При шоковом состоянии помогут негликозидные кардиотоники. Кардиотонические средства: обзор препаратов, эффективность и отзывы Список сердечных препаратов
Сердечные гликозиды - сложные органические вещества растительного происхождения, дающие эффект, проявляющийся в основном на больном сердце. Кардиологические средства применяют при острой и хронической сердечной недостаточности, аритмиях предсердного происхождения. Лечение сердечными гликозидами приводит к уменьшению застойных явлений, устранению отеков, одышки, улучшению общего состояния больного. Назначают препараты в дозах, обеспечивающих эффективную и безопасную терапию с учетом индивидуальных особенностей больного.
Осложнения возникают в результате передозировки, при накоплении, дефиците калия в организме, индивидуальной повышенной чувствительности к гликозидам. Они проявляются в виде аритмий, иногда тошноты, рвоты и др. В случае передозировки сердечных гликозидов следует назначать препараты калия: панангин, аспаркам, калия хлорид в порошке, (принимать с осторожностью - раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, вплоть до изъязвлений, поэтому лучше ввести стерильный раствор калия хлорида внутривенно).
Кардиотонические средства - список
Дигоксин (дилаиацин, дилакор и др.) - кардиологические средства
Сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой.
Области применения лечебного средства. Применяют в терапии хронической сердечной недостаточности, наджелудочковых аритмий.
Способ применения кардиологического средства . При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь до 1 мг в сутки (за два приема). При внутривенном введении назначают 0,75 мг в сутки (за три введения). Затем пациента переводят на поддерживающую терапию. При медленной дигитализации лечение начинают и проводят поддерживающими дозами (до 0,5 мг в сутки в 1-2 приема).
Коргликон - кардиотоническое средство
Очищенный препарат из листьев ландыша. По действию близок к строфантину, но дает более продолжительный эффект и оказывает более выраженное действие на тонус блуждающего нерва.
. Применяют при:
- острой недостаточности кровообращения,
- хронической недостаточности кровообращения,
- при тахиаритмиях.
. Вводят внутривенно, взрослым 0,5-1 мл 0,06%-ного раствора, разведенного в 10-20 мл 20 или 40%-ного раствора глюкозы, медленно (5-6 минут). Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Высшая доза для взрослых в вену: разовая - 1 мл, суточная - 2 мл.
Противопоказания . Такие же, как для строфантина К.
Строфантин К - кардиотоническое средство
Смесь сердечных гликозидов из семян строфанта. Препарат дает быстрый кардиотонический эффект, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по предсердно-желудочковому пучку, не обладает кумулятивными свойствами.
Области применения кардиологического средства . Применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе при остром инфаркте миокарда, при тяжелой форме хронической недостаточности кровообращения.
Способ применения кардиотонического средства . Вводят внутривенно 0,5-1 мл 0,05%-ного раствора. Раствор строфантина разводят в 5,20 или 40%-ном растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Вводят в течение 5-6 минут, как правило, 1 раз в сутки. Можно вводить капельно, растворив содержимое ампулы в 100 мл изотопического раствора натрия хлорида или 5%-ного раствора глюкозы, что уменьшает возникновение токсических явлений. При передозировке могут отмечаться экстрасистолия, бигеминия, тошнота, рвота.
Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.
Дигиталис-антадота БМ - кардиотоническое средство
Антитоксин наперстянки.
Области применения лечебного средства . Быстро купирует тяжелые интоксикации и передозировки препаратов наперстянки, угрожающие жизни больного, в том числе нарушения сердечного ритма (в течение 1-2 часов).
Способ применения . Если доза введенных в организм гликозидов известна, исходят из того, что 80 мг препарата связывает в организме 1 мг дигоксина или его производных или дигитоксина. Перед введением необходимо провести внутрикожную и конъюнктивальную пробу во избежание аллергической реакции.
Побочные явления . В отдельных случаях могут наблюдаться аллергические реакции.
Противопоказания. Сердечные гликозиды противопоказаны больным с нарушением проводимости (предсердно-желудочковая блокада и др.), с аритмиями желудочкового происхождения. С большой осторожностью следует назначать при стенокардии и инфаркте миокарда (только в случаях выраженной сердечной недостаточности).
Сердечная недостаточность - это состояние характеризующееся снижением сократительной активности миокарда, снижению минутного объема кровообращения и ведет, в конечном итоге к нарушению оксигенации тканей, гипоксии и рано или поздно приводит к смерти. Сердечную недостаточность подразделяют на острую и хроническую. Острая с.н. возникает в результате инфаркта миокарда, различных шоков и других ургентных состояниях; хроническая - следствие врожденных им приобретенных пороков сердца, кардиомиопатий, кардиосклероза и некоторых др. заболеваний. В патогенезе развития проявлений сердечной недостаточности можно выделить следующие основные моменты: уменьшение ударного объема и снижение МОК ведет к возникновению рефлекторной тахикардии, и повышению потребности миокарда в кислороде. Данное увеличение ЧСС не компенсирует МОК, АД снижается и рефлекторно возникает повышение ОПСС. Спазм периферических сосудов в еще большей степени усугубляет гипоксию периферических тканей. Кроме того, снижение силы сердечных сокращений приводит к несоответствию между притоком крови к сердцу и ее оттоком, в результате чего, с одной стороны, увеличивается конечно-диастолическое давление в сердце, что ведет к сдавлению миокарда с внутренней стороны и его ишемии, а с другой стороны - к венозному застою в большом, а затем и в малом кругах кровообращения, усилению гипоксии. Все вышеуказанное в еще большей степени ухудшает сократительнуюю активность миокарда, т.е. порочный патогенетический круг замыкается.
Для лечения сердечной недостаточности используют следующие группы лекарственных препаратов:
Кардиотонические средства - т.е. средства увеличивающие силу сердечных сокращений
Диуретики - средства уменьшающие объем циркулирующей крови
Периферические вазодилятаторы - средства уменьшающие ОПСС
Ингибиторы АПФ - средства уменьшающие как объем циркулирующей крови, так и ОПСС
Наиболее эффективными являются средства первой группы - кардиотонические средства.
Под кардиотоническими средствами или просто «кардиотониками», подразумевают такие средства, которые улучшают сократительную деятельность сердца. Применение этих средств целесообразно при различных состояниях, характеризующихся снижением сократительной активности миокарда, что обозначается термином «сердечная недостаточность», которая в свою очередь может быть острой и хронической.
Кардиотоники подразделяются на 2 группы:
Гликозидные кардиотоники или сердечные гликозиды
«Негликозидные» кардиотоники
Сердечные гликозиды - это сложные вещества растительного происхождения, обладающие кардиотонической активностью. Содержатся в следующих растениях: пурпурной и шерстистой наперстянке, майском ландыше, строфанте, горицвете весеннем, средиземноморском луке, олеандре и др.
