Кортикостероиды в спорте. Побочные эффекты Преднизолона — последствия приема глюкокортикостероида

Если вы получили травму, понятное дело, хочется поскорее прийти в норму. Как это сделать? Да очень просто! Взял да и вколол сам себе инъекцию кортизона! Сегодня в нашем спорте этот способ широко распространен.

Кортизон в аптечке культуриста стоит на самом почетном месте, рядом со стероидами. Тем более, что и то, и другое относится к одному типу гормонов. В бодибилдинг кортизон попал из медицины.

Ну а в терапевтическую практику внутримышечные инъекции кортизона вошли в 1950-е годы: их применяли как противовоспалительное средство при артритах - отложениях солей в суставах.

Метод хорошо себя зарекомендовал, и с тех пор медики начали применять их для лечения почти всех острых и хронических воспалительных заболеваний костно-мышечной системы, включая тендиниты (воспаления сухожилий), бурситы, растяжения связок и сухожилий, воспаления суставов.

Со временем кортизон стал "дежурным" препаратом в спорте.
УРОК БИОХИМИИ

Надпочечники вырабатывают два разных класса стероидов: андрогены и кортикостероиды. Эти естественные гормоны поразному действуют на организм. Андрогены не обладают противовоспалительными свойствами, но влияют на рост тканей; в этом плане они близки к анаболикам.

А вот кортикостероиды, наоборот, относятся к катаболикам, зато способны подавлять воспаления. Когда ученые это установили, они сразу же создали синтетические кортикостероиды. Первым был препарат кортизон, за ним последовало множество других, в том числе преднизолон и дексаметазон. Для инъекций их обычно смешивают с местным обезболивающим или "замораживающим" средством типа лидокаина.
РОЗЫ И ШИПЫ

Кортизон, в самом деле, эффективен, но только при правильном применении. Для начала, его нельзя рассматривать как единственное лекарство: это лишь часть общей лечебной программы, обычно включающей отдых, реабилитацию и профилактические упражнения. Кортизон снимает боли в травмированных суставах, воспаления и опухоли, но злоупотребление им опасно.

Дело в том, что передозировка приводит к прямому повреждению суставного хряща или поверхности сустава. Удивляться этому не нужно. Любые гормоны схожи со змеинным ядом: в малых дозах лечат, в больших - калечат. В бодибилдинге сложилось "железное" правило (взятое из медицины) - нельзя применять кортизон на один и тот же сустав чаще трех раз в год. К тому же, надо знать, как делать инъекцию.

Чайники обычно колят прямо в то место, которое болит и обычно попадают в сухожилие. Между тем, спортивный врач никогда не вводит кортизон прямо в воспаленное сухожилие - только в окружающую его "сумку". Такое лечение проводят при тендинитах плечевых суставов, бурситах локтей и тазобедренных суставов. Кстати, такого рода инъекции можно проводить только под контролем медика.

Известны случаи, когда кортизон вызывал ослабление прочности сухожилий. Кстати, надо уточнить, что в любом случае инъекции кортизона делают сухожилия менее прочными. Вот поэтому после инъекций необходимо воздерживаться от тренировок 10-14 дней (точный срок определяется врачом по месту укола и диагнозом). Запомните, кортизон никогда не применяют при воспалениях подколенного и ахиллова сухожилий - из-за риска полного их разрыва; при острых травмах связок или растяжениях мышц кортизоновые инъекции тоже не рекомендуются.

Нельзя делать инъекции в инфицированный участок тела или рядом с ним. Я имею в виду то место на вашей ж..., куда вы обычно колете стероиды и где у вас, возможно, уже образовалась инфекционная опухоль.

