Молярная масса бензилпенициллина натриевой соли. Бензилпенициллина натриевая соль: инструкция по применению

В этой статье мы поговорим о таком препарате, как «Бензилпенициллина натриевая соль». Инструкция по применению, показания, дозировка и рекомендации по использованию будут освещены в статье. Кроме того, мы рассмотрим фармакологические свойства препарата, возможные побочные эффекты и взаимодействие лекарственного средства с другими медикаментами.

Общие данные

Препарат является противомикробным средством и антибиотиком, относящимся к группе пенициллинов. Сама бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению которой будет представлена ниже, вырабатывается различными плесневыми грибами.

Лекарственные средства данной группы используются для внутримышечного введения, воздействия на различные ткани и органы, в которые кровь доставляет небольшое количество пенициллина. Чтобы препарат начал оказывать действие на головной и спинной мозг, а также мозговые оболочки, его вводят субарахноидально.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: фармокологическое действие

Препарат эффективен против грамположительных микроорганизмов, к которым относятся:

стафилококки;
стрептококки;
пневмококки;
палочки сибирской язвы;
аэробные (выживающие и в отсутствие кислорода) спорообразующие палочки.

Кроме того, препарат активен против грамотрицательных кокков (менингококк, гонококк), спирохет, актиномицетов и ряда других микроорганизмов. Неэффективна бензилпенициллина натриевая соль против вирусов, риккетсий, грибов, простейших.

Устойчивы к препарату штаммы стафилококков, которые способны вырабатывать фермент пенициллиназу, разлагающую бензилпенициллин. Лекарственное средство проявляет низкую активность при кишечных бактерий и прочих микроорганизмов, которые способны в разных количествах выделить пенициллиназу.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат быстро попадает в кровь, откуда доставляется в другие жидкости организма и ткани. Что касается спинномозговой жидкости, то туда проникает небольшое количество бензилпенициллина. Наивысшая концентрация вещества в крови после введения его внутримышечно отмечается через 30-50 мин. Если препарат был введен подкожно, то скорость всасывания уменьшится и наибольшее количество вещества в крови будет наблюдаться через час.

Через три часа после инъекции (подкожной или внутримышечной) в крови останутся только следы бензилпенициллина. Поэтому, чтобы поддерживать высокую концентрацию препарата в организме на протяжении длительного времени, необходимо делать инъекции чрез каждые четыре часа.

При введении препарата внутривенно его концентрация быстро снижается. А при приеме перорально бензилпенициллин разрушается под действием пенициллиназы (фермент) и желудочного сока.

Из организма препарат выводится с мочой.

Показания

Должны быть тщательно изучены перед назначением такого препарата, как бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению, дозы и показания к использованию. Начнем с последних. Итак, препарат назначают:

при заболеваниях легких и дыхательных путей;
тяжелых септических болезнях;
септическом эндокардите;
сепсисе;
инфекциях и инфицированных ранениях мягких тканей, кожи и слизистых оболочек;
ожогах;
воспалениях спинного и головного мозга, мазговых оболочек;
гнойном плеврите;
перитоните;
цистите;
пиемии и септицемии;
остеомиелите;
дифтерии;
скарлатине;
гонорее;
рожистом воспалении;
бленнорее у новорожденных;
сибирской язве;
сифилисе;
актиномикозе;
различных гинекологических воспалениях;
воспалительных заболеваниях горла, уха и носа.

Правила использования и дозировка

В зависимости от диагноза может быть назначена различная терапия с использованием препарата бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению, способ введения и возможные дозировки будут рассмотрены нами в этом разделе.

Курс лечения лекарственным средством может длиться, в зависимости от заболевания, от 4 недель до 2 месяцев и даже больше. Препарат может быть введен следующими способами:

Внутримышечно в наружный верхний ягодичный квадрант. Препарат разводят перед введением в дистиллированной воде, растворе новокаина или хлорида натрия.
Внутривенно - только при таких тяжелых заболевания, как менингит, септический эндокардит, сепсис и т. п. Препарат вводится каждые 4 часа или непрерывным капельным способом - по 30 капель в минуту на протяжении 6-12 часов.
Также может вводиться эндолюмбально бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению (способ применения) предусматривает такой метод при воспалениях спинного и головного мозга, в том числе оболочек мозга. Препарат вводят очень медленно - 1-2 минуты.
Бывают случаи, когда бензилпенициллин используют для обкалывания воспалительных очагов. Например, при актиномикозе, лейшманиозе кожи, хронической пиодермии и прочих инфекционных кожных заболеваниях.
С помощью ингаляций - для лечения и профилактики болезней легких и дыхательных путей. Для этого смешивают бензилпенициллин с раствором хлорида натрия или дистиллированной водой. Проводятся ингаляции не более 2 раз в сутки. Продолжительно одной процедуры - от 10 до 30 минут.
Препарат также вводится в плевральную или брюшную полость при гнойных плевритах или перитонитах.
В виде промываний, мазей, влажных повязок, примочек и присыпок - при ожогах, ранениях мягких тканей, остеомиелите и др.
Также используется раствор препарата при лечении ЛОР-заболеваний и в офтальмологии.

Бензилпенициллин может быть использован в терапии вместе с другими антибиотиками и сульфаниламидными препаратами. При этом средство будет усиливать лечебный эффект используемых лекарств.

Побочные эффекты

Может оказывать и негативное воздействие бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению отмечает, что наиболее часто они проявляются при внутривенном введении препарата.

В основном побочные эффекты связаны с препарат. Среди неблагоприятных симптомов отмечаются:

кандидозы;
крапивница;
повышение температуры;
головные боли;
озноб;
боли в суставах;
отек Квинке;
эозинофилия;
различные виды дерматитов;
лихорадка;
лимфаденопатия;
анафилактический шок - в очень редких случаях.

Противопоказания

Не всем пациентам может подойти терапия с использованием лекарственного средства бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению и правила введения препарата предусматривают ряд противопоказаний. Среди них:

такие аллергические заболевания, как крапивница, сенная лихорадка, бронхиальная астма и пр.;
повышенная чувствительность к производным пенициллина;
необычная реакция на лекарственные средства;
устойчивость возбудителя заболевания к стандартной дозе бензилпенициллина.