Все сердечные гликозиды имеют одинаковое строение и состоят из двух частей: сахаристой (гликон) и несахаристой (агликон или генин). Гликон - сахаристый остаток, который может быть представлен различными сахарами: D-глюкозой, дигитоксозой, рамнозой и др. Гликон предопределяет фармакокинетические свойства сердечных гликозидов: проникновение через клеточные мембраны, степень связывания с белками крови, скорость элиминации из организма и др. Агликон образует две характерные циклические системы: стероидная (циклопентанпергидрофенантрен) и ненасыщенное пятичленное лактоновое кольцо у 17 атома углерода. Агликон предопределяет собственно кардиотропное действие.
В настоящее время применяют следующие имеется достаточно большое количество препаратов сердечных гликозидов, однако многие из них обладают сходными фармакодинамическими и фармакокинетическими характеристиками, поэтому в большинстве стран применяется ограниченный набор данных препаратов с целью выработки единых схем применения данной группы препаратов. В нашей стране в настоящее время используются:
Дигитоксин - чистый гликозид пурпурной наперстянки
Дигоксин и целанид - чистые гликозиды шестистой наперстянки
Строфантин К - препарат строфанта Комбе
Коргликон - новогаленовый препарат майского ландыша
Адонизид - новогаленовый препарат горицвета весеннего
Фармакодинамика сердечных гликозидов
Сердечные гликозиды, введенные больному с сердечной недостаточночстью, приводят к увеличению сократимости миокарда, ударного выброса крови в аорту, увеличению МОК (причем только за счет увеличения ударного выброса, ЧСС замедляется), уменьшению конечно-диастолического давления в сердце. Происходит нормализация АД, снижение венозного давления и периферического сопротивления. Из-за увеличения почечного кровотока и клубочковой фильтрации возникает диуретический эффект и уменьшение объема циркулирующей крови. Кроме того, увеличение работы сердца не сопровождается повышением расхода энергии, т.е. работа совершается более экономно, и не ведет к повышению потребностей миокарда в кислороде.
На миокард сердечные гликозиды оказывают следующие эффекты:
Положительнный инотропный эффект - увеличение силы и скорости сокращения миокарда, что сопровождается укорочением систолы и удлинением диастолы
Механизм положительного инотропного действия на молекулярном уровне выглядит следующим образом. Молекулы сердечных гликозидов блокируют SH группы Na + /K + -АТФазы, которая представляет собой связанный с мембраной транспортер, обеспечивающий поддержание нормального уровня ионов Na + внутри клетки в состоянии покоя мембраны. Это происходит вследствие выведения из клетки ионов Na + , поступивших в цитоплазму во время генерации потенциала действия через Na каналы. В обмен на ионы Na + , выводящиеся их клетки против градиента концентрации, в цитоплазму переносятся ионы К + , также против концентрационного градиента. В результате блокады SH групп полипептидных цепей АТФазы подавляется ее функциональная активность, что ведет к накоплению ионов Na + внутри клетки. Увеличение количества ионов Na + в цитоплазме подавляет активность Na + /Са ++ -обменника, который используя осмотический натриевый градиент выводит ионы Са ++ из клетки (т.е. натрий из внеклеточного пространства, где его много, переходит в клетку, где его мало, и за счет этого позволяет вывести ионы Са ++ из клетки) и ионы Са ++ перестают выводится из цитоплазмы, что ведет к возрастанию внутриклеточного количества ионов Са ++ . Возрастание концентрации свободных ионов Са ++ вблизи сократительных белков во время систолы приводит к увеличению интенсивности взаимодействия актина и миозина в кардиомиоците, что проявляется более сильным сокращением миокарда в целом. (Ионы Са ++ соединяются с регуляторными белками тропонином и тропомиозином, которые окутывают молекулы актина, что меняет их конформацию, вследствие чего открываются активные центры актина, позволяющие ему взаимодействовать с миозином, образовывать актомиозиновые мостики, которые совершают гребущие движения и нити актина и миозина начинают скользить относительно друг друга, т.е. происходит сокращение. Чем больше свободного кальция, тем большее количество функциональных центров актина высвобождается и образует большее количество актомиозиновых мостиков, и тем выше сила сокращения).
Предполагается, что этот механизм могут дополнять два других: облегчение входа Са ++ через потенциалзависимые кальциевые каналы мембраны и воздействие на саркоплазматический ретикулум, результатом которого является активация выделения Са ++ из внутриклеточных депо.
Положительный тонотропный эффект - повышение тонуса сердечной мышцы, в результате тех же механизмов, что и в случае инотропного эффекта.
Отрицательное хронотропное действие - замедление ЧСС.
Механизм отрицательного хронотропизма состоит из наскольких компонентов.
Во-первых, в результате увеличения сердечного выброса происходит активация барорецепторов синокаротидной зоны, что рефлекторно повышает тонус центра блуждающего нерва и, как следствие, вагусные влияния на сердце усиливаются.
Во-вторых, при сердечной недостаточности повышается давление в устьях полых вен, что приводит к тахикардии (рефлекс Бейнбриджа). В результате увеличения минутного объема кровотока давление в устьях полых вен снижается и возникает брадикардия.
В-третьих, вследствие устранения гипоксии продолговатого мозга, также происходит стимуляция центра блуждающего нерва.
Отрицательный хронотропизм имеет важное терапевтическое значение, т.к. это приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде и за счет удлинения диастолы более полно восстанавливаются энергетические ресурсы миокарда.
Отрицательный дромотропный эффект - замедление проведения импульсов по проводящей системе сердца. Этот эффект обусловлен, с одной стороны, прямым тормозным влиянием сердечных гликозидов на процессы деполяризации клеток водителей ритма и, с другой стороны, активацией вагусных влияний на сердце.
Положительный батмотропный эффект - повышение возбудимости миокарда. Обусловлен повышением содержания ионов Са ++ в кардиомиоцитах.
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
Согласно современной классификации сердечные гликозиды делятся на препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой: дигитоксин, кордигит, наперстянки лист; препараты наперстянки шерстистой: дигоксин, лантозид, медилазид, целанид; препараты наперстянки ржавой: дигаленео), препараты горицвета (горицвета весеннего трава), препараты строфанта (строфантин К), препараты ландыша (ландыша настойка, коргликон), препараты желтушников (кардиовален).
ГОРИЦВЕТА ВЕСЕННЕГО ТРАВА (Неrbа Adonisvernalis)
Адонис весенний, черногорка. Содержит сердечные гликозиды: Кстрофантин, цимарин, адонитоксин; флавоновый гликозид адонивернит; сапонины.
Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство. Сравнительно с препаратами наперстянки по систолическому и диастолическому эффектам (по действию на фазы сердечного цикла изгнание и наполнение кровью) менее активен, слабее действует на тонус блуждающего нерва.
Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения (легкие формы).
Способ применения и дозы. В виде настоя (4,0:200,0-6,0:200,0) по столовой ложке 3-4 раза в день до еды. Высшие дозы из расчета на сухую траву: разовая - 1 г, суточная - 5г.
Форма выпуска. Резаная трава; экстракт горицвета сухой для приготовления настоя (4,0:200,0-6,0:200,0) в стеклянных банках.
Условия хранения. Список Б. Трава горицвета резаная в хорошо укупоренных банках или жестянках.
АДОНИЗИД (Adonisidum)
Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего.
Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство, усиливает систолу (усиливает насосную функцию сердца /фазу изгнания крови/), увеличивает диастолу (удлиняет время расслабления сердца /фазу наполнения сердца кровью/), уменьшает число сердечных сокращений.
Показания к применению. Недостаточность сердечной деятельности и кровообращения, вегетативно-сосудистые неврозы .
Способ применения и дозы. Внутрь (за 30 мин до еды) 2-3 раза в день взрослым по 20-40 капель, детям столько капель, сколько лет ребенку. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 40 капель, суточная 120 капель.
Побочные явления. При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В этих случаях препарат принимают после еды.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты , энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки) в стадии обострения.
Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл.
Условия хранения.
Адонизид также входит в состав препарата капли ландышево-валериановые с адонизидом.
АДОНИС-БРОМ (Adonis-brom)
Показания к применению. В качестве успокаивающего средства при неврозах и легких формах недостаточности кровообращения.
Способ применения и дозы. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие экстракта горицвета сухого 1:1 0,25 г (или 2:1 0,125 г) и калия бромида 0,25 г, в стеклянных флаконах по 25 таблеток.
Условия хранения.
БЕХТЕРЕВА МИКСТУРА (MixturaBechtereva)
Показания к применению. Легкие формы сердечной недостаточности, кардионеврозы, вегетососудистая дистония.
Способ применения и дозы. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл. Состав: настой травы горицвета весеннего 6,0:180,0, кодеин фосфат 0,2 г, натрия бромид 6,0 г.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
КАРДИОВАЛЕН (Cardiovalenum)
Комплексный препарат.
Показания к применению. При ревматических пороках сердца, кардиосклерозе (поражении стенки сосудов сердца) с явлениями недостаточности и нарушением кровообращения 1-2 стадии; при стенокардии, вегетативных неврозах.
Способ применения и дозы. По 15-20 капель 1-2 раза в день.
Форма выпуска. Во флаконах по 15, 20 и 25 мл. Состав: экстракт желтушника рассеянного (раскидистого) - 17,2 мл, адонизид концентрированный (активность 85 ЛЕД в 1 мл) - 30,3 мл, настойка из свежих корневищ с корнями валерианы - 48.6 мл, экстракт боярышника жидкий - 2,2 мл, камфора - 0,4 г, натрия бромид - 2 г, спирт 95% - 1,6 мл, хлорбутанолгидрат - 0,25 г.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
КАРДОМПИН (Cardompin)
Комбинированный препарат, содержащий экстракты горицвета, майского ландыша, валерианы, жидкий экстракт боярышника, сапонин, масло перечной мяты.
Фармакологическое действие. Обладает способностью повышать тонус сердечной мышцы и сосудов, а также оказывает выраженный седативный (успокаивающий) эффект. Нормализует ритм сердца, купирует (снимает) неприятные ощущения в сердце, нормализует сон.
Показания к применению. Функциональные заболевания сердца, легкая степень сердечной недостаточности, неврозы сердца, старческое сердце, сердечные расстройства в период менопаузы (фазы климакса, наступающей после последнего менструальноподобного кровотечения).
Способ применения и дозы. Назначают по 12-15 капель утром перед едой и по 20-25 капель вечером перед сном.
Форма выпуска. Флаконы по 25 мл раствора (капли). В 100 мл препарата содержится 20 г экстракта горицвета, 40 г экстракта ландыша майского, 20 г жидкого экстракта боярышника, 20 г экстракта валерианы, 1,5 г сапонина, 0,3 г масла перечной мяты.
Условия хранения.
ДИГАЛЕН-НЕО (DigalenNeo)
Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки ржавой (DigitalisfermgineaL.).
Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство: усиливает систолу (фазу сердечного циклаизгнание крови), увеличивает диастолу (фазу сердечного цикланаполнение сердца кровью), урежает ритм сердца.
Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения I-III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий (форма нарушения ритма сердца).
Способ применения и дозы. Внутрь преимущественно при легких формах сердечной недостаточности по 10-15 капель 2-3 раза в день; под кожу 0,5-1 мл 1-2 раза в день; детям до 2 лет по 0,05-0,1 мл, от 2 до 6 лет по 0,25-0,4 мл, от 6 до 12 лет по 0,4-0,75 мл.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,65 мл (20 капель), суточная. 1,95 мл (60 капель); под кожу: разовая 1 мл, суточная 3 мл.
Побочное действие. Следует учитывать индивидуальную повышенную чувствительность и опасность кумулятивного эффекта (накопления в организме).
Противопоказания. Выраженная брадикардия (редкий пульс), полная атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), интоксикация (отравление) ранее применяемыми препаратами наперстянки.
Форма выпуска. Во флаконах (1 мл - 5,4-6,6 ЛЕД или 0,9-1,1 КЕД) по 15 мл. Ампулы по 1 мл (2,7-3,3 ЛЕД или 0,45-0,55 КЕД) в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИГОКСИМ(Digoxinum)
Синонимы: Диланацин, Ланикор, Цедоксин, Кордиоксил, Диголан, Диксина, Дилакор, Ланакордин, Ланакрист, Ланорал, Ланоксин, Натидигоксин, Оксидигитоксин и др.
Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (DigitalisLanataEhrh.).
Фармакологическое действие. Оказывает выраженное действие на систолу (фазу сердечного цикла - изгнание крови) и диастолу (фазу сердечного цикла - наполнение сердца кровью), замедляет сердечный ритм, обладает диуретическим (мочегонным) свойством, быстро выводится из организма, меньше кумулирует (накапливается), чем дигитоксин.
Показания к применению. Недостаточность кровообращения I-III стадии. Для подготовки к операции и родам больным с заболеваниями сердца.
Способ применения и дозы. Внутрь в таблетках в первый день в суточной дозе 1-1,25 мг (4-5 таблеток), на 2-й день в той же дозе или ее уменьшают до 0,75 мг (3 таблетки), на 3-й день 0,75 мг в сутки. Дозу уточняют, учитывая показатели электрокардиограммы, дыхания, диуреза (мочеотделения). В зависимости от эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.
После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0,5-0,25-0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Обычно в течение 1-1,5 нед. (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для длительного применения.
Высшая суточная доза дигоксина для взрослых внутрь -0,0015 г (1,5 мг).
Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно "для насыщения" применяют препарат из расчета 0,05-0,08 мг/кг. Это количество может быть введено за 1-2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3-5 дней, или в течение 6-7 дней (медленное "насыщение").
Для инъекций дигоксин назначают взрослым в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025% раствора); вводят медленно в вену в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1-2 раза в день, в дальнейшем - по 1 разу в день (в течение 4-5 дней), после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного вливания разводят 1-2 мл 0,025% раствора в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту.
Побочное действие. При передозировке возможны замедление проводимости по сердцу, бигеминия (нарушение ритма сердца), тошнота, рвота, потеря аппетита и другие побочные явления, наблюдающиеся при передозировке других сердечных гликозидов.
Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами) - абсолютное противопоказание. Полная атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), изолированный митральный стеноз (клапанный порок сердца), субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью, и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/), резкая брадикардия (редкий пульс).
