Лекарственный справочник гэотар. Кордарон: инструкция по применению Наименование и страна организации-упаковщика

• Инструкция по применению Кордарон
• Состав препарата Кордарон
• Показания препарата Кордарон
• Условия хранения препарата Кордарон
• Срок годности препарата Кордарон

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Антиаритмические препараты I и III классов (C01B) > Антиаритмические препараты III класса (C01BD) > Amiodarone (C01BD01)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/в/в инъекц. 150 мг/3 мл: амп. 6 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 005536 от 10.11.2011 - Действующее

Раствор для в/в инъекций прозрачный, бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, полисорбат 80, вода д/и, азот.

3 мл - ампулы (6) - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата КОРДАРОН для инъекций основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: ..0 г.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия сердечной мышцы без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams), в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов и снижением автоматизма синусового узла. Уменьшает синусовый автоматизм до брадикардии, не отвечающей на воздействие атропина. Препарат неконкурентно блокирует α- и β-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается по мере насыщения тканей препаратом. C max достигается через 15 мин после введения препарата и постепенно снижается в течение 4 ч. Без повторных инъекций препарат постепенно выводиться.

При возобновлении в/в введения или при назначении препарата перорально, формируется его тканевой запас.

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Режим дозирования

Для в/в инфузии не следует применять концентрацию ниже 600 мг/л. Для приготовления растворов для в/в введения следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). Кордарон нельзя набирать в один шприц с другими лекарственными средствами. При инфузии препарата следует использовать только центральный венозный доступ (подключичный катетер). При восстановлении сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку, возможно использование периферических вен при отсутствии центрального венозного доступа.

При тяжелых нарушениях сердечного ритма, при невозможности перорального применения препарата, за исключением случаев восстановления сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку:

Нагрузочная доза Кордарона составляет первоначально 5 мг/кг массы тела в изотоническом растворе декстрозы в течение 20-120 мин; при необходимости препарат может вводиться 2-3 раза/сут. Терапевтический эффект Кордарона относительно короток, что требует длительной инфузии препарата.

Для поддерживающей терапии препарат назначают в виде в/в инфузии в течение нескольких дней в дозе 600-1200 мг/сут в 250 мл 5% раствора декстрозы. С первого дня в/в введения Кордарона целесообразно начинать постепенный переход на прием препарата внутрь в дозе от 600-800 мг до 1000 мг/сут.

При восстановлении сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку:

Препарат не следует вводить через периферические вены из-за опасности тяжелой артериальной гипотензии, острой сердечной недостаточности. Рекомендуется использование центрального венозного катетера, в случае невозможности постановки катетера препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену с максимальным кровотоком. В дальнейшем, при повторном введеним Кордарона, следует использовать центральный венозный катетер. В период использования препарата следует проводить динамический мониторинг ЭКГ и АД.

Начальная доза Кордарона составляет 300 мг (или 5 мг/кг массы тела) в 20 мл 5% растворе декстрозы. Препарат следует вводить немедленно. При необходимости дополнительно вводят 150 мг (или 2.5 мг/кг массы тела) препарата.

Побочные действия

Побочные действия были классифицированы по органам и системам, а также по частоте проявления следующим образом:

• очень часто (≥10%);
• часто (≥1%, но ≤10%);
• иногда (≥0.1%, но ≤1%);
• редко (≥0.01%, но ≤0.1%);
• очень редко (<0.01%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия или коллапс (были зарегистрированы при передозировке или слишком быстром введении), брадикардия;

очень редко - выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у лиц пожилого возраста), аритмогенное действие.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота;

очень редко - умеренное изолированное повышение (в 1.5-3 раза выше нормы) активности печеночных трансаминаз, нарушения функции печени, острый или хронический гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой легочной недостаточности, острый респираторный дистресс-синдром.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактический шок.

Местные реакции: часто - поверхностный флебит при введении в периферическую вену, реакции в месте введения препарата (боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, целлюлит).

Прочие: очень редко - выпадение волос, повышенное потоотделение, приливы.

Противопоказания к применению

• синусовая брадикардия, синоатриальная блокада за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
• СССУ за исключением пациентов с искусственным водителем ритма (опасность остановки синусового узла);
• AV-блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса), за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
• гипертиреоз;
• острая сердечно-сосудистая недостаточность;
• выраженная артериальная гипотензия;
• одновременное применение с препаратами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства, включая препараты I A класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (соталол, дофетилид, ибутилид), бепридил, цизаприд, сультоприд, дифеманил, мизоластин, винкамин для в/в введения, эритромицин для в/в введения, моксифлоксацин, спирамицин для в/в введения;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3 лет (в связи с содержанием бензилового спирта);
• повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону.

Данные противопоказания не относятся к случаю применения препарата для восстановления сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

Кордарон для в/в введения применяют только в специализированном отделении стационара под постоянным контролем ЭКГ, АД. Кордарон следует вводить в виде инфузий, а не в виде инъекций из-за опасности возникновения гемодинамических нарушений (артериальная гипотензия, острая сердечно-сосудистая недостаточность).

При применении Кордарона возможно возникновение или усиление уже имеющихся нарушений ритма. Аритмогенный эффект препарата более сильно выражен у пациентов с нарушениями электролитного баланса или при одновременном назначении препарата с антиаритмическими средствами других групп.

Нарушения электролитного баланса, в особенности гипокалиемия, предрасполагают к возникновению проаритмогенного действия препарата. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Кордарона.

При применении инъекционного Кордарона было описано несколько случаев возникновения интерстициальных пневмоний. При появлении диспноэ или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния, следует провести рентгенологическое исследование грудной клетки.

На фоне терапии Кордароном в период после оперативного лечения описаны случаи острого респираторного дистресс-синдрома. Рекомендуется строгий динамический контроль основных показателей функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, особенно при использовании искусственной вентиляции легких.

В течение первых суток после назначения инъекционной формы Кордарона может развиться тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность, иногда - с летальным исходом. Рекомендуется динамический контроль функций печени в течение всего периода применения препарата.

В/в инъекции Кордарона за исключением экстренных случаев, следует проводить только в стационаре при непрерывном контроле ЭКГ, АД.

Использование Кордарона при анестезии:

При назначении препарата в предоперационный период следует поставить в известность анестезиолога, т.к. длительный прием препарата может усиливать гемодинамические эффекты препаратов для местной и общей анестезии (может усиливать брадикардию, артериальную гипотензию, снижать сердечный выброс, вызывать нарушения проводимости миокарда).

Следует с осторожностью назначать следующие комбинации с бета-адреноблокаторами (в т.ч. соталол, эсмолол), верапамилом, дилтиаземом. Такие комбинации назначаются только в случаях жизнеугрожающих желудочковых нарушений ритма и для восстановления сердечной деятельности и дыхания при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к внешнему электрошоку.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат предназначен для применения только в условиях стационара, в период применения препарата пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа "пируэт", нарушения функции печени.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, длительный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы. Амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Кордарона и циклоспорина увеличивается риск нефротоксического действия циклоспорина в связи с увеличением его концентрации в плазме и снижением метаболизма в печени. При необходимости назначения данной комбинации препаратов необходимы динамический контроль функции почек, коррекция дозы циклоспорина в период применения амиодарона и после его отмены.

При совместном назначении Кордарона и дилтиазема (при в/в введении дилтиазема) увеличивается риск развития брадикардии и AV-блокады, особенно у пожилых пациентов. При необходимости назначения данной комбинации препаратов необходимы динамическое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.