Введение препарата эндолюмбарным способном запрещено при эпилепсии.

Беременность и лактация

Назначается при беременности только в том случае, если польза лечения для женщины будет превышать потенциальный риск для ее будущего ребенка. В противном случае препарат не назначается. Соотношение риска и эффективности определяется лечащим врачом.

В случае необходимости приема препарата в период кормления грудью вскармливание рекомендуется прекратить.

Свойства

Лекарственное вещество бензилпенициллина натриевая соль имеет вид белого мелкокристаллического порошка с горьковатым привкусом, который легко растворяется в жидкости.

Препарат легко разрушается под воздействием кислот, щелочей, окислителей, фермента пенициллиназы, а также при нагревании. Готовить лекарственное вещество необходимо непосредственно перед введением.

Меры предосторожности

Препарат вводят только в стационарных условиях по назначению врача и под его наблюдением. При прохождении терапии нужно помнить о том, что недостаточная доза бензилпенициллина или раннее завершение лечения могут привести к образованию устойчивых штаммов микроорганизмов. При возникновении устойчивости к лекарственному средству лечение продолжается другими антибиотиками.

При склонности к аллергическим реакциям вводят вместе с антигистаминными средствами препарат бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению (действие препарата в ней прописывается особенно подробно) информирует о том, что при возникновении у пациента аллергических проявлений терапию тут же прекращают.

У определенных групп больных (пожилых людей, новорожденных, ослабленных болезнями) может возникнуть невосприимчивость к бензилпенициллину, что вызывает развитие суперинфекции.

При длительном использовании антибиотика может оказаться подавлена или частично уничтожена кишечная микрофлора, что приводит к снижению выработки витаминов группы В. Поэтому в профилактических целях пациентам часто назначают витамины В1, В12 и др.

Если после начала терапии в течение 3 дней не было замечено никакого эффекта, то необходимо перейти к комбинированному лечению или назначить новый антибиотик.

Особые указания

С осторожностью назначается людям с сердечной недостаточностью и нарушением работы почек бензилпенициллина натриевая соль. Инструкция по применению также рекомендует особое внимание уделить тем больным, у которых отмечалась гиперчувствительность к цефалоспоринам.

Из-за возможности возникновения грибковых суперинфекций рекомендуется прописывать противогрибковые средства.

Взаимодействие с другими препаратами

При назначении с теми антибиотиками, которые оказывают бактериостатическое действие, бактерицидное действие самого бензилпенициллина снижается.

Препарат «Пробенецид» обладает свойством снижать канальцевую секрецию антибиотика, что приводит к повышению уровня последнего в крови и, как следствие, увеличению времени выведения его из организма.

Бензилпенициллина натриевая соль (benzylpenicillin)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, со слабым характерным запахом.

1 млн. ЕД - флаконы (1) - пачки картонные.
1 млн. ЕД - флаконы (10) - коробки картонные.
1 млн. ЕД - флаконы (50) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена

Спасибо

Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов , предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий . Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны .

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:

Бензилпенициллина калиевая соль;
Бензилпенициллина натриевая соль;
Бензилпенициллина новокаиновая соль;
Бензатинбензилпенициллин;
Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Действие

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

Гонококки (Neisseria gonorrheae);
Менингококки (Neisseria meningitidis);
Стафилококки , не вырабатывающие пенициллиназу;
Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
Энтерококки;
Alcaligenes faecalis;
Actinomycetes;
Bacillus anthracis;
Clostridiae;
Corynebacterium diphtheriae;
Erysipelothrix insidosa;
Fusobacterium fusiforme;
Leptospirae;
Pasteurella multocida;
Spirilllim minus;
Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
Streptobacillus moniliformis;
Treponema pallidum.

Показания к применению

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина

Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:

Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония , плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина , скарлатина, средний отит , синусит , ларингит, гайморит и т. д.);
Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит , уретрит , аднексит , сальпингит);
Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит , дакриоцистит , медиастинит, остеомиелит , флегмона , рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
Сепсис или септицемия;
Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами ;
Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
Профилактика и лечение дифтерии ;
Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит .

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин

Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:

Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
Сифилис;
Фрамбезия;
Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит , скарлатина , раневые инфекции, рожа;
Профилактика послеоперационных инфекций.

В целом, основное отличие препаратов бензатин бензилпенициллина от других солей этого вещества заключается в том, что они оптимальны для длительной терапии, поскольку обладают продолжительным действием и потому рекомендуются для лечения хронических заболеваний. Все остальные соли бензилпенициллина (калиевая, натриевая, новокаиновая и прокаиновая) обладают коротким по длительности действием и поэтому оптимальны для лечения острых инфекций.

Инструкция по применению

Правила выбора соли бензилпенициллина

Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.

Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.

При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция , натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).

Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.

У людей, страдающих сахарным диабетом , замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.

Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции , то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать

95. Benzylpenicillinum - natrium

Бензилпенициллина натриевая соль

Benzylpenicillinum Natricurn *

C 16 H 17 N 2 Na0 4 S M. в. 356,3

Бензилпенициллина натриевая соль является солью бензилпеницилли-новой кислоты, продуцируемой Penicillium notatum или другими род-ственными организмами, или получаемой другими методами и обла-дающей антимикробным действием.

Примечание. При определении активности биологическим мето-дом общая активность препарата (сумма пенициллинов) не менее 96%- Теоретическая активность натриевой соли бензилпеницилли-на 1670 ЕД/мг. 0,0005988 мг химически чистой натриевой соли бен-зилпенициллина соответствует одной единице действия (ЕД) (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при Р = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр. 963).

Средняя величина найденной активности должна быть не менее 1600 ЕД/мг.

Описание. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, слег ка гигроскопичен. Легко разрушается при действии кислот, щелочен и окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при дейст вии пенициллиназы. Медленно разрушается при хранении в растворах при комнатной температуре.

Растворимость. Очень легко растворим в воде, растворим в этиловом и метиловом спиртах.

Подлинность. Препарат дает первую реакцию подлинности, указанную в статье «Benzylpenicillinum-kalium». Препарат дает характерную реакцию Б на натрий (стр. 745).

Прозрачность и цветность раствора, кислотность или щелочность, по-теря в весе при высушивании, удельное вращение, показатель погло-щения, испытание на токсичность, пирогенность, стерильность и термоста-бильность. Препарат должен отвечать требованиям, указанным в статье «Benzylpenicillinum-kalium».