Инъекции исключены, если у вас аллергия на стероидные препараты. Вы должны знать, что у многих качков после инъекции кортизона проявляется "постстероидная вспышка" - резкое усиление боли вокруг места инъекции на период до двух суток. В таком случае своему больному суставу вы должны обеспечить покойный покой и приложить лед. Помогают и анальгетики типа аспирина или тайленола.
ВЫВОДЫ

Кортизон - препарат с мощным противовоспалительным потенциалом, способный заметно ускорить восстановление после травмы. Однако как со всеми гормональными средствами с ним надо проявлять осторожность. Чтобы избежать осложнений, запомните следующие правила:

Не делайте больше трех кортизоновых инъекций в год;

Давайте "уколотому" месту, по крайней мере, 10-дневный отдых, чтобы предотвратить повреждение сустава или разрыв связок;

Не забывайте: сама по себе инъекция - не панацея; кортизон - только часть сложного лечебного процесса, включающего отдых от физической нагрузки, физиотерапию и особые профилактические упражнения.
Николас Ди Нкбиле

В отличие от более привычных всем анаболических стероидов, использование глюкокортикостероидов весьма опасно, и после их применения может возникнуть большое количество побочных эффектов. Но, несмотря на это, дексаметазон часто используется атлетами, и для этого существует две причины. Стоимость препарата существенно ниже АСС. Он находится в свободной продаже в любой аптеке, хотя, учитывая силу его воздействия на организм и высокую опасность, это является неправильным.

Рассмотрим, в чем заключаются достоинства дексаметазона:

Противовоспалительное воздействие . Именно это и стало основной причиной использования дексаметазона в спорте. Все профессиональные атлеты имеют проблемы с суставами. Наиболее распространенная причина этому заключается в воспалительных процессах. Благодаря использованию дексаметазона в течение суток воспаление будет устранено.
Задержка жидкости . Если применять средство в дозировке несколько выше минимально допустимой, то в организме будет скапливаться жидкость. Чем выше дозировка, тем больше воды будет задержано. Это снова полезно для суставов. Если в организме остается до двух литров жидкости, то суставы лучше смазываются и воспалительные процессы быстрее проходят. Также понижается и износ суставной сумки. Однако здесь необходимо проявить максимум осторожности. Если количество задержанной жидкости будет уже 3 или 4 литра, то применение дексаметазона в спорте может привести к побочным эффектам.
Повышение аппетита . Даже при использовании малых доз дексаметазона аппетит существенно повышается. Количество пищи напрямую влияет на скорость восстановления организма.

Безусловно, препарат оказывает на организм куда больший спектр воздействий, но для атлетов важны именно эти свойства препарата.

Недостатки дексаметазона при занятии спортом

Минусы вещества достаточно серьезны:

Подавление иммунитета . Препараты группы глюкокортикостероидов сильно подавляют иммунную систему организма. Это, пожалуй, и является основным побочным эффектом препаратов. Для атлетов это очень плохая новость, но при использовании средних дозировок и ниже подавление практически не заметно или отсутствует вовсе.
Негативно воздействует на желудок . Это возможно только при использовании таблетированной формы дексаметазона в спорте. Но стоит отметить, что этот эффект весьма силен. Препарат вызывает частые вздутия живота, при наличии язвенной болезни она может обостриться. Таким образом, можно рекомендовать использовать только инъекционный препарат.
Катаболизм белковых соединений . Если говорить проще, то дексаметазон способен разрушать ткани мышц. Однако все не так плохо, как может сразу показаться. Малые дозы препарата практически никак не влияют на белковые соединения. Если же несколько увеличить суточное потребление белков, то катаболические процессы совершенно не будут заметны.

Дозировки и особенности применения дексаметазона

Если внимательно прочитать инструкцию к препарату, то вы обнаружите огромный диапазон допустимых дозировок. Очень сложно в результате понять, какое все же количество препарата следует употреблять. Также нужно отметить, что инструкция совершенно не содержит рекомендаций для спортсменов. Все было установлено опытным путем. Итак, для устранения воспалительных процессов в суставах и задержания небольшого количества жидкости в организме следует принимать не более 2 миллиграмм ежесуточно.

Одна таблетка препарата содержит в своем составе 0,5 миллиграмма активного вещества, а инъекции - 4 миллиграмма. Если вы приняли решение сразу начать с максимально допустимой дозировки, то можно употреблять по две таблетки два раза в течение суток либо делать одну инъекцию через день.

Однако лучше всего начинать использовать дексаметазон в спорте в меньших количествах. Для получения желаемого результата практически всегда достаточно принимать 1 миллиграмм. Эта доза ниже средне установленных, и при таком использовании средства вам не будут страшны побочные эффекты. Зато болевые ощущения в суставах начнут исчезать, а аппетит улучшится.

