"Пиразинамид": побочные действия и противопоказания. Опасно ли не следовать инструкции по применению Пиразинамида

Осторожно! Лечение Пиразинамидом осуществляется только под наблюдением врача. Самолечение способно привести к печальным последствиям.

Пиразинамид относят к категории синтетических аналогов никотинамида. Он считается антибиотиком второй (средней) группы эффективности. Химическая формула представляет собой следующее: C5H5N3O . Препарат производит бактерицидный эффект при условии низкого значения Ph среды. В медицине используется для борьбы с бактериями типа Mycobacterium tuberculosis .

Фото 1. На рентген снимке легких человека красным цветом обозначены зоны поражения туберкулезом.

Препарат оказывает мощнейшее стерилизующее воздействие на болезнетворные бактерии в очагах их скопления. Он проникает внутрь клеток возбудителя и разрушает их. Привыкание микобактерий туберкулеза к лекарству развивается при монотерапии, по этой причине Пиразинамид используют в комплексе с другими медикаментами.

Активное вещество лекарства: пиразинамид.

Дополнительные компоненты препарата

Помимо основного вещества пиразинамида, препарат содержит следующие дополнительные компоненты:

тальк;
картофельный крахмал;
стеарат магния;
повидон.

Максимальная концентрация активных веществ препарата в организме достигается примерно через 3 часа после приема. Всасываемость беспрепятственно осуществляется органами желудочно-кишечного тракта. Процесс распада лекарственного средства происходит в клетках печени, выведение остатков происходит с помощью мочевыделительной системы.

Внимание! При отклонениях в работе печени и почек Пиразинамид противопоказан. Во время беременности и периода лактации его применяют с осторожностью.

Форма выпуска препарата - таблетки

Лекарственное средство выпускается только в формате таблеток . Они имеют круглую форму и плоскую поверхность. Посередине имеется разделительная риска. Цвет варьируется от белого до бежевого.

Существует два возможных варианта упаковки: пластиковые контейнеры и затемненные флаконы. Концентрация активного вещества достигает 250 мг или 500 мг. В упаковке содержится 1000 или 100 таблеток. Реализация в аптеках осуществляется по рецепту врача .

Стоимость упаковки таблеток Пиразинамида с количеством 100 таблеток в среднем составляет 212 рублей. Лекарственное средство выпускают такие компании, как Озон, Linaria Chemicals, Северная звезда, Дарница и т.д.

Справка. Продолжительность лечения Пиразинамидом составляет от 3 до 6 месяцев.

Для чего применяется Пиразинамид?

Таблетки Пиразинамид пременяются исключительно для лечения туберкулеза. Они считаются эффективным в борьбе со следующими разновидностями заболевания :

туберкулез костей;
поражение мочеполовой системы;
туберкулез легких;
менингит.

Фото 2. Стадии развития туберкулеза позвоночника - одной из наиболее распространенной локализации внелегочного туберкулеза.

Пиразинамид применяется в составе комплексной терапии. Такой способ использования значительно увеличивает эффективность лечения. Прием таблеток назначают на ранней стадии развития туберкулеза.

возраст до 3 лет ;
болезни печени ;
беременность и период лактации;
подагру ;
аллергические реакции на компоненты состава.

Особенности. Лечение Пиразинамидом подразумевает регулярное обследование печени, поскольку его активные компоненты оказывают на неё разрушающее воздействие.

Суточная доза препарата определяется в зависимости от общей массы тела человека. На 1 кг веса положено от 30 до 35 мг лекарственного средства. При стандартной схеме лечения подразумевается единоразовый прием таблеток в сутки. Желательно осуществлять его во время еды.

Механизм действия препарата - насколько он эффективен?

При соблюдении назначенной схемы лечения прием препарата приведет к желаемому результату. На эффективность механизма действия Пиразинамида непосредственное влияние оказывает регулярность приема .

Нельзя прерывать лечение без веской на то причины. Монотерапия не принесет никакой пользы, кроме того, у клеток бактерий разовьется иммунитет к активному веществу медикамента.