Количественное определение. Сумма пенициллинов. Около 0,06 г пре-парата (точная навеска) растворяют в воде в мерной колбе емкостью 100 мл, доводят объем раствора водой до метки и перемешивают. Далее проводят определение, как указано на стр. 980.

Один мг стандартного препарата натриевой соли бензилпенициллина соответствует 1,0 мг суммы пенициллинов, в пересчете на бензилпени-циллина натриевую соль.

Бензилпенициллин. Определение содержания бензилпенициллина про-водят, как указано в статье «Определение бензилпенициллина в препа-ратах пенициллина» (стр. 979).

1 г осадка соответствует 0,7962 г C 16 H 17 N 2 Na0 4 S.

Упаковка. Во флаконы, герметически закрытые резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками, по 125 000; 250 000; 500 000 и 1 000 000 ЕД.

Препарат, предназначенный для изготовления лекарственных форм для наружного употребления, выпускают в стеклянных банках с навин-чивающимися крышками, залитыми парафином или мастикой, от 0,5 кг и выше в пересчете на химически чистую натриевую соль бензилпеницил-лина.

Каждый флакон должен содержать не менее 90% и не более 110% количества ЕД, указанных на этикетке.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

Бензилпенициллин относится к синтетическим антибактериальным препаратам пенициллинового ряда. Его синтезируют из плесневых грибов пенициллиумов.

Препарат обладает бактерицидным действием (способен убить) в отношении многих видов патогенных или условно патогенных бактерий (возбудителей инфекционных болезней), то есть является антибиотиком выбора широкого спектра активности.

К бензилпенициллину чувствительны многие виды стафилококков и стрептококков, возбудители дифтерии, гонореи, сибирской язвы, менингококковой инфекции, сифилиса, актиномикоза , возбудителей газовой гангрены и некоторых других бактериальных инфекций.

Препарат не действует на бактерии, вырабатывающие фермент пенициллиназу, разрушающий пенициллин.

Антибактериальное действие бензилпенициллина достигается благодаря его угнетающему воздействию на формирование наружной оболочки бактериальной клетки. Таким образом, происходит разрушение делящихся (размножающихся) бактерий.

Из-за плохого всасывания в кишечнике препарат применяется только для парентерального введения (минуя пищеварительный тракт), то есть для внутримышечных или внутривенных инъекций, реже бензилпенициллин вводится в спинномозговой канал (эндолюмбально), на рану или орган во время операции или эндоскопии.

Интересно! Открытие антибиотиков пенициллинового ряда стало значимым прогрессом в лечении инфекционных заболеваний, который поднял уровень медицины на новый этап. До появления антибактериальных препаратов наблюдалась очень высокая смертность от различных инфекций , часто возникали пандемии (массовая заболеваемость населения города, страны или нескольких государств инфекционными болезнями). До сих пор в определении уровня жизни населения входят показатели смертности от инфекционной патологии.

Пенициллин был самым первым антибиотиком, который в последующем стал основой для открытия новых видов противомикробных средств, и дал возможность спасать огромное количество людей уже много лет.

Эффективность плесени была известна еще в XI веке нашей эры, во времена Авиценны. Но в 1929 году английским микробиологом Александром Флемингом были обнародованы результаты исследования вещества, выделенного из плесени, активного против различных бактерий. Это вещество было названо пенициллином в честь рода плесневых грибов, из которого был выделен (грибы рода Penicillium).

Формы выпуска бензилпенициллина, торговые названия

Бензилпенициллин выпускается в виде сухого порошка - соединения соли бензилпенициллина (натриевой, калиевой, новокаиновой солей, бензатина). Сухой порошок предназначен к приготовлению раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Выбор вида бензилпенициллина определяется течением инфекционного заболевания. Так, натриевая и калиевая соли бензилпеницилина в течение получаса обеспечивают максимальную концентрацию антибиотика в крови, а бензилпенициллина новокаиновая и бензатиновая соли всасываются медленно и действуют долго. Соответственно натриевая и калиевые соли используют при острых воспалительных процессах, требующих немедленного действия антибиотиков. Бензилпенициллина бензатин и новокаиновая соль используют в лечении «медленных», хронических заболеваний, требующих длительного применения антибиотика, профилактики рецидивов некоторых инфекций.

Торговое название	Дозировка сухого порошка для приготовления инъекционного раствора, в 1 флаконе	Производители	Область применения
	1 млн ЕД, 5 млн ЕД	«Синтез», Россия, «Биосинтез», Россия, «Красфарма», Россия, «Сандоз», Австрия, «Авант», Украина, «Байер», Германия, «Киевмедпрепарат», Украина	Лечение инфекций органов дыхания, носа, уха, горла, мочеполовой системы, гнойных инфекций глаз, кожи и костей, нервной системы и других органов, а также сепсиса, скарлатины , дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и прочих заболеваний, возбудителем которых являются бактерии, чувствительные к бензилпенициллину.


Новоцин (натриевая соль)
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин)
Пенициллин G натриевая соль
Бензилпенициллин натриевая соль	500 тысяч ЕД	«Красфарма», Россия
Бензилпенициллин калиевая соль
Бензилпенициллин новокаиновая соль
Новоцин (натриевая соль)
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин)
Пенициллин G натриевая соль
Бензатин бензилпенициллин: *Экстенциллин* *Ретарпен* *«Молдамин»*	2,4 млн ЕД	«Сандоз», Австрия, СК «Антибиотики С. А.», Румыния.	Препарат рекомендован в лечении сифилиса, воспалительных заболеваний, связанных со стрептококком, профилактическое лечение ревматических заболеваний и послеоперационных осложнений.
Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин)	300 тысяч ЕД 600 тысяч ЕД 1,2 млн ЕД	«Синтез», Россия, «ТМ», Республика Белоруссия, «Артериум», Украина, «Киевмедпрепарат», Украина.	Применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителем, чувствительным к бензилпенициллину: сифилис, дифтерия, рожистое воспаление , хронические инфекции, вызванные стафилококком и стрептококком и прочее. Наиболее часто используют для лечения и профилактики ревматических заболеваний. Соль бензатина актуально использовать для длительной терапии.
Бициллин-3 *(смеси бензилпенициллина бензатина, натриевой и новокаиновой солей по 200 000 ЕД)*	600 000 ЕД		Лечение сифилиса, обострений ревматизма , рожистого воспаления, хронических инфекций верхних дыхательных путей, вызванных стрептококком. Препарат предназначен для длительного применения.
Бициллин-5 *(смеси бензилпенициллина бензатина в дозе 1,2 млн ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 тысяч ЕД)*	1,5 млн ЕД		Профилактика ревматизма, лечение сифилиса, хронической стрептококковой инфекции. Бициллин-5 рекомендован при необходимости длительной антибактериальной терапии.

