В 60-е годы ХХ века был синтезирован препарат « Клофелин». В начале его планировали использовать как средство для лечения насморка за счёт периферического адреностимулирующего действия и благодаря способности воздействовать на капилляры слизистой носа методом спазмирования.

Сразу были отмечены его гипотензивные свойства. « Клофелин» как гипотензивное средство использовался на протяжении нескольких десятков лет в Союзе Советских Социалистических Республик (далее СССР) и заграницей. На конец 70-х и начало 80-х годов приходился пик его популярности. Препарат часто принимали совместно с другими препаратами.

Наиболее крупным производителем препарата во времена СССР был Новокузнецкий химфармзавод Органика (O.J.S.C. «Organica»). Завод производит субстанции и готовые лекарственные средства.

«Клофелин» как препарат

«Клофелин» (клонидина гидрохлорид) - лекарственный препарат, эффективное синтетическое гипотензивное средство , которое широко используют для лечения гипертонических заболеваний, гипертонических кризов, при эпизодических подъёмах артериального давления, а также глаукомы глаза.

При открытоугольной первичной глаукоме глаза рекомендуют лечение лекарственным препаратом «Клофелин» в форме капель. Кроме гипотензивного (снижение давления) воздействия, это средство ещё обладает седативным и анальгезирующим эффектом .

Аналоги и применение препарата «Клофелин» в таблетках

Аналоги:

Хлофазолин;
Гемитон;
Катапресан.

Заменители выбирать самостоятельно нельзя. Аналог должен выписать врач. Он подберет лекарство, учитывая форму выпуска и дозировку. Имеются противопоказания к использованию препарата, поэтому консультация врача является необходимой .

Выпускают «Клофелин» в нескольких лекарственных формах, одна из которых - таблетки в дозировке по 0,15 мг и по 0,075 мг.

Последовательность дозировки и способ применения лекарственного средства «Клофелин» в таблетках:

таблетки принимают перорально во время еды либо сразу же после еды, запивая достаточным количеством воды;
терапия начинается с маленьких дозировок: в первые дни пить по 0,075 мг препарата 2-3 раза в сутки, далее в зависимости от состояния пациента дозировка увеличивается;
дозировку следует увеличить на 0,0375 мг через сутки-двое, пока дозировка не достигнет 0,15 мг (если гипотензивное действие лекарства выражено слабо или желаемый результат отсутствует);
пациентам преклонного возраста с диагнозом атеросклероз сосудов назначают в первоначальной дозировке, равной 0,0375 мг.

Для лекарства обычных форм биодоступность клонидина составляет 75-85%, а для лекарственного препарата пролонгированного действия - 89%.

Действовать препарат начинает меньше чем через час, а продолжительность действия длится 6-10 часов . Наибольший гипотензивный эффект развивается в промежутке 2-4 часа. В плазме крови пик концентрации наступает через 1-3 часа, для пролонгированных форм - через 7-8 часов.

Опасность применения и возможность приобретения препарата

Применение препарата недопустимо одновременно с этанолом и средствами, которые оказывают угнетающее действие на ЦНС. Запрещено применять совместно «Клофелин» и алкоголь!

Передозировка препарата, в особенности в сочетании с алкоголем, приводит к немедленному и продолжительному понижению частоты сокращений сердца, при этом развивается снотворный эффект , который сопровождается долгой потерей сознания (вплоть до смертельного исхода). Поэтому «Клофелин» получил грустную известность средства для совершения тяжких преступлений.

На сегодня медикамент убирается из практики, так как он, к сожалению, масштабно пользуется спросом в криминальных целях. Если напоить жертву алкогольным напитком и добавить в него «Клофелин», быстро наступает усыпление, что позволяет обыскать, отнять ценные вещи, деньги, драгоценности. Жертвы нередко заканчивали летальным исходом .

«Клофелин» исключается из практики ещё из-за того, что за небольшим снижением артериального давления часто наступает его резкое повышение. На фоне этого положительные отзывы оставляют в большей степени пациенты с длительным сроком давности гипертонической болезни. Обсуждая на консультациях вопрос замены препарата, они жалуются, что современные гипотензивные средства «спасают» не так эффективно.

Одновременно врачи отмечают, что этот препарат используют постоянно. Это пагубно влияет на здоровье . Принимать можно/нужно «Клофелин» только как способ скорой необходимой помощи при гипертонических приступах (кризах). Отмена и переход на новые средства лечения после длительного приёма труден.

Очевидно, что проблема применения и распространения этого препарата имеет медицинские и криминальные корни.

Обращаться с лекарством надо очень аккуратно! Как это указано в инструкции к медпрепарату, иначе последствия могут быть необратимыми. Цена препарата доступна. Для приобретения препарата обязательно нужен рецепт.

В аптеках России цена составляет от 20 до 40 рублей.

Применяемый для лечения гипертонической болезни, гипертонических кризов, эпизодических подъемов артериального давления, глаукомы.

Кроме гипотензивного (снижающего давление) действия, обладает седативным (снотворным) и анальгезирующим (обезболивающим) эффектом.

