Лекарственные препараты сегодня предлагаются в разных видах и формах, предназначаясь для широкого спектра болезней. Одним из наиболее востребованных препаратов является парацетамол. Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги – все это будет рассмотрено в статье.

Парацетамол – препарат, имеющий отношение к группе анальгетиков ненаркотического типа, способствующий блокировке ЦОГ1 и ЦОГ2 в центральной нервной системе. Особое воздействие имеет препарат на болевые центры и особенности терморегуляции. Обмен основных веществ осуществляется в области печени, а вывод средства происходит посредством почек. Чтобы понять, что чего используется средство, необходимо принять во внимание основные показания к применению .


Есть несколько разновидностей выпуска препарата, от которых зависит то, как принимать состав, сколько пить таблетки или сиропы по продолжительности, в целом принимается во внимание доза препарата.

  • таблетки по 200, 325 и 500 мг;
  • детский сироп 125 мг;
  • суспензия 120 мг для деток;
  • ректальные свечи для приема взрослыми пациентами в нескольких дозах.

В качестве побочных действий выступают аллергии, проявляющиеся на коже в виде зуда, сыпи и отека. Могут проявляться нарушения кроветворения.

Противопоказания к применению:

  • повышенная чувствительность к компонентам средства;
  • новорожденный период до месяца.

Прием с осторожностью предусмотрен при нескольких явлениях:

  • почечная и печеночная недостаточность;
  • гепатит вирусного типа;
  • болезни крови;
  • грудной возраст.

При осуществлении приема средства важно обеспечивать контроль показателей в плане периферической крови, а также смотреть за функциональным состоянием печени.

При простуде , гриппе и прочих явлениях есть определенные дозировки применения средства.

Срок годности препарата в форме таблеток 500 мг и других доз составляет 3 года, суспензия может храниться 2 года.

Есть ли передозировка: характеристики

Если рассматривать признаки злоупотребления этим препаратом, можно отметить несколько факторов, включая рвоту, диарею, тошноту, желудочную боль, изменение кожных покровов в цветовом параметре. Через сутки после злоупотребления можно рассмотреть факторы, свидетельствующие о печеночном поражении. При особо тяжелых ситуациях наблюдается развитие недостаточности, может активно проявляться состояние коматозного типа. Токсическое проявление у взрослых людей может наблюдаться в случае применения более 10-15 г препарата в сутки. Развернутая симптоматическая картина передозировки может быть проявлена за срок от 1 до 6 дней.

Дозировка парацетамола в таблетках для детей принимает несколько факторов.

Применение средства 500 мг и других дозировок актуально при температуре , простудных явлениях и прочих факторах.

Что входит в состав парацетамола в таблетках

Парацетамол является самостоятельным препаратом с одноименным основным веществом. Рассматривая вспомогательные элементы, можно выделить такие вещества, как желатиновая составляющая, крахмал, стеариновая кислота, лактоза. Как и аспирин , парацетамол купирует болевые симптомы и устраняет неприятные ощущения. Средство предлагается в форме таблеток, имеющих кремовый оттенок и цилиндрическую форму плоского типа, может присутствовать риска и фаска.

При нахождении в интересном положении у женщины происходят изменения организма и иммунитета, в связи с этим возрастает риск заболеваемости. Трудно предсказать, как поведет себя простуда, и каким образом все это найдет отражение на малыше. Особенно если это на ранних сроках положения – 1 триместр . Благо, препарат не распространяется по организму и не может попадать в плод. Что позволяет применять его в любом положении и не беспокоиться. Средство имеет несколько базовых механизмов воздействий на организм женщины.


Но стоит помнить о том, что особенно в первом триместре есть ряд ограничений на прием данного препарата.

  • начинать курс нужно с 0,5 таблетки за раз;
  • нельзя пить более трех штук в суточный прием;
  • нельзя употреблять средство если боль уже не тревожит. В данном случае препарат не используют в профилактических целях.

Еще одна проблема, с которой может столкнуться женщина в первом или во втором триместре беременности – простуда. Также важно принимать во внимание несколько базовых правил, чтобы исключить негативное влияние приема препарата на общее состояние.