Механизм лечебного действия бензилпенициллина

Бензилепенициллин после парентерального введения (в виде инъекций) быстро распространяется по всем органам и тканям. Максимальная концентрация в крови натриевого и калиевого соединения бензилпенициллина достигается через 20-30 минут, а бензилпенициллина бензатин и его смеси – через 12-24 часа.

Период полувыведения натриевой и калиевой соли бензилпенициллин из организма – 40-60 минут, а бензилпенициллина бензатина и его смесей – в среднем 2 недели. Бензилпенициллин выводится, главным образом, почками, в небольшом количестве выводится и с другими биологическими жидкостями (слюной, потом, слезами, желчью, грудным молоком).

Бензилпенициллин не проникает только в ткань простаты и невоспаленные мозговые оболочки , но при наличии менингита – бензилпенициллин через гематоэнцефалический барьер проникает хорошо, поэтому его можно использовать и при лечении бактериальных инфекций нервной системы.

Бензилпенициллин проявляет бактерицидное действие , то есть, способствует гибели чувствительных к нему бактерий. Бензилпенициллин ингибирует транспептидазу (блокирует выработку фермента), участвующую в синтезе клеточной стенки наружной оболочки бактерий.

Клеточная стенка бактерий состоит из пептидогликанов (соединенных аминокислот), прилегает к цитоплазматической мембране бактериальной клетки.

Функции клеточной мембраны бактерий:

образует структурную целостность микроорганизма;
защищает бактерию от воздействия на нее иммунных клеток организма и различных факторов;
обеспечивает питание клетки и выведение из нее продуктов жизнедеятельности.

Значение транспептидазы в построение клеточной стенки наружной оболочки бактерий:

определяет разделение на Грам-положительные и Грам-отрицательные микроорганизмы: транспептидаза обнаруживается обязательно у грам-положительных бактерий, и лишь у некоторых грам-отрицательных бактерий построение клеточной стенки смешанного генеза с участием транспептидазы.
является катализатором (стимулятором) реакции связывания аминокислот пептидогликана между собой.

Бензилпенициллин, за счет своей схожей структуры с местом соединения аминокислот, встраивается между их молекулами без участия катализаторов, при этом антибиотик связывается с центром выработки транспептидазы и блокирует ее синтез бесповоротно, то есть ингибирует ее. Как результат – происходит разрушение связей между аминокислотами, разрушение наружной клеточной мембраны бактерий, гибель микроорганизма (лизис – гибель бактерии за счет повреждения ее наружной стенки).

Ингибирование транспептидазы актуально при росте микроорганизмов и их размножении , на «спящие» бактерии бензилпенициллин не действует.

Некоторые бактерии от природы или в процессе выработки резистентности (устойчивости) к антибактериальным препаратам выделяют фермент пенициллиназу , который связывается с препаратами пенициллинового ряда и блокирует их действие. В этом случае бензилпенициллин действовать не будет. Для этого можно использовать антибиотики пенициллинового ряда, защищенные клавулановой кислотой (например, аугментин , амоксиклав).

Бактерии, в отношении которых активен бензилпенициллин

1. Грамположительные бактерии:

Streptococcus spp – стрептококки : пневмококки (Streptococcus pneumoniae), пиогенный стрептококк (Streptococcus pyogenes).
Staphylococcus spp – стафилококки , не содержащие пенициллиназу.
Corynebacterium diphtheriae – возбудитель дифтерии .
Bacillus anthracis – возбудитель сибирской язвы.

2. Анаэробные спорообразующие палочки:
Clostridium spp – возбудители газовой гангрены.
3. Грамотрицательные бактерии:

Neisseria meningitidis – менингококк;
Neisseria gonorrhoeae – возбудитель гонореи.

4. Actinomeces spp – актиномицеты, возбудители актиномикозов.
5. Spirochaetaceae – спирохеты, возбудители сифилиса, возвратного тифа, фрамбезии, болезни Лайма и так далее.

При каких патологиях назначается?

Бензилпенициллин назначают для этиологической терапии (лечение, направленное на гибель возбудителя заболевания) одним препаратом или в комплексе с другими группами антибактериальных препаратов. В последние десятилетия, в связи с частым использованием препаратов пенициллинового ряда, к бензилпенициллину часто выявляется резистентность микроорганизмов , то есть, антибиотик перестает действовать на бактерии. Из-за этого в последние годы отдают преимущество другим, более современным препаратам. За это время бактерии утратили свои свойства резистентности к пенициллинам. Поэтому многие возбудители стали вновь чувствительными к бензилпенициллину, и есть возможность его использования в лечении многих инфекционных патологий. Но для успешного лечения антибиотики рекомендовано подбирать на основании данных теста медикаментозной чувствительности возбудителей к антибиотикам (то есть, антибиотикограммы ).

Бензилпенициллин (а именно бензатин) наиболее часто и эффективно используют при лечении сифилиса и других патологий, вызванных спирохетами. Также бензилпенициллина бензатин, и его смеси (бициллин-3, -5) являются классикой в лечении и профилактике ревматических заболеваний.