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 50 штук и по 0,1 мг для детей; ампулы по 2 мл 0,025% раствора в упаковке по 5 штук.
Условия хранения.
АЦЕТИЛДИГОКСИН БЕТА (Acetyldigoxinbeta)
Синонимы: Новодигал.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид - производное дигоксина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца). При повышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение автоматизма (способности клеток сердца генерировать имульсы к сокращению) миокарда (сердечной мышцы), в связи с чем возможны нарушения сердечного ритма.
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность, тахисистолическая форма мерцательной аритмии (форма нарушений ритма сердца, характеризующаяся частыми и неправильными сердечными сокращениями), профилактика пароксизмов наджелудочковой тахикардии (периодически возникающих учашений сердечных сокращений, источник которых находится в предсердиях).
Способ применения и дозы. Дозы подбираются индивидуально с учетом клинической картины заболевания и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Режим дозирования включает проведение насыщающей терапии и поддерживающее лечение. Взрослым при проведении быстрого насыщения назначают по 0,2 мг 3 раза в сутки в течение 2-х дней. При проведении медленного насыщения назначают по 0,2-0,3 мг в сутки в течение в среднем 4-х дней. При проведении поддерживающей терапии назначают ежедневно в дозе 0,2-0,3 мг в сутки (по возможности утром). Раствор для инъекций применяют обычно для проведения насыщающей терапии. Таблетки ацетилдигоксин бета желательно принимать после еды с небольшим количеством жидкости. Продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.
У больных с нарушением функции почек дозу препарата подбирают с учетом значений концентрации креатинина в сыворотке крови. При значениях концентрации креатинина от 1,2 до 1,5 мг/100 мл суточная доза ацетилдигоксин бета должна составлять /з от суточной дозы для пациентов с нормальной функцией почек; при значениях концентрации креатинина 1,5-2,0 мг/100 мл - !/2 дозы; при значениях 2,0-3,0 мг/100 мл - "/3 дозы; выше 3 мг/100 мл - "/4 дозы.
Побочное действие. Брадикардия (урежение пульса), атриовентрикулярная блокада и другие нарушения проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца); нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия и др.); часто наблюдается потеря аппетита, тошнота и рвота, реже - понос и боли в животе. Описаны отдельные случаи тромбоза (образования сгустка крови) мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Возможны сонливость, головные боли, нарушения сна; в редких случаях - ночные кошмары, дезориентация, возбуждение, депрессия (состояние подавленности); нарушения зрения (в частности, видение окружающих предметов в зелено-желтом спектре). Редко галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), психозы, афазия (нарушение речи). Возможны кожные аллергические реакции (эритема - ограниченное покраснение кожи), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), мышечные боли, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).
Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами); атриовентрикулярная блокада II и III степени (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) - за исключением пациентов с искусственным водителем ритма; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание проводящей системы сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); аневризма (расширение и/или выбухание) грудного отдела аорты; синдром каротидного синуса (комплекс симптомов, характеризующийся урежением сердечных сокращений, склонностью к обморокам, понижением артериального давления); повышенная чувствительность к дигоксину и его производным; беременность, лактация (кормление грудью).
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 мг; раствор для инъекций по 0,2 мг в ампулах по 1 мл и по 0,4 мг в ампулах по 2 мл.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
МЕПРОСЦИЛЛАРИН (Meproscillarin)
Синонимы: Клифт.
Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, незначительно урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий (расширяющий просвет сосудов) эффект. Уменьшает венозное давление, одышку, отеки.
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность (при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе и др.), в том числе при наличии нормо или брадисистолической мерцательной аритмии (виды нарушения ритма сердца).
Способ применения и дозы. Дозу препарата устанавливают индивидуально для каждого пациента с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату, предыдущего медикаментозного лечения. Средняя доза составляет по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 4 таблеток в сутки.
Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), нарушения сердечного ритма, потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко - окрашивание предметов в зеленый и желтый цвета, снижение остроты зрения, скотомы (дефект поля зрения, не сливающийся с его периферическими границами), макро и микропсия (расстройства зрения, при которых предметы кажутся большими или меньшими, чем в действительности).
Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами). Относительные противопоказания: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, изолированный митральный стеноз (клапанный порок сердца), гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/), экстрасистолия (вид нарушения ритма сердца), желудочковая тахикардия (вид нарушения ритма сердца), выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 50 и 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ЛАНДЫШАНАСТОЙКА (Tinctura Convallariae)
Спиртовое извлечение 1:10 на 70% спирте из листьев ландыша.
Показания к применению. При неврозах сердца, нарушениях сердечной деятельности (без декомпенсации).
Способ применения и дозы. Взрослым по 15-20 капель 2-3 раза в день, детям от 1 до 12 капель 2-3 раза в день.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея (понос), аритмии (нарушение ритма сердечных сокращений), мышечная слабость, головная боль.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз сосудов сердца (поражения стенки сосудов сердца), кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), миокардит (воспаление мышц сердца).
Форма выпуска. Настойка ландыша во флаконах-капельницах по 25 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЗЕЛЕНИНА (GuttaeZelenini)
Показания к применению. При кардионеврозах, сопровождающихся брадикардией (редким пульсом).
Способ применения и лозы. По 20-25 капель 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания такие же. как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат настойки ландыша и настойки валерианы по 100 мл, настойки красавки 5 мл, ментола 0,2 г.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ (GuttaeConvallariaeetValerian!)
Показания к применению.
Способ применения и дозы. По 15 капель 2-3 раза в день.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат настойки ландыша и настойки валерианы по 15 мл.
Условия хранения. В защищенном от света йёсте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С АДОНИЗИДОМ (Guttae Convallariae et Valerian! cum adonisidi)
Показания к применению. Относительно легкие формы хронической сердечной недостаточности, кардионеврозы и вегетососудистая дистония.
Способ применения и дозы.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат настойки ландыша, настойки валерианы и настоя адонизида по 10 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С НАТРИЯ БРОМИДОМ (GuttaeConvallariaeetValerian! cumNatriibromidi)
Показания к применению. Вегетососудистая дистония, кардионевроз, повышенная возбудимость.
Способ применения и дозы. По 15-20 капель 3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат натрия бромида 8,5 г и капли ландышево-валериановые до 100 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С АДОНИЗИДОМ И НАТРИЯ БРОМИДОМ (Guttae Convallariae et Valerian! cum Adonisidi et Natrii bromidi)
Показания к применению. Относительно легкие формы хронической сердечной недостаточности, вегетососудистая дистония, кардионеврозы, повышенная возбудимость. Способ применения и дозы. По 15-20 капель 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат натрия бромида 4 г, настоя адонизида 5 мл, настойки ландыша и настойки валерианы по 10 мл. Условия хранения. В защищенном от света месте.
КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ПУСТЫРНИКОВЫЕ (GuttaeConvallariaeetLeonuri)
Показания к применению. Вегетососудистая дистония, кардионевроз.
Способ применения и дозы. 15-20 капель 2-3 раза в день.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат: настойки ландыша и настойки пустырника по 12,5 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
КОРГЛИКОН (Corgliconum)
Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей.