  • не пить средство, если температура пока не успела задержаться хотя бы на сутки: беганию по аптекам стоит предпочесть народные средства – успокаивающий чай;
  • не рекомендуется употреблять средство, если режим не превысил 38 градусов;
  • нельзя пить средство в курсе более 3-4 дней;
  • категорически запрещено принимать средство более 2 раз в день.

Конечно, маме , которая вынашивает ребенка, стоит владеть базовой информацией об этих правилах. Это касается при приеме лекарственного препарата от головы , простуды и других недугов. Но все же, не зависимо от того, в какое время с вами приключился недуг – на первом, втором или в третьем триместре – необходимо несколько раз подумать, прежде чем принимать меры по употреблению таблеток. Если это срочно и необходимо, дозировка должна быть определена специалистом.

Для деток предлагается не таблетированная форма состава, а специальный сироп, оказывающий жаропонижающее действие. Детский парацетамол показан при повышении нормального температурного режима, болевых ощущениях в области головы и других телесных участках. Но необходимо помнить о том, что парацетамол не может лечить, он лишь способствует снятию основной симптоматики заболевания.

Режим дозирования имеет зависимость от возрастных особенностей малыша, об этом также свидетельствует фармстандарт . В 5 мл вещества имеется 120 мг главного действующего вещества. В числе противопоказаний к использованию сиропа относятся заболевания, связанные с выполнением своих функций печени, почек, крови. Также нельзя пить состав детям до 1 месяца и в случае, если были проявлены явные аллергические реакции. В целом средство не влияет на синтез в тканях и другие важные процессы.

Между сиропом для деток и суспензией есть определенная разница, представленная в нескольких моментах. Но сначала стоит рассмотреть общие нюансы.


Главные различия заключены в составах препарата, поскольку в суспензии не содержится сахар, а в сиропе имеет место быть рафинад. В сиропе есть спирт, поэтому нельзя принимать средство деткам до двух лет.

Инструкция по применению суспензии для детского лечения предполагает определенные режимы дозирования.

Обычно то, как принимать средство, определяет строго лечащий врач. Поскольку все ситуации заболеваемости различны между собой. Цена препарата в суспензии составляет порядка 70 рублей. В то время как сироп стартует в стоимостном диапазоне от 60 рублей.

Парацетамол аналоги цена

Есть более дешевые , так и более дорогостоящие препараты, схожие по эффекту с парацетамолом. Средства, которые стоят дешевле рассматриваемого препарата, относятся к списку:

  • Парацетамол УБФ (это синонимы );
  • ИФИМОЛ.

Есть средства, которые производятся в России. Есть импортные препараты, производимые в Европе , которые стоят несколько дороже рассматриваемого средства, зато обладают хорошим эффектом.

  • ЭФФЕРАЛГАН.

Рассмотрим действие и стоимость этих средств более детально, чтобы сделать правильный выбор по применению.

Парацетамол УБФ

Этот ненаркотический анальгетик принимается с теми же целями, что и рассматриваемый препарат. За упаковку лекарства придется заплатить порядка 11 рублей – это самый дешевый вид средств от боли и простуды.

ИФИМОЛ

Средство обладает действием, нацеленным на снижение жара и устранение болевого синдрома. Ненаркотическое вещество обладает идентичным действием и способствует улучшению работы многочисленных функций. Стоимость препарата составляет всего 45 рублей.

ЭФФЕРАЛГАН

Лекарственный препарат также назначается достаточно часто и способствует снятию болевого синдрома. Стоимость упаковки средства составляет 130 рублей, что втрое дороже парацетамола. По эффекту и показаниям составы схожи.


Парацетамол или терафлю что лучше

Еще одним средством против простуды является терафлю. Что выбрать , чтобы лечебный комплекс прошел эффективно? Колоссальная разница заключается в стоимости препаратов. Поскольку терафлю – импортное средство, которое стоит значительно дороже.

Парацетамол - известное на фармацевтическом рынке лекарство, которое успешно используется для лечения заболеваний с 1983 года. Когда поднялась температура, разболелась голова или заныл зуб, для стабилизации состояния многие используют старый добрый Парацетамол.