Иногда при введении клофелина гипотензивному действию предшествует кратковременный (на несколько минут) подъем артериального давления . Препарат оказывает гипотензивное действие уже в очень малых дозах, при внутривенном введении практически сразу (явление называется "на кончике иглы"). Стойкий эффект держится до 8 часов.

Обращаться с лекарством следует очень осторожно, согласно инструкции и по назначению врача, так как в сочетании с некоторыми лекарствами и алкоголем оказывает чрезмерное гипотензивное действие, вплоть до остановки сердца и летального исхода. Прием клофелина предполагает регулярный контроль артериального давления. Имеются противопоказания. Отпускается препарат строго по рецепту.

Состав и форма выпуска

Клофелин выпускается в следующих лекарственных формах:

В таблетках по 0,15 мг и 0,075 мг.
В виде раствора 0,01%; 0,25%; 0,5% в ампулах по 1 мл - для парентерального введения в виде подкожных, внутримышечных инъекций; для внутривенного введения разводят физраствором.
В виде 0,125% раствора - в качестве глазных капель в специальных тюбиках с капельницей.

Фармакологическое действие

Клофелин обладает выраженным гипотензивным действием, воздействует на центральную нервную систему успокаивающе, оказывая седативный эффект, уменьшает чувство страха при алкогольной ломке, урежает частоту сердечных сокращений, обладает обезболивающим эффектом. В глазной практике используется свойство клофелина понижать внутриглазное давление при глаукоме.

Механизм действия объясняется стимуляцией рецепторов тормозных отделов головного мозга и ослаблением проводимости импульсов к сосудам и сердцу .

Показания к применению

Клофелин имеет широкое применение при лечении артериальной гипертензии различного происхождения, разных формах гипертонии и гипертонических кризах . Популярен в качестве разового средства, снижающего высокое давление. При однократных случаях подъемов артериального давления используются минимальные дозы.

В офтальмологической практике применяются специальные капли клофелина для снятия острых приступов глаукомы, понижения внутриглазного давления и для консервативного лечения открытоугольной глаукомы.

В наркологии клофелин применяют в качестве вспомогательного средства лечения алкогольной и наркотической зависимости . Здесь используются успокаивающие свойства препарата, а также положительное действие на сопутствующие психологические расстройства пациентов, такие как чувство тревоги, страха, депрессии . При ярко выраженной депрессии и серьезных психических расстройствах клофелин противопоказан.

Клофелин - инструкция по применению

При лечении гипертонической болезни обычно, в неосложненных случаях, назначают таблетки по 0,075 мг 1- 4 раза в день, независимо от приема пищи. При недостаточном действии препарата и стойком повышении артериального давления разовую дозу увеличивают постепенно, каждые 2 дня, строго по схеме, назначенной врачом, до 0,15 -0,3 мг 3-4 раза в день.

С осторожностью следует применять клофелин у пожилых лиц, у пациентов с явлениями склероза сосудов головного мозга, с сердечно-сосудистыми заболеваниями; применение препарата в этих случаях необходимо начинать с самых малых доз и под медицинским контролем за состояние больного. Превышение дозировки у таких пациентов может спровоцировать инсульт или инфаркт миокарда .

Продолжительность лечения достаточно длительная, иногда до нескольких лет. Если применение препарата внутрь не дает должного эффекта при очень высоких цифрах артериального давления, то целесообразно парентеральное введение раствора клофелина: подкожно, внутримышечно или внутривенно.

Внутривенно клофелин вводится в разведенном состоянии и очень медленно, давление при этом снижается, как правило, в течение первых же минут. Если введение недостаточно медленное, то возможно кратковременное повышение давления. При этом следует следить за состоянием больного, частотой сердечных сокращений, дыханием, изменением окраски кожных покровов. При каких-либо изменениях в состоянии больного, затруднении дыхания, бледности и т.п. следует сразу же прекратить введение препарата.

Процедура парентерального введения выполняется исключительно медработником, под контролем пульса и артериального давления, либо в поликлинических условиях или в стационаре.

Лечение клофелином нельзя прекращать резко, в этом случае возможно внезапное повышение артериального давления и гипертонический криз. Отмена препарата так же, как и назначение, проводится строго по схеме, предписанной врачом.

При лечении клофелином следует строго придерживаться назначенной схемы и дозировки. Нельзя пропускать приемы и самостоятельно уменьшать (увеличивать) дозу препарата.

Отменять препарат следует постепенно, согласно предписанному врачом графику. При резкой отмене приема препарата (иногда достаточно пропустить один прием) возможно развитие осложнений: повышение артериального давления, гипертонический криз, головная боль , тошнота, нервозность , судороги .

Применение при различных патологиях

Нежелателен прием клофелина больным с сахарным диабетом , так как возникает необходимость в корректировке доз сахаропонижающих препаратов.

Клофелин следует крайне осторожно применять у пациентов с тяжелыми нарушениями церебральных сосудов, а также при депрессиях и при серьезных психических расстройствах.

При алкогольной или наркотической абстиненции клофелин назначают только в условиях стационара.