Статистические данные показывают, что Пиразинамид достаточно эффективен в начале развития туберкулеза. Его действие усиливает рифампицин и изониазид. К негативным свойствам препарата относят наличие побочных эффектов , у многих людей они бывают ярко выражены. К ним относят нарушения стула, тошноту и рвоту, также наблюдаются болезненные ощущения в суставах и покраснение покровов тела.

Со стороны центральной нервной системы повышается вероятность развития головокружения, нервной возбудимости и нарушения сна. Некоторые люди отмечают во время приема появление металлического привкуса во рту, снижение аппетита и обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Полезное видео

Просмотрев видео, вы узнаете историю развития лечения туберкулеза, основные препараты и методику, применяющиеся в настоящее время.

Аналоги Пиразинамида

При отсутствии эффективности или наличии противопоказаний применения используют аналоги этого препарата. К ним относят:

Линамид;
Макрозид;
Пиразинамид НИКка;
Пирафат;
Пайзина;
Пира.

Пиразинамид - синтетическое противотуберкулезное лекарственное средство, оказывающее бактерицидное действие. Является пролекарством, останавливающим рост Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии у бактерий быстро развивается иммунитет к активному веществу. Рекомендуется применять в сочетании с другими средствами в составе комбинированной терапии.

Удаление из крови происходит посредством гемодиализа . При длительном применении Пиразинамида необходимо ежемесячно проходить обследование на предмет роста активности печеночных аминотрансфераз и следить за тем, чтобы количество мочевой кислоты не превышало норму.

Показания для назначения Пиразинамида

В соответствии с инструкциями Пиразинамид наиболее активен в кислой среде . Проникновение в очаги туберкулезных поражений эффективно воздействуют на внутриклеточные бактерии.

В сочетании с другими противобактериальными средствами и антибиотиками снижается вероятность развития иммунитета к активному веществу. Пиразинамид малоэффективен при лечении скрытой формы туберкулёза. Механизм работы до конца не изучен. Отпускается по рецепту врача.

Форма выпуска препарата

Пиразинамид выпускается в форме таблеток или порошка. Содержит 250/500 мг активного вещества с таким же названием.

Фото 1. Пиразинамид в таблетках, 100 шт, 400 мг.

Схема приёма и дозировка

Препарат применяется перорально, один или два раза в день после еды. Рекомендуемый способ применения Пиразинамида — во время завтрака, запивая обильным количеством тёплой воды:

взрослым принимать по 20—25 мг/1 кг массы;
людям с массой менее 60 кг — 11,5 г в сутки;
пациентам с массой более 60 кг —1,5—2 г в сутки.

Максимальная доза Пиразинамида для взрослого — 2,5 г в сутки . Максимальная доза для людей пожилого возраста — 10—15 мг/кг массы в сутки.

В отдельных случаях, когда лечащий врач назначает индивидуальную дозировку, исходя из состояния организма пациента, используется альтернативная схема.

Альтернативная схема дозировки

Американский исследовательский центр «The American Thoracic Society» предлагает альтернативный вариант схемы приема Пиразинамида с учётом веса взрослого пациента.

Ежедневная дозировка:

40—50 кг: 1000 мг;
50 до 70 кг: 1500 мг;
70—90 кг: 1500 мг.

Еженедельная:

40—50 кг: 1500 мг;
50 до 70 кг: 3000 мг;
70 до 90 кг: 4000 мг.

Ежемесячная:

40—50 кг: 1500 мг;
50 до 70 кг: 2500 мг;
70 до 90 кг: 3000 мг.

Инструкция по применению для детей

Дозировка Пиразинамида для детей — 10—12 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза —1,5 г в сутки ). Препарат наиболее эффективен в составе комбинированной терапии в сочетании с аминогликозидами и антибиотиками.

Курс лечения — около 3 месяцев.

Особенности приёма во время беременности

Во время беременности схему и дозировку Пиразинамида лечащий врач назначает персонально, в зависимости от восприимчивости организма и переносимости отдельных компонентов. При явно выраженном побочном действии возможна замена лекарств, принимаемых в комбинации с основным препаратом (Этамбутол, Изониазид и Рифампицин ).

