Инструкция по применению азатиоприна и отзывы о применении. Азатиоприн аналоги и цены Азатиоприн от чего его назначают

Азатиоприн: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azathioprine

Код ATX: L04AX01

Действующее вещество: азатиоприн (azathioprine)

Производитель: ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко» (Россия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Азатиоприн – лекарственный препарат, оказывающий мощное иммунодепрессивное и цитостатическое действие.

Форма выпуска и состав

Азатиоприн выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток дозировкой 0,05 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Иммуносупрессивный эффект препарата приводит к более значительному угнетению гиперчувствительности замедленного типа, а также клеточной цитотоксичности (в сравнении с выработкой антител). Действующее вещество угнетает метаболизм пуринов, может подавлять синтез белка, РНК и ДНК, а также воздействовать на клеточный метаболизм, подавлять митоз. При ревматоидном артрите либо других аутоиммунных процессах механизм действия азатиоприна неизвестен, однако, предположительно, он обусловлен иммуносупрессией. В результате применения препарата уменьшается потребность в приеме глюкокортикоидов в ходе комбинированной терапии.

Азатиоприн имеет следующие фармакологические эффекты:

• иммуносупрессивный (после отмены препарата клинические эффекты могут сохраняться на протяжении длительного времени);
• противоревматический (препарат, трансформирующий заболевание): начинает действовать через 6–8 недель;
• противовоспалительный (при системной красной волчанке и заболеваниях кишечника): начинает действовать через 4–8 недель.

Фармакокинетика

Азатиоприн характеризуется высокой абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и низкой связью с белками плазмы крови (30%). Преимущественно биотрансформируется до активных метаболитов: 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина. Дальнейший метаболизм протекает в печени (в основном, с участием ксантиноксидазы) и в эритроцитах, соотношение которых у различных пациентов отличается. Элиминация осуществляется печенью (с желчью) и почками (с мочой) – от 1 до 2% в форме неизмененного вещества. При гемодиализе удаляется частично.

Показания к применению

Препарат подавляет реакции тканевой несовместимости и замедленной гиперчувствительности.

Согласно инструкции, Азатиоприн применяют при следующих заболеваниях:

• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• Миастения;
• Ревматоидный артрит;
• Дерматомиозит;
• Болезнь Крона;
• Псориаз;
• Аутоиммунный гломерулонефрит;
• Вульгарная пузырчатка;
• Неспецифический язвенный колит;
• Узелковый периартериит;
• Хронический гепатит в активной стадии;
• Системная красная волчанка;
• Гангренозная пиодермия.

Азатиоприн назначается также для профилактики реакции отторжения при трансплантации органов.

Противопоказания

Применение Азатиоприна имеет следующие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Печеночная недостаточность;
• Угнетение гемопоэза (апластическая и гипопластическая анемия, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения);
• Беременность;
• Грудное вскармливание;
• Детский возраст.

Инструкция по применению Азатиоприна: способ и дозировка

Режим дозирования и длительность курса лечения препаратом определяется лечащим врачом индивидуально и зависит от общего состояния пациента и клинической картины течения заболевания.

В трансплантологии для профилактики реакции отторжения Азатиоприн назначают комплексно с циклоспорином и кортикостероидами по следующей схеме: 4 мг/кг в 2-3 приема за неделю до операции и на протяжении 1-2 месяцев после нее, далее дозировка снижается до 2-3 мг/кг в сутки. Если возникают признаки отторжения трансплантата, суточную дозу препарата повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях препарат назначают по 1,5-2,0 мг/кг в 3-4 приема.

Азатиоприн быстро всасывается из желудка и кишечника, наибольшая концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема.

Побочные действия

Согласно инструкции, Азатиоприн может вызвать следующие побочные явления:

• Аллергические реакции: артралгия, миалгия, кожная сыпь, лекарственная лихорадка;
• Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функций печени;
• У больных после трансплантации органов: язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, кишечное кровотечение, перфорации и некроз кишечника;

Прочие побочные явления: панувеит, развитие вторичных инфекций, острая почечная недостаточность, менингеальные реакции, алопеция, интерстициальный пневмонит.

Передозировка

Данные отсутствуют.

Особые указания

Первые 2 месяца применения Азатиоприна необходимо контролировать показатели периферической крови (каждую неделю), а также следить за функциями печени, регулярно проводя печеночные пробы.