Патология	Механизм действия	Дозировка
Инфекции ЛОР-органов: скарлатина (возбудитель стрептококк); дифтерия; синуситы (гаймориты , фронтиты и так далее).	Бензилпенициллин действует на наиболее часто встречаемых возбудителей этих заболеваний: стрептококки; стафилококки; пневмококки; возбудитель дифтерии; актиномицеты. Основное действие антибиотика – способствует гибели бактерий в результате нарушения ее клеточной стенки за счет блокирования выработки фермента транспептидазы.	Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли: *Инфекции средней степени тяжести:* суточная доза – 1 – 2 млн ЕД. Препарат рекомендовано вводить внутримышечно за 4-6 приемов. Возможно сочетание внутривенных вливаний (от 1 до 2 раз в сутки) и внутримышечных инъекций. Курс лечения в среднем составляет 14 дней. *Тяжелые инфекции (включая пневмонию):* суточная доза составляет от 2 до 12 млн ЕД за 6 инъекций, необходимо сочетать внутривенные и капельные вливания с внутримышечными инъекциями. Курс лечения от 14 до 30 дней. *При плевритах:* возможно введение бензилпенициллина в плевральную полость, для этого 1 млн ЕД разводится в 10 мл воды для инъекций и в плевральную полость вводят 1 мл 1 раз в сутки, 3-4 процедуры. Сочетают с внутримышечными инъекциями бензилпенициллина (минимум 2 недели). Внутриплевральное введение препарата проводится только в условиях стационара. *При абсцессе и актиномикозе легких* возможно введение препарата непосредственно в пораженный орган во время диагностических и оперативных хирургических манипуляций. Детям! Суточная доза при заболеваниях средней степени тяжести составляет 50 000 – 100 000 ЕД на 1 кг массы тела в сутки за 4- 6 введений, а при тяжелом течении – до 200 000 - 300 000 ЕД/кг/сут. за 6 приемов. Возможно внутривенное капельное или внутримышечное введение препарата, а также их чередование. Для внутриплеврального введения препарата - 500 000 ЕД разводят в 10 мл, а вводят 1 мл. Для профилактики скарлатины у детей, контактировавших с больными,
Инфекции органов дыхания пневмонии; гнойные (бактериальные) плевриты ; актиномикоз легких; абсцесс легкого.
Бактериальные заболевания мочеполовой системы: уретрит (воспаление мочеиспускательного канала); цистит (инфекция мочевого пузыря); аднексит (воспалительный процесс яичников); сальпингит (бактериальное поражение маточных труб); кольпит и эндоцервицит (поражение слизистой влагалища и шейки матки).
Бактериальные заболевания глаз: гнойный коньюктивит ; блефарит (воспаление век); дакриоцистит (воспаление слезных желез).		При гнойных заболеваниях глаз бензилпенициллин можно вводить *субконьюктивально* (инъекция в коньюктиву) или *интравитреально* (введение препарата с помощью специального оборудования в витреальную полость глазного яблока). Эта процедура проводится только в условиях стационара специально обученными офтальмологами.
Сепсис (распространенная бактериальная инфекция с попаданием бактерий в кровь - бактериемией). Септический эндокардит – поражение сердца при сепсисе , это наиболее опасное осложнение сепсиса, часто является причиной летального исхода.		Препарат начинают вводить аккуратно, постепенно повышая дозу, во избежание инфекционно-токсического шока (ИТШ). Суточная доза бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при сепсисе и септическом эндокардите составляет от 18 000 000 до 24 000 000 ЕД за 6 внутривенных медленных капельных вливаний до улучшения общего состояния, затем переходят на внутримышечные инъекции. При лечении детей , по жизненным показаниям, возможно использовать дозу препарата до 500 000 ЕД/кг/сут за 4-6 введений (внутривенно капельно, медленно). Длительность лечения от 2 недель до 2 месяцев.
Заболевания, которые передаются половым путем : гонорея	Бензилпенициллин действует на гонококки и бледную трепонему (возбудитель сифилиса), ингибирует транспептидазу, нарушая синтез наружной оболочки микроорганизмов (лизис бактерий)	При первом инфицировании гонореей проводят ударный курс бензилпенициллином (натриевая или калиевая соли) : первое введение препарата 600 тысяч ЕД, затем по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа (без перерывов), всего вводят в среднем 3 млн ЕД за весь курс. Иногда используют введение 600 тысяч ЕД бензилпенициллина с 3 мл физ. раствора и 5 мл крови больного, смесь вводят внутримышечно перед ночным сном, далее через 6-8 часов продолжают ударную схему препарата. При повторных случаях гонореи или ее хроническом течении бензилпенициллин (натриевая или калиевая соли) по 400 тысяч ЕД каждые 3-4 часа, всего за курс необходимо ввести до 6 млн ЕД. Препараты бензилпенициллина бензатин при острой гонорее: по 600 000 ЕД 1 раз в сутки, 6 внутримышечных введений или 1,2 млн ЕД 1 раз через сутки, 3 инъекции. При повторных и хронических формах гонореи: по 600 000 ЕД 10 инъекций внутримышечно 1 раз в сутки.
*сифилис* .		В лечении сифилиса используют бензилпенициллина бензатин . При свежем процессе сифилиса – вводят 1-2 внутримышечных инъекций по 2,4 млн ЕД с разницей в 7 дней. При позднем сифилисе – по 2 400 000 ЕД 1 раз в неделю от 3 до 5 инъекций. При врожденном сифилисе у детей : бензилпенициллина бензатин 1 200 000 ЕД внутримышечно (дозу разделить на 2 ягодицы) однократно.
Воспалительные заболевания кожи и подкожно-жировой клетчатки: стафилодермия; рожа (поражение кожи и мягких тканей стрептококковой инфекцией); фурункулез и карбункулез; абсцессы и флегмоны мягких тканей и прочие; заражение посттравматических и послеоперационных ран; газовая гангрена.	Действие препарата на наиболее часто встречаемых возбудителей заболеваний кожи и мягких тканей: стрептококки; стафилококки; клостридии (газовая гангрена). Механизм действия аналогичный – блокирование фермента, участвующего в формировании клеточной стенки – транспептидазы.	Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей лечат бензилпенициллином в суточной дозе 10 – 12 млн ЕД для взрослых и до 300 тысяч ЕД/кг для детей за 6 внутримышечных или внутривенных вливаний. Курс лечения от 10 дней до 1 месяца. Также используют подкожные обкалывания пораженных участков антибиотиками. Для этого используют новокаиновую соль бензилпенициллина, 1-2 млн ЕД разводят в 10 мл воды для инъекций, к 1 мл раствора добавляют 1 мл 0,25% раствора новокаина. При газовой гангрене используют натриевую или калиевую соли бензилпенициллина в высокой дозе по 10 млн ЕД 4-6 раз в сутки не менее 2 недель. Далее с целью профилактики вводят бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД однократно. При рожистом воспалении назначают натриевую и калиевую соли бензилпенициллина в большой дозе - по 1-2 млн ЕД 6 раз в сутки, курс лечения от 7 до 10 дней. Для профилактики обострений рожистого воспаления используют инъекций 2 400 000 ЕД бензилпенициллина бензатин 1 раз в месяц на протяжении нескольких лет, или сезонно в весенне-осенние периоды по 3 месяца. Для профилактики инфицирования ран и послеоперационных осложнений также используют бензилпенициллина бензатин 2,4 млн ЕД для взрослых и 1,2 млн ЕД для детей однократно, при необходимости повторяют инъекцию не раньше, чем через 1 неделю.
Гнойные заболевания костей: остеиты.
Инфекции менингеальных оболочек: менингиты с менингококкцемией (менингококковая инфекция); другие бактериальные (гнойные) менингиты.	Антибактериальное действие в отношении менингококков, стафилококков, стрептококков. Механизм действия тот же.	При гнойных заболеваний центральной нервной системы бензилпенициллин назначают в суточной дозе 10-12 млн ЕД для взрослых и до 300-500 тысяч ЕД/кг для детей за 6 введений. Курс лечения от 14 дней до 1 месяца. При менингитах натриевую соль бензилпенициллина также вводят в спинномозговой канал (эндолюмбально ) в дозе 5-10 тысяч ЕД в 5-10 мл воды для инъекций для взрослых и 2 500 – 5 000 ЕД для детей старше 1 года в 2,5-5 мл воды для инъекций. Повторяют процедуру 1 раз в сутки несколько дней, затем переводят на стандартную схему инъекционного введения. В тяжелых случаях через 2 недели лечения можно ввести инъекцию бициллина-5.
Сибирская язва	Бактерицидное действие в отношении возбудителя сибирской язвы - Bacillus anthracis.	Суточная доза бензилпенициллина при лечении сибирской язвы составляет от 18 до 20 млн ЕД для взрослых и 200 – 300 тысяч ЕД/кг для детей, препарат вводят внутривенно капельно медленно и внутримышечно каждые 3 часа. Курс лечения в среднем 10 дней.
Заболевания, вызванные спирохетами: возвратный тиф; фрамбезия; болезнь Лайма (клещевой боррелиоз).	Механизм действия бензилпенициллина на спирохеты аналогичный.	При возвратном тифе суточная доза натриевой соли бензилпенициллина – 3 млн ЕД за 6 введений внутримышечно. При фрамбезии взрослым рекомендовано по 1,2 или 2,4 млн ЕД, детям 0,6-1,2 млн ЕД бензатина бензилпенициллина 1-2 инъекции внутримышечно. При болезни Лайма рекомендованы максимальные дозы бензилпенициллина (натриевая или калиевая соли) при наличии осложнений: для взрослых от 18 до 20 млн ЕД, для детей 200-300 000 ЕД/кг в сутки, препарат вводят каждые 3-4 часа. Курс лечения от 2 недель.
Лечение и профилактика ревматических заболеваний	Все ревматические болезни (ревматизм, ревматоидный артрит , васкулиты , системная красная волчанка и многие другие) характеризуются хроническим поражением соединительной ткани. В патогенезе развития ревматизма основную роль играет циркулирование большого количества иммунных комплексов (антиген b-гемолитического стрептококка + антитело). Поэтому этиотропное лечение ревматизма направлено на бактерии стрептококки: чем меньше возбудителей, тем меньше иммунных комплексов. Учитывая распространенность процесса и хроническое течение, в лечении ревматизма важна высокая доза препарата с длительным (пролонгированным) действием, поэтому целесообразно использовать бензилпенициллина бензатин (бициллин-1, -3, -5 и аналоги).	В период обострения ревматизма применяют натриевую или новокаиновую соли бензилпенициллина в дозе 600 000 ЕД 1 раз в сутки, для детей 50-100 000 ЕД/кг 1 раз в сутки. Курс такой схемы 10 дней. Далее начинают профилактику ревматизма бициллином: *Бициллин-1* – для взрослых по 2,4 млн ЕД внутримышечно, для детей – 600 тысяч ЕД (для детей массой тела до 25 кг) и 1,2 млн ЕД (детям массой более 25 кг) 1 раз в месяц. *Бициллин-3* – по 1,2 млн ЕД внутримышечно 1 раз в неделю. Детям эта форма бензилпенициллина не назначают. *Бициллин* -5 – по 1,5 млн ЕД каждые 3 недели, для детей 750 тысяч ЕД каждые 2 недели. Бициллины для профилактики обострений ревматизма назначают курсами по 1,5-3 месяца в весенне-осенние периоды, детям и подросткам в первые 3 года проводят бициллиновую профилактику круглогодично, а затем сезонно до достижения ими 18 лет, в тяжелых случаях – до 21 года.