После первого применения необходимо пройти лабораторное обследование на реакцию организма. При возникших осложнениях основного заболевания в течение курса, настоятельно рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и в случае ухудшения состояния прекратить приём препарата.

Фармакокинетика

Пиразинамид легко всасывается в кровь, проникает в воспаленные мозговые оболочки и является неотъемлемой частью лечения туберкулезного менингита.

При регулярном использовании может вызвать светочувствительность , после отмены препарата симптом исчезает. Метаболизируется печенью, продукты обмена выделяются почками.

Негативное влияние на плод при беременности не доказано . Зафиксированы отдельные случаи осложнений развития плода, но так и не было установлено, что это осложнение вызвано реакциями определённого медикамента. Лабораторные исследования усложняются тем, что комплексная терапия значительно затрудняет определение механизмов воздействия на организм человека.

Вам также будет интересно:

Противопоказания

Среди противопоказаний препарата:

тяжелое повреждение печени ;
острая подагра ;
гиперчувствительность к компонентам.

Препарат несовместим с алкоголем. Пиразинамид в сочетании с этанолом повышает негативное влияние алкоголя на жизненно важные органы.

Пиразинамид усиливает побочные действия других лекарств (за исключением медикаментов, которые необходимы для комбинированной терапии туберкулёза) и влияет на постановку диагноза посредством лабораторных анализов.

При совместном применении с Рифампицином повышается вероятность развития гепатотоксичности . Любое совместное использование сторонних медикаментов должно быть одобрено лечащим врачом.

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные действия Пиразинамида:

Часто: боль в суставах .
Редко : потеря аппетита, отек суставов нижних конечностей, повышенная утомляемость, слабость, нарушение пигментации кожных покровов.
Побочные эффекты, встречающиеся в единичных случаях : острая гипертензия, гранулематозный гепатит, тошнота, рвота, желтуха, анорексия, повышение сахара в крови, подагра, тромбоцитопения, изменения в механизмах свёртываемости крови, крапивница, десквамация, повышенная светочувствительность, дизурия, интерстициальный нефрит, лихорадка, эритема.

Некоторые побочные эффекты Пиразинамида (сыпь, зуд) не нуждаются в медицинском вмешательстве. По мере привыкания эти побочные эффекты постепенно исчезнут.

Внимание! При возобновлении лечения после долгого перерыва возможны симптомы гриппа, кожные высыпания, артралгия, анемия, пурпура.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антациды, опиаты, антихолинергики уменьшают биодоступность Пиразинамида. Препараты, содержащие бентонит, рекомендуется принимать не ранее, чем через 4 часа после выведения из организма Пиразинамида.

Рифампицин увеличивает скорость экскреции бромсульфалейна, вызывает индукцию ферментов печени, ускоряет обмен веществ. Сочетание с Изониазидом увеличивает концентрацию фенитоина в крови, снижает эффективность противозачаточных средств, увеличивает побочные эффекты Фенитоина, ингибирует выделение триазолама, увеличивает экскрецию.

В комплексе с Рифампицином и Изониазидом увеличивается риск возникновения патологий печени и нарушение стабильной работы ЖКТ.

Опасные комбинации препаратов:

Аспирин;
Аскорбиновая кислота;
препараты, содержащие йод;
Пробенецид;
ингибиторы альфа-глюкозидаз.

При длительном курсе наблюдаются изменения результатов следующих анализов:

реакция Ван-ден-Берга;
фенолгипохлоритная реакция;
определение МНО ;
определение активности ферментов печени.

Передозировка

В случае передозировки препаратом увеличивается риск осложнений побочных эффектов центральной нервной системы и развития аномалий функций печени.

Лечение симптоматическое.

Важно! Пиразинамид напрямую воздействует на все жизненно важные органы. Нарушение инструкций может причинить необратимый вред здоровью.

Ни в коем случае не превышайте дозировку , назначенную лечащим врачом.
Не прерывайте курс во избежание осложнений заболевания.
Не пытайтесь самостоятельно корректировать схему приёма.
Откажитесь от никотина и кофеина на время прохождения курса.

Ключевые особенности действия: таблица

Начало действия активного вещества

Действие наступает в течение 2 часов.