Отмену препарата следует проводить постепенно.

Применение при беременности и лактации

Запрещено применять Азатиоприн для лечения в период беременности и лактации.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Угнетение ксантиноксидазы, которое наблюдается при одновременном использовании аллопуринола и азатиоприна, может существенно повысить токсичность и эффективность последнего. Рекомендуется избегать комбинирования указанных препаратов, в особенности при патологиях почек, из-за высокой вероятности аккумуляции 6-меркаптопурина (метаболита азатиоприна) и увеличения его токсичности при отторжении трансплантата. В случае необходимости совместного использования аллопуринола и азатиоприна рекомендуется на 25–33% снижать дозу последнего, а также осуществлять тщательный контроль состояния пациента, корректируя дозу в зависимости от наличия признаков токсичности и ответа на терапию.

При использовании азатиоприна его иммуносупрессивный эффект может приводить к ослабленному иммунному ответу на применение убитых вакцин. Между завершением терапии и иммунизацией необходимо соблюдать интервал (от 3 до 12 месяцев в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов).

В период лечения азатиоприном необходимо избегать введения живых вакцин из-за вероятности нарушения иммунного ответа и повышения риска развития побочных эффектов. Вакцинирование следует проводить не ранее чем через 3–12 месяцев после окончания лечения азатиоприном (в зависимости от степени выраженности иммуносупрессии, типа вакцины и прочих факторов). При ремиссии лейкоза на протяжении 3 месяцев после завершения химиотерапии пациентам не следует вводить живые вирусные вакцины. Для лиц, которые непосредственно контактируют с пациентом, следует отложить использование живой пероральной вакцины полиомиелита.

Азатиоприн может уменьшать активность варфарина, что требует повышения дозы последнего.

В случае одновременного приема других иммунодепрессантов (меркаптопурина, циклоспорина, циклофосфамида, хлорамбуцила) возможно повышение риска развития опухолей и появления инфекций.

При совместном применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) может увеличиваться риск лейкопении и анемии.

Существует вероятность усиления миелотоксичности при сочетании азатиоприна с лучевой терапией или приемом следующих миелодепрессантов, проявляющих предсказуемую дозозависимую миелотоксичность: азатиоприн, абакавир, алемтузумаб, алдеслейкин, амфотерицин B (в случаях системного применения), амфотерицин B липосомальный, алтретамин, анастрозол, бусульфан, видарабин (в случаях системного применения в высоких дозах), валганцикловир, винкристин, винбластин, ганцикловир, винорелбин, гидроксимочевина, гемцитабин, дактиномицин, дакарбазин, диданозин, даунорубицин, доцетаксел, доксорубицин, золедроновая кислота, зидовудин, иматиниб, идарубицин, иринотекан, интерферон-альфа, ифосфамид, карбоплатин, капецитабин, кармустин (в случаях системного применения), колхицин, клозапин, ломустин, ламивудин, меркаптопурин, мелфалан, митоксантрон, метотрексат, митомицин, натрия фосфат, натрия йодид, оксалиплатин, пликамицин, паклитаксел, пэгаспаргаза, прокарбазин, стрептозоцин, стронция хлорид, тенипозид, темозоломид, тиотепа, тиогуанин, топотекан, флуцитозин, флударабин, фторурацил (в случаях системного применения), хлорамфеникол, хлорамбуцил, цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, этопозид, эпирубицин. При последовательном или параллельном применении двух либо большего количества миелодепрессантов (в том числе при их использовании в анамнезе) может понадобиться уменьшение дозы азатиоприна по результатам анализа картины крови. Это же касается комбинирования с лучевой терапией.

Миелотоксическое действие азатиоприна может усиливаться при параллельном использовании ко-тримоксазола.

При сочетании с рифампицином возможно отторжение трансплантата.

Азатиоприн усиливает вызываемую суксаметонием нервно-мышечную блокаду и понижает выраженность вызываемой недеполяризирующими миорелаксантами миорелаксации.