Гипертония на ранних стадиях может успешно лечиться и немедикаментозными методами. Но коварство этой болезни в том, что зачастую на начальной стадии она протекает совершенно бессимптомно, и пациент узнает о своем диагнозе, только когда его забирают в больницу на «скорой помощи» после резкого скачка давления.

Клофелин является одним из сильнодействующих гипотензивных препаратов, воздействующим и на сердечный выброс, и на периферические сосуды.

Международное название препарата – Клонидин. В аптеках Клофелин и его аналоги предлагаются обычно в таблетках.

Фармакологические свойства Клофелина

Клонидин оказывает сильнейшее седативное действие на нервную систему человека, он способен понижать не только артериальное, но и внутриглазное давление. Он воздействует на периферические сосуды, снижая их сопротивление, и уменьшает сердечный выброс.

Действие Клофелина имеет свои особенности: в некоторых случаях после его приема вначале отмечается резкое повышение давления, которое длится несколько минут, но затем давление понемногу снижается. Клонидин действует очень быстро, и эффект сохраняется длительное время, поэтому принимать его нужно с большой осторожностью, в малых дозах.

Действие Клофелина сохраняется до 8 часов – об этом нужно помнить, если после резкого скачка артериального давления пациент будет принимать свои обычные лекарства. Также всегда следует помнить: гипотензивное действие Клофелина усиливается, если его принимать одновременно с алкогольными напитками. При больших дозах такое сочетание может даже привести к смерти человека.

Об этих его свойствах известно многим, именно по этой причине лекарство хотя и доступно почти в каждой аптеке, но не отпускается без рецепта врача, как и его аналоги с сильным гипотензивным действием.

Форма выпуска Клофелина

Клонидин производится в трех различных фармацевтических формах:

Таблетках;
Глазных каплях;
Растворе для внутривенного введения.

В домашних условиях лекарство используется обычно в таблетках, раствор применяется преимущественно в больницах для купирования гипертонического криза.

Показания и противопоказания к применению

Клонидин назначают в таких случаях:
Артериальная гипертензия.
Феохромоцитома.
Гипертонический криз для снижения давления.
Острый инфаркт миокарда, без симптомов кардиогенного шока.
Головные боли и мигрени, вызванные патологиями сосудов.
Дисменорея.

Также это лекарство применяется в лечении наркозависмых в период наркотической абстиненции. Глазные капли Клофелин применяются при первичной глаукоме. Клонидин в каплях или таблетках действительно эффективен при повышенном давлении и ряде других патологий, но существует и достаточно обширный список противопоказаний.

Нельзя принимать это лекарственное средство в первую очередь при гиперчувствительности к нему. Противопоказан он при артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, атеросклерозе сосудов головного мозга. Нельзя использовать Клонидин для лечения пациентов с облитерирующими патологиями периферических сосудов и выраженной синусовой брадикардией.

Депрессия, порфирия, синдром слабости синусового узла, воспалительные процессы передних отделов органов зрения – дальнейшие противопоказания. Клонидин в таблетках, каплях или растворе не сочетается с этанолом.

Инструкция по применению препарата

Этот препарат может быть очень полезен организму человека при повышенном давлении. Но для этого нужно точно рассчитать дозировку и не нарушать инструкцию по применению.

В противном случае он может нанести большой вред и даже привести к летальному исходу. Поэтому пациенты никогда не должны сами назначать себе дозировку или изменять ее, все это делает только лечащий врач.

Инструкция по применению лекарства в таблетках следующая:

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время еды или сразу после. Их следует запивать водой;
Начинать терапию следует с маленьких дозировок, внимательно наблюдая за реакцией пациента, и постепенно увеличивая ее. В первые дни дается 2-3 раза в сутки по 0,075 мг препарата;
Через каждые сутки-двое дозировка увеличивается на 0,0375 мг, пока не достигнет 0,15 мг. Это делают в том случае, если гипотензивное действие лекарственного средства выражен слабо;
Пациентам пожилого возраста с диагнозом склероз сосудов Клофелин назначают в начальной дозировке 0,0375 мг.

Если препарат назначен в ампулах, то дозировка будет отличаться в зависимости от диагноза и степени тяжести заболевания. При гипертоническом кризе внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1,5 мл 1%-ного раствора Клофелина. Если действие препарата проявляется слабо, инъекции повторяют каждые три-четыре часа, пока не будет достигнут нужный эффект. Это касается случаев осложнения гипертонического криза.

Для внутривенного введения препарат в такой же дозировке разводят в растворе натрия хлорида – потребуется 10-20 мл. Вводить препарат нужно очень медленно, чтобы он не оказал нежелательных побочных действий.

Возможные побочные эффекты

Клофелин, как и его аналоги, может вызывать у пациентов самые разные побочные явления. Со стороны лимфатической и кроветворной системы он может спровоцировать повышение уровня глюкозы в крови. Со стороны центральной нервной системы у некоторых пациентов он вызывает следующие симптомы:

Головные боли.
Спутанность сознания.
Парестезию и тремор.
Галлюцинации.
Слабость.
Сонливость или наоборот, тревожное состояние.