Это эффективное и наиболее безопасное из подобных препаратов нестероидное противовоспалительное средство. Недаром, всемирная организация здравоохранения включила его в список необходимых, жизненно важных медикаментов.

Препарат выпускают в различных лекарственных формах: таблетки (200, 325 и 500 мг), капсулы для внутреннего применения, сироп и суспензия, а также ректальные свечи с различной дозировкой активного вещества, для лечения взрослых и детей.

Парацетамол 500 мг представлен в таблетированной форме и содержат 500 мг действующего вещества (наивысшая дозировка).

О показаниях к назначению, о том, как действует лекарство Парацетамол 500 мг инструкция по применению взрослым и детям какую информацию сообщает, мы и поговорим в данный момент на сайте «Популярно о здоровье». За основу возьмем официальную инструкцию к препарату и посмотрим, что она рекомендует.

Инструкция Парацетамол 500 мг

Фармакологическое действие

500 мг Парацетамол облегчает боль, оказывает жаропонижающее и менее выраженное, противовоспалительное действие. После поступления в организм, эффект наступает на протяжение определенного периода времени - от 10 мин до 1 часа.

Показания для применения лекарства

Согласно инструкции лекарства, его назначают, как симптоматическое средство при мигрени, головной и зубной боли.

Показанием к приему таблеток является, также, болезненные ощущения при болях в спине, мышцах, при менструациях, а также при ревматизме и невралгиях.

Кроме того, Парацетамол часто принимают для снижения интенсивности симптоматики простуды, гриппа. Он облегчает боль, ломоту в костях, снижает температуру и лихорадку.

Противопоказания к применению Парацетамол 500 мг

Противопоказаний у парацетамола не много, но все же они есть. Инструкция по применению предостерегает пациентов от его приема в следующих случаях:

Повышенная чувствительность.

Новорожденный возраст - до 1 месяца

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Фенилкетонурия;

Заболевания крови, выраженная анемия и лейкопения.

Относительные противопоказания

Наследственная гипербилирубинемия.

Тяжелые патологии функции печени, почек.

Вирусный гепатит.

Хронический алкоголизм, алкогольное поражение печени.

Беременность и лактация.

Возраст старше 65 лет и младше 3 месяцев.

Как принимать лекарство взрослым и детям по инструкции ?

Данная форма средства прописывается согласно инструкции взрослым и подросткам старше 15 лет. Для применения детям Парацетамол 500 мг не подходит. Для более младшего возраста предназначены лекарственные формы этого средства с меньшей дозировкой.

Препарат принимают в дозировке от 200 до 400 мг за один прием, но не более 500 г, за раз. Суточная дозировка не должна превышать 3000 мг (6 таблеток).

Пациентам с почечной недостаточностью, максимально допустимая дозировка - 250 мг за один прием. Суточная - не более 1500 мг (3 таблетки).

Для снижения температуры, при простудном заболевании, взрослым Парацетамол 500 мг рекомендуется принимать не более 3 дней. Дальнейшую возможность лечения парацетамолом необходимо обсудить с лечащим врачом.

При болевом синдроме лекарство можно принимать не более пяти суток. Дальнейший прием оговаривается с врачом.

Если на протяжении 3-5 суток лечения парацетамолом состояние больного не улучшилось, либо появились дополнительные симптомы развивающегося заболевания, следует прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

Нежелательные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится, однако, в некоторых случаях, может вызывать побочные эффекты:

Аллергические проявления - кожные высыпания, зуд, покраснение кожи, крапивницу. Редко - ангионевротический отёк, а также отек Квинке или синдром Лайелла.

Тошноту, иногда, со рвотой, дискомфорт, боли в животе.

При длительном применении больших дозировок, возможны нарушение функции печени, почек. Также, в случае длительного использования парацетамола, возможно появление анемии, может развиться агранулоцитоз и тромбоцитопения.

При появлении описанных выше побочных эффектов, следует прекратить прием таблеток и проконсультироваться у лечащего врача.