В некоторых случаях возможно усиление тромбоцитопении и/или лейкопении при последовательном или параллельном применении азатиоприна и следующих средств, обладающих непредсказуемой дозонезависимой миелотоксичностью: амидопирин, алемтузумаб, антитиреоидные средства, антидепрессанты трициклические, вальпроевая кислота, антиконвульсанты (производные сукцинимида и гидантоина), дапсон, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, соединения золота, клозапин, карбамазепин, локсапин, левамизол, миртазапин, мапротилин, нестероидные противовоспалительные препараты (в особенности, фенилбутазон), пентамидин, пеницилламин, примидон, пимозид, прокаинамид, примахин, пириметамин (высокие дозы), пропафенон, пэгинтерферон альфа-2b, псевдоэфедрин, ритуксимаб, сульфаниламиды (в случаях системного применения), сульфаметоксазол, сульфасалазин, противодиабетические средства (производные сульфонилмочевины), тиклопидин, темозоломид, трастузумаб, тиоксантены, триметоприм, фенотиазины, фелбамат, фоскарнет натрия, флекаинидρ, хлорамфеникол, эпирубицин, цетиризин. На основании анализа картины крови может потребоваться уменьшение дозы азатиоприна.

В случаях перемешивания со щелочными растворами (в особенности при нагревании) азатиоприн может разложиться с последующим образованием 6-меркаптопурина. Аналогичные процессы возможны при наличии соединений, которые содержат сульфгидрильные группы (глутатион, цистеин, сероводород).

Аналоги

К аналогам Азатиоприна относятся следующие лекарственные средства: Альфа-фетопротеин, Альфетин, Профеталь Лиофилизат, Ревлимид, Стемокин. В состав этих препаратов входят другие активные вещества, однако они оказывают на организм схожее воздействие.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности Азатиоприна составляет 5 лет от даты производства.

Азатиоприн – лекарственный препарат, который обладает иммунодепрессивными свойствами. Средство представляет группу антиметаболитов. Азатиоприн предназначен для внутреннего применения, его принимают, чтобы подавить защитные способности организма. Лекарство позволяет остановить деление некоторых клеток.

На сегодняшний день Азатиоприн выпускается в виде таблеток. Они по 10 штук пакуются в специальные металлические блистеры, которых в упаковке 5 штук. Средство отпускается исключительно по рецепту.

Азатиоприн обладает мощным иммуносупрессивным действием. Благодаря этому действующие компоненты способны подавить гиперчувствительность некоторых клеток, а также подавить их цитотоксичность. Активные вещества из состава лекарства помогают наладить обмен в клеточных структурах, подавляют их митоз.

Средство обладает мощным иммунодепрессивным действием, которое высоко ценится при лечении аутоиммунных заболеваний и ревматоидного артрита. Терапия данным средством позволяет значительно снизить необходимую лекарственную дозу глюкокортикостероидов.

Данное лекарственное средство обладает следующими свойствами:

• Иммуносупрессивным – лекарство продолжает действовать на протяжении долгого времени даже после его отмены;
• Противоревматическим – подобный эффект проявляется в течение 6-8 часов после употребления;
• Противовоспалительным – позволяет избавиться от очага воспаления через 4-8 недель регулярного использования.

Действующие компоненты Азатиоприна быстро всасываются тканями желудочно-кишечного тракта. Они практически не связываются с белковыми фракциями из состава. Обмен веществ происходит в печени, там лекарство распадается н множество действующих компонентов. Отработавшие фракции выводятся из организма в естественном виде – с мочой либо желчью.

Показания к применению

Азатиоприн – лекарственный препарат, который используется в комплексе с другими медикаментозными средствами. Он предназначен для предотвращения отторжения внутренних органов после трансплантации или имплантатов после вживления.

Также Азатиоприн может использоваться для лечения следующих заболеваний:

Инструкция по применению

Принимать Азатиоприн достаточно просто. Нужно учитывать, что лекарство предназначено исключительно для внутреннего применения.

Учитывайте, что схема лечения побирается индивидуально – лечащий врач сможет сделать это только на основе диагностических данных.

Чаще всего Азатиоприн прописывают после хирургического вмешательства по вживлению нового органа или системы. Препарат подавляет работу иммунитета, не дает ему выделять отторгающие клетки. В среднем длительность подобной терапии должна составлять 1-2 месяца. В это время пациент принимает 1 капсулу 2-3 раза в день.

После такой продолжительной терапии пациента оставляют на поддерживающем лечении. Ему назначают половину капсулы лекарства один раз в день. При появлении симптомов, указывающих на обострение отторжения, следует снова возобновить прием препарата.