Как применять медикамент

Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина

Методы введения:

внутримышечно;
струйные или капельные внутривенные вливания;
подкожно;
внутриплеврально;
эндолюмбально (в спинномозговой канал);
субконьюктивально и интравитреально (в коньюктиву и в витреальную полость глаза);
в ушной проход;
в носовые ходы;
внутриорганно (во время хирургических манипуляций).

Возможно комбинирование методов введения бензилпенициллина, а также смена одного метода другим.

Все растворы необходимо готовить непосредственно перед введением в стерильных условиях.

стерильная вода для инъекций (для всех методов введения препарата);
физиологический раствор натрия хлорид 0,9% (для любых методов парентерального введения);
новокаин 2,5% и 5% (только для внутримышечных инъекций);
раствор глюкозы 5% (только для внутривенных капельных вливаний).

Для приготовления раствора во флакон с сухим содержимым вводят от 1 до 3 мл растворителя для внутримышечных введений или от 5 до 10 мл для внутривенных и других методов вливаний, затем тщательно встряхивают до полного растворения соли. Получают прозрачный раствор, при смешивании с новокаином допустимо небольшое помутнение.

Бензилпенициллин бензатин и его смеси

Препарат предназначен только для внутримышечного введения, причем он вводится глубоко в наружный верхний квадрант ягодичной мышцы. Не допускается введение препарата, если в шприц во время инъекции попала кровь.