Важно !

Следует обязательно получить консультацию врача о возможности применения препарата, если имеются нарушения функции печения, почек.

Также нужно учитывать, что у больных с алкогольным поражением печени возрастает риск гепатотоксического действия.

Не следует принимать парацетамол совместно с другими лекарствами, его содержащими.

Перед тем, как начать лечение данным препаратом, посоветуйтесь с лечащим врачом.

Данное описание препарата Парацетамол 500 является упрощенным вариантом аннотации к лекарству и предоставлен исключительно с целью ознакомления. Основанием для его применения является назначение лечащего врача. Только специалист может определить его конкретную дозировку и длительность лечения.

Перед применением лекарственного средства обязательно ознакомьтесь с официальной инструкцией.

Лекарственные формы
таблетки 500мг

Производители
Берлин-Хеми АГ(Германия)

ФармГруппа
Анальгетики-антипиретики - производные пара-аминофенола

Международное непатентованное наименование
Парацетамол

Порядок отпуска
Отпускается без рецепта

Синонимы
Акамол-Тева, Алка-зельтцер плюс болеутоляющее и жаропонижающее средство, Альдолор, Аминадол, Ацетаминофен, Ацетаминофен (Парацетамол), Ацетомай, Бартел драгз обезболевающее средство апап, Биндард, Вольпан, Дайнафед ЕХ, Дайнафед юниор, Далерон, Дафалган, Деминофен, Детский панадол, Детский тайленол, Доло, Доломол, Ифимол, Калпол, Калпол 6 плюс, Лекадол, Лупоцет, Медипирин 500, Мексален, Напа, Наш выбор - Парацетамол, Ново-Джесик, Памол, Панадол, Панадол актив, Панадол бэби энд инфант, Панадол джуниор, Панадо

Состав
Активное вещество - парацетамол.

Фармакологическое действие
Анальгезирующее, жаропонижающее. Ингибирует синтез простагландина и снижает возбудимость центра терморегуляции гипоталамуса. Быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы. Период полувыведения из плазмы 1-4 ч. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению
Боли слабой и умеренной интенсивности (головная и зубная боль, мигрень, боль в спине, артралгия, миалгия, невралгия, меналгия), лихорадочный синдром при простудных заболеваниях.

Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение функций почек и печени, алкоголизм, детский возраст (до 6 лет).

Побочное действие
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пиурия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний.

Взаимодействие
Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксичными препаратами. Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания. Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность.

Передозировка
Симптомы: в первые 24 ч - бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области; через 12-48 ч - повреждения почек и печени с развитием печеночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приеме 10 г и более (у взрослых). Лечение: назначение метионина внутрь или в/в введение N-ацетилцистеина.

Способ применения и дозировка
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет по 0,5-1 г до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза - 4 г, курс лечения - 5-7 дней. Детям 6-12 лет - 240-480 мг, 1-6 лет - 120-240 мг, от 3 мес до 1 года - 24-120 мг до 4 раз в сутки в течение 3 дней. Растворимые таблетки перед приемом растворяют в 1/2 стакана воды.

Особые указания
Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера. При приеме препарата Цефекон Д с осторожностью применять при синдроме Жильбера. Длительное применение одновременно с антикоагулянтами непрямого действия требует постоянного врачебного контроля.

Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте.

Литература
Энциклопедия лекарств 2003 года.

Наверняка, не так уж много найдется людей, которые бы хоть раз в своей жизни не болели бы гриппом или ОРЗ. Особенно часто люди болеют простудными заболеваниями в осенне-зимний период, в пору дождей и холодов. И ощущения от болезни нельзя отнести к приятным: боль в горле, головные боли, насморк, кашель и высокая температура. В таком состоянии невозможно ни работать, ни отдыхать. И даже ночной сон затруднен из-за жара и заложенности дыхательных путей. А дети переносят простуду и грипп еще тяжелее, чем взрослые.

Принцип действия

К счастью, существует лекарство, которое каждый день облегчает страдания миллионам простуженных людей по всему миру. Это средство – парацетамол. Парацетамол относится к класса анальгетиков и жаропонижающих средств. Кроме того, он обладает слабым противовоспалительным действием.