Если говорить о сроках употребления дексаметазона, то при указанных выше дозах делать это можно максимум на протяжении двух месяцев. Начиная принимать средство, следует помнить, что оно подавляет синтез естественных кортикостероидов, однако при указанных дозах организм быстро восстановится.

Необходимость дексаметазона в спорте

Так как препарат является гормональным, то он способен на многое. За приемлемую стоимость вы сможете получить отличный результат. Но помните, что дексаметазон - достаточно опасное средство, и следует строго придерживать дозировок, не превышая 2 миллиграмма на протяжении суток.

Использовать лучше всего инъекционную форму, чтобы обезопасить себя от побочных эффектов, связанных с желудочно-кишечным трактом. Конечно, оральный прием намного проще, но так вы рискуете нанести ущерб желудку. Также, начиная применять препарат, следует увеличить ежесуточное потребление белковых соединений. При указанных дозировках катаболические процессы не будут активными, но лучше перестраховаться.

Атлеты, принимающие дексаметазон, положительно отзываются об инъекционной форме. Положительное воздействие на организм сохраняется, а вот множество побочных эффектов - устраняется.

Смотрите видео о дексаметазоне:

Преднизолон - синтетический стероидный препарат, относящийся к группе глюкокортикоидных гормонов человека. Средство имеет схожую с анаболическими стероидами структуру, но обладает совершенно иным механизмом действия.

Преднизолон используется с целью лечения целого ряда заболеваний, а в бодибилдинге и пауэрлифтинге играет роль стимулятора мышечной массы и служит для снятия воспалительных процессов и болей после интенсивных тренировок и тяжелых физических нагрузок.

Механизм действия преднизолона заключается в торможении активности клеток-лейкоцитов, гистофагоцитов и макрофагов, находящихся внутри мышечных тканей, что в результате не дает им добраться до очага воспаления и снижает его выраженность. Параллельно препарат укрепляет стенки лизосом и таким образом снижает количество гидролитических ферментов в месте воспаления тканей, а болевые ощущения снижаются за счет подавления синтеза простагландинов и лейкотриенов в организме.

В силовых видах спорта препарат обрел широкую популярность благодаря способности влиять на скорость обмена веществ, ускорять глюкогенез, повышать скорость накопления в мышцах и клетках печени гликогена и повышать концентрацию глюкозы в крови, но снижая ее усвояемость в жировой ткани.

Эффекты от приема преднизолона

В сфере спорта препарат активно используется в качестве средства для увеличения выносливости и повышения силовых показателей за счет накопления в тканях глюкозы. В легкой атлетике преднизолон служит для уменьшения болевых ощущений в суставах, а в бодибилдинге выступает в качестве стероида для увеличения мускулатуры и снижения отеков после получения травм. Препарат нередко применяют во время курса анаболических стероидов для снижения их негативного влияния на организм и полного избавления от побочных эффектов.

Дозировки и способ применения

Препарат применяется в дозировке 3-10 миллиграмма ежесуточно после приема пищи или за 1-2 часа до начала тренировки. Продолжительность курса преднизолона не должна превышать 3 недели. Рекомендуется употреблять лекарственное средство исключительно в дни тренировок для снижения рисков возникновения побочных эффектов и лучшего результата по окончанию курса.

Противопоказания

Перед началом курса необходимо пройти полное медицинское обследование организма для изучения всех его особенностей и заболеваний, а также получить консультацию специалиста для обсуждения оптимальной дозировки и рисков возникновения негативных последствий. Препарат запрещен к применению людям с патологиями сердечнососудистой системы и полностью противопоказан в случае:

ожирения;
нарушения работы желудочно-кишечного тракта;
заболеваний глаз;
гипоальбуминемии;
полиомиелита;
миастении;
проблем с работой почечной системы и печени;
бактериальных и вирусных заболеваний;
нарушения эндокринной системы;
развития острого психоза.

