организма конкретного пациента, а так же степени улучшения состояния. Наиболее благоприятным считается результат, когда позывы к дефекации случаются не чаще двух раз в сутки. Принимают от 1 до 6 таблеток в течение суток. При острой и хронической формах диареи рекомендуется взрослым принимать до 8 таблеток в сутки. Если стул нормализовался или отсутствует более 12 часов, прием препарата следует прекратить.

Особенности применения имодиума для лечения детей

Как известно, детский организм отличается от взрослого множеством особенностей. Растущий и развивающийся организм требует особенно осторожного отношения в процессе лечения. Следует учитывать и тот факт, что детям до 5 лет не рекомендуется применение препарата имодиум, в том числе и в случае необходимости лечения диареи . Детям старше 5 лет допускается назначение данного средства, при этом важно правильно соблюдать правила лечения при помощи имодиума. Обычно назначают по 3 капсулы в течение суток или 1 таблетку, содержащую 2 мг. В процессе лечения назначают не более 1 таблетки, если имеет место диарея. Принимать лекарство следует после акта дефекации. Так же необходимо рассчитывать точную дозу, принимая во внимание массу тела ребенка, при этом нужно назначать имодиум исходя из пропорции – 3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка, до 8 таблеток в сутки, общая доза 16 мг.

Дозировка имодиума

Лечение острой диареи

Для детей старше 5 лет начальная доза составляет 1 капсулу, затем следует назначать по 1 капсуле после каждого акта дефекации, если имеет место диарея.

Лечение хронической диареи

Для детей старше 5 лет первоначальная доза составляет1 капсулу в сутки, затем доза увеличивается до 6 капсул в сутки. Назначать препарат следует исходя из частоты стула, которая в конечном результате не должна составлять более двух раз в сутки. Обычно при назначении лекарства в дозе от 1 капсулы до 6 капсул достигается нормализация стула. Максимальную дозу, необходимую для приема в течение суток, следует назначать с учетом массы тела ребенка, при этом назначают 3 капсулы на 20 кг общей массы тела.

Применение имодиума при беременности и лактации

Несмотря на позитивное воздействие препарата имодиума на организм человека и его практически полное выведение из организма, в то же время следует отметить, что его не следует принимать без предварительной консультации лечащего доктора. В то же время, такой препарат обладает определенными свойствами, способствующими предотвращение диареи. В виду особенностей воздействия данного средства на организм человека, его следует принимать с особой осторожностью. При беременности принимать имодиум не рекомендуется без предварительной беседы с лечащим доктором. Поскольку такой препарат обладает сильными свойствами воздействия на организм, он может оказаться не совсем безопасным для беременной . В любом случае имодиум нужно принимать при беременности в исключительных случаях, когда невозможно применение других препаратов для устранения признаков диареи. Во избежание риска для плода в случае, если есть возможность отказаться от приема препарат, следует его отменить. В то же время при исследовании процесса воздействия препарата имодиума на плод не обнаружено каких-либо сведений, исходя из чего препарат следует принимать имодиум с особой осторожностью. Так же в результате проведенных исследований не было выявлено каких-либо сведений о лоперамиде относительно его выделения с молоком . В то же время незначительная доза лоперамида была обнаружена в молоке. По этой причине кормящей матери не рекомендуется принимать имодиум. Обычно в исключительных случаях имодиум назначают в первом триместре беременности.

Противопоказания

В числе немалого количества положительных качеств имодиума существуют некоторые его противопоказания к применению. В первую очередь данный факт связан с особенностями воздействия лоперамида на организм человек. Наряду с высоким эффектом лечения так же возможны некоторые негативные явления, которые следует избегать, принимая во внимание случаи, когда применение имодиума не рекомендуется.

Имодиум не принимают в таких случаях:

признаки повышенной чувствительности к лоперамиду или другому компоненту имодиума
колиты (псевдомембранозный или язвенный колит)
вздутие живота , субилеус, запор
детский возраст до 5 лет, причина запрета приема препарата детьми младше 5 лет заключается в высокой дозе имодиума
состояние, при котором не рекомендуется уменьшение перистальтики кишечника
осложненная острая дизентерия , при которой обнаруживается кровь в стуле , а так же повышение температуры тела, при этом имодиум не может выступать, как единственное средство против диареи и данного состояния

Побочное действие имодиума

Как и любой другой препарат, имодиум имеет некоторые побочные действия. Следует учитывать такое обстоятельство, что неправильный прием имодиума может привести к осложнениям течения заболевания, а так же к ослаблению эффекта. При правильном приеме препарата, учитывая дозировку, а так же индивидуальные особенности организма, у здорового человека, как правило, побочных явлений не наблюдается. В большей степени побочные явления могут возникать на фоне передозировки лекарства. Так же следует исключить возможные противопоказания. Побочный эффект возможен как со стороны пищеварительного тракта, так и с дерматологическими явлениями. Так же нередко встречается

Белого или почти белого цвета круглые лиофилизированные таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства. Препараты, снижающие перистальтику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид.

Код АТХ А07DA03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, но вследствие активного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно 0,3. Таблетки, диспергируемые в полости рта биоэквивалентны по скорости и степени всасывания капсулам ИмодиумÒ.

Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95%. Доклинические данные свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом P-гликопротеина.

Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени путем образования конъюгатов и выделяется с желчью. Окислительное N-деметилирование посредством СYP3A4 и CYP2C8 является основным путем метаболизма лоперамида. В результате этого эффекта первого прохождения плазменные концентрации неизмененного лоперамида ничтожно малы.

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 часов, варьируя от 9 до 14 часов. Неизменный лоперамид и его метаболиты экскретируются преимущественно с калом.

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиатными рецепторами в стенке кишечника, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику. Повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание каловых масс и позывы на дефекацию.

Показания к применению

Симптоматическая терапия острой и хронической диареи

Регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку кладут на язык, в течение нескольких секунд она растворяется, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой.

Взрослые и дети старше 12 лет:

Острая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей, далее принимают по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Хроническая диарея: начальная доза - 2 таблетки (4 мг) в сутки для взрослых и 1 таблетка (2 мг) для детей; эта доза далее обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 таблеток в сутки.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 таблеток (16 мг); у детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка – до 8 таблеток (16 мг)).

Пациенты пожилого возраста: Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Пациентам с нарушением функции печени Имодиум® следует использовать с осторожностью из-за снижения метаболизма при «первом» прохождении через печень.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Поскольку таблетки, диспергируемые в полости рта довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

Возьмите фольгу за край и полностью снимите ее с ячейки, в которой находится таблетка;

Осторожно надавите снизу и извлеките таблетку из упаковки.

Побочные действия

По данным клинических исследований

≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головная боль, запор, повышенное газообразование, тошнота, рвота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при острой диарее: головокружение, сонливость, головная боль, сухость во рту, боль в животе, запор, тошнота, рвота, дискомфорт и вздутие живота, боль в верхних отделах живота, сыпь.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головокружение, повышенное газообразование, запор, тошнота.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших ИмодиумÒ при хронической диарее: головная боль, боль в животе, сухость во рту, дискомфорт в области живота, диспепсия.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Очень редко:

Реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Нарушение координации, угнетение сознания, гипертонус, потеря сознания, сонливость, ступор

Кишечная непроходимость, в том числе паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая вариант токсического течения, глоссодиния

Ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз, сыпь, крапивница

Задержка мочи

Утомляемость

В некоторых случаях довольно трудно установить причинно-следственную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов. А также частота возникновения нежелательных реакций в клинических исследованиях может не отражать частоту возникновения в клинической практике.

Противопоказания

Гиперчувствительность к лоперамиду и/или другим компонентам препарата

Острая дизентерия, которая характеризуется стулом с примесью крови или высокой температурой, и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella, Shigella and Campylobacter)

Кишечная непроходимость (в том числе при необходимости избегать подавления перистальтики), дивертикулез, острый язвенный колит или псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков)

Первый триместр беременности и период лактации

Детский возраст до 12 лет

ИмодиумÒ не следует применять в случаях, когда замедление перистальтики нежелательно из-за возможного риска серьезных осложнений, таких как кишечная непроходимость, мегаколон или токсический мегаколон. ИмодиумÒ необходимо немедленно отменить при появлении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

С осторожностью:

При печеночной недостаточности

Лекарственные взаимодействия

По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом P‑гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами P-гликопротеин, концентрация лоперамида в плазме крови увеличивается в 2 – 3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, приводит к увеличению плазменной концентрации лоперамида в 3 – 4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора CYP2C8, гемфиброзила, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. Комбинация итраконазола и гемфиброзила в 4 раза увеличила пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови и в 13 раз увеличила общую экспозицию в плазме крови. Это повышение не было ассоциировано с действием на центральную нервную систему (ЦНС), функцию которой оценивали по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и P-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном применении десмопрессина внутрь, концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать эффекты лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать эффекты лоперамида.

Особые указания

Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, необходимо также проводить, когда это возможно, терапию, направленную на устранение причины диареи. У пациентов с тяжелой диареей, особенно у детей, может иметь место потеря жидкости и электролитов. В таких случаях необходимо проводить соответствующую заместительную терапию (прием жидкости и электролитов).

При отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч прием ИмодиумÒ необходимо прекратить. Пациентам следует обратиться к врачу.

Пациенты со СПИД, принимающие ИмодиумÒ, должны прекратить терапию при первых признаках вздутия живота. Поступали изолированные сообщения о непроходимости кишечника с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИД и инфекционным колитом вирусной и бактериальной этиологии, по поводу которого проводилась терапия лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют, у таких больных ИмодиумÒ следует применять с осторожностью из-за сниженного метаболизма при первом прохождении через печень. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Имодиум® следует применять только под наблюдением врача.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Беременность и период лактации

Лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Состав и форма выпуска препарата

◊ Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с зеленой крышечкой с белой надписью "Imodium" и темно-серым корпусом с белой надписью "JANSSEN"; содержимое капсул - порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, железа оксид желтый, натрия индиготиндисульфонат, желатин, железа оксид черный, натрия эритрозин.

6 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

КАТЕГОРИИ