Добавить в избранное

Из чего состоит новокаин. Структурная формула новокаина

Торговые названия

Новокаин.
Групповая принадлежность

Местноанестезирующее средство

Описание действующего вещества (МНН)

Прокаин
Лекарственная форма

мазь для наружного применения, раствор для инъекций, суппозитории ректальные
Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).
Показания

Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (регионарная) анестезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначался по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, зуд кожи (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.
Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам-эфирам). Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях; для субарахноидальной анестезии - AV блокада, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.C осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей, состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 18 лет), у пожилых пациентов (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, беременность, период родов. Для субарахноидальной анестезии: боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, парестезии кожи, психозы, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника.
Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич чаще развивается при субарахноидальной анестезии. Со стороны ССС: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, импотенция; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, "холодный" пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, в/в введение короткодействующих ЛС для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии 350-600 мг 0.25-0.5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125-0.25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл); для спинальной - 5% раствор (2-3 мл); для терминальной анестезии (в оториноларингологии) - 10-20% раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 кап на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5% раствора или 100-150 мл 0.25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0.25% раствора. 10% раствор применяют также для электрофоретического введения. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 1 г 0.25% раствора (500 мл) и 0.75 г 0.5% раствора (150 мл). Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг. Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят ее глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1-2 раза в день.
Особые указания

Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетающее действие на ЦНС др. ЛС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск развития резкого снижения АД и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих ЛС. При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Прокаин снижает антимиастеническое действие ЛС, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС. Метаболит прокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов ЛС.

Ситуации, когда необходимо применение обезболивающих медицинских препаратов, не так уж и редки. Бытовые травмы, головные, мышечные, зубные боли, проведение некоторых медицинских манипуляций требуют специального обезболивания. Химическая формула новокаина, одного из наиболее распространенных средств для купирования боли, помогает понять, почему же он работает.

Что это такое?

Несмотря на то что фармацевтическая промышленность регулярно пополняет арсенал различных препаратов новинками, некоторые средства имеют уже достаточно долгую историю применения в медицине. Именно к таким долгожителям и относится новокаин. Формула данного анестетика была получена еще в конце 80-х годов XIX столетия. И с тех самых пор она используется в медицинской практике в неизменном виде для получения вещества, снимающего болевые ощущения.

Как получают проверенное обезболивающее?

Два столетия назад, для того чтобы снять физическую боль, исспользовали наркотическое вещество кокаин. Попытка найти кокаиноподобные вещество, обладающее анестезирующими свойствами, но не вызывающее привыкания, привела к открытию определенной группы химических соединений, получивших название анестизиофорных. Учеными было исследовано огромное количество химических компонентов, среди которых наилучшие требуемые результы получались при использовании эфиров п-аминобензойной кислоты. К этой группе соединений относятся:

бензокаин;
тетракаина гидрохлорид.

Эти соедиенения дали возможность использования в медицине новых анестезирующих препаратов местного действия. Формула новокаина основана именно на эфире п-аминобензойной кислоты. Получают все эти соединения путем окиселия п-нитротолуола до нитро-бензойной кислоты. Уже затем проводят этерификацию, восстановление и переэтерификацию, чтобы ролучить эфир, анестезин и новокаин.

Какова химическая структура лекарства?

Поиск новых обезболивающих средств, способных заменить кокаин, который вызывает стойкое привыкание, привело к открытию группы соединений - эфиров п-аминобензойной кислоты. Среди них есть и формула новокаина. Описание ее таково - β- диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кислоты гидрохлорид. На химической схеме она выглядит следующим образом:

Аптечная запись на латинском языке обозначает местный анестетик как novocainum (новокаин). Формула данного вещества уже хорошо изучена, хотя местные анестетики хранят еще немало тайн своего воздействия на клетки организма.