Побочные эффекты

В результате передозировки, увеличения длительности курса или повышенной чувствительности организма на компоненты препарата могут возникнуть следующие побочные эффекты:

пептические язвы;
развитие диабета за счет повышения уровня глюкозы;
ухудшения усвоения молочных продуктов;
повышение артериального давления;
появление отеков;
развитие хрупкости костей и разрушение костной ткани;
повышение свертываемости крови в результате роста числа тромбоцитов;
подавление иммунитета;
развитие заболеваний глаз.

Для снижения риска возникновения нежелательных последствий необходимо удостоверится в отсутствии патологий, запрещающих прием преднизолона, с помощью сдачи анализов и медицинского обследования. Важно следить за реакцией организма на препарат во время курса и при появлении побочных эффектов вовремя прервать прием средства.

Препарат выпускается в самых разнообразных формах, самая распространенная и удобная из которых – таблетки. Поэтому к применению глюкокортикостероидов в спортивной медицине нужно прибегать своевременно, но взвешенно, строго учитывая показания и дозировки применяемых препаратов.

В 1930 г. Хартман с сотрудниками провели успешное лечение болезни Аддисона экстрактом надпочечников. В 1946 г. Саретг синтезировал кортизон, в 1950 г. Хенч, Кендалл и Райхштайн получили Нобелевскую премию за его исследование и клиническое использование.

Два года спустя Герцогом и его коллегами был синтезирован преднизон и преднизолон. Это способствует улучшению терапевтической эффективности и безопасности лечения. Продукция эстрогенов и андрогенов корковой зоной надпочечников в норме столь невелика, что не оказывает значительного биологического действия на организм. Эти гормоны стимулируют глюконеогенез из белков и подавляют утилизацию глюкозы в периферических тканях. В крови глюкокортикоиды вызывают быстрое уменьшение числа лимфоцитов и эозинофилов, но при этом отмечается увеличение количества нейтрофильных лейкоцитов, тромбоцитов и полиглобулия.

Действие этих гормонов на обмен кальция выражается в негативном балансе, поскольку всасывание кальция уменьшается, а выделение увеличивается. Глюкокортикоиды подавляют иммунные реакции и в очень больших дозах вызывают угнетение выработки антител. Биологическая функция альдостерона заключается в поддержании натриевого баланса и регуляции распределения ионов натрия, калия и водорода, а также в транспорте этих ионов через клеточные мембраны.

Основной областью активности альдостерона являются дистальные почечные канальцы, где он стимулирует обратное всасывание натрия, преимущественно в обмен на ионы калия и водорода.

Преднизолон в таблетках: взвесим все «за» и «против»

В современной спортивной медицине препараты глюкокортикоидов нашли применение в качестве мощного противовоспалительного средства для лечения острых и хронических травм мягких тканей и суставов. Хотя, в отличие от тех же анаболических стероидов, об этом никто не распространялся. Следует также отметить, что глюкокортикостероидные препараты являются по своей природе противовоспалительными и иммуномодулирующими, а именно - иммунодепрессивными веществами.

Таким образом, это может служить началом возникновения в организме аутоиммунного расстройства или заболевания. Это очень нежелательно для спортсменов, поскольку у них и так в период усиленного тренировочного процесса эпизодически возникают явления тканевой гипоксии и ишемии различной степени выраженности.

Как упоминалось выше, в спортивной практике применяются не только препараты глюкокортикоидов, но и их антагонисты - ингибиторы синтеза кортизола и другие противокортизольные препараты. Однако постоянное злоупотребление объемом и частотой тренировочных занятий закономерно вводит организм в состояние перенапряжения и острой или хронической перетренированности.

Какое из этих двух зол меньшее - судить очень сложно и с практической точки зрения бесполезно. В результате этого страдают анаболические процессы, как одни из самых энергопотребляющих процессов в организме. Это фаза выхода из стероидного цикла и прекращение приема анаболических стероидов. Для лечения заболеваний, связанных с избыточной продукцией кортикостероидов различного генеза, в медицинской практике используется ряд препаратов.

К счастью, как отмечают Л. А. Остапенко и М. В. Клестов (2002), перечисленные лекарства пока не применяются культуристами в их химических программах. Аминоглютетимид (ориметен, цитадрен) - препарат, блокирующий фермент Q45, за счет чего происходит ингибирование биохимических реакций, участвующих в синтезе кортизола, эстрогенов и трийодтиронина.

