Предуктал – инструкция по применению. Предуктал MВ - инструкция по применению Предуктал побочные

**** Лаборатории Сервье Индастри/ Сердикс, ООО Сердикс, ООО Фарм.предприятие Анфарм А.О./Сердикс,ООО Фармацевтический завод АНФАРМ А.О. Фармстандарт-Лексредства ОАО ЭП МБП "РК НПК" ФА по высокотехнологической мед.по

Страна происхождения

Польша Польша/Россия Россия Франция

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии

Формы выпуска

• 30 - блистеры (2) - пачки картонные. 30 - блистеры (6) - пачки картонные. Капсулы с пролонгированным высвобождением 80 мг - 30 шт в уп. Капсулы с пролонгированным высвобождением 80 мг - 60 шт в уп. упак 60 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого цвета. Твердые желатиновые капсулы №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета. Содержимое капсулы: гранулы сферической формы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3- кетоацил-КоА-тиолазы (3 - КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. Фармакодинамические свойства: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; -уменьшает размер повреждения миокарда; -не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики. У пациентов со стенокардией триметазидин: увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией. Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов. В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сутки) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с, р=0,023, общее время выполнения нагрузки +0,54 METs, р=0,001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с, р=0,003, время до развития приступа стенокардии +33,9 с, р

Фармакокинетика

Абсорбция После приема внутрь капсулы Предуктал® ОД, триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 часов) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 часов после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от максимальной концентрации. Равновесное состояние достигается после приема 3 -й дозы (через 3 суток). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал® ОД 80 мг. Распределение Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 % in vitro). Выведение Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента. Особые группы Пациенты старше 75 лет У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин. Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Пациенты с почечной недостаточностью Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было. Применение у детей и подростков Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Особые условия

Предуктал® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Предуктал® ОД может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, «шаткость» походки, Предуктал® ОД следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»). Следует с осторожностью назначать Предуктал ОД пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: -При умеренной почечной недостаточности (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»). -У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»). В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы. Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако, в период пострегистрационного применения, наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочное действие»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

Состав

• триметазидина дигидрохлорид 35 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, макрогол-6000. Состав пленочной оболочки: премикс №5361 сухой (титана диоксид, краситель железа оксид красный, глицерол, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол-6000). триметазидина дигидрохлорид35 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, макрогол-6000. Состав пленочной оболочки: премикс №5361 сухой (титана диоксид, краситель железа оксид красный, глицерол, гипромеллоза, магния стеарат, макрогол-6000). триметазидина дигидрохлорида 35 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат 80,90 мг, повидон 8,70 мг, гипромеллоза 74,00 мг, магния стеарат 1,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, макрогол-6000 0,1317 мг; оболочка: сухой премикс для розовой оболочки N5361, состоящий из титана диоксида 0,6908 мг, красителя железа оксид красный 0,0103 мг, глицерола 0,2191 мг, гипромеллозы 3,6414 мг, магния стеарата 0,2191 мг, макрогола-6000 0,0876 мг.

Предуктал показания к применению

• - кардиология: длительная терапия ИБС, профилактика приступов стабильной стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии); - ЛОР-заболевания: лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы, таких как головокружение, шум в ушах, нарушение слуха; - офтальмология: хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом.

Предуктал противопоказания

• - выраженная почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин); - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженной печеночной недостаточностью (клинические данные ограничены).

В состав таблеток Предуктал входит основной компонент: триметазидина дигидрохлорид.

Дополнительные составляющие: кальция гидрофосфат дигидрат, повидон, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, макрогол 6000, сухой розовый премикс для оболочки.

Форма выпуска

Выпускается Предуктал в форме таблеток, которые расфасованы по 30 штук в блистеры по 2, 3, 6 или 10 блистеров в пачке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество триметазидин (это и мнн препарата) способно не допустить понижение концентрации аденозинтрифосфата внутри клеток, благодаря сохранению энергетического метаболизма на клеточном уровне в состоянии гипоксии. При этом, как сообщает Википедия, обеспечивается нормальная работа мембранных ионных каналов, трансмембранного переноса ионов калия или натрия, а также сохраняется клеточный гомеостаз.

Лекарство Предуктал приводит в действие несколько сложных процессов в организме, за счёт которых обеспечивается полноценная защита от возможной ишемии.

Фармакологические свойства триметазидина позволяют переключать энергетический метаболизм с окисления жирных кислот на глюкозу .

Вообще, при ишемии для триметазидина характерно:

• оказание поддержки энергетического сердечного метаболизма и нейросенсорных тканей;
• снижение выраженности внутриклеточного ацидоза и некоторых изменений, касающихся трансмембранного ионного потока;
• уменьшение уровня инфильтрации и миграции полинуклеарных нейтрофилов в области ишемизированных и реперфузированных сердечных тканей;
• понижение размера повреждения миокарда.

При этом прямое воздействие на показатели гемодинамики не оказывается.

Что касается лечения пациентов, страдающих , то обычно происходит:

• увеличение коронарного резерва, замедляющего развитие ишемии, которую вызывают физические нагрузки;
• ограничение колебаний при физических нагрузках, не оказывая особого влияния на частоту сердечных сокращений;
• снижение частоты приступов стенокардии и потребности в применении нитроглицерина короткого действия;
• улучшение сократительной функции левого желудочка при ишемической дисфункции.

После приёма внутрь таблетки Предуктал подвергаются быстрой абсорбции с последующим достижением максимальной концентрации в составе , примерно спустя 5 часов. При этом его концентрация сохраняется в течение суток. Употребление еды не отражается на биодоступности препарата. Основное вещество хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма.

Выведение препарата происходит преимущественно при помощи почек, в неизмененной форме.

Показания к применению Предуктала

Основные показания к применению Предуктала МВ в составе комплексной или монотерапии при:

• продолжительном лечении ;
• профилактике приступов стабильной .

Противопоказания

Принимать препарат Предуктал противопоказано при:

• чувствительности к нему;
• болезни Паркинсона, симптомах , синдроме «беспокойных ног» и прочими двигательными нарушениями;
• тяжёлой ;
• возрасте до 18 лет;
• , .

Осторожность необходима при назначении лекарства пациентам с тяжёлой или умеренной печёночной и почечной недостаточности.

Побочные эффекты

При приёме Предуктал МР могут развиваться различные нежелательные реакции, затрагивающие работу пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой, кровеносной, лимфатической и других систем.

При этом проявляются: боли в животе, тошнота, рвота, сбои сердцебиения и так далее.

Возможны побочные эффекты, проявляемые на кожных покровах, – сыпь, и .

Таблетки Предуктал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данное лекарство назначают в суточной дозировке одна таблетка к 2-х разовому приёму. Желательно утром и вечером, одновременно с едой.

Подробная инструкция Предуктал МР сообщает, что длительность лечения устанавливается врачом. При этом препарат можно принимать в максимальной суточной дозировке до 70мг.

Следует отметить, что инструкция по применению Предуктал МР выделяет лечение особых групп пациентов. Поэтому, например, людям с почечной недостаточностью Предуктал мr назначается в суточной дозировке 35мг. Принимать лекарство лучше утром, одновременно с завтраком.

Во время лечения пациентов от 75 лет не исключено развитие повышенной экспозиции триметазидина по причине возрастного понижения работы почек. Дозировка Предуктал мб для этой группы пациентов подбирается только врачом.

Передозировка

Приём Предуктал мr редко приводит к развитию передозировки. Но если это всё-таки случается, то проводится терапия, в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Лекарство Предуктал МВ не вступает в фармакологическое взаимодействие с другими препаратами.

Особые указания

Установлено, что Предуктал МВ не создан для снятия приступов стенокардии, поэтому его не рекомендуется использовать для лечения нестабильной стенокардии, а также на начальной стадии или в первые дни при госпитализации.

Дело в том, что Предуктал мб нередко вызывает или усиливает симптомы паркинсонизма, например, акинезию и повышение тонуса. По этой причине требуется проведение регулярного наблюдения пациентов. Если лечение вызывает сомнение, то необходимо соответствующее обследование у невролога.

При появлении двигательных нарушений, к примеру: симптомов паркинсонизма, синдрома «беспокойных ног», тремора, неустойчивости и «шаткости» походки необходимо сразу отменить таблетки. Подобные случаи возникают довольно редко и обычно симптомы исчезают после отмены препарата.

Хотя особого влияния на показатели гемодинамики не выявлены, но может возникать и . Поэтому в период лечения управлять автотранспортом и выполнять работы, которые требуют быстрых реакций, следует с максимальной осторожностью.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Для хранения таблеток Preductal MR не требуется специальных условий. Важно, чтобы они были недоступны детям.

Срок годности

Аналоги Предуктала

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препарат Предуктал и его аналоги АТФ-лонг, и могут отпускаться только по рецепту. Аналогичные препараты назначаются врачом, а выбирать заменитель можно только при ответственном подходе. Цена аналогов может отличаться в зависимости от страны и города, поэтому цену конкретного лекарства лучше узнавать в аптеке.

Традиционные подходы к лечению пациентов с ИБС направлены на улучшение доставки кислорода к клеткам миокарда и снижение их потребности в нем. Блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты кальция и нитраты оказывают антиангинальное действие посредством изменения гемодинамических параметров (силы и частоты сердечных сокращений, улучшения коронарного кровотока, уменьшения пред- и постнагрузки на сердце и т.д.). Несмотря на широкий выбор этих препаратов, монотерапия ими зачастую не обеспечивает достаточной эффективности лечения, так как эти лекарственные средства лишь опосредованно влияют на кислородное обеспечение миокарда. С другой стороны, результаты многочисленных исследований (TIBET, IMAGE, CESAR и др.) показали, что комбинация блокаторов β-адренорецепторов, антагонистов кальция и нитратов не обеспечивает существенного дополнительного снижения частоты и уменьшения выраженности проявлений стенокардии. При этом значительно повышается риск развития таких побочных явлений, как брадикардия, аритмия, гипотония и т.д. В лечении ИБС необходимо четко определить точку приложения используемого препарата и возможности его применения у разных групп пациентов. На протяжении нескольких последних десятилетий предпринимали многочисленные попытки создать препараты, эффективно воздействующие непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты. Усилия ученых были сконцентрированы на заключительном звене патогенетической цепочки ишемии - нарушении окислительных процессов на уровне клетки. Это направление получило название цитопротекторного, или метаболического.

Современная концепция лечения ИБС предполагает применение метаболических препаратов с выраженным антиангинальным действием. Очень важно,чтобы метаболический подход базировался на данных доказательной медицины, то есть назначались метаболические препараты с доказанной антиангинальной эффективностью и изученным механизмом действия. Эффективность такого препарата должна быть подтверждена клиническими исследованиями, и необходимы четкие доказательства именно антиангинального действия у пациентов с ИБС.

ПРЕДУКТАЛ ® MR (таблетки с модифицированным высвобождением триметазидина) - оригинальная разработка компании «Сервье» (Франция) - представитель новой группы антиангинальных средств с метаболическим механизмом действия. Препарат хорошо зарекомендовал себя в лечении больных со стенокардией, особенно когда эффективность монотерапии гемодинамическими средствами оказывалась недостаточной (Маколкин В.И., Осадчий К.К., 2004). ПРЕДУКТАЛ ® MR сегодня является единственным метаболическим препаратом, представленным на фармацевтическом рынке Украины, с изученным механизмом действия и доказанной антиангинальной эффективностью. Он внесен в последние Европейские рекомендации по лечению стабильной стенокардии (2006 г.) и рекомендован Украинским обществом кардиологов для лечения ИБС.

Действие основано на непосредственном влиянии на метаболические процессы в кардиомиоцитах. Как известно, нарушение кровоснабжения сердца при ишемии является пусковым моментом в развитии метаболических нарушений, которые приводят к нарушению функции миокарда. Человек ощущает эти изменения как боль в сердце. Непрерывная работа сердца требует постоянного и надежного обеспечения энергией. Глюкоза и свободные жирные кислоты - два основных вида субстратов, которые сердечная мышца, как и многие другие ткани организма, использует для синтеза АТФ. В обычном режиме деятельности сердца кардиомиоциты предпочтительно используют жирные кислоты, а при повышенной функциональной нагрузке, когда требуется ускорить процесс синтеза АТФ, используется глюкоза. Жирные кислоты - менее «эффективный» источник энергии по сравнению с глюкозой, так как для образования эквивалентного количества АТФ им необходимо на 10% больше кислорода (Капелько В.И., 2000; Шахнович Р.М., 2001). При гипоксии в миокарде накапливаются свободные жирные кислоты, тормозящие гликолиз (окислительное фосфорилирование глюкозы), что приводит к снижению образования АТФ, ослаблению сократительной способности миокарда, повреждению клеточных мембран.

Действие ПРЕДУКТАЛА MR базируется на непосредственном влиянии на обменные процессы в миокарде. Препарат действует на клеточном уровне, селективно ингибируя ключевой фермент в цепи β-окисления жирных кислот и активируя тем самым более эффективный и экономичный процесс окисления глюкозы. Таким образом, метаболические эффекты ПРЕДУКТАЛА MR обусловлены нормализацией энергетического обмена в миокарде и «переключением» метаболизма сердца на наиболее выгодный путь с целью максимальной выработки энергии в условиях ишемии и предупреждения дальнейших нарушений метаболизма миокарда. Это «переключение» энергетического метаболизма приводит к повышению синтеза АТФ в кардиомиоцитах, снижает тканевой ацидоз, возникающий при ишемии, и поддерживает сократительную функцию миокарда (Kantor P.F. et al., 2000). На фоне приема препарата ПРЕДУКТАЛ ® MR также усиливается обмен фосфолипидов, что обеспечивает защиту клеточных мембран от повреждения и протекторное действие в отношении кардиомиоцитов. Указанные позитивные эффекты ПРЕДУКТАЛА ® MR никак не связаны с изменениями баланса между коронарной перфузией и потребностью миокарда в кислороде и не влияют на частоту сердечных сокращений, артериальное давление (Belardinelli R. et al., 2001). Поэтому применение ПРЕДУКТАЛА MR, метаболического антиангинального препарата, официально рекомендованного новым руководством Европейского общества кардиологов по лечению стенокардии (2006 г.), является необходимым.

КОГДА СЕРДЦУ ТРЕБУЕТСЯ МАКСИМАЛЬНАЯ ЗАЩИТА ОТ ИШЕМИИ?

ИБС - это хроническое заболевание, которое значительно ухудшает качество жизни пациента. Опасаясь боли, он ограничивает физическую нагрузку и часто не может выполнять привычную работу. Поэтому пациенту с ИБС необходимо регулярно принимать лекарственные средства для обеспечения постоянной защиты сердца от ишемии.

В настоящее время существуют четкие данные o том, что такие патологические состояния, как стенокардия, инфаркт миокарда и мозговой инсульт, характеризуются определенной периодичностью возникновения. Они учащаются в осеннее-зимний период и в ранние утренние часы. Таким образом, пациент с ИБС часто просыпается утром от приступа стенокардии, либо приступ возникает в первые минуты после пробуждения. Также стенокардия может быть вызвана резким изменением температуры окружающей среды (например, переходом из теплого помещения в холодное). C другой стороны, действие большинства антиишемических препаратов, принятых накануне вечером, к этому времени ослабевает, а утренний прием осуществляется, как правило, гораздо позже, и как раз в момент пробуждения пациент оказывается наименее защищенным с фармакологической точки зрения. Таким образом, очень важно поддерживать эффективную концентрацию препаратов в крови в то время, когда в них существует наибольшая потребность, то есть обеспечивать надежную защиту от ишемии на протяжении суток. Именно таким препаратом является ПРЕДУКТАЛ ® MR, который был специально создан с целью продления антиангинального эффекта и обеспечения стабильной защиты сердца на протяжении суток.

КАКОВЫ ПРЕИМУЩЕСТВА ПРЕДУКТАЛА МR ПЕРЕД ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ ТРИМЕТАЗИДИНА?

ПРЕДУКТАЛ ® , который был создан компанией «Сервье» (Франция), обеспечивал определенные преимущества пациентам с ИБС в уменьшении приступов стенокардии и увеличении переносимости физической нагрузки. Разработка новой формы модифицированного высвобождения (MR-формы) стала значительным достижением компании. ПРЕДУКТАЛ ® MR отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным антиангинальным препаратам, а именно: высокая антиишемическая эффективность в течение суток, безопасность и удобство применения (2 раза в сутки).

ПРЕДУКТАЛ ® MR отличается от короткодействующих препаратов триметазидина оригинальным строением таблетки, не имеющим аналогов среди других препаратов триметазидина (рис. 1). В таблетке ПРЕДУКТАЛА ® MR, покрытой оболочкой, активное вещество равномерно распределено в объеме гидрофильного матрикса (метилгидроксипропилцеллюлозы). При контакте с секретом желудочно-кишечного тракта происходит набухание матрикса и образуется гель. Таким образом происходит медленное контролируемое высвобождение действующего вещества в кровь, что обеспечивает стабильность антиангинального эффекта.

Таблица

Отличительные характеристики препаратов триметазидина 20 мг и ПРЕДУКТАЛА MR (по данным Genissel P. et al., 2004)

Характеристика Препараты триметазидина 20 мг ПРЕДУКТАЛ ® MR Преимущества ПРЕДУКТАЛА ® MR для пациентов Минимальная концентрация действующего вещества в плазме крови, C min (мг/л) Стабильная высокая концентрация в плазме крови - надежная защита сердца на протяжении суток Длительность устойчивой плазменной концентрации (ч) Суточная доза Удобная дозировка - хорошая приверженность лечению Кратность приема 1табл. 3 раза/сут 1табл. 2 раза/сут

За счет формы модифицированного высвобождения эффективная концентрация ПРЕДУКТАЛА MR в плазме крови существенно (на 31%) выше по сравнению с короткодействующей лекарственной формой триметазидина (рис. 2, таблица). Кроме того, модифицированное высвобождение действующего вещества из таблетки ПРЕДУКТАЛА МR обеспечивает увеличение на 7 ч периода его устойчивой концентрации в плазме крови по сравнению с триметазидином 20 мг, а также позволяет повысить концентрацию активного вещества в крови в утренние «ишемические» часы, когда отмечают максимальный риск развития большинства острых проявлений ИБС: нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда, внезапной смерти (Genissel P. et al., 2004).

И речь идет не просто о количественных отличиях в фармакокинетике и фармакодинамике, но и о существенном качественном преимуществе - надежной защите сердца от ишемии на протяжении суток, что особенно важно с учетом циркадности развития приступов ишемии миокарда. Фармакокинетические особенности ПРЕДУКТАЛА MR подтверждены данными клинических исследований, проведенных с целью оценки эффективности и переносимости препарата у пациентов со стабильной стенокардией через 12 ч после приема таблетки (непосредственно перед следующим приемом), то есть в момент минимальной концентрации препарата в крови (Sellier P., Broustet J.P., 2003). В проведенном исследовании было показано, что ПРЕДУКТАЛ ® MR обладает выраженным антиангинальным эффектом даже непосредственно перед приемом следующей таблетки, то есть обеспечивает стабильную защиту сердца от ишемии на протяжении суток. Время антиангинального действия ПРЕДУКТАЛА MR как раз перекрывает наиболее опасный (в плане развития осложнений) ранний утренний период.

ПОЧЕМУ ПАЦИЕНТАМ С ИБС ВАЖНО ПРИМЕНЯТЬ ИМЕННО ПРЕДУКТАЛ ® МR?

ПРЕДУКТАЛ ® MR эффективен в качестве монотерапии при стенокардии (Detry J.M et.al., 1994; Lu C. et. al., 1998). В исследовании TEMS доказано, что по эффективности Предуктал ® МR не уступает блокаторам β-адренорецепторов в уменьшении количества приступов стенокардии. А по результатам данных круглосуточного мониторирования ЭКГ у пациентов в этом исследовании Предуктал ® МR эффективнее, чем блокатор β-адренорецепторов, уменьшал количество безболевых приступов, которые очень опасны и могут стать причиной инфаркта. Комбинация Предуктала МR с блокаторами β-адренорецепторов или антагонистами кальция обеспечивает эффективное уменьшение количества приступов стенокардии (Manchanda S.C. et al., 1997).

Во многоцентровом исследовании ТРИУМФ (Россия) изучали антиангинальное действие ПРЕДУКТАЛА MR, присоединенного к недостаточно эффективной терапии у больных со стабильной стенокардией. В это исследование были включены 846 больных со стабильной стенокардией. Наряду с изучением антиангинального действия ПРЕДУКТАЛА MR оценивалось качество жизни как самим больным, так и врачом с помощью специальных опросников. Результаты исследования ТРИУМФ указывают на значительное улучшение состояния больных, уменьшение приступов стенокардии и потребности в нитроглицерине. Уже через 1 мес после добавления в лечение ПРЕДУКТАЛА MR количество приступов стенокардии уменьшилось в 2 раза, а через 2 мес - в 3 раза. Переносимость препарата была оценена как отличная и хорошая и врачами (98,4%), и пациентами (97,7%). В конце исследования 96% больных выразили желание продолжить терапию ПРЕДУКТАЛОМ ® МR (Маколкин В.И., Осадчий К.К., 2004).

Таким образом, результаты ряда клинических исследований свидетельствуют, что ПРЕДУКТАЛ ® MR как при монотерапии, так и в комбинации с любым классом антиангинальных средств не только уменьшает количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитратов, но и достоверно повышает толерантность к физической нагрузке, увеличивает период до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ (Sellier P., Broustet J.P., 2003; Genissel P. et al., 2004). Наряду с высокой клинической эффективностью ПРЕДУКТАЛ ® MR обладает хорошей переносимостью, практически не вызывая побочных эффектов. Препарат не влияет на показатели гемодинамики, такие как артериальное давление, частота сердечных сокращений. Поэтому врач, назначая ПРЕДУКТАЛ ® MR, может не беспокоиться о том, что у пациента снизится артериальное давление или нарушится сердечный ритм.

При лечении пациентов пожилого возраста с ИБС часто необходима коррекция доз кардиологических препаратов, что обусловлено возрастными особенностями. ПРЕДУКТАЛ ® MR хорошо переносится, имеет высокий профиль безопасности, не вступает во взаимодействие с другими препаратами и не влияет на биохимические показатели крови. При лечении пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы ПРЕДУКТАЛА MR.

ПРЕДУКТАЛ ® MR принимают по 1таблетке утром и вечером. Это существенно повышает приверженность больных лечению (Genissel P. et al., 2004), что особенно важно при лечении ИБС. При этом заболевании пациенту необходимо получать терапию длительно, пока существует ишемия, в большинстве случаев пожизненно. Поэтому очень важно принимать ПРЕДУКТАЛ ® MR постоянно, чтобы поддерживать эффективную работу сердца и хорошее самочувствие. Прекращение приема ПРЕДУКТАЛА МR или замена на неэффективный препарат ведет к возвращению симптомов. В то же время, у тех пациентов, которым был назначен ПРЕДУКТАЛ ® MR и которые не прекращают его приема, существенно улучшается качество жизни за счет выраженного уменьшения интенсивности боли и увеличения переносимости физических нагрузок - они быстрее возвращаются к своей привычной ежедневной активности.

Именно поэтому, благодаря выраженной антиангинальной эффективности, благоприятному профилю безопасности, удобному режиму приема (1 таблетка 2 раза в сутки) и высокой приверженности пациентов лечению, ПРЕДУКТАЛ ® MR является наиболее назначаемым врачами кардиологическим препаратом (по данным регулярного исследования «Comcon-Pharma Ukraine» «Мониторинг назначения лекарственных препаратов», 2006).

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Предуктал и Предуктал МВ – это две разновидности одного и того же лекарственного препарата, который уменьшает последствия кислородного голодания сердечной мышцы и нервных клеток головного мозга за счет улучшения обмена веществ. Эффект Предуктала достигается за счет улучшения энергетического обмена в клетках, подвергшихся ишемии (дефициту кислорода). Поэтому Предуктал и Предуктал МВ используются при ишемической болезни сердца с целью профилактики приступов стенокардии, а также при кохлеовестибулярных (головокружение, шум в ушах, изменения слуха) и ретинальных (нарушение зрения) нарушениях, связанных с дефицитом кислорода.

Формы выпуска, разновидности, названия и состав Предуктала

В настоящее время существует две разновидности препарата – это Предуктал и Предуктал МВ. Оба препарата содержат одно и то же активное вещество, но в Предуктал МВ благодаря специальной технологии оно высвобождается медленно, за счет чего и достигается более длительный по времени терапевтический эффект по сравнению с Предукталом. Поэтому Предуктал МВ принимают реже, чем просто Предуктал. В остальном каких-либо отличий между данными разновидностями препарата нет и можно использовать тот, который удобнее или по каким-либо субъективным причинам нравится больше.

Предуктал в обиходной речи так и называют, а для обозначения Предуктала МВ используют следующие варианты наименований – Предуктал МР, Предуктал MR и Предуктал 35. Названия Предуктал МР и Предуктал MR не совсем правильные, поскольку образованы от английского наименования препарата – Preductal MR, где буквы "MR" либо оставлены в латинской транслитерации, либо прямо переведены на кириллицу и добавлены к русскому варианту написания препарата. Название Предуктал 35 используется для обозначения Предуктала МВ, поскольку в одной таблетке содержится 35 мг активного вещества. Все указанные варианты названий используются для обозначения одного и того же препарата – Предуктала МВ. Однако следует помнить, что правильным и полностью переведенным названием является Предуктал МВ.

И Предуктал, и Предуктал МВ выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. Предуктал выпускается в упаковках по 60 таблеток, а Предуктал МВ – по 60, 90, 180 и 300 штук.

Таблетки Предуктал МВ и Предуктал имеют круглую двояковыпуклую форму и на разломе окрашены в равномерный белый цвет без включений. Таблетки Предуктал МВ покрыты розовой оболочкой, а Предуктал – красно-оранжевой.

В качестве активного компонента в обоих разновидностях препарата содержится триметазидин в различных дозировках – в Предуктале – 20 мг в одной таблетке, а в Предуктале МВ – 35 мг. Вспомогательные компоненты в Предуктале и Предуктале МВ разные и приведены в таблице.

Предуктал – производитель

Права на торговую марку Предуктал и Предуктал МВ принадлежат известному французскому концерну Сервье. Это означает, что именно эта фирма является производителем препарата с юридической точки зрения, то есть, отвечает за качество препарата, процесс его производства и реализации.

Но фармацевтические концерны, подобно, например, известным производителям одежды, могут размещать заказ на непосредственное производство какого-либо препарата не на своих, а на других заводах, часто расположенных в других странах. В таких ситуациях владелец торговой марки обеспечивает завод всей необходимой документацией и технологией производства препарата. И после получения технологии завод по заказу какой-либо компании производит лекарственное средство.

Именно таким образом поступает компания Сервье, размещая заказы на непосредственное производство препаратов Предуктал и Предуктал МВ на заводах Anpharm в Польше. То есть, непосредственно таблетки делают на заводах Anpharm, но в инструкциях и документах производителем с юридической точки зрения числится концерн Сервье.

В ситуации с Предукталом процесс производства еще более запутан, поскольку непосредственный производитель таблеток – заводы Anpharm не упаковывают их, а отправляют в Россию. Уже на территории РФ готовые таблетки упаковываются в блистеры и помещаются в картонные пачки на мощностях ООО Сердикс.

То есть, создали Предуктал и Предуктал МВ ученые концерна Сервье, который разместил непосредственное производство в Польше и России. Весь этот процесс в инструкции описан короткой и емкой строчкой – владелец регистрационного удостоверения Сервье, производитель Anpharm Польша, упаковщик ООО Сердикс Россия.

Предуктал – терапевтическое действие

Терапевтические эффекты Предуктала и Предуктала МВ одинаковы, обусловлены активным веществом и отличаются только длительностью. Препараты оказывают антигипоксическое действие и улучшают энергетический обмен в клетках, испытывающих кислородное голодание.

Улучшение энергетического обмена в тканях, испытывающих кислородное голодание, достигается за счет того, что триметазидин поддерживает концентрацию АТФ внутри клеток на постоянном уровне, не позволяя ей снизиться до критического уровня. Имеющаяся АТФ обеспечивает необходимые для жизнедеятельности клетки обменные процессы, за счет чего данная структура остается живой и функционально активной даже в условиях выраженного дефицита кислорода.

Кроме того, триметазидин останавливает процесс окисления жирных кислот и усиливает процесс утилизации глюкозы , который необходим для образования энергии в клетках и требует гораздо меньшего количества кислорода, что позволяет обеспечивать клетки энергией даже в условиях сильного кислородного дефицита. Именно переключение выработки энергии с жиров на глюкозу является основой терапевтического эффекта Предуктала и Предуктала МВ.

Указанные свойства активного вещества обуславливают следующие терапевтические эффекты Предуктала и Предуктала МВ:

• Поддерживает полноценное функционирование сердечной мышцы и нервных клеток головного мозга в условиях выраженного кислородного голодания (ишемии);
• Уменьшает закисление в тканях и клетках в условиях ишемии;
• Уменьшает количество лейкоцитов и степень инфильтрации (отека) в тканях, подвергающихся ишемии;
• Уменьшают размер повреждения миокарда при ишемии;
• Не влияет на показатели гемодинамики.

У людей, страдающих стенокардией, Предуктал и Предуктал МВ обеспечивает следующие терапевтические эффекты:

• Увеличение резерва сердечной мышцы, что замедляет развитие приступа, обусловленного физической нагрузкой. Данный эффект появляется с 15 дня терапии;
• Уменьшает колебания артериального давления , связанные с физической нагрузкой;
• Снижает частоту приступов стенокардии ;
• Уменьшает потребность в применении нитроглицерина;
• Улучшает сократительную активность левого желудочка сердца , нормализуя объем выталкиваемой крови.

Кроме того, при дефиците кислорода в тканях мозга Предуктал и Предуктал МВ уменьшает частоту, длительность и степень выраженности приступов головокружения, шума в ушах и эпизодов нарушения слуха. При глухоте , связанной с ишемическим повреждением структур мозга, препараты улучшают слух за счет увеличения воспринимаемого диапазона звука.

Также Предуктал и Предуктал МВ повышают устойчивость сетчатки глаза к ишемии, что улучшает прогноз полного восстановления функций зрительного анализатора. При регулярном применении Предуктал повышает остроту и расширяет поля зрения , что позволяет существенно уменьшить симптоматику дегенеративных заболеваний сетчатки глаза, особенно старческих макулодистрофий.

Показания к применению

Предуктал и Предуктал МВ показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

• В кардиологии – длительная терапия ишемической болезни сердца с целью профилактики приступов стенокардии (препарат может применяться как в качестве самостоятельного средства, так и в составе комбинированной терапии);
• В ЛОР-практике – терапия кохлеовестибулярных нарушений, таких, как головокружение, шум в ушах и нарушение слуха, если они связаны с кислородным голоданием тканей мозга;
• В практике офтальмолога – хориоретинальные нарушения зрения (например, атрофия или дистрофия сетчатки глаза и т.д.), связанные с плохим кровоснабжением тканей глаза.

Предуктал и Предуктал МВ – инструкция по применению

Общие правила, дозировки, кратность и длительность применения Предуктала

Таблетки Предуктал следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая стаканом чистой негазированной воды . Таблетки необходимо принимать во время еды.

Обычно Предуктал назначается по 1 таблетке 2 – 3 раза в день в течение длительного промежутка времени, как правило, нескольких месяцев. Продолжительность терапии Предукталом определяется лечащим врачом индивидуально.

Максимально допустимая суточная доза Предуктала составляет 60 мг, что соответствует трем таблеткам. Не следует превышать допустимую суточную дозировку, чтобы не возникло сильно выраженных побочных эффектов.

Отрицательная часть отзывов о Предуктал МВ обусловлена субъективными факторами, а не тем, что препарат оказался неэффективным в данном конкретном случае. Так, в части негативных отзывов указывается, что у Предуктала МВ есть более дешевые аналоги, и нет смысла переплачивать за импортный препарат. В других отрицательных отзывах о Предуктале указывается, что препарат, по мнению просвещенной медицинской общественности, не обладает доказанными эффектами, а весь комплекс его положительного действия, отмечаемый на себе другими людьми, принимающими препарат, не более чем эффект плацебо. Встречаются единичные отрицательные отзывы, связанные с тем, что препарат ухудшил состояние человека, и поэтому он вынужден был прекратить его прием.