Продолжительность эффекта

Эффект длится в среднем от 27 до 30 часов.

Взаимодействие с алкоголем

При совместном приёме Пиразинамида и алкоголя возможны осложнения в работе функций печени.

Привыкание

В отдельных случаях наблюдалось привыкание к активному веществу.

Применение при грудном вскармливании

Выводится с грудным молоком. Для женщин, кормящих грудью, препарат назначается только в случае крайней необходимости.

Пиразинамид эффективен только в составе комбинированной терапии, принимать его без вспомогательных лекарств крайне опасно. Бактерии приобретают иммунитет, после чего лекарства-аналоги не смогут устранить осложнения туберкулёза.

Фото 2. У пациента берут кровь для анализа. Это поможет предотвратить осложнения.

На протяжении всего курса необходим постоянный контроль лечащего врача и регулярная проверка анализов мочи и крови . При диабете II типа значительно искажаются показатели кетонов в моче.

Полезное видео

Ознакомьтесь с видео, в котором рассказывается о методике лечения туберкулеза, в том числе - о применении Пиразинамида.

Оцени статью:

Будь первым!

Средняя оценка: 0 из 5 .
Оценили: 0 читателей .

Свернуть

Пиразинамид – один из препаратов первого выбора при лечении туберкулеза. После постановки такого диагноза назначается комплексная терапия несколькими препаратами, в числе которых есть и пиразинамид. Это эффективное, хотя и довольно тяжело переносящееся средство, принимать которое можно только по назначению врача.

В данной статье приведено краткое описание средства Пиразинамид и размещена его краткая инструкция по применению. Тем не менее, перед применением препарата обязательно необходимо проконсультироваться с врачом.

Что это такое?

Пиразинамид – это средство полностью синтетического происхождения, разработанное специально для лечения туберкулеза у взрослых. Препарат оказывает многосторонне воздействие – он препятствует делению и росту клеток возбудителя – микобактерии. А, кроме того, он останавливает возможность развития и патогенного действия уже существующих бактерий.

Его отличает достаточно высокая эффективность, что и делает его препаратом первого выбора при лечении туберкулеза. Достигается такая действенность за счет проникновения основного активного вещества в очаги поражения.

Свойства

Интересной особенностью данного препарата является то, что механизм его действия доподлинно неизвестен, и об этом упоминает официальная инструкция по применению. При этом эффективность его отмечена исследователями.

Препарат принимается перорально и в желудке быстро всасывается (малая часть всасывается и вне желудка). Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя два-три часа после приема. В зависимости от дозировки действующего вещества, максимальная концентрация варьируется в пределах от 35 до 66 мкг на мл.

Действующее вещество широко распространяется и распределяется как в жидкостях организма, так и в его тканях. Период полураспада составляет от 9 до 10 часов.

Выводится препарат преимущественно почками – максимальные концентрации его обнаруживаются в моче. Причем, 70% препарата на выходе представлено метаболитами, а остальное – неизмененным веществом.

Формы выпуска

В настоящее время на рынке реализуется только одна форма выпуска данного препарата, и это таблетки. Они назначаются как детям, так и взрослым, хотя дозировать их достаточно сложно. Таблетки упакованы в контурные безячейковые блистеры по 10 штук. Один такой блистер, вместе с инструкцией по применению, упакован в картонную коробку. Сами таблетки имеют круглую форму и светлый цвет.

Концентрация действующего вещества в одной таблетке 500 мг. В настоящее время это единственная дозировка, в которой реализуется препарат.

Показания к применению

Препарат целенаправленно разрабатывался лабораторией, как противотуберкулезное средство. Так его и следует принимать. Основным показанием к применению является наличие туберкулеза на любой стадии. При этом он эффективен не только при поражении легких, но и любых других органов (бронхов, мочеполовой системы, желудка, кишечника и т. д.). Назначается как при первичном, так и при вторичном процессе.

Но важно помнить, что препарат разрабатывался для воздействия в комплексе. Потому очень важно получать терапию несколькими препаратами, назначенными врачом. В этом случае эффективность каждого из них, в том числе и Пиразинамида, будет максимальной.