При совместном применении Кордарона и галофантрина, пентамидина, лумефантрина увеличивается риск желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт". При возможности следует отменить препарат, вызывающий тахикардии типа "пируэт". При необходимости использовать эту комбинацию следует проводить динамический контроль интервала QT на ЭКГ.

При совместном назначении Кордарона и нейролептиков из групп фенотиазинов (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), пимозида увеличивается риск развития желудочковых нарушений ритма, особенно желудочковой тахикардии типа "пируэт".

При одновременном применении Кордарона с антикоагулянтами для приема внутрь увеличивается риск развития кровотечений (поэтому необходимо контролировать уровень протромбина, МНО и корректировать дозу антикоагулянтов).

При одновременном применении Кордарона с бета-адреноблокаторами могут развиться нарушения автоматизма и проводимости, увеличивается риск развития выраженной брадикардии. При необходимости назначения бета-адреноблокаторов следует проводить динамический ЭКГ-мониторинг.

При совместном применении Кордарона с дигоксином возможно увеличение концентрации последнего в плазме крови за счет снижения его клиренса (поэтому необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования).

При одновременном применении Кордарона с препаратами, вызывающими гипокалиемию (калий-выводящие диуретики, системные ГКС, слабительные препараты, стимулирующие моторику кишечника, тетракозактид, амфотерицин В) увеличивается риск развития желудочковой тахикардии.

При совместном назначении Кордарона и лидокаина, фенитоина наблюдается увеличение концентрации последних в плазме крови за счет снижения метаболизма их в печени. Рекомендуется клиническое наблюдение, контроль ЭКГ и при необходимости - коррекция дозы лидокаина, фенитоина.

При одновременном применении Кордарона с орлистатом возникает риск снижения концентрации амиодарона и его активного метаболита в плазме. При назначении данной комбинации необходим динамический контроль ЭКГ.

При совместном применении доза симвастатина не должна превышать 20 мг/сут. Если терапевтический эффект при такой дозе не достигается, следует перейти на прием другого гиполипидемического препарата.

Следует с осторожностью назначать Кордарон в комбинации с препаратами, способными вызвать брадикардию (блокаторы кальциевых каналов (верапамил), клонидин, гуанфацин, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (донезепил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбемониум, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин), т.к. при назначении данных комбинаций возникает риск чрезмерной брадикардии за счет кумулятивного эффекта.

Кордарон или амиодарон – латинское название Cordarone или Amiodarone – это препарат, который обладает антиаритмическим и коронарным эффектом действия. Нарушения сердечного ритма осложняют и усиливают сердечно-сосудистые заболевания.

Основа действия препарата – блокирование каналов: калиевых (это свойство противоаритмических препаратов, класс 3), кальциевых (4 класс) и натриевых (класс 1). Но кроме противоаритмического, он обладает ещё коронарнорасширяющим и противоангинальным и адренобдокирующим эффектом. Аналоги: растворы амиокордина, веро-амиодарона, кардиодарона. Чтобы приобрести препарат, непременно требуется рецепт.

Препарат в аптечной сети

Состав

Одна ампула содержит амидарона гидрохлорид в количестве 0,15 г. В качестве дополнительных компонентов выступают: дистиллированная вода – 2-3 мл, бензиловый спирт в количестве 0,06 г.

Форма выпуска

Кордарон для в/в введения выпускается в ампулах по 3 мл. Препарат выпускается в прозрачных ампулах по 3 мл и в таблетках для приёма внутрь. Каждая таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорид.

В/в инъекции

Амиодарон вводится пациенту внутривенно, если требуется быстро устранить аритмию, и по каким-либо причинам недопустимо принятие других форм (таблеток, и т. д.). Если назначен препарат Кордарон – ампулы, инструкция по применению должна строго соблюдаться.

Лечение с использованием Кордарона (амиодарона) проводится при наблюдении АД и ЭКГ. Для этого требуются специальные стационарные условия в медицинском учреждении.

При инъекции Кордарона внутривенно смешивать его с какими-либо лекарственными веществами недопустимо. И через эту же самую линию системы для внутривенного вливания инфузионных растворов, через которую вливался кордарон, недопустимо вводить другие средства.

Чтобы провести внутривенную инъекцию Кордароном, препарат обязательно нужно разбавлять. В качестве разбавителя используется раствор глюкозы (декстрозы) в концентрации 5%. Лекарственная форма этого препарата имеет ряд особенностей, поэтому требуется, чтобы раствор содержал такую концентрацию препарата, которая не должна быть ниже, чем получается при разбавлении двух ампул в 5 % растворе глюкозы (500 мл). Физраствор для разбавления не применяется.

Раствор глюкозы для выполнения внутривенной инъекции

Фармакодинамика

Кордарон является антиаритмическим препаратом третьего класса. Он обладает уникальный антиаритмическим действием, поскольку совмещает в себе эффекты антиаритмиков первого и четвертого класса. Также для него свойственно неконкурентно бета-блокирующее влияние. Помимо этого, он обладает следующими эффектами:

• коронарорасширяющим;
• бета- и альфа-адреноблокирующим.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальная концентрация достигается через 15 минут и проходит в течение четырех часов. Медпрепарат может накапливаться в тканях. Связывается с белками крови на 95 процентов. Метаболизируется в печени.

Выводится через кишечник. Присутствие амиодарона и его метаболитов в плазме наблюдается в течение девяти месяцев после завершения лечения.

Показания

• Срочное лечение глубоких расстройств сердечных ритмов.
• Срочная реанимация в случае остановки сердца, при фибрилляции желудочков и трепетании предсердий.
• Внезапный приступ пароксизмальной тахикардии.

Остановка сердца – прямое показание к использованию

Дозировка и введение

При лечении препаратом Кордарон (раствор внутривенно) инструкция по применению должна строго соблюдаться. Требуемая дозировка препарата рассчитывается исходя из массы тела. На 1 кг требуется вводить 5 мг. Общее количество раствора составляет 250 мл. То есть требуемое количество действующего препарата амиодарона (Кордарона) растворено в этом объеме 5% раствора глюкозы. Вливание проводится с помощью электронной помпы. Продолжительность процесса составляет от 20 до 120 минут.

Вводить Кордарон нужно с помощью специального приспособления – центрального венозного катетера (капельница) с целью предупреждения негативных реакций. Так делать следует всегда, кроме моментов, когда проводится кардиореанимация. Она необходима в случае фибрилляции желудочков сердца, которая устойчива к дефибрилляции. Если нет возможности ввести раствор амиодарона через центральную вену, можно влить его через крупные периферические вены.

Вводится препарат с разной скоростью. Это определяет клинический эффект. Результат введения препарата заметен в первые две минуты от начала процедуры. Затем, когда вливание будет закончено, он начинает уменьшаться. И поэтому для продолжения лечения раствором Кордарона (амиодарона) понадобится постоянное вливание этого средства капельным способом внутривенно.

В течение суток дозировка для поддержания состояния должна составлять 600-800 мг, около 10 до 20 мг на 1 кг. Но в случае особо острого клинического процесса она может быть повышена до 1200 мг за сутки.

С самого первого дня внутривенного вливания больного непременно нужно переводить на внутренний приём Кордарона (дозировка составляет примерно по 200 мг за сутки, то есть три таблетки). Далее количество меняется: его можно будет увеличивать: 4 или 5 таблеток (200 мг) за 24 часа.