Иногда отмечаются заторможенность психомоторных реакций, депрессивные состояния, головокружения, нервозность. Пациенты подвержены кошмарным, очень ярким и реалистичным сновидениям.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может развиться брадикардия, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия. В некоторых случаях отмечается снижение выработки жидкости слезными железами, могут возникать неприятные боли в околоушной зоне. Часто наблюдаются заложенность носа и нарушение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта могут проявиться такие побочные эффекты, как отсутствие аппетита, тошнота, пересыхание слизистой во рту, запоры. Пищеварительная деятельность замедляется. Иногда на кожных покровах возникает зудящая сыпь, очень редко – отеки. При терапии Клофелином наблюдается задержка жидкости в организме.

Он вызывает задержку натрия и, как следствие, воды в организме, что приводит к снижению мочеиспускания. У мужчин отмечается снижение потенции и гинекомастия.

Если проявился хотя бы один из перечисленных признаков, ни в коем случае нельзя их игнорировать, прекращать прием лекарства нельзя, но можно подобрать его заменитель. Аналог и его дозировку может назначать только врач.

Аналоги препарата

Резкая отмена Клофелина может привести к самым серьезным последствиям, потому необходимо заменить его идентичным по эффективности и механизму действия препаратом. Но самостоятельно делать это нельзя. При этом подбирать аналог должен в идеале тот врач, который делал первоначальное назначение.

Он знаком с историей болезни пациента, знает его особенности, и потому сможет правильно подобрать заменитель и определить его дозировку. Аналоги следующие:

Апо-Клонидин, Атензина, Бапресан, Барклид, Гемитон, Капризин, Ипотензин, Катапресан, Катапрес, Клонилон, Клонизин, Наместин, Прескатан, Хлорнидин.

Сегодня Клофелин из-за его ярко выраженного, но кратковременного гипотензивного эффекта и многочисленных побочных эффектов практически не используется. Препарат плохо сочетается с другими медикаментами, потому его назначают в крайне редких случаях.

Видео в этой статье выступит в роли подробной инструкции по использованию препарата.

на

Инструкция по применению препарата «Бисопролол»

«Бисопролол» принадлежит к группе селективных бета-блокаторов, воздействующих на гладкомышечные клетки сердца и кровеносных сосудов. Вещество блокирует бета-адренорецепторы, которые получают импульсы от нервной системы, что приводит к замедлению сердцебиения. Кровяное давление уменьшается, сердцу становится легче прокачивать кровь. «Бисопролол» вызывает множество вопросов касательно совместимости с другими средствами и отмены терапии. Инструкция по применению освещает перечисленные аспекты, о которых обязан уведомить лечащий врач.

Особенности назначения

Основное терапевтическое действие препарата:

контроль артериального давления;
уменьшение аритмии.

Показания к применению: гипертензия, ишемическая болезнь сердца со стенокардией, сердечная недостаточность без обострений.

Эффект достигается при невысоких дозах. Действующее вещество приводит к ряду биохимических реакций за счет подавления активности ренина в крови. Фермент-регулятор влияет на артериальное давление и водно-солевой баланс в теле. На фоне приема препарата миокарду требуется меньше кислорода при уменьшении его возбудимости и проводимости. В результате замедляется сердцебиение, выработка аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, а также поступление кальция из клеток. Вещество действует на сердце, сокращая объем выброса, угнетает атриовентрикулярную проводимость. В результате понижается артериальное давление и уменьшаются признаки ишемии миокарда.

Можно понять, от чего помогает прием препарата, уменьшающего чувствительность к адреналину. Он нивелирует последствия стресса для сердца.

Снижение давления достигается с помощью:

снижения объема прокачиваемой крови в минуту;
стимуляции сосудов тела;
понижения уровня ренина;
роста чувствительности барорецепторного рефлекса (не активируется в ответ на понижение давления).

Бета-2-адреноблокатор влияет также на центральную нервную систему. Первый эффект терапии наблюдается спустя 2 – 5 дней, а показатели артериального давления нормализуются на протяжении 1 – 2 месяцев.

Против ишемии миокарда препарат действует уменьшением потребности в кислороде на фоне:

снижения ЧСС;
понижения сократимости;
увеличения периода расслабления сердца.

Хотя показания «Бисопролола» включают сердечную недостаточность, однако на обострения может возникать обратная реакция: диастолическое давление в левом желудочке растет, мышечные волокна растягиваются сильнее, потребность в кислороде повышается.

Иногда гипотензивные препараты воздействуют на другие органы (мышцы, поджелудочная железа, артерии конечностей, бронхи и матка), содержащие рецепторы адреналина. Для этого «Бисопролол» выбирают вместо неселективных бета-блокаторов. Он не влияет на углеводный обмен, не задерживает ионы натрия в организме, но в больших дозах блокирует бета-адренорецепторы двух типов.

Лекарство «Бисопролол» усваивается на 80 % вне зависимости от принятой пищи, а максимальный эффект наступает после 60 – 180 минут после приема. Примерно 30 % вещества связывается с белками крови, а половина - перерабатывается печенью. Малое количество проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Полностью препарат выводится спустя 12 часов - на 98% посредством мочевыделения.