Противопоказания к применению

Препарат достаточно токсичный и в некоторых случаях его применение запрещено. Тем более, что он, к тому же, плохо взаимодействует с другими препаратами:

Полностью запрещен при нарушения функционирования печени;
Нельзя принимать в сочетании с препаратами против подагры, такими как аллопуринол, сульфинпиразон, так как он снижает или полностью устраняет их эффективность;
Достаточно часто встречается индивидуальная непереносимость пиразинамида (многие пациенты плохо реагируют на него, но не во всех случаях это требует отмены лекарственного средства);
Применение при беременности, в большинстве случаев, также противопоказано, так как отсутствуют адекватные клинические исследования о воздействии данного средства на организм матери и плода (однако при развитии устойчивости к средствам других типов, может решаться вопрос о назначении пиразинамида в индивидуальном порядке);
Грудное вскармливание также является противопоказанием – на период приема лекарства кормление грудью необходимо прекратить, так как небольшие концентрации препарата обнаруживаются в грудном молоке.

При выявлении противопоказаний к использованию данного средства, врачом могут быть подобраны аналоги по принципу действия.

Как правильно принимать при туберкулезе?

Прием пиразинамида не нужно «привязывать» к приему пищи. Средство может употребляться вне зависимости от этого, однако желательно, чтобы как при ежедневном, так и при периодическом приеме, время, когда пациент пьет лекарство, совпадало.

Детям

Препарат может назначаться и детям, не достигшим возраста 12 лет, но в этом случае дозировки должны быть строго индивидуальными и назначенными врачом. Тогда как после 12 лет пациент принимает препарат в тех же дозировках, что и взрослыми, и индивидуальные дозировки высчитываются по тому же алгоритму.

Применять для детей данный препарат не слишком удобно, так как он достаточно тяжело дозируется при малом весе пациента (в таблетке 500 мг действующего вещества), детям иногда показана четверть или пятая часть от нее. Кроме того, лекарство может довольно тяжело переноситься. При этом негативная симптоматика у детей часто бывает более выраженной.

Взрослым

Для детей старше 12-ти лет и взрослых пациентов дозировки стандартны и лежат в диапазоне, приведенном ниже. При этом наиболее точно дозировку рассчитает врач, исходя из характеристик туберкулезного процесса и состояния организма пациента. Возможно назначение лекарства по одной из следующих схем:

По 15-25 мг на 1 кг веса один раз в сутки ежедневно;
По 50-70 мг на 1 кг веса один раз в сутки – 2-3 раза в неделю (через два дня).

Максимальные дозировки данного препарата таковы: 2 г в стуки при приеме ежедневно, 3 г в сутки при приеме 3 раза в неделю и 4 г в сутки при приеме 2 раза в неделю.

Лечение очень длительное можете продолжаться от полугода до двух лет. На протяжении всего этого периода препарат принимается постоянно. Если бактерия к нему устойчива, то он заменяется аналогом. При применении пиразинамида в составе монотерапии (то есть, если применять только его), то у бактерий резистентность формируется очень быстро.

Побочные эффекты

Данное лекарственное средство достаточно плохо переносится. Оно способно вызывать неприятные, а иногда и тяжелые побочные действия, такие как:

Аллергические реакции различного характера (боль в суставах, зудящая сыпь, просто зуд);
Дисбактериоз кишечника, влагалища;
Стоматит;
Кандидоз влагалища;
Повышение фоточувствительности (достаточно редко);
Тошнота, рвота;
Диарея;
Нарушение функций печени;
Гуперурекимия;
Редко – обострение подагры.

Но очень часто побочные эффекты не являются показанием к отмене приема пиразинамида. Это связано с тем, что он очень эффективный, и когда пользы от него больше, чем вреда, его не заменяют. Тем не менее, при выявлении даже минимальных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу для решения вопроса о целесообразности такой замены.