Но с таким же успехом к этому разряду можно было бы отнести протеин в целом или углеводы в целом, так как их нехватка также ведет к усиленному катаболизму при интенсивных тренировках. Он будет обнаружен гораздо быстрее, чем гипотетический избыток кортизола в организме.

Запрещённые препараты

Важной проблемой в системе подготовки спортсменов является применение допинга, как мощного фактора повышения спортивной работоспособности и улучшения достижений атлетов. Это были некоторые лекарственные растения, семенники убитых животных, употреблявшиеся в пищу, всякие методы заговоров (экстрасенсов) и другие приёмы. Затем подключились к этой гонке Вавилон и Древний Египет, которые вели активные военные действия со своими соседями и нуждались в повышении боеспособности своих воинов, а также спортсменов.

В 1981 г. была установлена структура и проведен синтез кортикотропин-рилизинг-фактора. В 1961 г. Каппелер и Швайзер получили кортикотропин. В последнее время созданию новых препаратов кортикоидов уделяется меньше внимания, чем изучению и улучшению методов их применения.

""КОРТИКОИДЫ (кортикостероиды), прир. стероидные гормоны, вырабатываемые корой надпочечников позвоночных. Относятся к С21 - стероидам, в основе к-рых лежит скелет прегнана (ф-ла I). По физиол. действию условно подразделяются на глюко- и минералокортикоиды. Первые преим. регулируют обмен глюкозы в организме, вторые - обмен воды и ионов (Na+, К+). Назв. кортикоида, по номенклатуре ИЮПАК, включает корень "прегн" с разл. окончаниями: для насыщенных кортикоидов- "ан", ненасыщенных-"ен", гидроксилсодержащих -"ол", карбонилсодержащих - "он" и т.д.; префиксы "нор" и "гомо" используют для обозначения утраченных или дополнит. углеродных атомов, "секо" - для обозначения места разрыва кольца. Буквами a и b обозначают заместители, расположенные соотв. под и над плоскостью молекулы скелета. Применяют также тривиальные, а для синтетич. кортикоидов фирменные названия.
461_480-67.jpg
Из экстракта надпочечников (т. наз. кортина) выделено 46 прир. кортикоидов, из к-рых наиб. значение для жизнедеятельности организма имеют: из глюкокортикоидов - кортизол (II), кортизон (III), кортикостерон (IV); из минсралокортикоидов -кортексон (V) и альдостерон (VI). Св-ва этих кортикоидов представлены в таблице.
Кортикоиды
Хим. св-ва кортикоидов определяются наличием a,b - ненасыщенной кетонной группировки в кольце А и кетольной группировки в боковой цепи кольца D. Кетогруппа и гидроксил в положении II из-за стерич. препятствий химически довольно инертны: по II-кетогруппе не образуются гидразоны и семикарбазоны, IIb - гидроксильная группа в обычных условиях не ацилируется. Биосинтез кортикоидовпроисходит в надпочечниках из холестерина, к-рый превращ. последовательно в прегненолон (Зb-гидрокси-5-прегнен-20-он) и прогестерон (см. Гестагены). Последний подвергается ферментативному гидроксилиpованию в положение 17 с образованием 17a-производного и его послед. превращением или в положение 21 с образованием кортексона и далее кортикостерона и альдостерона. Биол. св-ва и действия кортикоидов весьма многообразны. Удаление надпочечников (адреналэктомия) приводит, с одной стороны, к непрерывной потере организмом Na+ и воды при одноврем. росте содержания К+ , с другой - к резкому падению содержания гликогена в печени и сахара в крови. Первое явление может быть ликвидировано введением минералокортикоидов, второе - введением глюкокортикоидов. наиб. сильным глюкокортикоидным эффектом среди прир. кортикоидов обладает кортизол. Однако его минералокортикоидное действие в 5000 раз ниже, чем у альдостерона. В свою очередь, глюкокортикоидное действие последнего в 4 раза ниже, чем у кортизола. В то же время глюкокортикоиды помимо регуляции обмена углеводов стимулируют деятельность сердечной мышцы, подавляют иммунитет, проявляют противовоспалит. действие и т.