Окситоцин период выведения из организма. Окситоцин уколы

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Действующее вещество

Окситоцин (oxytocin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота - 2.0 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический гормональный препарат. По фармакологическим и клиническим свойствам сходен с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к ее концу. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для ионов кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при в/в введении в высоких дозах или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных растворов и/или при слишком быстром их введении. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T 1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и ). Лишь небольшое количество окситоцина выводится почками в неизменном виде.

Показания

— для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании);

— для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности);

— в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;

— для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания

— узкий таз (анатомический и клинический);

— поперечное или косое положение плода;

— лицевое предлежание плода;

— преждевременные роды;

— угрожающий разрыв матки;

— рубцы на матке (после перенесенного ранее кесарева сечения, операций на матке);

— чрезмерное растяжение матки;

— матка после многократных родов;

— частичное предлежание плаценты;

— маточный сепсис;

— инвазивная карцинома шейки матки;

— гипертонус матки (возникший не в ходе родов);

— хроническая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

В/в или в/м.

С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в в виде инфузии, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.

2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.

На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин).

1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде

1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.

2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт

10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

Побочные действия

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 мин низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертензия.

При анестезии циклопропаном, возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и AV-ритма у роженицы во время анестезии.

Особые указания

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в в виде инфузии, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Инструкция по применению Окситоцина для профилактики и лечения
гинекологических болезней у самок сельскохозяйственных и домашних животных
(организация-разработчик: ЗАО «Мосагроген», г. Москва)

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Окситоцин (Oxytocin).
Международное непатентованное наименование: окситоцин.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.
Препарат в 1 мл в качестве действующего вещества содержит окситоцина 5 или 10 МЕ, в качестве вспомогательных компонентов нипагин - 0,5 мг, а также воду для инъекций.
По внешнему виду препарат представляет собой прозрачный бесцветный раствор.

Выпускают препарат расфасованным по 10, 20 и 100 мл в стеклянных флаконах соответствующей вместимости, укупоренных резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками.

Хранят лекарственный препарат в закрытой упаковке производителя в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, отдельно от продуктов питания и кормов, при температуре от 1°С до 25°С.
Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 2 года с даты производства. После вскрытия флакона
неиспользованные остатки препарата хранению не подлежат. Запрещается использование препарата после окончания срока его годности. Следует хранить в недоступном для детей месте.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

II. Фармакологические свойства
Фармакологическая группа - гормоны и их антагонисты.
Окситоцин - синтетический полипептидный аналог гормона задней доли гипофиза. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, особенно в конце беременности, а также в течение родовой деятельности.
Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку пролактина передней долей гипофиза. Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочных желез, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока. Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (только в высоких дозах), не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника. Эффект наступает через 1-2 мин при подкожном и внутримышечном введении, длится 20-30 мин; при внутривенном - через 0,5-1 мин.

В соответствии с классификацией ГОСТ 12.1.007-76 препарат относится к веществам 4 класса опасности - вещества малоопасные.

III. Порядок применения
Окситоцин применяют самкам сельскохозяйственных и домашних животных: при слабой родовой деятельности, задержании последа, рефлекторной агалактии, маститах и маточном кровотечении.

Препарат противопоказан при родовспоможении в случаях крупного плода, его уродства, а также при неправильном положении.

Окситоцин вводят животным подкожно, внутримышечно, внутривенно, при необходимости в комбинации с новокаином эпидурально в дозах, указанных в таблице:

* ME - международные единицы.

Симптомы передозировки у животных не выявлены.
Особенностей действия лекарственного препарата при его первом применении и при его отмене не установлено.
При случайном увеличении интервала между двумя введениями препарата, его следует ввести как можно скорее в предусмотренной дозировке.
При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией побочных явлений и осложнений у сельскохозяйственных животных, как правило, не наблюдается.
Применение препарата не исключает использования других лекарственных средств.
В период применения окситоцина нет ограничений для использования продуктов животноводства в пищу людям.

IV. Меры личной профилактики
При работе с Окситоцином следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата с кожей иди слизистыми оболочками глаза, их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Окситоцином. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.