Хранение

Средство необходимо хранить в темном и сухом место со средней температурой от 0 до +25 градусов. Большинство мест в квартире соответствуют этим показателям. Примерный срок хранения препарата, как в открытом, так и в закрытом виде, при соблюдении правильных условий, составляет не более трех лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Есть одно общее правило, которое распространяется на все фармацевтические продукты для детей и взрослых – препараты, выпущенные канадскими, американскими или западноевропейскими корпорациями всегда более качественные, чем те, что были выпущены в Индии, России и странах Восточной Европы. Несмотря на то, что они имеют полностью идентичный состав, эффективность их может отличаться. Это связано с технологиями очистки вспомогательных и основных веществ при изготовлении – в Индии, России и Восточной Европе степени очистки гораздо ниже.

Аналоги

Лекарственное средство имеет ряд аналогов по принципу действия и химическому составу:

Этамбутол;
Макрозид;
Пайзина;
Пира.

Но эти аналоги относятся к средствам второго выбора, то есть менее предпочтительны, чем пиразинамид. Замена препарата может быть произведена только после согласования с врачом, самостоятельная замена не допускается.

Цена в аптеке

Пиразинамид реализуется в физических и интернет-аптеках, однако отпускается он строго по рецепту врача. Цена препарата от 160 до 250 рублей, в зависимости от количества таблеток в упаковке.

Вывод

Хотя пиразинамид и является одним из основных препаратов при лечении туберкулеза, один он с заболеванием не справится, а вся его эффективность проявляется только в составе комплексной терапии. Кроме того, для максимальной эффективности необходимо принимать его ежедневно, на протяжении длительного срока, и только в индивидуально рассчитанных дозировках, по схеме, расписанной врачом. Самостоятельные назначения и отмена препарата недопустимы, так как данным подходом можно лишь навредить себе.

Пиразинамид активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. В зависимости от концентрации пиразинамид может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Только при кислом значении рН (5,6 и ниже), которое схоже со значением рН в очагах ранних активных туберкулезных поражений, пиразинамид сохраняет активность. Во время терапии возможно развитие устойчивости микроорганизмов. При сочетании пиразинамида с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития устойчивости снижается. Пиразинамид особенно эффективен при впервые выявленном деструктивном туберкулезе, туберкуломе, казеозном лимфадените, казеозно-пневмонических процессах. Пиразинамид снижает выведение уратов и мочевой кислоты, может вызвать гипергликемию.
Пиразинамид практически полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы связывается на 10 – 20%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа и составляет при однократном приеме 14 мг/кг и 27 мг/кг препарата 19 и 39 мкг/мл соответственно. Пиразинамид хорошо проникает в органы и ткани (включая почки, легкие, печень, инкапсулированные очаги туберкулезного поражения). Объем распределения равен 0,57–0,74 л/кг. Пиразинамид проникает через гематоэнцефалический барьер. Определяется в цереброспинальной жидкости в концентрациях, которые составляют 87 – 105% концентрации в сыворотке крови. В печени пиразинамид метаболизируется с образованием пиразиновой кислоты (активный метаболит), в дальнейшем пиразиновая кислота гидроксилируется ферментом ксантиноксидаза до 5-гидроксипиразиноевой кислоты, которая не имеет туберкулостатической активности. С белками плазмы пиразиновая кислота связывается на 31%. Период полувыведения пиразинамида равен 9 – 10 часов, увеличивается до 26 часов при почечной недостаточности. Период полувыведения пиразиновой кислоты составляет 12 часов, увеличивается до 22 часов при нарушении функции почек. При нарушении функции печени период полувыведения также возрастает. Пиразинамид выводится в основном почками (33% - в виде пиразиновой кислоты, 3% - в неизмененном виде, 36% - в виде других метаболитов, главным образом в виде 5-гидроксипиразиновой кислоты). При проведении гемодиализа за 3 – 4 часа концентрация пиразиновой кислоты снижается на 50 – 60%, пиразинамида - на 55%.
Пиразинамид вызывал хромосомные аберрации в клеточных культурах лимфоцитов человека, но в бактериальном тесте Эймса не проявлял мутагенности.
Не определен риск тератогенности у животных и человека, так как не проведено соответствующих исследований.
Не выявлено канцерогенных свойств пиразинамида у самцов мышей и крыс при пероральном введении препарата мышам в суточной дозе 2 г/кг (в 40 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека) и крысам в суточной дозе 0,5 г/кг (в 10 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека). Относительно самок мышей окончательного заключения сделать не удалось, так как в контрольной группе выжило недостаточное количество мышей.