д. Минералокортикоиды оказывают действие на центр. нервную систему, проницаемость мембран и т. д. Вопреки ранее принятому взгляду на кортикоиды как на катаболич. стероиды, они проявляют избират. анаболич. действие, в частности гепатотропное, лиенотропное и др. Согласно существующим представлениям, кортикоиды осуществляют свои биол. ф-ции, связываясь с белками-рецепторами в активный комплекс, к-рый действует на геном, вызывая экспрессию генов. Так, усиление отложения гликогена в печени связано со стимуляцией активности трансаминазы за счет повышения синтеза фермента. Не исключено и мембранное действие кортикоидов. Регуляция биосинтеза глюкокортикоидов надпочечниками производится в организме действием адренокортикотропного гормона (АКТГ), выделяемого гипофизом под влиянием обратной связи через гипоталамус. Механизм регуляции биосинтеза минералокортикоидов достоверно не установлен. Нормальный уровень биосинтеза кортикоидов организма у человека составляет 20-30 мг кортизола, 2-4 мг кортикостерона и 20-200 мкг альдостерона. Сильный выброс кортикоидов надпочечниками происходит при стрессе. Стойкие нарушения баланса кортикоидов приводят к ряду заболеваний: отдельные виды гипертонии (гиперальдостеронии, гиперминералокортицизм), болезнь Аддисона, синдром Кушинга и др. Инактивация кортикоидов происходит в печени путем частичного восстановления и связывания глюкуроновыми и серной к-тами. кортикоидов и продукты их метаболизма быстро выводятся из организма, гл. обр. с мочой. Мед. использование прир. кортикоидов затрудняется многосторонностью их биол. действия (мультифункциональностью) и подавлением гормонопроизводящей деятельности надпочечников. Были предприняты исследования по поиску аналогов глюкокортикоидов с узким спектром биол. действия. наиб. перспективным оказалось введение двойной связи в положение 1,2, атомов F в положения 6a и 9a, СН3 или НО-групп в положение 16. Из синтетич. аналогов наиб. известны преднизолон (11b, 17a, 21-тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), десонид (110, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-прегна-1,4-диен-3,20-дион), триамцинолон (11b, 16a, 17a, 21-тетрагидрокси-9a-фторпрегна-1,4-диен-3,20-дион), синалар (11b, 21-дигидрокси-6a, 9a-дифтор-16a, 17a-диметилметилендиоксипрегна-1,4-диен-3,20-дион), дексаметазон (11b, 17a, 21-тригидрокси-9a-фтор-1бa-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион) и др., обладающие высоким противовоспалит. действием и почти не влияющие на обмен ионов. Общий недостаток, ограничивающий применение кортикоидов, - иммунодепрессивное действие. Минералокортикоиды и их аналоги самостоят, мед. значения не имеют. Применение находят их антагонисты - 17-спиролактоны. Пром. методы получения глюкокортикоидов исходят из прир. генинов спиростанового ряда (напр., диосгенин) или стероидных алкалоидов (напр., соласодин), деградацией к-рых получают ацетат 16-дегидропрегненолона (АДП; VII). Последний превращают в кортизол (II) по схеме:
461_480-69.jpg
Введение атома фтора в положение 9а осуществляют обычно через дегидратацию 11-гидроксильной группы, введение (через бромгидрин) оксидного кольца в положение 9b, 11b и его раскрытие - под действием HF. Введение 1,2-двойной связи осуществляется микробиол. путем. Используют также пром. синтезы глюкокортикоидов, исходящие из 17-кетостероидов, получаемых микробиол. деградацией стеринов. Полный синтез кортикоидов пром. применения еще не нашел. Синтез альдостерона основан на фотохим. превращ. 11-нитрита кортикостерона в оксим 18-карбальдегида. Применяют кортикоиды в медицине при заместительной терапии и в качестве антивоспалит., антиревматоидных, антиаллергич. и иммунодепрессивных ср-в.""

Если эта информация, на уровне детского сада, не дает понимания как все устроено, то в дальнейшем нет смысла ничего обсуждать.

КАТЕГОРИИ