Карбамазепин акри показания к применению. "Карбамазепин-Акри": описание препарата, инструкция по применению

Противосудорожные средства - иминостильбены

Фармакологические свойства

Противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, антидепрессивное, нормотимическое, болеутоляющее. Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. В ЖКТ всасывается почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Максимальная концентрация достигается через 12 часов. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Период полувыведения - 25-65 часов, при длительном приеме - 8-29 часов. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяц). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней.

Показания к применению Карбамазепин-Акри

Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, атриовентрикулярная блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр).

Предостережения при использовании

Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, латентных психозах, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. В ЖКТ всасывается почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. Максимальная концентрация достигается через 12 часов. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Период полувыведения - 25-65 часов, при длительном приеме - 8-29 часов. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяц). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней. Показания к применению Эпилепсия (исключая petit mal), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия. Противопоказания Повышенная чувствительность, атриовентрикулярная блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе, беременность (I триместр). Побочное действие Головокружение, головная боль, галлюцинации, возбуждение, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, атриовентрикулярная блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, гипонатриемия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса - Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции. Взаимодействие Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен повышают риск токсического действия (снижают метаболизм). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов. Возрастает риск нарушений остеогенеза на фоне ингибиторов карбоангидразы.

Побочные эффекты

Головокружение, головная боль, галлюцинации, возбуждение, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи, аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, атриовентрикулярная блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, гипонатриемия, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса - Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы: дезориентация, галлюцинации и кома, сонливость, возбуждение, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, гипергликемия, возможен метаболический ацидоз, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы. Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей - интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке - плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог - введение бензодиазепинов (диазепам) или других противосудорожных средств, при развитии гипонатриемии - ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.

Инструкция по применению, цена, состав, противопоказания.

Действующее вещество:

Карбамазепин* (Carbamazepine*)

АТХ:

N03AF01

Состав и форма выпуска:

Карбамазепин* (Carbamazepine*) АТХ N03AF01 КарбамазепинФармакологические группы Противоэпилептические средства Нормотимики Нозологическая классификация (МКБ-10) F10.3 Абстинентное состояние F25 Шизоаффективные расстройства F29 Неорганический психоз неуточненный F30 Маниакальный эпизод F34.0 Циклотимия G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них] G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal G50.0 Невралгия тройничного нерва G52.1 Поражения языкоглоточного нерва Таблетки 1 табл. карбамазепин 0,2 г в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоэпилептическое, антидепрессивное. Блокирует натриевые каналы, уменьшает способность нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов, тормозит высвобождение нейромедиаторов, угнетает синаптическую передачу.

Фармакологическое действие:

Показания к применению:

Карбамазепин-Акри®Эпилепсия (большие и малые припадки); эссенциальная невралгия (тройничного нерва, глоссофарингеальная); диабетическая нейропатия; алкогольная абстиненция, аффективные и шизоаффективные психозы (профилактика).

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы:

Головокружение, тошнота, атаксия, сонливость, головная боль, диплопия, нарушение аккомодации, окуломоторные нарушения, непроизвольные движения, нистагм, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, понижение аппетита, изменение вкусовых ощущений, шум в ушах, гиперакузия, диспноэ, усталость, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, рвота, сухость во рту, боль в животе, глоссит, стоматит, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор, гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы, лейкоцитоз, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, уровня гамма-глутаминтрансферазы, нарушения проводимости миокарда, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, артралгия, лихорадка, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая, гемолитическая и мегалобластная анемии, эритроцитарная аплазия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, брадикардия, аритмии, AV блокада, синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, тромбофлебит, тромбоэмболия, гинекомастия или галакторея, нарушения функций щитовидной железы и почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, расстройства обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов, конъюнктивит, пневмонит или пневмония, кожные аллергические реакции.