Показания

Туберкулез (комбинированное лечение): легочный туберкулез, туберкулез костей, туберкулезный менингит, мочеполовой туберкулез.

Способ применения пиразинамида и дозы

Пиразинамид принимается внутрь. Взрослые - 1,5 – 2 г в сутки (20 – 30 мг/кг в сутки) каждый день (при массе тела меньше 50 кг - 1,5 г, больше 50 кг - 2 г); возможно по 2 – 2,5 г 3 раза в неделю, по 90 мг/кг 1 раз в неделю или по 3 – 3,5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза составляет 2,5 г. У больных старше 60 лет доза не должна быть больше 15 мг/кг в сутки. Курс терапии составляет 0,5 - 2 года.
До начала и во время терапии, в особенности у больных старше 60 лет, необходимо каждый месяц контролировать содержание билирубина, мочевой кислоты, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; при нарушении функции печени необходима отмена пиразинамида. Возможна перекрестная чувствительность с изониазидом, этионамидом и прочими схожими по химической структуре препаратами. Риск развития гипогликемии возрастает у больных с сахарным диабетом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, заболевания печени, тяжелые заболевания почек, период лактации, беременность,

Ограничения к применению

Нарушение функций печени, подагра, гиперурикемия, эпилепсия, гипотиреоз, сахарный диабет, психоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пиразинамида противопоказано при беременности. На время терапии пиразинамидом необходимо прекратить кормление грудью (пиразинамид проникает в грудное молоко).

Побочные действия пиразинамида

Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, металлический привкус во рту, снижение аппетита, отсутствие аппетита, эпигастральные боли, обострение пептической язвы, нарушение функций печени, болезненность печени, желтуха, гепатомегалия, желтая атрофия печени.
Нервная система и органы чувств: головокружение, нарушение сна, головная боль, повышенная возбудимость, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, судороги.
Сердечно-сосудистая система и кровь: тромбоцитопения, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, гиперкоагуляция, порфирия, спленомегалия.
Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия.
Мочеполовая система: интерстициальный нефрит, дизурия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Прочие: акне, гипертермия, гиперурикемия, фотосенсибилизация, обострение подагры, повышение концентрации плазменного железа, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом,

Взаимодействие пиразинамида с другими веществами

Пиразинамид усиливает действие фторхинолонов, которые используются при терапии туберкулеза (ломефлоксацин, офлоксацин), и других противотуберкулезных средств. Пиразинамид ослабляет действие противоподагрических препаратов (колхицин, аллопуринол, сульфинпиразон, пробенецид). При совместном использовании с пробенецидом возможно снижение экскреции пиразинамида и усиление токсических реакций. Риск развития гепатотоксического действия пиразинамида возрастает при совместном использовании с рифампицином, протионамидом, этионамидом.

Передозировка

При передозировке пиразинамидом развиваются тошнота, боли в животе, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, нарушение сознания, острый отек легких, коматозное состояние, нарушение дыхания, судороги, метаболический кетоацидоз, гипергликемия. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, поддерживающее и симптоматическое лечение, гемодиализ.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пиразинамид

Комбинированные препараты:
Пиразинамид + Протионамид + Рифабутин + [Пиридоксин]: Протубутин;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин: Зукокс™, Протуб-3, Римпин ИПЗ, Рифатер, Фтизамакс;
Изониазид + Левофлоксацин + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Левофлорипин®;
Изониазид + Ломефлоксацин + Пиразинамид + Этамбутол + Пиридоксин: Ломекомб®, Протуб-Ломе;
Изониазид + Пиразинамид: Протубпира, Фтизопирам®;
Изониазид + Пиразинамид + Пиридоксин: Фтизопирам® В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + [Пиридоксин]: Протубвита;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол + Пиридоксин: Изокомб®, Ласлонвита, Протуб-4 плюс, Репин В6;
Изониазид + Пиразинамид + Рифампицин + Этамбутол: Зукокс™ Е, Комбитуб, Майрин-П, Протуб-4, Рипэг, Форкокс;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол: Комбитуб-Нео;
Ломефлоксацин + Пиразинамид + Протионамид + Этамбутол + Пиридоксин: Протиокомб®, Протуб-5.