Кордарон нежелательно вводить струйным способом внутривенно, потому что при этом возникает опасность внезапного сильного падения давления, то есть, коллапса. По возможности нужно всегда делать инъекцию препарата инфузионным способом. Лишь при особо остром случае может быть назначена струйная внутривенная инъекция Кордарона. При использовании препарата Кордарон уколы должны выполнять специалисты в отделении интенсивной терапии. Количество препарата составляет на 1 кг 5 мг.

Следующее вливание амиодарона (Кордарона) может проводиться по прошествии четверти часа, никак не раньше. Иначе возникает риск развития коллапса, который чреват летальным исходом. Исключение составляют только случаи реанимации больного.

Последующие в/в инъекции возможны не ранее чем через 15 минут после первоначального введения

Используя препарат Кордарон, важно помнить о побочных действиях. Многие системы и органы подвергаются воздействию препарата и негативно реагируют на его приём.

Побочные действия препарата

Чаще других появляется брадикардия, выраженная не очень резко. Повышенное количество вводимого препарата или высокая скорость вливания могут стать причиной значительного ухудшения кровоснабжения органов либо понижения артериального давления. Совсем редко наблюдается аритмогенный эффект. Это может произойти, если одновременно с амиодароном использовать для лечения другие лекарственные средства, которые продлевают период реполяризации желудочков. То же самое происходит, если содержание электролитов в крови нарушается.

Брадикардия – один из побочных эффектов

В период использования Кордарона в таблетках пациент должен помнить, что препарат может оказаться причиной значительного снижения концентрации внимания, а иногда и психомоторных функций. Поэтому лучше на время отказаться от управления транспортным средством и занятий, связанных с потенциально опасными ситуациями.

Реакция пищеварительной системы на введение препарата выражается в виде тошноты. Это наблюдается довольно часто. Может иметь место избыточное количество образования и выделения в кровь гормонов щитовидной железы. Изредка возникает повышение температуры и потоотделение, кашель и одышка. Были отмечены случаи болей в пояснице и крестце. В месте укола может отмечаться боль, воспаление, уплотнение.

Перед применением Кордарона, за исключением острых клинических случаев, следует провести рентгенографическое исследование грудной полости. При наличии в лёгких патологических процессов, если к тому же ещё имеет место тяжёлый сухой кашель и одышка, общая слабость и разбитость, лучше отменить введение препарата (разумеется, по возможности).

В противном случае есть риск развития интерстициального пневмонита, в результате которого формируется рубцевание лёгочной ткани. Если возможно прекращение введения Кордарона, то лёгочная ткань постепенно восстанавливается и приходит в норму. Симптомы побочного действия препарата прекращаются в течение месяца, а для изменений в лёгких требуется больше времени, иногда до полугода.

Подготовка к лечению Кордароном

Требуется очень строгое наблюдение за состоянием больных при лечении препаратом Кордарон. Если в ходе лечения применялась процедура искусственной вентиляции лёгких (хирургическая операция), то довольно редко бывали случаи смертельного исхода. Причиной становилось развитие тяжёлой дыхательной недостаточности, когда происходил отёк лёгкого и внешнее дыхание нарушалось.

В процессе лечения Кордароном каждые полгода больному непременно назначается исследование при помощи рентгенографии, взятие функциональных проб лёгких. Это необходимо в любом случае, независимо от того, имеет место симптоматика побочных действий препарата или нет.

Рентгенография

Возможно развитие печёночной недостаточности, острое, тяжёлое поражение печени. Оно тоже может стать причиной смерти больного. Это может произойти в первые сутки после начала лечения Кордароном. Учитывая такую вероятность, обязательно нужно внимательно наблюдать за работой печени во время лечения этим препаратом.

Перед тем как начать терапевтические мероприятия с применением амиодарона, врачи назначают больному следующие подготовительные процедуры:

• Электрокардиограмму и определение концентрации калия в плазме крови. В случае обнаружения снижения количества ионов калия непременно проводится корректировку;
• Полное обследование пациента на выявления нарушений деятельности щитовидной железы.

Больные, проходящие лечение с использованием Кордарона, должны обезопасить себя от прямых лучей солнца. Лучше использовать крем для защиты. Важно строго следить за работой кардиостимулятора, не допуская сбоев и отклонений, или дефибриллятора, который имплантируется больным с нарушениями ритмов сердца.

Если больному назначена хирургическая операция, то анестезиолог непременно должен быть в курсе того, что пациенту в процессе лечения вводится амиодарон. Использование препарата может изменить кровоток при общем или местном наркозе. В результате возможно наступление брадикардии и значительное падение давления (артериального), нарушения проводимости сердца.

Противопоказания

• Замедление возникновения сердечного импульса (синусовая брадикардия), кроме больных, с искусственным водителем ритма;
• Ослабление синусового узла – СССУ (опять же кроме больных, у которых стоит искусственный водитель ритма);
• Сердечные заболевания, при которых происходят нарушения проводимости электрических импульсов между предсердиями и желудочками, из-за чего ухудшается кровоток, и сердечные ритмы сбиваются, исключения те же, что и в предыдущем пункте;
• Интоксикация организма тиреоидными гормонами в результате гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоз);
• Острая сердечная недостаточность;
• Значительное снижение АД (на 20% и более от показателей нормы);
• Применение совместно с антиаритмическими лекарственными средствами, вызывающими тахикардию;
• Избыточная индивидуальная чувствительность организма к йоду;
• Грудное вскармливание;
• Беременность;
• Возраст (запрещён к использованию детям до трёх лет).

Лактационный период

В случае остановки сердца по причине фибрилляции желудочков, невосприимчивой к внешнему электрошоку, использование препарата может осуществляться без оглядки на вышесказанные противопоказания.

Период беременности и грудного кормления

Нет точных данных о том, что Кордарон отрицательно влияет на развитие эмбриона, становясь причиной возникновения пороков, когда лечение проводится в первом триместре беременности.

В процессе эмбрионального развития функционирование щитовидной железы начинается лишь с 13-14 недели срока беременности (в частности, связывание йода). Поэтому применение Кордарона в этот период менее опасно, чем в последующий. Высокая концентрация йода в этом препарате может оказаться причиной гиперфункции щитовидной железы (зоба).

Однако и в первую треть беременности препарат не назначается, поскольку плод подвергается побочному воздействию препарата. Это может быть сделано только лишь в исключительных случаях: особо острые формы желудочковой фибрилляции или аритмии, несущие угрозу для жизни.

В период грудного вскармливания применение Кордарона противопоказано, поскольку молоко содержит высокую концентрацию препарата. При вынужденной необходимости лечения Кордароном грудное кормление следует полностью прекратить. Если же есть возможность, то лучше отложить лечение до окончания лактационного периода.

Беременность

Усваиваемость препарата после его введения у разных пациентов неодинакова. Она составляет 30-80%. Но средний показатель – 50 %. В органы и ткани кордарон поступает медленно, но степень взаимодействия активная. С самого начала применения происходит накопление его в разных тканях и органах. Особенно это касается жировой ткани, селезёнки, печени, лёгких и роговицы глаза. Возможно, этим объясняется выраженность побочных действий препарата в этих органах.

Стабилизация действия препарата происходит примерно через один-три месяца после начала лечения, это зависит от состояния организма больного и его индивидуальности. Для получения требуемого эффекта важно соблюдать требуемые дозировки препарата. Именно в этом случае проявляется достаточный уровень терапевтического эффекта. Процессы метаболизма при этом происходят в печени, основной продукт метаболизма при этом – дезэтиламиодарон. Это активный продукт, который оказывает стимулирующее действие на основной препарат, повышая его антиаритмический эффект.