Побочные действия:

Несовместим с ингибиторами МАО. Фенобарбитал и примидон ослабляют противосудорожную активность. Нейролептики, препараты лития и метоклопрамид усиливают побочные действия на ЦНС. Концентрацию в плазме понижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин, повышают - макролиды, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты. Повышает элиминацию гормонов щитовидной железы. На фоне мочегонных препаратов возрастает гипонатриемия.

Особые указания:

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости; взрослым при эпилепсии: 0,1–0,2 г 1–2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на 0,2 г в сутки с интервалом 1 нед, поддерживающая доза - 0,6–1,2 г/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков старше 15 лет - 1,2 г/сут. Для детей суточная доза определяется из расчета 10–20 мг/кг: до 1 года - 0,1–0,2 г/сут, от 1 года до 5 лет - 0,2–0,4 г, 5–10 лет - 0,4–0,6 г, 10–15 лет - 0,6–1,0 г. Суточная доза разделяется на несколько приемов. Болевой синдром нейрогенного генеза: по 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г/сут (при необходимости - на 0,1 г каждые 12 ч) до ослабления болей. Поддерживающая доза - 0,2–1,2 г/сут в несколько приемов. Невралгия тройничного нерва: 0,2–0,4 г/сут в 2–3 приема, через 2–3 дня дозу увеличивают на 0,1–0,2 г/сут. Лечение продолжают в течение 7–10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей. Диабетическая нейропатия: по 0,2 г 2–4 раза в сутки. Несахарный диабет: по 0,2 г 2–3 раза в сутки. Синдром алкогольной абстиненции: по 0,2 г 3 раза в сутки. В качестве антипсихотического средства: 0,2–0,4 г/сут в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г/сут с интервалом 1 нед. Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов: 0,6 г в 3–4 приема. Меры предосторожностиВо время лечения не рекомендуется использовать пероральные контрацептивы из-за возможных внезапных ациклических кровотечений. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лекарственное взаимодействие:

Передозировка:

Условия хранения:

Карбамазепин-Акри®В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антидепрессивное, противоэпилептическое .

Блокирует натриевые каналы, уменьшает способность нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов, тормозит высвобождение нейромедиаторов, угнетает синаптическую передачу.

Фармакокинетика

Полностью абсорбируется. В крови связывается с белками на 75%. T 1/2 — 12-29 ч. Экскретируется в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и с калом (30%).

Показания препарата Карбамазепин-Акри ®

Эпилепсия (большие и малые припадки); эссенциальная невралгия (тройничного нерва, глоссофарингеальная); диабетическая нейропатия; алкогольная абстиненция, аффективные и шизоаффективные психозы (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допускается только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО . Фенобарбитал и примидон ослабляют противосудорожную активность. Нейролептики, препараты лития и метоклопрамид усиливают побочные действия на ЦНС . Концентрацию в плазме понижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин, повышают — макролиды, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты. Повышает элиминацию гормонов щитовидной железы. На фоне мочегонных препаратов возрастает гипонатриемия.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости; взрослым при эпилепсии: 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на 0,2 г в сутки с интервалом 1 нед , поддерживающая доза — 0,6-1,2 г/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков старше 15 лет — 1,2 г/сут. Для детей суточная доза определяется из расчета 10-20 мг/кг: до 1 года — 0,1-0,2 г/сут, от 1 года до 5 лет — 0,2-0,4 г, 5-10 лет — 0,4-0,6 г, 10-15 лет — 0,6-1,0 г. Суточная доза разделяется на несколько приемов.

Болевой синдром нейрогенного генеза: по 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г/сут (при необходимости — на 0,1 г каждые 12 ч) до ослабления болей. Поддерживающая доза — 0,2-1,2 г/сут в несколько приемов.

Невралгия тройничного нерва: 0,2-0,4 г/сут в 2-3 приема, через 2-3 дня дозу увеличивают на 0,1-0,2 г/сут. Лечение продолжают в течение 7-10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей.

Диабетическая нейропатия: по 0,2 г 2-4 раза в сутки.

Несахарный диабет: по 0,2 г 2-3 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции: по 0,2 г 3 раза в сутки.