Показания к применению включают сердечную недостаточность. При хроническом течении препарат подходит в качестве начальной терапии. При этом начинается прием с дозировки 1,25 мг с постепенным повышением до 10 мг. Состояние пациента постоянно проверяется. При острой форме сердечной недостаточности «Бисопролол» имеет противопоказания.

Состав и дозировка

Форма выпуска препарата - таблетки по 2,5; 5 и 10 мг. Распространенность действующего вещества означает присутствие на рынке множества дженериков:

«Бисопролол-Прана», который выпускается российским заводом «Пранафарм», отличается выгодной ценой, по сравнению с зарубежными его аналогами. В одной таблетке находится 5 или 10 мг гемифумарата бисопролола;
«Бисопролол Сандоз» от немецкого концерна содержит 5 или 10 мг бисопролола фумарата.

Аналоги «Бисопролола» имеются во многих странах: «Конкор», «Бисокард», «Арител», «Бисопролол-Тева» и «Бисопролол-КВ» 5 мг. Состав, помимо действующего вещества, включает лактозу, целлюлозу, магния стеарат. Российский препарат стоит практически в два раза дешевле, нежели «Бисопролол Сандоз» при одинаковой фармакокинетике. При этом оригинальный препарат - это «Конкор», выпускаемый компанией «Merck». Состав оболочки, которая бывает бежевого или желтого цвета, включает спирт, макрогол, тальк, диоксид титана и красители.

Таблетки принимаются на голодный желудок с утра без разжевывания с водой, хотя написано о приеме препарата как до, так и после еды.

Препарат «Бисопролол» 5 мг необходим для предупреждения стенокардии на фоне артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца. По необходимости на «Бисопролол» 10 мг переходят разово, за сутки, но не более 20 мг. При заболеваниях почек (скорость клубочковой фильтрации ниже 20 мл/мин.) или с нарушенной работой печени не рекомендовано назначать более 10 мг препарата. Пожилым людям прописывают аналогичные дозы. «Бисопролол» 5 мг считается стартовой дозой препарата в сутки, с которой начинают лечение гипертонической болезни.

Особенности использования

Инструкция по применению «Бисопролола» включает огромный перечень ограничений в использовании. При назначении лекарства нужно обязательно предупредить врача о беременности и кормлении грудью, астме и других нарушениях дыхания, о проблемах в работе печени и почек, сахарном диабете, болезнях кожи и псориазе, миастении, брадикардии и блокадах сердца (нерегулярном и замедленном сердцебиении), а также о стенокардиях, вызванных спазмом сосудов. Обязательно сообщите, если получаете другие лекарства, в том числе травяные составы, а также о любых аллергических реакциях.

Таблетки «Бисопролол» принимаются без привязки к приему пищи, но в одно и то же время суток для регулярности. Если прием одной дозы пропущен, то препарат нужно выпить сразу, как только вспомнили об этом. Если же прием медикамента по какой-то причине отложен до следующего дня, то нужно принять привычно дозу с утра. Удваивать дозировку для компенсации пропущенной таблетки запрещено. О том, как принимать «Бисопролол», расскажет врач, который разрабатывает схему терапии.

Применение лекарства подразумевает соблюдение нескольких правил:

Предупредить врача перед проведением хирургического вмешательства или стоматологического лечения, во время приема бета-блокатора. Это особенно важно при введении обезболивающих веществ.
Необходимо посоветоваться с лечащим врачом по поводу «Бисопролола» и алкоголя. Спиртное усиливает гипотензивный эффект, может спровоцировать головокружение и недомогание.
При покупке других лекарств важно консультироваться с фармацевтом или врачом о совместимости с препаратом. Некоторые средства (противовоспалительные обезболивающие, лекарства от простуды или гриппа) нельзя сочетать с бета-адреноблокатором.
Врач порекомендует наладить питание, отказаться от курения и регулярно выполнять физические упражнения. Именно это поможет сохранить эффект медикамента.
При сахарном диабете препарат «Бисопролол» смазывает признаки резкого снижения сахара в крови. Сообщите о сопутствующем заболевании врачу.
Лечение обычно является долгосрочным. Внезапное прекращение приема может вызвать проблемы с самочувствием, потому следует постепенно снижать дозировку до полного отказа.

«Бисопролол» вызывает проблемы?

Препарат способен спровоцировать побочные эффекты, которые встречаются реже, чем у одного человека из десяти. К основным осложнениям относятся:

Головокружение, сонливость, усталость. Врач может посоветовать медленно подниматься из положения сидя, перед вставанием на ноги присесть на несколько секунд. Спустя 1 – 2 недели после приема препарата организм подстраивается и дискомфорт исчезает.
Тошнота, диарея или запор. Во время приема «Бисопролола» рекомендовано употреблять простую пищу, пить много воды.
Головная боль снимается подбором обезболивающих средств.
Холодные пальцы рук или ног, нарушения сна, брадикардия требуют консультации с врачом, если побочные действия доставляют много дискомфорта.

Следующие побочные эффекты «Бисопролола» на фоне длительного применения возникают нечасто: снижение атриовентрикулярной проводимости, падение артериального давления до потери сознания, судороги и мышечная слабость, нарушения сна и депрессия, бронхоспазмы у пациентов с астмой.