Принцип действия

Новокаин является обезбаливающим средством местного действия, отпускаемым без рецепта. Инструкция по применению, цена препарата будут расмотрены чуть ниже. Но как работает это химическое соединение и почему позволяет уменьшить болезненные ощущения при местном применении? По своим физическим свойствам в естественных условиях данное химическое соединение представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворяющийся в воде и спирте. Поиск новых обезболивающих начался с серьезной проблемы - природный алкалоид кокаин, использовавшийся в медицинской практике XIX столетия вызывал стойкое, болезненное привыкание. Открытые химические соединения на основе эфиров п-аминобензойной кислоты имитируют фармакофорную (анестезиофорную) группу N-() -X- (0)Ar кокаина, чем и обусловлено их анестезирующее (кокаиноподобное) свойство, но они не вызывают привыкания.

Действие новокаина как местного анестетика связано со строением клетки и процессами, протекающими в ней. Воздействуя на клеточные рецепторы, он блокирует проведение электрического импульса по нервным волокнам. Примечательно, что данное химическое соединение никак не влияет на потенциал покоя клеточной мембраны, а значит, и на способность клетки к самому главному жизненому процессу - возбуждению - под воздействием определенных раздражителей.

В каких случаях показан препарат?

Местный обезболивающий препарат имеет две формы выпуска: суппозитории и раствор. Новокаин, применение которого обусловлено его способностью блокировать болевые импульсы, применяют для:

анестезии (инфильтрационной, внутрикостной, проводниковой, слизистых облочек, спинномозговой, эпидуральной);
блокады различной локации (вагосимпатической шейной, паранефральной (околопочечной), паравертебральной (околопозвоночной); циркулярной (на конечностях).

Химическая формула новокаина, подобно анестизиофорной группе кокаина, обладает способностью блокировать импульсы клеток, вызывающие ощущение боли. Такое действие данного химического соединения не вызывает привыкания и обладает краткосрочностью. Обезболивающий эффект длится полчаса-час, не более. Вот уже более столетия данная производная п-аминобейзойной кислоты востребована в медицине. Новокаин широко используется в лечении таких заболеваний, как:

артериальная гипертензия;
атеросклероз;
геморрой;
нейродерматит;
неспецифический язвенный колит;
радикулит;
спазмы кишечника;
спазмы сосудов мозга и коронарных сосудов;
токсикоз беременных с гипертоническим синдромом;
тошнота;
трещины заднего прохода;
фантомные боли;
экзема;
эндартериит;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Когда нельзя использовать новокаин?

Структурная формула данного химического соединения основана на п-аминобензойной кислоте, производной которой оно является. Новокаин - востребованное, проверенное временем Но как и любое лекарственное средство, данное вещество имеет свои противопоказания к применению, которые необходимо учитывать при назначении. Для новокаина это:

фиброзные изменения кожных покровов для локального применения;
повышенная чувствительность к препарату, а так же другим производным парааминобейзойной кислоты и эфирам анестетикам;
возраст до 12 лет.

Так как препарат "Новокаин" имеет схожее строение с анестезиоформной группой кокаината, следует с осторожностьюю назначать его при таких состояния, как:

острая кровопотеря;
снижение печеночного кровотока;
прогрессирующая сердечно-сосудистая недостаточность;
недостаток псевдохолинэстеразы;
воспалительные заболевания и инфицирование кожных покровов;
почечная недостаточность;
возраст пациента от 12 до 18 лет и старше 65 лет.

Возможные побочные эффекты

Химическая формула новокаина достаточно проста для идентификации. Препарат выпускается в ампулах для инъекций и в суппозиториях для внутриполостного введения с указанием состава и дозировкой активного вещества. При использовании данного обезболивающего возможны следующие побочные эффекты:

аритмия;
болевые ощущения в грудной клетке;
брадикардия;
гипертензия;
гипотензия;
головная боль;
головокружение;
коллапс;
крапивница;
метгемоглобинемия;
периферическая вазодилатация;
слабость;
сонливость;
сыпь на коже;
тризм.

Появление побочных эффектов в некоторых случаях требует проведения симптоматической терапии и отмены лекарства.