По химическому строению он является производным анилина и относится к числу основных метаболитов фенацетина – вещества, ранее широко применявшегося как обезболивающее и жаропонижающее средство. Действие парацетамола заключается во влиянии на центры боли и регулировки температуры в головном мозге и в подавлении синтеза простагландинов – физиологически активных веществ, которые также влияют на повышение температуры и болевой чувствительности.

Препарат начинает действовать очень быстро, уже спустя час после приема. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Большая часть вещества метаболизируется в печени. Парацетамол может использоваться и как чистый анальгетик, для купирования болей, не связанных с воспалительным процессом.

В настоящее время парацетамол продается не только в чистом виде, но и в составе других жаропонижающих и болеутоляющих средств, таких как «Антигриппин», «Панадол», «Терафлю», «Фервекс» и некоторых других.

Заблуждения по поводу препарата

Многие люди имеют неправильное представление о препарате и его аналогах, и о том, как их следует применять.

Во-первых, следует понимать, что парацетамол не лечит простуду или грипп. Он не воздействует ни на вирусы, ни на бактерии, вызывающие эти заболевания, и не повышает иммунитет. Он предназначен лишь для снятия симптомов болезни – болей и высокой температуры. Противовоспалительный эффект средства также крайне слаб.

Во-вторых, парацетамол и его аналоги не предназначены для профилактики инфекционных заболеваний. Учитывая большое количество побочных эффектов препарата, подобная «профилактика» и постоянный прием средства (свыше недели) могут привести к тяжелым отравлениям. Принимать парацетамол вне периода болезни недопустимо.

В-третьих, далеко не всегда бывает необходимо сбивать температуру во время болезни при помощи препарата. Стоит помнить, что повышенная температура – это защитная реакция организма, помогающая ему бороться с инфекцией. Искусственное понижение температуры лишь осложняет иммунной системе задачу. И в результате болезнь длится дольше, чем обычно. Поэтому рекомендуется пользоваться жаропонижающими средствами лишь при температуре, превышающей +38ºС, когда гипертермия становится опасной для организма.

Описание

Основная форма выпуска – парацетамол таблетки. Дозировка активного вещества в таблетках может быть разной – 200, 250, 325 или 500 мг.

Также существуют такие лекарственные формы, как капсулы парацетамола, парацетамол сироп и парацетамол детский суспензия. Суспензию отличает от сиропа то, что она не содержит сахара. парацетамол детский в виде сиропа и парацетамол суспензия содержат 2,4% активного вещества. Выпускаются также ректальные суппозитории парацетамола (свечи для детей). Во всех случаях препарат сопровождает подробная аннотация, которую рекомендуется изучить перед использованием.

Парацетамол имеет несколько показаний к применению:

  • Боли различного происхождения
  • Невралгии
  • Лихорадка при инфекционных заболеваниях
  • Гипертермия, вызванная вакцинацией

Противопоказания:

  • Индивидуальная непереносимость
  • Тяжелые нарушения функции печени и почек
  • 1 триместр беременности
  • Хронический алкоголизм

Во 2 и 3 триместрах беременности препарат следует применять с осторожностью и под контролем врача. Поскольку парацетамол попадает в грудное молоко, то не рекомендуется использовать его во время лактации. Если все же прием препарата необходим, то ребенок должен получать искусственное вскармливание.

Парацетамол имеет достаточно много побочных эффектов:

  • Риск возникновения анемии, изменения количества тромбоцитов и лейкоцитов
  • Тахикардия
  • Нарушения функций печени и почек
  • Диарея, тошнота, рвота, вздутие кишечника, боли в животе
  • Аллергические реакции

Если дозировка превышает максимально допустимую, то это может привести к тяжелым дисфункциям почек и печени, желудочным кровотечениям.