Очень редкими побочными действиями являются аллергические реакции, эректильная дисфункция, галлюцинации, снижение слуха, конъюнктивиты, облысение, астения, онемение ног, утомляемость.

Особенности приема «Бисопролола» при определенных заболеваниях и состояниях:

Люди с ишемической болезнью сердца могут испытать обострение стенокардии, если они перестают принимать препарат внезапно. Потому необходимо обсудить с врачом постепенное снижение дозировки.
При проблемах кровообращения (бронхиальной астме, бронхите, других заболеваниях легких или сердечной недостаточности) нужно проконсультироваться с врачом на счет приема препарата. Возможно, потребуется особый контроль состояния.
Гипертиреоз может быть замаскирован во время приема «Бисопролола». При отмене лекарства происходит резкое обострение симптомов, потому стоит предупреждать врача о наличии заболевания.
«Бисопролол» способен уменьшать некоторые признаки низкого сахара в крови. Прием препарата у людей с сахарным диабетом тщательно контролируется.
При нарушениях функции почек или печени нужно порекомендовать лабораторные тесты, чтобы проверить реакцию на вещество.
Препарат не следует использовать во время беременности, если только преимущества перевешивают риски. Если зачатие произошло во время терапии, немедленно сообщите врачу. Препарат отменяют за трое суток до родов.
Детям до 18 лет «Бисопролол» не прописывают.

Особые указания во время приема

За пациентами, принимающими «Бисопролол», наблюдает участковый врач. Следует ежедневно измерять пульс и артериальное давление 1 – 2 недели, а дальше – раз в месяц на протяжении 4 месяцев. Пожилым пациентам нужно раз в месяц в течении полугода контролировать функцию почек. Врач показывает методику подсчета пульса и дает указание приходить на прием, если частота сердцебиения становится менее 50 ударов в минуту.

Если у пациента обнаруживаются болезни бронхов и легких, то перед назначением препарата необходимо исследовать функцию внешнего дыхания. Возникает вопрос о том, чем заменить «Бисопролол» у пациентов с астмой. Исследования показывают, что чем выше селективное действие бета-адреноблокатора, тем ниже риск ответного бронхоспазма. При дозировке в пределах 10 г препарат безопасен для данной категории пациентов. Однако аналог «Небиволол Сандоз» 5 мг запрещено применять при склонности к бронхоспазмам.

При атеросклерозе коронарной артерии эффективность бета-адреноблокатора может не наблюдаться в 20% случаев. Аналогичным образом курение снижает результативность лечения. Вещество угнетает выработку слезной жидкости, потому провоцирует раздражение слизистой глаз при ношении контактных линз.

Препарат способен вызвать головокружение и недомогание. Потому людям, выполняющим работу, которая требует быстрых двигательных реакций и концентрации внимания, нужно искать, чем можно заменить медикамент. Развитие признаков депрессии говорит о необходимости отмены лекарства.

Взаимодействие с медикаментами

«Бисопролол» и синонимы («Конкор», «Арител») меняют или уменьшают эффективность других лекарств:

при единовременном назначении отмену «Клонидина» проводят только после постепенного отказа от бета-адреноблокатора;
при аллергических событиях, требующих введения эпинефрина, действие препарата может быть снижено;
во время проведения хирургических процедур должны применяться анестетики с низким ионотропным эффектом;
при взаимодействии с препаратами, которые снижают уровень катехоламинов, замедляется сердцебиение и резко падает давление;
передозировка «Бисопролола» может привести к бронхоспазму при бронхиальной астме. Потому препарат назначаются, если другие средства против гипертонии не подходят.

Во время приема «Бисопролола» не проводится иммунотерапия, поскольку частицы аллергенов могут спровоцировать анафилаксию. Острую аллергическую реакцию способны вызвать контрастные вещества на основе йода. Составы ингаляционной анестезии склонны вызывать резкую гипотензию.

Селективный бета-адреноблокатор отражается на эффекте инсулина. На действие средства от давления влияют нестероидные противовоспалительные препараты, которые задерживают ионы натрия и блокируют выработку простагландинов. Глюкокортикостероиды и эстрогенные препараты также воздействуют на транспорт натриевых ионов.

Сердечные гликозиды способны ухудшить брадикардию и вызвать атриовентрикулярную блокаду, остановку сердца. «Бисопролол» не назначают вместе с антагонистами кальция из-за отрицательного воздействия на проводимость миокарда. Одновременный прием с «Нифедипином» резко снижает артериальное давление.

Антиаритмические препараты первого класса при комбинировании с «Бисопрололом» ухудшают предсердно-желудочковую проводимость, потому нужно отслеживать их влияние с помощью электрокардиограммы. Антиаритмические средства третьего класса снижают внутрипредсердную проводимость. Одновременное назначение нескольких бета-адреноблокаторов обеспечивает синергизм воздействия, а добавление бета-адреномиметиков, наоборот, снижает эффективность лечения. Сочетание с альфа-адреномиметиками может повысить артериальное давление.