Для лечения оставшихся болезней пациенту назначают по 1 капсуле Азатиоприна 3-4 раза в сутки. Если врач считает, что более интенсивное лечение принесет результаты, дозу могут увеличить до 2 капсул 2-4 раза в сутки. Учитывайте, что длительность воздействия в любом случае подбирается индивидуально.

Чтобы избавиться от ревматоидного артрита, пациенту назначают по 1-3 капсулам Азатиоприна несколько раз в день. В среднем длительность подобного лечения составляет несколько месяцев, точный параметр сможет сказать исключительно лечащий врач. Учитывайте, что по прошествии назначенного периода вам еще некоторое время придется принимать лекарство в качестве поддерживающей терапии.

Для лечения гепатита хронической формы нужно принимать лекарство исходя из формулы 1 мг/кг веса человека. Если у него имеются патологии в работе почек или печени, дозу действующего вещества снижают на 25%.

Противопоказания и побочные действия

Азатиоприн – достаточно безопасный лекарственный препарат, который положительно воздействует на организм. Он прошел массу клинических исследований, который доказали, что средство положительно сказывается на состоянии здоровья.

Категорически запрещено проводить терапию данным средством при наличии повышенной чувствительность к компонентам препарата или же их непереносимости. Во всех остальных случаях лечение препаратом допускается. Неправильное использование Азатиоприна может привести к следующим последствиям:

Нужно учитывать, что применять это лекарство беременным и кормящим женщинам категорически запрещено. Действующие компоненты препарата стремительно распространяются по всему организму, проникают через плацентарный барьер в околоплодные воды и грудное молоко. Действующие компоненты лекарственного средства обладают негативным воздействием на развивающийся плод.

Могут спровоцировать различные аномалии, в том числе летальный исход. Длительное употребление Азатиоприна значительно повышает вероятность возникновения злокачественных новообразований.

Статистика показывает, что достаточно часто после назначения Азатиоприна для восстановления после операции по пересадке внутренних органов или вживления каких-либо систем у людей диагностируется панкреатит. Также многие указывают, что у них появились язвы и эрозии в желудочно-кишечном тракте. Чаще всего они локализуются в нижних кишках. Из-за наличия канцерогенных свойств препарат не назначают для лечения беременных и кормящих женщин.

Очень важно во время лечения Азатиоприном контролировать безопасность своих половых связей. Дело в том, что компоненты значительно уменьшают эффективность внутренних препаратов, у человека легко может возникнуть беременность. Рождение ребенка в этом столетии требует обязательного уважения.

Учитывайте, что данное лекарство входит в группу ядов и наркотиков. Из-за этого приобретать его можно только по рецепту лечащего врача.

Передозировка

Употребление слишком больших доз Азатиоприна вызывает передозировку. Распознать такое явление достаточно просто, у человека начинают возрастать все побочные эффекты. Диагностировать передозировку этим лекарством можно по результатам анализа крови.

Средство положительно сказывается на функционировании организма. Чаще всего пациенты идут именно к метро. Купировать такое состояние поможет употребление большого количества чистой воды, а также проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Действующие компоненты Азатиоприна при попадании в организм человека стремительно вступают в химическую реакцию с другими веществами. Из-за этой особенности нужно учитывать наличие негативного воздействия на организм.

При проведении лечения данным препаратом следует учитывать следующие особенности:

Азатиоприн (Azathloprinum)– это лекарственный препарат, который относится к группе иммунодепрессантов. Азатиоприн блокирует клеточное деление и разрастание тканей организма человека.

Выпускается в форме таблеток.

Фармакологическое действие Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указано, что фармакологическое действие препарата основано на реакции клеточной цитотоксичности и замедленной гиперчувствительности. Препарат снижает реакцию, вызывающую несовместимость тканей. Также оказывает воздействие на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином лекарство имеет более выраженное иммунодепрессивное действие и сниженную цитостатическую активность.

Азатиоприн очень быстро всасывается из организма, а именно, из стенок желудка и кишечника, и наибольшая его концентрация в плазме крови отмечается спустя 1-2 часа после приема таблеток. Удалить вещества препарата из организма можно при помощи проведения гемодиализа – метода внепочечного очищения крови. Инструкция к Азатиоприну предупреждает, что препарат проникает через плаценту в ткани плода.

Средство выводится через печень с помощью желчи, а также через почки, но в данном случае процент очищения составляет 1-2%.