Cостав

Помимо одноименного активного вещества, в состав таблеток входит ряд вспомогательных компонентов:

  • крахмал
  • стеариновая кислота
  • лактоза
  • стеарат кальция
  • желатин
  • повидон
  • примогель

Суспензия содержит, помимо основного вещества:

  • ароматизатор
  • краситель
  • глицерол
  • сорбитол
  • ксантановую камедь

В свечах помимо активного вещества используется твердый жир.

Взаимодействие с другими веществами

Не рекомендуется принимать парацетамол одновременно с барбитуратами, с изониазидом, зидовудином из-за повышения риска поражений печени. Рифампицин уменьшает терапевтический эффект препарата, а активированный уголь снижает его биодоступность.

Одновременное применение препарата с ацетилсалициловой кислотой, кодеином и кофеином усиливает терапевтический эффект данных лекарственных средств.

Парацетамол и алкоголь

В последнее время накапливается все больше данных о том, насколько опасен прием алкоголя одновременно с препаратом. Парацетамол и без того не слишком дружественен к печени, но при одновременном применении с этанолом гепатотоксический эффект препарата увеличивается в несколько раз. Поэтому ни в коем случае не стоит принимать спиртные напитки, даже в умеренных дозах, во время лечения препаратом! Нередки случаи, когда после таблетки «от простуды» и бокала вина, принятых друг за другом в течение нескольких часов, люди оказывались в больнице с тяжелыми поражениями печени. Так что следует выбрать одно из двух – либо парацетамол, либо алкоголь.

Инструкция по применению для взрослых

Если врачом не предписана иная схема, то в случае использования таблеток взрослым следует принимать препарат три-четыре раза в день. Дозировка – 350-500 мг. Максимальная суточная доза – 4 г, максимальная разовая – 1,5 г.

Лучше всего принимать препарат спустя 1-2 ч после еды. Прием препарата сразу после еды замедляет его всасывание в кровь.

Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Инструкция по применению для детей

Дозировка при приеме детьми должна учитывать вес тела ребенка. Рекомендуется рассчитывать дозу так, чтобы она составляла – 10 мг/кг тела.

При этом надо исходить из того, что суспензия и сироп для детей объемом 5 мл содержат 120 мг активного вещества.

Оптимальная дозировка выглядит так:

  • 3-12 месяцев ¬– 60-120 мг
  • 1-5 лет – 150-250 мг
  • 5-12 лет – 250-500 мг

Перед применением парацетамола в детском варианте, необходимо изучить инструкцию. Сироп парацетамол дается детям с учетом веса их возраста. Возможная схема приема:

  • 2-6 лет - 5-10 мл
  • 6-12 лет - 10-20 мл
  • более 12-ти лет - 20-40 мл

Детский парацетамол, согласно инструкции принимается 3-4 раза в сутки. Интервал между приемами не должен быть менее 4 часов. Максимальная продолжительность лечения у детей не должна превышать 3 дней.

Свечи парацетамола также можно применять для лечения детей. Инструкция рекомендует следующие разовые дозы:

  • 6-12 месяцев – 0,5-1 суппозиторий (50-100 мг)
  • 1-3 года – 1-1,5 суппозитория (100-150 мг)
  • 3-5 лет – 1,5-2 суппозитория (150-200 мг)
  • 5-10 лет – 2,5-3,5 суппозитория (250-350 мг)
  • 10-12 лет – 3,5-5 суппозиториев (350-500 мг)

Суппозитории нельзя использовать дольше трех дней.



Как давать парацетамол в таблетках детям: правильная дозировка. Можно ли давать парацетамол в таблетках детям? Доза при разной дозировке действующего вещества

Название

Парацетамол 500мг

Парацетамол 200мг

Код АТХ: N02BE01

МНН: Ацетоминофен

Аналоги: Панадол, эфералган.

Форма выпуска - таблетки по 200мг и 500мг

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав:

Активные вещества

Парацетамол 500мг или 200мг;

Вспомогательные вещества

Повидон, кроскармеллозу натрия, стеариновую кислоту, крахмал картофельный.

Фармакотерапевтическая группа

прочие анальгетики-антипиретики. Анилиды

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется преимущественно в тонком кишечнике, в основном путем пассивного транспорта. После однократного применения в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 - 2 ч и составляет около 16 мкг/мл, после чего постепенно понижаясь достигает уровня 11 - 12 мкг/мл через 6 ч после приема. При многократном введении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляция лекарственного средства не отмечается.