Бициллин-3, бициллин-5 и разведение препарата на новокаине не допускается в случае положительной пробы на новокаин или наличия фактов аллергических и анафилактических реакций на него.

Бициллин-3 не используют в педиатрической практике.

Бензатин бензилпенициллин можно применять длительно, годами, например, при ревматизме.

Растворители для приготовления инъекционного раствора:

стерильная вода для инъекций;
раствор натрия хлорид 0,9%;
раствор новокаина 2,5% или 5%.

Для разведения сухого порошка используют 5 мл растворителя, его вводят медленно, а флакон аккуратно встряхивают до полного растворения сухого вещества.

Бензилпенициллин нельзя вливать одновременно с гипертоническими растворами солей, бикарбонатом натрия (содой), неогемодезом, реосорбилактом и другими инфузионными растворами.

Особые указания по приему бензилпенициллина

Не допускается введение препарата одновременно с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Перед введением препарата необходимо провести аллергологическую пробу к антибиотику (если нет данных о предыдущих фактах использования и переносимости препарата), особенно у лиц, страдающих бронхиальной астмой и другими видами аллергий . Также осторожно необходимо использовать препарат людям, у которых была аллергическая реакция на антибиотики цефалоспоринового ряда (цефтриаксон, цефтазидим, цефазолин и так далее).
Когда применяют новокаиновую соль препарата или его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу и на новокаин . Новокаиновая соль бензилпенициллина вводится только внутримышечно!
В случае отсутствия терапевтического эффекта на фоне лечения данным средством через 3-е суток, необходимо пересмотреть этиотропную терапию и подобрать препарат из другой группы антибиотиков.
Заблаговременная отмена препарата или получение низких его доз не только не даст положительного терапевтического результата, но и может вызвать развитие резистентности (устойчивости) возбудителя к антибиотику.
В случае получения антибиотикограммы с устойчивостью возбудителя к бензилпенициллину , необходимо срочно заменить его препаратом, к которому сохранена чувствительность.
Применение бензилпенициллина во время беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда риск развития побочных действий препарата на маму и ребенка меньший, чем от отказа использования антибиотика или по жизненным показаниям.
Для людей, старше 60-ти лет и лиц, страдающих заболеваниями почек , дозу антибиотика уменьшают, так как при нарушении почечной фильтрации наблюдается большая концентрация действующего вещества в крови и тканях.
Препарат не влияет на внимательность и реакцию за рулем автомобиля или во время выполнения ответственных работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Форма бензилпенициллина	Взрослые		Дети
Форма бензилпенициллина	*Минимальная суточная доза*	*Максимальная суточная доза*	*Минимальная суточная доза*	*Максимальная суточная доза*
Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли	1 млн ЕД за 4-6 приемов.	60 млн ЕД за 6-8 приемов.	50 тысяч ЕД на 1 кг массы тела за 4-6 приемов.	300 тысяч ЕД на 1 кг массы тела, по жизненным показаниям, возможно использование 500 тысяч ЕД/кг за 6-8 приемов.
Бензилпенициллина бензатин	300 тысяч ЕД 1 раз в 3-4 дня.	2,4 млн 1 раз в неделю.	600 тысяч однократно (для новорожденных).	1,2 млн ЕД 1 раз в неделю.
Бициллин-3	600 тысяч ЕД 1 раз в неделю.	1,8 млн 2 раза в неделю.	Противопоказано	Противопоказано
Бициллин-5	1,2 млн ЕД 1 раз в 3 недели.	2,4 млн 1 раз в месяц.	Детям до 8 лет 600 тысяч ЕД 1 раз в 3 недели, от 8 до 12 лет – 1,2 млн ЕД 1 раз в месяц.

*Для внутримышечного, струйного или капельного внутривенного введения дозировки бензилпенициллина не отличаются. Но они отличаются в зависимости от вида соединения препарата (натриевая соль, бензатин и так далее).

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Бензилпенициллин не рекомендовано применять с препаратами, влияющими на экскрецию почек. Пробенецид (медикамент для лечения подагры) повышает уровень бензилпенициллина в крови, а мочегонные средства (диуретики – фуросемид, лазикс и другие), наоборот уменьшают концентрацию препарата в крови.

Также не рекомендовано одновременное использование бензилпенициллина с антибактериальными препаратами, которые замедляют рост бактерий и препятствуют их размножению (имеют бактериостатический механизм действия), так как бензилпенициллин действует именно на растущие и размножающиеся возбудители. К таким препаратам относятся тетрациклин , доксициклин и некоторые другие.