Диуретики и другие гипотензивные препараты при комбинированном приеме значительно снижают давление, а вместе с «Мефлохином» чрезмерно замедляют частоту сокращений сердца.

Запрещено сочетать «Бисопролол» с «Флоктафенином» и «Сультопридом», а также с ингибиторами МАО из-за синергетического гипотензивного воздействия. Тетрациклические антидепрессанты, антипсихотики, снотворные и седативные препараты угнетают центральную нервную систему.

Категорические нельзя сочетать с «Бисопрололом» антиаритмические средства 1 класса, антагонисты кальция и гипотензивные средства центрального механизма действия. Эти комбинации способны резко снизить артериальное давление, вызвать брадикардию.
С осторожностью назначают против гипертензии и ишемической болезни сердца антиаритмические средства 1 класса. Антагонисты кальция и антиаритмические средства 3 класса отражаются на атриовентрикулярной проводимости. Бета-блокаторы в глазных каплях усиливают действие препарата. Парасимпатомиметики повышают опасность брадикардии. Введение анестетиков угнетает функцию миокарда.
Возможные комбинации с «Бисопрололом»: «Мефлохин» (возможен рост риска брадикардии) и ингибиторы МАО (кроме В типа) повышают гипотензивное действие, а также риск гипертонического криза.

Перед использованием «Эуфиллина», препаратов от астмы, приемом кофеина, «Клофелина» и других бета-адреноблокаторов нужно проконсультироваться с врачом.

Особенности отмены препарата

Пожилые пациенты при снижении ЧСС ниже 50 ударов в минуту и АД ниже 100 мм рт. ст. должны обращаться к врачу. При появлении желудочковой аритмии и бронхоспазма, дисфункции печени и почек дозировка «Бисопролола» снижается или производится постепенная отмена.

Даже при высоком риске аритмии и инфаркта нельзя спонтанно отказываться от бета-адреноблокатора. Доза снижается на 25% каждые три дня на протяжении 2 и более недель. Прием препарата влияет на показатели катехоламинов, антинуклеарных антител в крови, потому перед анализом лечение корректируется. Хотя, в сравнении с аналогами, «Бисопролол» реже вызывает синдром отмены, поэтому применяется чаще других препаратов.

Клофелин – мощный антигипертензивный препарат и его аналоги. В каких случаях назначается Клофелин

Гипотензивное действие клофелина (международное непатентованное название – клонидин) обусловлено стимуляцией центральных α 2А -адренорецепторов ствола головного мозга, которое сопровождается снижением тонуса симпатической части вегетативной нервной системы. Понижение концентрации норадреналина в крови прямо соотносится с гипотензивным эффектом данного препарата.

Клофелин снижает артериальное давление, влияя как на сердечный выброс, так и на общее периферическое сопротивление сосудов. Уменьшение симпатических влияний на сердце ведет к снижению частоты и силы сердечных сокращений. Почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации не меняются.

При приеме клофелина могут задерживаться соль и вода, поэтому в случае необходимости дополнительно назначают диуретик.

Область применения

Клофелин назначается прежде всего при всех формах артериальной гипертонии, для купирования гипертонических кризов, в офтальмологии – при лечении некоторых форм глаукомы. Кроме того, клофелин:

облегчает проявления алкогольного, опиоидного и никотинового абстинентных синдромов, а также уменьшает тягу к этим веществам;
оказывает противодиарейный эффект при диабетической вегетативной нейропатии;
уменьшает приливы при климаксе;
применяется как вспомогательное средство при общем наркозе благодаря его обезболивающим и седативным свойствам;
назначается при синдроме нарушения внимания с гиперактивностью и синдроме Жиль де ла Туретта (множественные тики, в т. ч. голосовые, вспышки агрессии и копролалия);
используется для дифференциальной диагностики между эссенциальной гипертонией и феохромоцитомой (гормонально активная опухоль, секретирующая катехоламины);
эффективен при тяжелой вегетативной недостаточности, для которой характерна тяжелая ортостатическая гипотония.

У больных с повреждением верхнешейного отдела спинного мозга артериальное давление после приема клофелина не снижается.

Во всех случаях клофелин применяется только по назначению врача!

При артериальной гипертонии клофелин обычно сочетают с диуретиками, но его можно применять и в виде монотерапии. Из-за сильного влияния на центральную нервную систему клофелин нельзя считать препаратом выбора – как в виде монотерапии, так и при сочетании с диуретиками. Синдром рикошета встречается, как правило, у больных, принимающих высокие дозы клофелина, поэтому даже при тяжелой артериальной гипертонии не следует назначать в сутки более 0,3 мг этого препарата.

Побочное действие

Побочные эффекты клофелина редко угрожают жизни, но часто плохо переносятся и приводят к отказу от лечения. По крайней мере, у половины больных при терапии данным препаратом возникают сонливость и сухость во рту. Через несколько недель эти эффекты могут уменьшиться, однако почти каждый десятый пациент отказывается от приема клофелина из-за сохраняющейся сонливости и сухости во рту, а также из-за снижения потенции, тошноты или дурноты. Сухость во рту может сопровождаться сухостью слизистых носа и глаз, припуханием и болезненностью околоушных желез. При использовании пластырей с клофелином сухость во рту и сонливость возникают реже, чем при приеме внутрь (возможно, максимальная сывороточная концентрация не достигает столь высоких значений).

