Парентеральное применение или пероральный прием? Пероральный прием лекарственных средств.

Некоторые вещества, такие, как инсулин и стрептомицин, разрушаются в желудочно-кишечном тракте, поэтому принимать их перорально нельзя. Для перорального приёма доступны такие лекарственные формы, как драже, капсулы, таблетки, растворы, порошки, отвары, сиропы, настои, а также пилюли.

Основными лекарственными формами для перорального применения являются растворы, порошки, таблетки, капсулы и пилюли. Большинство лекарственных препаратов при пероральном применении следует запивать большим количеством жидкости. Пероральный приём лекарств имеет и довольно много недостатков. Пероральный приём лекарственных компонентов является одним из наиболее традиционных и простых в осуществлении.

Прежде чем принимать таблетку перорально, следует внимательно ознакомиться с приложенной к ней инструкцией. Перед пероральным приёмом нескольких лекарственных веществ, следует обратить внимание на их совместимость. К энтеральным способам относится введение лекарственных препаратов через рот (перорально), под язык (сублингвально), за щеку (буккально), в прямую кишку (ректально) и некоторые другие. Такая же зависимость, судя по всему, существует между курением, употреблением пероральных противозачаточных пилюль и ударами.

Преимущественно приём лекарственных средств данным способом назначают для лекарств, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. В то же время принимать таблетки через рот очень удобно и отказываться от такого способа употребления лекарств никто не собирается. Они помогают при болях в суставах и снимают воспаление при артрите, но в то же самое время эти лекарственные препараты способны спровоцировать развитие язвы желудка.

Что означает «перорально»? Преимущества и недостатки

Это может быть омепразол или какой-нибудь другой противоязвенный препарат. Если же лекарственные средства поступают в организм, минуя желудочно-кишечный тракт, то такой способ будет называться парантеральным. И это, в первую очередь, ингаляции и инъекции. Но я, к своему стыду, не знаю что это означает. Большинство выпускаемых препаратов в форме таблеток, капсул, порошков, микстур, а также сиропов, подвергаются максимальному растворению и всасыванию именно в полости желудка.

В процессе подбора возможных лекарственных форм для перорального применения, преимуществами обладают те медикаменты, которые способны легко растворятся и быстро всасываться через стенку желудка.

Не стоит забывать, что существуют лекарственные препараты, действие которых может быть направлено на лечение одного заболевания, и одновременное провоцирование другого. Лекарственные препараты, выпускаемые в виде таблеток можно принимать целиком или разжёвывая, запивая достаточным количеством любой жидкости. Комбинации некоторых лекарственных средств могут послужить причиной развития серьёзных побочных эффектов со стороны органов и систем.

В их описании присутствует слово «ретард» (например, таблетки ретард, капсулы ретард). При пероральном применении антибиотиков желательно по возможности использовать капсулы, а не таблетки, поскольку препарат из капсулы всасывается гораздо быстрее. Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные, противогрибковые и противоглистные средства), так и системное (общее) действие на организм.

При введении лекарственного препарата сублингвально и буккально его действие начинается довольно быстро, т. к. слизистая оболочка рта обильно снабжается кровью, и вещества всасываются в неё быстрее. При ректальном введении действующие вещества быстрее, чем при приёме внутрь, всасываются в кровь, не подвергаясь разрушительному действию желудочного сока и ферментов печени.

Общие правила приёма

При парентеральных способах введения препарат поступает непосредственно в кровь. Это устраняет его побочное влияние на желудочно-кишечный тракт и печень. Внутримышечные и подкожные инъекции обычно содержат до 10 мл лекарственного препарата. Из этого места препарат с определённой скоростью поступает в кровь, создавая в организме необходимую концентрацию действующего вещества. При этом высокая концентрация препарата создаётся только в соответствующем органе, а общего воздействия на организм удаётся избежать.

Возможно, Вас заинтересует

Например, введение рентгеноконтрастного вещества на основе изотопа йода позволяет определить локализацию камня в мочевыделительной системе и на основании этого использовать тот или иной вид лечения. Ингаляционное введение лекарственных препаратов позволяет уменьшать время всасывания, вводить газообразные и летучие вещества, а также оказывает избирательное действие на дыхательную систему.

Для оперативности вы можете сделать это через форму отзыва, размещенную на каждой странице. При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонкой кишке, через систему воротной вены попадают в печень, где возможна их инактивация, и затем в общий кровоток.