Назначение пациентам с нарушенной работой почек

Допускается назначение средней дозы медпрепарата.

Применение при неправильной работе печени

Прописывается с осторожностью.

Применение у детей

Кордарон запрещено назначать детям, не достигшим восемнадцати лет.

Применение у пожилых пациентов

Назначается с осторожностью, поскольку может спровоцировать развитие брадикардии.

Инструкция по применению:

Кордарон – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки делимые: от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, круглой формы с фаской на двух сторонах, скосом от краев к линии разлома на одной из сторон и гравировкой: над разделительной риской – символ в виде сердца, под риской – цифра 200 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
• Раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, в коробке 6 шт.).

Действующее вещество – амиодарона гидрохлорид:

• 1 таблетка – 200 мг;
• 1 мл раствора – 50 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон K90F;
• Раствор: бензиловый спирт, полисорбат 80, вода для инъекций.

Показания к применению

Применение Кордарона в форме таблеток показано для профилактики рецидивов:

• Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии: приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии, фиксированные у пациентов с органическими заболеваниями сердца; приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии, фиксированные у пациентов без органических заболеваний сердца (при неэффективности антиаритмических препаратов других классов или противопоказаниях к их применению); приступы рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии, фиксированные у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• Желудочковые аритмии, представляющие угрозу для жизни больного, в том числе желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков (при стационарном лечении с тщательным кардиомониторным контролем);
• Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий) и трепетание предсердий.

Кроме этого, таблетки назначают для лечения пациентов с нарушением ритма на фоне нарушения функции левого желудочка и/или ишемической болезни сердца (ИБС).

Таблетки принимают для профилактики внезапной аритмической смерти у пациентов, перенесших недавно инфаркт миокарда, имеющих клинические проявления хронической сердечной недостаточности или более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час и пониженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).

Применение препарата в форме раствора показано для купирования приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии, наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков (особенно при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта), устойчивой и пароксизмальной формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Также инъекции Кордарона используют для кардиореанимации при остановке сердца, на фоне фибрилляции желудочков, устойчивой к дефибрилляции.

Противопоказания

Противопоказания к применению таблеток и раствора:

• Возраст до 18 лет;
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, двух- и трехпучковые блокады у больных без кардиостимулятора;
• Синдром слабости синусового узла (синоатриальная блокада, синусовая брадикардия), кроме случаев коррекции искусственным водителем ритма (кардиостимулятором);
• Одновременное применение со средствами, удлиняющими интервал QT и вызывающими развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пируэтную» тахикардию: антиаритмические препараты IA класса (гидрохинидин, хинидин, прокаинамид, дизопирамид) и III класса (бретилия тозилат, ибутилид, дофетилид), соталол; другие лекарственные средства не антиаритмического действия: винкамин, бепридил, фенотиазины (флуфеназин, циамемазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, тиоридазин), бензамиды (сультоприд, амисульприд, сульприд, вералиприд, тиаприд), пимозид, бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), сертиндол, цизаприд, трициклические антидепрессанты, азолы, макролидные антибиотики (в том числе спирамицин, эритромицин при в/в введении), противомалярийные препараты (хлорохин, галофантрин, хинин, мефлохин), дифеманила метилсульфат, пентамидин только при парентеральном введении, мизоластин, фторхинолоны, астемизол и терфенадин;
• Гипомагниемия, гипокалиемия;
• Удлинение интервала QT, в том числе врожденное;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Дисфункция щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к йоду.

С осторожностью следует назначать Кордарон больным с AV-блокадой I степени, артериальной гипотензией, тяжелой хронической (III–IV функционального класса по классификации NYHA) или декомпенсированной сердечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, тяжелой дыхательной недостаточностью и пациентам пожилого возраста.

Таблетки нельзя принимать при интерстициальной болезни легких.

Дополнительные противопоказания к применению раствора:

• Выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, коллапс;
• Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) при отсутствии постоянного кардиостимулятора;
• Сердечная недостаточность, артериальная гипотония, кардиомиопатия или тяжелая дыхательная недостаточность – для в/в струйного введения.

Все указанные противопоказания не следует учитывать при проведении кардиореанимации при остановке сердца на фоне фибрилляции желудочков, устойчивой к кардиоверсии.

Применение амиодарона у беременных возможно при желудочковых нарушениях ритма сердца, представляющих угрозу жизни матери, если ожидаемый клинический эффект превышает потенциальный риск и опасность для плода.

Способ применения и дозировка

• Таблетки: перорально, до еды, запивая небольшим количеством воды. Дозирование назначает врач на основании клинических показаний и состояния больного. Нагрузочная доза в условиях стационара наращивается, начиная с суточной дозы 0,6-0,8 г (вплоть до 1,2 г) разделенной на несколько приемов, до достижения суммарной дозы 10 г после 5-8 дней приема; амбулаторно насыщение до 10 г производится в течение 10-14 дней в суточной дозе 0,6-0,8 г. Поддерживающая доза должна быть минимальной эффективной, подбирается индивидуально, может составлять от 0,1 до 0,4 г в сутки. Средняя терапевтическая разовая доза – 0,2 г, суточная – 0,4 г. Максимальная разовая доза – 0,4 г, суточная – 1,2 г. Таблетки можно принимать через день или с перерывом в приеме 2 дня в неделю;
• Раствор для инъекций: предназначен для в/в введения для достижения быстрого антиаритмического эффекта или при невозможности приема препарата внутрь. Кроме особых экстренных клинических ситуаций раствор необходимо использовать только в условиях интенсивной терапии стационара под постоянным контролем АД и электрокардиограммы (ЭКГ). Нельзя смешивать раствор с другими средствами, вводить в одну и ту же линию системы для инфузий или применять в неразведенном виде. Для разведения необходимо использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы), концентрация полученного раствора должна быть не меньше, чем при разведении 6 мл препарата в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы). Введение следует производить всегда через центральный венозный катетер, введение через периферические вены допускается для кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, в случае отсутствия центрального венозного доступа. При тяжелых нарушениях сердечного ритма, в случае невозможности приема препарата внутрь, капельное в/в введение через центральный венозный катетер рекомендуется в обычной нагрузочной дозе из расчета 0,005 г на 1 кг веса больного в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Вводить следует в течение 20-120 минут, желательно с помощью электронной помпы. Она может вводиться в течение 24 часов 2-3 раза, коррекция скорости введения зависит от клинического эффекта. Поддерживающая суточная доза амиодарона назначается обычно в размере 0,6-0,8 г, допускается повышение до 1,2 г в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). В течение 2-3 дней в/в введения следует постепенно переходить на прием препарата внутрь. Внутривенное струйное введение в процессе кардиореанимации при остановке сердца на фоне фибрилляции желудочков, резистентной к кардиоверсии, рекомендуется в дозе 0,3 г препарата разведенных в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). В случае отсутствия клинического эффекта возможно дополнительное введение 0,15 г амиодарона.