К более редким побочным действиям на центральную нервную систему относят красочные и кошмарные сновидения, беспокойство и депрессию. Из-за снижения симпатических влияний на сердце при синдроме слабости синусового узла возможно выраженное снижение частоты сердечных сокращений и даже остановка синусового узла, а при нарушениях атриовентрикулярного проведения или одновременном приеме средств с отрицательным дромотропным действием (замедляющих атриовентрикулярную проводимость) – атриовентрикулярная блокада. Примерно в 15-20 % случаев пластыри с клофелином вызывают контактный дерматит.

При резкой отмене клофелина возможен синдром рикошета, проявляющийся головной болью, тревогой, тремором, болью в животе, потливостью и учащенным сердцебиением. Артериальное давление может превысить тот уровень, который отмечался еще до начала лечения, хотя рикошетная артериальная гипертония бывает не всегда. Перечисленные симптомы возникают через 18-36 ч после отмены клофелина. Они обусловлены перевозбуждением симпатической системы, что подтверждается повышением концентрации катехоламинов в моче и плазме. Частота синдрома рикошета точно не известна, но он редко встречается при суточной дозе препарата до 0,3 мг и гораздо чаще (и тяжелее протекает) – при более высоких дозах. После отмены пластыря с клофелином тоже встречается рикошетная артериальная гипертония.

Передозировка

При передозировке клофелином развивается угнетение сознания, временно повышается артериальное давление, затем развивается артериальная гипотония, брадикардия и угнетение дыхания. Последнее сопровождается миозом (сужением зрачков), что напоминает отравление опиоидами. Проводят мероприятия по поддержанию дыхания, при брадикардии показаны атропин или симпатомиметики (адреналин), назначают инфузионную терапию, при необходимости – дофамин или добутамин.

Лекарственное взаимодействие

Нежелательные взаимодействия клофелина с другими препаратами редки. Диуретики усиливают его гипотензивный эффект, и это вполне предсказуемо. Трициклические антидепрессанты (амитриптилин) ослабляют гипотензивное действие препарата; механизм не известен. При одновременном приеме клофелина с нейролептиками (антипсихотическими лекарственными средствами) усиливается седативный эффект. Категорически запрещается употребление алкоголя во время применения клофелина! Следует помнить, что реакция организма на совместное применение клофелина с этанолом (наркотический сон, амнезия, кома, летальный исход) часто используется в криминальном мире.

Форма выпуска

Реализуется клофелин в виде раствора для инъекций 0,01%, таблеток по 75 и 150 мкг, таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой, по 300 мкг, трансдермальных пластырей, а также в глазных каплях 0,125%, 0,25% и 0,5%.

Аналоги

К структурными аналогам клофелина, действующим веществом которых также является клонидин, относятся:

Апо-Клонидин (Канада);
Барклид (Франция);
Гемитон (Германия);
Катапресан (Германия);
Клофелин-Дарница (Украина);
Клофелин-М (Украина);
Хлофазолин (Болгария) и др.

Заменители клофелина не стоит выбирать самостоятельно. Только лечащий врач сможет правильно подобрать препарат, учтет форму выпуска и дозировку. Имеются противопоказания, необходима консультация у врача.

Представлены аналоги лекарства клофелин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Клофелин - Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Клофелин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Гемитон
Гемитон 0,3
Клонидин* (Clonidine*)
Клофелин
Клофелина раствор для инъекций 0,01%
Клофелина таблетки
Клофелина таблетки 0,00015 г
Клофелина таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве клофелин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Три посетителя сообщили о побочных эффектах

Три посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Клофелин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Четырнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Клофелин

Регистрационный номер: Р N003737/01
Торговое название препарата: Клофелин

Международное непатентованное название: Клонидин* (Clonidine*)

Лекарственная форма: таблетки
Состав:
Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества клонидина 0,15 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Описание:
Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: гипонтензивное средство центрального действия.
Код ATX С02АС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из ЦНС (медулярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадренализа из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется). Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. Брадикардия обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса. Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.
Продолжительность действия от 2 до 24 часов.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.
Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.
У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.
Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях в начале лечения возможно пародоксальное повышение АД (кратковременное); ортостатический коллапс; брадикардия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение; сонливость, повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия; расстройство сна, яркие или «кошмарные» сновидения; астения, парестезии.
Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения; расстройство аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту; анорексия, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: аллергические реакции: увеличение массы тела; гинекомастия, снижение либидо, снижение потенции, синдром Рейно, задержка натрия и воды, проявляющаяся отеками стоп и лодыжек, заложенность носа; при внезапной отмене - синдром «отмены», «гемитоновый криз».

Передозировка

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), коллапс, потеря сознания.
Лечение: симптоматичексое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних.
Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности. Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлиндол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.
Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Особые указания

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития гипертонического криза («синдром отмены»). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.
Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.
Следует учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы

Форма выпуска

Таблетки по 0,15 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.