В плазме около 10 - 15% лекарственного средства находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, равномерно распределяясь по органам и тканям (за исключением жировой ткани). Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, поступает в грудное молоко (менее 1% принятой дозы).

Объем распределения (Vd) составляет 0,95 л/кг.

Метаболизируется в печени по трем независимым путям: 1) конъюгацией с глюкуроновой кислотой (около 50%) с образованием неактивных метаболитов; 2) конъюгацией с сульфатами (около 30%) с образованием неактивных метаболитов; 3) гидроксилированием системой цитохрома Р450 с образованием активного промежуточного метаболита N-ацетил-бензоиминохинона (N-АБИ около 17%). N-АБИ в дальнейшем связывается с глутатионом и подвергается инактивации с образованием парацетамол-меркаптопурата при участии меркаптопурина и цистеина. При недостатке глутатиона N-АБИ может блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. У недоношенных детей, новорожденных и детей до 10 лет основным метаболитом парацетамола является парацетамола-сульфат, у детей старше 12 лет основной метаболит парацетамола-глюкуронид.

Период полуэлиминации (T1/2,) парацетамола составляет 2 - 3 ч. У детей он несколько меньше, у новорожденных, пожилых лиц и пациентов с нарушением функции печени - несколько больше. Выводится почками с мочой, 30,5 - 58,5 % в виде глюкуронида, 17,5 - 33,9% - в виде сульфата, 4,5 - 6,1% - в виде парацетамол-меркаптопурата, 0,4 - 5,9% - в виде парацетамол-цистеина и 3,5 - 4,5% - в неизмененном виде. Выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (ЦОГ-I и ЦОГ-II). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2a, их эндоперекисей.

Парацетамол оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса, влияние на него эндогенных пирогенов, усиливает теплоотдачу. Он эффективен при болевом синдроме слабой и средней интенсивности, лихорадке инфекционного генеза. Используется как анальгетик и жаропонижающее, в первую очередь, у лиц с противопоказаниями к приему других нестероидных противовоспалительных средств: больных бронхиальной астмой, язвенной болезнью, дети с вирусными инфекциями.

Лекарственное средство лишено противовоспалительного действия и не обладает антиагрегантным эффектом. Это обусловлено его инактивацией в очаге воспаления под влиянием перекиси кислорода и свободных радикалов, которые в изобилии образуются в очаге воспаления. Таким образом, в зоне воспаления циклооксигеназа остается защищенной от действия парацетамола и противовоспалительный эффект не развивается.

Парацетамол может быть использован при лечении болевого синдрома у пациентов с нарушениями работы свертывающей системы крови (геморрагические диатезы, коагулопатии).

Показания к применению

  • Для лечения легкой и умеренной боли, включая головную боль, мигрень, невралгии, зубную боль, боль в горле, боли при остеоартрозе,
  • лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалителных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи.

Взрослые, пожилые люди и подростки старше 12 лет: 1000 мг (2,5-5 таблеток с дозировкой 200 мг, 1-2 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 4000 мг в течении 24 часов.

Дети 6-12 лет: 200 мг - 500 мг (1 таблетка с дозировкой 200 мг, ½ до 1 таблетки с дозировкой 500 мг) каждые 4 часа, максимальная доза до 2000 мг в течение 24 часов.

У детей в возрасте до 6 лет применение таблеток не рекомендуется.

Побочные действия

  • Аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек;
  • Гепатотоксическое действие при длительном использовании в дозе свыше 4000 мг/сут;
  • Тошнота, боль в эпигастрии;
  • Гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, метгемоглобинемия;
  • Нефротоксическое действие в виде почечной колики, асептической пиурии, интерстициального нефрита, папиллярного некроза;
  • Понижение артериального давления, гипогликемия, диспноэ, васкулит.

