Побочка от трамадола. Описание лекарственной формы
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020153
Дата регистрации: 30.09.2013 - 30.09.2018
Инструкция
- русский
Торговое название
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл и 100 мг/2 мл
Состав
Одна ампула содержит
активного вещества- трамадола гидрохлорида 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Другие опиоды. Трамадол
Код АТХ N02AХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при внутривенном введении составляет 100%, объем распределения - приблизительно 203 литра. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и около 0,1 % препарата выделяется в грудное молоко.
Метаболизм Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.
Выведение
90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.
При нарушениях функции почек, уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.
Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.
У пациентов старше 75 лет, пик концентрации в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.
Фармакодинамика
Анальгезирующее действие Трамадола осуществляется двумя путями: он индуцирует слабую стимуляцию центральной системы для торможения боли путём связывания с μ-опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также он действует на моноаминергическую систему путём увеличения торможения передачи болевых импульсов в позвоночнике. Этот анальгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Интенсивность анальгезирующего эффекта сравнима с петидином и кодеином, и в десять раз ниже, чем у морфина.
Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает никакого влияния на сердечно-сосудистую систему (он не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания случаются тоже очень редко.
Показания к применению
Болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей):
При травмах (раны, переломы)
При тяжелых невралгиях
При злокачественных опухолях
При болях, вызванных инфарктом миокарда
При проведении болезненных диагностических или лечебных процедур
Послеоперационные боли
Способ применения и дозы
Дозировку следует подбирать индивидуально и корректировать в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Взрослым и детям старше12 лет:
Раствор для инъекций: 50 мг - 100 мг (1 мл - 2 мл раствора) внутривенно, внутримышечно или подкожно.
Трамадол назначается взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет. Раствор для инъекций не рекомендуется детям до 12 лет
Внутривенные инъекции следует вводить очень медленно или они должны быть разведены в инфузионном растворе и введены путем инфузии. Дозу можно повторить с интервалом в 4-6-часов.
Рекомендуемая максимальная доза для взрослых составляет 400 мг, за исключением облегчения боли у онкологических больных и пациентов с тяжелой послеоперационной болью, у которых суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Более низкие дозы и длительные интервалы дозирования должны определяться врачом и рекомендуются для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Суточные дозы свыше 300 мг для пациентов старше 75 лет не рекомендуется.
Трамадол не следует применять дольше, чем это абсолютно необходимо
для лечения.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
головокружение
Часто (>1/100 - <1/10)
головная боль
затуманенность сознания
сухость во рту, рвота, запор
потливость
крайняя усталость
Нечасто (>1/1000 - <1/100)
сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность
позывы на рвоту, гастроинтестинальное раздражение (например, чувство тяжести в желудке, метеоризм), диарея
кожный зуд, сыпь, крапивница
Редко (> 1/10 000 - < 1/1000)
галлюцинации, спутанность сознания
нарушения сна, ночные кошмары
эйфория, иногда дисфория
изменения активности (обычно снижение, иногда повышение)
-
мышечная слабость
нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)
аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический
изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия)
лекарственная зависимость
изменения аппетита
парестезия, тремор
угнетение дыхания
судороги церебрального генеза (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики)
непроизвольные сокращения мышц
нарушения координации движений
обморок, брадикардия, артериальная гипертензия
эпилептиформные припадки
снижение остроты зрения
отек), анафилаксия
Очень редко (< 1/10 000)
повышение активности ферментов печени
В единичных случаях
Затруднение при глотании жидкости
Угнетение дыхания может наблюдаться в случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему
(см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Эпилептиформные припадки, в основном, имеют место после применения высоких доз Трамадола, или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
У больных, страдающих бронхиальной астмой, возможно ухудшение состояния. Однако причинной связи с применением трамадола установлено не было.
Возможные симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику. Другие симптомы, очень редко имевшие место при отмене Трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон в ушах.
Противопоказания
повышенная чувствительность к трамадолу или ингредиентам препарата
острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, транквилизаторы, снотворные средства)
одновременное применение с ингибиторами МАО или лечение ингибиторами МАО в последние 14 дней
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
пациенты, страдающие эпилепсией и не контролируемые адекватным лечением
детский возраст до 12 лет
опиоидная зависимость
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему , а также с этанолом , возможно взаимное усиление их действия.
Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.
Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам .
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном применении Трамадола с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, нейролептиками возникает риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонин. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
При одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог (например, бупропион, миртазапин, ьеьрагидроканнабинол), повышается риск возникновения судорог.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков. Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола.
В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства - 5-HT3 антагониста ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.
Особые указания
Трамадол следует применять с особой осторожностью:
при заболеваниях почек и печени
у пациентов с черепно-мозговой травмой
при повышенном внутричерепном давлении
у пациентов с эпилепсией
у пациентов с опиоидной зависимостью
при болях в животе неясного генеза («острый живот»)
при спутанности сознания неясного происхождения
при нарушениях дыхательного центра или функции дыхания
в состоянии шока
Трамадол имеет низкий потенциал для развития зависимости. Но при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов, лечение Трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода под строгим наблюдением врача.
Трамадол может увеличить риск развития судорог у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, что снижает порог судорожной готовности. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии вынуждающих к тому обстоятельств. Пациентов с церебральными судорогами следует тщательно контролировать во время и в течение некоторого времени после лечения. Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидной зависимости, так как не подавляет симптомы отмены морфина. При длительном применении трамадола, развитие лекарственной зависимости и перекрестной толерантности к другим опиоидным препаратам не могут быть полностью исключены. Поэтому только врач должен принимать решение о продолжении или прерывании лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости придерживаться назначенной врачом дозы и продолжительности лечения и не передавать препарат другим. Длительное лечение хронического болевого синдрома следует проводить только по строгим показаниям. Употребление алкоголя следует исключить при применении любых лекарственных форм трамадола.
Беременность
Нет достаточных клинических данных по применению препарата женщинам во время беременности и кормления грудью. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Очень высокие дозы трамадола влияют на развитие внутренних органов, рост костей и коэффициент неонатальной смертности. Тератогенных эффектов препарата не отмечено. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов.
Трамадол не следует применять во время беременности.
Назначение препарата возможно только по жизненным показаниям, применение Трамадола должно быть ограничено только разовым приемом.
Лактация
Трамадол не следует применять во время лактации.
В период лактации назначение Трамадола возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом. После однократного применения Трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. В связи с этим после однократного применения Трамадола необходимо сцедить первую порцию грудного молока, не применять сцеженное молоко для кормления. При введении препарата матери у новорожденных возникает риск изменения частоты дыхательных движений, что обычно не является клинически значимым.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения запрещается управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки Трамадолом аналогичны симптомам, которые могут иметь место при применении других анальгетиков (опиоидов) центрального действия.
Симптомы: сужение или расширение зрачков, рвота, коллапс, падение артериального давления, сердцебиение, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), эпилептические судороги, затруднение дыхания, вплоть до остановки (апноэ).
Лечение :
Основные общие меры
Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения.
Специальные меры
Конвульсии: предохранить пациента от сопутствующих ушибов, в/в вводится диазепам или другие бензодиазепины в виде инъекций.
Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров.
Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела, интенсивная инфузия электролитных растворов.
Остановка сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.
Остановка дыхания: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи, антидотом депрессии дыхательного центра является налоксон.
Форма выпуска и упаковка
Действующее вещество
Трамадола гидрохлорид (tramadol)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белые со слабо заметными вкраплениями, круглые, плоские, слегка шероховатые, с фаской, с характерным запахом земляники.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, макрогол 4000, сахарин натрия, кремния оксид коллоидный, ароматизатор.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, с корпусом желтого цвета и зеленой крышечкой; содержимое капсул - порошок белого или практически белого цвета.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид желтый, индиготин (E132).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
50 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Относится к анальгетическим средствам центрального действия. Оказывает выраженный обезболивающий эффект. Неселективный антагонист опиоидных мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к мю-рецепторам. Угнетает обратный нейрональный захват и усиливает высвобождение серотонина. Оказывает также противокашлевое действие, не нарушает моторику ЖКТ.
Продолжительность действия - около 4-8 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема трамадол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в крови определяется примерно через 2 ч. Биодоступность составляет около 70%, не зависит от приема пищи и увеличивается при многократном применении препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Примерно 0.1% выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность Трамадола).