Побочные действия

Применение Кордарона может вызывать общие для каждой из форм побочные эффекты:

• Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм и/или апноэ на фоне тяжелой дыхательной недостаточности, особенно бронхиальной астмы; острый респираторный дистресс-синдром (иногда сразу после хирургической операции, иногда с летальным исходом);
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренная (дозозависимая) брадикардия; очень редко – выраженная брадикардия или остановка синусового узла (в исключительных случаях), чаще у пациентов с дисфункцией синусового узла и больных пожилого возраста;
• Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Применение таблеток может стать причиной следующих побочных действий:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – AV-блокада разных степеней, синоатриальная блокада (нарушение проводимости), возникновение новых или усугубление существующих аритмий; частота неизвестна – прогрессирование хронической сердечной недостаточности (на фоне длительной терапии);
• Со стороны дыхательной системы: часто – случаи развития альвеолярного или интерстициального пневмонита, облитерирующего бронхиолита с пневмонией (иногда с летальным исходом), плеврит, легочной фиброз, выраженная одышка или сухой кашель с симптомами ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, снижение веса, повышение температуры тела) или без него; частота неизвестна – легочное кровотечение;
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, снижение вкусовых ощущений или их утрата, чувство тяжести в эпигастрии (особенно в начале применения, после снижения дозы проходит), изолированное скачкообразное нарушение активности печеночных ферментов в сыворотке крови; часто – желтуха, острое поражение печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом); очень редко – хронические заболевания печени, такие как цирроз, псевдоалкогольный гепатит (иногда фатальные);
• Со стороны органов чувств: очень часто – преходящее нарушение зрения (нечеткость контуров при ярком освещении), вызванное отложением в эпителии роговицы сложных липидов; очень редко – неврит зрительного нерва или зрительная нейропатия;
• Со стороны кожных покровов: очень часто – фотосенсибилизация; часто – преходящая пигментация кожи (при длительной терапии); очень редко – эритема, кожная сыпь, алопеция, эксфолиативный дерматит (не подтверждена связь с препаратом);
• Со стороны нервной системы: часто – экстрапирамидные симптомы (тремор), нарушения сна, кошмарные сновидения; редко – миопатия и/или периферические нейропатии (сенсомоторные, смешанные, моторные); очень редко – мозжечковая атаксия;
• Эндокринные нарушения: часто – гипотиреоз (при высоком уровне тиреотропного гормона (ТТГ) сыворотки крови необходимо отменить препарат), гипертиреоз; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
• Прочие: очень редко – эпидидимит, васкулит, импотенция (не подтверждена связь с амиодароном), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Применение Кордарона в форме раствора вызывает нежелательные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – умеренное и преходящее снижение артериального давления (АД); очень редко – проаритмогенное действие, прогрессирование сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица (при в/в струйном введении);
• Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок; частота неизвестна – ангионевротический отек;
• Со стороны дыхательной системы: очень редко – одышка, кашель, интерстициальный пневмонит;
• Со стороны кожных покровов: очень редко – повышенное потоотделение, чувство жара;
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; очень редко – повышение или снижение активности печеночных ферментов в крови (изолированное), острое поражение печени (иногда с летальным исходом);
• Реакции в месте введения: часто – боль, отек, уплотнение, эритема, некроз, инфильтрация, транссудация, воспаление, флебит (в том числе поверхностный), тромбофлебит, целлюлит, пигментация, инфекция.

Особые указания

Препарат следует принимать только по назначению врача!

Побочные действия Кордарона носят дозозависимый характер, поэтому лечение следует проводить минимальными эффективными дозами.

В период применения препарата больные должны избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Назначение препарата должно производиться с учетом данных исследования ЭКГ и крови на определение содержания калия. Коррекция гипокалиемии должна пройти до начала лечения. Лечение следует сопровождать регулярным контролем ЭКГ (1 раз в 3 месяца) и показателей функции печени.

Пациентам с заболеваниями щитовидной железы, и без них, до начала терапии амиодароном, в ходе лечения и в течение нескольких месяцев после отмены препарата необходимо проводить лабораторное и клиническое обследования щитовидной железы.

В случае подозрений на функциональные нарушения необходимо определить уровень ТТГ в сыворотке крови.

В период применения препарата пациенты должны каждые 6 месяцев проходить рентгенологическое исследование легких и функциональные легочные пробы.

При длительной терапии больных с кардиостимулятором или имплантированным дефибриллятором необходимо регулярно контролировать правильность их функционирования.

При появлении AV-блокады I степени необходимо усилить наблюдение. В случае развития синоатриальной блокады, AV-блокады II и III степени или двухпучковой внутрижелудочковой блокады лечение следует прекратить.

Следует провести офтальмологическое обследование с осмотром глазного дна при снижении остроты и появлении расплывчатости зрения. Больным с невритом зрительного нерва или нейропатией, развившимися на фоне приема амиодарона, дальнейшее применение препарата следует отменить.

Перед операцией необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме препарата.

Длительная терапия Кордароном может повысить гемодинамический риск, характерный для анестезии.

Кроме этого, в редких случаях у больных сразу после хирургической операции может наступить острый респираторный дистресс-синдром, требующий тщательного контроля при искусственной вентиляции легких.

В/в струйное введение следует проводить в течение не менее 3 минут, повторное введение возможно только через 15 минут после первого.

На фоне введения препарата возможно развитие интерстициального пневмонита, поэтому в случае появления сильной одышки или сухого кашля, с ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) или без него, больному следует провести рентгенографию грудной клетки. При нарушении рентгенологической картины препарат необходимо отменить, так как болезнь может развить легочной фиброз.

Возможно развитие тяжелого острого поражения печени с развитием печеночной недостаточности (иногда с летальным исходом) в течение первых суток инъекционного применения, необходимо регулярно контролировать функцию печени в ходе терапии.

Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом и бета-адреноблокаторами, кроме эсмолола и соталола, возможно только для профилактики опасных для жизни желудочковых аритмий и восстановления сердечной деятельности после остановки сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Лекарственное взаимодействие

Только лечащий врач может определить возможность сопутствующей терапии, учитывая состояние и клинические показания больного.

Аналоги

Аналогами Кордарона являются: Амиокордин , Амиодарон , Амиодарон-СЗ, Веро-Амиодарон, Кардиодарон , Ритморест, Аритмил, Ротаритмил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Amiodaroni 0,150 g — 3 ml
D.t.d. n 10 in ampullis
S. По 3 ml в/в медленно в течение 10-15 минут.

Rp: Amiodarini 0,2 g
D.t.d. n 10 in tabulettis
S. По 1 таблетке З раза в день внутрь.

Фармакологическое действие

Антиаритмические свойства:

Удлиняет 3-ю фазу потенциала действия клеток сердца, что выражается в основном в снижении калиевых токов (Ш класс по классификации Vaughan Williams);
- Уменьшает автоматизм синусового узла до брадикардии, не отвечающей на воздействие атропином.
- Неконкурентно подавляет альфа- и бета- адренергическую активность.
- Замедляет проводимость в синоатриальном узле, предсердиях и атриовентрикулярном (АВ) узле, что более выражено при ускоренном ритме.
- Не изменяет внутрижелудочковую проводимость.
- Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на предсердном, АВ-узловом и желудочковом уровнях.
Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

Противоишемические свойства

Умеренно снижает периферическое сопротивление сосудов и уменьшает частоту сердечных сокращений, что приводит к снижению потребления кислорода.
Проявляет альфа- и бета-адренергический антагонизм по неконкурентному механизму. Увеличивает коронарный кровоток вследствие прямого эффекта на гладкую мускулатуру миокардиальных артерий.
Сохраняет минутный сердечный выброс за счет снижения внутриартериального давления и периферического сопротивления сосудов. Амиодарон не обладает значимым отрицательным инотропным действием.