В качестве антипсихотического средства: 0,2-0,4 г/сут в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г/сут с интервалом 1 нед .

Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов: 0,6 г в 3-4 приема.

Меры предосторожности

Во время лечения не рекомендуется использовать пероральные контрацептивы из-за возможных внезапных ациклических кровотечений. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Карбамазепин-Акри ®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Карбамазепин-Акри ®

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
F10.3 Абстинентное состояние	Абстинентный алкогольный синдром
	Абстинентный синдром
	Абстинентный синдром при алкоголизме
	Абстиненция
	Абстиненция алкогольная
	Алкогольная абстиненция
	Алкогольное абстинентное состояние
	Алкогольный абстинентный синдром
	Постабстинентное расстройство
	Постабстинентное состояние
	Похмельный синдром
	Синдром абстиненции
	Синдром алкогольной абстиненции
	Синдром отмены алкоголя
	Состояние абстиненции
F25 Шизоаффективные расстройства	Расстройства шизоаффективные
	Шизоаффективные психозы
	Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный	Галлюцинаторно-бредовые расстройства
	Галлюцинаторно-бредовый синдром
	Интоксикационный психоз
	Маниакально-бредовые расстройства
	Маниакальные хронические психозы
	Маниакальный психоз
	Острый психоз
	Параноидальный психоз
	Параноидный психоз
	Подострый психоз
	Пресенильный психоз
	Психоз
	Психоз интоксикационный
	Психоз параноидальный
	Психоз у детей
	Психозы детского возраста
	Психомоторное возбуждение при психозах
	Реактивные психозы
	Хронические психозы
	Хронический галлюцинаторный психоз
	Хронический психоз
	Хроническое психотическое расстройство
	Шизофренический психоз
F30 Маниакальный эпизод	Маниакально-депрессивное расстройство
	Маниакальное возбуждение
	Маниакальное состояние
	Маниакальные состояния
	Маниакальный синдром
	Острый маниакальный синдром
	Состояние маниакальное
G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы	Генерализованная форма эпилепсии
	Генерализованная эпилепсия
	Генерализованные и парциальные припадки
	Генерализованные первичные тонико-клонические припадки
	Генерализованные субмаксимальные припадки
	Генерализованный приступ
	Идиопатическая генерализованная эпилепсия
	Полиморфный генерализованный припадок
	Полиморфный припадок
	Психомоторное возбуждение эпилептического характера
	Эпилепсия генерализованная
G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]	Большие припадки (grand mal)
	Большие приступы эпилепсии
	Большие судорожные припадки во время сна
	Вторично генерализованные припадки
	Вторично-генерализованные тонико-клонические припадки
	Вторичные генерализованные припадки
	Генерализованные припадки
	Генерализованные тонико-клонические припадки
	Генерализованный припадок
	Генерализованный эпилептический припадок
	Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
	Тонико-клонические припадки
	Тонико-клонические судороги
	Тонико-клонические судорожные припадки
G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal	Petit mal
	Атипичные малые припадки
	Атипичные судорожные припадки
	Импульсивный малый припадок
	Клонико-астатический малый припадок
	Малые припадки
	Малые приступы эпилепсии
	Малые эпилептические припадки
	Малые эпилептические припадки у детей
	Малый генерализованный припадок
	Миоклонико-астатические малые припадки
	Пропульсивные малые припадки в раннем детском возрасте
	Типичные малые припадки
	Частичный припадок
	Эпилепсия типа petit mal
G50.0 Невралгия тройничного нерва	Болевой синдром при невралгии тройничного нерва
	Болевой тик
	Болезненный тик
	Идиопатическая невралгия тройничного нерва
	Невралгии тройничного нерва
	Невралгия тройничного нерва
	Неврит тройничного нерва
	Тригеминальная невралгия
	Эссенциальная невралгия тройничного нерва
G52.1 Поражения языкоглоточного нерва	Глософарингеальная невралгия
	Глоссофарингеальная невралгия
	Идиопатическая глоссофарингеальная невралгия
	Идиопатическая невропатия языкоглоточного нерва
	Невралгия глоссофарингеальная
	Невралгия языко-глоточного нерва
	Невралгия языкоглоточного нерва
	Синдром Вайзенбурга-Сикара-Робино
	Синдром Сикара
	Эссенциальная глоссофарингеальная невралгия

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 200 мг карбамазепина.