Выведение
Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). T 1/2 , независимо от пути введения, составляет около 6 ч. У пациентов в пожилом возрасте, с и при почечной недостаточности величина T 1/2 увеличивается.
Показания
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
— с целью обезболивания при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Противопоказания
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 едели после их отмены);
— беременность;
— период лактации (применение возможно только по жизненным показаниям);
— возраст до 14 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
Дозировка
Таблетки
начальная доза - 1 таб. (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таб.; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таб.). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу Трамадола 400 мг (8 таб.).
Длительность и схема применения определяются лечащим врачом
Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.
Капсулы
Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.
Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза - 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу трамадола 400 мг (8 капсул).
Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет.
Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.
Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.
Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Раствор для приема внутрь
Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.
Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель. При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель).
Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела. Примерные дозировки для детей приведены в таблице (1 капле раствора соответствует примерно 2.5 мг трамадола г/х).
Пожилым
пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.Предписанное количество капель следует принимать с небольшим количеством жидкости или с сахаром, независимо от приема пищи. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.
Флакон с дозирующим устройством снабжен защитным от детей колпачком. Для открытия флакона следует надавить на крышечку и совершить вращательное движение слева направо.
Побочные действия
Наиболее характерны головокружение, тошнота, запоры, головная боль, сонливость (у 15-30% больных), рвота, кожный зуд, симптомы психостимулирующего действия, астения, потливость, диспепсия, сухость во рту, диарея (5-15% больных).
С частотой менее 5% возможны потеря веса, гипотензия и тахикардия, парестезии, галлюцинации, тремор, боли в области живота, нарушения зрения, задержка мочеиспускания.
Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата. При длительном применении в больших дозах не исключена возможность развития лекарственной зависимости.
О всех побочных эффектах, в т.ч. не указанных выше, следует сообщать лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы: сужение зрачков, рвота, угнетение дыхания и судороги.
Лечение: первая помощь при отравлении - поддержание адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. В легких случаях достаточно промывание желудка. Применение не имеет решающего значения, т.к. не позволяет устранить все симптомы отравления и может вызвать судороги. Гемодиализ мало эффективен. При судорогах целесообразно в/в введение диазепама.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолом, возможно усиление их действия.
При одновременном применении Трамадола с и другими индукторами метаболических ферментов возможно ослабление анальгезирующего действия Трамадола.
При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.
Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Особые указания
У больных пожилого возраста Трамадол применяют с увеличенными интервалами времени.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из-за плохой предсказуемости эффекта взаимодействия.
На фоне длительного применения карбамазепина эффект Трамадола может быть слабее.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении трамадола не следует водить автомобиль или выполнять другую работу, требующую повышенного внимания.
Беременность и лактация
При беременности следует избегать длительного применения Трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.
При необходимости приема в период лактации следует учитывать, что Трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.
Препарат: ТРАМАДОЛ (TRAMADOL)
Активное вещество: tramadol
Код АТХ: N02AX02
КФГ: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия
Коды МКБ-10 (показания): R52.0, R52.2
Рег. номер: П №011409/02
Дата регистрации: 20.09.04
Владелец рег. удост.: ZENTIVA (Словацкая Республика)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для инъекций
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
1 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (20) - пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
2 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (20) - пачки картонные.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К + и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция при в/мвведении - 100%. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 45 мин. Проникает через гемотоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 203 л при в/в введении.
В печени метаболизируется путем N - и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О- десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. T 1/2 во второй фазе - 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О- десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5+9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) - 11+3.2 ч (трамадол), 16.9+3 ч ч (моно-О- десметилтрамадол).
Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.
ПОКАЗАНИЯ
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках.
Для взрослых и подростков старше 14 лет для однократного введения 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида/сут обычно достаточно для снятия боли.