Организация-производитель: ЗАО «Мосагроген»; 117545, г. Москва, 1-ый Дорожный проезд, д. 1.

Препарат Окситоцин представляет собой средство повышения тонуса миометрия и сократительной активности матки. Благодаря этим свойствам данный препарат широко используют для стимуляции родовой деятельности, к примеру, когда сокращения матки становятся слишком слабыми. О том, в каких еще случаях используется Окситоцин в таблетках и как правильно принимать это лекарство, узнаем, прочитав данную статью.

Состав препарата

В большинстве своем Окситоцин выпускается как раствор для внутримышечного, а также внутривенного введения. 1 мл такого раствора содержит 5 МЕ активного вещества с одноименным названием. Однако выпускается данный препарат и в виде таблеток.

Фармакологическое действие

Нужно отметить, что окситоцин представляет собой синтетический аналог женского гормона, взаимодействующего с рецепторами миометрия матки. Этот гормон вырабатывается в гипофизе и воздействует на гладкую мускулатуру, вызывая тем самым маточные сокращения. Под действием Окситоцина повышается возбудимость мембран, улучшается кровоснабжение матки, а значит, появляются схватки, ничем не отличающиеся от обычных спонтанных сокращений. Кроме того, активное вещество этого лекарства стимулирует гладкую мускулатуру в области молочных протоков, активизируя тем самым выделение молока во время лактации.

Показания к применению

Наиболее часто описываемое средство применяют в случае переношенной беременности, после срока в 42 недели. Назначать Окситоцин могут и на поздних сроках беременности, когда важно вызвать роды в связи с развитием гестоза. Первичная или же вторичная слабость родовой деятельности также подразумевает введение этого медикамента. Кроме того, Окситоцин могут применять при таких патологических состояниях, как резус-конфликт, отхождение околоплодных вод, внутренняя гибель плода, либо внутриутробная задержка его развития. Правда, во всех этих случаях данный препарат применяют в виде раствора. Окситоцин в таблетках врачи чаще назначают для улучшения сокращений матки после родов или же после аборта, что позволяет не допустить кровотечений из матки.

Окситоцин при прерывании беременности

Многие девушки и женщины интересуются, применяется ли препарат Окситоцин при прерывании беременности? Врачи-гинекологи отвечают на это, что данное средство в этих целях не применяется, для этого специалисты выбирают другие медикаменты, к примеру, Мизопростол либо Мифепристон. Окситоцин проявляет свою эффективность лишь с 14 недели беременности, и назначать его для прерывания могут лишь после лекарств, которые готовят шейку матки к раскрытию.

Дозировка препарата

Для стимулирования родовой деятельности стандартной дозой Окситоцина является 5 мЕД лекарства. В послеродовом периоде данный медикамент вводят по 5 мЕД сразу после отделения плаценты. При неполном, а также несостоявшемся аборте лекарство вводят внутривенно, для чего 10 МЕ/мл этого препарата добавляют в физраствор. В таблетках Окситоцин принимают по одной штуке дважды в день.

Противопоказания препарата

Стоит заметить, что средство Окситоцин противопоказано при частичном либо полном предлежании плаценты, при артериальной гипертензии, болезнях сердца, нарушении функции почек, сдавливании плода, чрезмерном растяжении матки, а также экстренных случаях, которые требуют оперативного вмешательства. Не назначают это средство и при гиперчувствительности к активному веществу.

Побочные действия

Окситоцин – достаточно мощное средство, которое может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как гипертония или даже разрыв матки. В некоторых случаях это средство может усиливать кровотечения. Иммунная система при приеме лекарств может отозваться бронхоспазмом, а также некоторыми аллергическими реакциями вплоть до анафилактического шока. Именно поэтому самостоятельно данный препарат назначать запрещено. Здоровья вам!

Окситоцин – наиболее известный до сих пор препарат, применяемый врачами-акушерами для усиления сократительной активности матки при слабости родовой деятельности.