Контролируемые педиатрические исследования не проводились.
В опубликованных исследованиях безопасность амиодарона оценена у 1118 педиатрических пациентов с различными аритмиями. В педиатрических клинических исследованиях использовались следующие дозы:
Пероральный прием
- Ударная доза: 10-20 мг/кг/сут. в течение 7-10 дней (или 500 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)
- Поддерживающая доза: минимальная эффективная доза; в зависимости от индивидуального отклика, она может варьироваться от 5 до 10 мг/кг/сут. (или 250 мг/м2/сут. в расчете на квадратный метр поверхности тела)

Фармакокинетика

Всасывание
Всасывание амиодарона протекает медленно и переменчиво, препарат обладает высокой аффинностью к тканям.

Распределение

Объем распределения очень большой, однако варьируется индивидуально, поскольку амиодарон активно накапливается в тканях (в жировой ткани, печени, легких, селезенке).

Биотрансформация

Амиодарон метаболизируется главным образом CYP3A4, а также CYP2C8.
Амиодарон и его метаболит, дезэтиламиодарон, обладают способностью in vitro ингибировать CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и 2С8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также обладают способностью ингибировать некоторые транспортные системы, например, Р-гликопротеин и переносчик органических катионов (ОСТ2). (В одном исследовании отмечалось увеличение концентрации креатинина (субстрат ОСТ 2) на 1,1 %)
Данные исследований in vitro содержат информацию о взаимодействиях с субстратами CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеина.

Биодоступность после приема внутрь составляет от 30 % до 80 % (в среднем 50 %). Максимальная концентрация в плазме после приема однократной дозы наблюдается через 3-7 часов. Терапевтический эффект развивается в среднем в течение одной недели (от нескольких дней до двух недель).

Выведение

Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, который варьируется индивидуально (от 20 до 100 дней). В течение первых нескольких дней лечения амиодарон накапливается в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани.
Выведение начинается по прошествии нескольких дней, а равновесная концентрация достигается через один или несколько месяцев в зависимости от пациента. Вследствие указанных свойств, для быстрого достижения в тканях концентрации, необходимых для проявления терапевтического эффекта

Связь между Фармакокинетикой и Фармакодинамикой

Доза амиодарона 200 мг содержит в себе 75 мг йода.

Йодная группа отделяется от молекулы и попадает в мочу в форме йодидов.
Это соответствует 6 мг/24 ч. свободного йода для суточной дозы амиодарона 200 мг.
Амиодарон выводится главным образом с желчью и калом.
Почечная экскреция пренебрежимо мала, что позволяет использовать стандартные дозы у пациентов с почечной недостаточностью. После прекращения лечения выведение препарата продолжается в течение нескольких месяцев;
следует учесть, что фармакодинамический эффект сохраняется в течение периода от 10 дней до одного месяца.
Ни амиодарон, ни его метаболиты нельзя удалить с помощью диализа

Контролируемые педиатрические исследования не проводились. В имеющих ограниченных опубликованных данных по педиатрическим пациентам отличия от взрослых не отмечались.

Данные доклинических исследований

Данные доклинических исследований, основанные на традиционных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, канцерогенности, тератогенности и токсичности в отношении репродуктивной функции, не выявили никаких специфических рисков для здоровья человека, за исключением информации, указанной в разделе Беременность, грудное вскармливание и фертильность.

Способ применения

Для взрослых: Для купирования острых нарушений ритма вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с ХСН - 2.5 мг/кг.

Кратковременные инфузии Кордароном проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора декстрозы; при необходимости - повторная инфузия через 24 ч.

При длительных инфузиях - 0.6-1.2 г/сут в 0.5-1 л 5% раствора декстрозы из расчета 150 мг на 250 мл раствора (с др. ЛС в растворе несовместим).

(до еды) - 0.6-0.8 г Кордарона в 2-3 приема, через 5-15 дней дозу уменьшают до 0.3-0.4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0.2-0.3 г/сут в 1-2 приема.
Во избежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня.
Возможен также прием на протяжении 3 нед в месяц с недельным перерывом.

При стенокардии:
внутрь, в начальной дозе Кордарона 0.2 г 2-3 раза в сутки (во время или после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8-15 дней уменьшают до 0.2 г/сут.

Для взрослых:

средняя терапевтическая разовая доза - 0.2 г, средняя терапевтическая суточная доза - 0.4 г, максимальная разовая доза - 0.4 г, максимальная суточная доза - до 1.2 г.

начальная суточная доза Кордарона 8-10 мг/кг или 0.8 г на 1.72 кв.м/сут в течение 8-15 дней с последующим переходом на поддерживающую терапию - 2.5 мг/кг или 0.2 г на 1.72 кв.м/сут.

Показания

Таблетки

Профилактика рецидивов:

угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);

наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска: после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).
лечение нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.

Инъекционная форма Кордарона

купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;

кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Кордарона (в т.ч. к йоду),
СССУ,
синусовая брадикардия,
SA блокада,
AV блокада II-III ст. (без использования кардиостимулятора),
кардиогенный шок,
гипокалиемия,
коллапс,
артериальная гипотензия,
гипотиреоз,
тиреотоксикоз,
интерстициальные болезни легких,
прием ингибиторов МАО,
беременность,
период лактации.

C осторожностью.
ХСН, печеночная недостаточность,
бронхиальная астма,
беременность,
период лактации,
пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии),
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Кордарона не установлены).

Побочные действия

Применение Кордарона может вызывать общие для каждой из форм побочные эффекты:

Очень редко - бронхоспазм и/или апноэ на фоне тяжелой дыхательной недостаточности, особенно бронхиальной астмы;
острый респираторный дистресс-синдром (иногда сразу после хирургической операции, иногда с летальным исходом);

часто - умеренная (дозозависимая) брадикардия; очень редко - выраженная брадикардия или остановка синусового узла (в исключительных случаях), чаще у пациентов с дисфункцией синусового узла и больных пожилого возраста; Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Применение таблеток может стать причиной следующих побочных действий:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - AV-блокада разных степеней, синоатриальная блокада (нарушение проводимости), возникновение новых или усугубление существующих аритмий; частота неизвестна - прогрессирование хронической сердечной недостаточности (на фоне длительной терапии);

Со стороны дыхательной системы:
часто - случаи развития альвеолярного или интерстициального пневмонита, облитерирующего бронхиолита с пневмонией (иногда с летальным исходом), плеврит, легочной фиброз, выраженная одышка или сухой кашель с симптомами ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, снижение веса, повышение температуры тела) или без него; частота неизвестна - легочное кровотечение;

очень часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, снижение вкусовых ощущений или их утрата, чувство тяжести в эпигастрии (особенно в начале применения, после снижения дозы проходит), изолированное скачкообразное нарушение активности печеночных ферментов в сыворотке крови; часто - желтуха, острое поражение печени, печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом); очень редко - хронические заболевания печени, такие как цирроз, псевдоалкогольный гепатит (иногда фатальные);

Со стороны органов чувств:
очень часто - преходящее нарушение зрения (нечеткость контуров при ярком освещении), вызванное отложением в эпителии роговицы сложных липидов; очень редко - неврит зрительного нерва или зрительная нейропатия;

Со стороны кожных покровов:
очень часто - фотосенсибилизация; часто - преходящая пигментация кожи (при длительной терапии); очень редко - эритема, кожная сыпь, алопеция, эксфолиативный дерматит (не подтверждена связь с препаратом);

Со стороны нервной системы:
часто - экстрапирамидные симптомы (тремор), нарушения сна, кошмарные сновидения; редко - миопатия и/или периферические нейропатии (сенсомоторные, смешанные, моторные); очень редко - мозжечковая атаксия;