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
Детям в возрасте старше 1 года раствор для инъекций может быть назначен в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг массы тела обычно является достаточной.Трамадол разводят водой для инъекций. Развести Трамадол водой для получения конечной концентрации.
| 1 мл препарата содержит 50 мг трамадола | |
| Трамадол+вода | Концентрация |
| 1 мл + 1 мл | 25.0 мг/мл |
| 1 мл + 2 мл | 16.7 мг/мл |
| 1 мл + 3 мл | 12.5 мг/мл |
| 1 мл + 4 мл | 10.0 мг/мл |
| 1 мл + 5 мл | 8.3 мг/мл |
| 1 мл + 6 мл | 7.1 мг/мл |
| 1 мл + 7 мл | 6.3 мг/мл |
| 1 мл + 8 мл | 5.8 мг/мл |
| 1 мл + 9 мл | 5.0 мг/мл |
| 2 мл препарата содержит 100 мг трамадола | |
| Трамадол+вода | Концентрация |
| 2 мл + 2 мл | 25.0 мг/мл |
| 2 мл + 4 мл | 16.7 мг/мл |
| 2 мл + 6 мл | 12.5 мг/мл |
| 2 мл + 8 мл | 10.0 мг/мл |
| 2 мл + 10 мл | 7.1 мг/мл |
| 2 мл + 14 мл | 6.3 мг/мл |
| 2 мл + 16 мл | 5.8 мг/мл |
| 2 мл + 18 мл | 5.0 мг/мл |
Пример: для введения дозы 1.5 мг трамадола гидрохлорида на кг массы тела ребенку весом 45 кг требуется 67.5 мг трамадола гидрохлорида. Для этого 2 мл Трамадола разводят 4 мл воды для инъекций до конечной концентрации 16.7 мг трамадола гидрохлорида на миллилитр. Затем вводят 4 мл разведенного раствора (общая доза составляет примерно 67 мг трамадола гидрохлорида).
Возможно разведение инъекционных растворов растворами для инфузий для внутривенного введения. В том случае для разведения используются 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
У пожилыхпациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз.
Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром "отмены".
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены);
Детский возраст (до 1 года);
Повышенная чувствительности к препарату и другим опиоидам.
С осторожностью : следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом,
Трамадол в виде инъекций может вызывать привыкание, поэтому следует избегать его длительного применения в данной лекарственной форме, а при необходимости оценивать толерантность, физическую и психическую зависимость от приема препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамензапин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фурозалидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре 15-25°С, в сухом и защищенном от света, недоступном для детей месте. Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Срок годности - 3 года.
Таблетки - 1 табл. трамадол - 100 мг вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); магния стеарат; крахмал картофельный в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки; или в банках темного стекла или банках полимерных по 20 шт.; в коробке 1 банка. Раствор для инъекций - 1 мл трамадол - 50 мг вспомогательные вещества: натрия ацетат; вода для инъекций в ампулах по 1 или 2 мл, в комплекте с ножом ампульным; в пачке картонной 10 ампул или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Дозировка Трамадол
Таблетки: внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, независимо от времени приема пищи. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей. Обычно начальная доза для взрослых и подростков старше 14 лет - по 1/2 (50 мг) или 1 табл. (100 мг). При необходимости препарат можно принимать повторно через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (4 табл.). Длительность и схема применения трамадола определяется лечащим врачом. Раствор для инъекций: в/в (вводить медленно!), в/м и п/к. Обычно препарат назначают взрослым и детям старше 14 лет (массой тела свыше 50 кг). Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Не следует назначать препарат дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. Обычная разовая доза для в/в введения составляет 50-100 мг (1-2 мл). При необходимости, в случае недостаточного эффекта, через 30-60 мин возможно введение повторной разовой дозы - 50 мг (1 мл). При сильной боли в качестве начальной дозы вводят 100 мг препарата. Как правило, 400 мг/сут трамадола достаточно для снятия боли. Для снятия боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы. При проведении в/в капельной инфузии начальную дозу 0,05-0,1 г (50-100 мг) вводят в/в медленно (в течение 20 мин), затем начинают поддерживающую капельную инфузию со скоростью 12 мг/ч до максимально возможной суточной дозы, которая составляет 0,4 г (400 мг). При в/м и п/к введении начальная доза составляет обычно 0,05-0,1 г (50-100 мг), дальнейшие инъекции возможны, при необходимости, в дозе 0,03 г (30 мг) до максимально возможной суточной дозы. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 0,4 г (400 мг). Детям в возрасте старше 1 года трамадол рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг/кг. Препарат следует разводить водой для инъекций, при этом необходимо учитывать, какие концентрации препарата могут быть получены (1 мл препарата содержит 0,05 г (50 мг), 2 мл - 100 мг трамадола): Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор декстрозы. Пожилым пациентам интервал между введениями следует увеличить (в связи с замедлением выведения препарата). Максимальная суточная доза - не более 300 мг. Пациентам с заболеваниями почек и печени следует увеличивать интервал между введениями разовых доз.