Пиразинамид – синтетический противотуберкулезный препарат .

Фармакологическое действие Пиразинамида

Активное вещество Пиразинамида оказывает противотуберкулезное действие.

Препарат в зависимости от принимаемой дозы может оказывать бактериостатический или бактерицидный эффект.

Пиразинамид по инструкции проявляет большую активность в кислой среде. Проникая в очаги туберкулезного поражения, эффективно воздействует на внутриклеточно расположенные микобактерии.

При сочетании с другими противотуберкулезными препаратами вероятность развития резистентности уменьшается.

Форма выпуска

Пиразинамид выпускают только в лекарственной форме таблеток, содержащих 250 или 500 мг одноименного действующего вещества.

Аналогами Пиразинамида являются лекарственные средства Линамид, Пизина, Макрозид, Пиразинамид-Акри, Пирафат, Пиразинамид ШТАДА, Пиразинамид-НИККа.

Показания к применению Пиразинамида

Согласно инструкции Пиразинамид назначают при лечении туберкулеза, чаще всего в составе комбинированной терапии .

Противопоказания

Препарат противопоказано применять при существующей гиперчувствительности к активному или вспомогательным компонентам Пиразинамида.

Как правило, Пиразинамид назначают с осторожностью при:

Гиперурикемии;
Подагре;
Печеночной недостаточности.

Возможность применения Пиразинамида при беременности решается индивидуально врачом в случаях существующей устойчивости к рифампицину, изониазиду и этамбутолу.

Способ применения Пиразинамида

Пиразинамид по инструкции следует принимать утром, во время или после еды. Суточная доза обычно составляет 20-30 мг на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза Пиразинамида не должна превышать 2,5 г, которую при плохой переносимости можно разделить на 2-3 приема. При проводимой противотуберкулезной терапии можно применять несколько схем лечения:

Один раз в неделю по 90 мг/кг;
Два раза в неделю по 3-3,5 г;
Три раза в неделю по 2-2,5 г.

Как правило, курс лечения Пиразинамидом составляет три месяца.

В пожилом возрасте Пиразинамид по отзывам эффективно принимать через день не более 15 мг/кг. Детям препарат по инструкции назначают один раз в день по 15-20 мг/кг, максимально – 1,5 г.

При противотуберкулезной терапии Пиразинамид назначают одновременно с аминогликозидами, изониазидом и рифампицином.

Побочные действия

Пиразинамид по отзывам чаще всего вызывает пищеварительные расстройства , которые проявляются как:

Рвота;
Обострение пептической язвы;
«Металлический» привкус во рту;
Диарея;
Болезненность печени;
Желтая атрофия печени;
Тошнота;
Снижение аппетита;
Гепатомегалия;
Желтуха.

Кроме того, при приеме Пиразинамида по отзывам могут наблюдаться:

Повышенная возбудимость, головокружение, нарушения сна, головная боль, депрессия;
Спленомегалия, сидеробластная анемия, тромбоцитопения, порфирия, гиперкоагуляция, вакуолизация эритроцитов;
Миалгия, артралгия;
Интерстициальный нефрит, дизурия;
Крапивница, кожная сыпь;
Акне, гиперурикемия, гипертермия, фотосенсибилизация, обострение подагры.

Нарушения центральной нервной системы в виде судорог, галлюцинаций и спутанности сознания проявляются крайне редко.

Риск возникновения гипогликемии увеличивается на фоне сахарного диабета.

При передозировке Пиразинамидом по инструкции могут усилиться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и развиться нарушения функции печени.

При совместном применении с рифампицином возрастает вероятность развития гепатотоксического действия.

Условия хранения Пиразинамида

Пиразинамид относится к противотуберкулезным препаратам рецептурного отпуска . Не рекомендуется хранить таблетки более 5 лет.

С уважением,

КАТЕГОРИИ