Возможные побочные эффекты

Побочный эффект	Почему и когда возникает?	Как проявляется?	Как устраняются?
Аллергические реакции немедленного типа: Крапивница	На введение всех антибактериальных препаратов аллергические реакции возникают достаточно часто, анафилактический шок , к счастью, редко. Обычно тяжелые аллергии возникают после повторного введения препаратов в организм. После первичного контакта иммунной системы с аллергеном происходит массовое формирование иммуноглобулинов Е, отвечающих за аллергию немедленного типа гиперчувствительности. При повторном контакте с аллергеном в организме человека начинает образовываться большое количество иммунных соединений (иммуноглобулин Е + аллерген), которые могут обладать повреждающим свойством на собственные ткани организма. Как результат – воспаление, сопровождающееся выраженным отеком , повреждение кожи и слизистых оболочек, реже – повреждение внутренних органов. У кого возникает аллергическая реакция на медикаменты? Люди с генетической предрасположенностью к аллергиям. Больные какими-либо аллергическими или атопическими заболеваниями (бронхиальная астма, атопический дерматит и прочее). Лица, сенсебилизированные (спровацированные) другими аллергенами (пищевыми, бытовыми и так далее), а также пациенты, которые получает большое количество медикаментов в больших дозах или в течение длительного времени. Больные с нарушениями иммунитета . Что может спровоцировать развитие лекарственной аллергии? состояние пациента; большие дозы препарата; внутривенные, эндолюмбальные, внутриорганные, внутриплевральные введения препарата; длительный курс лечения; качество медикамента, его очистки; использование новокаина для разведения препарата.	Появление на коже красных волдырей, внешне напоминающих реакцию на крапиву, сыпь сначала появляется в области введения препарата, а затем может распространиться по всему телу. После купирования аллергии высыпания быстро исчезают, остается неизмененная кожа. В общем анализе крови наблюдается значительное повышение уровня эозинофилов (более 6%)	При любой аллергической реакции на введение бензилпенициллина следует немедленно прекратить его введение, отменить его. Возможна реакция и на другие представители антибиотиков пенициллинового ряда, а также на цефалоспорины (цефтриаксон, цефазолин, цефепим и так далее). При аллергической реакции средней степени тяжести вводят антигистаминные препараты (супрастин , димедрол, тавегил и другие), желательно их вводить парантерально. При тяжелых реакциях используют большие дозы преднизолона или других глюкокортикостероидов. Затем назначают инфузионную терапию (капельное введение растворов) с мочегонными препаратами (фуросемид и так далее) для того, чтобы быстрее вывести препарат из организма. Нарушение дыхания – показание для интубации (при отеке гортани - трахеотомии) и/или подключения к аппарату ИВЛ (искусственной вентиляции легких). При развитии анафилактического шока помимо преднизолона вводят адреналин. После купирования острого периода анафилаксии рекомендовано ввести 1 млн ЕД препарата пенициллиназы, которая выступает антидотом (противоядием) препаратам пенициллинового ряда. Больному и/или его родственникам обязательно сообщают о наличии у него непереносимости данного препарата, отмечают этот факт в медицинской карте больного с целью предотвращения подобных реакций в будущем.
отек Квинке (или ангионевротический отек)		На фоне введения препарата возникает острый локальный отек отдельных частей лица, а также слизистых языка, гортани, трахеи, бронхов и пищевода. Отек сопровождается чувством жжения и дискомфорта в этих участках. Опасные осложнения – отек гортани или легких, которые могут привести к удушению пациента.
Анафилактический шок		Самое тяжелое побочное действие, которое может быть, требующее немедленных реанимационных препаратов. Основными проявлениями шока являются резкое снижение артериального давления (менее 60/40 мм рт. ст.), затруднение дыхания, вплоть до его прекращения, аритмии и остановка сердца , возможна потеря сознания, коматозное состояние, судорожный синдром.
Приступ бронхиальной астмы		Резко проявляется одышка , шумное дыхание с удлиненным выдохом, возможно появление синюшности лица, паническое состояние больного.
Синдром сывороточноподобных реакций:	В патогенезе развития сывороточноподобных реакций лежит реакция гиперчувствительности замедленного типа. В ее основе лежит образование иммунологических комплексов антиген+антитело, (иммуноглобулины класса М и G) и постепенное увеличение их количества. Эти комплексы оседают на стенках сосудов, поверхностях суставов, почечных клубочках и других органов, где происходит очередная иммунологическая реакция (реакция связывания комплемента) и повреждение тканей и органов, как результат возникновение сывороточноподобных реакций.	Сывороточноподобные реакции могут возникнуть через неделю лечения бензилпенициллином. Симптомы сывороточноподобных реакций: *Кратковременное повышение температуры* тела до 40-41 0 С. *сыпь по телу* в виде крапивницы (менее выраженная по интенсивности и распространенности), больше локализуется вокруг области введения препарата. *увеличение лимфатических узлов* (в более чем в пяти группах, их размер до 1 см, безболезненные, без признаков нагноения). боли в суставах ноющего характера, больше беспокоят крупные суставы. увеличение селезенки.	Необходимо сменить бензилпенициллин на антибиотик другой группы. Также рекомендована дезинтоксикационная терапия.
Поражение сердечно-сосудистой системы: гиперкалиемия	Гиперкалиемия может развиться при использовании калиевой соли бензилпенициллина. При наличии заболеваний сердца, нарушении выведения препарата почками или введения больших доз препарата, уровень калия в крови может возрасти, что приводит к нарушению работы миокарда.	аритмия желудочков; тахикардия (учащение сердцебиения более 90 в минуту); мышечная слабость; общая слабость, недомогание; изменения на ЭКГ ; остановка сердца (в тяжелых случаях).	При проявлении симптомов гиперкалиемии необходимо заменить калиевую соль на натриевую или новокаиновую. Терапевтическая коррекция препарата проводится препаратами кальция (хлорид кальция).
аллергический миокардит	Развитию данного состояния также способствует аллергия (гиперчувствительность замедленного типа). Иммунные комплексы поражают миокард, вызывая в нем воспалительный процесс и нарушают его функцию.	тахикардия; аритмия (нерегулярный сердечный ритм); ноющие боли в области сердца ; одышка (учащение дыхания); слабость, сонливость, недомогание.	Немедленная отмена препарата. Далее назначают глюкокортикостериоды (преднизолон), антигистаминные препараты (тавегил, супрастин и прочие), препараты кальция, витамины Р, С. В тяжелых случаях проводят гемодиализ или гемосорбцию.
Поражение почек	Бензилпенициллин может привести к развитию интерстициального нефрита . Патогенез развития данного заболевания также является проявлением аллергии (гиперчувствительности замедленного типа). При этом иммунные комплексы оседают в просвете почечных канальцев, разрушая их мембраны, здесь происходят следующие иммунологические реакции (реакция связывания комплемента с участием иммуноглобулинов класса М и G). Поврежденные структуры почек замещаются соединительной тканью, тем самым снижая функциональные возможности органа.	Редко бензилпенициллин может угнетать ростки костного мозга и стволовые клетки (клетки предшественники) гранулоцитов (вид лейкоцитов). Это приводит к развитию лейкопении и агранулоцитоза.		лихорадка; выраженная слабость; одышка; тахикардия; появление язв на слизистой рта, носа. В общем анализе крови: *Лейкопения* – снижение уровня лейкоцитов менее 4 Г\л. *Агранулоциотоз* – снижение уровня нейтрофилов менее 500 мкл, отсутствие в периферической крови эозинофилов и базофилов.	Это состояние очень тяжелое, может привести к летальному исходу. При обнаружении первых проявлений этого побочного эффекта необходимо срочно заменить препарат, не допуская усугубления состояния костного мозга. В некоторых случаях применяют препараты, стимулирующие образование лейкоцитов (пентоксил, натрий нуклеиновокислый, лейкоген). крапивница) и дисбиозы.

КАТЕГОРИИ