Огромным достижением явилось то, что потихоньку, таблетка за таблеткой, эти противозачаточные средства привели нас к сексуальной революции. Конечно, как и всякое лекарственное средство, эти пилюли имеют побочные эффекты, и их прием связан с некоторым риском. Самые распространенные проблемы, возникающие при их приеме, - это кровотечения или кровянистые выделения, чаще всего наблюдаемые при приеме пилюль с низким содержанием эстрогена. Исследования показали, что совместное воздействие пероральных контрацептивов и курения может увеличить опасность сердечных приступов независимо от вашего возраста.

Ретардные лекарственные формы не подлежат дроблению, если на них отсутствует разделительная полоска, т. к. при этом утрачиваются их свойства. Пероральные контрацептивы полностью изменили это отношение к сексу и поддерживающую его социальную структуру.

Порой инструкции к лекарственным средствам написаны столь заумно, что среднестатистическому пользователю очень сложно в них разобраться. А у врачей и фармацевтов чаще всего не хватает ни времени, ни сил, чтобы объяснять покупателям все особенности каждого медикамента. В лучшем случае они могут лишь подробно растолковать рекомендуемую дозировку. Поэтому сегодня мы будем уточнять несколько наиболее распространенных терминов, применяемых в инструкциях к лекарствам. Итак, это как применять ректально, перорально, трансбуккально, сублингвально?

Ректально – это как применять ?

Ректальный прием лекарственных средств подразумевает их введение внутрь прямой кишки – в задний проход. Такой метод позволяет активным компонентам препарата быстро попасть в кровь, они абсорбируются кровеносными сосудами прямой кишки и проникают внутрь системы кровообращения. В дальнейшем вместе с кровью медикамент распространяется по органам, а также по системам, оказывая ожидаемое терапевтическое воздействие.

Лекарства, применяемые ректально, чаще всего дают более быстрый эффект, чем при использовании в виде таблеток, отличаются более высокой биодоступностью и более коротким пиковым воздействием, чем таблетки и прочие средства, принимаемые перорально. Кроме того, ректальный метод введения позволяет избежать возникновения тошноты и дает возможность достичь терапевтического эффекта даже при рвоте.

Перед введением лекарства ректально, нужно в обязательном порядке вымыть и хорошо вытереть руки. Используя суппозитории (свечи) лучше держать руки холодными, чтобы средство не расстаяло. При введении медикамента важно расслабиться и не применять силу. После использования лекарства необходимо тут же соединить ягодицы, чтобы оно тут же не вышло. Большинство медикаментов для ректального применения советуют применять после дефекации. А после их использования желательно полежать в течение двадцати пяти минут.

Перорально – это как применять ?

Большинство медикаментов используется именно перорально. Это – через рот, путем проглатывания препарата. Большинство лекарств для перорального потребления хорошо всасываются слизистыми оболочками органов пищеварительного тракта. Иногда, наоборот, используются медикаменты, которые всасываются плохо, благодаря чему удается достичь их значительной концентрации в нужном месте желудочно-кишечного тракта.

Перорально обычно используют всевозможные растворы, а также порошки с таблетками, капсулы и пилюли. Существует ряд медикаментов сложных форм (к примеру таблетки, имеющие многослойную оболочку), они позволяют действующему веществу высвобождаться особенно долго, что способствует продлению терапевтического эффекта.
Практически все лекарства для перорального потребления необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Это позволяет им без труда продвигаться по пищеводу.

Некоторые медикаменты для перорального потребления нужно проглатывать исключительно целыми. Другие же, наоборот, необходимо разжевывать, измельчать или растворять в небольшом количестве жидкости. Подобные тонкости применения указаны в инструкции к лекарству.

Трансбуккально – это как применять ?

Подобный метод использования препаратов подразумевает размещение лекарственного средства в участке между верхней губой и десной либо за щекой вплоть до полного растворения. При таком способе применения активные вещества медикамента попадают в систему кровообращения сквозь слизистые оболочки ротовой полости.

Считается, что такой метод применения позволяет доставить лекарство в кровь, минуя соляную кислоту в желудке, а также минуя печень. Медикаменты, используемые трансбуккально, дают быстрый терапевтический эффект, что делает их популярными при ряде неотложных состояний.

Тем не менее, при подобном способе применения лекарство может всасываться лишь небольшой поверхностью слизистых оболочек ротовой полости, поэтому таким образом используют лишь высокоактивные вещества, для которых характерна небольшая дозировка. В основном, трансбуккально применяют медикаменты для сердечно-сосудистой системы (к примеру, нитроглицерин), некоторые стероиды и барбитураты. Еще возможно подобное использование определенных витаминов и минералов.

Сублигвально – это как применять ?

Метод сублингвального применения лекарств на первый взгляд очень схож с трансбуккальным. При сублингвальном использовании медикамент помещают под язык вплоть до полного растворения. При этом лекарство точно также быстро всасывается в кровь, вводится в венозное кровообращение и, после прохождения через сердце, расходится по всему организму с артериальным кровообращением. Активные вещества при сублингвальном применении также дают быстрый терапевтический эффект, не подвергаются агрессивному воздействию среды пищеварительного тракта и не проходят через печень.

Единственное отличие сублингвального метода от трансбуккального состоит в том, что под языком проходит подъязычная артерия, которая является самым крупным сосудом ротовой полости. Именно в нее быстрее всего попадают все вещества (и медикаменты).

В основном, для медикаментов, которые могут использоваться сублингвально возможен и трансбуккальный метод приема. К таким лекарствам относятся средства для сердечно-сосудистой системы, стероиды, а также барбитураты, определенные энзимы, витаминные и минеральные элементы.

1 Всасывание

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечникапроникает вкровь. Эффективность этого процесса может зависеть отpHсреды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторикиЖКТ всасываемостьдигоксинаснижается, а при ослаблении - увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию - еще один из видов взаимодействия.

2 Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасываниелекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарствапроходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количествалекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количествулекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступностьлекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторыелекарстванеэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарствиз желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды.Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарствапопадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применениелекарственных средствможет вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарствпри этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3лекарственного препаратапоступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

3Парентеральные пути введения лекарственных средств Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные веществав форме водных растворов, чтo обеспечивает:

быстрое наступление и точное дозирование эффекта;

быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;

вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарствосразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасываниелекарственного средствапри введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарствоввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Существует множество путей введения лекарств в организм. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств , спектр и выраженность побочных эффектов. В медицинской практике принято подразделять все пути введения на энтеральные, то есть через желудочно-кишечный тракт, и парентеральные, к которым относят все остальные пути введения.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов . Всасывание лекарств , принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства , достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства , введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства , тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства , принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

• быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
• быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
• вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии - более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ , чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10-30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства . При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Ингаляция

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств . При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Движение и превращение лекарства в организме

Лекарственное средство вводится в организм для того, чтобы оказать какое-либо терапевтическое действие. Однако и организм оказывает влияние на лекарственное средство , и в результате этого оно может попадать или не попадать в определённые части организма, проходить или не проходить определённые барьеры, видоизменять или сохранять свою химическую структуру, покидать организм определёнными путями. Все этапы движения лекарства по организму и процессы, происходящие с лекарством в организме, являются предметом изучения особого раздела фармакологии, который называется фармакокинетикой .

Выделяют четыре основных этапа фармакокинетики лекарственных препаратов - всасывание, распределение, метаболизм и выведение.

Всасывание - процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло. Всасывание лекарственных препаратов может происходить со всех поверхностей организма - кожи, слизистых оболочек, с поверхности лёгких; при приёме внутрь поступление лекарств из желудочно-кишечного тракта в кровь идёт с использованием механизмов всасывания питательных веществ. Следует сказать, что лучше всего в желудочно-кишечном тракте всасываются лекарственные средства , которые обладают хорошей растворимостью в жирах (липофильные средства) и имеют небольшую молекулярную массу. Высокомолекулярные средства и вещества, нерастворимые в жирах, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте, и поэтому их следует вводить другими путями, например в виде инъекций.

После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап - распределение . Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса. Однако в большинстве случаев распределение лекарственного средства по органам и тканям организма происходит неравномерно: в какие-то ткани попадает больше лекарства , в другие - меньше. Этому обстоятельству есть несколько причин, одна из которых - существование в организме так называемых тканевых барьеров. Тканевые барьеры защищают от попадания в определённые ткани чужеродных веществ (в том числе и лекарств), предотвращая повреждение ими тканей. Наиболее важными являются гематоэнцефалический барьер, препятствующий проникновению лекарств в центральную нервную систему (ЦНС), и гематоплацентарный барьер, который защищает организм плода в матке беременной. Тканевые барьеры, конечно же, не являются абсолютно непроницаемыми для всех лекарств (иначе у нас не было бы лекарственных средств , влияющих на ЦНС), однако значительно изменяют характер распределения многих химических веществ.

Следующим этапом фармакокинетики является метаболизм , то есть видоизменение химической структуры лекарства . Основной орган, где происходит метаболизм лекарств , - это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств . Однако в некоторых случаях происходит противоположный процесс: лекарственное вещество из неактивного «пролекарства» превращается в биологически активное лекарственное средство . Некоторые лекарственные средства вообще не подвергаются метаболизму в организме и покидают его в неизменном виде.

Последний этап фармакокинетики - выведение . Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств - через почки с мочой. Важно отметить, что в большинстве случаев лекарственное средство подготавливается к выведению с мочой: при метаболизме в печени оно не только теряет биологическую активность, но и превращается из жирорастворимого вещества в водорастворимое.

Таким образом, лекарственное средство проходит через весь организм, прежде чем покинет его в виде метаболитов или в неизменном виде. Интенсивность этапов фармакокинетики отражается на концентрации и длительности нахождения активного соединения в крови, а это в свою очередь определяет силу фармакологического эффекта лекарства . В практическом отношении для оценки эффективности и безопасности лекарства важно определить ряд фармакокинетических параметров: скорость нарастания количества лекарства в крови, время достижения максимальной концентрации, длительность поддержания терапевтической концентрации в крови, концентрации препарата и его метаболитов в моче, кале, слюне и других выделениях и т.д. Этим занимаются специалисты - клинические фармакологи, которые призваны помочь лечащим врачам выбрать оптимальную тактику фармакотерапии конкретного больного.

По латыни всё довольно просто - per os значит, через рот. Именно так принимаются многие лекарственные препараты. Именно так когда-то писали в рецептах. Так учили писать и нас, но оказывается, учили зря. Сегодня рецепты совсем не такие, как раньше. И писать то, что данную таблетку нужно принимать именно per os там совсем не нужно.

Приём лекарственных средств перорально – самый традиционный и распространённый. Многие таблетки хорошо растворяются в желудке и всасываются его стенками и стенками кишечника. Иногда, наоборот, для того, чтобы лечить заболевания желудка, применяются лекарства, которые очень плохо всасываются в желудке. Однако это позволяет достичь максимальной концентрации лекарства в желудке и при этом получить хороший эффект от местного лечения.

Есть у перорального приёма лекарств и довольно много недостатков. Самый большой из них – это долгое время до начала действия той или иной таблетки. Это называется терапевтический эффект. Скорость всасывания лекарства и полнота всасывания, а называется это биодоступность препарата, тоже у каждого человека разная. Это связано со многими причинами – с возрастом, с состоянием желудочно-кишечного тракта, с приёмом пищи, с возрастом, а иногда и с полом человека. Некоторые лекарственные препараты обладают очень низкой биологической доступностью сами по себе. Поэтому если у лекарства в инструкции написано, что его биодоступность составляет не более 20%, то лучше поискать какой-нибудь альтернативный препарат.

Пероральный приём лекарств просто невозможен при рвоте, в бессознательном состоянии и у маленьких детей. И это тоже можно считать большим минусом такого способа приёма лекарств. Кроме всего прочего некоторые пероральные лекарственные препараты создают очень вредные метаболиты, которые разрушаясь в печени, наносят ей большой вред.

Но в то же самое время приём таблеток через рот очень удобен и отказываться от этого способа введения лекарств в организм никто не собирается.

Кроме таблеток перорально можно принимать порошки, капсулы, драже, растворы, настои, отвары, сиропы, пилюли. Большинство лекарственных препаратов при приме перорально нужно запивать большим количеством воды. однако стоит иметь ввиду, что есть такие лекарства, которые прекрасно помогают вылечить одно заболевание, но негативно сказываются на другом органе. В пример можно привести такие таблетки, как отрофен и диклофенак. Они прекрасно помогают вылечить боль в суставах и снять воспаление при артрите, но в то же самое время именно эти лекарственные препараты могут привести к развитию язвы желудка. Поэтому принимать их нужно под прикрытием ещё одного лекарственного средства. Это может быть омез или любой другой противоязвенный препарат. Поэтому здесь опять же нужно внимательно читать инструкцию. Ведь не зря же эти умные бумажки кладут в каждую коробку с лекарством.

Если же лекарственное средство поступает в организм, минуя желудочно-кишечный тракт, то этот способ будет называться парантеральным. И это, прежде всего, ингаляции и инъекции.