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Прокаин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций.
Состав:
1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
местноанастезирующее средство.
Код АТХ: [ N01BA02 ]

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
19.09.06 № 629
Регистрационное свидетельство
№ UА/5126/01/01

Инструкция
по медицинскому применению препарата
Новокаин
(Novocain)

Общая характеристика:
международное и химическое названия: procaine; (2-диэтиламиноэтил-4- аминобензоата гидрохлорид);

основные физико-химические особенности:
прозрачная бесцветная жидкость;

Cостав лекарственного средства:
1 мл раствора содержит 5 мг новокаина (прокаина гидрохлорида); вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска.
Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа.
Местноанестезирующие средства. Код АТС N01B А02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Уменьшает образование ацетилхолина и высвобождение норадреналина (пресинаптический эффект), блокирует автономные узлы, уменьшает спазм гладких мышц внутренних органов, угнетает секрецию желез травного канала, расширяет сосуды, способствуя при этом понижению артериального давления, возбудимости миокарда (антиаритмический эффект) и нервных клеток головного мозга. Новокаин угнетает висцеральные рефлексы и соматические полисинаптические спинальные рефлексы. Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Он быстро гидролизируется в плазме путем воздействия эстераз и холиноэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламинэтанол. С мочой экскретируется 80 % препарата. Очень короткое действие препарата, которое обусловлено его выраженным сосудорасширяющим эффектом и высокой рКа (8,9).
Показания к применению. Инфильтрационная анестезия при хирургических вмешательствах, для проведения паранефральной блокады и других лечебных блокад. Способ применения и дозы. При местной анестезии доза препарата зависит от характера оперативного вмешательства. Для инфильтрационной анестезии высшая доза препарата составляет 150 мл в начале операции, далее, на протяжении каждого часа операции, не более 400 мл препарата. Для устранения болевого синдрома препарат вводят внутримышечно.

Побочное действие.
Головокружение, слабость, гипотония, коллапс, аллергические реакции. Возможно развитие анафилактического шока.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату, миастения, выраженная гипотензия, лечение сульфаниламидами. Детский возраст до 12 лет.

Передозирование.
Передозировка новокаина вызывает двигательное возбуждение, судороги, коллапс, тошноту, рвоту, угнетение дыхания. В послеоперационном периоде возможны вторичная гиперемия и кровотечение как последствие применения адреномиметрических средств в комбинации с местными анестетиками. У больных, а также у персонала возможна аллергия на новокаин.

Лечение.
При отравлениях применяют искусственное дыхание, вдыхание карбогена, при судорогах вводят внутривенно барбитураты кратковременного действия, при коллапсе — внутривенно капельно кровозамещающие жидкости, при расстройствах сердечной деятельности — соответствующие реанимационные мероприятия.

Особенности применения.
Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина возрастает с увеличением концентрации используемого раствора. Новокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому он малоэффективен при поверхностной анестезии. С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек. В периоды беременности и лактации препарат можно применять только при условии, что ожидаемая польза превышает риск для беременной и матери, для плода новорожденного.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат противодействует облегчению нервно-мышечной передачи, вызываемого антихолинэстеразными препаратами. При внутривенном введении новокаина усиливается миорелаксирующий эффект дитилина. Совместное применение новокаина и новокаинамида приводит к усилению эффектов последнего. Возможна перекрестная сенсибилизация. Новокаин снижает эффективность противомикробных сульфаниламидных препаратов.

Условия и срок хранения.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15-25(С.

Срок годности.
3 года.

Условия отпуска.
По рецепту.

Упаковка.
10 ампул по 5 мл в коробке или пачке.

Производитель.
АО «Галичфарм»

Адрес.
Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 мл раствора для инъекций содержит прокаина гидрохлорида 5 мг; в картонных пачках 10 ампул по 10 мл.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для анестезии по Вишневскому — 0,125-0,25%, для проводниковой анестезии — 1-2%, для перидуральной — 2% (20-30 мл), для спинномозговой анестезии — 5% раствор (2-3 мл). При местной анестезии количество и концентрация растворов новокаина зависят от характера оперативного вмешательства. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора. При вагосимпатической блокаде применяют 30-100 мл 0,25% раствора. В вену вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% растворов медленно. Высшая разовая доза для взрослых в/м — 5 мл 2% раствора или 0,1 г, в/в — 20 мл 0,25 или 0,05% раствор, внутрь — 0,25 г. Высшая суточная доза для взрослых в/м и в/в — 0,1 г, внутрь — 0,75 г.