Показания к применению Азатиоприна

Азатиоприн показан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Миастения;
• Предупреждение отторжения трансплантата (в комбинации с другими препаратами);
• Ревматоидный артрит;
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• Псориаз;
• Дерматомиозит;
• Вульгарная пузырчатка;
• Аутоиммунный гломерулонефрит;
• Хронический гепатит в активной стадии;
• Неспецифический язвенный колит;
• Системная красная волчанка;
• узелковый периартериит.

Первые 8 недель лечения Азатиоприном следует контролировать параметры периферической крови. Делать это нужно с периодичностью раз в неделю. Также очень важно наблюдать за функционированием печени, что возможно благодаря частым печеночным пробам.

Способы применения Азатиоприна

Азатиоприн принимают внутрь, но дозировку и длительность лечения назначает врач, поскольку препарат используется не только для лечения ряда заболеваний, но и для предупреждения некоторых патологических состояний. Также часто данное средство назначают в комплексе с другими препаратами.

Для профилактики отторжения трансплантата в медицине используют Азатиоприн вместе с кортикостероидами и циклоспорином в дозировке до 5 мг на 1 кг веса, при этом длительность приема колеблется от 1 до 2 месяцев. Данное количество препарата принимают не сразу, а дробно – 2-3 раза в течение дня. После окончания курса основного лечения дозу лекарства снижают до 1-4 мг на килограмм веса, и пациент принимает его более длительное время. Отзывы об Азатиоприне подтверждают, что иногда препарат используют в качестве поддерживающей терапии даже в течение нескольких лет. Выход из курса лечения должен быть постепенным, бросать прием таблеток резко нельзя. Возможны такие ситуации, когда при снижении дозы Азатиоприна пациент испытывает признаки отторжения трансплантата, тогда снова необходимо повышение дозировки до 4 мг на 1 кг веса.

При других болезнях Азатиоприн назначают в расчете 1,5-2 мг на кг веса в сутки, дробя суточную дозу на несколько приемов. Максимальное увеличение дозировки может достигать 250 мг, но за 2, 3 или 4 приема.

На основе отзывов об Азатиоприне можно сделать вывод, что длительность лечения и дозировка устанавливаются сугубо индивидуально после прохождения диагностики и медицинского заключения врача.

Противопоказания к применению Азатиоприна

По инструкции Азатиоприн противопоказан беременным и кормящим женщинам и тем, кто имеет повышенную чувствительность к активным веществам препарата.

Также противопоказаниями к приему Азатиоприна являются:

• Угнетение гемопоэза (лейкопения, гипопластическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, лимфопения);
• Детский возраст;
• Печеночная недостаточность.

Женщинам, проходящим курс лечения данным лекарственным средством, медики рекомендуют ответственно подходить к вопросу контрацепции во избежание оплодотворения.

Осторожно назначают средство при опоясывающем герпесе, ветряной оспе, цитотоксической и радиационной терапии, недостаточности ксантиноксидазы. При данных заболеваниях учитывается соотношение дозы, которая необходима пациенту, с возможными рисками побочных явлений.

Побочные действия Азатиоприна

В инструкции к Азатиоприну указан ряд побочных эффектов вследствие приема препарата. К нему относят тромбоцитопению, анемию, лейкопению, а также развитие вторичных инфекций, мегалобластного эритропоэза и макроцитоза.

Иногда больные жалуются на тошноту, рвоту, резкую потерю веса и как результат – анорексию. Также возможно возникновение эрозий и язв на губах и на слизистой полости рта, артралгии, кожной сыпи, аллергии на препарат, миалгии, токсического и холестатического гепатита.

Если лекарство принимается в качестве профилактики отторжения трансплантата, тогда могут развиться такие отклонения: язвы и кровотечения в желудке, воспаления поджелудочной железы, некроз и перфорация кишечника. Редко возникают заболевания легких, почечная недостаточность, гемолитическая анемия и менингеальные реакции.

Согласно исследованиям, препарат Азатиоприн увеличивает вероятность развития онкологических болезней, а также негативно влияет на плод, разрушая его структуры.

дополнительная информация

Следует иметь в виду, что клинический эффект от приема Азатиоприна может проявиться в течение нескольких дней и даже недель после начала курса лечения, однако, если в течение 3 месяцев состояние пациента не улучшается, следует обратиться к врачу, чтобы пересмотреть целесообразность применения данного препарата.