Трамал считают одним из лучших обезболивающих средств. Это медикамент, представляющий синтетический анальгетик. Относится к опиоидным средствам. Действие его определяется как смешанное. Выпускается Трамал в различных видах.
Наиболее активным компонентом препарата считается трамадол. Согласно исследованиям, это вещество зарекомендовало себя как слабый аналог морфина. Прием трамадола в небольших дозах с большой вероятностью не оказывает никаких побочных эффектов на человеческий организм. Его применяют в целях терапии для пациентов разного возраста, существуют и дозировки, разработанные для детей. Основное правило для получения хорошего эффекта – при лечении препаратом внимательно соблюдать рекомендации специалиста и не превышать указанную им дозу.
Врач по результатам осмотра пациента может прописать ему лекарство в определенной форме. Разница между ними в качестве процесса усвоения. Решение принимается в зависимости от состояния больного.
Выпуск лекарства производится в следующих видах:
Применение препарата Трамал согласно инструкции
Показания к использованию
лекарства Трамал в виде таблеток и других форм могут быть разными. В основном Трамал, согласно инструкции по применению, в виде уколов внутримышечно и приему лекарства в других формах, назначают в таких случаях:
- Восстановление после травм различной степени тяжести;
- Послеоперационные периоды;
- Болевые ощущения после перенесенного инфаркта миокарда;
- Болезни онкологического характера;
- Процедуры, сопровождающиеся сильными болевыми ощущениями.
Противопоказания к применению
Обезболивающее Трамал может применяться с ограничениями. Противопоказаниями к использованию препарата выступают:
- Отравление лекарственными препаратами (снотворным, опиоидами с анальгезирующими свойствами, психотропными веществами), алкоголем;
- Нельзя применять Трамал при наркотической абстиненции;
- Нарушения функциональности почек и печени;
- Недопустимо применение Трамал Ретард в одно время с лечением ингибиторами моноаминоксидазы и после отмены их – в течение двух недель.
В период беременности и во время кормления грудью таблетки Трамал инструкция по применению допускает использовать при наличии жизненно важных показаний. При этом ограничить терапию следует единоразовым приемом лекарства.
Если у пациента отмечена почечная или печеночная недостаточность, есть вероятность, что эффект от применения лекарства окажется пролонгированным. В этом случае может понадобится увеличение интервала между дозами, назначенными к приему.
Способы использования, дозировка
Уколы Трамала инструкция по применению допускает проводить внутривенно, подкожно и внутримышечно.
Трамал таблетки и другие пероральные формы инструкция по применению позволяет употреблять независимо от времени приема пищи. При употреблении капсул их надо запивать, капли размешивают в малом количестве жидкости. Также нужное количество капель можно капнуть на кусок рафинада и съесть его.
Ректальные свечи используются для введения в прямую кишку.
Дозы для приема Трамала 200 устанавливать должен наблюдающий болезнь доктор. Они подбираются в зависимости от того, насколько силен болевой синдром и где локализуется. Надо отметить, что продолжительность терапии не должна быть дольше, чем происходит купирование болевого синдрома.
Что это за препарат – Трамал, узнают в основном при необходимости избавиться от серьезных болей. Чтобы унять боль даже при большой интенсивности, часто оказывается достаточно дозы в 400 мг трамадола гидрохлорида за сутки. Можно начать с дозы в 100 мг, чтобы сразу добиться сильного эффекта. Повышенные дозы Трамала в уколах и других формах могут использоваться в периоды после операций и с целью терапии болевых синдромов, в чем часто возникает необходимость у онкобольных.
Побочные действия лекарства
Не стоит забывать, что Трамал – это препарат с наркотическим действием.
При нерациональном употреблении, а также при использовании Трамала согласно инструкции по применению в виде уколов внутримышечно цена лечения может оказаться немалой. Побочные эффекты могут проявиться неожиданно и без особых на то причин.