Фармакологическое действие. Аналогичен строфантину, однако оказывает более продолжительное действие.
Показания к применению. Острая и хроническая сердечная недостаточность ПБ - III стадии, пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).
Способ применения и дозы. Внутривенно медленно взрослым по 0,5-1 мл, детям от 2 до 5 лет 0,2-0,5 мл, 6-12 лет 0,5-0,75 мл 0,06% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы. Высшая разовая доза для взрослых в вену 1 мл, суточная 2 мл с интервалом между инъекциями 8-10 часов.
Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для строфантина.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,06% раствора в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Ландыша экстракт также входит в состав препаратов кардомпин, капли Вотчала, марелин.
ЛАНТОЗИД (Lantosidum)
Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерстистой (DigitalisLanata).
Фармакологическое действие. Аналогичен спиртовым растворам суммы гликозидов из наперстянки, но быстрее всасывается и обладает меньшим кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме).
Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения 1-1II стадии, сопровождающаяся тахикардией (учащенными сердцебиениями), тахиаритмией (нарушением ритма сердца) и мерцанием предсердий (нарушением ритма сердца).
Способ применения и дозы. Внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день; при диспепсических явлениях (расстройствах пищеварения) микроклизмы: 20-30 капель в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Высшая разовая доза для взрослых внутрь 25 капель, суточная 75 капель.
Побочное действие. Возможны диспепсические явления.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.
Форма выпуска. Во флаконах-капельницах по 15 мл.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
МЕДИЛАЗИД (Medilasidum)
Синонимы: бета-Метилдигоксин, Бемекор, Дигикор, Ланитоп, Медигоксин.
Фармакологическое действие. Отличительными особенностями медилазида является быстрая всасываемость при приеме внутрь (через 5-25 мин); кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) действие достигает максимума через 50-60 мин после приема. При внутривенном введении эффект начинает проявляться через 1-5 мин. Сравнительно с другими гликозидами наперстянки препарат обладает меньшей кумуляцией (способностью накапливаться в организме); после отмены продолжительность его воздействия составляет 3-9 дней, дигоксина -6-9, а дигитоксина - 14-21 день.
Показания к применению. Применяют при различных формах хронической сердечной недостаточности; при постоянной форме мерцательной тахиаритмии, пароксизмальном мерцании и трепетании предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии (различных видах нарушения ритма сердца).
Способ применения и дозы. Медилазид назначают внутрь взрослым (независимо от приема пиши). Дозу подбирают строго индивидуально. Существует 3 способа дигитализации: быстрый, умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24-36 ч (быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0,8-1,0 мг с последующим добавлением по 0,1-0,15 мг через каждые 5-6 ч до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,4 мг в сутки).
Для умеренно быстрой дигитализации препарат назначают в первые-вторые-третьи сутки в дозе 0,6-0,8 мг (по 0,2 мг 3-4 раза в день), в четвертые, пятые и шестые - 0,4-0,6 мг (по 0,2 мг 2-3 раза в день). Затем переходят на поддерживающие дозы - по 0,1 -0,4 мг (в среднем 0,2 мг в сутки).
Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе 0,4-0,6 мг (по 0,2 мг 2-3 раза в день), в последующем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,2 мг в сутки).
Высшая суточная доза - 1,25 мг.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для дигоксина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) в упаковке (пробирках) по 50 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
НАПЕРСТЯНКИ ЛИСТЬЯ (FoliaDigitalis)
Используются стеблевые листья культивируемого растения наперстянки пурпуровой DigitalispurpureaL. и дикорастущей наперстянки крупноцветковой DigitalisgrandifloraMill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) сем. норичниковых Scrophulariaceae.
Фармакологическое действие. Каридотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство.
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность различной этиологии (причины), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).
Способ применения и дозы. Внутрь порошок листьев и экстракт (концентрат) по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день; настой (0,5:180,0) по столовой ложке 3-4 раза в день; детям от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста. Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 0,1 г, суточная - 0,5 г.
Побочное действие. Обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме).
Противопоказания. Выраженная брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), учащенные приступы стенокардии.
Форма выпуска. Экстракт (концентрат) листьев сухой 1:1, листья резаные; порошок листьев наперстянки.
Условия хранения. Список Б. В плотно укупоренной таре и защищенном от света месте.
ДИГИТОКСИН (Digitoxinum)
Синонимы: Кардигин, Кардитоксин, Кордален, Кристапурат, Кристодигин, Дигимерк, Дигитин, Дигитокинол, Дигитоксозид, Диготин, Пуродигин и др.
Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (DigitalispurpureaL., DigitalisLanataEhrh. и др.).
Фармакологическое действие. Оказывает сильное кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) действие, замедляет частоту сердечных сокращений; обладает выраженными кумулятивными свойствами (накапливается в организме), быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Действие препарата начинает проявляться через 2-4 ч после приема, масимальный эффект отмечается через 8-12 ч. Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом (способностью накапливаться в организме).
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.
Способ применения и дозы. Принимают дигитоксин внутрь в виде таблеток, содержащих по 0,0001 г (0,1 мг) препарата. Обычно дают в первые дни по 0,6-1,2 мг в сутки (т.е суточные дозы иногда могут превышать высшие суточные дозу, предусмотренные Фармакопеей) в 4 приема через 6 ч, причем первая доза составляет "/3-"/2 суточной; по достижении терапевтического эффекта ее уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу -обычно 0,1-0,05 мг (1-"/2 таблетки) 1-2 раза в сутки или через 1-2-3 дня.
У больных с явлениями диспепсии (расстройствами пищеварения) или застоя в системе воротной вены дигитоксин можно применять в виде свечей, содержащих по 0,00015 г (0,15 мг) гликозида. Вводят обычно в прямую кишку по 1-2 свечи 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней с последующим уменьшением дозы до 1 -2 свечей в день. В этих случаях дозу следует подбирать также строго индивидуально.
Высшие дозы дигитоксина для взрослых внутрь: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг).
Побочное действие. При правильном подборе дозы побочных явлений обычно не наблюдается. При развитии побочных явлений дозу уменьшают, а при необходимости прекращают дальнейший прием препарата.
До назначения дигитоксина необходимо выяснить, не получал ли больной непосредственно до этого (последние 10-14 дней) другие препараты сердечных гликозидов. В этих случаях следует проявлять осторожность во избежание явлений кумуляции. В связи с этим необходим перерыв (10-14 дней), если после дигитоксина назначают другие сердечные гликозиды.
Противопоказания. Такие же, как для дигоксина.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
КОРДИГИТ (Cordigitum)
Экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.).
Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство.
Показания к применению. Сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь в первый день 2-3 таблетки, затем (со второго дня) уменьшают дозу до 1-"/2 таблетки в сутки. Ректально (в прямую кишку) вводят по 1 свече 1 -2 раза в день.
Побочное действие. При передозировке брадикардия (редкий пульс), тошнота, экстрасистолия (нарушение ритма сердца).
Противопоказания. Острые эндокардиты (воспаление внутренних полостей сердца), необходима осторожность при остром инфаркте миокарда, нарушениях ритма.
Форма выпуска. Таблетки по 0,8 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,0008 и 0,00012 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.
НАПЕРСТЯНКИ ПУРПУРОВОЙ ЛИСТЬЯ В ПОРОШКЕ (PulvisfoliorumDigitalis)
Размельченные листья, порошок зеленого цвета. Активность 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД в 1 г.
Фармакологическое действие и показания к применению такие же, что и для наперстянки листьев.
Способ применения и дозы. Взрослым назначают внутрь обычно по 0,05-0,1 г на прием 3-4 раза в день. Может назначаться также в свечах. После достижения необходимого эффекта (урежение пульса, увеличение мочеотделения, значительное уменьшение одышки) дозу снижают, индивидуально подбирая поддерживающую.
Детям назначают от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,1 г, суточная - 0,5 г.
Побочное действие и противопоказания такие же, как и для листьев наперстянки.
Форма выпуска. Порошок и таблетки, содержащие по 0,05 г порошка наперстянки.
Условия хранения. Список Б. Сохраняют в маленьких, доверху заполненных, плотно укупоренных и залитых парафином банках оранжевого стекла. На каждой банке указывают активность порошка (количество ЕД в 1 г).
СТРОФАНТИН К (Strophantinum К)
Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе (StrophantusKombe), содержит в основном Кстрофантин и Кстрофантизид.
Фармакологическое действие. Строфантин К является сердечным гликозидом. Повышает силу и скорость сокращения миокарда (сердечной мышцы) (положительный инотропный эффект); понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект).
При сердечной недостаточности увеличивает ударный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за одно сокращение) и минутный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту) объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца.
Эффект препарата проявляется через 3-10 мин после внутривенной инъекции. Максимальный эффект развивается через 30-120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина К составляет от одного до трех дней.
Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии; нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия; мерцательная аритмия.
Способ применения и дозы. Вводят строфантин в вену в виде 0,025% раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.
При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1/2 раза.
Высшие дозы строфантина К для взрослых в вену: разовая -0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора.
Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.
Побочное действие. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия (нарушения сердечного ритма), диссоциация ритма (изменение источника сердечного ритма); в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.
Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит (воспаление мышц сердца), эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца), выраженный кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце). Осторожность требуется при тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы) и предсердной экстрасистолии (вид нарушения ритма сердца).
Форма выпуска. 0,025% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ЦЕЛАНИД (Celanidum)
Синонимы: Изоланид, Ланатозид С, Цедизанол, Цедистабил, Цедиланид, Целадигал, Цеглунат, Кристаланат С, Дигиланид С, Ланакроист, Ланатиген С.
Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (DigitalislanataEhrh.).
Фармакологическое действие. Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, вызывает быстрый эффект и мало кумулируется (мало накапливается в организме).
Показания к применению. Острая и хроническая недостаточность кровообращения I, II и III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий (нарушение ритма сердца), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках (по 0,25 г) или каплях (0,05% раствор), а также внутривенно (0,02% раствор для инъекций). Для получения быстрого эффекта вводят внутривенно по 0,2-0,4 мг (1-2 мл 0,02% раствора) 1-2 раза в стуки. Внутрь принимают, начиная с 0,25-0,5 мг (1-2 таблетки) или 10-25 капель 0,05% раствора 3-4 раза в сутки (суточные дозы иногда превышают высшие суточные дозы, предусмотренные Фармакопеей). По достижении терапевтического эффекта (при внутривенном введении обычно на 2-3-й день, а при приеме внутрь на 3-5-й день) суточную дозу уменьшают до поддерживающей: 0,4-0,2 мг (2-1 мл 0,02% раствора) внутривенно; 0,5-0,25 мг (2-1 таблетка) или 40-20-10 капель 0,05% раствора внутрь. Для длительной поддерживающей терапии назначают внутрь по 1/2 таблетки 2 раза в день.
Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг); в вену разовая - 0,0004 г (0,4 мг), суточная - 0,0008 г (0,8 мг).
Побочное действие и противопоказания те же, что и для строфантина К.
Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл 0,02% раствора в упаковке по 10 штук; флаконы по 10 мл 0,05% раствора.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
АМРИНОН (Amrinone)
Синонимы: Инокор, Винкорам.
Фармакологическое действие. Препарат оказывает положительное инотропное (усиливает силу сокращения сердца), а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, снижает давление в легочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.
Показания к применению. Препарат назначают только для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности. Используют препарат только в отделениях интенсивной терапии, под контролем артериального давления.
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно. Перед ведением раствор амринона в ампулах разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (но не глюкозы). Разведенный раствор может храниться не более 24 ч.
Для получения быстрого терапевтического эффекта вводят сначала по 0,5 мг/кг со скоростью около 1 мг в секунду. Затем инъекции в дозе 0,5-1,5 мг/кг с той же скоростью можно повторять с промежутками 10-15 мин. В дальнейшем проводят инфузию из расчета 5-10 мкг (0,005-0,01 мг) на 1 кг массы тела в минуту. Максимальной суммарной дозы в течение часа, равной 4 мг/кг, обычно достаточно для получения выраженного терапевтического эффекта.
Возможно также проведение сразу непрерывной инфузии по 30 мкг/кг в минуту в течение 2-3 ч. Скорость введения подбирают индивидуально для каждого больного. Обшая суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.
Побочное действие. При применении амринона возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения), наджелудочковая и желудочковая аритмии (нарушения ритма сердца), нарушения функции почек, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), а также головная боль, желудочно-кишечные расстройства, повышение температуры тела.
Противопоказания. Препарат нельзя назначать больным при наличии противопоказаний к повышению сердечного выброса: при обструктивной миопатии (болезни сердца, характеризующейся резким сужением просвета полости левого желудочка), поражении клапанов сердца, а также при гиповолемии (уменьшении объема циркулирующей крови), суправентрикулярной аритмии (нарушении ритма сердца), аневризме аорты (расширении просвета аорты вследствие патологических изменений ее стенок), острой артериальной гипотензии (понижении артериального давления), острой недостаточности почек, тромбоцитопении. Нет достаточного опыта применения амринона у детей, а у взрослых - при остром инфаркте миокарда. Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью.
Вводить растворы нужно строго внутривенно, так как возможно сильное раздражение окружающих тканей. Нельзя смешивать раствор амринона с растворами других лекарственных средств.
Форма выпуска. В ампулах емкостью 20 мл, содержащих 100 мг амринона, стабилизаторы и воду для инъекций, в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
ДОБУТАМИН (Dobutaminum)
Синонимы: Добужект, Добутрекс, Инотрекс.
Фармакологическое действие. По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину.
Добутамин является представителем избирательных стимуляторов бета-адренорецепторов миокарда (сердеч ной мышцы) и оказывает в связи с этим сильное инотропное (изменяющее силу сокращения) влияние на сердечную мышцу. Он действует непосредственно на рецепторы и отличается этим от дофамина, оказывающего непрямое действие (путем вытеснения норадреналина из гранул депо). Добутамин практически не влияет на альфа-адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков, обладает слабым хронотропным (влияющим на частоту сердечных сокращений) действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.