Эндокринные нарушения:
часто - гипотиреоз (при высоком уровне тиреотропного гормона (ТТГ) сыворотки крови необходимо отменить препарат), гипертиреоз; очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;

Прочие:
очень редко - эпидидимит, васкулит, импотенция (не подтверждена связь с амиодароном), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия. Применение Кордарона в форме раствора вызывает нежелательные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - умеренное и преходящее снижение артериального давления (АД); очень редко - проаритмогенное действие, прогрессирование сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица (при в/в струйном введении); Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек;

Со стороны дыхательной системы:
очень редко - одышка, кашель, интерстициальный пневмонит;

Со стороны кожных покровов:
очень редко - повышенное потоотделение, чувство жара;
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто - тошнота; очень редко - повышение или снижение активности печеночных ферментов в крови (изолированное), острое поражение печени (иногда с летальным исходом);

Реакции в месте введения:
часто - боль, отек, уплотнение, эритема, некроз, инфильтрация, транссудация, воспаление, флебит (в том числе поверхностный), тромбофлебит, целлюлит, пигментация, инфекция.

Форма выпуска

Таблетки делимые: от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, круглой формы с фаской на двух сторонах, скосом от краев к линии разлома на одной из сторон и гравировкой:
над разделительной риской - символ в виде сердца, под риской - цифра 200 (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);

Раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, в коробке 6 шт.).

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Всасывание

После в/в введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани. В отсутствие повторных инъекций амиодарон постепенно выводится. При возобновлении его в/в введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой Vd и может накапливаться почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Метаболизм

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как P-gp и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения лечения.

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

Передозировка

Информации по передозировке в/в амиодарона нет. Есть некоторая информация в отношении острой передозировки амиодарона, принятого внутрь в таблетках. Описано несколько случаев синусовой брадикардии, остановки сердца, приступов желудочковой тахикардии, пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт", нарушения кровообращения и функции печени, выраженного снижения АД.

Лечение должно быть симптоматическим (при брадикардии - применение бета-адреностимуляторов или установка кардиостимулятора, при желудочковой тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе гемодиализа. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую тахикардию типа "пируэт" или увеличивать продолжительность интервала QT

Препараты, способные вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт"

Комбинированная терапия препаратами, которые могут вызывать желудочковую тахикардию типа "пируэт" противопоказана, т.к. увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой тахикардии типа "пируэт".

Антиаритмические препараты: класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил;

Другие (не антиаритмические) препараты, такие как; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомялярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.

Препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT

Совместный прием амиодарона с препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой тахикардии типа "пируэт"), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.

У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.

Препараты, уменьшающие ЧСС или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости

Комбинированная терапия с этими препаратами не рекомендуется.

Бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, уменьшающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызывать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.

Препараты, способные вызывать гипокалиемию

Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой тахикардии типа "приуэт". При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.

Комбинации, требующие осторожности при применении

С диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими препаратами);

С системными кортикостероидами (глюкокортикоидами, минералокортикоидами), тетракозактидом;

С амфотерицином В (в/в введение).

Необходимо предотвращать развитие гипогликемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержание калия в крови, контролировать концентрацию электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой тахикардии типа "пируэт" не следует применять антиаритмические препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).

Препараты для ингаляционного наркоза

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при получении ими наркоза: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.

Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый дыхательный дистресс синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода.

Препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин

Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).

Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты

Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изоферменты CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеина и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным Т1/2 амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp

Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки)

Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.

Дабигатран

Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9

Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.

Варфарин

При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (MHO) и проводить коррекцию доз антикоагулянта, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.

Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4

При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3A4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты.

Циклоспорин

Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.

Фентанил

Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)

Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном применении с амиодароном. Рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3A4.

Другие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3A4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.

Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана.

Клопидогрел

Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.

Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов.

Рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т.ч. индинавир)) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.

Индукторы изофермента CYP3A4

Рифампицин

Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.

Препараты зверобоя продырявленного

Зверобой продырявленный является мощным индуктором изофермента CYP3A4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (≥1%,
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия (обычно умеренное урежение ЧСС), снижение АД, обычно умеренное и преходящее (случаи выраженной артериальной гипотензии или коллапса наблюдались при передозировке или слишком быстром введении препарата); очень редко - аритмогенное действие (/имеются сообщения о возникновении новых аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии "пируэт", или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца/, однако у амиодарона оно выражено меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения препарата Кордарон® совместно с лекарственными средствами, удлиняющими период реполяризации желудочков сердца /интервал QTс/ или при нарушениях содержания электролитов в крови. На основании имеющихся данных невозможно определить, вызвано ли возникновение этих нарушений ритма действием препарата Кордарон®, тяжестью кардиальной патологии или является следствием неэффективности лечения), выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, требующие прекращения лечения амиодароном, особенно у пациентов с дисфункцией синусового узла и/или пациентов пожилого возраста), приливы крови к коже лица; неизвестная частота - желудочковая тахикардия типа "пируэт".

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гипертиреоз.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм и/или апноэ (у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром (иногда с летальным исходом).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изолированное повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (обычно умеренное, превышение нормальных значений в 1.5-3 раза, снижается при уменьшении дозы или даже спонтанно), острое поражение печени (в течение 24 ч после введения амиодарона) с повышением трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда с летальным исходом.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - чувство жара, повышенное потоотделение; частота неизвестна - крапивница.

Со стороны нервной системы: очень редко - доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок; неизвестно - ангионевротический отек (отек Квинке).

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - боли в поясничном и пояснично-крестцовом отделе позвоночника.

Местные реакции: часто - реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, экстравазация, инфильтрация, воспаление, уплотнение, тромбофлебит, флебит, целлюлит, инфекция, пигментация.

Состав

амиодарона гидрохлорид 50 мг 150 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 60 мг, полисорбат 80 - 300 мг, вода д/и - до 3 мл.

Способ применения и дозы

Кордарон® для в/в введения предназначен для применения в тех случаях, когда требуется быстрое достижение антиаритмического эффекта, или если невозможно применение препарата внутрь.

За исключением неотложных клинических ситуаций препарат следует применять только в стационаре в блоке интенсивной терапии под постоянным контролем ЭКГ и АД.

При в/в введении препарат Кордарон® нельзя смешивать с другими препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Кордарон®. Применять только в разведенном виде. Для разведения препарата Кордарон® следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы). В связи с особенностями лекарственной формы препарата не рекомендуется использовать концентрации инфузионного раствора меньше получаемых при разведении 2 ампул в 500 мл 5% декстрозы (глюкозы).

Во избежание реакций в месте введения амиодарон должен вводиться через центральный венозный катетер, за исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, когда, при отсутствии центрального венозного доступа, для введения препарата могут быть использованы периферические вены (самая крупная периферическая вена с максимальным кровотоком).

Тяжелые нарушения сердечного ритма, в случаях, когда невозможен прием препарата внутрь (за исключением случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции)

Внутривенно-капельное введение через центральный венозный катетер

Обычно нагрузочная доза составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится по возможности с использованием электронной помпы в течение 20-120 мин. Внутривенно-капельное введение может повторяться 2-3 раза в течение 24 ч. Скорость введения препарата корректируется в зависимости от клинического эффекта. Терапевтическое действие появляется в течение первых минут введения и постепенно уменьшается после прекращения инфузии, поэтому при необходимости продолжения лечения инъекционным препаратом Кордарон® рекомендуется переходить на постоянное внутривенно-капельное введение препарата.

Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг/24 ч (обычно 600-800 мг, но могут быть увеличены до 1200 мг в течение 24 ч) в 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение нескольких дней. С первого дня инфузии следует начинать постепенный переход на прием препарата Кордарон® внутрь (3 таб. по 200 мг/сут). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таб. по 200 мг/сут.

Внутривенно-струйное введение

Внутривенно-струйное введение должно проводиться только в неотложных случаях при неэффективности других видов лечения и только в отделении интенсивной терапии под постоянным мониторингом ЭКГ, АД.

Доза составляет 5 мг/кг массы тела. За исключением случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции, внутривенно-струйное введение амиодарона должно проводиться в течение не менее 3 мин. Повторное введение амиодарона не должно проводиться ранее чем через 15 мин после первой инъекции, даже если при первой инъекции вводилась содержимое только одной ампулы (возможность развития необратимого коллапса).

Если есть необходимость в продолжении введения амиодарона, он должен вводиться в виде инфузии.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции

Внутривенно-струйное введение

Первая доза составляет 300 мг (или 5 мг/кг препарата Кордарон®) после разведения в 20 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) и вводится внутривенно-струйно.

Если фибрилляция не купируется, то возможно дополнительное внутривенно-струйное введение препарата Кордарон® в дозе 150 мг (или 2.5 мг/кг).

Описание товара

Раствор для в/в введения прозрачный, светло-желтого цвета.

С осторожностью (Меры предосторожности)

С осторожностью

При артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой (III-IV функциональные классы по классификации NYHA) сердечной недостаточности, тяжелой дыхательной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени.

Особые указания

За исключением неотложных случаев, в/в введение препарата Кордарон® должно проводиться только в блоке интенсивной терапии при постоянном контроле ЭКГ (в связи с возможностью развития брадикардии и аритмогенного действия) и АД (в связи с возможностью снижения АД).

Следует помнить, что даже при медленном внутривенно-струйном введении препарата Кордарон® возможно развитие чрезмерного снижения АД, циркуляторного коллапса.

Для того, чтобы избежать возникновения реакций в месте введения инъекционную форму препарата Кордарон® рекомендуется вводить через центральный венозный катетер. Только в случае кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции, при отсутствии центрального венозного доступа (отсутствии установленного центрального венозного катетера) инъекционную форму препарата Кордарон® можно вводить в крупную периферическую вену с максимальным кровотоком.

При необходимости продолжения лечения препаратом Кордарон® после кардиореанимации, то Кордарон® следует вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ.

Кордарон® нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами. Не следует вводить другие препараты в одну и ту же линию инфузионной системы, что и препарат Кордарон®.

Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект амиодарона является слабо выраженным, в сравнении с большинством антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в контексте факторов, увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или при нарушениях содержания электролитов в крови. Несмотря на способность амиодарона увеличивать продолжительность интервала QT, амиодарон показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой тахикардии типа "пируэт".

В связи с возможностью развития в очень редких случаях интерстициального пневмонита после в/в введения препарата Кордарон® при появлении после его в/в введения выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, повышением температуры) требуется провести рентгенографию грудной клетки и, при необходимости, отменить препарат, т.к. интерстициальный пневмонит может привести к развитию легочного фиброза. Однако эти явления в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона с применением ГКС или без их применения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (несколько месяцев).

После искусственной вентиляции легких (например, при приведении хирургических вмешательств) у пациентов, которым вводился Кордарон®, отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс синдрома взрослых, иногда с летальным исходом (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода). Поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

В течение первых суток после начала применения инъекционной формы препарата Кордарон® может развиться тяжелое острое поражение печени с развитием печеночной недостаточности иногда с летальным исходом. Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных печеночных тестов (определение активности трансаминаз) перед началом приема препарата Кордарон® и регулярно во время лечения препаратом. Могут возникнуть острые нарушения функции печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени в течение первых 24 ч после в/в введения амиодарона. Поэтому лечение амиодароном должно быть прекращено при повышении активности трансаминаз, в 3 раза превышающей ВГН.

Перед хирургическом вмешательством врача-анестезиолога следует поставить в известность о том, что пациент получает Кордарон®. Лечение препаратом Кордарон® может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардитическому и гипотензивному эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.

Не рекомендуется одновременное применение с бета-адреноблокаторами; уменьшающими ЧСС блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем); слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызвать развитие гипокалиемии.

Нарушения электролитного баланса, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата Кордарон®.

Перед началом лечения препаратом Кордарон® рекомендуется провести регистрацию ЭКГ, и определить содержание калия в сыворотке крови и по возможности определение сывороточных концентраций гормонов щитовидной железы (Т3, Т4 и ТТГ). Побочные эффекты препарата обычно зависят от дозы; поэтому следует соблюдать осторожность при определении минимальной эффективной поддерживающей дозы, чтобы избежать или снизить до минимума возникновение нежелательных эффектов.

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы, особенно у пациентов с нарушениями функции щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому в случае перехода на прием препарата Кордарон® внутрь во время лечения и несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль. При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует проводить определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ).

У детей безопасность и эффективность амиодарона не изучалась. В ампулах инъекционного препарата Кордарон® содержится бензиловый спирт. Сообщалось о развитии у новорожденных резкого удушья со смертельным исходом после внутривенного введения растворов, содержащих бензиловый спирт. Симптомами развития этого осложнения являются: острое развитие удушья, снижение артериального давления, брадикардия и сердечно-сосудистый коллапс.

Амиодарон содержит в своем составе йод и поэтому может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако его применение не влияет на достоверность определения содержания Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исходя из данных по безопасности отсутствуют доказательства того, что амиодарон нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период лечения препаратом Кордарон® желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в I триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев, когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).

Форма выпуска

р-р д/в/в введения 150 мг/3 мл: амп. 6 шт.

Срок годности от даты изготовления

Показания к применению

Купирование приступов пароксизмальной тахикардии:

Купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;

Купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;

СССУ (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада) при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) (опасность "остановки" синусового узла);

AV-блокада II и III степени при отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);

Нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора). При таких нарушениях проводимости применение препарата Кордарон® в/в возможно только в специализированных отделениях под прикрытием временного водителя ритма (кардиостимулятора);

Гипокалиемия, гипомагниемия;

Выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;

Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз);

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;

Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую пируэтную тахикардию: антиаритмические препараты класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства класса III (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол; другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; антибиотики группы макролидов (в частности эритромицин при в/в введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны;

Беременность;

Период кормления грудью;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Внутривенно-струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотонии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).

Все перечисленные выше противопоказания не относятся к применению препарата Кордарон® при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат. Амиодарон относится к классу III (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса III (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса I (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса IV (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.

Антиаритмическое действие:

Увеличение продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса III по классификации Вильямса);

Уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению ЧСС;

Неконкурентная блокада α- и β-адренорецепторов;

Замедление синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии;

Отсутствие изменений проводимости желудочков;

Увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV-узла;

Замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.

Другие эффекты:

Снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС, а также уменьшения сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;

Увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;

Сохранение сердечного выброса, несмотря на некоторое уменьшение сократимости миокарда, за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС;

Влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард;

Восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочка, резистентной к дефибрилляции.

При в/в введении препарата Кордарон® его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения.