Пенициллин g натриевая соль. Антибиотик пенициллин, инструкция по применению, способы лечения

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы - это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента - натриевая соль бензилпенициллина - подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:

инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту. 10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким. Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

сепсис;
раневые инфекции и инфекции кожи;
дифтерия (как дополнение к антитоксину);
пневмония;
эмпиема;
эризипелоид;
перикардит;
бактериальный эндокардит;
медиастенит;
перитонит;
менингит;
абсцессы мозга;
артрит;
остеомиелит;
инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Специфические инфекции:

сибирская язва;
инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
лихорадку, вызванную укусами крыс;
фузоспирохетоз, актиномикоз;
лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Противопоказания

гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам), следует принимать во внимание возможность перекрестной аллергии;
новорожденные, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллина;
эпилепсия (при интралюмбальном введении);
тяжелые аллергические реакции и бронхиальная астма в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
с глюкозой;
с противовоспалительными средствами;
с противоревматическими препаратами;
с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
с тиазидными диуретиками;
с фуросемидом;
с этакриновой кислотой;
с аллопуринолом;
с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до <10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
определение белка в моче с использованием методов осаждения (сульфосалициловой кислоты, трихлоруксусной кислоты), метод Фолина-Чокальтеу-Лоури или метод Биурета может привести к ложно-положительным результатам. Поэтому следует соблюдать осторожность при интерпретации результатов таких тестов у больных, получающих пенициллин. На определение белка с помощью теста полоски пенициллин не влияет;
в равной степени, определение мочевой кислоты с использованием нингидрана может привести к ложно-положительным результатам;
пенициллины связываются с альбумином. В методах электрофореза для определения альбумина, может быть ошибочная псевдобисальбуминемия;
во время терапии пенициллином неферментативное определение глюкозы в моче может оказаться ложно-положительным. Ферментные тесты глюкозы в моче следует применять больным, принимающим пенициллин, поскольку на них не влияет данное взаимодействие;
при определении 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче может отмечаться увеличение их значения.

Особенности применения

Перед началом лечения необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. У больных с гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам со следующими заболеваниями и состояниями:

аллергический диатез (крапивница или сенная лихорадка) или астма (повышенный риск развития реакций гиперчувствительности);
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания или тяжелые электролитные нарушения любого другого происхождения;
почечная недостаточность;
поражение печени;
эпилепсия, отек головного мозга или менингит (повышенный риск развития судорог, особенно при введении высоких доз (> 20 МЕ млн) пенициллина);
существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Возраст (масса тела)

Обычная доза

(в/м, в/в введение)

Высокая доза

(в/в введение)

Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

2 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

2 введения

Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

3-4 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

3-4 введения

Груднички от 1 мес и дети до 12 лет

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

4-6 введений

0,1-0,5 млн МО/кг/сут

4-6 введений

Взрослые и дети от 12 лет

1-5 млн МО/сут

4-6 введений

10-40 млн МО/сут

4-6 введений

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет

Клиренс креатинина, мл/мин

Креатинин сыворотки крови, мг %

Суточная доза препарата

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

разделенные на 4-6 доз

0,02-0,06 млн МО/кг/сут

разделенные на 2-3 дозы

0,01-0,4 млн МО/кг/сут

разделенные на 2 дозы

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Недоношенные и новорожденные дети (в возрасте до 4-х недель)

Не применять для недоношенных и новорожденных детей с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Снижение дозы не требуется при условии, что функция почек не нарушена.

Способ применения

Препарат вводить (в / в) в виде инъекций или кратковременных инфузий и внутримышечно (в / м).

Для приготовления раствора для в / в инъекций растворить в 10 мл воды для инъекций не более 10 млн МЕ бензилпенициллина.

При в / м введении общий объем вводимой жидкости не должна превышать 5 мл на одно место инъекции. При повторных инъекциях места введения препарата следует менять. Высокие дозы вводить в / в капельно. У детей могут возникнуть тяжелые местные реакции при введении, поэтому желательно использовать внутривенный способ введения.

Для приготовления инфузионного раствора 10-20 млн МЕ бензилпенициллина растворить соответственно в 100 или 200 мл воды для инъекций. При указанных соотношениях получают раствор, близкий к изотонического.

Внимание: церебральные приступы могут возникнуть при быстром введении.

Обычная продолжительность лечения составляет 10 - 14 дней для большинства показаний. Однако продолжительность лечения должна быть скорректирована в соответствии с тяжестью инфекции, чувствительности возбудителя, клинического и бактериологического статуса пациента. Лечение следует продолжать еще в течение 2-3 дней после исчезновения основных симптомов заболевания.

Дети и препарат

Назначать детям от рождения. С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Симптомы передозировки в значительной мере соответствуют характеру побочных эффектов. Возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Возможна повышенная нервно-мышечная возбудимость или склонность к церебральным судорогам.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу.

Пенициллин побочные эффекты

Высокая аллергенность и частота развития нежелательных явлений характерны для лекарственного средства Пенициллин. Побочные действия имеют следующие критерии оценки: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Кроме того, возможны гемолитическая анемия, нарушения свертывания крови и положительный результат при проведении теста Кумбса. Сообщалось о продлении времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны иммунной системы: единичные - аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции (астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта) . Парааллергические реакции могут возникать у пациентов с дерматомикозами, поскольку они могут быть следствием антигенности между пенициллином и продуктами метаболизма дерматофитов. Сообщалось о сывороточной болезни, реакции Яриша-Герксгеймера в сочетании со спирохетной инфекцией (сифилис и клещевой боррелиоз).

Со стороны нервной системы: редко - при инфузии большой дозы (взрослым более 20 млн МЕ) особенно высокий риск возникновения судорог у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком головного мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения, нейротоксические реакции, включая гиперрефлексию, миоклонические подергивания; кома, симптомы менингизма, парестезии. Нейропатия.

Со стороны метаболизма и питания: редко - нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МЕ, повышение уровня азота в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, тошнота, рвота, диарея. Если диарея появляется во время лечения, нужно рассмотреть возможность псевдомембранозного колита.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - гепатит, застой желчи.

Со стороны кожи: пемфигоид.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, нефропатия (при в / в введении дозы свыше 10 млн МЕ), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часов после отмены терапии. Диурез может быть восстановлен после применения 10% раствора маннита.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.

Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая - 300 000 ЕД, суточная - 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут.

Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.

Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.

Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в крови, увеличивается период полувыведения.

При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Пенициллин в таблетках относится к антибиотикам, активно применяемым для борьбы с рядом заболеваний бактериального характера, возникающих вследствие патологической деятельности болезнетворных микроорганизмов, характеризующихся чувствительностью к пенициллину. Рассмотрим более подробно принцип действия и особенности применения представленного лекарственного средства.

Пенициллин представляет собой антибактериальное средство, полученное в результате использования продуктов жизнедеятельности особого грибка плесени под названием Penicillium. Представленный антибиотический препарат характеризуется широким спектром действия, способствуя уничтожению таких болезнетворных микроорганизмов, как спирохет, гонококк, стафилококк и другие. Идентичными свойствами обладают современные аналоги данного медикаментозного средства (например, Феноксиметилпенициллин). Препарат выпускается в виде раствора для инъекций, а также в таблетках, предназначенных для рассасывания и для приема внутрь.

Показания к применению

Данные медикаментозные средства активно используются в сфере современной медицины для борьбы с рядом различных заболеваний, носящих бактериальный характер. Специалисты выделяют следующие показания к применению таблетированной формы пенициллинов:

Сепсис.
Мозговой абсцесс.
Холецистит.
Инфекционные поражения верхних дыхательных путей.
Отит в острой или же хронической форме.
Ожоговые поражения в третьей и в четвертой степени.
Фурункулез.
Пневмония.
Гонорея.
Обширные раневые поверхности, локализующиеся в области кожных покровов.
Сифилис.
Гангрена газовая.
Ангина.
Сибирская язва.
Скарлатина.
Дифтерия.
Септицемия.
Гнойные и воспалительные заболевания гинекологического характера.
Актиномикоз.
Эндокардит септический в острой форме.
Инфекционные поражения мочевыводящих путей.
Менингит.
Острая или хроническая форма остеомиелита.
Гнойные заболевания инфекционного характера, поражающие слизистые оболочки и мягкие ткани.
Эмпиема плевры.
Столбняк.
Ларингит и тонзиллит.
Синусит.
Воспалительные поражения лимфатических узлов.

Препараты пенициллина достаточно хорошо переносятся пациентами детского возраста. В сфере педиатрии представленные медикаменты применяются в случаях, когда есть:

Отит.
Пневмония у новорожденных.
Септикопиемия.
Менингит.
Плеврит гнойного характера.
Септический процесс, локализующийся в пупочной области.

Противопоказания к применению

При высокой степени эффективности в борьбе с инфекционными заболеваниями бактериального характера применение таблеток пенициллина в некоторых случаях крайне не рекомендуется и может быть опасно для пациента. Выделяются следующие противопоказания к использованию препаратов данной фармакологической группы, а также их аналогов:

Склонность к аллергическим реакциям.
Бронхиальная астма.
Поллиноз.
Крапивница.
Колит ульцерозный.
Повышенная индивидуальная чувствительность к лекарству.
Мононуклеоз инфекционного характера.
Энтерит регионарный.
Серьезные нарушения в функционировании пищеварительной системы.
Фарингит.
Диарея.
Тяжелые заболевания желудочно-кишечного тракта.
Стоматит афтозный.
Почечные патологии.
Сердечная недостаточность в острой форме.

Побочные эффекты

В некоторых случаях применение препаратов пенициллина может вызвать развитие нежелательных реакций, таких как:

Тошнота.
Приступы рвоты.
Аллергические реакции.
Диарея.
Повышение температуры тела.
Кома.
Судороги.
Отечность.
Крапивница.
Эозинофилия.
Кандидоз влагалища и ротовой полости.

В некоторых особо тяжелых случаях прием данных препаратов может привести к развитию анафилактического шока и гибели пациента.

Однако в медицинской практике было зафиксировано лишь несколько таких инцидентов. Кроме того, необходимо подчеркнуть, что в большинстве случаев развитие побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном приеме медикаментозных препаратов.

Для того чтобы избежать возможных осложнений и свести риски к минимуму, медикаменты рекомендуется принимать исключительно по назначению врача, строго соблюдая его указания и следуя инструкции по применению. Выбор конкретного лекарственного средства, его дозировка и продолжительность терапевтического курса определяются специалистом с учетом заболевания, степени его тяжести, возраста и индивидуальных особенностей пациента.

Принципы применения

Инструкция по применению препаратов пенициллиновой группы гласит, что оптимальная дозировка лекарственного средства зависит от терапевтической схемы, назначенной лечащим врачом. Дозировка для детей рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Принимать таблетки необходимо через каждые 8 часов. Это правило рекомендуется строго соблюдать, для того чтобы добиться оптимальной концентрации действующего вещества. Лекарство принимается либо за полчаса до приема пищи, либо по истечении 2 часов после еды.

Средняя продолжительность лечения составляет от 5 до 14 дней. Первые результаты становятся заметны через 3-4 суток. Если никакого видимого эффекта не наблюдается, следует обратиться к лечащему врачу для назначения другого антибиотического препарата.

Преимущества таблетированной формы препарата

В последнее время применение таблетированной формы препаратов пенициллина получило особенно широкое распространение, что связано с ее несомненными преимуществами. Во-первых, пациент может сэкономить на покупке шприцев и специальных растворов, необходимых для инъекций. Во-вторых, терапевтический курс можно проходить амбулаторно, без помощи медицинского персонала. Кроме того, таблетки включают в свой состав так называемые антацидные вещества, способствующие уменьшению влияния желудочного сока на основное действующее вещество, обеспечивая максимальный терапевтический эффект.

Флемоксин.
Амоксициллин.
Оспамокс.
Амоксил КМП.

Препараты пенициллина — чрезвычайно действенное и эффективное средство, способствующее излечению от многочисленных инфекционных заболеваний. Соблюдение врачебных рекомендаций и основных правил применения позволяет добиться предельно быстрых и благоприятных результатов, избежав при этом возникновения нежелательных реакций и побочных эффектов.

Введите лекарство в поиск

Нажмите кнопку найти

Получите ответ мгновенно!

Пенициллин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Срок годности препарата пенициллин : Срок годности пенициллина — 5 лет.

Условия хранения препарата : Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Условия отпуска из аптек : По рецепту врача

Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие пенициллин

Состав препарата пенициллин

Состав препаратов, которые относятся к антибиотикам группы пенициллинов , зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

природные пенициллины;
полусинтетические пенициллины;
аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска препарата пенициллин

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие препарата пенициллин

Пенициллин - это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum. В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы антибиотика были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой. Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является Бензилпенициллин. Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Показания к применению препарата пенициллин

Показаниями к применению препарата пенициллин являются:

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

пневмония (крупозная и очаговая);
эмпиема плевры;
септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
сепсис;
пиемия;
септицемия;
остеомиелит в острой и хронической форме;
менингит;
инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
ангина;
скарлатина;
рожа;
сибирская язва;
актиномикоз;
дифтерия;
гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
ЛОР-заболевания;
болезни глаз;
гонорея, сифилис, бленнорея.

Противопоказания к применению пенициллин

Противопоказания к применению препарата пенициллин являются:

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

при высокой чувствительности к этому антибиотику;
при крапивнице, поллинозе, бронхиальной астме и других аллергических проявлениях;
при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

пенициллин — Инструкция по применению

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии, сифилиса, цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также аллергия может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
Центральная нервная система: нейротоксические реакции, признаки менингизма, кома, судороги.
Аллергия: крапивница, повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, отек. Зафиксированы случаи анафилактического шока и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести адреналин внутривенно.
Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

пенициллин — Аналоги препарата

Аналогами препарата пенициллин являются:

пенициллин с алкоголем

пенициллин при беременности и лактации

Нет данных

пенициллин детям

Применяется для лечения детей только после назначения врача и под его контролем.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью, людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции, важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Согласно определению, пенициллин – это лекарственный компонент и активное вещество большой группы антибиотиков, которые так и называются – пенициллины. Сегодня выделяют природные, полусинтетические, аминопенициллины и препараты с широким антибактериальным влиянием. Все средства делятся на таблетки и инъекции, выпускаются многими фирмами.

Состав и форма выпуска

Пенициллин (Penicillin) выпускается в виде таблеток и инъекций. Их состав:

Фармакологическое действие

Пенициллин является первым антибиотиком, который удалось получить за счет жизнедеятельности микробов. В 1928 его выделил Флеминг из штамма грибов Penicillium notatum. Впервые антибактериальное средство было применено в 1941 году. В Советском Союзе препараты на основе пенициллины были получены в 1942 году, а в конце 1950-х было запущено массовое производство. На сегодняшний день используют защищенные пенициллины, обладающие широким спектром действия.

Активный компонент является кислотой, из которой получают соли. В состав антибиотиков могут входить феноксиметилпеницллин, бензилпенициллин. Биосинтетические пенициллины эффективны против штаммов neisseria, staphylococcus, палочек, риккетсий. Эффективность средства не доказана против возбудителей дизентерии, тифа, туляремии, бруцеллеза, холеры, чумы, туберкулеза, грибков, вирусов и простейших.

Самым эффективным методом применения пенициллиновых антибиотиков являются внутримышечные инъекции. Через полчаса в крови обнаруживается максимальная концентрация. Активный компонент проникает в мышцы, полости суставов, раневой экссудат. В незначительном количестве пенициллин обнаружен в спинномозговой, плевральной жидкости, брюшной полости. Средство проникает сквозь плаценту, выделяется почками, с мочой и желчью. Таблетки всасываются плохо, потому что часть дозы разрушается желудочным соком и бета-лактамазами, выделяемыми микрофлорой кишечника.

Показания к применению

Антибиотики на основе пенициллина назначаются при болезнях, вызванных чувствительными к нему бактериями. Инструкция относит к ним следующие:

крупозная, очаговая пневмония;
эмпиема плевры;
острая и подострая формы септического эндокардита;
сепсис;
септицемия;
пиемия;
менингит;
острый и хронический остеомиелит;
заболевания желчных, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, слизистых оболочек с гнойными проявлениями;
скарлатина;
ангина;
сибирская язва;
рожа;
дифтерия;
актиномикоз;
гнойно-воспалительные гинекологические заболевания;
болезни глаз, ЛОР-органов;
сифилис, гонорея, бленнорея.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Пенициллина отличается в зависимости от формы выпуска средств. Так, таблетки принимаются перорально, инъекции делаются внутримышечно. При передозировке препаратами могут развиться тошнота, диарея, рвота. При почечной недостаточности и внутривенном введении калиевой соли пенициллина способна развиться гиперкалиемия. При приеме доз средств выше 50 млн единиц возникает эпилепсия. Устранить ее поможет прием барбитуратов, бензодиазепинов.

Пенициллин в таблетках

В зависимости от заболевания и степени тяжести отличается схема приема таблеток Пенициллина. Стандартной дозой считается 250–500 мг препарата каждые 8 часов. При необходимости инструкция советует увеличить дозировку до 750 мг однократно. Таблетки принимаются за полчаса до еды или через два часа после нее. Курс лечения зависит от наличия осложнений.

Пенициллин в ампулах

Раствор Пенициллина можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно. Также препарат используется для прямого введения в спинномозговой канал. Для эффективной терапии доза рассчитывается так, чтобы на 1 мл крови приходилось 0,1–0,3 единицы препарата. Средство вводят с интервалом 3–4 часа. Схемы лечения отличаются для пневмонии, цереброспинального менингита, сифилиса. Их определяет врач.

Особые указания

Перед применением пенициллина следует провести пробы для определения чувствительности к антибиотику. Другие особые указания из инструкции:

Средства с осторожностью назначаются при нарушении функции почек, острой сердечной недостаточности, склонности к аллергии, выраженной чувствительности к цефалоспоринам.
Если через 3–5 дней лечения пациенту не становится лучше, важно обратиться к врачу за пересмотром терапии в пользу комбинированной или назначения других антибиотиков.
Во время лечения может развиться грибковая суперинфекция. Справиться с ней помогут противогрибковые препараты. При приеме субтерапевтических доз лекарства или незавершенности курса возбудители могут приобрести резистентность (устойчивость).
Таблетки запиваются большим количеством жидкости. Терапия не должна отклоняться от схемы, сопровождаться самостоятельным изменением дозировки и пропуском доз. При пропуске таблетки нужно принять следующую как можно скорее.
Истекший срок годности лекарства означает, что оно стало токсичным.
Во время лечения пенициллинами строго запрещен прием алкоголя.
Использование антибиотика при беременности разрешено при превышении пользы для матери над рисками для ребенка. Во время лактации применение Пенициллина запрещено.

Пенициллин для детей

Антибиотики на основе пенициллина применяются у детей только по строгим врачебным показаниям с большой осторожностью. Во время лечения требуется постоянный контроль картины крови, работы печени, почек. Риск приема лекарств связан с недостаточным изучением эффективности и безопасности работы у пациентов младшего детского и подросткового возраста.

Лекарственное взаимодействие

Пенициллиновые антибиотики могут сочетаться с ограниченным количеством лекарств. Об этом говорится в инструкции:

Пробенецид понижает канальцевую секрецию бенизилпенициллина, что повышает концентрацию в плазме и ведет к увеличению периода полувыведения.
Тетрациклин, сульфаниламиды снижают бактерицидное действие бензилпенициллина, Холестирамин ослабляет его биодоступность.
Средство несовместимо с аминогликозидами, тромболитиками.
Сочетание калиевой соли бензилпенициллина с препаратами калия, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или калисберегающими диуретиками грозит развитием гиперкалиемии.
Следует соблюдать осторожность комбинации пенициллинов против синегнойной палочки с антикоагулянтами и антиагрегантами, потому что развивается кровоточивость.
Препараты понижают эффективность пероральных противозачаточных контрацептивов, потому что нарушается процесс циркуляции эстрогенов внутри печени.
Антибиотик замедляет выведение метотрексата из организма, подавляя канальцевую секрецию.

КАТЕГОРИИ