В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез (мочеотделение) у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивает коронарный (сердечный) кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление несколько уменьшается.
Показания к применению. Применяют добутамин как кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда (сердечной мышцы): при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых.
Способ применения и дозы. Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту.
Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы (нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10-20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.
Побочное действие. При применении препарата возможны тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии (нарушение ритма сердца со смещением источника ритма), а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.
Противопоказания. Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости).
Форма выпуска. Во флаконах по 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5% раствор ("концентрат для вливаний") в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МИЛРИНОН (Milrinone)
Синонимы: Примакор.
Фармакологическое действие. По структуре и действию близок к амринону. Более активен, чем амринон, и лучше переносится.
Показания к применению. Предназначен (подобно амринону) только для кратковременной терапии острой сердечной недостаточности.
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно сначала ("нагрузочная доза") из расчета 50 мкг/кг (0,05 мг/кг) в течение 10 мин (около 0,5 мкг/кг в минуту). Поддерживающая доза - 0,375-0,75 мкг/кг в минуту от общей дозы 1,13 мг/кг в сутки. Длительность введения в зависимости от эффекта 48-72 ч.
Лечение должно проводиться под тщательным контролем артериального давления. При нарушении функции почек назначают в уменьшенных дозах. При гипокалиемии (понижении уровня калия в крови) следует давать препараты калия.
Побочное действие. Возможные побочные явления: гипотензия (пониженное артериальное давление), боли в области сердца, гипокалиемия, аритмии.
Противопоказания. Противопоказан при остром инфаркте миокарда, при беременности.
Форма выпуска. 0,1% раствор в ампулах по 10 мл (10мг).
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.
Лекция № 15
Тема: Классификация сердечно-сосудистых средств. Сердечные гликозиды.
Негликозидные кардиотонические средства.
Классификация лекарственных средств, влияющих на функции сердечно-сосудистой системы.
1. Кардиотонические средства;
2. Антиаритмические средства;
3. Антиангинальные средства;
4. Антигипертензивные средства;
5. Средства, улучшающие мозговое и периферическое кровообращение.
Это лекарственные вещества, стимулирующие сократительную функцию миокарда и применяемые для лечения сердечной недостаточности.
Сердечная недостаточность – это заболевание, при котором сердце не справляется со своей насосной функцией и не способно перекачивать кровь по организму в должном объеме. Заболевание развивается вторично и может быть осложнением различных врожденных (пороки сердца) и приобретенных (ИБС, гипертоническая болезнь, ревматизм и т.д.) заболеваний. Клинически заболевание проявляется тахикардией, одышкой, отеками на ногах, снижением работоспособности (при хронической сердечной недостаточности), при декомпенсации (острой сердечной недостаточности) – развитием отека легких и анасаркой. В комплексной терапии сердечной недостаточности используются лекарственные средства, уменьшающие нагрузку на сердце и улучшающие его питание (мочегонные, гипотензивные, антиангинальные средства). При их неэффективности используются кардиотонические средства.
Кардиотонические средства делятся на две группы:
1. Сердечные гликозиды;
2. Негликозидные кардиотоники.
Сердечные гликозиды .
Это препараты растительного происхождения, оказывающие избирательное стимулирующее действие на сердце.
Механизм действия сердечных гликозидов достаточно сложен, но суть его заключается в накоплении в кардиомиоцитах ионов Са 2+ , что и приводит к увеличению силы сердечных сокращений в фазу систолы и поддержанию тонуса сердца в фазу диастолы. За счет увеличения силы сердечных сокращений рефлекторно возбуждается парасимпатическая иннервация сердца, что приводит к снижению проводимости сердца и уменьшению частоты сердечных сокращений. При этом содержание К + в клетках сердца снижается, что приводит к повышению возбудимости сердца и может вызывать развитие аритмии, чаще по типу экстрасистолии.
Таким образом, при применении сердечных гликозидов наблюдаются кардиальные эффекты : основные – увеличение силы сердечных сокращений и их урежение; и побочные – ухудшение внутрисердечной проводимости и развитие аритмии. Вследствие улучшения работы сердца и нормализации кровообращения в организме осуществляются экстракардиальные эффекты : повышение диуреза, уменьшение отеков, одышки, утомляемости, нормализация работы всех органов и систем.
По физико-химическим характеристикам и фармакокинетическим свойствам сердечные гликозиды делятся на три основные группы:
1. Полярные – водорастворимые, плохо всасываются в ЖКТ, применяются в/в капельно медленно на растворе глюкозы для лечения острой сердечной недостаточности, а также для лечения тахиаритмий (мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, трепетании предсердий). Эффект развивается относительно быстро, имеют малую склонность к кумуляции.
Строфантин – препарат строфанта Комбе.
Коргликон – препарат ландыша.
При передозировке или быстром введении вызывают острое отравление (тошнота, рвота, боли в животе, резкая брадикардия, экстрасистолия, нарушение зрения, бред, галлюцинации).
2. Неполярные – жирорастворимые, хорошо всасываются в ЖКТ, применяются внутрь и ректально для лечения хронической сердечной недостаточности, действие развивается медленно, имеют большую склонность к кумуляции.
Дигитоксин, Кордигит – препараты наперстянки пурпуровой.
Вследствие высокой склонности к кумуляции могут вызывать хроническое отравление, которое развивается постепенно. Ранними признаками отравления являются снижение аппетита, брадикардия, возвращение симптомов сердечной недостаточности, затем появляются боли в животе, тошнота, рвота и др. При появлении этих симптомов препараты отменяют, назначают адсорбирующие средства и препараты К + (Аспаркам, Панангин).
3. Умеренно полярные – занимают промежуточное положение между первыми двумя группами и могут применяться для лечения острой сердечной недостаточности в/в и для лечения хронической сердечной недостаточности внутрь и ректально. Эффект развивается быстрее, чем при приеме неполярных препаратов, но медленнее, чем при приеме полярных, поэтому снижается риск развития острого отравления. Имеют умеренную склонность к кумуляции и реже вызывают хроническое отравление.
Дигоксин (Ланикор), Целанид (Изоланид), Медилазид препараты наперстянки
Лантазид – чаще применяется для лечения ХСН. шерстистой
Помимо этих основных групп выделяют сердечные гликозиды умеренной активности, которые оказывают слабое кардиотоническое действие, а в основном – седативное действие. Эти препараты применяются в основном при лечении кардионеврозов, вегето-сосудистой дистонии и легких форм хронической сердечной недостаточности. Вследствие своей низкой активности обычно хорошо переносятся и не вызывают побочных эффектов.
Препараты Горицвета весеннего – настой, экстракт, Микстура Бехтерева, "Кардиовален", "Адонис-бром", Адонизид.
Препараты Ландыша – настойка, капли ландышево-валериановые, капли Зеленина.
Препараты Желтушника – "Кадиовален" .
Негликозидные кардиотонические средства .
В отличие от сердечных гликозидов оказывают быстрое действие и поэтому могут использоваться в тяжелых случаях острой сердечной недостаточности. Однако по сравнению с сердечными гликозидами они повышают потребность сердца в кислороде, что при многих сердечно-сосудистых заболеваниях является нежелательным.