Окситоцин - это сложный по структуре гормон , который образуется в головном мозге и выполняет в организме функции, связанные с родами и лактацией. Из головного мозга с током крови окситоцин попадает к органам-мишеням - матке и молочным железам, оказывая на них свое воздействие. Окситоцин оказывает стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру матки, повышая ее сократительную активность, а также оказывает влияние на лактацию, поскольку, во-первых, незначительно усиливает секрецию - гормона, ответственного за выработку молока, а во-вторых, способствует сокращению миоэпителиальных клеток (клеток, окружающих альвеолы молочной железы, в которых вырабатывается молоко). Это приводит к "проталкиванию" молока из желез в протоки. Исследования последних лет показали, что окситоцин к тому же оказывает воздействие на психоэмоциональную сферу мужчин и женщин, вызывая более благожелательное расположение к другим людям и повышая доверие к незнакомцам, и самое главное, окситоцин участвует в формировании привязанности матери к ребенку сразу же после родов.

Концентрация окситоцина в крови не изменяется в различные фазы менструального цикла и мало изменяется в процессе беременности, оставаясь на небольшом уровне. К концу беременности количество окситоцина увеличивается и становится максимальным в ночное время, а днем снижается, именно поэтому роды чаще всего начинаются ночью. Во время родов концентрация окситоцина еще больше повышается и достигает максимума к концу второго и к третьему периодам родов.

Применение окситоцина

Вводится окситоцин только внутримышечно или внутривенно , реже подкожно, поскольку при приеме через рот он быстро инактивируется ферментами в желудочно-кишечном тракте. После внутривенного введения окситоцина утерокинетическое действие, т.е. действие, связанное с усилением сократительной активности матки, проявляется уже через 3-5 минут и продолжается примерно 3 часа. При введении окситоцина беременным до плода доходят незначительные его количества, и на плод он не оказывает какого-либо значительного воздействия. В организме женщины окситоцин быстро разрушается с помощью одноименного фермента - окситоциназы, находящегося в мышце матки, молочных железах и плаценте. Активность окситоциназы в течение беременности возрастает в 10 раз, что позволяет регулировать концентрацию окситоцина в мышце матки. Предполагается, что чувствительность матки к окситоцину также зависит от количества специфических окситоцин-чувствительных рецепторов миометрия, которое увеличивается в течение беременности, достигая максимума к началу родов.

Исходя из оказываемого действия, и были разработаны показания для применения окситоцина . Большинство акушеров вполне справедливо придерживаются мнения, согласно которому окситоцин должен назначаться только с лечебной целью, а стимуляция родов для быстрого завершения нормально протекающей беременности, когда медикаментозного лечения не требуется, и стимуляция, выполняемая по желанию беременной женщины, категорически не приемлемы. Поэтому показания к назначению окситоцина в настоящее время определены достаточно четко.

Окситоцин назначается к применению, во-первых, для инициации (вызывания) и стимуляции родовой деятельности по медицинским показаниям, т.е. в тех ситуациях, когда необходимо быстрое родоразрешение через естественные родовые пути из-за высокого риска развития осложнений у матери и плода. Это может произойти, например, при преждевременном излитии и отсутствии схваток, поскольку в данной ситуации длительный (12 часов и более) безводный промежуток повышает риск инфицирования матки и плодных оболочек. Обязательно быстрое родоразрешение при тяжелом прогрессирующем гестозе беременности (состояние, которое чаще проявляется появлением отеков, белка в моче, повышением артериального давления) - при этом осложнении беременности страдает состояние и матери, и плода. Показанием для введения окситоцина является также выраженный резус-конфликт (при этом в организме матери вырабатываются антитела, которые разрушают красные кровяные клетки плода). Именно беременность является определяющим фактором в развитии этих состояний, эффективно лечить их можно только после родоразрешения. В перечисленных ситуациях окситоцин используется только, если шейка матки уже готова к родам - размягчена, укорочена, канал ее приоткрыт. Если шейка еще не готова, до введения окситоцина используют различные методы, направленные на ускорение созревания шейки.

Во-вторых, окситоцин применяют для стимуляции или повторного усиления родовой деятельности при ослаблении или прекращении сократительной активности матки, т.е. при слабости родовой деятельности. - это состояние, при котором интенсивность, продолжительность и частота схваток недостаточны, поэтому сглаживание шейки матки, раскрытие шеечного канала и продвижение плода происходят замедленными темпами. Первичная слабость родовой деятельности развивается с самого начала родов, а вторичная - после периода длительной хорошей родовой деятельности. Диагностируют слабость родовой деятельности по замедленной динамике раскрытия маточного зева (менее 1-1,2 см в час) и по отсутствию продвижения плода по родовому каналу при соответствии размеров таза матери и плода. Длительное неподвижное стояние плода в полости малого таза может приводить к сдавлению мягких тканей матери с последующим возникновением у нее мочеполовых или кишечно-половых свищей и к неблагоприятному воздействию на головку плода вплоть до нарушения мозгового кровообращения и кровоизлияния в мозг. Своевременное назначение окситоцина при слабости родовой деятельности позволяет избежать подобных осложнений.

Противопоказания применения окситоцина

Но по каким бы показаниям ни назначался окситоцин, его применение допустимо только при адекватном врачебном контроле, причем применение окситоцина в качестве инициатора или стимулятора родов может осуществляться только в стационаре. При этом окситоцин вводится таким образом, что темпы открытия шейки матки не отличаются от таковых, наблюдаемых при нормальных родах, так как и для матери, и для плода чрезмерная стимуляция сокращений матки крайне опасна. При назначении окситоцина всегда учитывают противопоказания к родостимуляции.

Окситоцин противопоказан :

• При несоответствии размеров таза и головки плода, а также при неправильном положении плода, когда родоразрешение через естественные родовые пути невозможно - например, при крупном плоде, при гидроцефалии (патологии головного мозга плода), при поперечном положении плода, при узком тазе, лобном предлежании - когда головка плода расположена таким образом, что не может пройти через родовые пути; при предлежании пуповины (когда пуповина находится около выхода из шейки матки) или при ее выпадении, поскольку при этом роды через естественные родовые пути могут привести к гибели плода, а также при предлежании плаценты, т.к. данная ситуация угрожает развитием кровотечения и является показанием к кесареву сечению;
• При угрожающем разрыве матки, т.к. родостимуляция при этом может способствовать разрыву матки, что опасно и для жизни матери, и для жизни плода;
• При наличии на матке рубцов, в том числе и рубцов после кесарева сечения и миомэктомии (операции по удалению узлов доброкачественной опухоли матки - миомы), т.к. возможна несостоятельность рубцов, а следовательно, угроза разрыва матки;
• При наличии препятствий для родоразрешения через естественные родовые пути, например при опухоли шейки матки, атрезии (заращении шейки матки) и ее рубцовых изменениях, которые препятствуют открытию шейки матки;
• При наличии данных о повышенной чувствительности к окситоцину у данной пациентки (имеются данные о гиперстимуляции матки окситоцином в предшествующих родах);
• При незрелой шейке матки.

С особой осторожностью решают вопрос о назначении окситоцина при многоплодной беременности и миоме матки.

Крайне осторожно используют окситоцин и при наличии у плода признаков - недостаточного поступления кислорода, так как при использовании окситоцина схватки становятся чаще и продолжительнее, а во время схваток значительно ухудшается кровоснабжение плаценты.

Для профилактики осложнений от применения окситоцина строго соблюдают дозировку препарата и режим введения. Доза вводимого окситоцина зависит от показаний к его назначению. Для инициации родов, как правило, требуется большая доза, а для усиления схваток - меньшая. Скорость введения препарата постепенно увеличивают с нескольких капель до десятков капель в минуту до установления энергичной родовой деятельности. При развитии достаточной родовой деятельности скорость введения раствора окситоцина уменьшают до минимальной поддерживающей дозы. Предпочтение отдают способам введения с помощью перфузионных насосов, так называемых инфузоматов - специальных приборов, позволяющих точно дозировать лекарственные препараты и поддерживать постоянную заданную скорость введения лекарства.

В течение всего периода введения окситоцина для контроля родовой деятельности и состояния плода акушеры определяют силу сокращений матки и частоту сокращений сердца плода. Для этого, как правило, осуществляется непрерывный мониторный контроль с помощью КТГ (кардиотокографии). Кардиотокограф одновременно регистрирует на бумаге частоту, амплитуду схваток и то, как они влияют на частоту сердечных сокращений плода. При ухудшении состояния плода, которое диагностируется по изменению его сердцебиения, и при отсутствии условий для быстрого родоразрешения через естественные родовые пути, а также при неэффективности родостимуляции производят .