Трамал таблетки должны употребляться в соответствии с инструкцией. В противном случае существует опасность допустить передозировку. Ее основными симптомами являются такие состояния, как эпилептические судороги, обмороки, кома. Из-за передозировки трамадолом может сильно снижаться артериальное давление, зрачки сужаются и расширяются, возникает тахикардия, дыхание осложняется, может возникать апноэ.
Препарат Трамал является агонистом опиатов. Если отмечаются эффекты, позволяющие заподозрить передозировку, купирование может быть проведено с использованием агонистов морфина. При появлении судорог из-за приема доз с открывшимся токсическим действием устранение судорог производится с помощью средств, относящихся к группе бензодиазепинов.
Стоимость препарата
На таблетки Трамал цена может различаться в зависимости от политики распространителя, закупочной партии. Чтобы разрешить приобрести Трамал, рецепт выписывают на латинском.
В интернет аптеках на Трамал цена может отличаться от той, что установлена в обычных филиалах, в меньшую сторону. Но тем, кто предпочитает закупки по интернету, стоит напомнить, что так повышается риск приобрести подделку или низкопробное средство со слабым эффектом.
Дополнительные указания
Из-за вероятности возникновения осложнений в некоторых случаях назначение Трамала проводится при условии лечения под наблюдением врача. Так может быть, если у пациента отмечаются нарушения функций печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении и ЧМТ, заболевании эпилепсией. Известно, что опиоиды вызывают зависимость, Трамал наркоманы употребляют как возможность обеспечить организму определенную эффективность.
При наличии зависимости от опиоидов назначения Трамала проводятся с осторожностью. То же – при болях неясного происхождения в брюшной полости, при проблемах с функциональностью дыхательных органов, при спутывании сознания по непонятным причинам.
У препарата Трамал Ретард инструкция по применению рекомендует усиленный контроль над состоянием пациента, если у него отмечаются генерализованные судороги, но терапия с использованием данного препарата признана необходимостью.
Если терапия Трамалом оказывается продолжительной, может развиться лекарственная зависимость. Поэтому сроки терапии должен устанавливать доктор. Пациент должен быть предупрежден о необходимости соблюдать во время приема дозировку, назначенную медработником и о том, что препарат передавать другим лицам недопустимо. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме может быть назначено только при наличии показаний.
Употребление алкоголя в процессе терапии надо исключить. Также следует отказаться от проведения действий, которые требуют усиленной концентрации внимания, поскольку на психофизические способности препарат оказывает сильное влияние.
С другими лекарствами Трамал взаимодействует следующим образом:
- Вещество трамадол способно усилить эффект от действия этанола, а также препаратов, которые угнетают ЦНС.
- Продолжительность действия Трамала снижается, если одновременно с терапией принимать индукторы микросомального окисления.
- Налоксон способен активизировать дыхание и снизить анальгезию от использования опиоидов.
- Барбитураты, опиоидные препараты при длительном использовании способны стимулировать перекрестную толерантность. Барбитураты продлевают эффект анестезии, анксиолитики могут усилить выраженность действия лекарства с содержанием трамадола.
- Хинидин способен повысить плазменную концентрацию трамадола.
Лекарствами, аналогичными Трамалу по действию, являются Трамал Ретард, Трамадол Штада, Трамаклосидол, Трамадол, Плазодол и другие.
Действующее вещество у этих препаратов одно и то же. Цена за 20 капсул начинается от 224 рублей.
Препарат Трамал – отзывы
Ирина, 43 года «Препарат Трамал прописали для снятия болей, появляющихся вследствие онкозаболевания. Действие, что удивительно, не всегда было одинаковое. Иногда после укола кажется, что путается сознание, иногда все остается без изменений. Болевые приступы купирует исправно. Но порой возникают сложности с дыханием, когда приходится применять небулайзер».
Кирилл, 28 лет «Мне препарат категорически не подошел. На себе испытал реакцию угнетения дыхания, когда вообще ничего не можешь сделать – просто сдают легкие. К счастью, начинал принимать препарат в стационаре, и врачи успели вовремя оказать помощь. Терапию мне затем заменили».
Марина, 38 лет «Трамал может помочь надолго избавиться от боли. Мне назначали его в процессе выздоровления после серьезной операции. Восстанавливалась сперва под контролем врачей, боли были ужасными. Назначили уколы Трамала. Все обошлось, препарат здорово помог».