Амринон, Милринон
Применяются для кратковременной терапии застойной сердечной недостаточности. Побочные эффекты : тахикардия, гипотония, аритмии, нарушение функции почек.
Реже в качестве негликозидных кардиотоников применяют β 1 -адреномиметик Добутамин , α,β-адреномиметик Адреналин и препарат, являющийся аналогом эндогенного амина и предшественника норадреналина, Дофамин (Допмин) .
Вопросы для самоконтроля .
Серд.недостаточность характеризуется нарушением сократительной функции миокарда и снижением сердечного выброса.
К развитию СН приводят:
Заболевания, первично поражающие миокард (миокардиты, интоксикации и т.д.);
Вторичная перегрузка миокарда увеличенным давлением или объемом крови (гипертоническая болезнь, клапанные пороки сердца и др.)
Кардиотонические средства усиливают сокращения сердца. Кардиотоническими свойствами обладают сердечные гликозиды и β 1- адреномиметики.
Сердечные гликозиды - вещества растительного происхождения; выделены из наперстянки, строфанта (африканская лиана), ландыша и ряда других растений.
В настоящее время наиболее употребителен препарат гликозида наперстянки шерстистой - дигоксин . Реже используют ланатозид С (целанид ; предшественник дигоксина), дигитоксин (гликозид наперстянки пурпуровой), уабаин (строфантин ; содержит гликозиды строфанта) и коргликон (содержит гликозиды ландыша).
Сердечные гликозиды, действуя на сердце:
1) усиливают сокращения,
2) урежают сокращения,
3) затрудняют атриовентрикулярную проводимость,
4) повышают автоматизм волокон Пуркинье.
Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие) связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na + ,K + -ATOa3y. Na + ,K + -ATФaзa способствует транспорту ионов Na + из клетки и ионов К + в клетку. При действии сердечных гликозидов в связи с ингибированием Na + ,K + - ATФaзы содержание Na + в кардиомиоцитах повышается, а содержание К + снижается.
Повышение содержания в клетке ионов Na + препятствует выходу из клетки ионов Са 2+ (нарушается обмен внеклеточного Na + на внутриклеточный Са 2+). Увеличивается выход Са 2+ из саркоплазматического ретикулума; уровень Са 2+ в цитоплазме повышается. Ионы Са 2+ связываются с тропонином С, который входит в состав комплекса тропонин-тропомиозин. В результате уменьшается тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие актина и миозина.
Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное действие) связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повышается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на автоматизм синоатриального узла. При действии сердечных гликозидов возникает кардио-кардиальный рефлекс: возбуждение по афферентным волокнам поступает в центры блуждающих нервов и по эфферентным волокнам вагуса возвращается к сердцу.
С повышением тонуса вагуса связывают и затруднение атриовентрикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие).
Повышение автоматизма волокон Пуркинье объясняют снижением концентрации К + в цитоплазме кардиомиоцитов. При сердечной недостаточности сердечные гликозиды усиливают сокращения сердца и делают их более редкими (устраняют тахикардию). Ударный и минутный выброс сердца при этом увеличиваются; улучшается кровоснабжение органов и тканей, устраняются отеки.
Препараты сердечных гликозидов различаются по способам введения, активности, скорости и длительности действия.
Наиболее часто из сердечных гликозидов используют дигоксин, выделенный из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). При назначении внутрь препарат действует через 1-2 ч; максимум действия - через 5~8 ч; общая продолжительность действия - 2-4 дня (t 1/2 - 39 ч).
Дигоксин применяют в основном при хронической сердечной недостаточности, особенно в тех случаях, когда хроническая сердечная недостаточность сопровождается мерцательной аритмией предсердий. При тахиаритмической форме мерцательной аритмии дигоксин нормализует сокращения желудочков в связи с угнетением атриовентрикулярной проводимости.
В экстренных случаях возможно внутривенное введение дигоксина в растворе глюкозы (внутримышечное введение не используется из-за раздражающего действия).
Ланатозид С (целанид) - гликозид наперстянки шерстистой, из которого образуется дигоксин. Целанид действует несколько быстрее и слабее дигоксина.
Дигитоксин - гликозид наперстянки пурпуровой. Отличается медленным и длительным действием (t 1/2 - 160 ч). Препарат назначают внутрь. При повторном систематическом приеме дигитокси-на возможна его материальная кумуляция.
Уабаин (строфантин) и коргликон превосходят по активности препараты наперстянки, действуют быстрее и менее продолжительно. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы. При назначении внутрь не эффективны.
Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относительно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Одиночные, парные, групповые. Наиболее тяжелая форма аритмий, которую могут вызывать сердечные гликозиды - фибрилляция желудочков. Аритмогенное действие сердечных гликозидов объясняют развитием деполяризации сразу после окончания потенциала действия Сердечные гликозиды затрудняют атриовентрикулярную проводимость и в больших дозах могут вызывать атриовентрикулярный блок.
Токсические эффекты сердечных гликозидов более выражены на фоне гипокалиемии и гипомагниемии, а также при повышении уровня кальция.
При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тошнота, рвота (возбуждение хеморецепторов триггерзоны рвотного центра), диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.
Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют препараты калия и магния. Растворы калия хлорида вводят внутривенно. Панангин, аспаркам (содержат калия аспарагинат и магния аспарагинат) назначают внутрь и внутривенно. Кроме того, внутривенно вводят динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Na 2 ЭДТА; трилон Б). Препарат антител по отношению к дигоксину - дигибинд вводят внутривенно в изотоническом растворе в течение 30-60 мин.
β -Адреномиметики . Добутамин - β 1 -адреномиметик. При стимуляции β 1 -адренорецепторов активируется аденилатциклаза, которая способствует образованию цАМФ. При участии цАМФ активируется протеинкиназа и происходит фосфорилирование Са 2+ -каналов в мембране кардиомиоцитов. Поступление ионов Са 2+ в кардиомиоциты ведет к их сокращению.
Добутамин усиливает и в меньшей степени учащает сокращения сердца. Применяют только при острой сердечной недостаточности. Вводят внутривенно капельно.
В качестве кардиотонического средства при острой сердечной недостаточности применяют также допамин - препарат дофамина, который помимо стимуляции дофаминовых рецепторов обладает адреномиметическими свойствами. Допамин вводят внутривенно капельно. Стимулируя β 1 -- адренорецепторы, допамин увеличивает сердечный выброс; действуя на дофаминовые D 1 -рецепторы, расширяет периферические сосуды, в частности, сосуды почек.
Допамин - препарат выбора при кардиогенном шоке, связанном с инфарктом миокарда.
При более высоких дозах проявляется а-адреномиметическое действие допамина - кровеносные сосуды суживаются, нагрузка на сердце увеличивается, сердечная недостаточность усугубляется.
Выраженное кардиотоническое действие оказывает адреналин . Однако при застойной сердечной недостаточности адреналин мало пригоден, так как вызывает выраженную тахикардию и значительно повышает потребление сердцем кислорода.