Противопоказания

  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Повышенная чувствительность к парацетамолу;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • беременность и лактация;
  • детям до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с индукторами цитохрома Р450 (фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы) увеличивается продукция гидроксилированного токсичного метаболита N-АБИ и риск гепатотоксического действия парацетамола.

Алкоголь усиливает токсическое действие парацетамола на поджелудочную железу.

При одновременном применении с ингибиторами цитохрома Р450 (циме-тидин, омепразол, макролидные антибиотики) риск гепатотоксичного действия парацетамола уменьшается.

Парацетамол усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, алкоголя. Потенцирует гематотоксическое действие хлорамфе-никола. Ослабляет эффективность урикозурических средств (сульфинпиразона).

При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дрота-верин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин), холестирамином наблюдается замедление абсорбции парацетамола, вследствие замедления опорожнения желудка.

При одновременном применении с прокинетическими средствами (ме-токлопрамид), эритромицином наблюдается ускорение абсорбции парацетамола, вследствие ускорения опорожнения желудка.

Барбитураты ослабляют жаропонижающий эффект парацетамола.

При одновременном приеме с холестирамином, циметидином, омепразолом скорость всасывания парацетамола уменьшается. Парацетамол допустимо использовать не ранее одного часа после применения холестерамина, не ранее двух часов после применения циметидина, омепразола.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть повышен при длительном регулярном применении парацетамола у пациентов с повышенным риском кровотечения. Разовые дозы не оказывают существенного антикоагулянтного эффекта.

Применение в период беременность и лактация.

Применение парацетамола во время беременности и в период лактации противопоказано. При необходимости применения парацетамола в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.

Особые указания

Таблетки не предназначены для применения у детей до 6 лет.

Длительное применение парацетамола. При необходимости регулярного применения парацетамола свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови, функцию печени.

Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Прием парацетамола не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения лекарственного средства.

Передозировка

Симптомы

Возникает при приеме парацетамола в дозе свыше 10 г/сут (или более 140 мг/кг/сут у детей). У пациентов с алкоголизмом, гепатитом токсическое действие парацетамола может проявиться даже при его применении в дозе 2,5 -4,0 г/сут.

Интоксикация протекает в 3 стадии. 1-я стадия продолжается 12 - 24 ч и характеризуется диспепсическими явлениями, симптомами раздражения желудочно-кишечного тракта, тошнотой, рвотой, потливостью.

2-я стадия продолжается 2 - 3 дня и характеризуется тошнотой, рвотой, повышением уровня трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса до 2,0 - 2,5.

3-я стадия наблюдается у 20% лиц с интоксикацией и продолжается 3 - 5 дней. Характеризуется глубоким прогрессирующим некрозом гепатоцитов, тошнотой, неукротимой рвотой, желтухой, резким повышеним трансаминаз, билирубина, увеличением протромбинового индекса более 2,5. Появляются признаки печеночной недостаточности, гипогликемия, энцефалопатия, ступор. Развивается почечная недостаточность и миокардиодистрофия.

Лечение:

включает отмену лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания лекарственного средства в желудке и кишечнике. Внутривенно начинают введение глюкозы (5 - 10 % раствор 200 - 400 мл). Вводят специфический антидот - N-ацетилцистеин (восстанавливает запасы глутатиона и устраняет его дефицит, при этом токсичный метаболит парацетамола нейтрализуется). 20% раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным. При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1 (фитоменадион) 1 - 10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать вливание нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1 - 2 единицы).

При лечении интоксикации противопоказано проведение форсированного диуреза, гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды.

Упаковка

Таблетки 200 мг: в контурной ячейковой упаковке № 10 × 2, № 10 × 500;

в контурной безъячейковой упаковке № 10 × 1, № 10 × 800.

Таблетки 500 мг: в контурной ячейковой упаковке № 10 × 2, № 10 × 5, № 10 × 300; в контурной безъячейковой упаковке № 10 × 1, № 10 × 390.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Производитель

БЗМП, Республика Беларусь

КАТЕГОРИИ

ПОПУЛЯРНЫЕ СТАТЬИ

© 2024 «gcchili.ru» — Про зубы. Имплантация. Зубной камень. Горло