Catad_pgroup Средства для акушерской практики

Окситоцин -Гедеон Рихтер - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N013027/01

Торговое название препарата: ОКСИТОЦИН

Международное непатентованное название (МНН): окситоцин

Химическое название: окситоцин

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Состав:

Действующее вещество – окситоцин 5 ME в каждой ампуле. Вспомогательные вещества – уксусная кислота ледяная 2,50 мг; хлорбутанол гемигидрат 3,00 мг; этанол (96%) 40,00 мг; вода для инъекций до получения 1,00 мл раствора в каждой ампуле.

Описание:
Бесцветный, прозрачный раствор, практически свободный от механических включений.

Фармакологические свойства

Фармакотерапевтическая группа:

Родовой деятельности стимулятор-препарат окситоцина.
Код ATX: Н01В В02
Фармакодинамика: Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза.
Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу её. Стимулирует родовую деятельность матки за счёт увеличения проницаемости клеточных мембран для Са + и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения её возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.
Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головною мозга. Обычно, АД остаётся неизменным, однако при внутривенном введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение.
В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Фармакокинетика: При внутривенном введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При внутримышечном введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. Период полувыведения составляет 1-6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.

Показания
Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.
Родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности, при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резусконфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, переношенной беременностью (более 42 недель), внутриутробной задержкой развития плода, внутриутробной гибелью плода.
Стимуляция родовой деятельности: при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом или во втором периодах родов.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребёнка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции.
Другие: в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к окситоцину; наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное (vasa previa) предлежание плаценты; узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы); поперечное и косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению; экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода; состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности; длительное применение при инертности матки; тяжёлый гестоз (высокое артериальное давление, нарушение функции почек); гипертонус матки (возникшие не в ходе родов); маточный сепсис, заболевания сердца, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, лицевое предлежание плода, чрезмерное растяжение матки, сдавление плода.
За исключением особых обстоятельств, препарат также противопоказан в следующих ситуациях: преждевременные роды; объёмная операция на матке или шейке матки (в том числе кесарево сечение) в анамнезе; гипертонус матки; многопподная беременность; инвазивная стадия карциномы шейки матки.

Беременность и лактация
В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению, окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно.
С цепью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно внутривенно, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении. Одновременное применение препарата внутривенно и внутримышечно противопоказано. Доза подбирается с учётом иидивидуальной чувствительности беременной и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капепьной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1) Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2) Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 ME) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3) Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0,5-4 миллиединиц в минуту (мЕД/мин) (соответствует 2-16 кап/мин, т.к.1 каппя инфузии содержит 0,25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/ мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин).
1) Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений.
2) В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:
1) Внутривенная капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 ME окситоцина, для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
2) Внутримышечное введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт:
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость внутривенной инфузии 20-40 капель/мин.

Побочное действие
У рожениц:
Со стороны половой системы: при больших дозах или повышенной чувствительности – гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки, усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах – аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжёлая гипертония (в случая применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена: тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретическоий эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко – летальный исход.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко – летальный исход
У плода или новорожденного:
Как следствие введения окситоцина матери – в течение 5 минут низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении – снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки – синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.

Передозировка
Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведёт к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).
Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 часа после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжёлая артериальная гипертония.
При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусной брадикардией и атриовентрикулярным ритмом у роженицы во время анестезии.

Особые указания
Прежде, чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонии и тетании матки.
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родов нельзя.
Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, хорошо знакомых с препаратом и признанных квалифицированными в распознавании осложнений. Должна быть обеспечена незамедлительная, в случае необходимости, помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует считаться с риском развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимулирования в первом и во втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.
Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связанна с повышенным риском травматизма: окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Форма выпуска
1 мл раствора для инъекций в стеклянной ампуле, 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре 2-15 °С, защищая от света, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
Гедеон Рихтер А.О.
1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия Московское Представительство: ул. Красная Пресня, д.1-7.