Вспомогательные вещества — крахмал картофельный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее нормотимическое, антиманиакальное и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, корректирует эпилептические изменения личности. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического эффекта).

Фармакокинетика. Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приём пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (Смах) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Концентрации Карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации Карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55-59%, у взрослых — 70 - 80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%).

Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного — Карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидроксиметил-10 карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм.

Период полувыведения (Т1/2) разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема — 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты Т1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%).

Нет данных о том, что фармакокинетика Карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Данных по фармакокинетике Карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Показания к применению:

Способ применения и дозы:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

При эпилепсии: по возможности, Карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно. Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 1600-2000 мг. Для детей от 3 до 5 лет — 200-400 мг (за 1-2 приема), от 6 до 10 лет — 400-600 мг (за 2-3 приема), для 11-15 лет — 600-1000 мг (за 2-3 приема).

При невралгии тройничного или языкоглоточного нервов: 100-200 мг 2 раза в день, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600 - 800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях, в первые дни дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами.

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых — 200 мг 2-3 раза в день. Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: 200 мг 2-4 раза в день.
Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия аффективных расстройств: суточная доза варьирует от 400 до 1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно.

Переход на лечение Карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение надо постепенно. Длительность лечения устанавливается врачом.

Особенности применения:

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: , сонливость, общая слабость, парез аккомодации, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, хореоатетоидные расстройства, периферический , мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: , потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация .

Аллергические реакции: , эксфолиативный , волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и . Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, ; агрануло-цитоз, апластическая , истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся , .

Со стороны желудочно-кишечного тракта: , сухость во рту, или , боль в животе, . Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа); .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; , атриовентрикулярная блокада с обмороками, усугубление или развитие застойной , обострение (в т.ч. появление или учащение приступов ), тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: , увеличение массы тела, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации ионов кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); ; и .

Со стороны мочеполовой системы: , нарушение функции почек (альбуминурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: , или .

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, ; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, потливость, .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, мета-болизирующихся в печени.

Одновременное назначение Карбамазепина с ингибиторами CYP ЗА4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP ЗА4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации Карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию Карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ.

Фелбамат снижает концентрацию Карбамазепина в плазме и повышает концентрацию Карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию Карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном Карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (Карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс Карбамазепина и Карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации Карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема Карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях).

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение Карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта Карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к Карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата; острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены; нарушение костно-мозгового кроветворения; атриовентрикулярная блокада; беременность и период лактации.

С осторожностью. Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, .

Передозировка:

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия, сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. , назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов инток-сикации), симптоматическая терапия. Неэффективны , и (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение на угольных сорбентах.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 200 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 500, 1000, 1500 или 2000 таблеток в банке оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению обертывают бумагой оберточной или бумагой мешочной (для стационара).

Акрихин ХФК АО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Противоэпилептическое средство

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

таблетки

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу. Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм. T1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с калом.

Особые условия

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста. Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения. Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.

Карбамазепин-Акри показания к применению

Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Карбамазепин-Акри противопоказания

AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Карбамазепин-Акри дозировка

200 мг

Карбамазепин-Акри побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко - непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях - окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко - повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях - снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях - брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко - лейкоцитоз; в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит. Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях - острая перемежающаяся порфирия

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта. При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты. При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина - карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции - нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Апо-карбамазепин, Зептол, Тегретол, Финлепсин,

КАТЕГОРИИ